Hogyan kell alkalmazni a Valaciklovir tablettákat

Valacyclovir olyan gyógyszer, amely kiküszöböli az ilyen fertőzés, mint a herpesz az epidermiszben és a nyálkahártyákban, minden megnyilvánulását.

A gyógyszer fő összetevője a valaciklovir-hidrid. A DNS szintézis szintjén ható hatóanyag hat a vírusra, elnyomja a fejlődési folyamatot, és nem teszi lehetővé a sejtek szintjének szaporodását. A gyógyszert a herpeszfertőzés, valamint a citomegalovírus felszámolására írják elő.

Ezen az oldalon megtalálhatod a Valaciklovirra vonatkozó összes információt: a gyógyszer használati utasítását, a gyógyszertárak átlagárát, a gyógyszer teljes és hiányos analógjait, valamint az olyan emberek véleményét, akik már használják a Valacyclovir-t. Szeretné elhagyni a véleményét? Kérjük, írja be a megjegyzéseket.

Klinikai-farmakológiai csoport

A nukleozid-analógok antivirális szercsoportja.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Eladás nélkül kapható.

Mennyibe kerül a Valaciclovir? A gyógyszertárak átlagos ára 400 rubel.

Forma és összetétele

Tabletta egy filmhéjban, kartondobozban vagy 10 db üvegből.

• Egy tabletta összetétele 556 mg valaciklovir-hidrokloridot tartalmaz (500 mg valaciklovir formájában).

Farmakológiai hatás

A herpes vírus és a zsindely aktív sejtjeit befolyásoló, a Valaciklovir hatóanyaga elpusztítja a membránokat és stimulálja működésük zavarát. A gyógyszer a legnagyobb mértékben befolyásolja a herpeszvírust, tisztítja a bőrt és megakadályozza annak terjedését.

A gyógyszer a jelentős elváltozásokban is aktív, ami fontos a betegség előrehaladott stádiumainak kezelésében. A módosítások sorozata során a hatóanyag hatóanyaga hat a herpeszvírus DNS szintézisére, megállítja annak fejlődését és megzavarja a működő folyamatokat.

Használati jelzések

A gyógyszer alkalmazása felnőtt betegek és bizonyos indikációjú gyermekek esetében is jelzett. Felnőtt betegeknél a gyógyszert az alábbiak kezelésére írják elő:

• a nemi szervek herpesz szexuális továbbításának kockázatának csökkentése érdekében;
• herpes simplex (az ajkakon);
• genitális herpesz (az első epizódban, ha szükséges, a HIV-fertőzött betegeknél a vírus visszaszorítása);
• herpes zoster (zsindely).

Gyermekgyógyászatban a következő indikációk szükségesek a gyógyszer felírásához:

• herpes simplex (ajak terület) kezelése;
• a varicella zoster kezelésére.

Ellenjavallatok

Ezt a gyógyszert nem alkalmazzák olyan betegeknél, akik egyéni intoleranciájuk van a tabletta fő hatóanyagához vagy segédanyagaihoz. A gyógyszert nem írják elő olyan gyermekek kezelésére, akiknek életkora kevesebb, mint 12 év.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatok a valaciklovir biztonságosságáról a terhesség és a szoptatás során nem végeztek. Ebben a betegcsoportban olyan esetekben lehet alkalmazni, amikor a terápia várható előnye az anya számára meghaladja a magzatra vagy csecsemőre gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

Ismert, hogy az aciklovir, amely a valaciklovir metabolitja, az anyatejbe a plazmakoncentráció 0,6-4,1-szerese. Az anyatejből származó T1 / 2 aciklovir 2,8 óra, ami összehasonlítható a plazma T1 / 2 értékével.

Kísérleti vizsgálatokban a valaciklovir nem mutatott teratogén hatást patkányokban és nyulakban. Orális adagolás esetén a valaciklovir nem okozott hím és nőstény patkányok termékenységi rendellenességeit.

Használati utasítás

A használati utasítás azt jelzi, hogy a Valaciclovir tablettákat vízzel szájon át, étkezéstől függetlenül szedik.

1. A herpesz szimplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések (beleértve az immunhiányos felnőtteket is) visszaszorítása vagy megelőzése: immunkompetens betegek - 500 mg naponta egyszer, immunhiányos felnőttek - 500 mg naponta kétszer. A kurzus időtartama 6–12 hónap, majd szükséges a terápia hatékonyságának értékelése;
2. A herpes simplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések kezelése: naponta kétszer 500 mg. Relapszus esetén - 3 vagy 5 napon belül - az elsődleges herpesz esetében - a kurzus időtartamát 10 napra kell meghosszabbítani. Relapszus esetén meg kell kezdeni a gyógyszer szedését a prodromális időszakban vagy attól a pillanattól kezdve, amikor a betegség első jelei megjelennek. Alternatív megoldásként a herpesz szimplex kezelésében a 2000 mg-os dupla bevitel 1 napig legalább 6 órás időközönként hatásosnak tekinthető;
3. Herpesz zoster (herpesz zoster) és szemészeti herpesz zoster kezelése felnőtt betegeknél: napi 1000 mg, 7 napos kezelés.
4. A parenchymás szervek transzplantációja (transzplantáció) utáni citomegalovírus fertőzések és betegségek megelőzése: 2000 mg naponta négyszer, a kezelés időtartama - 3 hónap vagy több. A gyógyszert közvetlenül a transzplantáció után kell elkezdeni. Az adagot csökkenteni kell a kreatinin-clearance szempontjából;

Károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer dózisát kell módosítani.

Mellékhatások

A gyógyszer bevétele a következő mellékhatásokat okozhatja:

1. fejfájás (az esetek 15% -ában);
2. hányinger (az orvosi kutatás szerint a valacyclovirrel kezeltek legfeljebb 8% -a);
3. néha átmeneti látáskárosodás volt (csak az emberek 3% -ában).

A gyógyszer a májban lebomlik és a vesén keresztül ürül. A vesebetegségben szenvedő betegek, a beteg májnak csökkentett dózisát kell bevennie (hogy ne terhelje túl a beteg szervet, és ne rontja annak állapotát).

túladagolás

A gyógyszer túladagolásával a betegek lerakódnak a vesék tubulusaiban, aminek következtében a betegek nem megfelelően működnek. A túladagolás kezelése hemodialízis - az anuria és a veseelégtelenség kialakulásának függvénye.

Különleges utasítások

Idős korban óvatosan kell eljárni a gyógyszer bármely adagolási formájának alkalmazásakor, mivel a használat negatív következményeinek valószínűsége nő.

Kábítószer-kölcsönhatás

1. Valaciklovir egyidejű alkalmazása a vesék működését sértő gyógyszerekkel (beleértve a ciklosporint, takrolimuszt is) súlyosbíthatja a vesefunkciót.
2. Az acyclovir és a mikofenolát-mofetil inaktív metabolitjának (a transzplantáció során alkalmazott immunszuppresszáns) szedése során az aciklovir és a mikofenolát-mofetil AUC-jének növekedését figyelték meg.

Vélemények

Néhány visszajelzést vettünk az emberekről a Valaciclovir-ről:

1. Éva. Családunkban a herpesz az első számú probléma! Nem csak az ajkakon, hanem máshol is. Sok a kábítószer ellen ez a vírus, és az elsősegély-készletben nem vagyunk kivétel! Magamra felfedeztem ezt a gyógyszert. Valaciclovir, mint számomra, segít nekem, kényelmes nekem, mivel nem mindig kényelmes kenőcskel megfogni, és kényelmesebb egy tablettát a nap folyamán bevenni!
2. Maxim. Elkezdtem szedni a Valaciklovirot, mivel elviselhetetlenné vált a herpesz-kiütések elviselésére - egészséges életmóddal, nemi szervekkel. Nem sikerült azonnal helyreállnom. Az orvos szerint egy futó krónikus formám van. Csak hosszú távú kezelés segített. A rendszert egy poliklinikus virológus írta fel. Már 8 hónap, mivel nem fordul elő, nem a legkisebb tünetek. Az eredmény megfelel.
3. Tatiana. Az Acyclovir 90 rubelt fizet, a Valatsiklovir (Oroszországban gyártott) 600 rubelt. És Ukrajnában Valaciclovir költségek 90 hrivnya - ez nem 600 rubelt egyáltalán. Itt az ideje a gyógyszerek árának kiigazítására? Nem csak nem biztos abban, hogy nem hamisítást vásárolt, mint például a préselt krétát, így az árak is elképzelhetetlenül kiesnek. Ez undorító élni ezeken az árakon.

