A penicillinek a mikroorganizmusok hulladéktermékein alapuló első AMP-k. Ezek a β-laktám antibiotikumok (β-laktámok) kiterjedt osztályába tartoznak, amelyek cefalosporinokat, karbapenemeket és monobaktámokat is tartalmaznak. A négy tagú β-laktámgyűrű gyakori ezeknek az antibiotikumoknak a szerkezetében. A β-laktámok a modern kemoterápia alapját képezik, mivel vezető vagy fontos helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében.
Penicillin osztályozás
Benzilpenicillin (penicillin), nátrium- és káliumsók
Benzilpenicillin-prokain (penicillin-novokain-só)
A penicillinek (és általában az összes β-laktám) őse a benzilpenicillin (penicillin G, vagy egyszerűen penicillin), amelyet a klinikai gyakorlatban alkalmaztak a 40-es évek eleje óta. Jelenleg a penicillin csoport számos gyógyszert tartalmaz, amelyek a származástól, a kémiai szerkezettől és az antimikrobiális aktivitástól függően több alcsoportra oszlanak. A természetes penicillinekből az orvosi gyakorlatban benzilpenicillint és fenoximetilpenicillint használnak. Más gyógyszerek a félig szintetikus vegyületek, amelyeket különböző természetes AMP-k vagy bioszintézisük közbenső termékeinek kémiai módosítása eredményeként nyerünk.
Működési mechanizmus
A penicillinek (és minden más β-laktám) baktericid hatásúak. Céljuk a baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek enzimekként hatnak a peptidoglikán szintézis végső szakaszában - biopolimer, amely a baktériumsejt főkomponense. A peptidoglikán szintézisének blokkolása a baktérium halálához vezet.
A mikroorganizmusok széles körben elterjedt rezisztenciájának leküzdésére, amely a β-laktámokat elpusztító specifikus enzimek β-laktamázok termeléséhez kapcsolódik, olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezeknek az enzimeknek az ún. és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitor-védett) penicillinek létrehozására használják.
Mivel a peptidoglikán és a penicillin kötő fehérjék hiányoznak az emlősökben, a mikroorganizmus specifikus toxicitása a β-laktámokra nem jellemző.
Aktivitási spektrum
Természetes penicillinek
Az azonos antimikrobiális spektrum jellemzi, de némileg eltér az aktivitás szintjétől. Az IPC fenoximetilpenicillin nagysága a legtöbb mikroorganizmushoz viszonyítva általában valamivel magasabb, mint a benzilpenicillin.
Ezek az AMP-k a gram-pozitív baktériumok, például a Streptococcus spp., A Staphylococcus spp., A Bacillus spp., Valamint az Enterococcus spp. A penicillinek érzékenységének interspecifikus különbségei szintén jellemzőek az enterococcusokra: ha az E.faecalis törzsek általában érzékenyek, akkor az E.faecium általában rezisztens.
A természetes penicillinek nagyon érzékenyek a Listeria (L. monocytogenes), az Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), a legtöbb corynebacterium (beleértve a C. diphtheriae) és a kapcsolódó mikroorganizmusokra. Fontos kivétel a C.jeikeium nagyfokú rezisztenciája.
A gram-negatív baktériumok közül a Neisseria spp., A P.multocida és a H.ducreyi érzékenyek a természetes penicillinekre.
A legtöbb anaerob baktérium (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Érzékeny a természetes penicillinekre. A természetes penicillinek aktivitási spektrumának gyakorlati kivétele a B. fragilis és más baktériumok.
A természetes penicillinek erősen aktívak a spirochetek ellen (Treponema, Borrelia, Leptospira).
A természetes penicillinekkel szembeni rezisztencia a leggyakoribb a stafilokokkák között. Ez a p-laktamáz (60-80% -os eloszlás gyakorisága) vagy egy további penicillin-kötő fehérje jelenlétéhez kapcsolódik. Az utóbbi években a gonokokuszok stabilitása növekedett.
Izoxazolilpenicillinek (penicillin-stabil, antisztafilokokkusz penicillinek)
Oroszországban ennek a csoportnak a fő AMP-je az oxacillin. Az antimikrobiális spektrum szerint ez közel áll a természetes penicillinekhöz, azonban a mikroorganizmusok elleni aktivitás szintjénél alacsonyabb. Az oxacillin és más penicillinek közötti fő különbség az β-laktamázok hidrolízissel szembeni ellenállása.
A fő klinikai jelentősége az oxacillin rezisztenciája a staphylococcus β-laktamázokkal szemben. Ennek következtében az oxacillin nagyon aktív a staphylococcus törzsek (köztük a PRSA) túlnyomó többségével szemben - a közösség által szerzett fertőzések kórokozóinak. A gyógyszer más mikroorganizmusokkal szembeni aktivitása nincs gyakorlati jelentőséggel bír. Az oxacillin nem hat a staphylococcusokra, a penicillin rezisztencia nem kapcsolódik a β-laktamáz előállításához, hanem az atipikus PSB-MRSA megjelenésével.
Aminopenicillinek és inhibitorvédett aminopenicillinek
Az aminopenicillinek aktivitási spektrumát az Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. és a P.mirabilis, amelyekre jellemző a kromoszóma-β-laktamáz alacsony termelési szintje. A Shigella-val szemben az ampicillin enyhén jobb, mint az amoxicillin.
Az aminopenicillinek természetes penicillinekre gyakorolt előnyét a Haemophilus spp. Az amoxicillin H. pylori-ra gyakorolt hatása fontos.
A gram-pozitív baktériumok és az anaerobok aminopenicillinekkel szembeni spektruma és szintje összehasonlítható a természetes penicillinekkel. A Listeria azonban érzékenyebb az aminopenicillinekre.
Az aminopenicillinek minden β-laktamáz által érzékenyek a hidrolízisre.
Antimikrobiális spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicillinek (amoxicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám) expandált Gram-negatív baktériumok, például Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, és anaerobok csoport B.fragilis, szintetizáló kromoszomális β-laktamázok A. osztályú
Ezenkívül az inhibitor által védett aminopenicillinek a p-laktamáz termeléséből adódó ellenálló képességgel rendelkező mikroflóra ellen hatnak: stafilokokok, gonokokok, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
Ami a mikroorganizmusokat illeti, amelyeknek a penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a β-laktamáz (például MRSA, S. pneumoniae) termeléséhez, az inhibitor-védett aminopenicillinek nem mutatnak semmilyen előnyt.
Karboxifenicillinek és gátló karboxi-penicillinek
A karbenicillin és a ticarcillin * hatásspektruma a gram-pozitív baktériumokhoz képest általában egybeesik más penicillinekéval, de az aktivitás szintje alacsonyabb.
* Oroszországban nem regisztrált
A karboxi-penicillinek az Enterobacteriaceae család számos tagjára (a Klebsiella spp., A P.vulgaris, a C.diversus), valamint a P.aeruginosa és más nem-fermentatív mikroorganizmusokra hatnak. Ne feledje, hogy a Pseudomonas aeruginosa számos törzse jelenleg ellenálló.
A karboxifenicillinek hatékonyságát számos baktérium képes különböző β-laktamázok előállítására. Ezen enzimek (A osztály) negatív hatása nem fejeződik ki a ticarcillin - tikarcillin / klavulanát inhibitor-védett származékával kapcsolatban, amely a Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus és B.fragilis hatásai miatt szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkezik. Más gram-negatív baktériumok és stafilokokok ellenállása kevésbé gyakori. Azonban a β-laktamáz inhibitorának jelenléte nem mindig képes a C-osztályú kromoszómás p-laktamázt termelő Gram-negatív baktériumok ellen.
Emlékeztetni kell arra is, hogy a ticarcillin / clavulanate-nak nincs előnye a tikartsillinnel szemben a P.aeruginosa elleni fellépésben.
Ureidopenitsillin és gátolt védett ureidopenitsillin
Az azlocillin és a piperacillin hasonló aktivitási spektrummal rendelkezik. A gram-pozitív baktériumokra gyakorolt hatásuk miatt jelentősen meghaladják a karboxipenicillineket és megközelítik az aminopenicillineket és a természetes penicillineket.
