Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
Vero klaritromicin
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
Klabaks
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
Klarbakt
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
Clarithromycin Protekh
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
A klaritromicin-Verte
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
klatsid
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
Klacid CP
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
Klerimed
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
Adagolási forma: granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállítására, kapszulák, liofilizátum infúziós oldatok készítéséhez, por szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra, bevont tabletták, hosszabb hatású bevonattal ellátott tabletták tabletta
Farmakológiai hatás: félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (kötődik a membrán 50S alegységéhez).
Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis).
"Clarithromycin" hatóanyag (klaritromicin) - Gyógyszerek és gyógyszerek listája
A hatóanyag leírása
A félszintetikus makrolid antibiotikum. Fehér vagy majdnem fehér kristályos por, acetonban oldódik, metanolban, etanolban, acetonitrilben kevéssé oldódik és vízben gyakorlatilag nem oldódik. Molekulatömeg: 747,96.
IUPAC
Bruttó képlet
Kölcsönhatás más hatóanyagokkal
A májban metabolizálódó gyógyszerek hátterében előírt óvatossággal (javasolt a vér koncentrációjának mérése). A klaritromicin módosított felszabadulása súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (30 ml / percnél kisebb kreatinin-clearance) ellenjavallt, az ilyen betegeknél gyors felszabadulású klaritromicint kapnak tablettákban. Meg kell fontolni a klaritromicin és más makrolid antibiotikumok, a linomicin és a klindamicin közötti keresztrezisztencia kialakulásának lehetőségét. A gyógyszer hosszantartó vagy ismételt alkalmazásával szuperinfekció alakulhat ki (érzéketlen baktériumok és gombák növekedése). Súlyos, hosszan tartó hasmenés esetén, amely a pszeudomembranosus colitis kialakulását jelezheti, abba kell hagyni a gyógyszer szedését és konzultálnia kell orvosával.
Gyógyszerkereső
"Klaritromicin" hatóanyagot tartalmazó készítmények (klaritromicin): t
- A
- B
- az
- D
- D
- E
- F
- W
- és
- K
- L
- M
- H
- Oh
- P
- P
- C
- T
- -ban
- F
- X
- C
- B
- W
- u
- E
- Én vagyok
- A
- B
- C
- D
- E
- F
- G
- H
- én
- J
- K
- L
- M
- N
- O
- P
- Q
- R
- S
- T
- U
- V
- W
- X
- Y
- Z
- A
- Arvicin (orális tabletta)
- Arvicin Retard (orális tabletta)
- B
- Távcsövek (orális tabletták)
- K
- Klabaks (szemcsék szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra)
- CLABAX (orális tabletta)
- Klabaks OD (orális tabletta)
- Klaritromicin (kapszula)
- Klaritromicin (orális tabletta)
- Klaritromicin (poranyag)
- Claritrosin (orális tabletta)
- Claricin (orális tabletta)
- Klacid (szuszpenziós por az orális adagoláshoz)
- Klacid (orális tabletta)
- Oh
- Ornisztát (orális tabletta)
- C
- Seidon Sanovell (granulátum szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra)
- Seydon-Sanovell (orális tabletta)
- CP-Claren (tabletta)
- F
- Fromilid (szemcsék szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra)
- Fromilid (orális tabletta)
- Fromilid Uno (orális tabletta)
- X
- Helitrix (orális tabletta)
- E
- Ecozetrin (orális tabletta)
Figyelem! A gyógyszerismertetőben bemutatott információk orvosi szakemberek számára készültek, és nem képezhetik az önkezelés alapját. A gyógyszerek leírását ismertetés céljából adják meg, és nem szánták a kezelésnek az orvos részvétele nélkül történő kijelölésére. Ellenjavallatok vannak. A betegnek szakértői tanácsra van szüksége!
A Drogkönyvtár kizárólag tájékoztató jellegű. További információ a gyártó megjegyzésében található. Ne öngyógyuljon; Mielőtt elkezdené használni a gyógyszereket, orvoshoz kell fordulnia. Az EUROLAB nem vállal felelősséget a portálon közzétett információk használatából eredő következményekért. A helyszínen található információk nem helyettesítik az orvos tanácsát, és nem szolgálhatnak a gyógyszerek pozitív hatásának garanciájává.
klaritromicin
A tartós hatású tabletták, fólia bevonatú sárga színű, hosszúkás, bikonvex; fehér vagy majdnem fehér színű vágással.
Segédanyagok: hipromellóz (hidroxipropil-metil-cellulóz) 6 cPs - 13,57 mg, hipromellóz (hidroxipropil-metil-cellulóz 100 cP) - 266,48 mg, laktóz-monohidrát - 176,36 mg, szilícium-dioxid kolloid - 4,84 mg, magnézium-sztearát - 7,75 mg.
A filmhéj összetétele: Aquarius előnyös HSP BPP314073 sárga (Aquarius Preferred HSP BPP314073 sárga) - 19 mg (hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz 6 cPz) - 5,225 mg, kopovidon - 3,99 mg, polidextróz - 2,66 mg, makrogol 3350 (polietilén-glikol 3350))))))))) közepes láncú trigliceridek - 0,57 mg, titán-dioxid - 3,665 mg, kinolin-sárga lakkfesték - 1,064 mg, vas sárga színű sárga oxid - 0,019 mg, alumínium-kék lakk (FDC Blue No. 1 alumínium-tó (11-13%) - 0,002 mg).
7 darab - Kontúrolt cellacsomagok (alumínium / PVC) (1) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrolt cellacsomagok (alumínium / PVC) (2) - kartoncsomagok.
7 darab - polimer csövek (1) - kartoncsomagok.
14 db. - polimer csövek (1) - kartoncsomagok.
A félszintetikus makrolid antibiotikum. Gátolja a fehérjeszintézist a mikrobiális sejtekben, kölcsönhatásba lépve a baktériumok 50S riboszomális alegységével. Elsősorban bakteriosztatikus és baktericid hatású.
Aktív gram-pozitív baktériumok ellen: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negatív baktériumok: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerob baktériumok: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracelluláris mikroorganizmusok: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
A Toxoplasma gondii, a Mycobacterium spp. (kivéve Mycobacterium tuberculosis).
Lenyelve a klaritromicin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az étkezés lassítja az abszorpciót, de nem befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét.
A klaritromicin jól behatol a szervezet biológiai folyadékaiba és szövetébe, ahol a plazma koncentrációja 10-szer magasabb.
A klaritromicin kb. 20% -a azonnal metabolizálódik a 14-hidrokloromicin fő metabolitjává.
250 mg T dózisban1/2 3-4 óra, 500 mg - 5-7 óra.
A vizelettel változatlan formában és metabolitok formájában választódik ki.
A kórtörténetben hosszabb QT-intervallum, kamrai aritmia vagy kamrai pirouette-tachycardia van; hypokalemia (hosszabb QT-intervallum kockázata); súlyos májelégtelenség, a veseelégtelenséggel egyidejűleg előforduló; a klaritromicin alkalmazásával kialakult kolesztatikus sárgaság / hepatitis; porphyria; I. terhességi trimeszter; szoptatási időszak (szoptatás); klaritromicin egyidejű alkalmazása asztemizollal, ciszapriddal, pimoziddal, terfenadinnal; ergot alkaloidok, például ergotamin, dihidroergotamin; orális midazolámmal; a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (statinokkal), amelyeket a CYP3A4 izoenzim (lovasztatin, szimvasztatin) nagy mértékben metabolizál kolchicinnel; tikagrelorral vagy ranolazinnal; A klaritromicinnel és más makrolidokkal szembeni túlérzékenység.
