Aspirin (acetilszalicilsav - ASA)

Ellenjavallatok vannak. Mielőtt elkezdené, forduljon orvosához.

Más nem kábító fájdalomcsillapítók vannak itt.

Itt minden gyógyszer a trombózis megelőzésére és kezelésére szolgál.

Kérdezzen egy kérdést, vagy hagyjon véleményt a gyógyszerről (kérjük, ne felejtsd el elhelyezni a gyógyszer nevét az üzenet szövegébe) itt.

Az aszpirint (ASK) 50-325 mg-os dózisban tartalmazó gyógyszereket trombocita-ellenes szerként alkalmazzák - a vérrögképződés megakadályozására, a "vérhígítás":

Az aszpirint (ASA) 325 mg-nál nagyobb dózisban tartalmazó készítményeket fájdalomcsillapítókként és lázcsillapítóként alkalmazzák:

Szívmágneses kardiológusok áttekintése:

Véleményem szerint a Cardiomagnyl az aszpirinoprofilaxis egyik legjobb gyógyszere a következő okok miatt:

Először is, a modern kardiológiai szakirodalomban naponta 75 és 150 mg aszpirin, és nem 50 vagy 100 mg dózisokat ajánlunk. Ennek megfelelően a legtöbb más gyógyszer nem alkalmas a kívánt dózisok előállítására.

Másodszor, a cardiomagnyl tabletta kis mennyiségű gyengén lúgos magnézium-hidroxidot tartalmaz. Nem tekinthető súlyos magnéziumforrásnak, azonban pontosan a tabletta oldódási helyén a magnézium-hidroxid kötődik a felesleges savhoz.

Ez nagyon fontos, mivel az aszpirin növeli a gyomornedv savasságát, ami gyakran a gyomor-bélrendszeri problémákhoz vezet.

De az aszpirin készítmények átveszi az éveket. És a cardiomagnyl jelenleg az egyetlen kombinációja egy kis adag aszpirinnek egy savkötő szerrel (egy savcsökkentő gyógyszer).

Üdvözli az oldal szerzőjét.

Cardiomagnyl - használati utasítás:

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

A tabletták fehér színű filmfóliával vannak ellátva, stilizált szív formájában. 1 tabletta tartalmaz:

  • acetilszalicilsav - 75 mg
  • magnézium-hidroxid - 15,2 mg

Tabletták, fehér bevonatú, ovális alakúak, amelyek egyik oldalán kockázatot jelentenek. 1 tabletta tartalmaz:

  • acetilszalicilsav - 150 mg
  • magnézium-hidroxid - 30,39 mg

Klinikai-farmakológiai csoport:

NSAID-ok (nem szteroid gyulladásgátló szer). vérlemezke elleni szerek

Farmakológiai hatás

NSAID antiagregáns. Az acetilszalicilsav hatásmechanizmusának alapja a COX-1 enzim visszafordíthatatlan gátlása, aminek következtében az A2-es tromboxán szintézise blokkolódik és gátolja a vérlemezke-aggregációt. Úgy véljük, hogy az acetilszalicilsavnak más mechanizmusai vannak a vérlemezkék aggregációjának elnyomására, ami kiterjeszti alkalmazási körét a különböző érrendszeri betegségekre. Az acetilszalicilsavnak gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása is van.

A Cardiomagnyl részét képező magnézium-hidroxid védi a gyomor-bél nyálkahártyát az acetilszalicilsav hatásaitól.

farmakokinetikája

A gyógyszer bevétele után az acetilszalicilsav belsejében szinte teljesen felszívódik.

Az acetilszalicilsav biohasznosulása körülbelül 70%, de ezt az értéket a gyomor-bél traktus nyálkahártyáiban és a májban az enzimek hatására kialakuló szisztémás hidrolízissel jellemezhető jelentős egyéni variabilitás jellemzi. A szalicilsav biológiai hozzáférhetősége 80-100%.

Metabolizmus és kiválasztás

A T1 / 2 acetilszalicilsav körülbelül 15 perc, mivel az enzimek részvételével a bélben, a májban és a vérplazmában gyorsan hidrolizálódik szalicilsavvá. T1 / 2 szalicilsav - körülbelül 3 óra, de ha az acetilszalicilsavat nagy dózisban (> 3 g) veszik, ez az érték jelentősen megnőhet az enzimrendszerek telítettsége következtében.

A magnézium-hidroxid (az alkalmazott dózisokban) nem befolyásolja az acetilszalicilsav biohasznosulását.

A CARDIOMAGNIL gyógyszer alkalmazásának indikációi

  • kardiovaszkuláris betegségek, mint például trombózis és akut szívelégtelenség elsődleges megelőzése kockázati tényezőkkel (például cukorbetegség, hiperlipidémia, artériás hypertonia, elhízás, dohányzás, öregség);
  • az ismétlődő szívinfarktus és a vérerek trombózisának megelőzése;
  • tromboembólia megelőzése az edények sebészeti beavatkozása után (koszorúér-bypass műtét, perkután transzluminális koszorúér-angioplasztika);
  • instabil angina.

Adagolási rend

A tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni. Kívánt esetben a tablettát fel lehet törni, rágni vagy először őrölni.

A kardiovaszkuláris betegségek, például a trombózis és az akut szívelégtelenség elsődleges megelőzésére kockázati tényezők (pl. Diabetes mellitus, hiperlipidémia, artériás hipertónia, elhízás, dohányzás, öregség) jelenlétében 1 mg Cardiomagnyl-t tartalmaz, amely 150 mg acetilszalicilsavat tartalmazott. az első napon, majd 1 tabletta Cardio Magnil, amely acetilszalicilsavat tartalmaz napi egyszeri 75 mg-os adagban.

Az ismétlődő myocardialis infarktus és a véredény-trombózis megelőzésére 1 Cardiomagnyl-t tartalmazó tablettát, napi egyszeri 75-150 mg-os adagot tartalmaz.

A tromboembólia megelőzésére az edények sebészeti beavatkozása után (koszorúér-bypass műtét, perkután transzluminális koszorúér-angioplasztika) 1 napi 75-150 mg acetilszalicilsavat tartalmazó 1 kardiofilmet írnak elő.

Az instabil anginával 1 napi egyszeri 75-150 mg acetilszalicilsavat tartalmazó cardiomagnyl tablettát írnak fel.

Mellékhatások

Az alábbi mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint határozták meg: nagyon gyakran - ≥1 / 10; gyakran -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg hetente);

  • I. és III. Terhességi trimeszterek;
  • szoptatási időszak (szoptatás);
  • gyermekek és serdülők 18 éves korig;
  • túlérzékenység acetilszalicilsavra, gyógyszer-segédanyagokra és más nem szteroid gyulladáscsökkentőkre.
  • A terhesség második trimeszterében a köszvény, a hiperurikémia, a gyomor-bélrendszeri fekélyes betegségek előfordulása vagy a gyomor-bél traktusból történő vérzés, a vese- és / vagy májelégtelenség, a hörgő-asztma, a szénanátha, az orrpolipózis, az allergiás állapotok, a terhesség második trimeszterében történő előírása szükséges.

    A CARDIOMAGNIL gyógyszer használata terhesség és szoptatás alatt

    A szalicilátok nagy dózisainak alkalmazása a terhesség első trimeszterében a magzati fejlődési rendellenességek fokozott előfordulásával jár. A terhesség II. Trimeszterében a szalicilátok csak a kockázat és a haszon szigorú értékelésével írhatók elő. A terhesség harmadik trimeszterében a nagy dózisú salicilátok (> 300 mg /%) gátolják a munkát, a magzatban a ductus arteriosus korai lezárását, az anya és a magzat vérzésének növekedését, valamint a közvetlenül a születéskor történő beadást intracraniális vérzés okozhatja, különösen koraszülötteknél. A terhesség I. és III. Trimeszterében a szalicilátok kinevezése ellenjavallt.

    A szalicilátok és metabolitjaik kis mennyiségben kiválasztódnak az anyatejbe. A szalicilátok véletlen fogadása a szoptatás alatt nem jár együtt a gyermek mellékhatásainak kialakulásával, és nem igényli a szoptatás megszüntetését. Azonban a gyógyszer hosszan tartó használata vagy a szoptatás nagy dózisának kijelölése azonnal le kell állítani.