Összességében a vélemények jóak. A gyógyszer hosszú időn keresztül enyhíti a herpeszeket a leggyakrabban hányinger és a gyomor-bélrendszeri problémák miatt. Sokan elégedettek a gyógyszerek viszonylag alacsony költségével.

analógok

A valaciklovir egy hatóanyag. Ez a különböző gyógyszerek része (különböző gyártóktól):

• Valaciclovir canon (kínai valaciklovir) - 500 mg tabletta.
• Valvir (izlandi gyártás előkészítése) - tabletta két adagban - mindegyik 500 mg és 1000 mg.
• Valacyclovir és Valcicon (gyártó - Oroszország) - 500 mg tabletta. Valacyclovir nagyobb koncentrációban lehet - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajna) - 500 mg tabletta.
• Vayrova, Virdel, Valmik (Indiában gyártott gyógyszerek) - 500 mg tabletta, Valmik 250 mg lehet.
• Valtrex (lengyel valacyclovir) - 500 mg tabletta.

Az analógok használata előtt forduljon orvosához.

Tárolási feltételek és eltarthatósági idő

Tárolja a gyógyszert kell biztonságos, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 fokos hőmérsékleten. A gyógyszer eltarthatósági ideje a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól számított 3 év. Ezen időszak után a tablettákat nem lehet szájon át bevenni.

Valaciklovir: használati utasítás, analógok és vélemények

A valacyclovir egy vírusellenes gyógyszer, amely hatásos az 1. és 2. típusú herpeszvírusokkal, citomegalovírussal, Epstein-Barr vírussal és másokkal szemben.

A testbe való belépés után a valaciklovir acyclovir-re és L-valinná alakul, majd foszforilációs reakciók lépnek fel, és az aciklovir acyclovir-trifoszfáttá alakul. A kapott vegyület képes egy káros anyag (vírus) DNS-polimerázt gátolni egy versenyképes mechanizmussal.

A gyógyszerkészítmény orális adagolásra alkalmas tabletták formájában kapható fehér, védőfóliával bevont bevonattal. A tablettákat kartondobozba csomagoljuk 10 db buborékfóliában. Valaciclovir tabletta 500 000 mg hatóanyagot tartalmaz.

Összetevők 1 tabletta:

• hatóanyag: valaciklovir-hidroklorid - 556,2 mg vagy 1112,4 mg, ami 500 mg vagy 1000 mg valaciklovir tartalmának felel meg;
• segéd komponensek: povidon K25, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
• héjösszetétel: titán-dioxid, makrogol 4000, hipromellóz.

Használati jelzések

Mi segít a Valaciclovir tablettáknak? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:

• herpesz ajkak ("hideg" az ajkakon és a perifériás zónában);
• herpesz zoster;
• genitális herpesz az elsődleges stádiumban, valamint a visszaesések;
• a nemi herpeszfertőzés megelőzése;
• csökkenti a diagnosztizált genitális herpeszrel rendelkező szexuális partner felé történő átvitel kockázatát;
• a citomegalovírus-fertőzés megelőzése intracavitális műveletek során (beleértve a transzplantáció területén, nem zárva ki a 12 éves gyermekeket).

Használati utasítás Valaciclovir 500 mg, adagolási tabletták

A tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül szedik.

A Valaciklovir standard adagjai a használati utasítás szerint:

• A herpes simplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések: naponta kétszer 500 mg. Relapszus esetén - 3 vagy 5 napon belül - az elsődleges herpesz esetében - a kurzus időtartamát 10 napra kell meghosszabbítani. Relapszus esetén meg kell kezdeni a gyógyszer szedését a prodromális időszakban vagy attól a pillanattól kezdve, amikor a betegség első jelei megjelennek. Alternatív megoldásként a herpesz szimplex kezelésében a 2000 mg-os dupla bevitel 1 napig legalább 6 órás időközönként hatásosnak tekinthető;
• A herpesz szimplex vírus által okozott ismétlődő bőr- és nyálkahártya-fertőzések megelőzése (beleértve az immunhiányos felnőtteket is): immunkompetens betegek - napi 500 mg 500 mg Valaciclovir tabletta, 500 mg, naponta kétszer immunhiányos felnőtteknél. A kurzus időtartama 6–12 hónap, majd szükséges a terápia hatékonyságának értékelése;
• A parenchymás szervek transzplantációja (transzplantáció) utáni citomegalovírus fertőzések és betegségek megelőzése: napi 2000 mg / 4-szer, kezelés időtartama - 3 hónap vagy annál hosszabb. Recepció A valaciklovir közvetlenül a transzplantáció után kezdődik. Az adagot csökkenteni kell a kreatinin-clearance szempontjából;
• Herpes zoster (herpes zoster) és szemészeti herpesz zoster kezelése felnőtt betegeknél: napi 1000 mg / 3 alkalommal, a kurzus 7 nap.

Súlyos máj- és vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer napi adagja némileg korrigált. Az ilyen betegeket a vér klinikai képe és a gyógyszeres kezelés általános állapota folyamatosan figyelemmel kíséri.

Különleges utasítások

Idős betegek, a kezelés ideje alatt dehidratált személyek növelik a fogyasztott folyadék mennyiségét (az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázata).

A genitális herpesz kezelésében a szexuális érintkezést el kell kerülni, mert A gyógyszer nem védi az átvitelt.

A valaciklovir nagy dózisai hosszú ideig súlyos immunhiány (csontvelő-transzplantáció, HIV-fertőzés klinikailag jelentős formái, veseátültetés) mellett a halálig thrombocytopeniás purpurát és hemolitikus urémiás szindrómát eredményeztek.

A központi idegrendszeri mellékhatások esetén (beleértve az agitációt, hallucinációkat, zavartságot, csalódásokat, görcsöket és encephalopathiát) a gyógyszer törlődik.

Mellékhatások

Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére a Valacyclovir felírásakor:

• Az emésztőcsatorna oldaláról - a gyomor fájdalma, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés;
• Az idegrendszer részéről - szédülés és fejfájás, fáradtság és gyengeség, lehetséges alvászavarok és pszicho-érzelmi ingerlékenység;
• A vér klinikai képe - a vérlemezkék számának csökkenése, hemolitikus anaemia, a máj transzaminázok növekedése;
• A veseelégtelenség kialakulása.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a Valaciklovir tabletták kijelölése a következő esetekben: t

• A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység;
• A HIV-fertőzés CD4 + limfocita-tartalommal kevesebb, mint 100 / µl;
• Gyermekkor (12 évig CMV-vel, legfeljebb 18 évig más indikációk szerint).

Gyakorlatilag nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek bizonyítják a gyógyszer biztonságosságát terhes és szoptató nőknél. Ebben a tekintetben az orvosnak ki kell írnia a gyógyszert.

túladagolás

A túladagolás fő tünetei a hányás, hányinger, akut veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek (beleértve a hallucinációkat, zavartságot, a tudat depresszióját, izgatottságot, kómát).

A legtöbb esetben az ilyen állapotok kialakulása a veseműködés károsodásával és idős betegeknél észlelhető, akik ismételten meghaladják a gyógyszer javasolt adagját.

Analógok Valaciclovir, ár gyógyszertárakban

Szükség esetén a Valaciklovir helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek gyógyszerek:

Az analógok kiválasztása fontos, hogy megértsük, hogy a Valaciclovir 500 mg-os, az ár és a felülvizsgálati utasítások nem vonatkoznak hasonló hatású gyógyszerekre. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Ár orosz gyógyszertárakban: Valaciclovir 500 mg 10 db. - 321-ről 390 rubelre, a Valacyclovir Canon 500 mg-os tabletták ára 10 db. - 410-ről 448 rubelre 508 gyógyszertár szerint.

Gyermekektől elzárva tartandó. Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó sötét helyen. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

A tabletták, kenőcsök, cseppek, injekciók alkalmazására vonatkozó utasítások

Mi a valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - bizonyos vírusok okozta fertőzések kezelésére használják.

