Klaritromicin (klaritromicin)

Influenza

Kereskedelmi nevek: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Hatóanyag A klaritromicin. Adagolási formák. 250 mg filmtabletták; 250 mg kapszula.

Terápiás hatás. A félszintetikus makrolid széles spektrumú antibiotikum. Bakteriosztatikus hatása van.

Használati jelzések. A felső és alsó légúti fertőzések (faringitis, sinusitis, otitis, bronchitis, pneumonia); a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, erysipelas); a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések; a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések; A H. pylori felszámolása és a nyombélfekély recidíva csökkentése.

Ellenjavallat. A gyógyszerrel és más makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység, ergot-származékok egyidejű alkalmazása; porfiria, az asztemizol, a ciszaprid, a pimozid, a terfenadin, az ergotamin és más ergot alkaloidok, orális midazolam, alprazolam, triazolam; súlyos máj- és / vagy vesebetegségek, laktáció.

Adagolás és adagolás. Belül. Felnőttek - 250 mg naponta kétszer. Ha szükséges, naponta kétszer 500 mg-ot szedhet. A kezelés időtartama 6-14 nap. Gyermekek - 7,5 mg / kg / nap. A maximális napi adag 500 mg. A kezelés 7-10 nap. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc vagy szérum kreatinin-koncentráció nagyobb, mint 3,3 mg / 100 ml) az adagot 2-szer csökkenti, vagy az adagolás közötti idő 2-szeresére nő.

Mellékhatások Emésztési zavar, hányinger, gyomorfájás, hasmenés, stomatitis, glossitis, candidiasis szájnyálkahártya, a nyelv színe megváltozik és a fogak, az akut hasnyálmirigy-gyulladás, emelkedett „máj” transzaminázok, hepatocelluláris és cholestatikus hepatitis, cholestaticus sárgaság, ritkán - az álhártyás vastagbélgyulladás, máj- végzetes elégtelenség főként súlyos egyidejű betegségek és / vagy egyidejű gyógyszeres kezelés következtében; fejfájás, szédülés, szorongás, álmatlanság, „rémálom” álmok, görcsök, depresszió; dezorientáció, hallucinációk, zavartság; zaj, tinnitus, ízváltozás; intersticiális nefritisz; allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, bőrpír, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis, anafilaxia); leukopenia, hypercreatininemia, hipoglikémia (beleértve a cukorszint csökkentő gyógyszerek szedését is); myalgia, másodlagos fertőzések (mikrobiális rezisztencia kialakulása).

Terhesség és szoptatás. A terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy újszülöttre gyakorolt ​​potenciális kockázatot. A szoptatás alatt ellenjavallt. A gyógyszeres kezelés idején a szoptatást le kell állítani.

Alkohollal való kölcsönhatás. A kezelés alatt nem ajánlott alkoholt és alkoholtartalmú drogokat inni.

Különleges utasítások. Krónikus májbetegség jelenlétében rendszeresen ellenőrizni kell az enzimek aktivitását a vérszérumban, ami jelezheti a pszeudomembranosus colitis kialakulását. Ebben az esetben a gyógyszert azonnal le kell állítani, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

A Klabuks OD fertőzéses betegségek kezelésére alkalmas fertőző betegségek kezelésére szolgál:

  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis), középfülgyulladás;
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, erysipelas);
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellularis által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések; a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kamasii által okozott lokális fertőzések;
  • A Klabak OD a H. pylori eliminációjához és a H. pylori-hoz kapcsolódó duodenális fekély előfordulási gyakoriságának csökkentéséhez szükséges.

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek kezelése:

  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis);
  • fülfertőzések;
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, erysipelas);
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések;
  • a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések;
  • a Helicobacter pylori felszámolására és a nyombélfekély visszatérésének gyakoriságának csökkentésére.
  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis, otitis);
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, erysipelas);
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések;
  • a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések;
  • a H. pylori eliminációja és a nyombélfekély visszatérésének gyakorisága.