Egyedi. Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek lenyelése esetén egyszeri adag 0,25-1 g, az adagolás gyakorisága 2-szer / nap.
A 12 év alatti gyermekek esetében a napi adag 7,5-15 mg / kg / nap 2 dózisban.
Gyermekeknél a klaritromicint megfelelő adagolási formában kell alkalmazni ebben a betegcsoportban.
A kezelés időtartama a bizonyítéktól függ.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél (QC kevesebb, mint 30 ml / perc vagy 3,3 mg / dl-nél nagyobb szérum kreatinin-szint) csökkenteni kell a dózis közötti intervallumot kétszer vagy kétszer.
Maximális napi adagok: felnőtteknek - 2 g, gyermekeknek - 1 g.
Az emésztőrendszer részéről: gyakran - hasmenés, hányás, dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom; ritkán - nyelőcsőgyulladás, gastroezofagális reflux betegség, gastritis, proctalgia, sztomatitis, glossitis, hasi feszültség, székrekedés, szájszárazság, hasfájás, duzzanat, emelkedett bilirubin koncentráció a vérben, ALT, ACT, GGT, lúgos, LDH, kolesztázis, hepatitis fokozott aktivitása beleértve kolesztatikus és hepatocelluláris; gyakorisága nem ismert - akut pancreatitis, a nyelv és a fogak elszíneződése, májelégtelenség, kolesztatikus sárgaság.
Allergiás reakciók: gyakran - kiütés; ritkán - anafilaxiás reakció, túlérzékenység, bullousz dermatitis, viszketés, csalánkiütés, makulopapuláris kiütés; gyakorisága ismeretlen - anafilaxiás reakció, angioödéma, Stevens-Johnson-szindróma, mérgező epidermális nekrolízis, eosinofília és szisztémás tünetek (DRESS-szindróma).
Az idegrendszer részéről: gyakran - fejfájás, álmatlanság; ritkán - eszméletvesztés, dyskinesia, szédülés, álmosság, remegés, szorongás, ingerlékenység; gyakorisága nem ismert - görcsök, pszichotikus rendellenességek, zavartság, depersonalizáció, depresszió, dezorientáció, hallucinációk, rémálmok, paresthesia, mánia.
A bőr részéről: gyakran - intenzív izzadás; gyakorisága ismeretlen - akne, vérzés.
Az érzékszervekből: gyakran - dysgeusia, ízérzékenység; ritkán - vertigo, halláscsökkenés, csengés a fülekben; gyakorisága nem ismert - süketség, ageusia, parosmia, anosmia.
Mivel a szív-érrendszer: gyakran - értágulás; ritkán - szívmegállás, pitvarfibrilláció, QT-intervallum meghosszabbítása EKG-n, extrasystole, pitvari flutter; gyakorisága ismeretlen - kamrai tachycardia, pl. mint a "pirouette".
A húgyúti rendszer részéről: ritkán - a kreatinin koncentrációjának növelése, a vizelet elszíneződése; gyakorisága nem ismert - veseelégtelenség, intersticiális nefritisz.
Az anyagcsere és a táplálkozás részéről: ritkán - anorexia, étvágytalanság, a karbamid koncentrációjának növelése, az albumin-globulin arányának változása.
Az izom-csontrendszer részéről: ritkán - izomgörcs, izom-csontrendszeri merevség, myalgia; gyakorisága nem ismert - rhabdomyolysis, myopathia.
A légzőrendszer részéről: ritkán - asztma, orrvérzés, pulmonális thromboembolia.
A hemopoietikus rendszerből: ritkán - leukopenia, neutropenia, eozinofília, trombocitémia; gyakorisága nem ismert - agranulocitózis, thrombocytopenia.
A véralvadási rendszer részéről: ritkán - az MHO értékének növekedése, a protrombin idő meghosszabbítása.
Fertőző és parazita betegségek: ritkán - cellulitisz, kandidozis, gastroenteritis, másodlagos fertőzések (beleértve a hüvelyi); gyakorisága nem ismert - pseudomembranosus colitis, erysipelas.
Helyi reakciók: nagyon gyakran - flebitis az injekció beadásának helyén, gyakran - az injekció beadásának helyén, fájdalom az injekció beadásának helyén.
A test egészének részéről: ritkán - rossz közérzet, hipertermia, agyia, mellkasi fájdalom, hidegrázás, fáradtság.
A klaritromicin gátolja a CYP3A4 izoenzim aktivitását, ami az asztemizol lassabb anyagcseréjéhez vezet, egyidejű alkalmazásukkal. Ennek következtében nő a QT-intervallum és a „pirouette” típusú kamrai aritmiák kialakulásának kockázata.
A klaritromicin és a lovasztatin vagy a szimvasztatin egyidejű alkalmazása ellenjavallt, mivel ezek a sztatinok a CYP3A4 izoenzim nagymértékben metabolizálódnak, és a klaritromicinnel történő együttes alkalmazás növeli a szérumkoncentrációkat, ami a myopathia, beleértve a rabdomiolízis kockázatát is növeli. Rabdomiolízis eseteit jelentették klaritromicint szedő betegeknél ezeken a gyógyszerekkel együtt. Ha klaritromicint kell használni, a terápia időtartama alatt a lovasztatint vagy a szimvasztatint abba kell hagyni.
A klaritromicint óvatosan kell alkalmazni más statinokkal kombinálva. Ajánlott a sztatinok alkalmazása, amelyek nem függnek a CYP3A izoenzimek metabolizmusától (pl. Fluvasztatin). Szükség esetén a közös fogadás ajánlott a legalacsonyabb statin adag bevétele. Ellenőrizni kell a myopathia tüneteinek kialakulását. Az atorvasztatinnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén az atorvasztatin koncentrációja a vérplazmában mérsékelten növekszik, a myopathia kockázata nő.
A CYP3A induktorok (például rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál, orbáncfű) klaritromicin metabolizmust okozhatnak, ami a klaritromicin szubterápiás koncentrációjához és hatékonyságának csökkenéséhez vezethet. Szükséges szabályozni a CYP3A induktor plazmakoncentrációját, amely a klaritromicin CYP3A gátlása miatt fokozódhat.
A rifabutinnal kombinálva a rifabutin koncentrációja a vérplazmában nő, az uveitis kockázata nő, a klaritromicin koncentrációja a vérplazmában csökken.
A klaritromicinnel kombinálva meg lehet növelni a fenitoin, karbamazepin, valproinsav plazmakoncentrációit.
Erős induktorok izoenzimek a citokróm P450, mint az efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin és a rifapentin képesek felgyorsítani klaritromicin metabolizmusát, és ezáltal koncentrációjának csökkentésére klaritromicin a plazmában, és csökkenti annak terápiás hatását, és egyidejűleg növeli a koncentráció 14-OH-klaritromicin - metabolit, amely szintén mikrobiológiailag aktív. Mivel a klaritromicin és a 14-OH-klaritromicin mikrobiológiai aktivitása különbözik a különböző baktériumoktól, a terápiás hatás csökkenthető a klaritromicin és az enzimindukátorok együttes alkalmazásával.
A klaritromicin plazmakoncentrációja az etravirin alkalmazásával csökken, míg az aktív metabolit 14-OH klaritromicin koncentrációja nő. Mivel a 14-OH-klaritromicin alacsony aktivitással rendelkezik a MAC-fertőzésekkel szemben, a kórokozókkal szembeni teljes aktivitás változhat, ezért a MAC kezelésére alternatív kezelést kell figyelembe venni.
