Az élet modern ritmusa gyengíti az emberi immunitást, és a fertőző betegségek okozói mutálnak és rezisztensek a penicillin osztály fő vegyi készítményeivel szemben.
Ez azért történik, mert az állatorvosi ésszerűség nélküli használat és az írástudatlanság orvosi jellegű.
A múlt század közepének felfedezése - fluorokinolonok - lehetővé teszi, hogy sikeresen megbirkózzon számos veszélyes betegséggel, amelyek minimális negatív következményekkel járnak a testre. Hat modern gyógyszer is szerepel az alapvető listában.
Fluorokinolon antibiotikumok: gyógyszerek neve, hatásai és analógjai
Az antibakteriális szerek hatékonyságának teljes képe segít az alábbi táblázatban. Az oszlopok felsorolják a kinolonok összes alternatív kereskedelmi nevét.
A hatóanyag kémiai szerkezetének hosszú ideig fennálló jellemzői nem tették lehetővé a fluorokinolon sorozat folyékony adagolási formáinak beszerzését, és csak tabletták formájában állítottak elő. A modern gyógyszeripar csepp, kenőcsök és más típusú antimikrobiális szerek szilárd választékát kínálja.
Fluorokinolon antibiotikumok
A szóban forgó vegyületek olyan antimikrobiális szerek, amelyek erősen aktívak mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív mikroorganizmusok ellen (az úgynevezett széles spektrum). Az antibiotikumok a szó szoros értelmében nem, mivel kémiai szintézissel nyerik őket. A természetes analógok szerkezeti, származási és hiányossági különbségei ellenére tulajdonságaiknak tulajdonítják őket:
- Magas baktericid és bakteriosztatikus teljesítmény egy specifikus mechanizmus következtében: a patogén mikroorganizmusok DNS giráz enzimje gátolva van, ami megakadályozza azok fejlődését.
- Az antimikrobiális hatások széles skálája: aktívak a legtöbb gram-negatív és pozitív (beleértve az anaerobokat is) baktériumok, mikoplazmák és a chlamydia ellen.
- Magas biológiai hozzáférhetőség. A hatóanyagokat elegendő koncentrációban behatolnak a test minden szövetébe, ami erős terápiás hatást biztosít.
- Hosszú felezési idő és ennek megfelelően antibiotikum-hatás. Ezen tulajdonságok miatt a fluorokinolonok naponta legfeljebb kétszer bevehetők.
- A kórházi és a közösség által szerzett szisztémás fertőzések megszüntetésével járó felülmúlhatatlan hatékonyság.
- Jó tolerálhatóság a mellékhatások alacsony súlyossága miatt.
Ezeket a vegyi anyagokat az antimikrobiális aktivitás kémiai szerkezete és spektruma közötti különbségek alapján rendszerezzük.
Besorolás: négy generáció
Az ilyen típusú vegyi termékek nincsenek egységes szigorú rendszerezéssel. A molekulák fluoratomjainak helyzete és száma szerint a mono-, di- és trifluor-kinolonok, valamint a légző- és fluorozott fajok között vannak felosztva.
Az első kinolon antibiotikumok kutatásának és fejlesztésének folyamatában 4 generációs lekérdezést kaptunk. alapok.
Nem fluorozott kinolonok
Ezek közé tartozik a Negram, Nevigremon, Gramurin és Palin, amelyet nalidixic, pipimidovoy és oxolinsavak alapján nyerünk. A quinol antibiotikumok a húgyúti bakteriális gyulladás kezelésében választott kémiai készítmények, ahol a maximális koncentrációt elérik, mivel változatlan formában kiválasztódnak.
Ezek hatásosak a szalmonella, a shigella, a klebsiella és más eterobaktériumok ellen, azonban nem hatolnak be jól a szövetekbe, ami megakadályozza a kinolonok alkalmazását szisztémás antibiotikum-terápiában, bizonyos intesztinális patológiákra korlátozva.
Gram-pozitív kokszok, piro-gennyes bacillus és minden anaerob rezisztens. Emellett számos kifejezett mellékhatás van anémia, dyspepsia, citopénia és a májra és a vesére gyakorolt káros hatások formájában (a kinolon ellenjavallt ezeknél a szerveknél diagnosztizált patológiás betegeknél).
gramm
Majdnem két évtizedes kutatási és fejlesztési kísérlet a második generációs fluorokinolonok létrehozásához vezetett.
Az első a norfloxacin volt, amelyet egy fluoratomnak a molekulához való rögzítésével kaptunk (6 helyzetben). A testbe való bejutás képessége, amely meghaladja a szövetekben a magas koncentrációkat, lehetővé tette, hogy azt a Staphylococcus aureus, számos gramm mikroorganizmus és néhány gram + rúd által kiváltott szisztémás fertőzések kezelésére használják.
A mellékhatások kevések, ami hozzájárul a betegek jó toleranciájához.
légző
Ez az osztály a nevét az alsó és a felső légúti megbetegedések elleni magas hatékonyság miatt kapta meg. A rezisztens (penicillin és származékai) pneumococcusok elleni baktericid hatás garantálja a sinusitis, a tüdőgyulladás és a hörghurut sikeres kezelését akut stádiumban. Orvosi gyakorlatban levofloxacint (Ofloxacin egy balkezes izomer), Sparfloxacint és Temafloxacint használnak.
A biológiai hozzáférhetőség 100%, ami lehetővé teszi, hogy bármilyen súlyosságú fertőző betegséget sikeresen kezeljünk.
Légzőszervi anti-anaerob
A moxifloxacint (Avelox) és a hemifloxacint ugyanolyan baktericid hatás jellemzi, mint az előző csoport fluorokinolon vegyi anyagai.
Elnyomják a penicillinnel és makrolidokkal, anaerob és atipikus baktériumokkal (chlamydia és mycoplasma) rezisztens pneumococcusok létfontosságú aktivitását. Hatékony az alsó és a felső légúti fertőzés, a lágyszövet és a bőr gyulladása ellen.
Ez magában foglalja a grepofloxacint, a klinofloxacint, a trovafloxacint és néhány másat is. A klinikai vizsgálatok során azonban azonosították a toxicitást és ennek következtében számos mellékhatást. Ezért ezeket a neveket kivonták a piacról, és ma nem használják fel az orvosi gyakorlatban.
A teremtés története
A fluorokinolonok osztályába tartozó, modern, igen hatékony gyógyszerek megszerzésének útja meglehetősen hosszú volt.
Mindez 1962-ben kezdődött, amikor a nalidixinsavat véletlenszerűen klorokinból (egy maláriaellenes anyagból) kapták.
A vizsgálat eredményeként ez a vegyület mérsékelt bioaktivitást mutatott a gram-negatív baktériumok ellen.
Az emésztőrendszerből történő felszívódás szintén alacsony volt, ami nem tette lehetővé a nalidixinsav szisztémás fertőzések kezelésére történő alkalmazását. Azonban a gyógyszer magas koncentrációkat ért el a szervezetből való kiválasztás szakaszában, aminek következtében az urogenitális gömb és a bél bizonyos fertőző betegségeinek kezelésére használták. A klinikán a sav nem volt széles körben elterjedt, mivel a patogén mikroorganizmusok gyorsan ellenálltak neki.
A nalidixic egy kicsit később kapható pimemid és oxolinsavak, valamint ezeken alapuló gyógyszerek (Rosoxacin, Tsinoksatsin és mások) - kinolon antibiotikumok. Alacsony hatékonyságuk miatt a tudósok folytatták a kutatást és hatékonyabb lehetőségeket teremtettek. Számos kísérlet eredményeként 1978-ban a norfloxacint szintetizálták egy fluoratom hozzáadásával a kinolon molekulához. Magas baktericid aktivitása és biológiai hozzáférhetősége szélesebb körű felhasználást biztosított, és a tudósok komolyan érdekeltek a fluorokinolonok kilátása és javítása iránt.
Az 1980-as évek eleje óta számos gyógyszert szereztek be, amelyek közül 30 klinikai vizsgálatot végzett, és 12-et széles körben használnak az orvosi gyakorlatban.
Alkalmazás az orvostudomány területén
Az alacsony antimikrobiális aktivitás és az első generációs hatóanyagok túl szűk spektruma már régóta korlátozza a fluorokinolonok alkalmazását kizárólag urológiai és bélbakteriális fertőzésekre.
A későbbi fejlemények azonban lehetővé tették a mai napig versenyképes, a penicillin antibakteriális szerekkel és makrolidokkal versenyző gyógyszerek beszerzését. A modern fluortartalmú légzőkészülékek megtalálják a helyüket az orvostudomány különböző területein:
gasztroenterológia
Az enterobaktériumok által okozott alsó bélgyulladást meglehetősen sikeresen kezelték Nevigramone-val.
Mivel ennek a csoportnak a fejlettebb drogjai, amelyek a legtöbb bacillával szemben aktívak, létrejöttek, az alkalmazás hatóköre bővült.
Venereológia és nőgyógyászat
A fluorokinolon antimikrobiális tabletták aktivitása sok kórokozó (különösen atipikus) elleni küzdelemben a szexuális úton terjedő fertőzések (például mikoplazmózis, chlamydia), valamint a gonorrhoea sikeres kemoterápiáját eredményezi.
A penicillinekre rezisztens törzsek által okozott bakteriális vaginosis a nőkben is jól reagál a szisztémás és helyi kezelésre.
bőrgyógyászat
A szteroidok és mikobaktériumok által okozott epidermisz gyulladását és integritását megfelelő osztályú gyógyszerekkel (Sparfloxacin) kezelik.
Rendszeresen (tabletták, injekciók) és helyi felhasználásra használják.
otolaryngology
Az ENT szervek kezelésében széles körben alkalmazzák a harmadik generációs kémiai készítményeket, amelyek a patogén bacillák túlnyomó többsége ellen hatékonyak. A paranaliszuszuszok (sinusitis) gyulladását a Levofloxacin és annak analógjai gyorsan leállítják.
Ha a betegséget a legtöbb fluorokinolonra rezisztens mikroorganizmus törzsek okozzák, célszerű a Moxy vagy a Hemifloxacin alkalmazása.
szemészet
Hosszú ideig a tudósok nem tudtak olyan stabil kémiai vegyületeket előállítani, amelyek alkalmasak folyékony adagolási formák létrehozására. Ez megnehezítette a fluorokinolonok helyi gyógyszerként történő alkalmazását. A képletek továbbfejlesztésével azonban kenőcsöket és szemcseppeket lehetett kapni.