Az urreidopenicillinek nagy aktivitással rendelkeznek szinte az összes legfontosabb gram-negatív baktérium ellen: az Enterobacteriaceae, a P.aeruginosa családok, más pszeudomonádok és a nem fermentáló mikroorganizmusok (S.maltophilia) ellen.
Az ureidopenicillinek független klinikai jelentősége azonban meglehetősen korlátozott, ami magyarázható az β-laktamáz túlnyomó többségének staphylococcusokban és gram-negatív baktériumokban való hatására.
Ezt a hiányosságot nagyrészt kompenzálja a piperacillin / tazobaktám inhibitor által védett gyógyszer, amely a legszélesebb spektrummal rendelkezik (beleértve az anaerobokat) és az összes penicillin magas antibakteriális aktivitása. Azonban, mint más gátló penicillinek esetében, a β-laktamáz C osztályú törzsek ellenállóak a piperacillin / tazobaktámra.
farmakokinetikája
A benzilpenicillin, a karboxi-penicillinek és az ureidopenicillinek nagy mértékben megsemmisülnek a gyomornedv sósav hatása alatt, ezért csak parenterálisan alkalmazzák. A fenoximetilpenicillin, az oxacillin és az aminopenicillinek savállóbbak és orálisan adagolhatók. Az amoxicillint (75% vagy annál nagyobb) a gasztrointesztinális traktusban a legjobb felszívódás jellemzi. A legnagyobb abszorpciós fok (93%) különleges oldható tablettákkal rendelkezik (Flemoxin Soljutab). Az amoxicillin biohasznosulása nem függ a táplálékfelvételektől. A fenoximetilpenicillin felszívódása 40-60% (üres gyomorban történő bevétel esetén a vér koncentrációja valamivel magasabb). Az ampicillin (35-40%) és az oxacillin (25-30%) rosszabb a felszívódása, és az élelmiszer jelentősen csökkenti a biológiai hozzáférhetőségüket. Az inhibitor β-laktamáz-klavulanát felszívódása 75%, és az élelmiszer hatása alatt enyhén emelkedhet.
A benzilpenicillin prokain és benzatin-benzilpenicillin csak / m-ben kerül beadásra. Az injekciós helyről lassan felszívódik, alacsonyabb szérumkoncentrációt hoz létre, mint a benzilpenicillin nátrium- és káliumsói. Hosszú hatású (kombinálva a "depot-penicillins" néven). A benzilpenicillin prokain terápiás szintje a vérben 18-24 órán át, a benzatin-benzilpenicillin pedig 2-4 hétig tart.
A penicillinek sok szervben, szövetben és biológiai folyadékban oszlanak meg. Nagy koncentrációkat hoznak létre a tüdőben, a vesében, a bél nyálkahártyájában, a reproduktív szervekben, a csontokban, a pleurális és a peritoneális folyadékokban. Az epe legmagasabb koncentrációja az ureidopenicillinekre jellemző. Kis mennyiségben áthalad a placentán, és belép az anyatejbe. Ezek rosszul haladnak át a BBB-n és a hematoptalmikus gáton, valamint a prosztata mirigyén. Az agymembránok gyulladása esetén a BBB-n keresztüli áteresztőképesség nő. A β-laktamáz inhibitorok eloszlása nem különbözik szignifikánsan a penicillineké.
Klinikailag szignifikáns biotranszformáció a májban oxacillin (legfeljebb 45%) és ureidopenicillinek (legfeljebb 30%) alá eshet. Más penicillinek gyakorlatilag nem metabolizálódnak és a szervezetből nem változnak ki. A β-laktamáz inhibitorok közül a klavulanát a legintenzívebben metabolizálódik (kb. 50%), kisebb mértékben a szulbaktám (kb. 25%), és gyengébb a tazobaktámra.
A legtöbb penicillin kiválasztódik a vesén keresztül. A felezési idő átlagosan körülbelül 1 óra (kivéve a „depot-penicillineket”) és jelentősen nő a veseelégtelenségben. Az oxacillin és az ureidopenicillinek kettős útvonallal rendelkeznek - a vesék és az epe rendszeren keresztül. A felezési ideje kevésbé érinti a veseműködési zavart.
A hemodialízis során majdnem minden penicillint teljesen eltávolítanak. A piperacillin / tazobaktám koncentrációja 30-40% -kal csökken a hemodialízis során.
Nem kívánt reakciók
Allergiás reakciók: csalánkiütés, kiütés, angioödéma, láz, eozinofília, bronchospasmus, anafilaxiás sokk (gyakran benzilpenicillinnel). Segítségnyújtás az anafilaxiás sokk kialakulásában: a légutak (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok biztosítása.
Központi idegrendszer: fejfájás, remegés, görcsök (gyakrabban gyermekeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél karbenicillinnel vagy nagyon nagy adag benzilpenicillinnel); mentális zavarok (a benzilpenicillin prokain nagy dózisainak bevezetésével).
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis (gyakrabban ampicillin és penicillin-inhibitor inhibitor). Ha gyanítja a pszeudomembranosus colitist (a vérrel összekevert folyadék széklet megjelenését), meg kell szüntetni a gyógyszert, és rektoromanoszkópos vizsgálatot kell végezni. Támogatási intézkedések: a víz és az elektrolit egyensúly helyreállítása, ha szükséges, a C.difficile (metronidazol vagy vancomycin) elleni aktív antibiotikumokat orálisan alkalmazzák. Ne használjon loperamidot.
Elektrolit-egyensúlyhiány: hiperkalémia (nagy mennyiségű benzilpenicillin-káliumsó alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint kálium-mentes diuretikumok, kálium-készítmények vagy ACE-gátlók kombinációja esetén); hypernatremia (gyakrabban karbenicillinnel, ritkábban ureidopenicillinnel és nagy dózisú benzilpenicillin-nátrium-sóval), melyet az ödéma (szívelégtelenségben szenvedő betegek) megjelenése vagy növekedése kísérhet, fokozott vérnyomás.
Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció a / m bevezetéssel (különösen a benzilpenicillin káliumsóval), flebitis a / bevezetőben (gyakrabban karbenicillin alkalmazása esetén).
Máj: a megnövekedett transzamináz aktivitás lázzal, hányingerrel, hányással járhat (gyakrabban 6 g / nap vagy annál nagyobb dózisú oxacillin alkalmazása esetén vagy védett penicillin adagolással).
Hematológiai reakciók: a hemoglobinszint csökkenése, neutropenia (gyakrabban oxacillin alkalmazása esetén); a thrombocyta aggregáció megsértése, néha trombocitopénia (legalábbis karbenicillin alkalmazásával - legalábbis ureidopenitsillinov).
Vese: átmeneti hematuria gyermekeknél (általában oxacillinnel); intersticiális nefritisz (nagyon ritka).
Vaszkuláris szövődmények (benzilpenicillin procainum és benzathin-benzilpenicillin okozta): Egy szindróma - a végtagok ischaemiája és gangrénája, ha egy artériába injektálják; Nicolau-szindróma - tüdő- és agyi embolia, amikor vénába injektálják. Megelőző intézkedések: a fenék felső külső kvadránsában szigorúan a / m-es bevezetés, a beteg az injekció alatt vízszintes helyzetben kell lennie.
Egyéb: nem allergiás ("ampicillin") makulopapuláris bőrkiütés, amely nem kíséri a viszketést, és eltűnik a gyógyszer abbahagyása nélkül (használatakor).
aminopenicillinek).
Orális kandidózis és / vagy hüvelyi kandidózis (amino-, karboxi-, ureido- és inhibitor penicillinek alkalmazása esetén).
bizonyság
Természetes penicillinek
Jelenleg a természetes penicillineket csak az ismert etiológiájú fertőzések esetében kell alkalmazni az empirikus terápiában (laboratórium megerősítve vagy jellegzetes klinikai képpel jellemezve). A fertőzés jellemzőitől és súlyosságától függően természetes penicillinek parenterális (rendszeres vagy hosszan tartó) vagy orális adagolási formái alkalmazhatók.
S.pyogenes fertőzések és azok következményei:
tonzillofaringit;
skarlátos láz;
orbánc;
a reuma megelőzése egész évben.
S.pneumoniae okozta fertőzések:
Egyéb streptococcusok okozta fertőzések:
Meningococcus fertőzések (meningitis, meningococcemia).