Egy farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy a ritonavir 200 mg-os adagolása 8 óránként és a klaritromicin 500 mg-os adagja 12 óránként jelentősen csökkentette a klaritromicin metabolizmusát. A ritonavir C együttadása eseténmax a klaritromicin 31% -kal nőtt, Cmin 182% -kal, az AUC 77% -kal nőtt, míg a 14-OH-klaritromicin metabolit koncentrációja jelentősen csökkent. A ritonavir nem adható együtt klaritromicinnel az 1 g / nap feletti adagokban.
A klaritromicin, az atazanavir, a szakinavir a CYP3A szubsztrátjai és inhibitorai, amelyek meghatározzák a kétirányú kölcsönhatást. A sakvinavir és a ritonavir alkalmazásakor vegye figyelembe a ritonavir potenciális hatását a klaritromicinre.
A zidovudinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a zidovudin biológiai hozzáférhetősége enyhén csökken.
A kolhicin a CYP3A és a P-glikoprotein szubsztrátja. Ismeretes, hogy a klaritromicin és más makrolidok a CYP3A és a P-glikoprotein inhibitorai. A klaritromicinnel és kolhicinnel történő együttes alkalmazás esetén a P-glikoprotein és / vagy a CYP3A gátlása a kolhicin hatásának növekedéséhez vezethet. A kolhicin mérgezés klinikai tüneteinek kialakulását figyelemmel kell kísérni. A forgalomba hozatalt követően a klaritromicinnel egyidejűleg alkalmazott kolchicin-mérgezés eseteit regisztrálták, gyakrabban idős betegeknél. Néhány ismertetett eset veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fordult elő. Néhány esetben halálos eseteket jelentettek. A klaritromicin és a kolhicin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
A midazolám és a klaritromicin együttes alkalmazásával (szájon át, 500 mg 2-szer / nap) észlelték a midazolám AUC növekedését: a midazolám i / v beadása után 2,7-szer, az orális adagolás után 7-szer. A klaritromicin orális alkalmazásra szánt midazolámmal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Ha a klaritromicinnel együtt midazolámban / formában alkalmazzák, a beteg állapotát gondosan ellenőrizni kell az esetleges dózismódosítás érdekében. Ugyanezeket az óvintézkedéseket kell alkalmazni más CYP3A által metabolizált benzodiazepinekre, beleértve a triazolámot és az alprazolámot is. A benzodiazepinek esetében, amelyek eliminációja nem függ a CYP3A-tól (temazepam, nitrazepam, lorazepam), klinikailag jelentős kölcsönhatás a klaritromicinnel valószínűtlen.
A klaritromicin és a triazolám kombinált alkalmazása befolyásolhatja a központi idegrendszert, mint például álmosság és zavartság. Ezzel a kombinációval ajánlott a központi idegrendszeri rendellenességek tüneteinek figyelemmel kísérése.
A warfarinnal egyidejűleg alkalmazva fokozhatja a warfarin antikoaguláns hatását és fokozhatja a vérzés kockázatát.
A digoxint feltételezzük, hogy a P-glikoprotein szubsztrátja. Ismeretes, hogy a klaritromicin gátolja a P-glikoproteint. A digoxin egyidejű alkalmazásával jelentősen megemelkedhet a digoxin koncentrációja a vérplazmában és a glikozid-mérgezés kockázata.
Talán a kamrai tachycardia típusú "pirouette" előfordulása a klaritromicin és a kinidin vagy a disopiramid kombinált alkalmazásával. A klaritromicin és ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásával az EKG-monitorozást rendszeresen ellenőrizni kell a QT-intervallum növekedése, és ezen szerek szérumkoncentrációit is ellenőrizni kell. A forgalomba hozatalt követően a klaritromicin és a disopiramid együttes alkalmazásakor hipoglikémiás esetekről számoltak be. A klaritromicin és a disopiramid használatakor szükséges a vérben lévő glükóz koncentrációjának ellenőrzése. Úgy véljük, hogy a klaritromicin hatására a májban lévő metabolizmusának gátlása miatt meg lehet növelni a vérplazmában lévő disopiramid koncentrációját.
A napi 200 mg-os flukonazol és a napi kétszer 500 mg-os klaritromicin adagolása a klaritromicin minimális egyensúlyi koncentrációjának átlagos értékét (C tmin) és AUC 33% -kal, illetve 18% -kal. Ugyanakkor a közös adagolás nem befolyásolta szignifikánsan a 14-OH-klaritromicin aktív metabolitjának átlagos egyensúlyi koncentrációját. A klaritromicin korrekciós adagja flukonazol egyidejű alkalmazása esetén nem szükséges.
A klaritromicin és az itrakonazol a CYP3A szubsztrátjai és inhibitorai, amelyek meghatározzák a kétirányú kölcsönhatást. A klaritromicin növelheti az itrakonazol plazmakoncentrációját, míg az itrakonazol növelheti a klaritromicin plazmakoncentrációját.
A metilprednizolonnal egyidejű alkalmazás esetén a metilprednizolon clearance-e csökken; prednizonnal leírt esetekben az akut mánia és pszichózis kialakulása.
Az omeprazollal egyidejű alkalmazás esetén az omeprazol koncentrációja szignifikánsan nő, és a klaritromicin koncentrációja a vérplazmában enyhén nő; lansoprazollal - glossitis, stomatitis és / vagy a nyelv sötét színének megjelenése lehetséges.
A szertralin egyidejű alkalmazásával - elméletileg nem lehet kizárni a szerotonin szindróma kialakulását; teofillinnel - meg lehet növelni a teofillin koncentrációját a vérplazmában.
A terfenadinnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a terfenadin metabolizmusának lassulása és a plazmakoncentráció növelése, ami a QT intervallum növekedéséhez és a "pirouette" típusú kamrai aritmiák fokozott kockázatához vezethet.
A CYP3A4 izoenzim aktivitásának gátlása a klaritromicin hatására lassabb ciszaprid metabolizmushoz vezet egyidejű alkalmazásukkal. Ennek eredményeképpen a plazma ciszaprid koncentrációja nő, és az életveszélyes szívritmus kialakulásának kockázata, beleértve a kamrai pirouette aritmiákat is, nő.
A tolterodin elsődleges metabolizmusát a CYP2D6 közvetíti. A CYP2D6-ból megfosztott populációban azonban a metabolizmus a CYP3A részvételével történik. Ebben a populációban a CYP3A szuppressziója szignifikánsan magasabb szérum tolterodin-koncentrációt eredményez. Ezért alacsony CYP2D6-mediált metabolizmusú betegeknél szükséges lehet a tolterodin adagjának csökkentése CYP3A-gátlók, például klaritromicin jelenlétében.
Klaritromicinnel és orális hipoglikémiás szerekkel (például szulfonil-karbamidszármazékok) és / vagy inzulinnal kombinálva súlyos hypoglykaemia léphet fel. A klaritromicin egyidejű alkalmazása bizonyos hipoglikémiás gyógyszerekkel (például nateglinid, pioglitazon, repaglinid és roziglitazon) a CYP3A izoenzimek gátlását eredményezheti a klaritromicinnel, ami hipoglikémia kialakulásához vezethet. Úgy véljük, hogy a tolbutamid alkalmazásakor a hipoglikémia valószínűsége fennáll.
A fluoxetin egyidejű alkalmazásával a fluoxetin hatására bekövetkezett toxikus hatások esetét ismertették.