A lomefloxacin, a levofloxacin és a moxifloxacin a kötőhártya-gyulladás, keratitis, posztoperatív gyulladásos folyamatok kezelésére és az utóbbi megelőzésére szolgálnak.
tüdőgyógyászat
A fluorokinolon tabletták és más, a légzőszerveknek nevezett dózisformák kiválóak a pneumococcusok által okozott alsó és felső légúti gyulladás enyhítésére. Makrolid- és penicillin-rezisztens törzsekkel fertőzve a Gemifloxacin és a Moxifloxacin rendszerint felírásra kerül. Alacsony toxicitású és jól tolerálható. A tuberkulózis komplex kemoterápiájában sikeresen alkalmazzák a lomefloxacint és a sparfloxacint. Az utóbbi azonban gyakrabban negatív hatásokat okoz (fotodermatitis).
Urológia és nefrológia
A fluorokinolonok a húgyúti fertőző betegségek elleni küzdelemben választott gyógyszerek. Hatékonyan kezelik mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív patogéneket, beleértve azokat is, amelyek ellenállóak más antibakteriális szerek csoportjaival szemben.
A quinol antibiotikumokkal ellentétben a gyógyszerek 2 és a későbbi generációk nem toxikusak a vesékre. Mivel a mellékhatások enyheek, a ciprofloxacin, a norfloxacin, a lomefloxacin, az Ofloxacin és a Levofloxacin jól tolerálható. Tabletták és injekciós oldatok formájában kerülnek kinevezésre.
terápia
Mint minden antibakteriális gyógyszer, ennek a csoportnak a kémiai készítményei orvosi felügyelet mellett gondos alkalmazást igényelnek. Ezeket csak olyan szakember rendelheti hozzá, aki képes az adagolás és az adagolás időtartamának helyes kiszámítására. A kiválasztás és a lemondás függetlensége itt nem megengedett.
bizonyság
Az antibiotikum-kezelés pozitív eredménye nagyban függ a kórokozó megfelelő azonosításától. A fluorokinolonok erősen aktívak a következő patogén mikroflóra ellen:
- Gram-negatív - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax kórokozó, Pseudomonas aeruginosa és mások.
- Gram-pozitív - streptococcusok, clostridia, legionella és mások.
- Mikobaktériumok, beleértve a tubercle bacillákat.
Az ilyen változatos antibakteriális aktivitás hozzájárul a széles körű alkalmazáshoz az orvostudomány különböző területein. A fluorokinolon-gyógyszerek sikeresen kezelik az urogenitális terület fertőzéseit, a szexuális úton terjedő betegségeket, a tüdőgyulladást (beleértve az atipikus), a krónikus bronchitis súlyosbodását, a paranasalis sinusok gyulladását, a bakteriális eredetű szemészeti betegségeket, az osteomyelitist, az enterokolitist, a bőr által okozott mély károsodást.
A fluorokinolonokkal való kezelésre érzékeny betegségek listája nagyon kiterjedt. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek optimálisak a penicillin és a makrolidok hatékonyságának, valamint a súlyos szivárgási formák esetén.
Ellenjavallatok
Annak érdekében, hogy az antibiotikum terápia kizárólag előnyös legyen, figyelembe kell venni a vegyi készítmények ezen csoportjának ellenjavallatait. A nalidixic és az oxolinsavak mérgezőek a vesére, és ennek megfelelően tilos a veseelégtelenségben szenvedők számára. Több modern gyógyszer is számos szigorú korlátozással rendelkezik.
A fluorokinolon antibiotikumok sorozatának teratogén hatása van (mutációkat és intrauterin fejlődési hibákat okoz), ezért terhesség alatt tilos. A szoptatás ideje alatt az újszülöttben a fontanellák és a hidrocefalusz duzzadása kiváltható.
A fiatalabb és középkorú gyerekeknél, e vegyszerek hatására, a csontnövekedés lelassul, így csak végső eszközként lehet felírni (ha a terápiás előny meghaladja a lehetséges kárt). Idős korban az ín szakadás veszélye nő. Ezen túlmenően nem ajánlott ezt az antimikrobiális tablettát tartalmazó csoportot diagnosztizált görcsös szindrómával alkalmazni.
Annak érdekében, hogy ne okozzon helyrehozhatatlan kárt a saját testednek, szigorúan kövesse az orvosi előírásokat és soha ne öngyógyítsa!
Honlapunkon megismerkedhet az antibiotikumok legtöbb csoportjával, gyógyszereik teljes listájával, osztályozásával, előzményeivel és egyéb fontos információkkal. Ehhez hozzon létre egy „Osztályozás” részt a webhely felső menüjében.
Fluorokinolon antibiotikumok
A fluorokinolonok széles spektrumú antibiotikum. A gram-negatív, gram-pozitív és atipikus mikroflóra érzékenységet mutat a fluorokinolonokból származó antibiotikumokat tartalmazó gyógyszerekkel szemben.
Fluorokinolon csoport
A fluorokinolonok olyan antibakteriális gyógyszerek egy csoportja, amelyeket a kinolon molekula - oxolin, nalidixic, pipemido savak fluorálásával (fluoratom hozzáadása) kapnak. Az antibiotikumok az elmúlt század 80-as éveiben kerültek az orvosi gyakorlatba.
A fluorokinolonok baktericid hatásúak, gátolva a fertőző ágensek sokszorosításához szükséges számos bakteriális enzim aktivitását.
Az antibiotikumok hosszú ideig aktívak maradnak a vérbe vagy az orális beadás után. Ez lehetővé teszi a gyógyszer használatát 1 vagy 2 alkalommal / nap.
Az antimikrobiális aktivitás és a kifejezett baktericid tulajdonságok széles skálája lehetővé teszi a fluorokinolonok monoterápiában történő alkalmazását anélkül, hogy más antimikrobiális szerek osztályát is kijelölnék.
Az antibiotikumok biológiai hozzáférhetősége 80-100%. Az étkezés nem csökkenti a gyógyszerek biohasznosulását tablettákban, bár lassítja a gyógyszerek felszívódását.
besorolás
A fluorokinolonok kinolonszármazékok. Az antimikrobiális szerek besorolásakor a kinolonok / fluorokinolonok kinolonokat az 1. generációnak tekintik.
A kinolonok / fluorokinolonok besorolásakor csoportosítsuk az alapokat gyógyszerként:
- 1generációk - kinolonok (Palin, Negram, Nevigremon készítmények);
- 2 generáció - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
- 3 generáció - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
- 4 generáció - moxifloxacin.
Antibiotikum használata
A fluorokinolonok hatékonyak a fertőző betegségek kórokozói ellen:
- légzőszervek - alsó, felső légutak;
- bőr, kötőszövet;
- húgyúti rendszer;
- emésztőszervek;
- csontok, ízületek;
- szem;
- idegrendszer.
A legnyilvánvalóbb baktericid tulajdonságok a következőkkel kapcsolatban:
- gram-negatív mikroflóra - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
- atipikus mikroflóra - chlamydia, mikoplazma, mikobaktériumok.
A gram-pozitív staphylococcusok, a streptococcusok, a pneumococcusok ellen a 2. generációs gyógyszerek aktivitása alacsonyabb. 2, 3 generációjú fluorokinolonok nem hatékonyak az anaerob mikroflóra által okozott fertőzések ellen.
A 3. és 4. generáció nagyon aktív a staphylococcusok, a pneumococcusok, a streptococcusok ellen. Az új fluorokinolonokat légúti fluorokinolonoknak nevezik, és felnőtteknél széles körben alkalmazzák a tüdőgyulladás, a hörghurut és a felső légúti betegségek ellen.
Fluorokinolonok 2 generáció
A leggyakrabban vizsgált és gyakran használt fluorokinolonok az ofloxacin, a ciprofloxacin, a pefloxacin. A korai fluorokinolonokat elsősorban a bélfertőzések ellen használják, szexuális úton terjedő betegségeket, a húgyúti rendszer betegségeit kezelik.
A ciprofloxacint főként a bélfertőzések, a gennyes pyelonefritisz, a cisztitisz, a kék pusztulás okozta fertőzések ellen írják elő. További információ erről az antibiotikum csoportról a "Ciprofloxacin" oldalon.
ofloxacin
A gyógyszeripar tabletták, szemkenőcsök, infúziós oldatok formájában készít ofloxacinokat, amelyek lehetővé teszik számukra, hogy széles körben használják az orvosi gyakorlatban a különböző szervrendszerek betegségei ellen.
A II. Generációs fluorokinolon-csoport antibiotikumok listája tartalmazza a gyógyszerek nevét:
Az ofloxacint tartalmazó gyógyszerek atipikus mikroflóra, tuberkulózis, gonorrhoea, prosztatitisz okozta fertőzések kezelésére szolgálnak.
Az ofloxacinokat szemkenőcsök és szembetegségek kezelésére használják. Az Ofloxacin szemkenőcset 1 éves gyermekeknek adják fel.
A tabletták, az ofloxacin injekciók azonban az utasítások szerint csak 18 éves kor után engedélyezettek.
peflo
A pefloxacinok listája tartalmazza a gyógyszereket:
- Pefloxacin-AKOS - tabletta formájában, injekciós koncentrátum;
- Pertti;
- Yunikpef;
- Peloks;
- Abaktal.
Pefloxacinokat használnak:
- epehólyag-gyulladás;
- adnexitis;
- hashártyagyulladás;
- prosztatagyulladás;
- ENT betegségek - otitis, sinusitis, faringitis, mandulagyulladás.
A pefloxacin-AKOS-t gram-negatív aerobok - E. coli, Klebsiella, hemophil bacillus, Helicobacter pylori - okozta fertőzések ellen írják elő.
Gram-pozitív aerob mikroorganizmusok - stafilokok, streptococcusok és intracelluláris paraziták, amelyek magukban foglalják a legionellát, a mikoplazmat, a chlamydiát, szintén érzékenyek az antibiotikumra.
Pefloxacinok tabletták és injekciós oldatok formájában kaphatók. Emiatt használhatók lépcsős terápiában, intravénás injekciókkal kezdve, majd a tabletták bevételével.
lomefloksatsin
A lomefloxacinok közé tartoznak:
- Lomefloks;
- maksakvin;
- Lomefloxacin-hidroklorid;
- Ksenakvin;
- Lomatsin.
A lomefloxacinokat a vesék, a húgyhólyag, a húgyutak és az epeutak fertőzései ellen használják. Hatékonyak a bőrös fertőzések, égési sérülések, nyílt sebek ellen.