Lelassítja a herpesz vírus növekedését és terjedését, hogy segítse a szervezetet a fertőzés elleni küzdelemben.

Gyermekek Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) az ajkak megfázásának kezelésére (herpes simplex által okozott) és bárányhimlő (csirkehimlő okozta) kezelésére szolgál.

A valaciklovir alkalmazható herpesz kezelésére a 12 éves korú gyermekeknél.

A bárányhimlő kezelésére a gyermeknek 2 évesnek kell lennie.

Felnőtt betegeknél a herpesz zoster (az ún. Herpesz Zoster vagy zsindely) kezelésére, valamint a szájterület herpesz kitörésekor írják elő.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) a genitális herpesz kitöréseinek kezelésére is alkalmazható.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) egy vírusellenes gyógyszer, azonban nem segít abban, hogy teljesen elpusztítsa a fent leírt vírusokat a szervezetben.

Az ilyen fertőzések okozta vírusok továbbra is élnek a szervezetben, még akkor is, ha azok súlyosbodnak és külső megnyilvánulásaik vannak.

A valaciklovir csökkenti ezen vírusok külső megnyilvánulásának súlyosságát és időtartamát. Ez pedig segíti a sebek gyorsabb gyógyulását, bonyolítja a vírusfertőzések kialakulását és csökkenti a fájdalmat, viszketést.

Ez a gyógyszer segíthet a fekélyek gyógyulását követő fájdalmak csökkentésében is.

A valacyclovir (Valtrex, Valtrex) egyéb felhasználási területei:

Ez a rész a gyógyszer használatával kapcsolatos információkat tartalmaz, az utasításokban nem meghatározott esetekben.

Ezt a gyógyszert néhány ember is használhatja a vírusfertőzés elleni küzdelemben, mint a citomegalovírus.

Mielőtt azonban ezt a gyógyszert a citomegalovírus kezelésére használná, forduljon orvosához.

A valacyclovir (Valtrex, Valtrex) használata:

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szájon át, étkezés előtt vagy után szedhető, figyelembe véve az orvos ajánlásait.

Igyon sok folyadékot a gyógyszeres időszak alatt, hogy csökkentse a mellékhatások esélyét.

A dózis és a kezelés időtartama a fertőzés típusától, a beteg egészségi állapotától és a kezelésre adott választól függ.

A bárányhimlő gyermekeknél történő kezelésénél a gyermek súlya befolyásolja az adagolás szintjét.

Ez a gyógyszer a legjobban akkor működik, ha a fertőzés első tünetei során alkalmazza. Előfordulhat azonban, hogy nem segít, ha túl sokáig késik a kezelést, és lehetővé teszi a vírus fejlődését.

Ha zsindely vagy bárányhimlő tünetei vannak, akkor kezdje el a Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazását a bőrkiütés megjelenése után a lehető leghamarabb.

Kezdje el a gyógyszert a herpesz vagy genitális herpesz első jele (bizsergés, viszketés vagy égés).

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) a leghatékonyabb azokban az esetekben, amikor a szervezetben lévő hatóanyag mennyisége állandó szinten marad.

Ezért szedje ezt a gyógyszert rendszeres időközönként (az orvos által javasolt).

Folytassa a gyógyszer szedését mindaddig, amíg minden vírusos tünet eltűnik.

Ne változtassa meg a gyógyszer adagját.

Próbálj meg ne hagyja ki a gyógyszer bevételének idejét, és ne hagyja abba a szedését korábban, mint amennyit az orvos jóváhagy.

Mondja el orvosának, ha az állapota nem javul, vagy éppen ellenkezőleg, rosszabbodik.

A terhesség alatt ezt a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges. A gyógyszer behatol az anyatejbe, de nem károsíthatja a csecsemőt.

Nem ismert, hogy a valaciklovir (Valtrex, Valtrex) károsíthatja-e a gyermeket a méhben. Megállapítást nyert azonban, hogy a herpeszvírus a fertőzött anyától a gyermeknek átadható a munka során.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) nagyon hasonlít az aciklovirra, ezért ne használjon acyclovir tartalmú gyógyszereket a gyógyszer használata során.

A valacyclovir adagolása a kezelés alatt.

A valaciklovirot (Valtrex, Valtrex) szedő felnőttek szokásos adagja:

Recepció 2 g 12 óránként összesen 2 adagot kapunk (összesen 4 g).

A terápiát a herpesz első jele (pl. Bizsergés, égés, viszketés) kezdetén kell elkezdeni.

Genitális herpesz esetén a kezelés első szakaszában 1 g-ot szájon át naponta kétszer 7-10 napig kell bevenni.

Nem állapítható meg, hogy a valaciklovir segít-e Önnek (Valtrex, Valtrex), ha a gyógyszerbevitel kezdete 72 órával a betegség jeleinek és tüneteinek kialakulása után következett be.

A kezelés második szakaszában a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) 500 mg-ot szájon át naponta kétszer 3 napig kell bevenni.

A terápiát a genitális herpesz első jele után kell megkezdeni. A gyógyszer hatásossága nem igazolható, ha a fertőzés jeleinek és tüneteinek első megnyilvánulása után 24 órával kezdődött a kezelés.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) ajánlott adagja herpesz zoster (Zoster herpes) esetén felnőtteknek 1 g szájon át, 8 óránként 7 napig.

A leghatékonyabb kezelés akkor fog jelentkezni, ha a bőrkiütést követő 48 órán belül elkezdi a gyógyszert. A gyógyszer hatékonyságát nem állapították meg, ha a kezelés a kiütés megjelenése után 72 órával kezdődött.

A genitális herpesz kezelése HIV-fertőzött betegeknél az 1 g-ot orálisan, naponta kétszer 7-14 napig, az első szakaszban kell bevenni.

A kezelés második szakaszában 1 g-ot kell szedni, naponta kétszer 5-14 napig.

A terápiát a genitális herpesz első jele után kell megkezdeni. A kezelés hatékonyságát nem állapították meg, ha a gyógyszer beadása 24 órával a fertőzés jeleinek és tüneteinek megjelenése után kezdődött.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazása primer és recidív genitális herpesz kezelésére HIV-fertőzött betegeknél nem engedélyezett az FDA-nál.

A CMV (citomegalovírus fertőzések) megelőzésére a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) standard dózisa a hatóanyag beadása 2 g, naponta 4 alkalommal.

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazását a citomegalovírus-fertőzések megelőzésére az FDA nem hagyta jóvá.

A laboratóriumi gyermekgyógyászati ​​dózis 12 éves és idősebb gyermekek fogadására szolgál - 2 g, szájon át 12 óránként, mindössze 2 adag (összesen 4 g súly).

A terápiát a herpesz első jele (pl. Bizsergés, égés, viszketés) kezdetén kell elkezdeni.

A varicella-zoster vírus elleni küzdelemben szokásos gyermekgyógyászati ​​dózis magában foglalja a gyógyszer 20 mg-os szájon át történő bevételét naponta 3-szor 5 napig.

A maximális dózis napi 1 g-ra növelhető.

A terápiát akkor kell megkezdeni, amikor a betegség első jelei megjelennek, és legkésőbb a bőrkiütés megjelenését követő 24 órában.

Mellékhatások:

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szedése során fellépő mellékhatások:

• hányinger,
• Gyomorfájdalom
• Fejfájás vagy szédülés.
• Ha a mellékhatások bármelyike ​​hosszabb ideig fennáll vagy súlyosbodik, azonnal értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
• A legtöbb ember, aki ezt a gyógyszert használta, nem tapasztalt komoly mellékhatásokat.
• Néhány embernek azonban komoly mellékhatásai voltak, köztük:
• Hangulatváltozások (pl. Szorongás, zavartság, hallucinációk),
• Beszéd nehézségek
• Shakiness mozgás közben
• Vesebetegségek (pl. A vizelet színváltozása).

Általában ezek a rendellenességek gyakrabban fordulnak elő a gyengült immunrendszerben (például a HIV-ben szenvedő betegek, a csontvelő transzplantáción átesett betegek vagy a veseátültetés).