A klaritromicin és más ototoxikus szerek, különösen az aminoglikozidok egyidejű alkalmazása során gondoskodni kell a vestibularis és a hallókészülékek működésének monitorozásáról mind a terápia során, mind a kezelés befejezése után.
A ciklosporinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a ciklosporin koncentrációja a vérplazmában nő, fennáll a mellékhatások növekvő kockázata.
Az ergotamin, dihidroergotamin egyidejű alkalmazása esetén az ergotamin és a dihidroergotamin mellékhatásainak fokozását ismertetik. A forgalomba hozatalt követően végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a klaritromicin és az ergotamin vagy a dihidroergotamin együttes alkalmazása az ergotamincsoport gyógyszerekkel történő akut mérgezéssel kapcsolatos következményekkel járhat: érrendszeri görcs, végtagok ischaemia és más szövetek, beleértve a központi idegrendszert is. A klaritromicin és az ergot alkaloidok egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Ezen PDE inhibitorok mindegyike legalább részben metabolizálódik a CYP3A részvételével. Ugyanakkor a klaritromicin képes gátolni a CYP3A-t. A klaritromicin és a szildenafil, a tadalafil vagy a vardenafil együttes alkalmazása a PDE gátló hatásának növekedéséhez vezethet. Ezekkel a kombinációkkal mérlegelni kell a szildenafil, a tadalafil és a vardenafil adagjának csökkentését.
A CYP3A4 izoenzim által metabolizálódó klaritromicin és kalciumcsatorna-blokkolók (például verapamil, amlodipin, diltiazem) egyidejű alkalmazása esetén óvatosság szükséges, mivel fennáll az artériás hipotenzió veszélye. A klaritromicin, valamint a kalciumcsatorna-blokkolók plazmakoncentrációja egyidejű alkalmazás esetén nőhet. A klaritromicin és a verapamil egyidejű alkalmazásával lehetséges a hipotenzió, a bradyarrhythmia és a laktacidózis.
A közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az óvintézkedéseknek klaritromicint kell alkalmazniuk; mérsékelt és súlyos májelégtelenség, koszorúér-betegség, súlyos szívelégtelenség, hypomagnesemia, súlyos bradikardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc); egyidejűleg benzodiazepinekkel, például alprazolammal, triazolámmal, midazolámmal intravénás alkalmazásra; egyidejűleg más ototoxikus szerekkel, különösen az aminoglikozidokkal; egyidejűleg metabolizálódó gyógyszerek izoenzimek CYP3A (beleértve karbamazepin, a cilosztazol, a ciklosporin, dizopiramid, metilprednizolon, omeprazol, orális antikoagulánsok, kinidin, rifabutin, szildenafil, takrolimusz, vinblasztin, egyidejűleg induktorok CYP3A4 (beleértve rifampicin a fenitoin, a karbamazepin, a fenobarbitál, az orbáncfű), egyidejűleg a sztatinokkal, amelyek metabolizmusa nem függ a CYP3A izoenzimtől (beleértve a fluvasztatint), egyidejűleg az izoenzim által metabolizált lassú kalciumcsatornák blokkolóival. elvtárs CYP3A4 (beleértve verapamil, amlodipin, a diltiazem); egyidejűleg antiarritmikumok I. osztály (kinidin, prokainamid) és III osztálya (dofetilid, amiodaron, szotalol).
A makrolid antibiotikumok között keresztrezisztenciát figyeltek meg.
Az antibiotikumokkal történő kezelés megváltoztatja a belek normális flóráját, ezért lehetséges a rezisztens mikroorganizmusok által okozott szuperinfekció kialakulása.
Ne feledje, hogy a súlyos, tartós hasmenés a pszeudomembranosus colitis kialakulásának köszönhető.
A protrombin időt a klaritromicinnel egyidejűleg warfarinnal vagy más orális antikoagulánsokkal kezelt betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell.
A terhesség első trimeszterében történő alkalmazása ellenjavallt.
A terhesség II. És III. Trimeszterében történő alkalmazása csak abban az esetben lehetséges, ha az anya számára szándékolt előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Szükség esetén a szoptatás alatt történő szoptatásnak abba kell hagynia a szoptatást.
Klaritromicin (klaritromicin)
A tartalom
Strukturális képlet
Orosz név
Latin anyag neve Clarithromycin
Kémiai név
Bruttó képlet
A klaritromicin anyag farmakológiai csoportja
Nómológiai osztályozás (ICD-10)
CAS kód
Jellemző anyagok Klaritromicin
A félszintetikus makrolid antibiotikum.
Fehér vagy majdnem fehér kristályos por, acetonban oldódik, metanolban, etanolban, acetonitrilben kevéssé oldódik és vízben gyakorlatilag nem oldódik. Molekulatömeg: 747,96.
gyógyszertan
A mikrobiális sejt 50S riboszomális alegységéhez kötődik, és gátolja a fehérjeszintézist.
Ha a lenyelés gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, az egészséges önkéntesek biológiai hozzáférhetősége körülbelül 50%. Az élelmiszer lassítja az abszorpciót anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a biológiai hozzáférhetőséget. Felnőtteknél az orális szuszpenzió és a tabletták biohasznosulása hasonló. Egészséges önkéntesekben Tmax ha üres gyomorban veszik fel, 2-3 órán belül érik el a plazmafehérjékkel. A bevitt dózis mintegy 20% -a azonnal oxidálódik a májban a 14-hidroxilaritromicin (14-OH klaritromicin) fő metabolitjává, amely kifejezetten antimikrobiális hatással rendelkezik a Haemophilus influenzae ellen. A biotranszformációt a citokróm P450 komplex enzimjei katalizálják. A klaritromicin és fő metabolitja stabil koncentrációi 2-3 nap alatt érhetők el. Ha 250 mg klaritromicint szed 12 óránkéntmax a klaritromicin egyensúlyi állapotban körülbelül 1–2 µg / ml, Cmax 14-OH klaritromicin - 0,6-0,7 µg / ml; ha 500 mg-ot szed 12 óránkéntmax klaritromicin - 2–3 µg / ml, 8 óránként - 3-4 µg / ml, 14-OH klaritromicin C esetébenmax 500 mg dózis 8–12 óránként, legfeljebb 1 μg / ml. A klaritromicin és a 14-OH klaritromicin jól behatolnak a testfolyadékokba és a szövetekbe, beleértve a a tüdőben, a bőrben, a lágyszövetekben, a koncentráció 10-szer nagyobb, mint a vérszérumban. Eloszlási térfogat - 243–266 l. T1/2 klaritromicin, ha 250 mg-ot vesz igénybe 12 óránként - 3-4 óra, 14-OH klaritromicin - 5-6 óra; ha 500 mg-ot vesz be 8–12 óránként, T értékek1/2 A klaritromicin és fő metabolitja 5-7 órára és 7–9 órára emelkedik. A vesék és a széklet kivételével. Amikor a vizelettel ürül: változatlan formában - 20-30% (napi 250 és 500 mg tabletták bevételekor) vagy 40% (250 mg szuszpenzió esetén naponta kétszer); A 14-OH klaritromicin a vizeletben bevitt 250 és 500 mg-os adag 10 és 15% -a, naponta kétszer alkalmazott. A 250 mg-os adag körülbelül 4% -a ürül ki.
Öregség Idős betegeknél (65–81 év), akik 12 óránként 500 mg klaritromicint kaptak egyensúlyi C-benmax és a klaritromicin AUC és a klaritromicin 14-OH emelkedtek az egészséges fiatal önkéntesekéhez képest. Nem szükséges a klaritromicin dózisának az idősekben történő alkalmazása, kivéve a súlyos veseelégtelenség esetén.