A fogékony mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelése:

  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • felső légúti fertőzések (laringitis, faringitis, mandulagyulladás, sinusitis);
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzése (folliculitis, furunculosis, erysipelas, impetigo, sebfertőzés);
  • gyomorfekély és nyombélfekély (a savasságot csökkentő gyógyszerekkel kombinálva): akut nyombélfekély kezelésére, Helicobacter pylori felszámolására és a peptikus fekély visszatérésének gyakoriságának csökkentésére vagy amoxicillinnel és omeprazollal / lansoprazollal kombinálva;
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések;
  • a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések;

A Mycobacterium avium fertőzések megelőzése HIV-fertőzött betegeknél, akiknek CD4-száma (T-helper-limfociták) kevesebb, mint 100 / mm 3.

Útmutató a gyógyszerek, analógok, vélemények használatához

Utasítások a pills.rf

Főmenü

Csak a legújabb, a gyógyszerek használatára vonatkozó hivatalos utasítások! A honlapunkon található gyógyszerekkel kapcsolatos utasítások változatlan formában kerülnek közzétételre, amelyben a kábítószerekhez kapcsolódnak.

Klaritromicin *

A VÉGREHAJTÓ ÜLÉSEK GYÓGYSZERÉNEK KIZÁRÓLAG A KÉPVISELŐ ÁLTAL A KÉPVISELT KÉSZÜLT. EZT AZ UTASÍTÁS KIZÁRÓLAG A GYÓGYSZERTŐI SZEMÉLYEKRE.

A klaritromicin / klaritromicin hatóanyag leírása.

Képlet: C38H69NO13, kémiai név: 6-O-metil-tritomicin.
Farmakológiai csoport: antimikrobiális, antiparazita és anthelmintikus szerek / antibiotikumok / makrolidok és azalidok.
Farmakológiai hatás: bakteriosztatikus, antibakteriális, baktericid.