    Alkalmazás a máj megsértésére

    Ha a májelégtelenséget óvatosan kell alkalmazni.

    Alkalmazás a vesefunkció megsértésére

    A gyógyszer ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 10 ml / perc); A veseelégtelenségben szenvedő betegeket óvatosan kell

    Különleges utasítások

    Vegyük a drog kardio kell az orvos felírása után.

    Az acetilszalicilsav bronchospasmot idézhet elő, valamint asztma- és egyéb túlérzékenységi reakciókat okozhat. A kockázati tényezők az asztma, a szénanátha, az orrpolipózis, a légzőrendszer krónikus betegségei, valamint az egyéb gyógyszerek allergiás reakciói (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés).

    Az acetilszalicilsav a sebészeti beavatkozások során és után különböző súlyosságú vérzést okozhat.

    Az acetilszalicilsav és az antikoagulánsok, a trombolitikus szerek és a vérlemezkék elleni szerek kombinációja fokozott vérzés kockázatával jár.

    Az acetilszalicilsav alacsony dózisainak alkalmazása során fogékony egyedekben (csökkent húgysav-kiválasztódással) kialakulhat a köszvény.

    Az acetilszalicilsav és a metotrexát kombinációját a vérképző szervek mellékhatásainak fokozott előfordulása kíséri.

    Az acetilszalicilsav nagy dózisokban történő elfogadása hipoglikémiás hatást fejt ki, amelyet szem előtt kell tartani a hipoglikémiás szereket kapó cukorbetegek számára.

    A GCS és a szalicilátok együttes kijelölésével emlékeznünk kell arra, hogy a kezelés során a vérben lévő szalicilátok szintje csökken, és miután a GCS megszűnik, lehetséges a szalicilátok túladagolása.

    Az acetilszalicilsav és az ibuprofen kombinációja nem ajánlott, mivel ez utóbbi rontja az acetilszalicilsav hosszú élettartamra gyakorolt ​​kedvező hatását.

    Az acetilszalicilsav felesleges adagjai a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatával járnak.

    A túladagolás különösen veszélyes idős betegeknél.

    Az acetilszalicilsav és az alkohol kombinációja növeli a gyomor-bél nyálkahártya károsodásának kockázatát és meghosszabbítja a vérzési időt.

    A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

    A Cardiomagnyl nem befolyásolta a betegek gépjárművezetéshez és mechanizmusokhoz való munkáját.

    túladagolás

    A mérsékelt súlyosságú túladagolás tünetei: hányinger, hányás, tinnitus, halláscsökkenés, szédülés, zavartság.

    Kezelés: a gyomrot meg kell mosni, aktivált faszén kinevezésére, a tüneti kezelés elvégzésére.

    Súlyos túladagolás tünetei: láz, hiperventiláció, ketoacidózis, légzési alkalózis, kóma, kardiovaszkuláris és légzési elégtelenség, súlyos hypoglykaemia.

    Kezelés: sürgősségi kezelés a sürgősségi ellátásban - gyomormosás, sav-bázis egyensúly meghatározása, lúgos és kényszer lúgos diurézis, hemodialízis, sóoldatok bevezetése, aktív szén, tüneti kezelés. Lúgos diurézis esetén 7,5 és 8 közötti pH-értékeket kell elérni. A kényszer alkalikus diurézist akkor kell végrehajtani, ha a plazmában a szalicilátok koncentrációja felnőttekben több mint 500 mg / l (3,6 mmol / l) és 300 mg / l (2,2 mmol / l). gyerekek.

    Kábítószer-kölcsönhatás

    Az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása növeli a következő gyógyszerek hatását: metotrexát (a vese clearance-ének csökkentésével és a fehérjékkel való társulás révén), heparin és közvetett antikoagulánsok (a vérlemezkék diszfunkciója és a fehérjékkel való közvetett antikoagulánsok elmozdulása miatt), trombolitikus és anti-trombocitózis. gyógyszerek (tiklopidin), digoxin (a vese kiválasztásának csökkenése miatt), hipoglikémiás szerek: inzulin és szulfonil-karbamidszármazékok (hipoglikémia miatt) maga az acetilszalicilsav magas minősége és a szulfonil-karbamidszármazékok fehérjékkel való kötődésének kiküszöbölése (valproinsav (a fehérjékkel való kapcsolattartás miatt).

    Az acetilszalicilsavat etanollal (alkohollal) additív hatás figyelhető meg.

    Az acetilszalicilsav gyengíti a húgysav hatóanyagok (benzbromaron) hatását a húgysav versenyképes tubuláris eliminációja miatt.

    A szalicilátok eliminációjának fokozása a szisztémás kortikoszteroidok gyengítik hatásukat.

    Az antacidák és a kolesztiramin egyidejű alkalmazásával csökkentik a Cardiomagnyl gyógyszer felszívódását.

    Gyógyszertár értékesítési feltételek

    A gyógyszer engedélyezett az OTC eszközként történő felhasználásra.

    A tárolás feltételei

    A gyógyszert száraz, sötét helyen és a gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Tárolási idő - 5 év.

    Aspirin® (Aspirin ®)

    Hatóanyag:

    A tartalom

    Farmakológiai csoport

    Összetétel és felszabadulás

    buborékfóliában, 10 db, 2 doboz dobozban (100 mg) és 1, 2 vagy 10 buborékfóliában (500 mg)

    vonás

    Az acetilszalicilsav az NSAID csoporthoz tartozik.

    Farmakológiai hatás

    Adagolás és adagolás

    Belül, étkezés után, bő vízzel leöblítjük.

    A gyengén és közepes intenzitású és lázas állapotban szenvedő felnőttek és 15 évesnél idősebb gyermekek 0,5–1 g egyszeri dózisa, a maximális egyszeri adag 1 g. 3 g (6 fül).

    A kezelés időtartama (anélkül, hogy orvoshoz fordulna) nem haladhatja meg a 7 napot, ha anesztetikumként írják elő, és 3 napnál hosszabb ideig lázcsillapító szerként.

    gyártó

    Bayer Consumer Care (Svájc), gyártó: Bayer Bitterfeld GmbH (Németország).

    Az Aspirin® gyógyszer tárolási feltételei

    Gyermekektől elzárva tartandó.

    Az Aspirin® gyógyszer eltarthatósági ideje

    Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

    Az árak Moszkvában

    Vélemények

    Hagyja megjegyzéseit

    Aktuális információigény index, ‰

    Vélemény "Az orosz Föderáció orvosai" az Aspirin ® gyógyszerről

    Aspirin ® regisztrációs tanúsítványok

    • Elsősegély-készlet
    • Online áruház
    • Cégről
    • Lépjen kapcsolatba velünk
    • A kiadó elérhetősége:
    • +7 (495) 258-97-03
    • +7 (495) 258-97-06
    • E-mail: [email protected]
    • Cím: Oroszország, 123007, Moszkva, st. 5. fővonal, 12.

    A cégcsoport RLS ® hivatalos honlapja. Az orosz internet kábítószer- és gyógyszertárválasztékának fő enciklopédiája. A gyógyszerek referenciakönyve Az Rlsnet.ru hozzáférést biztosít a gyógyszerek, az étrend-kiegészítők, az orvostechnikai eszközök, az orvostechnikai eszközök és egyéb termékek utasításaihoz, áraihoz és leírásaihoz. A farmakológiai referenciakönyv tartalmazza a felszabadulás összetételét és formáját, a farmakológiai hatást, a felhasználási jelzéseket, az ellenjavallatokat, a mellékhatásokat, a gyógyszer kölcsönhatásokat, a kábítószer-használat módját, a gyógyszeripari cégeket. A kábítószer-referenciakönyv tartalmazza a gyógyszerpiac és a gyógyszerpiac termékeinek árait Moszkvában és más oroszországi városokban.

    Az információ átadása, másolása, terjesztése az RLS-Patent LLC engedélye nélkül tilos.
    A www.rlsnet.ru honlapon közzétett információs anyagok hivatkozásakor az információforrásra való utalás szükséges.