Azonnal forduljon orvoshoz, ha súlyos mellékhatásai vannak, köztük:

• Fokozott fáradtság
• Lassú / gyors / szabálytalan szívverés,
• vérzés,
• A láz jelei,
• A vér kiválasztása vizelet közben, t
• Nehézség a gyomorban vagy a hasi fájdalomban,
• Sárguló szem / bőr,
• Hirtelen változás a látvány élességében
• Az eszméletvesztés
• Görcsrohamok.

Ez a gyógyszer súlyos allergiás reakciója rendkívül ritka. A tünetei azonban főként kiütések, viszketés, ödéma (különösen arc / nyelv / torok), súlyos szédülés és légzési problémák.

Ne feledje, hogy a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) károsíthatja a vesét. Ez a mellékhatás fokozódik bizonyos egyéb gyógyszerek alkalmazásával, beleértve a vírusellenes szereket, a kemoterápiát, az antibiotikumokat, a bélrendszeri kábítószereket, a transzplantált szerv elutasítását megakadályozó gyógyszereket, az osteoporosis injekciót.

Más gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a valaciklovirral (Valtrex, Valtrex) is. Ezért ne felejtsük el, hogy említsék meg orvosát az összes gyógyszere nevéről.

Mielőtt a valaciklovirot (Valtrex, Valtrex) szedné, ne feledje, hogy ez a gyógyszer tartalmazhat inaktív összetevőket, amelyek allergiás reakciókat vagy más problémákat okozhatnak.

A gyógyszer használata előtt értesítse orvosát, ha veseproblémái vannak.

Azok a személyek, akik ezt a gyógyszert szedik, szédülést tapasztalhatnak, ezért ne vezessen autót, és ne vegyen be olyan lépéseket, amelyek fokozott figyelmet igényelnek, amíg biztosak vagyunk abban, hogy biztonságosan elvégezhetik az ilyen intézkedéseket.

Korlátozza az alkoholfogyasztást a kezelés alatt.

Az idősebb emberek érzékenyebbek lehetnek a gyógyszer mellékhatásaival szemben.

Ne feledje, hogy a herpesz könnyen terjedhet más bőrfelületekre. Kerülje a szoros fizikai érintkezést más emberekkel (például csókokkal) a fertőzés túlfeszültsége alatt, amíg teljesen gyógyítja a herpeszeket.

Ne próbálja megérinteni a herpeszeket, és ha ezt megtette, alaposan mossa meg a kezét.

Ha megérint egy fertőzött területet, ne érintse meg semmilyen módon a szemét.

A Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) nem gátolja a herpesz terjedését.

Annak érdekében, hogy csökkentsük a genitális herpesz átadásának esélyeit a partnerednek, ne legyél szexi vele a betegség során. A genitális herpesz elterjedése még akkor is, ha nincsenek a betegség tünetei.

Fogamzásgátlók (latex vagy poliuretán óvszerek / óvszerek az orális szexhez) használata a szexuális kapcsolat teljes ideje alatt. További információért forduljon orvosához.

túladagolás:

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) túladagolása esetén (súlyos tünetek az ájulás vagy a légzési problémák) hívja a mentőt.

Emellett a túladagolás tünetei a következők lehetnek: a vizelet mennyiségének és színének változása a vizelet során, fokozott fáradtság, éles változás a hangulatban, eszméletvesztés, rohamok.

Gyakran ezt a gyógyszert specifikus fertőzések (jelenleg azonosított) leküzdésére használják, ezért ne használjuk azt a jövőben anélkül, hogy orvosa ajánlna.

Tárolás:

A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szobahőmérsékleten, fénytől és nedvességtől távol kell tárolni. Ne tárolja a valacyclovir-t a fürdőszobában (magas páratartalom miatt). Tartsa a gyógyszert gyermekektől és háziállatoktól távol.

Néhány herpeszfertőzést hosszabb ideig kell kezelni, mint másokat. Használja ezt a gyógyszert a teljes előírt ideig.

A tünetek javulhatnak, mielőtt a fertőzés teljesen eltűnik, és a gyógyszerek kihagyása növelheti a vírusellenes gyógyszer-rezisztencia kockázatát.

A herpeszvírus által érintett bőrfelületnek a lehető legtisztábbnak és száraznak kell lennie.

Ehhez betegség esetén laza ruhát kell viselni az irritáció megelőzése érdekében.

Valaciklovir (valaciklovir)

A tartalom

Strukturális képlet

Orosz név

Latin anyag neve Valaciclovir

Kémiai név

L-valin 2 - [(2-amino-1,6-dihidro-6-oxo-9H-purin-9-il) -metoxi] -etil-észter (hidroklorid formájában)

Bruttó képlet

A Valaciklovir anyag farmakológiai csoportja

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

A Valaciklovir anyagának jellemzői

Valacyclovir az aciklovir L-valil-észter hidrokloridsója. Valaciklovir-hidroklorid - fehér vagy csaknem fehér por; maximális oldhatóság vízben (25 ° C-on) - 174 mg / ml; molekulatömeg 360,80.

gyógyszertan

A valacyclovir a szervezetben előgyógyszer, amely gyorsan és majdnem teljesen átalakul aciklovirsá, amely foszforiláció után specifikus aktivitást szerez. Az aciklovir a purin nukleozidok (normál DNS komponensek) szerkezeti analógja, kölcsönhatásba lép a vírus DNS polimerázzal és blokkolja a vírusok szaporodását. A szelektív antiherpetikus aktivitás a herpes simplex, a varicella zoster és az Epstein-barr vírus iránti affinitással magyarázható. A timidin-kináz hatására a vírusokat acyclovir monofoszfáttá alakítjuk át, humán sejtek guanilát-kinázjának részvételével acyclovird-difoszfátba, majd az acyclovir-trifoszfát aktív formájába. A trifoszfát blokkolja a vírus DNS-replikációját a vírus DNS-polimeráz kompetitív gátlásával és a DNS-szál megnyúlásának gátlásával. In vitro acyclovir a Herpes simplex 1-es és 2-es típusú vírusok, a Varicella zoster (kevésbé aktív, mint a Herpes simplex, a megfelelő timidin kináz hatékonyabb foszforilációja miatt), az Epstein-Barr vírus, a CMV és a humán herpesz vírus 6-as típus ellen.

A Herpes simplex és a Varicella zoster törzsek rezisztenciája a vírus timidin-kináz fenotípusos hiánya vagy a timidin-kináz vagy a DNS-polimeráz rejtett változásai miatt alakul ki; a rezisztencia kivételes esetekben fordul elő normális immunológiai státuszú betegeknél, és sokkal gyakrabban a kifejezett immunhiány (a HIV-fertőzés, a rosszindulatú daganatok kemoterápiáját kapó betegek stb.) hátterében.

Orális adagolás után a valaciklovir gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból és az anyagcsere következtében az „első lépésben” a bélben és / vagy a májban az enzimatikus hidrolízis következtében gyorsan és majdnem teljesen (99%) aciklovirra és L-valinná alakul.

A valaciklovir és az aciklovir farmakokinetikáját orális adagolás után egészséges felnőtt önkéntesek 14 vizsgálatában vizsgálták (n = 283).

Valaciclovir-hidroklorid 1000 mg-os dózisban történő alkalmazásakor az aciklovir abszolút biohasznosulása (54,5 ± 9,1)%, és nem függ az étkezésből. A farmakokinetikai paraméterek a valaciklovir-hidroklorid különböző adagjainak beadása után nem arányosak a dózissal. Tehát a valaciklovir-hidroklorid 100, 250, 500, 750 és 1000 mg C dózisainak egyszeri adagja után_max az aciklovir 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 és 5,65 ug / ml, AUC-2,28; 5,76; 11,59; 14,11 és 19,52 h · μg / ml. Valaciclovir-hidroklorid ismételt adagolása után 250, 500 és 1000 mg dózisban naponta 4 alkalommal 11 napon át_max - 2,11; 3,69 és 4,96 ug / ml és AUC-5,66; 9,88 és 15,70 h · μg / ml. T_max 1,6–2,1 óra. A változatlan valacyclovir plazmakoncentrációja alacsony, C_max 0,5 µg / ml alatt minden vizsgált dózisban, 3 óra elteltével a valacyclovir többé nem detektálódik a plazmában; a valacyclovir kötődése a plazmafehérjékhez - 13,5–17,9%. Az aciklovir biotranszformálódik az alkohol és az aldehid dehidrogenáz és kisebb mértékben az aldehid-oxidáz hatására inaktív metabolitokká. A valaciklovir / aciklovir metabolizmusa nem kapcsolódik a citokróm P450 enzimekhez.