Májfunkció. A károsodott májfunkció esetén a klaritromicin egyensúlyi koncentrációja nem különbözött a normál májfunkciójú betegekétől, míg a 14-OH klaritromicin egyensúlyi koncentrációja a májfunkciójú betegek esetében szignifikánsan alacsonyabb volt. Károsodott májfunkció esetén a 14-OH klaritromicin formájában lévő gyógyszerek eliminációjának csökkenését részben ellensúlyozza a vesék által a klaritromicin eliminációjának növekedése, aminek következtében a klaritromicin egyensúlyi koncentrációja kissé változik, és a dózismódosítás nem szükséges.
Károsodott vesefunkció. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a plazma klaritromicin koncentrációja, T1/2, Cmax és Cmin, Az AUC-klaritromicin és a 14-OH-klaritromicin emelkedik. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Cl kreatinin kevesebb mint 30 ml / perc) dózismódosításra lehet szükség.
Aktív sok mikroorganizmus ellen, pl. intracelluláris (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis és Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), gram-pozitív - Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (beleértve az oktánt), Helicobacter pylori), néhány anaerob (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, mycobacterium, Ichappers, Icn stb.
Állatoknak történő beadáskor hepatotoxicitást figyeltek meg (beleértve a patkányokat és majmokat a maximális napi dózis 2-szeresének megfelelő dózisban, emberre számítva, mg / m2-ben számítva, és kutyáknál az ehhez hasonló dózisokkal). Patkányokban, majmokban és kutyákban a vese tubuláris degenerációja 2 mg, m 2 -es dózisban számított dózisban (m / m 2-ben számítva) 2, 8 és 12-szerese volt. A patkányokon a méhnyálkahártya atrófiát (MR / m 2) 7-szeres dózisban (mg / m2-ben) figyelték meg, kutyáknál háromszor, majmoknál 8 alkalommal. A majmoknál és a kutyáknál 8-szor nagyobb dózisban (mg / m2-ben) a cornea opacifikációját (mg / m2-ben) nagyobb mértékben figyelték meg. A nyirokcsökkenést kutyáknál figyelték meg (mg / m2-ben), nagyobb, mint 3-szor, és majmoknál 2-szer.
Ezeket a káros hatásokat a klaritromicin klinikai vizsgálatai során nem figyelték meg.
A klaritromicin mutagén hatását számos in vitro vizsgálatban nem észlelték (az emlősök szalmonella / mikroszómájával végzett vizsgálat, az egerekben a domináns halálos vizsgálat, egereken végzett micronucleus teszt stb.). A kromoszóma-aberrációk in vitro vizsgálatának során egy esetben gyenge pozitív eredményt kaptunk, a másikban negatív. A klaritromicin metabolitokkal végzett Ames vizsgálati eredmény negatív volt.
A napi egyszeri klaritromicinnel kezelt patkányok és patkányok kísérleteiben 160 mg / ttkg / nap dózisban (1,3-szor nagyobb, mint az MRDC, mg / m 2) nem volt kedvezőtlen hatás az ösztrogén ciklusra, a termékenységre, a szülésre, a számra és a utódok életképessége. A 150 mg / ttkg / nap dózisú patkányok plazmaszintje 2-szer magasabb volt, mint az emberekben a szérumszint.
A majmokon végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy 150 mg / kg / nap dózisok esetén a plazmakoncentrációk 3-szor magasabbak voltak, mint az embereknél megfigyeltek. A klaritromicin 150 mg / ttkg / nap dózisban (2,4-szer nagyobb, mint mRDC, mg / m 2) lenyelése esetén az embriók halálát észlelték, ami magyarázható ennek a nagy klaritromicin dózisnak a nőstény testére gyakorolt toxikus hatásával.
A nyulakban a klaritromicin 33 mg / m 2 dózisban (17-szer nagyobb, mint az mRDC) intravénás injekcióban a magzati halál prenatális volt.
Nem végeztek hosszú távú állatkísérleteket a klaritromicin karcinogén potenciáljának értékelésére.
Négy vizsgálatban patkányok teratogenitása (három esetben a klaritromicint orálisan adták be, az egyikben iv. 160 mg / ttkg / nap dózisban bevitték a fő szervek kialakulása során) és két vizsgálatban nyulakkal, 125 mg-ig terjedő adagokban. kg / nap (körülbelül 2-szer nagyobb, mint az MRDCH, mg / m 2) vagy intravénásan 30 mg / kg / nap dózisban a terhesség 6. és 18. napja között, a klaritromicin teratogén hatása nem volt kimutatható. A klaritromicinnel orálisan kezelt patkányok egy másik során végzett további két vizsgálat körülbelül ugyanazon dózisokban és hasonló körülmények között alacsony kardiovaszkuláris hibák előfordulási gyakoriságát mutatta ki a 6.-15. terhességi nap. A 150 mg / ttkg / nap klaritromicin adagja után a plazmaszintek 2-szer magasabbak voltak, mint az embereknél megfigyeltek. A farkas száj kialakulását patkányoknak 500-1000 mg / kg / nap dózisban adták be a terhesség 6. és 15. napja között. A majmoknál a klaritromicin 70 mg / ttkg / nap dózisban (kb. Mg / m2-ben azonos dózisban) történő orális adagolása késleltetett a magzati fejlődésben (a plazmakoncentráció 2-szer magasabb volt, mint az embereknél).
A klaritromicin alkalmazása
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések: a felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis), alsó légutak (bronchitis, beleértve a krónikus hörghurut, tüdőgyulladás, atipikus tüdőgyulladás), bőr és lágy szövetek (folliculitis, furunculózis, impetigo, sebfertőzés), középfülgyulladás; gyomorfekély és nyombélfekély (Helicobacter pylori eradikáció a kombinációs terápia részeként), mycobacteriosis (beleértve az atipikus, etambutollal és rifabutinnal kombinálva), chlamydia.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység (beleértve az eritromicint és más makrolidokat is), porfiria, ciszaprid, pimozid, astemizol, terfenadin egyidejű alkalmazása (lásd "Interakció").
Korlátozások a. T
Vese- és / vagy májelégtelenség, újszülöttek és legfeljebb 6 hónapos gyermekek (a felhasználás biztonságosságát nem állapították meg).
Használat terhesség és szoptatás alatt
Terhesség esetén csak abban az esetben lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot alternatív megoldás hiányában, megfelelő terápia (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a terhes nők alkalmazásának biztonságosságáról nem végeztek). Ha a terhesség a klaritromicin-kezelés ideje alatt jelentkezik, a beteget figyelmeztetni kell a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokra.
Az FDA - C által a magzatra gyakorolt hatás kategóriája.
A kezelés ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást (a klaritromicin és aktív metabolitja behatolhat az anyatejbe, a szoptatás biztonságosságát nem állapították meg).
A klaritromicin mellékhatásai
Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, szorongás, félelem, álmatlanság, rémálmok, tinnitus, ízváltozások; ritkán - dezorientáció, hallucinációk, pszichózis, depersonalizáció, zavartság; ritka esetekben - halláskárosodás, a kábítószerek eltörlése után; ritkán előfordulnak paresztézia.
A gyomor-bél traktus szervei: a gyomor-bélrendszer zavarai (hányinger, hányás, gastralgia / hasi diszkomfort, hasmenés), sztomatitis, glossitis, átmeneti növekedés a máj transzamináz aktivitásában, kolesztatikus sárgaság; ritkán pszeudomembranos enterokolitisz; a hepatitisz ritka eseteiről számoltak be; kivételes esetekben májelégtelenség figyelhető meg.