Mivel a hosszan tartó penicillinek nem hoznak létre magas koncentrációt a vérben, és gyakorlatilag nem jutnak át a BBB-n, nem használják őket súlyos fertőzések kezelésére. A használatukra utaló jelzések csak a mandulagyulladás és a szifilisz (kivéve a neuroszifiliszt) kezelésére korlátozódnak, az erysipelák, a skarlátos láz és a reuma ellen. A fenoximetilpenicillint enyhe és mérsékelt streptococcus fertőzések (tonsillopharyngitis, erysipelas) kezelésére használják.
A penicillinnel szembeni gonokokkusz-rezisztencia növekedésével összefüggésben empirikus alkalmazása gonorrhoea kezelésére nem indokolt.
oxacillint
Különböző lokalizációjú, megerősített vagy gyanús staphylococcus fertőzések (ha megerősített érzékenység az oxacillinre vagy a meticillin-rezisztencia enyhe kockázata).
Aminopenicillinek és inhibitorvédett aminopenicillinek
Ezeknek a gyógyszereknek a használatára vonatkozó fő indikációk azonosak. Az aminopenicillinek ésszerűbb és enyhébb fertőzésekkel, valamint azok inhibitorokkal védett származékaival való kinevezése súlyosabb vagy ismétlődő formákkal, valamint a β-laktamáz-termelő mikroorganizmusok magas eloszlási gyakoriságával kapcsolatos adatokkal.
A beadás módját (parenterális vagy orális) a fertőzés súlyosságától függően választjuk ki. Orális adagoláshoz célszerűbb amoxicillint vagy amoxicillint / klavulanátot alkalmazni.
VDP és NDP fertőzések: CCA, sinusitis, krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás.
H.influenzae vagy L.monocytogenes (ampicillin) által okozott meningitis.
Bélfertőzések: shigellózis, szalmonellózis (ampicillin).
H. pylori felszámolása peptikus fekélyben (amoxicillin).
További jelzések az inhibitor-védett aminopenicillinek kinevezésére:
Karboxifenicillinek és gátló karboxi-penicillinek
A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökken. Alkalmazásukra utaló jelzésekként figyelembe lehet venni az érzékeny P.aeruginosa törzsek által okozott nosokomiális fertőzést. Ebben az esetben a karboxi-penicillineket csak a pirocianos botokkal szemben aktív egyéb AMP-kkel kombinálva (a II-III generáció aminoglikozidjai, fluorokinolonok) kell alkalmazni.
A tikarcillin / klavulanát alkalmazására vonatkozó indikációk némileg szélesebbek, és súlyos, főként a szájkórikus, különböző lokalizációjú fertőzések, amelyek a multirezisztens és kevert (aerob-anaerob) mikroflóra miatt következnek be:
Ureidopenitsillin és gátolt védett ureidopenitsillin
Az Ugidopenicillineket aminoglikozidokkal kombinálva Pseudomonas fertőzésre használják (P. aeruginosa érzékenysége esetén).
A Piperacillin / Tazobactam-t különböző lokalizációjú, súlyos, főként nozokomiális, kevert (aerob-anaerob) fertőzések kezelésére használják:
NDP (nosokomiális tüdőgyulladás, beleértve a VAP-ot; pleurális empyema, tüdő abscess);
szülés utáni gennyes-szeptikus szövődmények;
GIT, epehólyag-gyulladás, máj tályogok;
MVP (bonyolult, az állandó katéterek hátterében);
fertőzések a neutropenia és más immunhiányos formák hátterén.
Ellenjavallatok
Allergiás reakció penicillinekre. A benzilpenicillin procain szintén ellenjavallt a procain (Novocain) allergiás betegeknél.
figyelmeztetések
Allergia. Ez a penicillincsoport összes ILA-jának keresztje. Egyes cefalosporinokra allergiás betegek allergiásak lehetnek a penicillinekre. Szükséges figyelembe venni az allergiás történelem adatait, kétséges esetben a bőrvizsgálatok elvégzésére. A prokainra (Novocain) allergiás betegek nem kaphatnak benzilpenicillin prokainot. Ha a penicillin kezelés alatt allergiás reakció (bőrkiütés, stb.) Jelei jelentkeznek, az AMP-t azonnal abba kell hagyni.
Terhesség. A penicillineket, ideértve az inhibitorokkal védett, terhes nőkben is alkalmazzák, korlátozások nélkül, bár nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat emberben.
Szoptatást. Annak ellenére, hogy a penicillinek nem okoznak magas koncentrációt az anyatejben, a szoptató nőknél történő alkalmazásuk az újszülöttek szenzibilizációjához, a kiütések megjelenéséhez, a kandidózis és a hasmenés kialakulásához vezethet.
Pediatrics. Az újszülöttek és a kisgyermekek esetében a penicillinek vese-kiválasztási rendszerének éretlensége miatt felhalmozódása lehetséges. A rohamok kialakulásával fokozott a neurotoxikus hatás kockázata. Oxacillin alkalmazása esetén átmeneti hematuria figyelhető meg. A Piperacillin / Tazobactam nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél.
Geriátria. Időseknél, a vesefunkció életkorral kapcsolatos változásai miatt, szükség lehet a penicillin adagolására.
Károsodott vesefunkció. Mivel a penicillinek elsősorban a vesén keresztül változnak változatlan formában, veseelégtelenség esetén szükség van az adagolási rend módosítására. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a kálium-benzilpenicillin alkalmazásakor a hyperkalemia kockázata megnő.
A véralvadás patológiája. Ha a karbenicillint a vérlemezkék aggregációjának befolyásolására használják, a vérzés kockázata megnőhet. Kisebb mértékben ez az ureidopenicillinekre jellemző.
Súlyos szívelégtelenség. A benzilpenicillin-nátrium-só, a karbenicillin és kisebb mértékben a kék pusztán bacillusra ható egyéb penicillinek nagy dózisai az ödéma megjelenését vagy növekedését okozhatják.
Az artériás hipertónia. A benzilpenicillin-nátrium-só, a karbenicillin és kisebb mértékben más, a Pus syngene bacillusra ható penicillinek nagy dózisai a vérnyomás növekedéséhez és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatékonyságának csökkenéséhez vezethetnek (ha használják).
Fertőző mononukleózis. A mononukleózisban szenvedő betegek 75-100% -ánál az ampicillin kiütések jelentkeznek.
Fogászat. A penicillinek, különösen a kiterjesztett spektrum és az inhibitorok hosszantartó alkalmazása orális kandidozis kialakulásához vezethet.
Kábítószer-kölcsönhatások
A penicillineket nem szabad ugyanabban a fecskendőben vagy ugyanazon infúziós rendszerben összekeverni aminoglikozidokkal fizikai és kémiai összeférhetetlenségük miatt.
Az ampicillin és az allopurinol kombinációja növeli az "ampicillin" kiütés kockázatát.
A nagy mennyiségű benzilpenicillin-káliumsó kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-készítményekkel vagy ACE-gátlókkal történő kombinációjának alkalmazása megnöveli a hyperkalemia fokozott kockázatát.
A fokozott vérzés kockázata miatt óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa elleni aktív penicillinek és antikoagulánsok kombinációjával. Nem ajánlott kombinálni a trombolitikumokkal.
El kell kerülni a penicillinek szulfonamidokkal való kombinációját, mivel ez gyengítheti baktericid hatásukat.
A kolesztiramin kötődik az emésztőrendszerben lévő penicillinekhez, és szájon át alkalmazva csökkenti azok biológiai hozzáférhetőségét.
Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az ösztrogének enterohepatikus keringésének megsértése miatt.
A penicillinek lassíthatják a metotrexát eliminációját a szervezetből a tubuláris szekréció gátlásával.
Beteg információk
A belső penicillineket nagy mennyiségű vízzel kell bevenni. Az ampicillint és az oxacillint 1 órával az étkezés előtt (vagy 2 órával étkezés után), fenoximetilpenicillint, amoxicillint és amoxicillint / klavulanátot kell bevenni - az étkezéstől függetlenül.
Felfüggesztés a lenyeléshez a mellékelt utasításoknak megfelelően.