A rifampicin gyenge tolerálhatósága - a fő antibiotikum, amely megöli a tubercle bacillust, a lomefloxacinokat tuberkulózis kezelésére használják izoniaziddal, etambutollal, pirazinamiddal, streptomicinnel együtt.
norfloxacin
A norfloxacin csoportba tartoznak a gyógyszerek:
A norfloxacinok elsősorban a húgyúti és a bélfertőzések kezelésére szolgálnak, mivel ezekben a szervekben a gyógyszerek koncentrálódnak.
Ennek a csoportnak az antibiotikumai a prosztatisz, urethritis, szalmonellózis, shigellosis ellen. Szemcseppek formájában antibiotikumot írnak fel blefaritis, keratitis, kötőhártya-gyulladás esetén.
Mivel a Normaks norfloxacin fülcseppek, a gyermekek 12 éves korától kezdődően otitis-et kapnak.
A fluorokinolonok harmadik generációja
A harmadik generációhoz tartozó fluor-kinolon antibiotikumok gyakorlati alkalmazást találtak a következők ellen:
- a Pseudomonas aeruginosa által okozott betegségek;
- légúti betegségek.
Tavanic, Avelox krónikus bronchitis, súlyos tüdőgyulladás esetén. A hatékonyság szempontjából ezek az antibiotikumok nem alacsonyabbak a harmadik generációs cefalosporinokkal történő kezelésnél, makrolidokkal kombinálva.
Az új fluorokinolonok hatékonyan hatnak a nemi úton terjedő fertőzésekre, mint például a gonorrhoea, a chlamydia.
levofloxacin
A levofloxacint tartalmazó kezelések a következők:
Ebből a listából előkészítettek a légutak, húgyúti fertőzések, prosztata-fertőzések enyhe és mérsékelt súlyosságára.
Az antibiotikumokat a gyomorfekély kezelésére is használják, ha a baktérium által okozott Helicobacter pylori fertőzés eredményeként jelentkezik.
A levofloxacint amoxicillinnel és omeprazollal vagy azzal egyenértékű anyaggal együtt alkalmazzák. Ha allergiás a penicillinekre, az amoxicillint Tinidazol helyettesíti.
sparfloxacint
A sparfloxacinok listáját egy gyógyszer mutatja a Sparflo tablettákban. A korábban használt Respara és Sparbact gyártása megszűnt.
18 év után felnőtteknek előírt betegségek:
- COPD;
- tüdőgyulladás;
- hasi fertőzések;
- középfülgyulladás, szinuszitis, beleértve a pirocianikus botot, a staphylococcusot;
- bőrfertőzések;
- osteomyelitis;
- lepra;
- tuberkulózis.
A sparfloxacin a leghatékonyabb a staphylococcus fertőzés és a mikobaktériumok által okozott bőrbetegségekben.
gemifloxacin
A hemifloxacinok közé tartozik a Fitiv gyógyszer. Egy antibiotikum, melyet tüdőgyulladásra, krónikus hörghurutra, akut sinusitisre használnak felnőttekben.
Gyermek tabletták Faktiv betiltották 18 évig. A tabletták szedése mellett a fluorokinolonok gyakori mellékhatásai mellett a következők lehetségesek:
- ínkárosodás, különösen idős korban;
- aritmia, ha a betegnek EKG-rendellenessége van egy hosszabb QT-intervallum formájában.
A hemifloxacin aktivitásának spektrumát a többi fluorokinolonnal összehasonlítva a penicillinekkel, cefalosporinokkal, makrolidokkal szemben rezisztens sztreptococcusokkal szembeni aktivitás hatására bővítik.
A gyógyszert naponta egyszer írják fel, a tüdőgyulladás terápiája 7-14 napig tart. A krónikus hörghurut vagy akut sinusitis kezelés időtartama 5 nap
A fluorokinolonok negyedik generációja
Moxifloxacint hatóanyagként tartalmazó készítmények: t
A moxifloxacinok tablettákban és intravénás beadásra alkalmas oldatok formájában kaphatók, ami kényelmes a légzőszervi fertőzések fokozatos kezelésére.
A moxifloxacint tartalmazó antibiotikumokat tipikus és atipikus mikroflóra okozta tüdőgyulladással kezelik, ideértve a hemophilus bacillákat, mikoplazmákat, chlamydiát, klebsiellát.
A moxifloxacinokat akut, súlyos állapotban használják, a sinusitis, a bronchitis, a peritonitis ellen.
Ellenjavallatok antibiotikumokra
Tiltott fluorokinolonok tablettákban és injekciókban:
- 18 év alatti;
- terhes nők;
- szoptatás alatt;
- epilepszia, hemolitikus anaemia, veseelégtelenség;
- fluorokinolonokkal szembeni allergia esetén.
A kezelés alatt nem lehet autót vezetni és mozgó gépekkel dolgozni. Az antibiotikumok csökkenthetik a koncentrációs képességet, lassíthatják a reakció sebességét.
A fluorokinolonok kezelésénél az ín szakadás kockázata minden betegben megnő. Egy speciális kockázati csoportban:
- 60 év feletti emberek;
- nők;
- glükokortikoszteroidokat szedő személyek;
- rheumatoid arthritisben szenvedő betegek;
- vese, szív, tüdőtranszplantáció után.
Annak érdekében, hogy megszüntessük az ín szakadás lehetőségét, az antibiotikumok szedése során szükséges a fizikai aktivitás csökkentése.
Fluorokinolonok mellékhatásai
A fluorokinolonok alkalmazása során a leggyakoribb panaszok az emésztőrendszer megsértésével járnak. A beteg tapasztalhat:
- hányinger;
- gyomorégés;
- ideges széklet;
- rossz étvágy;
- hányás;
- hasi fájdalom.
Az antibiotikumok bevételének mellékhatása lehet a porc, az inak veresége. Ez a mellékhatás gyakoribb az idősebbek körében, de néha fiatal korban jelentkezik.
Az idegrendszer lehetséges reakciói:
- szédülés;
- alvászavar;
- fejfájás;
- ritkán - görcsök.
A kezelés alatt a napsugárzás korlátozása szükséges, mivel az ultraibolya sugárzás hatására kialakulhat a fotodermitisz bőrbetegsége.
Néha megnő a fluorokinolonok toxicitása a májban. A májkárosodás jelei nyilvánulnak meg:
- leggyakrabban - a transzaminázok májenzimjeinek magas aktivitása, amelyek tünetmentesek;
- ritkábban, kolesztatikus sárgaság, hepatitis;
- ritkán - máj nekrózis.
A fluorokinolonok hosszú távú alkalmazása gombafertőzésekhez (kandidázishoz) vezethet, a membrános colitis - a vastagbél akut gyulladása.
Az általános vérvizsgálat változása lehetséges. Az eltérések a következő betegségek listája:
- hemolitikus anaemia;
- a leukociták számának csökkenése;
- csökkent vérlemezkeszám;
- agranulocytosis.
A fluorokinolonok kezelésének jellemzői
A húgyúti rendellenességek kezelésében a ciprofloxacinok, a levofloxacinok, az ofloxacinok, a norfloxacinok jól mutatják magukat.
A fluorokinolonok második generációjának képviselőit sikeresen alkalmazzák krónikus prosztatitis kezelésére. Abaktal, Zanotsin naponta kétszer 0,4 g-ot írt elő, és Maksakvin kinevezésével naponta egy adag 0,4 g lomefloxacin hatóanyagot tartalmaz.
A fluorokinolonok jól ismertek a gonorrhoea kezelésében. Komplex terápiaként számos makrolid antibiotikummal együtt írják elő őket.
A ciprofloxacint, a pefloxacint, az ofloxacint, a levofloxacint a bakteriális meningitis ellen használják. Fluorokinolonokat írnak fel a meningitis megelőzésére súlyos otitis, sinusitis és más ENT betegségek esetén.
Fluorokinolon gyógyszereket írnak fel penicillin-rezisztens antibiotikumokhoz és nem hatékony terápiát makrolidokkal és cefalosporinokkal. A választás, ha a patogén mikroflóra rezisztens a többi osztályba tartozó antimikrobiális szerekkel szemben, a hemifloxacin és a moxifloxacin.
Helyi készítmények
Szemek kezelésére fluorokinolonok csepp formájú folyékony formáit alkalmazzuk. Külső felhasználásra szánt készítményeket a gyógyszeripar a gyermekek és a felnőttek kezelésére készít.
A szemcseppek a hatóanyag más koncentrációjával rendelkeznek, ami lehet:
- levofloxacini - Sinnicef cseppek, Oftakviks, L-Optik;
- Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
- Lomefloxacin - Lofox.
A fülgyulladást fülöcseppek kezelésére alkalmazzák, melyek az ofloxacint - Uniflox, Danzil - cseppek a fülek és a szem számára.
A bőrfertőzéses betegségeket az Oflomelide kombinált gyógyszerét tartalmazó Ofloxacint tartalmazó kenőcsökkel - Floxal, Ofloxacin - kezelik.
Az antibiotikum mellett az Oflomelid lidokain-érzéstelenítőt és a szövetjavítás felgyorsítására szolgáló eszközt tartalmaz. Ez lehetővé teszi az Oflomelide hatékony alkalmazását mély égési sérülések, trófiai fekélyek, fekélyek, fistulák esetén felnőttekben.
Hogyan kell antibiotikumokat szedni tablettákban?
A fluorokinolon tablettákat nem lehet vas, bizmut, cink készítményekkel kombinálni.
A nap folyamán elegendő mennyiségű, legalább 1 literes folyadékot kell bevennie. Mossa le az antibiotikumot egy egész pohár vízzel.
A kezelési rendet szigorúan be kell tartani, de ha véletlenül kihagyja a gyógyszert, akkor nem lehet kétszer megnövelni az adagot.
A kezelés teljes időtartama alatt és a gyógyszer utolsó adagja után 3 nappal nem lehet meggyulladni. A mellékhatások lehetőségét jelző jelek megjelenése alapul szolgál a gyógyszer visszavonásához és az orvos látogatásához.
Gyermekek kezelése
A fluorokinolon tartalmú gyógyszerek gyermekek kezelésére tilos, mert:
- görcsös szindróma;
- a csontok növekedésének lassulása;
- a gyógyszerek negatív hatásai a porcra, a szalagokra, az inakra.
Azonban a Pillori Pillori által okozott különösen nehéz fertőzések esetében a cisztás fibrózis esetén az orvos állandó orvosi felügyelet mellett felírhat egy fluorokinolonnal rendelkező gyermeket.