    Közösségi hálózatokban vagyunk:

    © 2000-2018. A MEDIA RUSSIA ® RLS ® JELENTÉSE

    Minden jog fenntartva.

    Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett.

    Az egészségügyi szakembereknek szánt információk.

    Aspirin (acetilszalicilsav)

    Szisztematikus (IUPAC) név: 2-acetoxi-benzoesav
    Jogállás: csak gyógyszerész (S2) (Ausztrália) adta ki; szabadon értékesíthető (UK); kapható recept nélkül (US).
    Ausztráliában a gyógyszer a 2. listán szerepel, az intravénás alkalmazás kivételével (ebben az esetben a gyógyszer a 4. listán szerepel), és az állatgyógyászatban használják (5./6. Lista).
    Alkalmazás: leggyakrabban orálisan, rektálisan is; a lizin-acetilszalicilát intravénásán vagy intramuszkulárisan adható be
    Biohasznosulás: 80–100%
    Proteinkötés: 80–90%
    Metabolizmus: máj, (CYP2C19 és esetleg CYP3A), némelyikét a nyelőcső falaiban szaliciláttá hidrolizálják.
    Félidő: dózisfüggő; 2-3 órával, amikor kis adagokat szed, és 15-30 órát, amikor nagy adagokat szed.
    Kiválasztás: vizelet (80–100%), verejték, nyál, széklet
    Szinonimák: 2-acetoxi-benzoesav; acetil-szalicilát;
    acetilszalicilsav; O-acetilszalicilsav
    Képlet: C9H8O4
    Mol. tömeg: 180,157 g / mol
    Sűrűség: 1,40 g / cm3
    Olvadáspont: 136 ° C (277 ° F)
    Forráspont: 140 ° C (284 ° F) (bomlik)
    Oldhatóság vízben: 3 mg / ml (20 ° C)
    Az aszpirin (acetilszalicilsav) egy salicilát készítmény, amelyet fájdalomcsillapítóként használnak a laza fájdalmak enyhítésére, valamint egy gyulladáscsökkentő és gyulladásgátló szer. Az aszpirin egy trombocita-ellenes szer, és gátolja a tromboxán termelését, amely általában kötődik a vérlemezkék molekuláihoz, és tapaszt a véredények sérült falain. Mivel ez a tapasz is növekedhet és blokkolhatja a véráramlást, az aszpirint a szívrohamok, a stroke és a vérrögök megelőzésére is használják. A szívinfarktus után azonnal alkalmazzák az alacsony dózisú aszpirint, hogy csökkentse a szívszövet másik támadásának vagy halálának kockázatát. Az aszpirin hatékonyan megelőzheti a rák bizonyos típusait, különösen a vastagbél- és rektális rákot. Az aszpirin fő mellékhatásai a következők: gyomorfekély, gyomorvérzés és tinnitus (különösen nagy adagokban). A Reye-szindróma kockázata miatt az aszpirin nem ajánlott influenza-szerű tünetekkel vagy vírusos betegségekkel küzdő gyermekek és serdülők számára. Az aszpirin a „nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek” (NSAID) nevű gyógyszerek egy csoportjának része, de más hatásmechanizmusa más, mint a legtöbb más nem szteroid gyulladáscsökkentő szer. Bár az aszpirin és a hasonló szerkezetű gyógyszerek más NSAID-ekkel (pl. Gyulladáscsökkentő, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító hatásokkal) és hasonló ciklooxigenáz (COX) enzimmel gátolják az aszpirint, az aszpirin eltér attól, hogy visszafordíthatatlanná válik, és más gyógyszerekkel ellentétben más COX-1-re, mint a COX-2-re.

    Az aszpirin hatóanyagát először 1763-ban találta meg Edward Stone a Wedham College-ban, Oxfordban. Az orvos felfedezte a szalicilsavat, az aszpirin aktív metabolitját. Az aszpirint először 1897-ben szintetizálta Felix Hoffman, a német Bayer cég vegyésze. Az aszpirin az egyik legelterjedtebb gyógyszer a világon. Évente körülbelül 40 000 tonna aszpirint fogyasztanak világszerte. Azokban az országokban, ahol az aszpirin a Bayer bejegyzett védjegye, a generikus-acetilszalicilsavat értékesítik. A gyógyszer szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszereinek listájában.

    Az aszpirin alkalmazása a gyógyászatban

    Az aszpirint különböző tünetek kezelésére használják, köztük láz, fájdalom, reumás láz és gyulladásos betegségek, mint például a reumatoid arthritis, a perikarditis és a Kawasaki betegség. Kis adagokban az aszpirint csökkentik a szívroham vagy a stroke által okozott halálozási kockázat. Bizonyíték van arra, hogy az aszpirint a bélrák kezelésére lehet használni, de a hatásmechanizmusa ebben az esetben nem bizonyított.

    Aspirin fájdalomcsillapító

    Az aszpirin hatékony fájdalomcsillapító az akut fájdalom kezelésére, de rosszabb az ibuprofénnél, mivel ez utóbbi a gyomorvérzés alacsonyabb kockázatával jár. Az aszpirin nem hatékony az izomgörcsök, meteorizmus, puffadás vagy súlyos bőrkárosodás által okozott fájdalomra. Mint más nem szteroid gyulladáscsökkentőknél, az aszpirin hatékonysága a koffeinnel kombinálva nő. A pezsgő aszpirin tabletták, mint például az Alkozeltser vagy a Blowfish, gyorsabban csillapítják a fájdalmat, mint a hagyományos tabletták, és hatékonyan alkalmazzák a migrén kezelésére. Az aszpirint kenőcsként bizonyos neuropátiás fájdalmak kezelésére használják.

    Aspirin és fejfájás

    Az aszpirin önmagában vagy kombinációs képletekben hatásos bizonyos fejfájások kezelésére. Az aszpirin nem hatékony a másodlagos fejfájás (más betegségek vagy sérülések okozta) kezelésében. A fejfájással kapcsolatos betegségek nemzetközi besorolása megkülönbözteti az elsődleges fejfájást, a fejfájást (a leggyakoribb fejfájás típusát), a migrén és a klaszter fejfájást. Az aszpirint vagy más nem leíró fájdalomcsillapítót a feszültség fejfájás kezelésére használják. Az aszpirint, különösen az acetaminofén / aszpirin / koffein formula összetevőjeként (Excedrin migrén), a migrén hatékony elsődleges kezelésének tekintik, és a hatékonysággal összehasonlítható a kis sumatriptán dózisokkal. A gyógyszer a leghatékonyabb a migrén megállítására annak elején.

    Aspirin és hő

    Az aszpirin nem csak a fájdalmat érinti, hanem a prosztaglandin rendszeren keresztül is melegszik a COX visszafordíthatatlan gátlásával. Bár az aszpirint széles körben engedélyezik a felnőttek számára történő alkalmazásra, számos orvosi társaság és szabályozó ügynökség (beleértve az Amerikai Családterapeuták Akadémiáját, az Amerikai Gyermekgyógyászok Akadémiáját és az FDA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatalát) nem javasolja az aszpirin alkalmazása gyulladáscsökkentő szerként a gyermekek számára. Az aszpirin összefüggésben állhat Reye-szindróma kockázatával, amely ritka, de gyakran halálos betegség, amely az aszpirin vagy más szalicilátok alkalmazásával összefüggésben van a gyermekeknél vírusos vagy bakteriális fertőzés esetén. 1986-ban az FDA kötelezte a gyártókat arra, hogy az aszpirinnel minden címkére helyezzék a figyelmeztetést az aszpirin gyermekek és serdülők körében történő alkalmazásának kockázatairól.