Szigorúan tartsa be az előírt kezelési rendet a teljes kezelés során, ne hagyja ki az adagot, és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A terápia időtartamának, különösen a streptococcus fertőzéseknek való kitartására.
Ne használjon lejárt vagy lebontott gyógyszereket, mivel ezek toxikus hatásúak lehetnek.
Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem történik javulás, és új tünetek jelennek meg. Ha bőrkiütés, csalánkiütés vagy más allergiás tünet jelentkezik, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.
Az összes penicillin antibiotikum listája és rengeteg adat ezekről
A szokásos antibakteriális gyógyszerek ma kevesebb, mint egy évszázada tettek valódi forradalmat az orvostudományban. Az emberiség hatalmas fegyvert kapott a fertőzések leküzdésére, amit korábban halálosnak tartottak.
Az első antibiotikumok penicillinek voltak, amelyek több ezer életet mentettek meg a második világháború alatt, és a modern orvosi gyakorlatban is aktuálisak. Az antibiotikum-terápia kora kezdődött velük, és nekik köszönhetően az összes többi antimikrobiális gyógyszert kapták.
Penicillin antibiotikumok: a gyógyszerek listája, rövid leírás és analógok
Ez a rész a jelenleg releváns antimikrobiális szerek teljes listáját tartalmazza. Az alapvegyületek jellemzői mellett minden kereskedelmi nevet és analógot adunk meg.
A megadott információk csak tájékoztató jellegűek, és nem a cselekvés útmutatója. Minden találkozót kizárólag egy orvos végez, és a terápia az ő irányítása alatt áll.
A penicillinek alacsony toxicitása ellenére ezek ellenőrizetlen alkalmazása komoly következményekkel jár: a patogén rezisztenciájának kialakulása és a betegség krónikus formába való átmenete, amelyet nehéz meggyógyítani. Éppen ezért a legtöbb patogén baktérium törzs ma ellenáll az első generációs ABP-nek.
Az antibiotikum terápiához való felhasználásnak pontosan az a gyógyszer, amelyet egy szakember nevezett ki. Az olcsó analóg keresésére és a mentésre irányuló független kísérletek romláshoz vezethetnek.
Például a hatóanyag dózisa egy generikus gyógyszerben felfelé vagy lefelé változhat, ami hátrányosan befolyásolja a kezelés menetét.
Amikor a gyógyszert akut pénzhiány miatt kell kicserélni, meg kell kérdezni az orvost, mivel csak a szakember választja ki a legjobb választást.
Penicillinek: meghatározás és tulajdonságok
Ez a szerkezeti elem döntő jelentőségű a bakteriális fertőző betegségek kezelésében: megakadályozza, hogy a baktériumok a sejtfal építéséhez szükséges peptidoglikán speciális biopolimerjét állítsák elő. Ennek eredményeként a membrán nem képződhet, és a mikroorganizmus meghal. Az emberi és állati sejtekre nincs romboló hatás, mert nem tartalmaz peptidoglikánt.
A penészgombák termékein alapuló gyógyászati készítmények széles körben használhatók az orvostudomány minden területén, a következő tulajdonságok miatt:
- Magas biológiai hozzáférhetőség - a gyógyszerek gyorsan felszívódnak és átjutnak a szöveteken. A vér-agy gát gyengülése az agy bélésének gyulladása során szintén hozzájárul a cerebrospinalis folyadékba való behatoláshoz.
- Kiterjedt antimikrobiális spektrum. Ellentétben az első generációs vegyi készítményekkel, a modern penicillinek hatékonyak a gramnegatív és pozitív baktériumok túlnyomó többségével szemben. Ezek ellenállóak a penicillinázra és a gyomor savas környezetére is.
- A legkisebb toxicitás az összes ABP esetében. A terhesség ideje alatt is használhatják őket, és a helyes fogadás (amint azt az orvos előírta, és az utasítások szerint) szinte teljesen megszünteti a mellékhatások kialakulását.
A kutatás és kísérletek során számos különböző tulajdonságú gyógyászati készítményt kaptunk. Például, ha egy közös sorozathoz tartozunk, a penicillin és az ampicillin nem azonos. Minden penicillin ABP jól kompatibilis a legtöbb más gyógyszerrel. Az egyéb antibakteriális szerekkel végzett komplex terápia esetében a bakteriosztatikus szerekkel való közös alkalmazás gyengíti a penicillinek hatékonyságát.
besorolás
Az első antibiotikum tulajdonságainak alapos vizsgálata megmutatta annak hiányosságait. Annak ellenére, hogy az antimikrobiális hatás és az alacsony toxicitás igen széles spektrumú, a természetes penicillin érzékeny volt a baktériumok által termelt speciális destruktív enzimre (penicillináz). Ráadásul a savas gyomorkörnyezetben teljesen elvesztette tulajdonságait, ezért kizárólag injekciók formájában használták. Hatékonyabb és stabilabb vegyületek keresése során különböző félszintetikus gyógyszereket hoztak létre.
Eddig a penicillin antibiotikumok, amelyek teljes listája az alábbiakban szerepel, négy fő csoportra oszthatók.
bioszintetikus
A Penicillium notatum és a Penicillium chrysogenum penészgombák által termelt benzilpenicillin egy molekula szerkezetű sav. Orvosi célokra kémiailag nátrium- vagy kálium-kombinációval sókat képez. A kapott vegyületeket gyorsan felszívódó injekciós oldatok előállítására alkalmazzuk.
A terápiás hatást az adagolás után 10-15 percen belül figyelték meg, de legfeljebb 4 órát tart, ami gyakori ismételt injekciót igényel az izomszövetbe (speciális esetekben a nátrium-só intravénásan adható be).
Ezek a gyógyszerek jól behatolnak a tüdőbe és a nyálkahártyákba, valamint a cerebrospinális és szinoviális folyadékokban, a miokardiumban és a csontokban. Ugyanakkor a meningitis gyulladásában (meningitis) nő a vér-agy gát permeabilitása, ami lehetővé teszi a gyógyulást.
A gyógyszer hatásának meghosszabbítása érdekében a természetes benzilpenicillin kombinálódik a novokainnal és más anyagokkal. A kapott sók (Novocainic, Bitsillin-1, 3 és 5) az intramuszkuláris injekciót követően az injekció helyén gyógyszer depót képeznek, ahonnan a hatóanyag folyamatosan és alacsony sebességgel lép be a vérbe. Ez a tulajdonság lehetővé teszi az injekciók számának csökkentését naponta kétszer, miközben fenntartja a kálium- és nátrium-sók terápiás hatását.
Ezeket a gyógyszereket a krónikus reuma, a szifilisz, a fokális streptokokkusz fertőzés hosszú távú antibiotikus kezelésére használják.
A fenoximetilpenicillin a benzilpenicillin egy másik formája, amely mérsékelt fertőző betegségek kezelésére szolgál. Ez különbözik a gyomornedv sósavával szemben a fent leírt ellenállástól.
Ez a minőség lehetővé teszi a gyógyszer orális alkalmazásra szánt tabletták formájában történő felszabadítását (naponta 4-6 alkalommal). A legtöbb patogén baktérium, a spirochet kivételével, ellenáll a bioszintetikus penicillineknek.
Szintetikus antisztafilokokkusz
A természetes benzilpenicillin inaktív a penicillinázt termelő staphylococcus törzsekkel szemben (ez az enzim lebontja a hatóanyag béta-laktám gyűrűjét).
Hosszú ideig a penicillint nem alkalmazták a staphylococcus fertőzés kezelésére, míg 1957-ben az oxacillin nem volt szintetizálva. Gátolja a béta-laktamáz okozta ágens aktivitását, de hatástalan a benzilpenicillinre érzékeny törzsek által okozott betegségekkel szemben. Ez a csoport magában foglalja a kloxacillint, dikloxacillint, meticillint és másokat is, amelyeket a modern orvosi gyakorlatban a toxicitás növekedése miatt szinte nem használnak.