Fluorokinolonok terhesség és szoptatás alatt
A fluorokinolonoknak teratogén hatása van, azaz negatív hatással van a magzat kialakulására, ezért tilos terhesség alatt. Ha egy nő szoptatás alatt veszi az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumokat, akkor a csecsemőnek lehetnek tavaszi, hidrokefalális domborúságai.
Nem bizonyított teratogén hatás a terhességben moxifloxacinok ellen. A moxifloxacint tartalmazó gyógyszereket a terhesség alatt, orvos felügyelete alatt lehet alkalmazni, figyelembe véve a magzatra és az anyára gyakorolt előnyöket.
A moxifloxacin azonban behatol az anyatejbe, ami miatt antibiotikumot szedve a szoptatást ideiglenesen megszakítják.
Fluorokinolon antibiotikumok listája
A kinolokat az orvostudományban 1962 óta széles körben alkalmazták farmakokinetikájuk és biológiai hozzáférhetőségük miatt. A kinolok két fő csoportra oszthatók:
A fluorokinolonok esetében antibakteriális hatás jellemezhető, amely lehetővé tette számukra, hogy helyi kezelésre használják a szem és a fül cseppek formájában.
A fluorokinolonok hatékonysága a hatásmechanizmusának köszönhető - gátolják a DNS-girázt és a topoizomerázt, amely megzavarja a DNS-szintézist a patogén sejtben.
A fluorokinolonok természetes antibiotikumokkal szembeni előnyei vitathatatlanok:
- Széles spektrum;
- Nagy biológiai hozzáférhetőség és szöveti penetráció;
- Hosszú időszak a szervezetből, ami antibiotikumot okoz;
- A gyomor-bél traktus nyálkahártyáinak könnyű felszívódása.
Fluorokinolonok - antibiotikumok (gyógyszerek)
A fluorokinolon besorolás egy olyan generáció, amelynek mindegyikét fejlettebb antimikrobiális hatás jellemzi:
- 1. generáció: oxolinsav, pipemido-sav, nalidixsav;
- 2. generáció: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
- 3. generáció: levofloxacin, sparfloxacin;
- 4. generáció: moxifloxacin.
A legerősebb antibiotikumok
Az emberiség folyamatosan keresi a legerősebb antibiotikumot, mert csak egy ilyen gyógyszer garantál sok halálos betegség gyógyítását. A leghatékonyabbak széles spektrumú antibiotikumoknak tekinthetők - ezek befolyásolhatják mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumokat.
cefalosporinok
A cefalosporin antibiotikumok széles spektrumúak. A hatásmechanizmusa a sejtmembránok kialakulásának gátlásával jár együtt. Ez az antibiotikum-sorozat minimális mellékhatásai vannak, és nem befolyásolják az ember immunitását.
A cefalosporinok egyik hátránya az, hogy azok nem hatékonyak a nem tenyésztő baktériumok ellen. Ebben a sorozatban a legerősebb gyógyszer a Belgiumban gyártott Zeftera, amelyet injekciós formában állítanak elő.
makrolidok
A makrolidok antibiotikumok, amelyek egyik előnye, hogy alacsony toxicitást jelent a szervezet számára, és az adagolástól függően bakteriosztatikus és baktericid hatással lehet a mikroorganizmusokra.
fluorokinolon
A fluorokinolonok nagy hatékonysággal rendelkeznek különböző fertőzésekben és lokalizációikban. A fluorokinolonok az egyetlen antibiotikumok, amelyek versenyezhetnek a B-laktám gyógyszerekkel.
A legújabb gyógyszergyártás a levofloxacin, a sparfloxacin és a moxifloxacin, amely megkülönböztető jellemzője a tüdőgyulladás okozójának.
karbapenemekre
A karbapenemek a B-laktámokhoz tartozó antibiotikumok csoportja. Ebben a sorozatban a kábítószereket általában tartalék gyógyszereknek tekintik, de különösen súlyos esetekben a terápia alapjává válnak. A karbapenemeket a gyomorban alacsony abszorpciós képességük miatt injektáljuk, de jó a biohasznosulása és a test széles eloszlása.
Számos nemkívánatos reakció és mellékreakció kiegyensúlyozott az antibiotikum-felhasználás hatékonyságával. A karbapenemeket az orvos szigorú felügyelete alatt kell szedni, mivel görcsöket okozhatnak, különösen vesebetegség esetén. A beteg jóllétében bekövetkező bármilyen változás esetén ezt a kezelőorvosnak figyelembe kell vennie.
penicillin
A penicillin antibiotikumok baktericid B-laktámok. A penicillinek más antibiotikumokkal egyidejű alkalmazása nem ajánlott. A legtöbb penicillin-antibiotikumot csak azért adják be, mert a gyomor savas környezetében a gyógyszer nagy mértékben megsemmisül.
Hogyan hozhatunk egy lányt orgazmushoz?
Nem titok, hogy a nők közel 50% -a nem tapasztal orgazmust a szex során, és ez nagyon nehéz mind a férfiak méltósága, mind az ellenkező nemhez fűződő kapcsolatok szempontjából.
Csak néhány mód van, mint mindig, hogy a partnered orgazmushoz jussanak. Íme a leghatékonyabb:
- Erősítsd meg a képességedet. Lehetővé teszi, hogy a szexuális kapcsolatot néhány percről legalább egy órára terjessze ki, növeli a nők érzékenységét, hogy simogasson, és lehetővé teszi, hogy hihetetlenül erős és tartós orgazmusokat tapasztaljon.
- Az új pozíciók tanulmányozása és alkalmazása. Az ágyban való kiszámíthatatlanság mindig izgatja a nőket.
- Ne feledkezzünk meg a női test egyéb érzékeny pontjairól is. Az első pedig dot-g.
A felejthetetlen szex titkait a portál oldalain is megismerhetjük.
Egyes penicillin készítmények már elvesztették hatékonyságukat, és a klinikusok jelenleg nem használják azokat a tehetetlenségük miatt, amelyek bizonyos típusú baktériumokhoz mutáltak és elvesztették az ilyen antibakteriális terápiát.
Milyen betegségeket használnak a fluorokinolon antibiotikumokhoz?
A fluorokinolon-csoport antibiotikumokat tartalmazó betegségek spektruma a következő:
- szepszis;
- gonorrhea;
- A prosztatagyulladás.
- A kismedencei szervek és szervek húgyúti fertőzései;
- Bélfertőzések;
- A felső és alsó légúti fertőzések;
- agyhártyagyulladás;
- anthrax;
- tuberkulózis;
- Fertőzések diagnosztizált cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél;
- A fluorokinolon alapú hatóanyagokat széles körben alkalmazzák a szembetegségek kezelésében, amit elősegít a hatóanyag nagy mértékben behatolása a szemszövetbe, még egy ép szaruhártyán keresztül is.
A terápiásán szignifikáns koncentrációt néhány percen belül elérjük, ha helyileg alkalmazzuk.
A fluorokinolonok alkalmazása a szemhéj, a kötőhártya, a szaruhártya-megbetegedések és a mechanikai sérülések és műtétek megelőzésének különböző fertőzései esetén javasolt.
A fluorokinolonok alkalmazása ellenjavallatok lehetnek:
- allergiás reakció kockázata;
- terhesség
- szoptatás;
- gyermekek és serdülők.
A fluorokinolonokat elsősorban a vesék és a máj választja ki, ezért csökkent veseműködésű vagy májbetegségben szenvedő betegeknél a dózis módosítására lehet szükség.
A pneumóniát egy másik félelmetes betegségnek tekintik, amely évente több ezer életet követel. A baktériumok-kórokozók ellenállóak a hagyományos antibiotikumokkal, így a klinikusok fluorokinolon tartalmú gyógyszereket használnak.
A fluorokinolonok korai generációi nem adták a kívánt eredményt a pneumococcus elleni gyenge természetes aktivitás miatt, ami a tüdőgyulladás fő okozója. A fluorozott kinolonok negyedik generációja azonban hatásos a tüdőgyulladás ellen, és különösen a levofloxacin hatóanyag, amely két formában szabadul fel az injekciózáshoz és az orális adagoláshoz.
A sparfloxacin csak tabletta formájában áll rendelkezésre, és nem kevésbé hatékony antibakteriális terápiában.
Annak ellenére, hogy ezek a gyógyszerek jelentős előnyökkel járnak, számos mellékhatás van velük kapcsolatban:
- A bőr érzékenységének jelentős növekedése az ultraibolya ellen.
- A szívfrekvencia változása, amely aritmia okozza.
- Ezeket a tényezőket figyelembe véve a gyógyszert a kezelés alatt kell felírni, az előnyök és a lehetséges kockázatok alapos elemzésével.
A chlamydia által okozott urogenitális fertőzések kezelésében a kezelést fluorokinolonok írják le a makrolidokkal együtt. A makrolidok kifejezetten anti-chlamydia-aktivitással rendelkeznek, a legismertebb és leggyakrabban használt gyógyszercsoport az eritromicin.
Az eritromicin-kezelés időtartama általában egy-két hét.
A fluorokinolonok kevésbé aktívak a chlamydia ellen, de kitűnő munkát végeznek a gonorrhoea, a különböző kókuszok és botok okozta fertőzésekkel, és ezért komplex terápiára utalnak. A bakteriális prosztatisz kezelésében egyidejűleg fluorokinolonok és makrolidok együttes gyógyszereit is előírják.
A kezelés egy hónapja látható eredményekhez vezetett - a tünetek jelentős csökkenése és a vérvizsgálat javulása.
A kinolon / fluorokinolon csoport készítményei (antibiotikumok) - leírás, osztályozás, generáció
A fluorokinolonok több generációra oszlanak, és az antibiotikum minden további generációja erősebb, mint az előző.
I generáció:
- pipemidovaya (pipemidievuyu) sav;
- oxolinsav;
- nalidixinsav.
II generáció:
- ciprofloxacin;
- peflo;
- ofloxacin;
- norfloxacin;
- lomefioxacin.
III generáció:
IV generáció (légzőszervek):
A modern antibiotikumok képesek megbirkózni sok, néha halálos betegséggel, de ennek ellenére gondos és még óvatos hozzáállást igényelnek, és nem szabad megbocsátani a fivolitást.
A betegnek semmiképpen sem szabad antibiotikum-terápiát vállalnia, ha nem ismeri a gyógyszer szedésének finomságát, ez katasztrofális következményekkel járhat.