    Aspirin és szívroham

    Az aszpirin szív- és szívroham-hatásaira vonatkozó első tanulmányokat 1970-es évek elején Peter Slate professzor, az Oxfordi Egyetem szívgyógyászati ​​professzora, az Aspirin Kutatási Társaság alapította. Egyes esetekben az aszpirint a szívrohamok megelőzésére lehet használni. Kisebb dózisok esetén az aszpirin hatékonyan megakadályozza a meglévő szív- és érrendszeri betegségek kialakulását, valamint csökkenti az ilyen betegségek kialakulásának kockázatát olyan betegeknél, akiknél hasonló betegségek vannak. Az aszpirin kevésbé hatékony a szívinfarktus alacsony kockázatával küzdő emberek számára, például azok számára, akik korábban nem tapasztaltak hasonló betegségeket. Néhány tanulmány azt javasolja, hogy az aszpirint folyamatosan vegyék figyelembe, míg más esetekben nem ajánlott a mellékhatások, például a gyomorvérzés miatt, ami általában meghaladja a gyógyszer esetleges előnyeit. Ha az aszpirint profilaktikus célokra használják, előfordulhat az aszpirin rezisztencia jelensége, amely a gyógyszer hatékonyságának csökkenésében nyilvánul meg, ami a szívroham fokozott kockázatához vezethet. Egyes szerzők az aszpirin vagy más antitrombotikus szerek vizsgálatát javasolják a kezelés megkezdése előtt. Az aszpirint a kardiovaszkuláris betegségek kezelésére szolgáló gyógyszer komponenseként is javasolták.

    A műtét utáni kezelés

    Az Egyesült Államok Egészségügyi Kutatási és Minőségügyi Ügynöksége ajánlja az aszpirin hosszú távú alkalmazását a perkután szívkoszorúér-beavatkozás, például a koszorúér-stent után. Az aszpirint gyakran kombinálják az adenozin-difoszfát receptorok, például a klopidogrél, a prasugrel vagy a tikagreol gátlóival, hogy megakadályozzák a vérrögképződést (kettős vérlemezke-terápia). Az aszpirinnak az Egyesült Államokban és Európában történő alkalmazására vonatkozó ajánlások némileg eltérnek attól függően, hogy mennyi ideig és milyen indikációkkal kell ezt a kombinált terápiát a műtét után elvégezni. Az Egyesült Államokban a kettős vérlemezke-terápia javasolt legalább 12 hónapos időtartamra, Európában pedig 6–12 hónap elteltével a stent tartalmú gyógyszerek alkalmazása után. Mindazonáltal mindkét országban az ajánlások konzisztensek az aszpirin örök használatának kérdésében a vérlemezkék elleni terápia befejezése után.

    Aspirin és a rák megelőzése

    Az aszpirin rákra gyakorolt ​​hatását, különösen a vastagbélrákra, széles körben tanulmányozták. Számos metaanalízis és értékelés azt mutatja, hogy az aszpirin folyamatos alkalmazása csökkenti a vastagbélrák és a halálozás hosszú távú kockázatát. Azonban az aszpirin dózisa, a felhasználás időtartama és a különböző kockázati mutatók között nem találtak összefüggést, beleértve a mortalitást, a betegség előrehaladását és a betegség kialakulásának kockázatát. Bár az aszpirinnel és a bélrák kockázatával kapcsolatos adatok nagy része megfigyelési vizsgálatokból származik, a randomizált kontrollos vizsgálatok helyett a randomizált vizsgálatokból származó adatok azt mutatják, hogy az alacsony aszpirin hosszú távú alkalmazása hatékony lehet bizonyos típusú vastagbélrák megelőzésében. 2007-ben az Egyesült Államok megelőző szolgálatai kiadtak egy irányelvet erről a kérdésről, amely az aszpirin használatát a vastagbélrák megelőzésére „D” -nek minősítette. A szolgáltatás nem ajánlja az orvosoknak, hogy az aszpirint használják erre a célra.

    Az aszpirin egyéb felhasználása

    Az aszpirint elsődleges kezelésként alkalmazzák a láz és az ízületi fájdalom tüneteinek akut reumatikus lázban történő kezelésére. A kezelés gyakran 1-2 hétig tart, és a gyógyszert ritkán írják elő hosszú ideig. Miután megszabadultak a hőtől és a fájdalomtól, nincs szükség aszpirin bevételére, de a gyógyszer nem csökkenti a szívelégtelenség és a reumatikus szívbetegség kockázatát. A naproxen ugyanolyan hatásos, mint az aszpirin, és kevésbé mérgező, azonban a korlátozott klinikai adatok miatt a naproxen csak második kezelési vonalként ajánlott. A gyermekek aszpirint csak Kawasaki-betegségre és reumás lázra ajánlottak, mivel nem állnak rendelkezésre jó minőségű adatok a hatásosságáról. Kis adagokban az aszpirin mérsékelt hatékonyságot mutat a pre-eklampszia megelőzésében.

    Aspirin rezisztencia

    Egyes embereknél az aszpirin nem működik olyan hatékonyan, mint a többi. Ezt a hatást "aszpirin rezisztencia" -nak vagy nem érzékenynek nevezik. Az egyik tanulmány kimutatta, hogy a nők hajlamosabbak az ellenállásra, mint a férfiak. Egy 2930 beteg bevonásával végzett aggregációs vizsgálat kimutatta, hogy a betegek 28% -a aszpirin rezisztenciát mutat. Egy 100 olaszországi tanulmány kimutatta, hogy az aszpirinnal szemben rezisztens betegek 31% -ánál csak 5% -uk volt valódi ellenállása, a többiek nem felelnek meg (a gyógyszer bevitelének nem felel meg). Egy másik, 400 egészséges önkéntes bevonásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy egyik betegnek sem volt valódi ellenállása, de némelyikük „pszeudoszenzitivitást mutatott, ami a gyógyszer késleltetett vagy csökkent felszívódását tükrözi”.

    Az aszpirin adagolása

    Az aszpirin tablettákat felnőtteknek standard dózisokban állítják elő, amelyek a különböző országokban kissé eltérnek, például 300 mg Nagy-Britanniában és 325 mg az Egyesült Államokban. A csökkentett dózisok a meglévő szabványokhoz is kapcsolódnak, például 75 mg és 81 mg. A 81 mg-os tablettákat szokásosan „gyermekdózisnak” nevezik, bár nem ajánlott gyermekek számára. A 75 és 81 mg-os tabletták közötti különbségnek nincs jelentős orvosi értéke. Érdekes, hogy az USA-ban a 325 mg-os tabletta 5 gramm aszpirinnel egyenértékű, a mai napon alkalmazott metrikus rendszerhez. Általában a láz vagy ízületi gyulladás kezelésére naponta 4-szer ajánlott az aszpirint felnőtteknek. A reumás láz kezeléséhez a történelemben használt dózisok maximálisan közel vannak. A reumatoid arthritis megelőzésére meglévő vagy feltételezett koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél ajánlott naponta egyszer kisebb adagokat bevenni. Az Egyesült Államok megelőző szolgálatai a 45-79 éves férfiaknál az aszpirint a koszorúér-betegség elsődleges megelőzésére, az 55–79 éves férfiakra csak abban az esetben javasolják, ha az esetleges pozitív hatások (csökkentik a férfiaknál vagy a stroke-ban szenvedő szívinfarktus kockázatát) meghaladják a potenciális kockázatot. gyomorkárosodás. A Nők Egészségügyi Kezdeményezése című tanulmány kimutatta, hogy a nőknél a rendszeres alacsony dózisú aszpirin (75 vagy 81 mg) 25% -kal csökkenti a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázatát, 14% -kal pedig az egyéb okokból származó halálozás kockázatát. Az alacsony dózisú aszpirin-használat szintén összefüggésben van a kardiovaszkuláris betegségek kockázatának csökkenésével, és a 75 vagy 81 mg / nap dózisok optimalizálhatják a hatékonyságot és biztonságosságot az aszpirint hosszú távú profilaxisra szedő betegeknél. Kawasaki-betegségben szenvedő gyermekeknél az aszpirin dózisa a testsúlyra vonatkozó adatokon alapul. A gyógyszert naponta négyszer, legfeljebb négy hétig elkezdjük, majd a következő 6-8 hét alatt naponta egyszer kisebb adagokban szedjük a gyógyszert.