Penicillin csoport antibiotikumok széles spektrumú tablettákban
Ez magában foglalja az orális alkalmazásra szánt antimikrobiális szerek két alcsoportját, amelyek baktericid hatást fejtenek ki a legtöbb patogén mikroorganizmus ellen (mind a gram +, mind a gramm).
aminopenicillin
Az előző csoportokkal összehasonlítva ezeknek a vegyületeknek két jelentős előnye van. Először is, a kórokozók szélesebb köréhez viszonyítva aktívak, másrészt tabletta formában készülnek, ami nagyban megkönnyíti a felhasználást. A hátrányok közé tartozik a béta-laktamázra való érzékenység, azaz az aminopenicillinek (ampicillin és amoxicillin) nem alkalmasak stafilokokkus fertőzések kezelésére.
Az oxacillinnel (Ampioks) kombinálva azonban rezisztenssé válik.
A gyógyszerek jól felszívódnak, és hosszú ideig hatnak, ami a használat gyakoriságát 24 órán keresztül 2-3-szor csökkenti.
A főbb indikációk a következők:
Az aminopenicillinek gyakori mellékhatása egy jellegzetes, nem allergiás kiütés, amely azonnal megszűnik az eltávolítás után.
pseudomonas
Képviseljen egy különálló antibiotikum penicillin-sorozatot, amelynek nevéből a cél egyértelművé válik. Az antibakteriális aktivitás hasonló az aminopenicillinekhez (a pszeudomonádok kivételével), és a pirocianikus bothoz viszonyítva kifejeződik.
A hatékonyság mértéke szerint:
- Karboxifenicillinek, amelyek klinikai jelentősége a közelmúltban csökkent. A karbenicillin, amely ennek az alcsoportnak az első lett, a proteins ampicillin-rezisztens ellen is hatékony. Jelenleg szinte minden törzs rezisztens a karboxipenicillinekkel szemben.
- Az Ureidopenicillinek a Pseudomonas aeruginosa-val szemben hatékonyabbak, a Klebsiella által okozott gyulladásokra is előírhatók. A leghatékonyabbak a piperacillin és az azococin, amelyek közül csak az utóbbi továbbra is releváns az orvosi gyakorlatban.
A mai napig a Pseudomonas aeruginosa törzsek túlnyomó többsége rezisztens a karboxipenicillinek és ureidopenicillinek ellen. Ezért csökken a klinikai jelentőségük.
Inhibitorvédett kombináció
Az antibiotikumok ampicillin csoportját, amely a legtöbb betegség okozta organizmushoz képest igen aktív, penicillinképző baktériumok elpusztítják. Mivel az oxacillin rezisztens baktericid hatása szignifikánsan gyengébb, mint az ampicillin és az amoxicillin, a kombinált gyógyszereket szintetizálták.
A szulbaktámmal, klavulanáttal és a tazobaktámmal kombinálva az antibiotikumok egy második béta-laktámgyűrűt kapnak, és ezáltal a béta-laktamázokkal szembeni immunitást. Ezen túlmenően, az inhibitoroknak saját antibakteriális hatása van, fokozva a fő hatóanyagot.
A gátlószerrel védett gyógyszerek sikeresen kezelik a súlyos nosokomiális fertőzéseket, amelyek törzsei ellenállóak a legtöbb gyógyszerre.
Penicillinek az orvosi gyakorlatban
A fertőzéses betegségek kezelésének legjobb módja a penicillint a betegek széles spektrumának és jó toleranciájának köszönhetően. Az antimikrobiális szerek korszakának hajnalán a benzilpenicillin és sói a választott gyógyszerek voltak, de jelenleg a legtöbb kórokozó ellenálló. Mindazonáltal, a modern, félszintetikus penicillin antibiotikumok tablettákban, injekciókban és más adagolási formákban az egyik vezető helyet foglalják el az antibiotikum-terápia különböző területein.
Pulmonológia és Otolaryngology
A felfedező azt is megjegyezte, hogy a penicillin a légzőszervi kórokozókkal szemben különösen hatásos, ezért a gyógyszer a legelterjedtebb ezen a területen. Szinte mindegyikük káros hatást gyakorol a baktériumokra, amelyek szinuszit, meningitist, hörghurut, tüdőgyulladást és az alsó és a felső légutak egyéb betegségeit okozzák.
A gátlószerrel védett szerek még különösen veszélyes és tartósan fellelhető kórházi fertőzést is kezelnek.
venereology
A spirochetek az egyik kevés mikroorganizmus, amely megtartotta a benzilpenicillinre és származékaira való hajlamot. A benzilpenicillinek a gonokokuszokkal szemben is hatásosak, ami lehetővé teszi a szifilisz és a gonorrhoea sikeres kezelését a beteg testének minimális negatív hatásával.
gasztroenterológia
A patogén mikroflóra által okozott bélgyulladások jól reagálnak a saválló gyógyszerek kezelésére.
Különösen fontosak az aminopenicillinek, amelyek a Helicobacter komplex felszámolásának részét képezik.
nőgyógyászat
Szülészeti és nőgyógyászati gyakorlatban a listából származó sok penicillin-készítmény mind a női reproduktív rendszer bakteriális fertőzéseinek kezelésére, mind az újszülött fertőzésének megelőzésére szolgál.
szemészet
A penicillin-antibiotikumok itt is méltó helyet foglalnak el: a keratitist, a tályogokat, a gonokokkusz kötőhártya-gyulladást és más szembetegségeket szemcseppekkel, kenőcsökkel és injekciós oldatokkal kezelik.
urológia
A bakteriális eredetű húgyúti rendszer betegségei jól reagálnak csak az inhibitorokkal védett gyógyszerekkel. A fennmaradó alcsoportok hatástalanok, mivel a kórokozók törzsei nagyon ellenállnak nekik.
A penicillineket a gyulladás okozta gyógyszerek szinte minden területén használják a patogén mikroorganizmusok által okozott gyulladásra, és nem csak a kezelésre. Például a műtéti gyakorlatban a posztoperatív szövődmények megelőzésére nevezik ki őket.
A terápia jellemzői
Az antibakteriális gyógyszerekkel való kezelést általában és különösen a penicillineket csak recept alapján szabad végezni.
Annak ellenére, hogy maga a gyógyszer minimális toxicitást mutat, a visszaélés súlyosan károsítja a szervezetet. Annak érdekében, hogy az antibiotikum-kezelés helyreálljon, kövesse az orvosi ajánlásokat, és ismeri a gyógyszer tulajdonságait.
bizonyság
A penicillin és a gyógyszeren alapuló különböző készítmények hatóanyaga a hatóanyag specifikus kórokozókkal szembeni aktivitása. A bakteriosztatikus és baktericid hatások a következők vonatkozásában jelentkeznek:
- Gram-pozitív baktériumok - gonokokok és meningokokok;
- Gram-negatív - különböző stafilokokok, streptokokok és pneumococcusok, diftéria, pseudomonák és antrax botok, proteusz;
- Actinomycetes és spirochetes.
Alacsony toxicitás és széles hatásspektruma miatt a antibiotikumok penicillin csoportok optimális kezelést a torokgyulladás, tüdőgyulladás (mind a fokális és lobaris), skarlát, diftéria, agyhártyagyulladás, vérmérgezés, szeptikémia, mellhártyagyulladás, Pius, osteomyelitis akut és krónikus formái, bakteriális endocarditis, a bőr, a nyálkahártyák és a lágyszövetek, az erysipelas, a himnusz, a gonorrhoea, az aktinomycosis, a szifilisz, a betegségek, valamint a szembetegségek és az ENT-betegségek különböző fertőző fertőzései.
Ellenjavallatok
A szigorú ellenjavallatok közül csak az egyéni intolerancia a benzilpenicillinre és más gyógyszerekre ebben a csoportban. Az epilepsziával diagnosztizált betegek számára nem engedélyezett az endolyumbalnoe (a gerincvelőbe történő beadás).
A terhesség alatt a penicillin készítményekkel történő antibiotikum-terápiát rendkívül óvatosan kell kezelni. Annak ellenére, hogy minimális teratogén hatásuk van, csak sürgős szükség esetén tablettákat és lövéseket kell előírni, a magzatra és a leginkább terhesre gyakorolt kockázat mértékét értékelve.
Mivel a penicillin és származékai szabadon hatolnak át a véráramból az anyatejbe, ajánlatos a terápia alatt megtagadni a szoptatást. A gyógyszer súlyos allergiás reakciót válthat ki a csecsemőkben, még az első használat esetén is. A laktáció nem állt meg, a tejet rendszeresen kell dekantálni.