Farmakológiai tulajdonságok

A klaritromicin egy mikrobiális sejt által gátolja a fehérjeszintézist azáltal, hogy kötődik az 50S riboszóma alegységéhez. Orális adagolás után a klaritromicin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, egészséges önkéntesekben a biohasznosulás körülbelül 50%. Az élelmiszer gátolja az abszorpciót, de nem befolyásolja jelentősen a biológiai hozzáférhetőséget. Az orális adagolásra szánt tabletták és szuszpenziók alkalmazása esetén a felnőttek biohasznosulása azonos. Üres gyomorban történő bevétel után egészséges önkénteseknél a maximális koncentráció 2-3 óra alatt történt. A klaritromicin kötődik a plazmafehérjékhez. A bevitt dózis mintegy 20% -át azonnal a májban oxidálják a 14-hidroxilaritromicin fő metabolitjának kialakulásával, amely kifejezetten antimikrobiális hatással rendelkezik a Haemophilus influenzae ellen. A biotranszformációt a citokróm P450 enzimek hatása katalizálja. 2-3 napig a fő metabolitjával stabil klaritromicin-koncentráció érhető el. 12 óra elteltével 250 mg klaritromicin maximális koncentrációja 1-2 mg / ml, a fő metabolit 0,6-0,7 mg / ml; 12 óránként, 500 mg gyógyszer, maximális koncentrációja 2–3 µg / ml, 8 óránként - 3-4 µg / ml, a fő metabolit esetében, ha 500 mg-ot veszik be 8–12 óránként, a maximális koncentráció nem haladja meg az 1 µg / ml. A metabolitokkal rendelkező klaritromicin jól van a szövetekben és a testfolyadékokban, beleértve a tüdőt, a lágy szöveteket, a bőrt, míg a gyógyszer koncentrációja 10-szer nagyobb, mint a vérben. Az elosztási mennyiség 243–266 l. A felezési idő 12 óránként, 250 mg klaritromicin 3-4 óra, 14-OH klaritromicin 5-6 óra; 8–12 óránként 500 mg hatóanyagot, a klaritromicin és fő metabolitjának felezési idejét 5–7 órára és 7–9 órára növelik.
A klaritromicin kiválasztása a vesékben és a belekben. A vizelettel történő eltávolítás: változatlan - naponta kétszer, 250 vagy 500 mg - 20–30% bevétel után, naponta kétszer, 250 mg szuszpenzió - 40%; 14-OH klaritromicin - 15 és 10% az adagolás után, 500, illetve 250 mg naponta kétszer. Körülbelül 4%, ha 250 mg-ot kap a gyógyszerből, a belek kiválasztódnak. Idős betegeknél (65–81 év), akik 12 óránként kapták a gyógyszert, 500 mg-ot, a maximális koncentráció és az AUC magasabb volt, mint egészséges fiatal önkénteseknél, de a klaritromicin dózisainak módosítása idős betegeknél nem szükséges (kivéve súlyos vesekárosodás esetén). hiba).
Károsodott májfunkció esetén a klaritromicin egyensúlyi koncentrációi megegyeztek a normális májfunkciójú betegekkel, de a 14-OH klaritromicin egyensúlyi koncentrációja szignifikánsan alacsonyabb volt. A máj megsértése esetén a gyógyszer 14-OH klaritromicin formájában történő kiválasztódásának csökkenését valamilyen mértékben ellensúlyozza a klaritromicin kiválasztódásának növekedése, ami a klaritromicin egyensúlyi koncentrációjának enyhe változásához vezet, de a dózis módosítása nem szükséges. A vese károsodása esetén a klaritromicin tartalma a plazmában, az AUC-ban, a maximális és a minimális koncentrációban, a 14-OH klaritromicin és a klaritromicin felezési ideje nő. Súlyos veseelégtelenségben (30 ml / percnél kisebb kreatinin-kreatinin) szenvedő betegeknek dózismódosításra lehet szükség.
A klaritromicin számos mikroorganizmus ellen aktív, beleértve az intracelluláris (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae és Chlamydia trachomatis), gram-pozitív - Streptococcus spp. (beleértve a csíkot is). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
A klaritromicin állatoknál történő alkalmazásakor hepatotoxicitást, vese-tubuláris degenerációt, herék atrófiát, a szem szaruhártyájának zavarosodását, a limfoid depléciót figyelték meg (de a vizsgálatokban az emberek maximális napi dózisait meghaladó dózisokat számítottuk mg / m 2, 2-12 alkalommal). Ezeket a hatásokat a klinikai vizsgálatok során nem sikerült elérni. A klaritromicin mutagén és karcinogén hatásait nem azonosították. A nőstény és hím patkányokon végzett kísérletek során a klaritromicin nemkívánatos hatásait a termékenységre, az estilis ciklusra, a szülésre, az életképességre és az utódok számára nem észlelték. Majmokon végzett kísérletek során kimutatták, hogy 150 mg / kg / nap (2,4-szeres mRDF, mg / m 2) alkalmazásával az embriók halálát a klaritromicin nagy dózisának toxikus hatásai miatt észlelték. Nyulakban 33 mg / m2 klaritromicinnel (mRDF 17-szerese) intravénásan beadva a magzati halálozás prenatális volt. Teratogén hatásvizsgálatban (4 vizsgálat patkányokon, 2 nyulakon végzett vizsgálat) a klaritromicin teratogén hatásait nem kapták. Két további vizsgálatban (egy másik patkánysor) ugyanazon körülmények között és a gyógyszer dózisaiban a szívhibák alacsony előfordulási gyakoriságát kaptuk.

bizonyság

Érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések: a felső és alsó légúti fertőzések (faringitis, laringitis, sinusitis, mandulagyulladás, tüdőgyulladás, hörghurut, atipikus tüdőgyulladás), középfülgyulladás, lágyszövetek és bőrfertőzések (follicitis, impetigo, furunculosis, sebfertőzés); mycobacteriosis (beleértve az atipikus, klaritromicint a rifabutinnal és az etambutollal együtt); gyomorfekély (Helicobacter pylori felszámolása a kombinált kezelés összetételében); chlamydia.