Mivel a szív-érrendszer és a vér (hematopoiesis, hemosztázis): ritkán - thrombocytopenia (szokatlan vérzés, vérzés), leukopenia; rendkívül ritkán - a QT-intervallum meghosszabbodása, kamrai aritmia, beleértve a t kamrai paroxiszmális tachycardia, fluttering / kamrai fibrilláció.
Az urogenitális rendszer részéről: ritkán fordul elő fokozott szérum kreatinin koncentráció, intersticiális nefritisz kialakulása és veseelégtelenség.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson-szindróma), anafilaxiás reakciók.
Egyéb: mikrobiális rezisztencia kialakulása; ritka esetekben hypoglykaemia (orális hipoglikémiás szerekkel és inzulinnal végzett kezelés során).
kölcsönhatás
Ciszapriddal, pimoziddal, asztemizollal, terfenadinnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a QT-intervallum meghosszabbodhat, kialakulhatnak szívritmuszavarok (kamrai paroxiszmális tachycardia, fibrilláció, kamrai fibrilláció). A klaritromicin és az ergotamin vagy a dihidroergotamin egyidejű alkalmazása akut ergotamin mérgezést okozott egyes betegeknél, amit a perifériás vasospazmus és a dysesthesia nyilvánított. A klaritromicin citokróm P450: varfarin és más közvetett antikoagulánsok részvételével növeli a májban metabolizálódó gyógyszerek vérkoncentrációját (fokozza a hatásokat) (a forgalomba hozatalt követően külön beszámoltak arról, hogy kombinált alkalmazás esetén orális antikoagulánsokkal történő kombináció esetén a klaritromicin fokozhatja hatásukat. gondosan figyelemmel kell kísérni a PV-t), karbamazepint, teofillint, astemizolt, ciszapridot, triazolámot, midazolámot, ciklosporint, digoxint, fenitoinot, ergot alkaloidokat és egyéb (egyidejű használat esetén ajánlott a vér koncentrációjának mérése). A HMG-CoA reduktáz inhibitorok (lovasztatin, szimvasztatin) egyidejű alkalmazásával akut vázizom-nekrózis lehetséges. A klaritromicin csökkenti a triazolam-clearance-t (növeli annak farmakológiai hatásait az álmosság és zavartság kialakulásával).
A klaritromicin és a zidovudin egyidejű orális adagolása HIV-fertőzött felnőtt betegeknél csökkent a zidovudin egyensúlyi koncentrációja. Napi kétszer 500 mg klaritromicint szedve a zidovudin AUC értéke az egyensúlyi állapotban átlagosan 12% -kal csökkent (n = 4). Az egyéni értékek 34% -os csökkenéstől 14% -os emelkedésig terjedtek. A zidovudin bevétele előtt 2-4 órán át klaritromicint szedő 24 betegből származó korlátozott adatok azt mutatják, hogy a zidovudin egyensúlyi koncentrációja (C tmax ) körülbelül 2-szeresére nőtt az AUC változása nélkül. A klaritromicin és a didanozin egyidejű alkalmazása 12 HIV-fertőzött betegnél nem eredményezett statisztikailag szignifikáns változást a didanozin farmakokinetikájában.
A klaritromicin és a ritonavir egyidejű alkalmazása (n = 22) a klaritromicin AUC-értéke (77% -kal) és a klaritromicin AUC 14-OH csökkenése (100% -kal). Ebben a tekintetben a klaritromicin szokásos adagokban (de legfeljebb 1 g / nap) alkalmazható normális vesefunkciójú ritonavirrel kezelt betegeknél. Ugyanakkor a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a klaritromicin és a kreatinin Cl adagja 30-60 ml / perc 50% -kal, kevesebb, mint 30 ml / perc - 75% -kal.
A napi egyszeri 200 mg flukonazol és 500 mg klaritromicin napi egyszeri alkalmazása 21 egészséges önkéntesnél a C egyensúlyi növekedést eredményezte.min és a klaritromicin AUC értéke 33 és 18%, míg a 14-OH klaritromicin egyensúlyi koncentrációja nem változott.
A klaritromicin és más makrolid antibiotikumok, valamint a linkozamidok (linomicin és klindamicin) közötti keresztrezisztencia kialakulhat.
Az egészséges önkéntesekben az omeprazol farmakokinetikai paraméterei egészséges önkéntesekben napi egyszeri 500 mg klaritromicin 40 mg omeprazollal kombinációban történő bevitelével emelkedtek: a plazma koncentrációja egyensúlyban volt.max ) - 30%, AUC 0-24 - 89%, T1/2 - 34%. A gyomorban a pH 24 óra alatt 5,2 volt, amikor egy omeprazolt szedtek, és 5,5, amikor omeprazolt vettek együtt klaritromicinnel. Együttesen a klaritromicin és az aktív metabolit plazmaszintje nőtt - a klaritromicin esetében: Cmax - 10%, Cmin - 27%, AUC 0-8 - 15% -kal a 14-OH-klaritromicin esetében: Cmax - 45%, Cmin - 57% AUC 0-8 - 45%; A klaritromicin koncentrációja a szövetekben és a gyomor nyálkahártyájában egyidejűleg is nőtt.
A klaritromicin és a ranitidin bizmut-citrát kombinált alkalmazása a ranitidin plazmakoncentrációjának (57% -kal), a bizmut (48% -kal) és a 14-OH-klaritromicin (31% -kal) növekedését eredményezte, ezek a hatások nem voltak klinikailag jelentősek.
túladagolás
Tünetek: rendellenes gyomor-bélrendszeri funkció (hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom), fejfájás, zavartság.
Kezelés: gyomormosás, tüneti kezelés. A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékony.
A klaritromicin anyaggal kapcsolatos óvintézkedések
A májban metabolizálódó gyógyszerek hátterében előírt óvatossággal (javasolt a vér koncentrációjának mérése).
A klaritromicin módosított felszabadulása súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (30 ml / percnél kisebb kreatinin-clearance) ellenjavallt, az ilyen betegeknél gyors felszabadulású klaritromicint kapnak tablettákban.
Meg kell fontolni a klaritromicin és más makrolid antibiotikumok, a linomicin és a klindamicin közötti keresztrezisztencia kialakulásának lehetőségét. A gyógyszer hosszantartó vagy ismételt alkalmazásával szuperinfekció alakulhat ki (érzéketlen baktériumok és gombák növekedése). Súlyos, hosszan tartó hasmenés esetén, amely a pszeudomembranosus colitis kialakulását jelezheti, abba kell hagyni a gyógyszer szedését és konzultálnia kell orvosával.
Klaritromicin (Klacid)
Ellenjavallatok vannak. Mielőtt elkezdené, forduljon orvosához.
Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Clararar, Clariwin, Clariss, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clinicus, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Claric, Clarion, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.
A nem antibiotikum antibakteriális szerek itt vannak.
Kérdezzen egy kérdést, vagy hagyjon véleményt a gyógyszerről (kérjük, ne felejtsd el elhelyezni a gyógyszer nevét az üzenet szövegébe) itt.
Klaritromicint tartalmazó gyógyszerek (klaritromicin, ATC-kód (ATC) J01FA09):
Klacid (eredeti klaritromicin) - hivatalos használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!