Mellékhatások
Az egyéb antibakteriális szerek közül a penicillinek kedvezően különböznek az alacsony toxicitástól.
A fogyasztás nemkívánatos hatásai a következők:
- Allergiás reakciók. Leggyakrabban bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz és duzzanat jelentkezik. Súlyos esetekben rendkívül ritka anafilaxiás sokk esetén, ami az antidotum (adrenalin) azonnali beadását igényli.
- Dysbacteriosis. A természetes mikroflóra kiegyensúlyozatlansága emésztési zavarokhoz vezet (légzés, puffadás, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom) és a kandidozis kialakulása. Ez utóbbi esetben a szájüreg nyálkahártyáit (gyermekeknél) vagy a hüvelyt érintik.
- Neurotoxikus reakciók. A penicillin központi idegrendszerre gyakorolt negatív hatását fokozott reflex ingerlékenység, hányinger és öklendezés, görcsök, és néha kóma jelzi.
A dysbacteriosis kialakulásának megakadályozására és az allergiák elkerülésére a szervezet időben történő orvosi támogatása segít. Ajánlatos az antibiotikum terápiát kombinálni a pre- és probiotikumokkal, valamint a deszenzitizáló szerekkel (ha az érzékenység nő).
Penicillin antibiotikumok gyerekeknek: a használat jellemzői
Gyermek tablettákat és injekciókat óvatosan kell előírni, figyelembe véve a lehetséges negatív reakciót, és egy adott gyógyszer megválasztása szándékosan megközelíthető.
Az első életévben a benzilpenicillint szepszis, tüdőgyulladás, meningitis, otitis esetén alkalmazzák. A légzőszervi fertőzések, torokfájások, hörghurut és sinusitis kezelésére a legbiztonságosabb antibiotikumok a következők közül kerülnek kiválasztásra: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.
A gyermek teste sokkal érzékenyebb a drogokra, mint egy felnőtt. Ezért gondosan figyelemmel kell kísérnie a baba állapotát (a penicillin lassan eliminálódik, felhalmozódik, görcsöket okozhat), valamint megelőző intézkedéseket hozhat. Ez utóbbi magában foglalja a pre- és probiotikumok alkalmazását a bél mikroflóra, az étrend és az immunrendszer teljes megerősítésére.
Történelmi információk
A felfedezést, amely valódi orvosi forradalmat hozott a 20. század elején, véletlenszerűen hozta. Meg kell mondani, hogy a penészgomba antibakteriális tulajdonságait a mély ókorban szenvedő emberek észrevették.
Alexander Fleming - a penicillin felfedezője
Az egyiptomiak, például 2500 évvel ezelőtt, gyulladt sebeket gyógyítottak penészes kenyérrel, de a tudósok csak a 19. században vették fel a kérdés elméleti oldalát. Az európai és az orosz kutatók és orvosok, akik az antibiozist tanulmányozzák (egyes mikroorganizmusok képessége mások elpusztítására), próbáltak gyakorlati hasznot hozni belőle.
Alexander Fleming, egy brit mikrobiológus, aki szeptember 28-án, szeptember 28-án, kolóniákkal találta a penészeket a Petri-csészékben, sikerült. A laboratóriumi munkások gondatlansága, csíráztatott és elpusztult patogén baktériumok miatt a növényekre esett vitás kérdések. Az érdekelt Fleming gondosan tanulmányozta ezt a jelenséget, és izolálta a penicillin nevű baktericid anyagot. A felfedező sok éven át dolgozott egy kémiailag tiszta, fenntartható vegyület megszerzésére, amely alkalmas az emberek kezelésére, de mások feltalálják.
1941-ben Ernst Chain és Howard Florey képesek voltak tisztázni a penicillin szennyeződéseit, és klinikai vizsgálatokat folytattak Fleming-szel. Az eredmények annyira sikeresek voltak, hogy az Egyesült Államok 43 évig a háború alatt több százezer életet megmentő gyógyszer tömeggyártását szervezte. Fleming, Cheney és Flory érdemeit az emberiség előtt 1945-ben értékelték: a felfedező és a fejlesztők Nobel-díjas lettek.
Ezt követően a kezdeti kémiai készítményt folyamatosan javították. Így jelentek meg a penicillinek, amelyek ellenállóak a gyomor savas környezetére, ellenállóak a penicillinázra és általában hatékonyabbak.
Honlapunkon megismerkedhet az antibiotikumok legtöbb csoportjával, gyógyszereik teljes listájával, osztályozásával, előzményeivel és egyéb fontos információkkal. Ehhez hozzon létre egy „Osztályozás” részt a webhely felső menüjében.
Penicillin antibiotikumok - a gyógyszerek listája, utasítások, jelzések és ár
A penicillineket a 20. század elején fedezték fel, de az orvostudomány folyamatosan javította tulajdonságait. Így a modern gyógyszerek rezisztenssé váltak a penicillináz előzőleg dezaktiválására, és immunisvá váltak a savas gyomor környezetre.
Penicillin osztályozás
A Penicillium nemzetség öntőformái által előállított antibiotikumok csoportját penicillineknek nevezik. Aktívak a legtöbb gram-pozitív, néhány gram-negatív mikroba, gonokokk, spirochet, meningokokk ellen. A penicillinek béta-laktám antibiotikumok nagy csoportja. Természetes és félszintetikus anyagokra vannak osztva, általános toxicitási tulajdonságaik, sokféle dózisuk van.
- Természetes (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).
- Izoxazolpenicillinek (oxacillin, flukloxacillin).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
- Karboxifenicillinek (karbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Az antibiotikumok a forrás, a spektrum és a béta-laktamázokkal való kombinációja szerint:
- Természetes: benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin.
- Antisztafilokokk: oxacillin.
- Bővített spektrum (aminopenicillinek): ampicillin, amoxicillin.
- Aktív a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum) ellen: karboxipenicillinek (ticarcillin), ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin) ellen.
- Béta-laktamáz inhibitorokkal (inhibitor-védett) kombinálva: clavatoate amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam kombinációban.
Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol
Streptococcusok, Staphylococcus, Bacillus, Enterococcusok, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobaktériumok, hemophilus bacillus, spirochetes
Bővített cselekvési spektrummal (gennyes)
Amoxicillin, Augmentin, Ampicillin-trihidrát
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Széles antibakteriális spektrummal
Karbenicillin, azlocilin, piperacillin, azitromicin
Penicillin Antibiotikumok: Főbb jellemzők
A penicillin antibiotikumok úttörője a brit bakteriológus A. Fleming. Ez a történelmileg jelentős esemény, amely valódi forradalmat hozott a farmakológia területén, a huszadik század húszas éveiben következett be, és - ahogyan a tudományos világban gyakran előfordul - a felfedezés véletlenül történt. A. Fleming munkáját E. Chein és G. Florey folytatta. A penicillin sorozat új antibiotikumok tanulmányozása és létrehozása a mai napig folytatódik.
Milyen antibiotikumok tartoznak a természetes penicillinek csoportjába
A természetes penicillin antibiotikumok közé tartozik a benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin.
Benzilpenicillin-nátrium-só.
A farmakológiai hatás van baktericid hatása baktériumokon a növekedési fázisban, a gyógyszer szemben aktív staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok, diftéria, gonococcusok, meningokokkusz, spirochéták, szemben hatástalanná rickettsiák, Mycobacterium tuberculosis, gombák, vírusok, protozoák; alacsony aktivitás a bélbaktériumok ellen, Pseudomonas aeruginosa.
Jelzések: lobar és fókuszos tüdőgyulladás, seb- és gennyes fertőzések, lágyszöveti fertőzések, peritonitis, cystitis, ENT-betegségek, mandulagyulladás, diftéria, gonorrhoea, szifilisz, himnusz, akut és krónikus osteomyelitis, gennyes-gyulladásos betegségek szülészeti-nőgyógyászati gyakorlatban. Ez a gyógyszer a penicillin csoport antibiotikumok listájáról más fertőző betegségekre is előírható.
Ellenjavallatok: allergiás reakciók, dyspeptikus tünetek, fokozott reflex excitilitás, görcsök, ödéma.
Mellékhatások: allergiás reakciók, dysbacteriosis.