    Aspirin mellékhatások

    Ellenjavallatok

    Az aszpirint nem ajánljuk az ibuprofenre vagy naproxénre allergiás, vagy a szalicilát-intoleranciában szenvedő vagy az NSAID-okkal szemben általánosabb intoleranciában szenvedő személyek számára. Óvatossággal kell eljárni az NSAID-ok szedése által okozott asztmában vagy bronchospasmusban szenvedőknél. Mivel az aszpirin hatással van a gyomor falaira, a gyártók azt ajánlják, hogy a gyomorfekély, a cukorbetegség vagy a gyomorhurutban szenvedő betegek konzultáljanak orvosral az aszpirin használata előtt. Még a fenti feltételek hiányában is, az aszpirin warfarinnal vagy alkohollal történő közös bevitele növeli a gyomorvérzés kockázatát. A hemofília vagy más vérzési rendellenességek esetén az aszpirin vagy más szalicilátok alkalmazása nem javasolt. Az aszpirin genetikai betegségben szenvedő egyénekben, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában, különösen nagy dózisokban és a betegség súlyosságától függően hemolitikus anaemiát okozhat. Az aszpirin alkalmazása dengue-láz esetén nem javasolt a fokozott vérzés kockázata miatt. Az aszpirint nem ajánljuk a vesebetegségben, hiperurikémiában vagy köszvényben szenvedők számára, mivel az aszpirin gátolja a vese kiürülésének képességét, és ezáltal súlyosbíthatja ezeket a betegségeket. Az aszpirint nem ajánljuk gyermekeknek és serdülőknek az influenza és a megfázás tüneteinek kezelésére, mivel az ilyen alkalmazás összefügghet Ray szindróma kialakulásával.

    Emésztőrendszer

    Kimutatták, hogy az aszpirin növeli a gyomorvérzés kockázatát. Még egy bélben oldódó aszpirin tabletta jelenléte ellenére is, amely „gyomor a gyomorra” helyezkedett el, egy tanulmány kimutatta, hogy ez még nem segít csökkenteni az aszpirin káros hatásait a gyomorban. Ha az aszpirint más NSAID-okkal kombinálják, a kockázat is nő. Az aszpirin klopidogrélrel vagy varfarinnal kombinálva történő alkalmazásakor a gyomorvérzés kockázata is nő. Az aszpirin COX-1 blokádja védekező reakciót okoz a COX-2 növekedésében. A COX-2 inhibitorok és az aszpirin alkalmazása a gyomornyálkahártya eróziójának növekedéséhez vezet. Ezért óvatosan kell eljárni az aszpirin és a COX-2-t gátló természetes adalékanyagok, például a fokhagymás kivonatok, a kurkumin, a fekete áfonya, a fenyő kéreg, a ginkgo, a halolaj, a resveratrol, a genistein, a kvercetin, a resorcin stb. Az aszpirin gyomorra gyakorolt ​​káros hatásainak csökkentése érdekében a bélben oldódó bevonatok használata mellett a gyártók a "puffer" módszert alkalmazzák. A "puffer" anyagok megakadályozzák az aszpirin felhalmozódását a gyomor falán, de az ilyen gyógyszerek hatékonysága vitatott. Mint "pufferek", szinte minden, az antacidumokban alkalmazott eszközt használnak. Bufferinben például MgO-t használunk. Más készítményekben CaCO3-ot használunk. Nem sokkal régen, hogy megvédje a gyomrot az aszpirin szedése közben, hozzáadták a C-vitamint, és együttesen csökkent a sérülések száma, csak az aszpirin alkalmazásával.

    Az aszpirin központi expozíciója

    A patkányokon végzett kísérletek azt mutatták, hogy a szalicilát, az aszpirin metabolit nagy dózisai ideiglenes fülzúgást okoznak. Ez az arachidonsav és az NMDA receptor kaszkád hatásának következménye.

    Aspirin és Ray szindróma

    A Reye-szindrómát, amely ritka, de nagyon veszélyes betegség, akut encephalopathia és zsírmáj jellemzi, és az aszpirin gyermekekben és serdülőkben történő szedése során a hőmérséklet csökkentése vagy más tünetek kezelésére alakul ki. 1981-től 1997-ig az Egyesült Államokban 18 évesnél fiatalabb betegeknél 1207 Reye-szindrómás esetet regisztráltak. Az esetek 93% -ában a betegek három héttel a Ray szindróma kialakulását megelőzően rosszul érezték magukat, és leggyakrabban a légzőszervi fertőzések, csirke vagy hasmenés miatt panaszkodtak. A testben lévő gyermekek 81,9% -ában a szalicilátokat találták. Miután bizonyították a Ray szindróma és az aszpirin közötti kapcsolatot, és biztonsági intézkedéseket hoztak (beleértve a fő egészségügyi tisztviselő fellebbezését és a csomagoláson bekövetkezett változásokat), a gyermekek aszpirin alkalmazása az Egyesült Államokban drámaian csökkent, ami a Ray szindróma eseteinek csökkenését eredményezte; Hasonló helyzetet figyeltek meg az Egyesült Királyságban. Az US FDA nem ajánlja az aszpirint vagy az aszpirint tartalmazó termékeket 12 éves kor alatti gyermekeknek, ha láz tünetei vannak. Az Egyesült Királyságban az orvostechnikai termékek és gyógyszerek szabályozó hatóságai nem javasolják az aszpirin bevételét 16 éves kor alatti gyermekek számára, anélkül, hogy orvos lenne.

    Az aszpirinre adott allergiás reakciók

    Egyes embereknél az aszpirin allergiás tüneteket okozhat, beleértve a bőrpír és a bőr duzzanatát és a fejfájást. Ezt a reakciót szalicilát-intolerancia okozza, és nem a szó szó szerinti értelemben allergiája, hanem egy kis mennyiségű aszpirin metabolizálásának képtelensége, ami gyorsan túladagoláshoz vezethet.

    Az aspirin egyéb mellékhatásai

    Néhány embernél az aszpirin angioödémát (bőrszövet-duzzanatot) okozhat. Egy vizsgálatban kimutatták, hogy egyes betegeknél az aszpirin bevétele után 1-6 órával alakul ki angioödéma. Azonban az angioödéma csak akkor alakult ki, ha az aszpirint más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinálva szedték. Az aszpirin növeli az agyi mikrogömbök kockázatát, melyeket MRI-ként 5-10 mm átmérőjű, sötét foltokként mutatnak. Ezek a vérzések lehetnek az ischaemiás stroke vagy a vérzéses stroke, a Binswanger-betegség és az Alzheimer-kór első jelei. A napi 270 mg-os átlagos aszpirin-dózist alkalmazó betegek körében végzett vizsgálat szerint a hemorrhagiás stroke kockázatának átlagos abszolút növekedése a 10 000 ember körében 12 eset volt. Összehasonlításképpen, a myocardialis infarktus kockázatának abszolút csökkenése a 10000 fő között 137 eset volt, és az ischaemiás stroke kockázatának csökkenése - 39 eset 10 000 fő között. Egy már létező vérzéses stroke esetében az aszpirin alkalmazása növeli a mortalitás kockázatát, és a napi 250 mg-os dózis a vérzéses stroke után három hónapon belül csökkenti a mortalitás kockázatát. Az aszpirin és más NSAID-ok hiperkalémiát okozhatnak a prosztaglandin szintézis gátlásával; ezek a gyógyszerek azonban nem hajlamosak hyperkalemia kialakulására a normális májműködés körülményei között. Az aszpirin akár 10 napig is növelheti a posztoperatív vérzést. Egy vizsgálatban kimutatták, hogy a 6499 választható műtétből 30-nál a vérzés miatt ismételten megtörtént. 20 betegnél diffúz vérzés volt megfigyelhető, 10 betegnél - helyi szinten. 20 betegből 19-ben a diffúz vérzés az aszpirin önmagában vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinációban történő alkalmazás előtti alkalmazásával volt összefüggésben.