T_1/2 valacyclovir - kevesebb, mint 30 perc, T_1/2 az acyclovir a valaciklovir-hidroklorid bevétele után 2,5–3,3 óra (egészséges önkénteseknél normális vesefunkcióval), idős betegeknél (65 év - 83 év) - 3,3–3,7 óra, a vég stádiumban lévő betegeknél nő. veseelégtelenség. Valacyclovir kiválasztódik a vizelettel (45,6%) és a székletben (47,12%) 96 órán belül. A vese clearance kb. 255 ml / perc. A vesék által választott valaciklovir teljes mennyiségéből több mint 80–89% -a eliminálódik aciklovirként. A valaciklovir kevesebb mint 1% -a változatlan marad. A valaciklovir ismételt alkalmazása normál vesefunkciójú betegeknél az aciklovir nem akkumulálódik.

A farmakokinetikai paraméterek függősége bizonyos tényezőkre

Májbetegség. A májbetegségben szenvedő betegeknél csökken a mérsékelt (biopsziával igazolt cirrózis) vagy súlyos (biopszia bizonyított cirrhosis / ascitesz nélkül), de nem a valacyclovir aciklovirra történő átalakulása; T_1/2 az aciklovir nem változik.

HIV-fertőzött betegek. 9 HIV-betegen (CD4-sejtszám 3), amikor a valaciklovir-hidrokloridot naponta kétszer 1000 mg-os adagban szedték 30 napig, a valacyclovir és az aciklovir farmakokinetikai mutatói nem különböztek az egészséges önkénteseknél megfigyeltektől.

Állapítják meg. A valacyclovir nem mutatott teratogén hatást patkányokban és nyulakban, amikor a szervogenezis során 400 mg / kg dózisban adták be (a plazmakoncentráció meghaladta az embereknél 10 és 7-szereseit).

Termékenységet. A valacyclovir nem okozott termékenységi zavarokat 200 mg / kg / nap dózisban kezelt patkányok és nőstények esetében (a vérben a koncentráció 6-szor magasabb volt, mint az embereknél).

A valaciklovir gyermekekkel végzett klinikai vizsgálatai

65 gyermek 12 és 18 éves korig vett egy tabletta formát valacyclovir belsejében 1-2 napig a herpeszről. A nemkívánatos mellékreakciók (beleértve a laboratóriumi paraméterek eltéréseit) gyakorisága, jellege és intenzitása hasonló volt a felnőtt betegek csoportjához.

Azoknál a serdülőkorúaknál, akik naponta kétszer 1-2 g-ot kaptak valaciklovirral 1 napig (n = 65) és egy placebo-csoportban (n = 30) fejfájást (17%, 3%), hányingert ( 8%, 0%).

A Valaciclovir anyag használata

Az övsömör; a herpes simplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések (beleértve a nemi herpeszeket); a herpes simplex vírus által okozott betegségek megismétlődésének megelőzése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve az acyclovir-t is), csontvelő-transzplantáció, vesetranszplantáció (lásd "Óvintézkedések").

Korlátozások a. T

Vesekárosodás, a HIV-fertőzés klinikailag jelentős formái, 12 év alatti gyermekek (biztonságosság és hatásosság nem határozták meg).

Használat terhesség és szoptatás alatt

Terhesség. Lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzat esetleges kockázatát (nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a terhes nők alkalmazásának biztonságosságáról).

A terhesség első hónapjában a szisztémás aciklovirot szedő nőknél (acyclovir a valacyclovir aktív metabolitja) a terhesség kimenetelére vonatkozó adatok nem mutatták meg a gyermekeknél a veleszületett rendellenességek számának növekedését az általános populációhoz képest. Mivel a megfigyelés kis számú nőt tartalmazott, a terhesség alatt a valaciklovir biztonságosságára vonatkozóan nem lehet megbízható és határozott következtetéseket levonni.

Az FDA-B által a magzatra gyakorolt ​​hatás kategóriája

Szoptatást. Az aciklovir, a valaciklovir fő metabolitja, kiválasztódik az anyatejbe. A valacyclovir szájon át történő bevétele 500 mg C dózisban_max az anyatejben lévő aciklovir 0,5–2,3-szorosa (átlagosan 1,4-szerese) volt magasabb, mint az anyai vér megfelelő koncentrációja. Az anyatejben lévő acyclovir AUC aránya az anya plazmájában az aciklovir AUC értékével 1,4–2,6 (átlag 2,2). Az anyatejben az aciklovir átlagos koncentrációja 2,24 µg / ml. Amikor a szoptató anyában 500 mg, naponta kétszer adagolva valaciklovirot adnak be, a gyermek ugyanolyan hatással lesz az aciklovirra, mint amikor orálisan, körülbelül 0,61 mg / kg / nap dózisban szedik. A valaciklovir nem változott formában nem észlelhető az anya vagy a gyermek vizeletében. A valaciklovirt csak szoptató nőknek kell alkalmazni óvatosan, csak szükség esetén.

További információk a valacyclovir terhesség alatt történő alkalmazásáról

Terhes nőknél a valaciklovirral nem volt elegendő kontrollált klinikai vizsgálat. A valaciklovir 749 terhesség elleni alkalmazására vonatkozó prospektív tanulmányok adatai alapján elmondható, hogy a magzati fejlődés során a valacyclovirral kezelt gyermekeknél a születési rendellenességek előfordulási gyakorisága és az általános populációban élő gyermekek aránya azonos. A valaciklovir a terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anyára gyakorolt ​​potenciális előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

A Valaciklovir mellékhatásai

Az 1. táblázatban bemutatjuk azokat a mellékhatásokat, amelyeket a valaciklovirral (naponta 1 g 3-szor) gyakran megfigyeltek a randomizált kettős-vak klinikai vizsgálatok során a zsindelyek immunrendszeres betegekben.

A klinikai vizsgálatok során megfigyelt mellékhatások zsindelyes betegeknél

vaiaciklovir

Leírás 2014. október 14-től

• Latin név: Valacyclovir
• ATX kód: J05AB11
• Hatóanyag: Valaciklovir (Valacyclovir)
• Gyártó: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drogtechnológia (Oroszország)

struktúra

Egy tabletta 556 mg valaciklovir-hidrokloridot (500 mg valaciklovir formájában) tartalmaz.

Kiadási forma

Tabletta egy filmhéjban, kartondobozban vagy 10 db üvegből.

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika és farmakokinetika

A hatóanyag hatóanyaga gátolja a herpeszvírusok DNS-polimeráz létfontosságú aktivitását, megakadályozza a vírus DNS szintézisét és gátolja a replikációs folyamatokat.

A testbe való belépés után a valaciklovir acyclovir-re és L-valinná alakul, majd foszforilációs reakciók lépnek fel, és az aciklovir acyclovir-trifoszfáttá alakul. A kapott vegyület képes egy káros anyag (vírus) DNS-polimerázt gátolni egy versenyképes mechanizmussal.

A foszforiláció általában két szakaszban történik. Az első reakcióban a timidin-kináz enzim katalizál. A gyógyszer különösen aktív a herpes simplexhez képest, a varicella zoster kevésbé érzékeny. Az anyag kiválasztódik a vesékben vagy a székletben, a felezési ideje körülbelül három óra.

Használati jelzések

• a herpesz szimplex vírus által okozott nyálkahártyák és bőrbetegségek kezelésére;
• ugyanazon vírus által okozott betegségek megismétlődésének megelőzésére;
• zsindelyekkel;
• mint a szervátültetés utáni citomegalovírus fertőzés megelőzése.

Ellenjavallatok

• csontvelő és veseátültetés;
• allergiás a hatóanyagra;
• HIV-fertőzött, ha a CD4 + limfociták nem haladják meg a 100 mikron / l-t;
• 18 éven aluli gyermekek (kivétel a szervátültetés, akkor a gyógyszer 12 éves kortól alkalmazzák).

Mellékhatások

A gyógyszer jól kutatott. A herpesz zoster és a herpeszvírus (beleértve az egyidejű immunhiányos betegeket) laboratóriumi vizsgálatai és megfigyelései eredményeként a valacyclovirt szedik, majdnem minden lehetséges mellékhatást azonosítottak.