A klaritromicin alkalmazásának módja és az adag

A klaritromicint intravénásan és belsejében (az étkezéstől függetlenül) alkalmazzák. Az adagolási sémát és a terápia lefutásának időtartamát külön-külön határozzuk meg, figyelembe véve a kórokozó érzékenységét, a betegség súlyosságát. Belül 12 évnél idősebb betegek - naponta kétszer 250-500 mg; A kezelés időtartama 6-14 nap. A szinuszgyulladás és a Mycobacterium avium által okozott betegségek, valamint a súlyos fertőzések, beleértve a Haemophilus influenzae-t, naponta 2-5 alkalommal, 500–1000 mg kezelésében; a klaritromicin maximális napi dózisa 2 g, 12 év alatti betegek - 12 óránként 7,5 mg / ttkg sebességgel; Maximális napi dózis 0,5 g A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc vagy szérum kreatinin-tartalom több mint 3,3 mg / 100 ml) az adagot 2-szer kell csökkenteni. A terápia maximális időtartama e csoportban nem több, mint 14 nap. Intravénás csepegtetés, 1000 mg / nap 2 adagolás esetén.
Ha átugorja a klaritromicin következő fogadását, hogy megtegye azt, ahogy emlékszik, a következő vételt a beállított idő elteltével végezze el az utolsó használat után.
Óvatosan használja a klaritromicint a májban metabolizálódó gyógyszerek szedése közben (ajánlott a vérben lévő tartalmakat mérni). A klaritromicin módosított felszabadulását nem szabad súlyos veseelégtelenségben (30 ml / percnél kisebb kreatinin-clearance) szenvedő betegeknél alkalmazni, ezek a betegek gyors felszabadulású tablettákban klaritromicint kapnak. Szükséges figyelembe venni a klaritromicin és más makrolid antibiotikumok, a klindamicin és a linomicin közötti keresztrezisztencia kialakulásának lehetőségét. Hosszabb vagy ismételt felhasználásával a gyógyszer szuperinfektálódhat (érzéketlen gombák és baktériumok növekedése). Súlyos, tartós hasmenés esetén, amely a pszeudomembranosus colitis megjelenését jelezheti, konzultáljon orvosával és hagyja abba a gyógyszer szedését.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve az eritromicint és más makrolidokat is), porfiria, ciszaprid, astemizol, pimozid, terfenadina közös befogadása.

Korlátozások a. T

Máj- és / vagy veseelégtelenség, 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek (a használat biztonságossága nem bizonyított).

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt a klaritromicin alkalmazása csak akkor lehetséges, ha a kezelés várható előnye meghaladja a magzat esetleges kockázatát, valamint alternatív, megfelelő kezelés hiányában (nincsenek szigorúan ellenőrzött és megfelelő vizsgálatok a terhesség alatti nők biztonságosságáról). Ha a klaritromicin-kezelés alatt a terhesség fennáll, a beteget tájékoztatni kell a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatokról. A kezelés ideje alatt a szoptatást meg kell szakítani (a klaritromicin és metabolitjai átjutnak az anyatejbe, a klaritromicin szoptatás alatt történő alkalmazásának biztonságosságát még nem állapították meg).

A klaritromicin mellékhatásai

Idegrendszer és érzékszervek: fejfájás, szorongás, szédülés, félelem, rémálmok, álmatlanság, tinnitus, dezorientáció, ízváltozás, hallucinációk, depersonalizáció, pszichózis, zavartság, halláscsökkenés, amely a kábítószer-visszavonás után következik be;
emésztőrendszer: rendellenes gyomor-bélrendszeri funkció (hányinger, gastralgia / hasi diszkomfort, hányás, hasmenés), glossitis, sztomatitis, átmeneti májműködés a máj transzamináz aktivitásában, kolesztatikus sárgaság, pseudomembranous enterocolitis, hepatitis, májelégtelenség;
vér és keringési rendszer: thrombocytopenia, leukopenia; a QT-intervallum meghosszabbítása, kamrai aritmia, beleértve a kamrai paroxiszmális tachycardia, pitvari flutter / kamrai fibrilláció;
kiválasztási rendszer: a szérum kreatininszintjének növekedése, intersticiális nefritisz, veseelégtelenség;
allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés, rosszindulatú exudatív erythema, anafilaktoid reakciók;
egyéb: mikrobiális rezisztencia kialakulása, hipoglikémia.