Antibiotikumok - ez egy bizonyos tudományág betartása - a bizonyos gyógyszerek szedése közötti időszaknak szigorúan azonosnak kell lennie, és az alkoholellenes étrend betartása természetesen némi kellemetlenséget hordoz magában, de semmit sem visz az egészség visszatérésével.
Antibiotikum fluorokinolon sorozat
Allergia. Kereszt az összes kinolon készítményre.
Terhesség. Nincs megbízható klinikai adat a kinolonok magzatra gyakorolt toxikus hatásairól. Vannak izolált jelentések a hidrocefaluszról, fokozott intrakraniális nyomásról és a fontanellák duzzadásáról az újszülötteknél, akiknek anyja a nalidixinsavat terhesség alatt vette. Az éretlen állatokban az artropátia kísérletének kialakulásával összefüggésben nem ajánlott minden kinolon alkalmazása a terhesség alatt.
Szoptatást. Kis mennyiségben kinolonok behatolnak az anyatejbe. Ismertek hemolitikus anaemiát újszülötteknél, akiknek anyák a nalidixinsavat szoptatás alatt vették. A kísérletben a kinolonok arthropathiát okoztak az éretlen állatokban, ezért amikor szoptató anyáknak adták őket, ajánlott a gyermek átruházása mesterséges táplálásra.
Pediatrics. A kísérleti adatok alapján a kinolonok alkalmazása nem ajánlott a csont- és ízületi rendszer kialakulásának ideje alatt. Az oxolinsav ellenjavallt 2 év alatti gyermekeknél, pipemidovaya - legfeljebb 1 év, nalidixic - 3 hónapig.
Fluorokinolonok nem javasolt gyermekek és serdülők számára. A meglévő klinikai tapasztalatok és a gyermekgyógyászati fluorokinolonok alkalmazására vonatkozó speciális vizsgálatok azonban nem erősítették meg az oszteo-ízületi rendszer károsodásának kockázatát, és ezért a fluorokinolonok életkori indikációik alapján rendelhetők el (a cisztás fibrózis fertőzésének súlyosbodása, a különböző rezisztencia baktériumok többszörös rezisztenciája által okozott súlyos fertőzések; ).
Geriátria. Idős embereknél a fluorokinolonok alkalmazása során fokozottan fennáll az ín szakadás kockázata, különösen glükokortikoidokkal kombinálva.
A központi idegrendszer betegségei. A kinolonok stimuláló hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre, ezért nem ajánlott azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében görcsroham van. Az agyi keringési zavarokkal, epilepsziával és parkinsonizmussal rendelkező betegeknél a rohamok kockázata nő. A nalidixinsav alkalmazása növelheti az intrakraniális nyomást.
Károsodott vesefunkció és máj. Az I. generációjú kinolonok nem alkalmazhatók vese- és májelégtelenség esetén, mivel a gyógyszerek és metabolitjaik felhalmozódása következtében a toxikus hatások kockázata nő. A súlyos veseelégtelenségben szenvedő fluorokinolonok adagjait korrigálni kell.
Akut porfiria. A kinolonokat nem szabad akut porfiriai betegeknél alkalmazni, mivel állatkísérletekben porfirinogén hatásuk van.
Kábítószer-kölcsönhatások
Az antacidokkal és más magnézium-, cink-, vas-, bizmut-tartalmú gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a kinolonok biológiai hozzáférhetősége csökkenthető a nem felszívódó kelát komplexek kialakulása miatt.
A pipemidsav, a ciprofloxacin, a norfloxacin és a pefloxacin lassíthatja a metil-xantinok (teofillin, koffein) eliminációját és növelheti a toxikus hatások kockázatát.
A kinolonok neurotoxikus hatásának kockázata nő, ha NSAID-ekkel, nitroimidazol-származékokkal és metil-xantinnal együtt alkalmazzák.
A kinolonok antagonizmust mutatnak a nitrofurán-származékokkal szemben, ezért kerülni kell e gyógyszerek kombinációit.
Az I. generációjú kinolonok, a ciprofloxacin és a norfloxacin befolyásolhatják a májban a közvetett antikoagulánsok metabolizmusát, ami a protrombin idő növekedéséhez és a vérzés kockázatához vezet. Az egyidejű alkalmazáshoz szükség lehet az antikoaguláns dózisának korrigálására.
A fluorokinolonokat óvatosan kell előírni a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel, mivel a szívritmuszavarok kockázata megnő.
A glükokortikoidokkal történő egyidejű alkalmazással fokozódik az ín szakadás kockázata, különösen az időseknél.
A ciprofloxacin, a norfloxacin és a pefloxacin vizelettel lúgosító szerekkel (szénhidrogén-anhidráz-gátlók, citrátok, nátrium-hidrogén-karbonát) együtt történő alkalmazásakor megnő a kristályuria és a nefrotoxikus hatás kockázata.
Az azlocillin és a cimetidin egyidejű alkalmazásával a tubuláris szekréció csökkenése miatt a fluorokinolonok eliminációja lelassul, és a koncentráció a vérben nő.
Beteg információk
A kábítószer-kinolont lenyeléskor egy teljes pohár vízzel kell bevenni. Vegyünk legalább 2 órát az antacidák és a vas, cink, bizmut készítése előtt vagy 6 órával.
A kezelés teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be a kezelési rendet és a kezelési rendet, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A kezelés időtartamának ellenállása.
Ne használjon lejárt gyógyszereket.
A kezelés ideje alatt a megfelelő vízrendszer megfigyelése (1,2-1,5 l / nap).
Ne tegye ki közvetlen napsugárzásnak és ultraibolya sugárzásnak a gyógyszerek használata és a kezelés befejezése után legalább 3 napig.
Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg. Ha fájdalom jelentkezik az inakban, győződjön meg arról, hogy az érintett csukló nyugalomban van, és forduljon orvoshoz.
Első orvos
Fluorokinolonok antibiotikumok 4 generáció
Miért van szükségünk antibiotikumokra, még az iskolás is. A „széles spektrumú” kifejezés azonban néha kérdéseket vet fel a betegekben. Miért pontosan „széles”? Talán kevésbé fog károsodni egy „szűk” spektrumú antibiotikum?
A baktériumok nagyon régi, leggyakrabban egysejtű, atommentes mikroorganizmusok, amelyek talajban, vízben, emberekben és állatokban élnek. Az emberi testben a "jó" bifidobaktériumok és a laktobacillák élnek, ezek a baktériumok alkotják az emberi mikroflórát.
Velük együtt vannak más mikroorganizmusok, ezeket feltételesen patogénnek nevezik. Betegség és stressz esetén az immunrendszer meghibásodik, és ezek a baktériumok teljesen barátságtalanok lesznek. És természetesen a betegségbe kerülő különböző mikrobák lépnek be a testbe.
A tudósok a baktériumokat két csoportba osztották: gram-pozitív (Gram +) és gram-negatív (Gram -). A corynebaktériumok, a stafilokokok, a listeria, a streptococcusok, az enterococcusok, a clostridia a baktériumok gram-pozitív csoportjába tartoznak. Ennek a csoportnak a kórokozói általában a fül, a szem, a hörgők, a tüdő, az orrnyálkahártya stb.
A gramnegatív baktériumok negatív hatást gyakorolnak a bélre és az urogenitális rendszerre. Ezek a kórokozók közé tartozik az E. coli, a moraccella, a Salmonella, a Klebsiella, a Shigella stb.
Az ilyen bakteriális szétválasztás alapján bizonyos patogének okozta betegségek kezelésére antibakteriális terápiát írnak elő. Ha a betegség „standard”, vagy baktériumkultúra következik be, az orvos antibiotikumot ír elő, amely megbirkózik az egyik csoportba tartozó kórokozókkal. Ha nincs idő az elemzésre, és az orvos kétségbe vonja a kórokozót, akkor a kezelésre szélesebb hatást gyakorló antibiotikumokat írnak elő. Ezek az antibiotikumok baktericid hatásúak számos patogén ellen.
Az ilyen antibiotikumok csoportokra vannak osztva. Az egyik a fluorokinolonok csoportja.
Kinolonok és fluorokinolonok
A kinolonosztály gyógyszereit a múlt század 60-as évek óta használják az orvosi gyakorlatban. A kinolonokat nem fluorozott kinolonokra és fluorokinolonokra osztják.
- A nem-fluorozott kinolonok antibakteriális hatással rendelkeznek, főként a baktériumok gram-negatív csoportjában.
- A fluorokinolonok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek. A fluor-kinolonok számos gram-baktérium befolyásolásán túl sikeresen küzdenek a baktériumok gram-pozitív csoportjával szemben. A fluorokinolon antibiotikumok magas baktericid hatást fejtenek ki, és ennek köszönhetően helyi gyógyszerek (cseppek, kenőcsök) alakultak ki, amelyeket a fülek és a szem betegségeinek kezelésére használnak.
Négy generációs kábítószer
- A kinolonok első generációját nem fluorozott kinolonoknak nevezik. Oxolin, nalidix és pipemidovoy savakból áll. Például a nalidixinsav alapján az antiszeptikus szereket Negram és Nevigremon gyártják. Ezek az antibiotikumok baktericidek a Salmonella, a Klebsiella, a Shigella ellen, de az anaerob baktériumok és a Gram + baktériumok között nem képesek jól megbirkózni.
- A fluorokinolon sorozat második terápiás gyógyszerkészítményei a következő antibiotikumokból állnak: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin és ciprofloxacin. A fluoratomok kinolonmolekulákba való bevezetésével ez utóbbi fluorokinolonokká vált. A fluorokinolonok 2 generációja jól küzd a nagyszámú Gramcocci és a botokkal (shigella, salmonella, gonococci stb.). Gram-pozitív botokkal (Listeria, Corynebacterium, stb.), Legionella, Staphylococcus, stb. A ciprofloxacin, a lomefloxacin és az Ofloxacin elnyomja a tuberkulózist okozó mikobaktériumok növekedését, ugyanakkor kevés aktivitást mutat a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazma, a mikoplazma és a mikoplazma elleni küzdelemben, amelyek szintén kevés aktivitást mutatnak a pneumococcusok, a chlamydia, a mikobaktériumok és a mikobaktériumok elleni küzdelemben.