Használati utasítás Valaciklovir (módszer és adagolás)

Eszközöket szájon át, az ételtől függetlenül.

Valaciklovir tabletta, használati utasítás

A zsindelyeknél egyszeri adag 1000 mg (2 tabletta) naponta háromszor. A kezelés időtartama 7 nap. Minél hamarabb kezdődik a betegség első tünetei, annál hatékonyabb lesz a kezelés.

Herpesz (beleértve a profilaktikus adagolást is) esetén a napi adag 1000 mg. Javasoljuk, hogy két adagra osztjuk, reggel és este, egy tabletta egyszerre. A kezelés időtartama 5-10 nap (a betegség súlyos lefolyása).

Ha a beteg vesekárosodott, az adagot ki kell igazítani.

túladagolás

Nincs adat a gyógyszer túladagolásáról.

kölcsönhatás

Nem figyeltek meg klinikailag szignifikáns eseteket a tabletták más gyógyszerekkel való kölcsönhatására.

A hatóanyag azonban kiválasztódik a vesén keresztül a szervezetből a kanális szekréció révén. A Valaciklovirral egyidejűleg felírható gyógyszerek zavarják a szervezetből történő normális eliminációt. Először is, ez a Zimetidinre és más gyógyszerekre vonatkozik, amelyek gátolják a kanális szekréció mechanizmusát.

Mikofenoláttal kombinálva nő az aciklovir koncentrációja a vérplazmában.

A ciklosporinnal, takrolimusszal és gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a vesék normális működését, ezeknek a szerveknek a terhelése nő.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

Hűvös helyen, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.

Tárolási idő

Különleges utasítások

Károsodott vesefunkció esetén a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni. Talán az akut veseelégtelenség kialakulása, a központi idegrendszer rendellenességei.

Idős betegeknél a dózismódosítás nem szükséges, de növelni kell a folyadékbevitel mennyiségét.

A genitális herpesz kezelése során tartózkodnia kell a nemi kapcsolatról, mivel a gyógyszer nem akadályozza meg a vírus továbbítását a partnernek.

A májbetegségben szenvedő betegek kezelésénél óvatosan kell eljárni.

Nincs klinikai tapasztalat a termék 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért a gyermekek nem írnak fel gyógyszert.

Ha a beteg csontvelő- vagy veseátültetésen ment keresztül, a HIV-fertőzés klinikailag kifejezett formáját észleli, akut immunhiány jelentkezik, majd a gyógyszer bevétele trombocitopeniás purpurához, hemolitikus-urémiás szindrómához és halálhoz vezethet.

Ha a kezelés során a kezelés során hallucinációkat, görcsöket, izgatottságot, zavart és delíriumot észlelnek, a gyógyszert fel kell függeszteni.

Valaciklovir analógjai

A legközelebbi analógok a Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir hidroklorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Melyik a jobb: Valaciklovir vagy Valtrex?

A Valtrex egy azonos hatóanyagú import analóg. A mellékhatások hatékonyságát és gyakoriságát tekintve a gyógyszerek azonosak. A Valtrex értéke azonban sokkal magasabb, mint a Valaciklovir.

Terhesség és szoptatás alatt

Gyakorlatilag nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek bizonyítják a gyógyszer biztonságosságát terhes és szoptató nőknél. Ebben a tekintetben az orvosnak ki kell írnia a gyógyszert.

Valacyclovir (az acyclovir metabolitja) jól behatol az anyatejbe.

Patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok során a gyógyszer szedése közben nem gyakorolt ​​teratogén hatást, nem okozott termékenységet a nőknél és a férfiaknál.

Valaciclovir vélemények

A vélemények jóak. A gyógyszer hosszú időn keresztül enyhíti a herpeszeket a leggyakrabban hányinger és a gyomor-bélrendszeri problémák miatt. Sokan elégedettek a gyógyszerek viszonylag alacsony költségével.

Valaciclovir ár

Az oroszországi Valaciclovir tabletták ára körülbelül 600 rubel 10 darabra.

A tablettákkal együtt rendszerint valacyclovirt tartalmazó kenőcsöt használnak.

Ár Valaciclovir Ukrajnában valamivel magasabb. Lehet vásárolni a drog 360 UAH (10 tabletta).

Valaciklovir: használati utasítás

struktúra

Minden tabletta tartalmaz: hatóanyagok: valacyclovir (valacyclovir-hidroklorid formájában) 500 mg;

segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, hipromellóz, magnézium-sztearát, Opadray kék 13B50647;

Opadra kék összetétele 13B50647: hipromellóz, titán-dioxid, makrogol / polietilénglikol 400, indigokarmin alumínium lakk, poliszorbát 80.

leírás

Farmakológiai hatás

Hatásmechanizmus: A valaciklovir a DNS polimeráz nukleozid analóg inhibitora. A valacyclovir-hidroklorid gyorsan átalakul aciklovirsé, amely vírusellenes aktivitást mutatott az 1. (HSV-1) és a 2 (HSV-2) és a VZV HSV-típusokkal szemben a sejttenyészetben és in vivo.

Az aciklovir gátló hatása rendkívül szelektív, mivel a HSV és a VZV által kódolt timidin enzim (TC) kináz közelsége van. Ez a virális enzim átalakítja az acyclovir acyclovir monofoszfát nukleotid analógjává. A monofoszfátot ezután difoszfáttá alakítjuk, sejt-guanilát-kinázt és trifoszfátot használva különböző celluláris enzimekkel. A biokémiai vizsgálatok során az aciklovir trifoszfát gátolja a herpeszvírus DNS replikációját, amely 3 módon érhető el: 1) a vírus DNS polimeráz kompetitív gátlása, 2) a növekvő vírus DNS lánc aktiválása és megszüntetése, 3) a vírus DNS polimeráz inaktiválása. Az aciklovir nagyobb vírusellenes aktivitása a HSV-hez viszonyítva a WVI-hez viszonyítva a vírusos TK hatékonyabb foszforilációjához kapcsolódik.

Vírusellenes aktivitás: A herpeszvírus sejtkultúrának a vírusellenes szerekkel szembeni érzékenysége és a terápiára adott klinikai válasz között nem állapították meg a mennyiségi kapcsolatot, és a vírus érzékenységi vizsgálata nem standardizált. Az érzékenységvizsgálat eredményei, amelyek a gyógyszer koncentrációjában kifejezettnek bizonyultak ahhoz, hogy a vírus növekedésének 50% -át elnyomják egy sejtkultúrában (EC₅₀) számos tényezőtől függően változik. A vérlemezke-csökkenési tesztek segítségével megállapították, hogy az EU₅₀ a herpes simplex vírus izolátumokkal szembeni értékek 0,09 - 60 μm (0,02 - 13,5 μg / ml), a HSV - 1 és 0,04 - 44 μM (0,01 - 9 μM) között vannak, 9 µg / ml) a HSV-2 EC esetében₅₀ Az acyclovir értékei a legtöbb laboratóriumi törzs és a VZV klinikai izolátumai között 0,53 és 48 μM közötti (0,12-10,8 μg / ml). Az aciklovir szintén az EU-s átlaggal szemben az Oka VZV oltóanyag-törzskel szemben mutat hatást₅₀ 6 μM (1,35 μg / ml).

Rezisztencia: A HSV és a VZV rezisztenciája az aciklovirra a vírusos TK és / vagy DNS polimeráz kvalitatív és mennyiségi változásai következtében alakulhat ki. Az AIDS-ben szenvedő betegeknél a VZV klinikai izolátumai csökkentek az aciklovirral szemben. Ezekben az esetekben a TK-hiányos VZV mutánsokat helyreállítottuk.

A HSV és a VZV acyclovir ellenállása ugyanazon mechanizmusokon keresztül történik. Bár az acyclovir-rezisztens mutánsok többsége izolált, az immunhiányos betegek TK-hiányos mutánsok. Más vírusos TK génnel (TK részleges és TK megváltozott) mutánsokat is izoláltunk. A TK-negatív mutánsok súlyos betegséget okozhatnak az immunhiányos betegeknél. A terápia során gyenge klinikai választ mutató betegeknél fontolóra kell venni a valacyclovir (és következésképpen acyclovir) elleni rezisztencia lehetőségét.

farmakokinetikája

Farmakokinetika felnőtt betegekben:

Felszívódás és biohasznosulás: Orális adagolás után a valaciklovir hidroklorid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, és az anyagcsere következtében szinte teljesen átalakul aciklovirra és L-valinra a belekben és / vagy a máj metabolizmusában.