    Aspirin túladagolás

    Az aszpirin túladagolása akut vagy krónikus lehet. Az akut túladagolás egy nagy adag aszpirin dózisához kapcsolódik. A krónikus túladagolás az ajánlott dózist meghaladó hosszabb adagokkal jár. Az akut túladagolás a halálozás 2% -os kockázatával jár. A krónikus túladagolás veszélyesebb és gyakrabban halálos (az esetek 25% -ában); krónikus túladagolás különösen veszélyes a gyermekeknél. Mérgezés esetén különböző szereket használnak, beleértve az aktívszenet, a nátrium-dikarbonátot, a dextróz és a sók intravénás beadását, és a dialízist. A mérgezés diagnosztizálására, az aszpirin aktív metabolitjának szalicilát mérésével, plazmában automatizált spektrofotometriás módszerekkel. A szokásos adag bevétele esetén a plazma-szalicilát szintek 30–100 mg / l, 50–300 mg / l nagy dózisok esetén és 700–1400 mg / l akut túladagolás esetén. A szalicilátot bizmut-szubszalicilát, metil-szalicilát és nátrium-szalicilát is alkalmazza.

    Aspirin kölcsönhatás más gyógyszerekkel

    Az aszpirin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. Például az azetazolamid és az ammónium-klorid növeli a szalicilátok káros hatásait, míg az alkohol az aszpirin szedése közben növeli a gyomorvérzést. Az aszpirin fehérjékhez kötődő helyeken, köztük a tolbutamil és a klórpropamid, a warfarin, a metotrexát, a fenitoin, a probenecid, a valproinsav (a béta-oxidáció befolyásolása, a valproát anyagcsere fontos része) és más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel is eltávolíthat néhány gyógyszert. A kortikoszteroidok szintén csökkenthetik az aszpirin koncentrációkat. Az Ibuprofen csökkentheti az aszpirin vérlemezkék hatását, amelyet a szív védelmére és a stroke megelőzésére használnak. Az aszpirin csökkentheti a spironolakton farmakológiai aktivitását. Az aszpirin a Pinicillin G-nel verseng a vese-tubuláris szekrécióban. Az aszpirin gátolja a C-vitamin felszívódását is.

    Az aszpirin kémiai jellemzői

    Az aszpirint gyorsan ammónium-acetát vagy acetátok, karbonátok, citrátok vagy alkálifém-hidroxidok oldataiban hasítjuk. Szilárd formában stabil, de acetil- vagy szalicilsavval való érintkezéskor jelentős hidrolízissel jár. Az alkáli reakcióban a hidrolízis gyorsan megy végbe, és a kapott tiszta oldatok teljes egészében acetátból vagy szalicilátból állhatnak.

    Az aszpirin fizikai jellemzői

    Az aszpirin, a szalicilsav acetil-származéka, fehér, kristályos, enyhén savas vegyület, amelynek olvadáspontja 136 ° C (140 ° C) és forráspontja 140 ° C. Az anyag savas disszociációs állandója (pKa) 25 ° C (77 ° F).

    Aspirin szintézis

    Az aszpirin szintézisét észterezési reakciónak tekintjük. A szalicilsavat acetil-anhidriddel, savszármazékkal kezeljük, ami olyan kémiai reakciót eredményez, amely a szalicilsav hidroxilcsoportját észtercsoportokká alakítja (R-OH → R-OCOCH3). Ennek eredményeként aszpirint és acetil-savat képeznek, amely e reakció mellékterméke. Katalizátorként általában kis mennyiségű kénsavat (és néha foszforsavat) alkalmazunk.

    Az aszpirin hatásmechanizmusa

    Az aszpirin hatásmechanizmusának felfedezése

    1971-ben John Robert Wein brit farmakológus, akit később a londoni Royal Surgical College-ba vittek be, kimutatta, hogy az aszpirin elnyomja a prosztaglandinok és a tromboxánok termelését. Erre a felfedezésre a tudós 1982-ben elnyerte az orvostudomány Nobel-díját, Sune Bergstromot és Bengt Samuelsont. 1984-ben kapta a Knight Bachelor címet.

    A prosztaglandinok és a tromboxánok elnyomása

    Az aszpirin a prosztaglandinok és a tromboxánok termelésének elnyomásával kapcsolatos képessége összefüggésben áll a cikloxigenáz enzim (COX; a prosztaglandin-endoperoxid szintáz hivatalos neve) prosztaglandin és tromboxán szintézisével összefüggő visszafordíthatatlan inaktiválásával. Az aszpirin acetilezőszerként működik, az acetilcsoport kovalens kötődésével a szerin maradékhoz a COX enzim aktív helyén. Ez a fő különbség az aszpirin és más nem szteroid gyulladásgátlók (pl. Diklofenak és ibuprofen) között, amelyek reverzibilis inhibitorok. Kis mennyiségben az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja az A2 tromboxán képződését a vérlemezkékben, ami életciklusuk alatt (8–9 nap) gátló hatást fejt ki. Ennek az antitrombotikus hatásnak köszönhetően az aszpirint a szívroham kockázatának csökkentésére használják. A 40 mg / nap dózisban az aszpirin gátolja az A2 maximális tromboxán felszabadulásának nagy százalékát, kevés hatással van a prosztaglandin I2 szintézisére; azonban az aszpirin nagy dózisa fokozhatja a gátlást. A prosztaglandinok, a szervezetben előállított helyi hormonok különböző hatásokat mutatnak, köztük a fájdalomjelek az agyra történő átvitelét, a hypothalamikus termosztát és a gyulladás modulálását. A tromboxánok felelősek a vérrögök képződéséért. A szívroham legfőbb oka a véralvadás, és az alacsony dózisú aszpirin az akut miokardiális infarktus megelőzésének hatékony eszköze. Az aszpirin antitrombotikus hatásának nemkívánatos mellékhatása az, hogy túlzott vérzést okozhat.

    COX-1 és COX-2 gátlása

    Legalább két típusú ciklooxigenáz: COX-1 és COX-2. Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja a COX-1-et és módosítja a COX-2 enzimaktivitását. A COX-2 általában prosztanoidokat termel, amelyek többsége gyulladásgátló. Az aszpirin-módosított PTGS2 lipoxinokat termel, amelyek többsége gyulladásgátló. Csak a PTGS2 gátlására és a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatának csökkentésére egy új generáció, a COX-2 inhibitorok NSAID-it fejlesztettek ki. Azonban nem olyan régen, az új generációs COX-2 inhibitorok, mint például a rofekoxib (Vioxx) kivonultak a piacról, miután bizonyították, hogy a PTGS2 inhibitorok fokozzák a szívroham kockázatát. Az endoteliális sejtek expresszálják a PTGS2-t, és a PTGS2 szelektív gátlásával csökkentik a prosztaglandin termelését (nevezetesen a PGI2; prosztaciklin) a tromboxán szintjétől függően. Így csökken a PGI2 védőellenes hatása, és nő a vérrögök és a szívinfarktus kockázata. Mivel a vérlemezkék nem rendelkeznek DNS-sel, nem tudnak új PTGS-t szintetizálni. Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja az enzimet, ami a legfontosabb különbség a reverzibilis inhibitoroktól.

    Az aszpirin további hatásmechanizmusai

    Az aszpirinnek legalább három további hatásmechanizmusa van. Megakadályozza a porc (és vese) mitokondriumok oxidatív foszforilációját, a belső membrán területéről protonhordozóként történő diffúzió révén a mitokondriális térbe, ahol újra ionizálódik a protonok felszabadításához. Röviden, az aszpirin puffereket és protonokat szállít. Nagy adagokban történő bevétel esetén az aszpirin láz okozhat az elektronátviteli lánc hőmérsékletének felszabadulása miatt. Ezenkívül az aszpirin hozzájárul a testben lévő NO-gyökök képződéséhez, amely, amint azt az egereken végzett kísérletek is mutatják, független mechanizmus a gyulladás csökkentésére. Az aszpirin csökkenti a leukocita adhézióját, ami fontos mechanizmus a fertőzések elleni védekezéshez; ezek az adatok azonban nem bizonyítják az aszpirin fertőzésekkel szembeni hatékonyságát. Újabb adatok is azt mutatják, hogy a szalicilsav és származékai az NF-κB-n keresztül modulálják a jelátvitelt. Az NF-κB, egy transzkripciós faktor komplex, fontos szerepet játszik számos biológiai folyamatban, beleértve a gyulladást is. A szervezetben az aszpirin gyorsan szétesik szalicilsavvá, amely önmagában gyulladáscsökkentő, hőmérséklet- és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. 2012-ben bebizonyosodott, hogy a szalicilsav aktiválja az AMP-aktivált protein-kinázt, ami lehetséges magyarázata a szalicilsav és az aszpirin néhány hatásának. Az aszpirin-molekulában lévő acetil is különleges hatással van a testre. A celluláris fehérjék acetilezése fontos jelenség, amely befolyásolja a fehérjék funkciójának szabályozását poszt-transzlációs szinten. A legújabb vizsgálatok azt mutatják, hogy az aszpirin többet képes acetilálni, mint a COX izoenzimek. Ezek az acetilezési reakciók megmagyarázhatják az aspirin számos megmagyarázhatatlan hatását.