A két generációjú fluorokinolont tartalmazó gyógyszerek neve
- A ciprofloxacint (Tsiprolet, Floksimet) otitis, sinusitis kezelésére írják elő. A húgyúti rendszer betegségeiben - cystitis, prosztata, pyelonephritis. Gasztrointesztinális betegségek, például bakteriális hasmenés kezelésére. A nőgyógyászatban - adnexitis, endometritisz, salpingitis, kismedencei tályog. A gennyes arthritis, a cholecystitis, a peritonitis, a gonorrhoea stb. Esetében. Csepp formában használják olyan szembetegségek, mint a kerakonjunctivitis és a keratitis, blepharitis stb.
- A húgyúti fertőzések kezelésére pefloxacint (Perty, Abaktal, Yunikpef) írnak elő. Fontos a súlyos gyomor-bélrendszeri betegségek, például a szalmonellózis kezelésére. Hatékony bakteriális prostatitissal és gonorrhoával. Olyan betegek kezelésére használják, akiknek immunrendszeri állapota megrongálódott. Az orrnyálkahártya, a torok, az alsó légutak stb. Betegségeinek kezelésére. Jobb, mint más fluorokinolonok, a keringési és a központi idegrendszer közötti fiziológiai akadályon áthalad.
- Az Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) a sinusitist és a középfülgyulladást kezeli. Aktívan viselkedik a húgyúti betegségeket okozó baktériumok ellen. Alkalmazható gonorrhoea, chlamydia, meningitis kezelésére. Az antibiotikum csepegtetővel vagy kenőcskel történő helyi kezeléssel olyan szembetegségek kezelhetők, mint az árpa, a szaruhártya-fekély, a kötőhártya-gyulladás stb.
- Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Néhány streptococcus csoport és anaerob baktérium rezisztens a gyógyszerrel, de ez az antibiotikum nagy aktivitással rendelkezik a nagyszámú mikroorganizmus ellen, még a legkisebb koncentrációkban is. A komplex terápia részeként tuberkulózisban szenvedő betegek kezelésére szolgál. Az urogenitális rendszer betegségeinek kezelésére, a szemészeti megbetegedések kezelésére szolgáló helyi alkalmazásra, stb. Írják elő. Kis aktivitású a pneumococcusok, mikoplazmák és a chlamydia elleni küzdelemben.
- A norfloxacint (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) fogászati kezelésben, urológiában, nőgyógyászatban stb.
3. generációs fluorokinolonok
A 3. generációs fluorokinolonokat légúti fluorokinolonoknak is nevezik. Ezek az antibiotikumok ugyanolyan széles hatást gyakorolnak, mint az előző generáció fluorokinolonjai, és felülmúlják őket a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazmák és a légúti fertőzések egyéb kórokozói elleni küzdelemben. Ennek következtében a fluorokinolon készítmények harmadik generációját gyakran használják a légzőrendszer betegségeinek kezelésére.
A harmadik generációs fluorokinolonnal rendelkező gyógyszerek neve
- A levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) 2-szer hatékonyabb a baktériumokkal szemben, mint a 2. generációs ofloxacin elődje. Ezt az alsó légúti és az ENT szervek (otitis, sinusitis) fertőzéseinek kezelésére használják. Az akut pyelonefritisz kezelésében a húgyúti betegségek, a krónikus prosztatitis, a nemi úton terjedő betegségek kezelésére kerül sor. Cseppek formájában ezt az antibiotikumot szemészeti fertőzések kezelésére használják. Jobb a tolerancia, mint a 2 generációs ofloxacin antibiotikum.
- Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) az aktivitásspektrum szélességében ez az antibiotikum legközelebb van a levofloxacinhoz. Rendkívül hatékony a mikobaktériumok elleni küzdelemben. A hatás időtartama nagyobb, mint más fluorokinolonoké. A baktériumok elleni küzdelemben a középső fülben. A vesék, a reproduktív rendszer, a bőr és a lágy szövetek bakteriális elváltozásai, a gyomor-bélrendszeri fertőzések, a csontok, az ízületek stb.
A fluorokinolon-készítmények 4. generációja a következő legismertebb gyógyszereket tartalmazza: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.
Gyógyszerek, amelyek 4 generációjú fluorokinolont tartalmaznak
- A hemifloxacint (Ftiv) pneumonia, krónikus hörghurut, szinuszitis stb. Kezelésére használják.
- Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Az antibiotikum biohasznosulása nagyon magas, 96% -os nagyságrendben, ha szájon át alkalmazzák. A tüdőszövetben, a középfülben, a hörgők bélésében, a spermában, a paranasalis sinusok nyálkahártyájában a petefészkek meglehetősen nagy koncentrációban vannak. Az ENT szervek betegségeinek, a szexuális úton terjedő betegségek, a bőr és az ízületi megbetegedések kezelésére írják elő. A gyógyszert bronchitisz, pneumonia, cisztás fibrózis, bakteriális kötőhártya-gyulladás és egyéb antibiotikumra érzékeny baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják.
- Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). A vizsgálatok azt mutatták, hogy ez az antibiotikum jobban teljesíti a többi fluorokinolont, mint a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazma, az anaerobok okozta fertőzések. Az orvosok által kijelölt hörghurut, tüdőgyulladás, sinusitis, bőrfertőzés, lágy szövetek. Kezeli a kismedencei szervek gyulladását. Folyadékként szemészetben használják az árpa, a kötőhártya-gyulladás, a blefaritis és a szaruhártya-fekély helyi kezelésében. A fluorokinolon legújabb generációjának a korábbi generációk fölötti fölényét farmakokinetikai tulajdonságai határozzák meg:
- A különböző szervek és szövetek magas baktericid koncentrációját jó áthatolhatósága biztosítja.
- Az antibiotikum naponta egyszer használható, mivel a szervezetben hosszú ideig kering.
- A fluorokinolon felszívódását nem befolyásolja az étkezés.
- A gyógyszer abszolút biohasznosulása orális adagolás után 85% és 93% között van.
Számos fluorokinolon gyógyszer, nevezetesen a moxifloxacin, a gatifloxacin, a ciprofloxacin, a lomefloxacin, a levofloxacin, az ofloxacin, a sparfloxacin, az Orosz Föderáció Kormánya által jóváhagyott létfontosságú és fontos gyógyszerek listájába került.
A fluorokinolonok antibiotikumok kémiai szintézissel nyert antibakteriális szerek, amelyek elnyomják a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok aktivitását. A múlt század közepén fedezték fel őket, azóta sikeresen megbirkóztak számos veszélyes betegséggel.
A modern ember folyamatosan ki van téve a stressznek, számos kedvezőtlen környezeti tényezőnek, mivel az immunrendszere meghibásodik vagy gyengül. A patogén baktériumok viszont folyamatosan fejlődnek, mutálódnak, immunitást szereznek a penicillin antibiotikumokkal szemben, amelyeket néhány évtizeddel sikeresen alkalmaztak a gyulladásos betegségek kezelésére. Ennek eredményeként a veszélyes betegségek gyorsan érintik a gyengített immunrendszerrel rendelkező személyt, és a régi generáció antibiotikus kezelése nem eredményez megfelelő eredményt.
A baktériumok egysejtű mikroorganizmusok, amelyeknek nincs magja. Vannak előnyös baktériumok, amelyek szükségesek az emberi mikroflóra kialakulásához. Ezek közé tartoznak a bifidobaktériumok, a laktobacillák. Ugyanakkor feltételesen patogén mikroorganizmusok vannak, amelyek egyidejű körülmények között agresszívek a szervezet felé.
A tudósok két fő csoportba osztják a baktériumokat:
Ezek közé tartoznak a stafilokokok, a streptococcusok, a clostridia, a corynebacterium, a listeria. Az orrnyálkahártya, a szem, a fül, a tüdő, a hörgők betegségeinek kialakulását okozzák.
Ezek E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Káros hatással vannak az urogenitális rendszerre és a belekre.
A bakteriális sorozat ezen differenciálódása alapján az orvos kiválasztja a terápiát. Ha a bakteriális vetés következtében a betegség okozója észlelhető, akkor egy antibiotikumot írnak fel, amely megbirkózik a csoport baktériumokkal. Ha a kórokozó nem észlelhető, vagy lehetetlen elvégezni a bacposa elemzését, széles spektrumú antibiotikumokat írnak elő, amelyek káros hatást gyakorolnak a legtöbb patogén baktériumra.
A széles spektrumú antibiotikumok közé tartozik a kinoloncsoport, amely fluorokinolonokat tartalmaz, amelyek elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat és a nem fluorozott kinolonokat, amelyek főleg a negatív baktériumokat elpusztítják.
A fluorokinolonok rendszerezése az antibakteriális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségén alapul. Fluorokinolon antibiotikumok 4 generációra vannak felosztva a fejlődésük időpontjával.
Magában foglalja a nalidix, oxolin, pipimid savakat. A nalidixinsav alapján uro-antiszeptikumokat termelnek, amelyek károsító hatást gyakorolnak a Klebsiella-ra, a Salmonella-ra, a Shigellára, de nem képesek megbirkózni a gram-pozitív baktériumokkal és anaerobokkal.
Az első generáció a Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, a fő hatóanyaga a nalidixinsav. A pipemidievoy és az oxolinsav is jól kezeli az urogenitális rendszer és a belek komplikált betegségeit (enterokolitisz, dizentéria). Az enterobaktériumok ellen hatékony, de kevésbé behatol a szövetekbe, alacsony a biológiai permeabilitása, számos mellékhatása van, ami nem teszi lehetővé a nem fluorozott kinolonok komplex terápiát.
Annak ellenére, hogy az antibiotikumok első generációjának számos hibája volt, ígéretesnek tekintették, és a fejlődés ezen a területen folytatódott. 20 év után a következő generációs gyógyszereket fejlesztették ki. Ezeket szintetizáltuk fluorin atomok bejuttatásával a kinolin molekulába. Ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága közvetlenül függ a bevitt fluoratomok számától és a kinolin-atomok különböző pozícióiban való lokalizációjától.
A fluorokinolonok generációja pefloxacint, lomefloxacint, ciprofloxacint, norfloxacint tartalmaz. Elpusztítják a gram-negatív kokszokat és botokat, küzdenek a grampozitív rudakkal, a staphylococcusokkal, gátolják a tuberkulózis kialakulásához hozzájáruló gombás baktériumok aktivitását, de nem eléggé hatékonyan küzdenek az anaerobok, mikoplazmák, chlamydia, pneumococcusok ellen.
A fejlesztés fő célja, amelyet a tudósok az antibiotikumok létrehozásában folytattak, a fluorokinolonok második generációjával érhető el. Segítségükkel a különösen veszélyes baktériumok elleni küzdelem, a betegek életveszélyes kórképek elleni gyógyítása. De a fejlődés folytatódott, és hamarosan megjelentek a 3. és 4. generáció előkészítése.