A klaritromicin kölcsönhatása más anyagokkal

Ha klaritromicint használnak ciszapriddal, asztemizollal, pimoziddal, terfenadinnal, szívritmuszavarok alakulhatnak ki (fibrilláció, kamrai paroxiszmális tachycardia, kamrai fibrilláció / flutter), a QT-intervallum növekedése. A klaritromicin és a dihidroergotamin vagy az ergotamin együttes alkalmazása akut ergotamin mérgezést okozott egyes betegeknél, melyet a dysesthesia és a perifériás vasospasmus okozott. A klaritromicin emeli a vér és növeli a gyógyszer hatásait az, amelyek a májban metabolizálódik a citokróm P450: warfarin és egyéb közvetett antikoagulánsok, karbamazepin, teofillin, asztemizol, ciszaprid, triazolam, midazolam, ciklosporin, a digoxin, a fenitoin, ergot-alkaloidok és más (az a fenti gyógyszerek vérkoncentrációjának javasolt mérése). Klaritromicinnel és HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (szimvasztatin, lovasztatin) együtt adva kialakulhat akut vázizom nekrózis. A klaritromicin csökkenti a triazolám clearance-ét (zavartság és álmosság kialakulásával növeli annak hatását). Klaritromicinnel és zidovudinnal egyidejűleg alkalmazva a zidovudin egyensúlyi koncentrációja csökken. A klaritromicin és a ritonavir együttes alkalmazásakor a klaritromicin AUC-értéke megemelkedik, és a 14-OH klaritromicin AUC-értéke csökken. Talán a keresztrezisztencia kialakulása a klaritromicin és más makrolid antibiotikumok, valamint a linkozamidok (klindamicin és linomicin) alkalmazása során.

túladagolás

A klaritromicin túladagolása esetén a gyomor-bélrendszer megsértése (hányinger, hasmenés, hányás, hasi fájdalom), zavartság, fejfájás jelenik meg. Szükséges gyomormosás, tüneti kezelés. A peritoneális dialízis és a hemodialízis nem hatékony.

Klaritromicin (Klacid)

Ellenjavallatok vannak. Mielőtt elkezdené, forduljon orvosához.

Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Clararar, Clariwin, Clariss, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clinicus, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Claric, Clarion, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

A nem antibiotikum antibakteriális szerek itt vannak.

Kérdezzen egy kérdést, vagy hagyjon véleményt a gyógyszerről (kérjük, ne felejtsd el elhelyezni a gyógyszer nevét az üzenet szövegébe) itt.

Klaritromicint tartalmazó gyógyszerek (klaritromicin, ATC-kód (ATC) J01FA09):

Klacid (eredeti klaritromicin) - hivatalos használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!

Klinikai-farmakológiai csoport:

Makrolid antibiotikum csoport

Farmakológiai hatás

A félszintetikus makrolid antibiotikum. Antibakteriális hatása van, kölcsönhatásba lép a baktériumok 50S riboszomális alegységével és gátolja a fehérjeszintézist a mikrobiális sejtekben.

A klaritromicin magas in vitro aktivitást mutatott a standard és izolált baktériumkultúrák ellen. Rendkívül hatékony számos aerob és anaerob gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus ellen. Az in vitro vizsgálatok igazolják a klaritromicin Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae és Helicobacter (Campylobacter) pylori elleni nagy hatékonyságát.

A hatóanyag az aerob gram-pozitív mikroorganizmusok ellen is aktív: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; Más mikroorganizmusok: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, a Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., A többi, a laktózt nem bomló, gram-negatív baktérium mellett nem érzékenyek a klaritromicin.

A β-laktamáz termelése nem befolyásolja a klaritromicin aktivitását. A meticillin és az oxacillin rezisztens staphylococcus törzsek többsége szintén rezisztens a klaritromicinnel szemben.

A Helicobacter pylori és a klaritromicin érzékenységét 104 betegből izolált Helicobacter pylori izolátumokon vizsgálták a kezelés megkezdése előtt. A klaritromicinre rezisztens Helicobacter pylori törzseket 4 betegben izoláltuk, a két beteg közbenső rezisztenciájú törzseit, a többi 98 betegben pedig a Helicobacter pylori izolátumokat érzékenyek voltak a klaritromicinre.

A klaritromicin in vitro hatással van a következő mikroorganizmusok több törzsére (azonban a klinikai vizsgálatokban a klaritromicin alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták a klinikai vizsgálatokban, és a gyakorlati jelentősége nem tisztázott): aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus agalactiae, streptococcusok (C, F, G csoport) Streptococcus csoport Viridans; aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerob gram-negatív mikroorganizmusok: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

A klaritromicin fő metabolitja az emberi szervezetben a 14-hidroxilaritromicin mikrobiológiailag aktív metabolitja. A metabolit mikrobiológiai aktivitása megegyezik az eredeti anyagéval, vagy a legtöbb mikroorganizmushoz képest 1-2-szer gyengébb. Kivételt képez a Haemophilus influenzae, amelynek a metabolit hatékonysága 2-szer magasabb. Az alapanyag és fő metabolitja in vitro és in vivo a baktériumok tenyésztésétől függően in vitro és in vivo hatással van a Haemophilus influenzae-re.

