Ismerje meg az antibiotikumok modern besorolását paramétercsoportonként

A fertőző betegségek fogalma alatt a test reakcióját a patogén mikroorganizmusok jelenlétére vagy a szervek és szövetek inváziójára utalják, melyet gyulladásos válasz mutat. A kezeléshez ezeket a mikrobákat szelektíven ható antimikrobiális szereket használják fel a felszámolásuk céljára.

Az emberi szervezetben a fertőző és gyulladásos betegségekhez vezető mikroorganizmusok:

• baktériumok (valódi baktériumok, rikettia és chlamydia, mycoplasma);
• gomba;
• vírusok;
• a legegyszerűbb.

Ezért az antimikrobiális szerek:

• antibakteriális;
• antivirális;
• gombaellenes;
• protozoaellenes.

Fontos megjegyezni, hogy egyetlen gyógyszer többféle típusú aktivitással is rendelkezik.

Például, nitroxolin, prep. kifejezett antibakteriális és mérsékelt gombaellenes hatással, amit antibiotikumnak neveznek. Az ilyen szer és a „tiszta” gombaellenes különbség az, hogy a nitroxolin korlátozott aktivitást mutat bizonyos Candida-fajtákhoz képest, de kifejezetten befolyásolja a baktériumokat, amelyeket a gombaellenes szer egyáltalán nem befolyásol.

Mik az antibiotikumok, milyen célból használják őket?

A huszadik század 50-es években Fleming, Chain és Flory kapta meg a Nobel-díjat a gyógyászatban és fiziológiában a penicillin felfedezéséért. Ez az esemény a farmakológia valódi forradalmává vált, teljesen átfordítva a fertőzések kezelésének alapvető megközelítéseit, és jelentősen növelte a betegek esélyeit a teljes és gyors helyreállásra.

Az antibakteriális gyógyszerek megjelenésével számos járványt okozó betegség, amely korábban elpusztította az egész országot (pestis, tífusz, kolera), „halálos ítéletből” „hatékonyan kezelhető betegségre” vált, és manapság szinte soha nem fordul elő.

Az antibiotikumok olyan biológiai vagy mesterséges eredetű anyagok, amelyek képesek szelektíven gátolni a mikroorganizmusok létfontosságú aktivitását.

Ez azt jelenti, hogy tevékenységük megkülönböztető jellemzője, hogy csak a prokarióta sejtre hatnak, anélkül, hogy károsítanák a test sejtjeit. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy az emberi szövetekben nincs cél receptor a hatásukhoz.

A másodlagos növényvilág elnyomása érdekében a kórokozó bakteriális etiológiája vagy a súlyos vírusfertőzések okozta fertőző és gyulladásos betegségekre antibakteriális gyógyszereket írnak elő.
A megfelelő antimikrobiális terápia kiválasztásakor nemcsak a kórokozó mikroorganizmusok alapbetegségét és érzékenységét kell figyelembe venni, hanem a beteg korát, a terhességet, a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciáját, a társbetegségeket és a prep.
Emellett fontos megjegyezni, hogy a terápia 72 órán belüli klinikai hatásának hiányában a gyógyászati ​​tápközeg cseréje történik, figyelembe véve a lehetséges keresztrezisztenciát.

Súlyos fertőzések esetén, vagy egy nem meghatározott kórokozóval végzett empirikus terápia céljára különböző antibiotikumok kombinációja ajánlott, figyelembe véve azok kompatibilitását.

A patogén mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatás szerint:

• bakteriosztatikus - gátló létfontosságú aktivitás, baktériumok növekedése és szaporodása;
• A baktericid antibiotikumok olyan anyagok, amelyek teljesen megsemmisítik a kórokozót, a sejt célponthoz való irreverzibilis kötődés következtében.

Az ilyen megosztás azonban meglehetősen önkényes, hiszen sokan az antibék. az előírt adagtól és a használat időtartamától függően eltérő aktivitást mutathat.

Ha a páciens nemrégiben antimikrobiális hatóanyagot használt, el kell kerülni az ismételt alkalmazását legalább hat hónapig az antibiotikum-rezisztens flóra előfordulásának megelőzése érdekében.

Hogyan alakul ki a gyógyszerrezisztencia?