Klinikai-farmakológiai csoport:
Makrolid antibiotikum csoport
Farmakológiai hatás
A félszintetikus makrolid antibiotikum. Antibakteriális hatása van, kölcsönhatásba lép a baktériumok 50S riboszomális alegységével és gátolja a fehérjeszintézist a mikrobiális sejtekben.
A klaritromicin magas in vitro aktivitást mutatott a standard és izolált baktériumkultúrák ellen. Rendkívül hatékony számos aerob és anaerob gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus ellen. Az in vitro vizsgálatok igazolják a klaritromicin Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae és Helicobacter (Campylobacter) pylori elleni nagy hatékonyságát.
A hatóanyag az aerob gram-pozitív mikroorganizmusok ellen is aktív: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; Más mikroorganizmusok: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, a Mycobacterium intracellulare.
Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., A többi, a laktózt nem bomló, gram-negatív baktérium mellett nem érzékenyek a klaritromicin.
A β-laktamáz termelése nem befolyásolja a klaritromicin aktivitását. A meticillin és az oxacillin rezisztens staphylococcus törzsek többsége szintén rezisztens a klaritromicinnel szemben.
A Helicobacter pylori és a klaritromicin érzékenységét 104 betegből izolált Helicobacter pylori izolátumokon vizsgálták a kezelés megkezdése előtt. A klaritromicinre rezisztens Helicobacter pylori törzseket 4 betegben izoláltuk, a két beteg közbenső rezisztenciájú törzseit, a többi 98 betegben pedig a Helicobacter pylori izolátumokat érzékenyek voltak a klaritromicinre.
A klaritromicin in vitro hatással van a következő mikroorganizmusok több törzsére (azonban a klinikai vizsgálatokban a klaritromicin alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták a klinikai vizsgálatokban, és a gyakorlati jelentősége nem tisztázott): aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus agalactiae, streptococcusok (C, F, G csoport) Streptococcus csoport Viridans; aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerob gram-negatív mikroorganizmusok: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.
A klaritromicin fő metabolitja az emberi szervezetben a 14-hidroxilaritromicin mikrobiológiailag aktív metabolitja. A metabolit mikrobiológiai aktivitása megegyezik az eredeti anyagéval, vagy a legtöbb mikroorganizmushoz képest 1-2-szer gyengébb. Kivételt képez a Haemophilus influenzae, amelynek a metabolit hatékonysága 2-szer magasabb. Az alapanyag és fő metabolitja in vitro és in vivo a baktériumok tenyésztésétől függően in vitro és in vivo hatással van a Haemophilus influenzae-re.
A mikroorganizmusok növekedését gátló zóna átmérőjének mérését igénylő mennyiségi módszerek a legpontosabb becsléseket adják a baktériumok antimikrobiális szerekre kifejtett érzékenységéről. Az egyik ajánlott érzékenységi eljárás 15 µg klaritromicinnel impregnált lemezeket használ (Kirby-Bauer diffúziós teszt); A vizsgálati eredményeket a mikroorganizmus növekedési gátlási zónájának átmérőjétől és a klaritromicin minimális gátló koncentrációjának értékétől függően kell értelmezni. Az IPC értékét a közeg hígításával vagy agarba való diffúzióval határozzuk meg. A laboratóriumi vizsgálatok három eredményt adnak: 1) "rezisztens" - feltételezhetjük, hogy a fertőzés nem alkalmas a gyógyszerrel való kezelésre; 2) "közepes érzékenységű" - a terápiás hatás kétértelmű, és talán a dózis növelése érzékenységhez vezethet; 3) "érzékeny" - úgy tekinthető, hogy a fertőzés klaritromicinnel kezelhető.
farmakokinetikája
A farmakokinetikával kapcsolatos első adatokat a klaritromicin tabletták vizsgálatakor kaptuk.
A klaritromicin szuszpenzió biológiai hozzáférhetőségét és farmakokinetikáját egészséges felnőttek és gyermekek esetében vizsgálták.
Szívás és elosztás
A felnőttek egyszeri bevételekor a szuszpenzió biohasznosulása megegyezett a tabletták biohasznosulásával (ugyanazon dózissal), vagy kissé meghaladta. Az étkezés kissé késleltette a klaritromicin szuszpenzió felszívódását, de nem befolyásolta a gyógyszer teljes biohasznosulását.
A csecsemő szuszpenzió (étkezés után) Cmax esetén a klaritromicin AUC értéke 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml volt.
A klaritromicin szuszpenzióját 250 mg-os adagban, 12 óránként felnőttekben, a vér egyensúlyi szintjét gyakorlatilag az ötödik adag bevételével sikerült elérni. A farmakokinetikai paraméterek a következők voltak: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml és Tmax 2,8 óra a klaritromicin esetében és 0,67, 5,33, 2,9 a 14-hidroxilaritromicin esetében.
Egészséges embereknél a szérumkoncentráció a lenyelés után 2 órán belül elérte a csúcsértéket. A Cssmax 14-hidroxil-nitromicin körülbelül 0,6 ug / ml. A klaritromicin 500 mg-os adagja 12 óránként történő beadásával a Cssmax 14-hidroxilaritromicin kissé magasabb (akár 1 μg / ml). Mindkét dózis alkalmazásakor a Cssmax metabolit általában 2-3 napon belül érhető el.
In vitro vizsgálatokban a klaritromicin kötődése a plazmafehérjékhez átlagosan körülbelül 70%, klinikailag szignifikáns koncentrációkban 0,45 és 4,5 μg / ml között volt.
Metabolizmus és kiválasztás
A klaritromicin a májban CYP3A izoenzim hatására metabolizálódik a mikrobiológiailag aktív 14-hidroxilaritromicin metabolit képződésével.
A T1 / 2 klaritromicin 3 hónapos szoptatás közben (étkezés után) 3,7 óra, klaritromicin szuszpenzió alkalmazása 12 óránként 250 mg-os adagban felnőtteknél a T1 / 2 3,2 óra volt a klaritromicin és 4,9 a 14-hidroxilaritromicin esetében.
Egészséges embereknél klaritromicinnel: 250 mg-os adag 12 óránként, a 14-hidroxilaritromicin T1 / 2 értéke 12 óra; 500 mg adag 12 óránként, a 14-hidroxi-karitromicin T1 / 2 értéke körülbelül 7 óra.
Ha a klaritromicint 250 mg-os adagban alkalmazzuk 12 óránként, a dózis kb. 20% -a változatlanul kiválasztódik a vizelettel. Ha a klaritromicint 500 mg-os adagban alkalmazzuk 12 óránként, a dózis kb. 30% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. A klaritromicin renális clearance-e nem függ jelentősen az adagtól, és megközelíti a normális glomeruláris szűrési sebességet. A vizeletben található fő metabolit 14-hidroxilaritromicin, amely a dózis 10-15% -át teszi ki (250 mg vagy 500 mg 12 óránként).
A klaritromicin és metabolitja jól eloszlik a szövetekben és a testfolyadékokban. A szövetkoncentráció általában többszöröse a szérumhoz képest.
Azoknál a gyermekeknél, akiknek orális antibiotikum-kezelésre van szükségük, a klaritromicint magas biológiai hozzáférhetőség jellemzi. Farmakokinetikai tulajdonságai hasonlóak voltak a felnőttekéhoz, akik ugyanazt a szuszpenziót szedték. A gyógyszer gyorsan és jól felszívódik az emésztőrendszerből. Az élelmiszer valamivel késlelteti a klaritromicin felszívódását anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a biológiai hozzáférhetőségét vagy farmakokinetikai tulajdonságait.