A mikroorganizmusok növekedését gátló zóna átmérőjének mérését igénylő mennyiségi módszerek a legpontosabb becsléseket adják a baktériumok antimikrobiális szerekre kifejtett érzékenységéről. Az egyik ajánlott érzékenységi eljárás 15 µg klaritromicinnel impregnált lemezeket használ (Kirby-Bauer diffúziós teszt); A vizsgálati eredményeket a mikroorganizmus növekedési gátlási zónájának átmérőjétől és a klaritromicin minimális gátló koncentrációjának értékétől függően kell értelmezni. Az IPC értékét a közeg hígításával vagy agarba való diffúzióval határozzuk meg. A laboratóriumi vizsgálatok három eredményt adnak: 1) "rezisztens" - feltételezhetjük, hogy a fertőzés nem alkalmas a gyógyszerrel való kezelésre; 2) "közepes érzékenységű" - a terápiás hatás kétértelmű, és talán a dózis növelése érzékenységhez vezethet; 3) "érzékeny" - úgy tekinthető, hogy a fertőzés klaritromicinnel kezelhető.

farmakokinetikája

A farmakokinetikával kapcsolatos első adatokat a klaritromicin tabletták vizsgálatakor kaptuk.

A klaritromicin szuszpenzió biológiai hozzáférhetőségét és farmakokinetikáját egészséges felnőttek és gyermekek esetében vizsgálták.

Szívás és elosztás

A felnőttek egyszeri bevételekor a szuszpenzió biohasznosulása megegyezett a tabletták biohasznosulásával (ugyanazon dózissal), vagy kissé meghaladta. Az étkezés kissé késleltette a klaritromicin szuszpenzió felszívódását, de nem befolyásolta a gyógyszer teljes biohasznosulását.

A csecsemő szuszpenzió (étkezés után) Cmax esetén a klaritromicin AUC értéke 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml volt.

A klaritromicin szuszpenzióját 250 mg-os adagban, 12 óránként felnőttekben, a vér egyensúlyi szintjét gyakorlatilag az ötödik adag bevételével sikerült elérni. A farmakokinetikai paraméterek a következők voltak: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml és Tmax 2,8 óra a klaritromicin esetében és 0,67, 5,33, 2,9 a 14-hidroxilaritromicin esetében.

Egészséges embereknél a szérumkoncentráció a lenyelés után 2 órán belül elérte a csúcsértéket. A Cssmax 14-hidroxil-nitromicin körülbelül 0,6 ug / ml. A klaritromicin 500 mg-os adagja 12 óránként történő beadásával a Cssmax 14-hidroxilaritromicin kissé magasabb (akár 1 μg / ml). Mindkét dózis alkalmazásakor a Cssmax metabolit általában 2-3 napon belül érhető el.

In vitro vizsgálatokban a klaritromicin kötődése a plazmafehérjékhez átlagosan körülbelül 70%, klinikailag szignifikáns koncentrációkban 0,45 és 4,5 μg / ml között volt.

Metabolizmus és kiválasztás

A klaritromicin a májban CYP3A izoenzim hatására metabolizálódik a mikrobiológiailag aktív 14-hidroxilaritromicin metabolit képződésével.

A T1 / 2 klaritromicin 3 hónapos szoptatás közben (étkezés után) 3,7 óra, klaritromicin szuszpenzió alkalmazása 12 óránként 250 mg-os adagban felnőtteknél a T1 / 2 3,2 óra volt a klaritromicin és 4,9 a 14-hidroxilaritromicin esetében.

Egészséges embereknél klaritromicinnel: 250 mg-os adag 12 óránként, a 14-hidroxilaritromicin T1 / 2 értéke 12 óra; 500 mg adag 12 óránként, a 14-hidroxi-karitromicin T1 / 2 értéke körülbelül 7 óra.

Ha a klaritromicint 250 mg-os adagban alkalmazzuk 12 óránként, a dózis kb. 20% -a változatlanul kiválasztódik a vizelettel. Ha a klaritromicint 500 mg-os adagban alkalmazzuk 12 óránként, a dózis kb. 30% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. A klaritromicin renális clearance-e nem függ jelentősen az adagtól, és megközelíti a normális glomeruláris szűrési sebességet. A vizeletben található fő metabolit 14-hidroxilaritromicin, amely a dózis 10-15% -át teszi ki (250 mg vagy 500 mg 12 óránként).