A harmadik generáció magában foglalja a légzőszervi fluorokinolonokat, amelyek bizonyítottan hatékonyak a légúti betegségek kezelésében. Ezek sokkal hatékonyabbak a chlamydia, a mikoplazmák és a légzőszervi megbetegedések egyéb kórokozói elleni küzdelemben, mint elődeik, és sokféle hatásuk van. A penicillinnel szembeni rezisztenciát kifejlődő pneumococcusok ellen aktív, amely garantálja a bronchitis, sinusitis, pneumonia kezelésében. A legelterjedtebb levofloxacin, valamint a Temafloxacin, a Sparfloxacin. Ezeknek a gyógyszereknek a biológiai hozzáférhetősége 100%, így a legsúlyosabb betegségeket kezelhetik.
Negyedik generációs vagy anti-anaerob légúti fluorokinolonok.
A gyógyszerek hasonlóak a fluorokinolonok - az előző csoportba tartozó antibiotikumok hatására. Az anaerobok, atipikus baktériumok, makrolidok, penicillinre rezisztens pneumococcusok ellen hatnak. Jó segítség a felső és alsó légutak kezelésében, a bőr és a lágy szövetek gyulladásában. A legújabb generációk közé tartozik a Moxifloxacin, más néven Avelox, amely a leghatékonyabb a pneumococcusok, atípusos patogén mikroorganizmusok elleni küzdelemben, de nem túl hatékony a negatív gesztinális mikroorganizmusok és a Pseudomonas bacillus ellen.
A gyógyszerek közé tartozik a grepofloxacin, a klinofloxacin, a trovafloxacin. De nagyon mérgezőek, sok mellékhatásuk van. Jelenleg nem használják az utolsó három gyógyszerfajtát.
A fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek megtalálják a helyüket az orvostudomány különböző területein. A fluorokinol antibiotikumokkal kezelt betegségek listája nagyon széles. A nőgyógyászatban, a venereológiában, az urológiában, a gasztroenterológiában, a szemészetben, a bőrgyógyászatban, a otolaryngológiában, a terápiában, a nefrológiában, a pulmonológiában alkalmazzák. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek a legjobb választás a makrolidok és a penicillinek hatékonysága vagy a betegség súlyos formái esetében.
A következő tulajdonságok jellemzik:
- a szisztémás fertőzések elleni küzdelemben minden szinten súlyos eredményeket értek el;
- a test könnyű toleranciája;
- minimális mellékhatások;
- hatásos a gram-pozitív, gram-negatív baktériumok, anaerobok, mikoplazma, chlamydia ellen;
- hosszú felezési idő;
- magas biológiai hozzáférhetőség (jól behatol az összes szövetbe és szervbe, ami erős terápiás hatást biztosít).
A fluorokinolon antibiotikumok hatékonysága ellenére a terápia kiválasztásánál figyelembe kell venni, hogy ellenjavallatok vannak. Tilos a terhesség és a szoptatás ideje alatt, mivel magzatban a magzatban és a csecsemők hidrocephalusában magzati méhen belüli rendellenességeket okoznak. A csecsemőknél a fluorokinolonok lassítják a csontnövekedést, ezért csak akkor írják elő, ha az antibiotikum-terápia előnyei meghaladják a gyermek testére gyakorolt kárt. Az oxolin és a nalidix savak mérgező hatást gyakorolnak a vesére, így a velük kapcsolatos gyógyszerek tilos a vesebetegségekben.
A fluorokinolon antibiotikumok helyesen vezetnek a patogenikus baktériumok által okozott patológiák kezelésében. Nagyfokú bioaktivitással rendelkeznek, az emberek jól tolerálják, jól behatolnak a bakteriális membránba, védőanyagokat hoznak létre a sejtben, amelyek közel állnak a szérumok koncentrációjához.
Az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszereket és a fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek nevét, azok hatékonyságát.
Ciprofloxacin. Az ENT-betegségek, az urogenitális rendszer szervei, a gyomor-bél traktus kezelésére szolgál. Hatékony nőgyógyászati problémákkal. A gyulladásos szembetegségek cseppeként alkalmazzák.
Peflo. Hatékony a vizelési rendszer fertőző betegségeinek kezelésében. Hát segíti a gonorrhea, a bakteriális prosztatitisz. A gyomor-bélrendszeri betegségek, torok, alsó légutak, orrnyálkahártya súlyos formáit kezeli.
Ofloxacin. Hatékony a patogén mikroorganizmusok ellen, amelyek a húgyúti, a középfülgyulladás, a sinusitis gyulladását okozzák. Az Ofloxacinnal a meningitis, a chlamydia és a gonorrhoea kezelhető. Csepp formában az antibiotikumot olyan szembetegségek kezelésére használják, mint a szaruhártya-fekély, a kötőhártya-gyulladás és az árpa. A gyógyszer kenőcsként is kapható, amely lehetővé teszi, hogy helyileg alkalmazzuk.
Norfloxacin. Gonorrhoea, prosztatitisz, húgyúti rendellenességek kezelésére használják.
Ofloxacin. Hatékony a chlamydia, a pneumococcusok és a tuberkulózis rezisztens formái ellen.
A moxifloxacin. Az antibiotikum a legjobb, ha a mikoplazmák, a chlamydia, a pneumococcusok, az anaerobok okozta fertőzések kiküszöbölésére kerül sor. Ezt a tüdőgyulladást, a sinusitist, a medence szerveinek gyulladását használják. A szemészek folyékony formában (cseppek) blefaritis, szaruhártya-fekély, árpa kezelésében használják.
Gatifloxacint. Cisztás fibrózis, hörghurut, tüdőgyulladás, bakteriális fertőzés okozta kötőhártya-gyulladás, ENT-betegségek, ízületi betegségek, bőr.
Gemifloxacin. Szinuszitával, krónikus jellegű hörghurutával, tüdőgyulladással kezelik őket.
Sparfloxacint. Aktívan és hatékonyan harcol a mikobaktériumok ellen, míg a hatása sokkal hosszabb, mint a többi fluorokinolon. A középfül-gyulladással, a veseelégtelenséggel, a vesék, a bőr és a lágyszövetek fertőző lézióival, a nemi és húgyúti rendszerekkel, a gyomor-bélrendszerrel, az ízületekkel és a csontokkal kapcsolatos betegségek kezelésére alkalmazzák.
Levofloxacin. Fertőző ENT-betegségek, alsó légzőrendszer, húgyúti szervek, STD-k, akut pyelonefritisz, krónikus prosztatitis kezelésére használatos. Szemfertőzések esetén a levofloxacint cseppek formájában alkalmazzák. Az antibiotikum kétszer olyan erős és erőteljes, mint a patogén baktériumok ellen, miközben a test jobban tolerálja, mint elődje, az Ofloxacin.
Norfloxacin. Elsődleges gyógyszerként használják nőgyógyászatban, szemészetben, urológiában.
Iomefioxaein. Az antibiotikum még kis koncentrációban is baktérium mikroorganizmusok nagy hányadával szembesül 5-tel. Az urogenitális rendszer betegségei, a tuberkulózis, a szembetegségek helyi orvoslásaként írják elő. Nem hatékony a chlamydia, a pneumococcusok, a mikoplazmák elleni küzdelemben.
FONTOS! Néhány fluorokinolon (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) szerepel az orosz Föderáció Kormánya által jóváhagyott alapvető gyógyszerek listájában.
Hosszú ideig a fluorokinolonok specifikus kémiai szerkezete nem tette lehetővé a folyékony típusú gyógyszerek előállítását, ezért csak tablettákban állították elő. A modern gyógyszeriparban óriási választék van a fluorokinolont tartalmazó kenőcsök, cseppek és más antimikrobiális készítmények. Ez lehetővé teszi, hogy hatékonyan kezelje a halálos bakteriális betegségeket.
A patogén mikrobák és baktériumok a légzőszervek, a húgyúti rendszer és a test többi részének súlyos betegségeinek okai. Hatékonyan szembesülnek a fluorokinolonok legújabb generációjával. Ezek az antimikrobiális szerek képesek legyőzni a több évvel ezelőtt használt kinolonokkal és fluorokinolonokkal szemben ellenálló fertőzést.
A fluorokinolonokat a 60-as évek óta használják a baktériumok elleni küzdelemre, amelynek során a baktériumok immunk számos ilyen gyógyszerrel szemben immunitássá váltak. Ezért a tudósok nem állnak meg a babérjaikon, és nem engednek új és új gyógyszereket, növelve azok hatékonyságát. Íme az utolsó generációs fluorokinolonok és elődeik neve:
- Az első generációs készítmények (nalidixinsav, oxolinsav).
- A második generációs készítmények (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
- A harmadik generációs készítmények (levofloxacin, parfloxacin).
- A negyedik generációs készítmények (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, szitafloxacin, trovafloxacin).
Az új generációs fluorokinolonok hatása a baktériumok DNS-be való bevitelén alapul, ahol a mikroorganizmusok elvesztik a szaporodási képességüket és gyorsan meghalnak. Minden generációval, a bacillák számával, amelyek ellen a hatékony gyógyszerek nőnek. Ma:
Nem meglepő, hogy számos fluorokinolon szerepel a legfontosabb és alapvető gyógyszerek listájában - nélkülük a tüdőgyulladás, a kolera, a tuberkulózis és más veszélyes betegségek kezelése lehetetlen. Az egyetlen olyan mikroorganizmus, amelyet az ilyen típusú gyógyszer nem befolyásolhat, az összes anaerob baktérium.
Napjainkban a tabletták felszabadítják a légúti fluorokinolonokat a felső és alsó légúti fertőzések, a húgyúti fertőzések és a tüdőgyulladás kezelésére szolgáló készítmények leküzdésére. Itt van egy rövid listája a tabletták formájában elérhető gyógyszerekről:
- levofloxacin;
- moxifloxacin;
- sparfloxacint;
- Norfloxacin és mások.
A kezelés megkezdése előtt alaposan tanulmányozza a kontraindikációkat - sok gyógyszer ebben a csoportban nem ajánlott a kiválasztási funkció, a vese- és májbetegségek megsértésére. A fluorokinolonokat az orvosok receptjei szerint szigorúan a gyermekek és a terhes nők számára mutatják be az élet megmentéséről.