Az acyclovir abszolút biohasznosulása a valaciklovir-hidroklorid bevétele után 54,5% ± 9,1% volt, 12 egészséges önkéntesnél 1 gramm valaciklovir-hidroklorid és 350 mg intravénás acyclovir bevétele után. Az acyclovir biohasznosulása a valacyclovir-hidrokloridot bevéve nem változik étkezés közben (30 perccel a reggeli után, 873 kcal, amely 51 g zsírt tartalmaz).

Az acyclovir farmakokinetikai paramétereit, amelyek a valaciklovir-hidroklorid későbbi alkalmazását értékelik egészséges felnőtt önkéntesekben, az 1. táblázatban mutatjuk be. Az aciklovir maximális koncentrációjának kisebb dózisfüggő növekedését figyelték meg (C_mah) és az aciklovir (AUC) farmakokinetikai görbéjének területe a valaciklovir-hidroklorid 250 mg-ról 1 grammra történő egyszeri és többszöri (4-szerese) adagolása után.

A normál vesefunkciójú felnőtt betegeknél a valaciklovir bevétele után az acyclovir felhalmozódása nem történt.

1. táblázat.

Az acyclovir átlagos (± szórási (SD)) plazma farmakokinetikai paraméterei a valaciklovir-hidroklorid egészséges felnőtt önkénteseknél történő bevétele után

Egyszeri adag

Többszörös adagok fogadása *

(N = 24, 8 a kezelési csoportban)

* Naponta 4 alkalommal, 11 napig veszik.

Eloszlás: A valaciklovir kötődése a humán plazmafehérjékhez 13,5% és 17,9% között mozog. Az aciklovir humán plazmafehérjékhez való kötődése 9% és 33% között mozog.

Metabolizmus: A valaciklovir a bélben és / vagy a máj anyagcseréjében az "első passzálás" alatt az anyagcsere következtében aciklovirsá és L-valinná alakul. Kis mennyiségben az aciklovir az aldehid-oxidáz, az alkohol és az aldehid-dehidrogenáz inaktív metabolitokká alakul. A citokróm P450 enzimek sem az aciklovir, sem a valaciklovir nem metabolizálódnak. A nem reagált valaciklovir plazmakoncentrációja alacsony és átmeneti, általában 3 órával az adagolás után nem számszerűsíthető. A valaciklovir maximális plazmakoncentrációja általában kisebb, mint 0,5 µg / ml minden adagban. 1 g valaciklovir-hidroklorid egyszeri adagja után a valaciklovir átlagos plazmakoncentrációja 0,5, 0,4 és 0,8 μg / ml volt májkárosodásban, veseelégtelenségben és egészséges önkéntesekben, akik egyidejűleg cimetidint és probenecidet kaptak.

Visszavonás: Egyszeri 1 gramm radioaktívan jelölt valaciklovir, 4 egészséges alany beadása után a beadott radioaktivitás 46% -a és 47% -a volt kimutatható a vizeletben és a székletben, több mint 96 óra elteltével. Az aciklovir 89% -a a vizelettel ürült radioaktivitás. Az acyclovir 12 egészséges önkéntes egyszeri 1 gramm valaciklovir-hidroklorid dózisának vese-clearance-e kb.

Az acyclovir plazma felezési ideje általában a valaciklovir-hidrokloriddal végzett összes vizsgálatban 2,5–3,3 óra, normál vesefunkciójú önkéntesekben.

Specifikus populációk:

Veseelégtelenség: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer alacsonyabb dózisa javasolt. Valaciclovir-hidroklorid CRF beadásával történő beadása után az acyclovir átlagos felezési ideje körülbelül 14 óra. A hemodialízis során az aciklovir felezési ideje körülbelül 4 óra. A 4 órás hemodialízis során a szervezetben lévő aciklovir körülbelül egyharmadát eltávolítják a dialízis során. Az acyclovir látszólagos plazma clearance-e a dialízisben szenvedő betegeknél 86,3 ± 21,3 ml / perc / 1,73 m 2 volt, szemben az egészséges önkéntesekben 679,16 ± 162,76 ml / perc / 1,73 m 2 -vel.

Májkárosodás: A valaciklovir-hidrokloridot mérsékelt (biopsziás cirrhosis) vagy súlyos (aszciteszes és biopsziás májcirrhosisban szenvedő) betegek kezelték, a májbetegség azt mutatja, hogy a valacyclovir acyclovirra való átalakulásának aránya csökken, és az acyclovir felezési ideje nem változik. Májcirrózisban szenvedő betegeknél nem javasolt az adag módosítása.

HIV-fertőzés: 9 HIV-fertőzésben szenvedő és CD4 + 3-sejteknél, akik naponta 1 g-os adagban valaciklovir-hidrokloridot kaptak 30 napig, a valacyclovir és az aciklovir farmakokinetikája nem különbözik az egészséges önkénteseknél megfigyeltektől.

Geriatria: Az egészséges geriátriai önkéntesek 1 gramm valaciklovir-hidroklorid adagjának beadása után az acyclovir felezési ideje 3,11 ± 0,51 óra volt, szemben az egészséges fiatal önkéntesek 2,91 ± 0,63 órával. A valaciklovir-hidroklorid egyszeri és többszöri adagjának orális adagolása után az aciklovir farmakokinetikája a geriátriai önkéntesekben vesefunkcióval változott. A veseműködés állapotától függően a geriátriai betegeknél szükség lehet az adag csökkentésére.

Gyermekgyógyászat: Az aciklovir farmakokinetikáját összesen 98 gyermeknél (1 hónaptól 3+ -ig és Mg 2+ -ig) értékelték.

Cimetidin: C_mah és az acyclovir AUC-je a valaciklovir-hidroklorid (1 g) egyszeri adagja után 8% -kal, illetve 32% -kal nőtt, miután 800 mg egyszeri cimetidint adagolt.

CBMETIDIN PLUS Probenecid: C_mah és az acyclovir AUC-je a valaciklovir-hidroklorid (1 g) egyszeri adagja után 30% -kal, illetve 78% -kal nőtt a cimetidin és a probenecid kombinációja után, főként az aciklovir renális clearance-e csökkenése miatt.

Digoxin: A digoxin naponta háromszor 1 g-os valaciklovir-hidroklorid farmakokinetikáját nem befolyásolta, az acyclovir farmakokinetikája a valacyclovir-hidroklorid (1 g) egyszeri adagja után nem változott a digoxin alkalmazása során (2 adag 0,75 mg).

Probenecid: C_mah és az acyclovir AUC-je a valaciklovir-hidroklorid (1 g) egyszeri dózisának beadása után a probenecid (1 gramm) bevétele után 22% -kal, illetve 49% -kal nőtt.

Tiazid-diuretikumok: Az aciklovir farmakokinetikája a valaciklovir-hidroklorid (1 g) egyszeri adagja után változatlan maradt, miközben több tiazid-diuretikumot is bevitt.

Használati jelzések

Felnőtt betegek:

Herpes simplex (herpesz ajkak): A valaciklovir tabletta herpes simplex (herpesz ajkak) kezelésére szolgál. A valaciklovir-hidroklorid hatékonysága a herpesz szimplex klinikai megnyilvánulásaitól (pl. Papulák, hólyagok vagy fekélyek) kialakulásától nem igazolták.

Genitális herpesz: Első epizód: A valaciklovir tabletta a genitális herpesz kezdeti időszakának kezelésére javasolt az immunkompetens felnőtteknél. A valaciklovir-hidroklorid kezelés 72 órával a tünetek kialakulását követő hatékonyságát nem állapították meg.

Genitális herpesz ismétlődés: A valaciklovir tabletta a visszatérő genitális herpesz kezelésére az immunkompetens felnőtteknél javasolt. A valaciklovir-hidroklorid kezelésének hatékonyságát több mint 24 órával a tünetek kialakulása után nem állapították meg.