A klaritromicin és metabolitja jól eloszlik a szövetekben és a testfolyadékokban. A szövetkoncentráció általában többszöröse a szérumhoz képest.

Azoknál a gyermekeknél, akiknek orális antibiotikum-kezelésre van szükségük, a klaritromicint magas biológiai hozzáférhetőség jellemzi. Farmakokinetikai tulajdonságai hasonlóak voltak a felnőttekéhoz, akik ugyanazt a szuszpenziót szedték. A gyógyszer gyorsan és jól felszívódik az emésztőrendszerből. Az élelmiszer valamivel késlelteti a klaritromicin felszívódását anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a biológiai hozzáférhetőségét vagy farmakokinetikai tulajdonságait.

A klaritromicin egyensúlyi farmakokinetikai paraméterei az 5 nap után (9. dózis) a következők voltak: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml és Tmax - 2,8 óra; a 14-hidroxilaritromicin megfelelő értéke 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml és 2,7 óra volt. A klaritromicin és metabolitja számított T1 / 2 értéke 2,2 és 4,3 óra.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Azok az idős betegek, akik összehasonlító vizsgálatban ismételten 500 mg-os klaritromicint kaptak, kimutatták, hogy a gyógyszer szintje a plazmában emelkedett, és a fiatal egészséges embereknél lassabb a elimináció. A két csoport közötti különbségek azonban nem mutattak ki, hogy a kreatinin-clearance módosítása történt. A klaritromicin farmakokinetikai változásai a vesefunkciót tükrözik, nem a beteg korát.

A középfülben az ötödik adag (2,5 mg / kg 2) beadása után 2,5 órával a középfülgyulladásban szenvedő betegeknél a középfülben a klaritromicin és a 14-hidroxilaritromicin átlagos koncentrációja 2,53 és 1,27 µg / g. A gyógyszer és metabolit koncentrációja kétszerese a szérumszintnek.

Károsodott májfunkciójú betegeknél a Css klaritromicin nem különbözik az egészséges emberektől, míg a metabolit szintje alacsonyabb volt. A 14-hidroxil-nitromicin képződésének csökkenését részben ellensúlyozta a klaritromicin renális clearance-e növekedése az egészséges emberekhez képest.

Károsodott vesefunkciójú betegek, akik 500 mg-os dózisban orálisan kapták a gyógyszert, a klaritromicin és a metabolit ismételt plazmaszintjei, T1 / 2, Cmax, Cmin és AUC magasabbak voltak, mint az egészséges embereknél. Ezen paraméterek eltérése korrelál a veseelégtelenség mértékével: a vesefunkció fokozottabb károsodása esetén a különbségek szignifikánsabbak.

A HIV-fertőzésben szenvedő felnőtt betegeknél, akik a szokásos adagokban kapták a gyógyszert, a Css-klaritromicin és metabolitja hasonló volt az egészséges emberekhez. Azonban a klaritromicin nagyobb dózisokban történő alkalmazásával, amelyre szükség lehet a mikobakteriális fertőzések kezelésében, az antibiotikum koncentrációja jelentősen meghaladhatja a szokásos értékeket.

HIV-fertőzött gyermekeknél, akik 15-30 mg / kg / 2 adagban klaritromicint kaptak, a Cmax egyensúlyi értékei általában 8 és 20 μg / ml között voltak. A HIV-fertőzésben szenvedő gyermekeknél azonban, akik 30 µg / kg / dózisban klaritromicin szuszpenziót kaptak, a Cmax elérte a 23 µg / ml értéket. A gyógyszer nagyobb dózisban történő alkalmazásakor T1 / 2 megnyúlást figyeltek meg, mint az egészséges embereknél, akik szokásos adagokban kaptak klaritromicint. A plazmakoncentráció növekedése és a T1 / 2 időtartama a klaritromicin nagyobb dózisokban történő kijelölésekor összhangban van a gyógyszer farmakokinetikájának ismert nemlinearitásával.