    Hypothalamic-hipofízis-mellékvese aktivitás

    Az aszpirin, mint a prostaglandin szintézisét befolyásoló egyéb gyógyszerek, erős hatást gyakorolnak az agyalapi mirigyre, és közvetve bizonyos hormonokat és fiziológiai funkciókat is befolyásolnak. Az aszpirin hatása a növekedési hormonra, a prolaktinra és a pajzsmirigy-stimuláló hormonra (relatív hatással a T3-ra és a T4-re) közvetlenül bizonyított. Az aszpirin csökkenti a vazopresszin hatását és növeli a naloxon hatását az adrenokortikotrop hormon és a kortizol szekretálásával a hypothalamus-hipofízis-mellékvese tengelyen, ami az endogén prosztaglandinokkal való kölcsönhatáson keresztül történik.

    Aspirin farmakokinetika

    A szalicilsav gyenge sav, és orális adagolás után nagyon kis része ionizálódik a gyomorban. Az acetilszalicilsav enyhén oldódik a gyomor savas környezetében, így az abszorpciója nagy dózisok esetén 8–24 órán át késleltethető. A megnövekedett pH és a vékonybél nagy lefedettsége elősegíti az aszpirin gyors felszívódását ezen a területen, ami viszont hozzájárul a szalicilát nagyobb oldódásához. Túladagolás esetén azonban az aszpirin sokkal lassabban oldódik, és a plazmakoncentrációja a lenyelés után 24 órán belül emelkedhet. A vérben lévő szalicilát körülbelül 50–80% -a albuminhoz kötődik, míg a maradék maradék aktív ionizált formában marad; a fehérje kötődés a koncentrációtól függ. A kötőhelyek telítettsége a szabad szalicilát mennyiségének növekedéséhez és a toxicitás növekedéséhez vezet. Az eloszlási térfogat 0,1-0,2 l / kg. Az aszidózis növeli az eloszlási térfogatot a szalicilátok fokozott sejt penetrációjának köszönhetően. A szalicilsav terápiás adagjának 80% -a metabolizálódik a májban. Ha glicinnel kötődik, szalicilsav képződik, és glükuronsavval, szalicilsavval és fenolos glükoroniddal képződik. Ezek az anyagcsere utak csak korlátozott képességekkel rendelkeznek. A szalicilsav kis mennyisége szintén gentiszinsavvá hidrolizálódik. Nagy szalicilát dózisok fogadásakor a kinetikát az elsőtől a nulla sorrendig eltolják, mivel az anyagcsere útvonalak telítettek és a veseműködés fontossága nő. A szalicilátok kiválasztódnak a szervezetből a vesék segítségével, szalicilsav (75%), szabad szalicilsav (10%), szalicilsav (10%) és acil-glükuronidok (5%), gentiszinsav (aspirin.txt · Legutóbbi változások: 2016 / 03/13 14:03 - nataly

    Népszerű acetilszalicilsav-gyógyszerek

    Az aszpirin az egyik legismertebb anyag, amelyet számos betegség kezelésére használnak. Ez segít enyhíteni a fájdalmat vagy a gyulladást, csökkenti a láz és megelőzi a vérrögök kialakulását. Először 1897-ben szintetizálták, de eddig a lakosság túlnyomó többségének elsősegélycsomagjaiban van jelen.

    Ez a sav nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek közé tartozik, amelyek nem szelektív hatásúak. Egyedülálló tulajdonságai miatt széles körben használják a különböző gyógyszerek előállításának alapját. Az Aspirin, Citramon, Cardiomagnyl, Upsarin, Thrombone ACC, Atsekardol ismert gyógyszerek mindegyike acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszer. És ez nem teljes lista. Mindegyiknek saját jellemzői vannak a jelzések és a használat alapján. Annak érdekében, hogy ebben a meglehetősen kiterjedt listában ne legyenek összetévesztve, a legnépszerűbb gyógyszerek összehasonlító elemzése szükséges.

    5 gyógyszerkészítmény az acetilszalicilsav alapján a szív és az erek számára

    Amint azt fentebb már említettük, ennek az anyagnak a gyógyászati ​​felhasználási területe meglehetősen széles. A több mint egy évszázados felhasználás során azonban fokozatosan a fagyosodás és a fejfájás banális porából fejlődött ki a szív- és érrendszeri betegségek kezelésének és megelőzésének egyik fő eszközévé. Jelenleg leginkább a vérlemezke-ellenes tulajdonságai miatt értékelik. A szívkoszorúér-megbetegedések, a szívinfarktus, a stroke, a thromboembolia és a szív- és vérerek egyéb betegségeinek megelőzése érdekében számos gyógyszer került kifejlesztésre. Ebben a tekintetben az a személy, aki elegendő kíváncsisággal rendelkezik, megkérdezheti: milyen különbség van, mit kell tenni - Cardiomagnyl, ThromboASS vagy Aspirin Cardio, ha szinte azonos esetekben mutatják be őket? A válasz egyszerű: a hasonlóság ellenére a különböző gyógyszerek különböznek a hatóanyag mennyiségében, a segédkomponensek összetételében és a felszabadulási formákban. Ez lehetővé teszi, hogy pontosabban kiválasszon egy adott személynek a legmegfelelőbb gyógyszert, figyelembe véve a test egyedi jellemzőit és állapotát. Az alábbiakban 5 népszerű gyógyszer jellemzőit tekintjük.

    Ellenjavallatok vannak, forduljon szakemberhez.

    Thromboth ACC

    Ezt a gyógyszert Ausztriában fejlesztik és gyártják. Olyan tabletták formájában készül, amelyeknek a bél lúgos környezetében oldódó héja van. Egy ilyen héj jelenléte miatt jelentősen elkerülhető a gyomor irritációja. Ez a különbség a TromboAss és a cardiogram között, amelyben ezt a problémát másképpen oldják meg. A hatóanyag tabletta a felszabadulás formájától függően 50 vagy 100 mg fő komponenst tartalmazhat (lásd az alábbi táblázatot). Az ilyen dózisfajta lehetővé teszi a beteg egyedi jellemzőinek figyelembevételét és a gyógyszer használatából származó maximális hatás elérését. Segédkomponensként laktózt, kolloid szilícium-dioxidot és burgonyakeményítőt használnak.

    A készítményben lévő hatóanyag mennyisége nem tekinthető magasnak. Ezért az acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása a Thrombotic ACC-ben kevésbé kifejezett, mint a vérlemezkék. Valójában tehát a gyógyszer neve. Fő célja a véralvadás csökkentése.

    Az ACC trombózis egy rendelkezésre álló, a létszámtól független gyógyszer. Ezért, ha az ár fontos a fogyasztó számára, akkor például az Aspirin Cardio-val vagy a Thrombone ASS-val összehasonlítva a választás minden bizonnyal az utóbbi javára lesz. De ha megnézzük az eltarthatósági időt, akkor a Thromboth ACC esetében 3 év, míg az Aspirin Cardio esetében 5 év.

    Aspirin Cardio

    Az aszpirin az első kereskedelmi név. Először 1899-ben értékesített. Sok éven át az aszpirint csak gyulladásgátló, lázcsillapító és fájdalomcsillapító szerként helyezték el. És csak sok évnyi kutatás után bizonyították az acetilszalicilsav gátló hatását a tromboxán szintézisre, azt kezdték használni a vér vékonyítására.