A kinolonok általános szerkezete. A fluorokinolonokban a szerkezet mindig tartalmaz egy fluoratomot (piros) és egy piperazin ciklust (kék jelzéssel).
Fluorokinolonok (angol # 160; fluorokinolonok) # 160; - gyógyszerek, amelyek kifejezetten antimikrobiális hatással rendelkeznek, széles körben használatosak a gyógyászatban széles spektrumú antibiotikumokként. Az antimikrobiális hatás, az aktivitás és a felhasználási jelzések spektrumának szélessége nagyon közel van az antibiotikumokhoz, de kémiai szerkezetben és eredetileg különböznek tőlük. (Az antibiotikumok természetes eredetű vagy hasonló szintetikus analógok, míg a fluorokinolonoknak nincs természetes analógja).
Az 1960-as években a nalidixinsav magas antimikrobiális aktivitását észlelték. Ezután az oxolinsavat szintetizáltuk. ugyanolyan hatásspektrummal, de aktívabb (2-4 alkalommal in vitro). E munka folytatásakor számos 4-kinolonszármazékot szintetizáltak, amelyek közül a fluoratomot tartalmazó (vörösen jelölt) vegyületek és különösen a (kékkel jelölt) - piperazin gyűrű, további szubsztitúciókkal vagy anélkül különösen aktívak voltak. Ezeket a vegyületeket fluorokinolonoknak nevezzük; a második generáció kinolonjai is lehetnek.
A fluorokinolonok általánosan elfogadott rendszerezése nincs. Számos osztályozás létezik: a fluorokinolonok generációk szerint oszlanak meg; a molekula fluoratomjainak száma szerint (monofluor-kinolonok, difluor-kinolonok és trifluor-kinolonok); valamint fluorozott és anti-pneumococcus (vagy légzőszervi). A fluorokinolonokat a második generáció (levofloxacin, sparfloxacin) első (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norflloacacin, lomefloxacin, norfloxacin) generációjába osztja. a harmadik és negyedik generáció (moxifloxacin. hemifloxacin. gatifloxacin. sitafloxacin. trovafloxacin).
Működési mechanizmus
A két létfontosságú mikrobiális sejt enzim, a DNS giráz és a topoizomeráz-4 gátlásával a fluorokinolonok megzavarják a DNS szintézist. ami a baktériumok halálához vezet (baktericid hatás). Ezenkívül az antibakteriális aktivitást a baktériumok RNS-re gyakorolt hatása, a membránok stabilitása és a baktériumsejtek más létfontosságú folyamataira gyakorolt hatása okozza.
160. ciprofloxacin - első generációs fluorokinolon
Számos fluorokinolon (ofloxacin, ciprofloxacin és később) hatásos a Mycobacterium tuberculosis ellen.
A fluorokinolonok magas baktericid aktivitása lehetővé tette számukra, hogy a helyi alkalmazásra szánt adagolási formákat szemcseppek és fülcseppek formájában alakítsák ki.
A fluorokinolonok gyorsan és jól felszívódnak az emésztőrendszerben. A maximális vérkoncentráció a lenyelés után átlagosan 1-3 óra múlva érhető el. Kis mértékben érintkeznek a plazmafehérjékkel, és viszonylag könnyen behatolnak az összes szervbe és szövetbe, és magas koncentrációkat hoznak létre; behatolnak a szervezet sejtjeibe, befolyásolva az intracelluláris baktériumokat (chlamydia, mikobaktériumok stb.)
Az étel lassíthatja a kinolonok felszívódását, de nem gyakorol jelentős hatást a biológiai hozzáférhetőségre. A fluorokinolonok áthaladnak a hemato-placenta-gáton. valamint kis mennyiségben behatolnak az anyatejbe. ezért nem írják elő a terhes és szoptató nőknek. A vesék kiválasztódnak, többnyire változatlanok, és magas koncentrációkat hoznak létre a vizeletben.
Veseelégtelenség esetén a kinolonok eliminációja jelentősen lelassul.
Ellenjavallatok
Súlyos agyi ateroszklerózis, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, allergiás reakció a fluorokinolon gyógyszerekkel szemben. Terhesség, szoptatás, gyermekkor.
irodalom
- Mashkovsky M.D. Medicines # 160; - 15. kiadás # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
- Padeyskaya E. N. Yakovlev, S.V. A fluorokinoloncsoport antimikrobiális gyógyszerei a klinikai gyakorlatban # 160; - M. 1998.
referenciák
- Kinolonok és klinikai laboratórium // CDC, egészségügyi ellátással összefüggő fertőzések # 160; (Eng.)
fluorokinolon
A fluorokinolonokat a fent ismertetett kinolon-származékok tanulmányozásával állítottuk elő. Kiderült, hogy egy fluoratom hozzáadása a kinolon szerkezethez jelentősen növeli a gyógyszer antibakteriális hatását. Napjainkban a fluorokinolonok az egyik legaktívabb kemoterápiás szer, amelyek nem veszítik el a legerősebb antibiotikumokat.
A fluorokinolonok szintetikus antimikrobiális szerek, amelyek szubsztituálatlan vagy szubsztituált piperazin ciklust tartalmaznak a kinolonmag 7-es helyzetében, és a fluoratomot a 6. helyzetben (3. ábra).
A fluorokinolonok három generációra oszlanak.
Fluorokinolonok I generációja (tartalmaz 1 fluoratomot):
- ciprofloxacin (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- norfloxacin (nomizin, rendőrség);
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin).
Fluorokinolonok II generációja (2 fluoratomot tartalmaz):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluorokinolonok III generációja (3 fluoratomot tartalmaz): t
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.
Az ismert szintetikus antimikrobiális szerek közül a fluorokinolonok a legszélesebb spektrumúak és jelentős antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Aktívak gram-pozitív és gram-negatív kokciák, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa ellen. A mycobacterium tuberculosisra külön gyógyszerek (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) hatnak (alkalmazható gyógyszer-rezisztens tuberkulózis kombinált terápiájában). A Spirochetes, a Listeria és a legtöbb anaerob nem érzékeny a fluorokinolonokra. A fluorokinolonok extra és intracellulárisan lokalizált mikroorganizmusokra hatnak. A mikroflóra rezisztenciája a fluorokinolonokhoz viszonylag lassan alakul ki.
A fluorokinolonok antimikrobiális hatása két létfontosságú baktériumsejt enzim blokkolásán alapul: DNS giráz (H típusú topoizomeráz) és topoizomeráz / Y típus. Ezen enzimek biológiai szerepének megértéséhez emlékeztetni kell arra, hogy a prokarióták DNS-je kettős szálú, zárt szerkezet, amely szabadon helyezkedik el a sejt citoplazmájában (4 - 1. ábra). A DNS-molekula két szálja kovalensen kötődik egymáshoz hidrogénkötésekkel és szorosan csavarozott spirális szerkezetben (4 - 2. ábra). Bizonyos körülmények között a DNS szálak lazíthatnak és elválnak egymástól (4 - 3. ábra). Ennek a jelenségnek az okai lehetnek fiziológiai és patológiásak: az RNS-molekula DNS-mátrixon történő szintézise, károsító exogén faktorok, sugárzás, mutációk stb. A topoizomeráz a DNS szerkezetére fenntartva és helyreállítva. Ebben az esetben a IV típusú topoizomeráz helyreállítja a DNS-szálak kovalens bezárását és kiküszöböli a molekula hibáit (4 - 4. ábra). A DNS-giráz olyan enzim, amely szintén a topoizomeráz osztályába tartozik, és szuperkószálást biztosít, megőrizve a DNS sűrűn csomagolt hélixszerkezetét (4 - 5. ábra). Például: az E. coli sejtátmérője 1 nm, míg a DNS kiterjedt formájú hossza 1000 nm. Természetesen egy ketrecben nagyon szorosan összecsukható.
Így a DNS giráz és a topoizomeráz IV típus biztosítja a baktériumsejt normális működéséhez szükséges eljárásokat és a sejtstruktúrák stabilitásának fenntartását. Ezeknek az enzimrendszereknek a működésének megzavarása a DNS-molekula széteséséhez vezet, amely megszerzi
-451 - „sajtos” megjelenés. Egy sejt nem létezhet ilyen körülmények között, az apoptózis aktiválódik, és meghal.
Általában a fluorokinolonok hatásmechanizmusa a következőképpen ábrázolható (5. ábra).
A DNS - szálak szétválasztása A szuperspiralizáció és a
a szálak kovalens zárása
Az RNS DNS szintézisének megsértése
X
A sejtpusztulás baktericid hatása).
Ábra. 5. A fluorokinolonok hatásmechanizmusa
A fluorokinolonok antimikrobiális hatásának szelektivitása az, hogy a mikroorganizmus sejtjeiben nincs II. Típusú topoizomeráz. Tekintettel azonban a prokarióta és eukarióta sejtek enzimrendszereinek szoros szerkezeti és funkcionális affinitására, a fluorokinolonok gyakran elveszítik szelektivitását és károsítják a mikroorganizmus sejtjeit, számos mellékhatást okozva. A fluorokinolonok legjelentősebb mellékhatásai és fejlődésük mechanizmusai az 1. táblázatban találhatók.
1. táblázat
A fluorokinolonok mellékhatásai
A mellékhatás neve
Mellékhatás-mechanizmus
Ultraibolya sugárzás (UV) - a fluorokinolonokat a szabad struktúrák kialakulásával megsemmisíti, amelyek károsítják a bőr szerkezetét.
Argrotoxicitás (sérült porcszövet kialakulása, sápaság)
A kondrociták (porcsejtek) DNS működéséhez szükséges Mg2 + ionok kötődése (porcsejtek)
Interakció a teofillinnel
A teofillin metabolizmusának gátlása és koncentrációjának növelése a vérben
Források: Még nincs hozzászólás!
Az élet modern ritmusa gyengíti az emberi immunitást, és a fertőző betegségek okozói mutálnak és rezisztensek a penicillin osztály fő vegyi készítményeivel szemben.
Ez azért történik, mert az állatorvosi ésszerűség nélküli használat és az írástudatlanság orvosi jellegű.
A múlt század közepének felfedezése - fluorokinolonok - lehetővé teszi, hogy sikeresen megbirkózzon számos veszélyes betegséggel, amelyek minimális negatív következményekkel járnak a testre. Hat modern gyógyszer is szerepel az alapvető listában.
Az antibakteriális szerek hatékonyságának teljes képe segít az alábbi táblázatban. Az oszlopok felsorolják a kinolonok összes alternatív kereskedelmi nevét.