A genitális herpesz szuppresszív terápia: A valaciklovir tabletta a krónikus, ismétlődő genitális herpesz epizódok szuppresszív kezelésére szolgál immunbetegek és HIV-fertőzött felnőttek esetében. A valaciklovir-hidroklorid alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát az immunrendszeres betegeknél 1 évig, a HIV-fertőzött betegeknél 6 hónapig nem vizsgálták.

A genitális herpesz átterjedésének kockázatának csökkentése: A valaciklovir tabletta a genitális herpesz átadásának csökkentésére szolgál az immunkompetens felnőtteknél. A valaciklovir-hidroklorid hatékonyságát a nemi szervek herpeszének 8 hónapra történő csökkentése érdekében nem igazolták. A valaciklovir-hidroklorid hatékonyságát a nemi herpesz átadásának csökkentésére több partnerrel és nem heteroszexuális párokkal nem állapították meg.

Herpes Zoster: A valaciklovir tabletta a herpesz Zoster (zsindely) kezelésére immunkompetens felnőtteknél javasolt. A valaciklovir-hidroklorid hatásosságát a kiütés megjelenése után több mint 72 órával, valamint a valaciklovir-hidroklorid herpesz zoster kezelésére történő alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták.

Alkalmazás gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban:

Herpes simplex (ajak herpesz): A valaciklovir tabletta a herpes simplex (ajak herpesz) kezelésére 12 éves vagy annál idősebb gyermekeknél javasolt. A valaciklovir-hidroklorid hatékonyságát a herpesz szimplex klinikai megnyilvánulása (pl. Papulák, hólyagok vagy fekélyek) kialakulása után nem állapították meg.

Csirke Pox: A valaciklovir tabletta két évnél idősebb, immunhátrányos gyermekpopuláció kezelésére szolgál. A valacyclovir tabletta kezelését a kiütés megjelenése után 24 órán belül el kell kezdeni.

A gyógyszer alkalmazásának korlátozása: A valaciklovir tabletta alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem állapították meg:

• Immunkárosodott betegek, kivéve a genitális herpesz elnyomását HIV-fertőzött betegeknél, akiknek CD4 + sejtjei> 100 sejt / mm 3.

• 12 évesnél fiatalabb betegek herpes simplex (herpesz ajkak).

• 2 évesnél fiatalabb és 18 évnél idősebb, bárányhimlő betegek.

• 18 éven aluli betegek genitális herpeszben.

• 18 évesnél fiatalabb betegek herpes zosterrel.

• Az újszülöttek és a herpesz szimplex vírus szuppresszív terápiájával rendelkező csecsemők.

Ellenjavallatok

A valacyclovir-hidroklorid ellenjavallt olyan betegeknél, akik klinikailag jelentős túlérzékenységi reakciókkal (pl. Anafilaxiával) rendelkeznek valacyclovir, acyclovir vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Terhesség és szoptatás

Terhes nőknél a valaciklovir-hidroklorid vagy acyclovir nem végeztek releváns és jól kontrollált vizsgálatokat. A 749 terhes nő terhes nők várható nyilvántartása alapján az utódokban az aciklovirral kezelt csecsemőknél a születési rendellenességek összessége megegyezik az általános populációban élő csecsemőkkel. A valaciklovir-hidrokloridot terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha a potenciális előny megalapozza a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

Az acyclovir terhesség alatt történő felhasználásának ígéretes epidemiológiai nyilvántartása 1984-ben jött létre és 1999 áprilisában fejeződött be. 749 terhes nőt, akik szisztémás aciklovirot kaptak a terhesség első trimeszterében, 756 eredményt regisztráltak. A születési rendellenességek előfordulási gyakorisága közel azonos a lakosság körében. A nyilvántartás kis mérete azonban nem elegendő ahhoz, hogy felmérje a kevésbé gyakori hibák kockázatát, vagy hogy megbízható és végleges következtetéseket vonjon le az acyclovir terhes nők és fejlődő embrióik biztonságosságára vonatkozóan.

Állatkísérletekben nem találtak teratogén hatást.

Az aciklovir, a valaciklovir fő metabolitja, kiválasztódik az anyatejbe. A valacyclovir szájon át történő bevétele 500 mg C dózisban_s az anyatejben lévő aciklovir 0,5-2,3-szor (átlagosan 1,4-szerese) magasabb volt, mint az anyai vér megfelelő koncentrációja. Az anyatejben az acyclovir AUC értéke az anya plazmájában az acyclovir AUC értékére 1,4-2,6 (átlag 2,2) volt. Az anyatejben az aciklovir átlagos koncentrációja 2,24 µg / ml. Amikor a szoptató anyában 500 mg, naponta kétszer adagolva valaciklovirot adnak be, a gyermek ugyanolyan hatással lesz az aciklovirra, mint amikor orálisan, körülbelül 0,61 mg / kg / nap dózisban szedik. A valaciklovir nem változott formában nem észlelhető az anya vagy a gyermek vizeletében. A valaciklovirt csak szoptató nőknek kell alkalmazni óvatosan, csak szükség esetén.

Adagolás és adagolás

A valaciklovir tabletta az étkezéstől függetlenül bevehető.

A valaciklovir orális szuszpenziót (25 mg / ml és 50 mg / ml) a 500 mg-os valaciklovir tablettaből készíthetjük gyermekgyógyászati ​​betegek számára, akiknek a szilárd adagolási formája nem megfelelő.

Adagolás felnőtteknek:

Herpes simplex (herpesz ajkak): A herpes simplex kezelésére szolgáló valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja 2 gramm naponta kétszer, 1 napig, 12 órás intervallumban. vagy égő).

Genitális herpesz: 1. epizód: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja a genitális herpesz kezdeti időszakának kezelésére 1 gramm naponta kétszer 10 napig. A terápia a leghatékonyabb, ha a betegség jeleinek és tüneteinek megjelenésétől számított 48 órán belül szájon át alkalmazzák. Periódusos epizódok: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja az ismétlődő genitális herpesz kezelésére naponta kétszer 500 mg 3 napig. A kezelést a betegség első jele után kell megkezdeni. Szuppresszív terápia: A visszatérő genitális herpesz krónikus szuppresszív kezelésére szolgáló valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja napi 1 gramm normál immunfunkciójú betegeknél. Azoknál a betegeknél, akiknek a betegsége évente legfeljebb 9 relapszus volt, az alternatív dózis naponta egyszer 500 mg.

A CD4 + sejtekben ≥100 sejt / mm 3-os HIV-fertőzött betegeknél a recidív genitális herpesz krónikus szuppresszív kezelésére szolgáló valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja naponta kétszer 500 mg.

Az átviteli kockázat csökkentése: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja a genitális herpesz átadásának csökkentésére olyan betegeknél, akiknek a betegsége évente legfeljebb 9 relapszus volt, naponta egyszer 500 mg partnerpartner.

Herpes zoster: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja a herpesz zoster kezelésére 1 gramm naponta 3 napig 7 napig. A terápiát a lehető leghamarabb el kell kezdeni, ha a herpesz zoster jelei vagy tünetei jelentkeznek, és a leghatékonyabbak a kiütés kezdetétől számított 48 órán belül.

Adagolás gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban:

Herpes simplex (herpesz ajkak): A 12 éves vagy annál idősebb gyermekek herpes kezelésére javasolt valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja 2 gramm naponta kétszer, egy nap 12 órás intervallumban. A terápiát a herpesz szimplex jeleinek megjelenésekor (például bizsergés, viszketés vagy égés) a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

Csirke Pox: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja 2–18 éves, immunkompetens gyermekgyógyászati ​​betegeknél a csirke-himlő kezelésére napi 20 mg / kg, naponta 5 alkalommal. A teljes dózis naponta háromszor nem haladhatja meg az 1 grammot. A kezelést a betegség jeleinek vagy tüneteinek megjelenésekor a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek:

A csökkent veseműködésű felnőtt betegek adagolási ajánlásait a 3. táblázat mutatja be (az ajánlások nem alkalmasak a valaciklovir-hidroklorid kreatinin-clearance-ben szenvedő gyermekeknél történő alkalmazására).

3. táblázat.

Veseelégtelenségben szenvedő felnőtt betegeknél a Valaciklovir-hidroklorid adagolási ajánlása