    Az Aspirin Cardio gyógyszer egy olyan típusú aszpirin, amelyet kifejezetten a szívrohamok, a stroke és a vérrögképződéshez kapcsolódó betegségek megelőzésére és kezelésére fejlesztettek ki. Németországban gyártják. A klasszikus aszpirintól való különbség a hatóanyag mennyisége. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a kutatás kimutatta, hogy a vérlemezkék elleni hatás eléréséhez kisebb mennyiségű acetilszalicilsav elegendő, mint a láz anesztetizálása vagy enyhítése.

    Tabletták formájában kapható. A gyomor negatív megnyilvánulásának elkerülése érdekében speciális membránnal borítják őket. A tablettában lévő hatóanyag tartalma megkülönbözteti az Aspirin Cardiót a Thrombone ASS-től. 100 vagy 300 mg lehet. A gondosabb fogyasztó is figyelmet fordít arra, hogy a két gyógyszer segédkomponenseinek összetétele más. Az Aspirin Cardio-ban kukoricakeményítőt használnak, nem burgonyát. Laktóz és szilícium-dioxid Aspirin Cardio no. Ehelyett cellulózport használnak. A segédanyagok mennyisége tekintetében az Aspirin Cardio a legtisztább gyógyszer. Különbségek vannak a Thrombone ACC és a tabletta héj összetételében. Ezek a különbségek azonban nem olyan jelentősek, és a referencia irodalomban ezeket a gyógyszereket analógokként jelölik. Ezért, ha összehasonlítjuk a Cardiomagnyl-t és az Aspirin Cardio-t, akkor a fő különbség ugyanaz lesz, mint a Thrombotic ASS esetében.

    cardiomagnil

    Cardiomagnyl és az orosz analóg Trombital (összehasonlítás) egy másik népszerű acetilszalicilsav alapú gyógyszer. Gyógyszertárakban két gyártó: Takeda GmbH, Németország és a dán Nycomed cég. Ezen kívül a Nycomed cég saját termeléssel rendelkezik Norvégiában és Németországban. Őt ugyanolyan betegségekre nevezik ki, mint a fent leírt gyógyszereket. Ez azonban nem a szinonimája. Összetétel - ez megkülönbözteti a Cardio Magnetic-et az Aspirin Cardio-tól. A versenytársakkal ellentétben ez a gyógyszer egy kombináció. Ez azt jelenti, hogy két hatóanyagot tartalmaz. Az acetilszalicilsav mellett a Cardiomagnyl magnézium-hidroxidot is tartalmaz. Az arány 5: 1. Van még egy fokozott változat a gyógyszer - Cardiomagnet Forte, amelyben az aszpirin-tartalmat 150 mg-ra emelik.

    Amint fentebb említettük, az Aspirin Cardio és a Thrombone ACC tabletták formájában készülnek, amelyek héjjal áthaladnak, és csak akkor kezdik feloldódni, ha belép a bélbe. A jelenléte annak köszönhető, hogy az emésztőrendszer részéről az acetilszalicilsav mellékhatásai elkerülhetők. Ami a ThromboASS-t különbözik a Cardiomagnyl-től, az ilyen héj hiánya az utóbbiban. Ennek eredményeképpen a Cardiomagnyl tablettákat összetörhetik, rághatják, zúzhatják és nem csak lenyelik. Az aszpirin mellékhatásai ellen védő funkció a magnézium-hidroxid. Antacid tulajdonságokkal rendelkezik. Így, ellentétben más gyógyszerekkel, a cardiomagnyl már a gyomorban, és nem a bélben kezd felszívódni. A Cardiomagnil tablettákat az eredeti forma miatt nehéz összetéveszteni más gyógyszerekkel. Ezek szívek formájában állnak rendelkezésre. Vannak ovális tabletták is.

    Az egyik tablettában lévő acetilszalicilsav mennyiségével a Cardiomagnyl hasonló a többi hasonló célú gyógyszerhez. 75 vagy 150 mg komponenst tartalmazhat. A Cardiomagnyl-ben segédanyagként a burgonyát és a kukoricakeményítőt, valamint a magnézium-sztearátot alkalmazzuk, ami az Aspirin Cardio és a Thrombone ACC egy másik különbségének tulajdonítható.

    Más hasonló eszközök mellett, a Cardiomagnyl-t a gyógyszertárhálózatban kapható recept nélkül. Az ár sokkal inkább összehasonlítható az Aspirin Cardio-val, de egy kicsit többet fizet. A gyógyszer eltarthatósága - 3 év.

    Atsekardol

    A következő gyógyszer, amelyet figyelembe kell venni, az acecardol. Ez a gyógyszer egy orosz generikus gyógyszer Aspirin Cardio. Ezért, ha összehasonlítjuk például a Cardiomagnyl és az Acecardol közötti különbséget, a válasz ugyanaz lesz, mint a Cardiomagnyl és az Aspirin Cardio összehasonlítása.

    Az Atzekardola kiadási formája megegyezik az eredetivel. Ezek tabletták, amelyek védőbevonattal vannak bevonva, amely ellenáll a savas környezetnek, és lúgosan oldódik. Az eredeti gyógyszerrel ellentétben azonban több lehetősége van a hatóanyag mennyiségére. 50, 100 vagy 300 mg lehet.

    Az orosz szakemberek, akik az Azecardol és az Aspirin Cardio összehasonlító tanulmányait végezték, megjegyzik, hogy az Acekardol gyakorlatilag nem különbözik az eredeti gyógyszertől. Ez a következtetés hatalmas előnyt ad neki, mivel az Atsekardol ára az eredetihez képest többször is alacsonyabb (lásd az alábbi táblázatot). A fenti készítmények közül a legolcsóbb. Az ilyen olcsóság azonban könnyen megtéveszthető. Az Atsekardolban használt segédanyagok mennyisége sokkal magasabb, mint az analógjaiban. Összetételében szinte az összes fent említett készítményben található segédanyagot és ezen túlmenően povidont, ricinusolajat és titán-dioxidot talál. Valaki ez a tény elhanyagolhatónak tűnhet. Azoknál az embereknél, akik ellenjavallatuk van ezen anyagok bármelyikére, az Acardicil ezen jellemzője döntőbb lehet, mint az ára.

    KardiASK

    A vizsgálat végén a gyógyszer CardiASK-nak tekintették. Mint Atsekardol, ezt a gyógyszert Oroszországban gyártják. Ezenkívül az első orosz vérlemezke-ellenes gyógyszer, amely feloldódik a bélben és nem károsítja a gyomrot. Ha megnézzük a gyógyszer összetételét, nem sokban különbözik a Thrombone ACC-től vagy az Atsekardolától. A CardiASK-ot enterális bevonattal ellátott tabletták formájában állítják elő. Az Atsekardola-n kívül három kiadási forma létezik: 50, 100 és 300 mg.

    A CardiASK összetétele egy igen nagy mennyiségű segédanyagot tartalmaz. A lista majdnem megegyezik az Atzekardollal. Azonban érdemes CardiASK-ot érdemesebbé tenni. Az árhoz képest jobban összehasonlítható a Thrombone ASS gyógyszerrel. A felülvizsgálatban vizsgált gyógyszerek közül a CardiASK-nak a legalacsonyabb eltarthatósági ideje - 2 év. Figyelembe kell venni azokat, akik szeretnek gyógyszert vásárolni a jövőben.

    Ha az a kérdés, hogy mi a jobb vásárolni, a Cardiomagnyl vagy a CardiASK, akkor figyelni kell a Cardiomagnyl főbb különbségére a többi vizsgált gyógyszertől. Ezért a gyógyszer kiválasztásában döntő tényező a beteg egyedi jellemzői. Ebből azt feltételezhetjük, hogy mivel a Cardiomagnyl a gyomorban működik, akkor a bélben ható CardiAcK jobban megfelel a gyomorfekélyben szenvedő betegnek. Ezzel ellentétben, ha a betegnek nyombélfekélye van, jobb a Cardiomagnyl alkalmazása.