Alkalmazási módszer: injekció, mérsékelt fertőzések esetén - 250 000-500 0000 U, naponta 4-szer; súlyos fertőzésekkel - 10-20 millió egység naponta, négy adagra osztva. Gyermekek egy évig - 50 000–100 000 U / testtömeg kg, 1 év után gyermekek - –50 000 U / testtömeg kg (szükség esetén - legfeljebb 300 000 U / kg) naponta, 4-6 injekcióval osztva. A kezelés időtartama a indikációk szerint 7-10 nap és 2 hónap között van.
A gyógyszert közvetlenül az adagolás előtt hígítjuk, az injekciós üveg tartalmához 1-3 ml injekcióhoz való vizet, 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot vagy 0,5% -os novokain vizes oldatát adva. Használja a gyógyszert azonnal, más gyógyszerekkel való keverés nélkül.
Forma felszabadulás: 50 000 és 1 000 000 NE intramuszkuláris vagy intravénás adagolásra szolgáló por.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Benzilpenicillin Novocainic só.
Ennek a antibiotikumnak a fő jellemzői a penicillinek csoportjából hasonlóak a benzilpenicillin-nátrium sóéhoz, de ez a hatóanyag hosszabb hatást fejt ki, és csak intramuszkulárisan injektálható.
Forma felszabadítás: por az injekciók elkészítéséhez 300 000, 600 000 és 1 200 000 ED.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
fogorvosok
Farmakológiai hatás: a saválló antibiotikum, amely baktericid hatással rendelkezik, a benzilpenicillinnel ellentétben hosszabb koncentrációt eredményez a vérben.
Jelzések: mérsékelt súlyosságú fertőzések, scarlet-láz kitörésének megelőzése, diftéria hordozóval, a mandulák eltávolítása után.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a gyógyszerre.
Mellékhatások: allergiás reakciók, dyspeptikus tünetek.
Alkalmazási mód: felnőttek 0,5-1 órával étkezés előtt - 0,25 g naponta 4-6 alkalommal. 1 év alatti gyermekek - 25–30 mg / testtömeg kg / nap, 1 és 6 év közötti gyermekek - 15–30 mg / testtömeg kg, 6–12 éves gyermekek - 10–20 mg / testtömegkilogrammonként, gyermekek 12 éves korig - 0,5-1 g / nap. Ennek az antibiotikumnak a napi adagja számos gyermek penicillinből 4-6 fogadásra oszlik. Ajánlatos fenoximetilpenicillin szuszpenzióját adni nekik.
Forma felszabadulás: 0,1 és 0,25 g tabletta, szuszpenziós por, amely 0,3; 0,6 vagy 1,2 g fenoximetilpenicillint.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A penicillin sorozathoz kapcsolódó félszintetikus antibiotikumok
A penicillin sorozathoz tartozó félszintetikus antibiotikumok közé tartozik az oxacillin és a meticillin.
oxacillint
Farmakológiai hatás: a hatásspektrum hasonló a penicillinhez, de az oxacillin hatékonyabb a penicillin-rezisztens baktériumok ellen, saválló.
Jelzések: stafilokokkusz és vegyes fertőzések, szifilisz.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a β-laktám antibiotikumokkal szemben.
Mellékhatások: allergiás reakciók, dyspeptikus tünetek.
Alkalmazási mód: 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával az étkezés után felnőtteknek és 6 évesnél idősebb gyermekeknek - 0,25–0,5 g / recepció. A napi dózis 3 g. Súlyos fertőzések esetén a napi adag 6-8 g-ra emelhető, a 3 hónapos korig 200 mg / testtömeg-kilogramm naponta, 3 hónaptól 2 évig - 1 g / nap, 2-6 éves korig. év - 2 g naponta, a napi adagot 4-6 adagra osztva.
Az injekció beadásának útján a felnőttek és a 6 év feletti gyermekek napi adagja 2-4 g, újszülöttek és koraszülöttek esetében - 20–40 mg / testtömeg-kg; 3 hónapos gyerekek - 60-80 mg / testtömeg kg, 3 hónapos és 2 éves kor közötti gyermekek - 1 g, 2-6 éves gyermekek - 2 g A napi adag 4 adagolásra oszlik. A gyógyszert közvetlenül az alkalmazás előtt hígítjuk: 1,5 ml oxacillint 1,5 ml injekcióhoz való vízhez és 0,5 g gyógyszerhez 3 ml-re van szükség.
A penicillin-antibiotikumok listájáról a gyógyszerrel való kezelés 7-10 nap, súlyos fertőzésekkel - 2-3 hétig vagy tovább.
Termékforma: 0,25 és 0,5 g tabletta; 0,25 és 0,5 g hatóanyagot tartalmazó por.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A meticillin.
Farmakológiai hatás: a penicillin hatásához hasonlóan, de a meticillin kevésbé aktív, ezért nagyobb dózisok szükségesek; A gyógyszer hatékony a penicillinnel és más antibiotikumokkal szemben rezisztens staphylococcusokkal szemben.
Indikációk: staphylococcus fertőzések.
Ellenjavallatok: az β-laktám antibiotikumok és a meticillin egyéni intoleranciája.
Mellékhatások: fájdalom az injekció helyén, allergiás reakciók.
Alkalmazási módszer: a penicillin sorozatból származó, a Meticillin nevű antibiotikumot intramuscularisan adagolják, a felnőttek napi 4-6 alkalommal, súlyos fertőzések esetén a napi dózisok 10-12 g-ra emelhetők, míg a 3 hónapos korig 100-200 mg / testtömeg-kg. nap, 3 hónaptól 12 évig, 150 mg / testtömeg-kilogramm naponta, 12 éves korig - felnőttként. A napi adag 4-6 injekcióra oszlik. A kezelés lefolyását a betegség határozza meg.
A hatóanyagot közvetlenül az adagolás előtt hígítjuk, az injekciós üveg tartalmához hozzáadunk 2 ml vizet 0,9% -os nátrium-klorid-oldathoz, 0,5% -os novokain vizes oldatához.
Forma felszabadulás: por 0,5 és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A hatásmechanizmus szerint baktericid és bakteriosztatikus antibiotikumokat különböztetünk meg. A baktericid gyógyszerek káros hatással vannak a kórokozókra, és a bakteriosztatikus gyógyszerek megakadályozzák a szaporodást.
A széles spektrumú penicillin csoport legjobb antibiotikumai
Az ampicillint és az amoxicillint meg kell különböztetni a széles spektrumú penicillinek csoportjának legjobb antibiotikumától.
Ampicillin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, amely hatásos a penicillin által érintett mikroorganizmusok ellen, továbbá hatással van a Salmonella-ra, a Shigellára, az E. coli-ra, a Proteus-ra, nem befolyásolja a penicillin-képző staphylococcusokat.
Jelzések: vegyes fertőzések, tüdőgyulladás, tüdő abscess, mandulagyulladás, peritonitis, cholecystitis, bélfertőzések, lágyszövetek fertőzése, húgyúti, gonorrhoea.
Ellenjavallatok: a gyógyszer egyéni intoleranciája, abnormális májfunkció.
Mellékhatások: allergiás reakciók, dyspepsziás tünetek, dysbacteriosis.
Alkalmazási módszer: felnőtteknél - 0,5 g 4-6 alkalommal 8 nap. Gyermekek a napi dózisban 100 mg / testtömeg-kilogrammonként, 4-6 adagra osztva.
Intramuszkuláris adagolás esetén a felnőttek napi 4-5-ször 250-500 mg-ot írnak elő, súlyos esetekben a napi adag 10 g-ra emelhető. Újszülötteknek 100 mg / ttkg. 1 éves és 4 éves kor közötti gyermekek - 50–75 mg / testtömeg-kilogramm, 4 évesnél idősebb gyermekek - 50 mg / testtömeg kg / nap, súlyos fertőzések esetén a napi adagot megduplázzák.
Ezt a széles spektrumú penicillinek csoportjából származó antibiotikumot az adagolás előtt hígítjuk, az injekciós üveg tartalmához 1,5-2 ml injekcióhoz való vizet vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot adva.
A termék formája: 0,25 g tabletta, szuszpenziós por, amely 5 g hatóanyagot tartalmaz, 0,25 és 0,5 g injekció előállítására szolgáló por.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Amoxicillin.