A klaritromicin egyensúlyi farmakokinetikai paraméterei az 5 nap után (9. dózis) a következők voltak: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml és Tmax - 2,8 óra; a 14-hidroxilaritromicin megfelelő értéke 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml és 2,7 óra volt. A klaritromicin és metabolitja számított T1 / 2 értéke 2,2 és 4,3 óra.
Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Azok az idős betegek, akik összehasonlító vizsgálatban ismételten 500 mg-os klaritromicint kaptak, kimutatták, hogy a gyógyszer szintje a plazmában emelkedett, és a fiatal egészséges embereknél lassabb a elimináció. A két csoport közötti különbségek azonban nem mutattak ki, hogy a kreatinin-clearance módosítása történt. A klaritromicin farmakokinetikai változásai a vesefunkciót tükrözik, nem a beteg korát.
A középfülben az ötödik adag (2,5 mg / kg 2) beadása után 2,5 órával a középfülgyulladásban szenvedő betegeknél a középfülben a klaritromicin és a 14-hidroxilaritromicin átlagos koncentrációja 2,53 és 1,27 µg / g. A gyógyszer és metabolit koncentrációja kétszerese a szérumszintnek.
Károsodott májfunkciójú betegeknél a Css klaritromicin nem különbözik az egészséges emberektől, míg a metabolit szintje alacsonyabb volt. A 14-hidroxil-nitromicin képződésének csökkenését részben ellensúlyozta a klaritromicin renális clearance-e növekedése az egészséges emberekhez képest.
Károsodott vesefunkciójú betegek, akik 500 mg-os dózisban orálisan kapták a gyógyszert, a klaritromicin és a metabolit ismételt plazmaszintjei, T1 / 2, Cmax, Cmin és AUC magasabbak voltak, mint az egészséges embereknél. Ezen paraméterek eltérése korrelál a veseelégtelenség mértékével: a vesefunkció fokozottabb károsodása esetén a különbségek szignifikánsabbak.
A HIV-fertőzésben szenvedő felnőtt betegeknél, akik a szokásos adagokban kapták a gyógyszert, a Css-klaritromicin és metabolitja hasonló volt az egészséges emberekhez. Azonban a klaritromicin nagyobb dózisokban történő alkalmazásával, amelyre szükség lehet a mikobakteriális fertőzések kezelésében, az antibiotikum koncentrációja jelentősen meghaladhatja a szokásos értékeket.
HIV-fertőzött gyermekeknél, akik 15-30 mg / kg / 2 adagban klaritromicint kaptak, a Cmax egyensúlyi értékei általában 8 és 20 μg / ml között voltak. A HIV-fertőzésben szenvedő gyermekeknél azonban, akik 30 µg / kg / dózisban klaritromicin szuszpenziót kaptak, a Cmax elérte a 23 µg / ml értéket. A gyógyszer nagyobb dózisban történő alkalmazásakor T1 / 2 megnyúlást figyeltek meg, mint az egészséges embereknél, akik szokásos adagokban kaptak klaritromicint. A plazmakoncentráció növekedése és a T1 / 2 időtartama a klaritromicin nagyobb dózisokban történő kijelölésekor összhangban van a gyógyszer farmakokinetikájának ismert nemlinearitásával.
A CLACID® gyógyszer alkalmazásának indikációi
- alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
- a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis);
- fülfertőzések;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, cellulitis, erysipelas);
- a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori mikobakteriális fertőzések;
- a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális mikobakteriális fertőzések;
- a Helicobacter pylori felszámolása és a nyombélfekély visszatérésének gyakoriságának csökkenése;
- a Mycobacterium avium komplex (MAC) által okozott fertőzés terjedésének megakadályozása olyan HIV-fertőzött betegekben, akiknél a CD4 (T-helper limfocita) limfocita-szám nem nagyobb, mint 100 mm 1 mm3-ben;
- odontogén fertőzések.
Adagolási rend orális beadásra:
A gyógyszert szájon át, az étkezéstől függetlenül szedik.
Általában a felnőttek napi kétszer 250 mg-ot kapnak. Súlyosabb esetekben az adagot naponta kétszer 500 mg-ra emelik. A kezelés időtartama általában 5-6 nap és 14 nap között van.
A Klacid® CP (tartós felszabadulás) napi egyszer 500 mg (1 tabletta). Súlyos fertőzések esetén az adagot naponta egyszer 1 g-ra emelik (2 tabletta).
A kezelés szokásos időtartama 5-14 nap. A kivétel a közösség által szerzett tüdőgyulladás és a sinusitis, amely 6-14 napos kezelést igényel.
A Klacid® CP tablettát étkezés közben kell bevenni, egészben lenyelni, nem törni és nem rágni.
A klaritromicin szokásos adagjának fele, azaz 250 mg naponta egyszer, vagy súlyosabb fertőzések esetén, naponta kétszer 250 mg. Az ilyen betegek kezelését legfeljebb 14 napig folytatjuk.
A mikobakteriális fertőzések esetén naponta kétszer 500 mg-ot kapnak.
A MAC által okozott gyakori fertőzések esetén az AIDS-ben szenvedő betegeknek folytatniuk kell a kezelést mindaddig, amíg klinikai és mikrobiológiai bizonyítéka van annak előnyeiről. A klaritromicint más antimikrobiális szerekkel kombinációban kell előírni.
A mikobaktériumok által okozott fertőző betegségekben, a tuberkulózis kivételével, a kezelés időtartamát az orvos határozza meg.
A MAC-fertőzések megelőzésére a klaritromicin ajánlott adagja felnőtteknek napi kétszer 500 mg.
Odontogén fertőzések esetén a klaritromicin adagja napi kétszer 250 mg 5 napig.
A Helicobacter pylori felszámolására:
Kombinált kezelés három gyógyszerrel:
- klaritromicin 500 mg naponta kétszer + lansoprazol 30 mg 2 nap + amoxicillin 1000 mg naponta kétszer 10 napig;
- klaritromicin 500 mg naponta kétszer + 20 mg omeprazol naponta + amoxicillin 1000 mg naponta kétszer 7-10 napig.
Kombinált kezelés két gyógyszerrel:
- klaritromicin 500 mg naponta háromszor + 40 mg omeprazol naponta 14 napig, az omeprazolt pedig a következő 14 nap alatt 20-40 mg / nap dózisban adják be;
- klaritromicin 500 mg naponta háromszor + 60 mg lanzoprazol naponta 14 napig. A fekély teljes gyógyulásához a gyomornedv savasságának további csökkenése szükséges.
Por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz:
A kész szuszpenziót szájon át kell bevenni, az étkezéstől függetlenül (tejjel).
A szuszpenzió előkészítése egy üveg granulátumban fokozatosan adjon hozzá vizet a jelhez, majd rázza meg az üveget. A kész szuszpenziót 14 napig szobahőmérsékleten tárolhatjuk.
60 ml szuszpenzió: 5 ml - 125 mg klaritromicinben; 100 ml szuszpenzió: 5 ml - 250 mg klaritromicinben.
A klaritromicin szuszpenzió ajánlott napi adagja nem mikobakteriális fertőzéseknél gyermekeknél 7,5 mg / kg naponta kétszer. A maximális adag naponta kétszer 500 mg. A kezelés szokásos időtartama 5-7 nap, a kórokozótól és a beteg állapotának súlyosságától függően. Minden használat előtt jól kell rázni a palackot a gyógyszerrel.
A gyógyszer javasolt adagja gyermekeknél, figyelembe véve a testtömeget.
Az adagokat naponta kétszer (5 ml) standard teáskanálban adjuk meg.