A CLACID® gyógyszer alkalmazásának indikációi

  • alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis);
  • fülfertőzések;
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (folliculitis, cellulitis, erysipelas);
  • a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori mikobakteriális fertőzések;
  • a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális mikobakteriális fertőzések;
  • a Helicobacter pylori felszámolása és a nyombélfekély visszatérésének gyakoriságának csökkenése;
  • a Mycobacterium avium komplex (MAC) által okozott fertőzés terjedésének megakadályozása olyan HIV-fertőzött betegekben, akiknél a CD4 (T-helper limfocita) limfocita-szám nem nagyobb, mint 100 mm 1 mm3-ben;
  • odontogén fertőzések.

Adagolási rend orális beadásra:

A gyógyszert szájon át, az étkezéstől függetlenül szedik.

Általában a felnőttek napi kétszer 250 mg-ot kapnak. Súlyosabb esetekben az adagot naponta kétszer 500 mg-ra emelik. A kezelés időtartama általában 5-6 nap és 14 nap között van.

A Klacid® CP (tartós felszabadulás) napi egyszer 500 mg (1 tabletta). Súlyos fertőzések esetén az adagot naponta egyszer 1 g-ra emelik (2 tabletta).

A kezelés szokásos időtartama 5-14 nap. A kivétel a közösség által szerzett tüdőgyulladás és a sinusitis, amely 6-14 napos kezelést igényel.

A Klacid® CP tablettát étkezés közben kell bevenni, egészben lenyelni, nem törni és nem rágni.

A klaritromicin szokásos adagjának fele, azaz 250 mg naponta egyszer, vagy súlyosabb fertőzések esetén, naponta kétszer 250 mg. Az ilyen betegek kezelését legfeljebb 14 napig folytatjuk.

A mikobakteriális fertőzések esetén naponta kétszer 500 mg-ot kapnak.

A MAC által okozott gyakori fertőzések esetén az AIDS-ben szenvedő betegeknek folytatniuk kell a kezelést mindaddig, amíg klinikai és mikrobiológiai bizonyítéka van annak előnyeiről. A klaritromicint más antimikrobiális szerekkel kombinációban kell előírni.

A mikobaktériumok által okozott fertőző betegségekben, a tuberkulózis kivételével, a kezelés időtartamát az orvos határozza meg.

A MAC-fertőzések megelőzésére a klaritromicin ajánlott adagja felnőtteknek napi kétszer 500 mg.

Odontogén fertőzések esetén a klaritromicin adagja napi kétszer 250 mg 5 napig.

A Helicobacter pylori felszámolására:

Kombinált kezelés három gyógyszerrel:

  • klaritromicin 500 mg naponta kétszer + lansoprazol 30 mg 2 nap + amoxicillin 1000 mg naponta kétszer 10 napig;
  • klaritromicin 500 mg naponta kétszer + 20 mg omeprazol naponta + amoxicillin 1000 mg naponta kétszer 7-10 napig.

Kombinált kezelés két gyógyszerrel:

  • klaritromicin 500 mg naponta háromszor + 40 mg omeprazol naponta 14 napig, az omeprazolt pedig a következő 14 nap alatt 20-40 mg / nap dózisban adják be;
  • klaritromicin 500 mg naponta háromszor + 60 mg lanzoprazol naponta 14 napig. A fekély teljes gyógyulásához a gyomornedv savasságának további csökkenése szükséges.

Por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz:

A kész szuszpenziót szájon át kell bevenni, az étkezéstől függetlenül (tejjel).

A szuszpenzió előkészítése egy üveg granulátumban fokozatosan adjon hozzá vizet a jelhez, majd rázza meg az üveget. A kész szuszpenziót 14 napig szobahőmérsékleten tárolhatjuk.

60 ml szuszpenzió: 5 ml - 125 mg klaritromicinben; 100 ml szuszpenzió: 5 ml - 250 mg klaritromicinben.

A klaritromicin szuszpenzió ajánlott napi adagja nem mikobakteriális fertőzéseknél gyermekeknél 7,5 mg / kg naponta kétszer. A maximális adag naponta kétszer 500 mg. A kezelés szokásos időtartama 5-7 nap, a kórokozótól és a beteg állapotának súlyosságától függően. Minden használat előtt jól kell rázni a palackot a gyógyszerrel.

A gyógyszer javasolt adagja gyermekeknél, figyelembe véve a testtömeget.

Az adagokat naponta kétszer (5 ml) standard teáskanálban adjuk meg.