Farmakológiai hatás: baktericid hatású, saválló, széles spektrumú, staphylococcusok, streptococcusok, Escherichia coli, Proteus, néhány Shigella, Salmonella törzs, jól képződik számos szervben és szövetben, terápiás koncentrációt hoz létre.
Jelzések: a légutak és a felső légúti fertőzések, a húgyúti, a bőr és a lágy szövetek, a gyomor-bélrendszer, a gastritis és a peptikus fekély kombinált terápiája és a nyombélfekély.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a β-laktám antibiotikumok, bronchialis asztma, fertőző mononukleózis, allergiás betegségek, antibiotikumok bevételéhez kapcsolódó colitis.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, álmatlanság, szédülés, ízületi fájdalom, kandidozis, allergiás reakciók. Ez a penicillin antibiotikum diszbakteriózist is okozhat.
Alkalmazási mód: a felnőttek és a 10 évesnél idősebb gyermekek számára - 500-750 mg naponta kétszer vagy 375-500 mg naponta háromszor. A legmagasabb egyszeri dózis - 1 g, a legmagasabb napi adag - 6 g Gyermekek 1 éves korig - 125 mg naponta kétszer vagy 100 mg naponta háromszor, 1 év és 3 év közötti gyermekek - 250 mg naponta kétszer vagy 125 mg naponta háromszor. Gyermekek 3-10 éves korig - napi 375 mg vagy naponta kétszer 250 mg. A kezelés folyamata - legalább 5-7 nap, streptococcus fertőzésekkel - legalább 10 nap.
Termékforma: 125, 250 és 500 mg tabletta, por 250 mg hatóanyag-tartalmú szuszpenzió előállításához 5 ml-ben.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Penicillin csoport antibiotikum antibiotikumok és azok használata
Az ilyen gyógyszerek, mint a karbenicillin és a piperacillin, a penicillin csoportba tartozó anti-pelagikus antibiotikumok közé tartoznak.
Carbenicillin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, amely baktericid hatással rendelkezik, nem befolyásolja a penicillin-képző staphylococcusokat.
Jelzések: húgyúti fertőzések, osteomyelitis, peritonitis, gennyes otitis, sebfertőzések. Emellett a penicillin csoportból származó antibiotikum szeptikémiára és osteomyelitisre is vonatkozik.
Ellenjavallatok: az egyéni intolerancia a penicillin antibiotikumokkal szemben.
Mellékhatások: allergiás reakciók, fájdalom és infiltrátumok az intramuszkuláris injekció területén, intravénás alkalmazással, flebitis lehetséges.
Használat: intramuscularisan felnőttek - 4-8 g / nap, gyermekek - 50-100 mg / testtömeg kg / nap. A napi adag 4-6 injekcióra oszlik. A készítményt injekcióhoz való injekció előtt feloldjuk - 2 ml 1 g készítményre.
Az intravénás felnőttek napi 20–30 g-ot kapnak, naponta 250–400 mg / testtömeg kg gyermekeket. Az injekció sebessége (jet vagy csepp) - 50-100 csepp percenként. A napi adag 6 injekcióra oszlik. 1 g hatóanyagot 20 ml 5% -os glükóz-oldattal vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítunk.
Forma felszabadulás: por az 1 g injekciós oldat elkészítéséhez.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Piperacillin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatású, aktív az Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (a penicillin képződés kivételével), Gonococcus ellen.
Jelzések: súlyos húgyúti fertőző betegségek, hasüreg, alsó légutak, ENT szervek, bőr és lágy szövetek, csontok és ízületek, valamint posztoperatív szövődmények megelőzése.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a β-laktám antibiotikumokra, terhesség. A penicillin antibiotikumok csoportjából Piperacillin nevű gyógyszer nem adható 12 év alatti gyermekek számára.
Mellékhatások: hasmenés, hányás, fejfájás, kolesztatikus hepatitis, dysbiosis, kandidozis, szuperinfekció, allergiás reakciók.
Alkalmazási mód: intravénásan vagy intramuszkulárisan - 1-2 g, 6-8 órás vagy 4 g intervallummal 12 óránként A legmagasabb napi adag 24 g, a kezelés átlagosan 7-10 nap.
Intravénásan beadva 20-30 percig lassan injektáljuk.
Forma felszabadulás: por az injekciós oldat elkészítéséhez 2 és 4 g-ig.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Penicillin kombinált antibiotikumok
A kombinált penicillin antibiotikumok listája az amoxicillin + klavulánsav és az ampicillin + oxacillin.
Amoxicillin + klavulánsav.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum baktericid tulajdonságokkal, sztreptococcusok, staphylococcusok, enterococcusok, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio choleraemia, Clostridium, Gardnerella ellen.
Jelzések: a légutak és az ENT szervek fertőzései, húgyúti, bőr és lágy szövetek, csontok és ízületek, epeutak, nőgyógyászati fertőzések, gonorrhoea.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a β-laktám antibiotikumok, fertőző mononukleózis, fenilketonuria, terhesség, szoptatás és súlyos veseelégtelenség esetén.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, allergiás reakciók, kandidózis, szuperinfekció.
Alkalmazási mód: orálisan felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek - 1 tabletta (250 mg / 125 mg) naponta háromszor enyhe és közepes fertőzések esetén, vagy 1 tabletta (500 mg / 125 mg) naponta háromszor, súlyos fertőzések esetén. A szuszpenziót 12 évesnél fiatalabb gyermekeknek kell adni: 3 hónapos és 2 éves kor közötti gyermekek - 1 adag (125 g amoxicillin és 31,5 g klavulánsav) naponta kétszer, 2-7 év - 1 adag mindegyikét (125 g amoxicillin és 31 5 g klavulánsav) naponta 3-szor, 7–12 éves gyermekeknek - 1 adag (250 g amoxicillin és 62,5 g klavulánsav) naponta háromszor.
Termékforma: 250 mg amoxicillint és 125 mg klavulánsavat, 500 mg amoxicillint és 125 mg klavulánsavat tartalmazó tabletta; 125 mg amoxicillint és 31,5 mg klavulánsavat, 250 mg amoxicillint és 62,5 klavulánsavat tartalmazó szuszpenzió.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Ampicillin + oxacillin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum baktericid tulajdonságokkal, hatékony a stafilokokkák, a streptococcusok, a pneumococcusok, a gonokokok, az Escherichia coli, a meningococcusok, a shigella, a salmonella, valamint a penicillinképző stafilokokkák ellen.
Indikációk: a légutak és a tüdőfertőzések, a mandulagyulladás, a cholecystitis, a cholangitis, a húgyúti fertőzések, a bőr és a lágyszövetek, a sebfertőzések, valamint a posztoperatív szövődmények megelőzése.
Ellenjavallatok: az egyéni intolerancia a penicillinekre.
Mellékhatások: allergiás reakciók, dyspeptikus tünetek (hányinger, hányás, hasmenés), fájdalom az injekció beadásának helyén.
Alkalmazási mód: a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek számára - 2-4 g naponta, 12 év alatti gyermekek számára - 100 mg / kg testsúly / nap. A gyermekek napi adagja 4-6 fogadásra oszlik.
Intramuszkulárisan felnőtteknek - 2-4 g naponta, 1 év alatti gyermekek - 100–200 mg / testtömeg-kg naponta, 1 év és 6 éves kor közötti gyermekek - 100 mg / testtömeg kg / nap, 7-14 éves gyermekek - 50 éves korig - 50 éves korig. mg / ttkg / nap. A napi adag 3-4 adagban kerül beadásra.
A gyógyszert közvetlenül az adagolás előtt hígítjuk, hozzáadva a 100, 200 vagy 500 mg-os injekciós üvegek tartalmához, 1, 2 vagy 5 ml injekcióhoz való vizet. A kezelés 5-7 nap és 2 hét között van.
Termékforma: 0,25 g kapszula, por 100, 200 vagy 500 mg injekciós oldat készítéséhez.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A kombinált antibakteriális gyógyszerek több antibiotikumból állnak. Az antibakteriális tulajdonságokkal rendelkező két anyag egyidejű alkalmazása lehetővé teszi a hatáskör bővítését - így a szerszám több mikroorganizmust érinti.