A leggyakrabban észlelt rezisztencia a mikroorganizmus mutációjának köszönhető, amit a sejtek belsejében lévő célmódosítás módosít, amit az antibiotikus fajták befolyásolnak.

Az előírt anyag aktív összetevője behatol a baktériumsejtbe, azonban nem tud kommunikálni a kívánt céllal, mivel megsértik a „kulcs-zár” típusú kötés elvét. Következésképpen a patológiai ágens aktivitásának vagy pusztulásának elnyomásának mechanizmusa nem aktiválódik.

A kábítószerekkel szembeni védelem másik hatékony módja az enzimek szintézise baktériumok által, amelyek elpusztítják az antibéziumok főszerkezeteit. Ez a fajta rezisztencia gyakran a béta-laktámok esetében jelentkezik, a béta-laktamáz flóra termelése miatt.

Sokkal kevésbé gyakori az ellenállás növekedése a sejtmembrán permeabilitásának csökkenése miatt, vagyis a gyógyszer túl kicsi dózisokban behatol, hogy klinikailag szignifikáns hatást fejtsen ki.

A gyógyszer-rezisztens flóra kialakulásának megelőző intézkedésként is figyelembe kell venni a szuppresszió minimális koncentrációját, kifejezve a hatás mértékét és spektrumát, valamint az időtől és koncentrációtól való függőséget. a vérben.

A dózisfüggő szerek (aminoglikozidok, metronidazol) esetében a hatás hatásosságának függősége a koncentrációra jellemző. a fertőző-gyulladásos folyamat vérében és fókuszában.

A gyógyszerek az idő függvényében ismételt injekciót igényelnek a nap folyamán, hogy fenntartsák a hatékony terápiás koncentrátumot. a szervezetben (minden béta-laktám, makrolid).

Az antibiotikumok besorolása a hatásmechanizmus szerint

• a bakteriális sejtfal szintézisét gátló gyógyszerek (penicillin antibiotikumok, a cefalosporinok minden generációja, vankomicin);
• a normál szervezetet molekuláris szinten elpusztító sejtek és megakadályozzák a membrántartály normális működését. sejtek (polimixin);
• Wed-va, hozzájárulva a fehérjeszintézis elnyomásához, gátolva a nukleinsavak képződését és gátolva a fehérjeszintézist riboszomális szinten (gyógyszerek Kloramfenikol, számos tetraciklin, makrolid, linomicin, aminoglikozidok);
• ingibit. ribonukleinsavak - polimerázok stb. (Rifampicin, kinolok, nitroimidazolok);
• a folsav-szintézis folyamatok gátlása (szulfonamidok, diaminopiridek).

Az antibiotikumok kémiai szerkezete és eredete szerinti besorolása

1. Természetes - baktériumok, gombák, aktinomycetes hulladékok:

• gramici;
• polimixin;
• erythromycin;
• tetraciklin;
• benzilpenitsilliny;
• Cefalosporinok stb.

2. Természetes antib. Szemiintetikus származékok:

• oxacillint;
• ampicillin;
• gentamicin;
• Rifampicin stb.

3. Szintetikus, azaz kémiai szintézis eredményeként nyert:

antibiotikumok

1. Az antibiotikumok általános jellemzői.

2. Az antibiotikum-kezelés elvei. Az antibiotikumok mellékhatása.

Az antibiotikumok általános jellemzői

antibiotikumok - ezek a mikroorganizmusok által képzett vagy más természetes forrásokból előállított kemoterápiás anyagok, valamint azok származékai és szintetikus termékei, amelyek képesek szelektíven gátolni a kórokozókat a szervezetben, vagy késleltetni a rosszindulatú daganatok kialakulását (Navashin, Fomina, 1982).

Az antibiotikumokra vonatkozó követelmények:

- az antimikrobiális szer magas szelektivitása a makroorganizmusra nem toxikus dózisokban;

- a kórokozóknak a gyógyszerrel szembeni rezisztenciájának hiánya vagy lassú fejlődése annak alkalmazása során;

- az antimikrobiális hatás megőrzése a testfolyadékokban, a váladékokban és a szövetekben, a szérumfehérjék, szöveti enzimek inaktiválásának hiánya vagy alacsony szintje;

- a gyógyszer jó felszívódása, eloszlása ​​és kiválasztása, amely terápiás koncentrációkat biztosít a vérben, a szövetekben és a testfolyadékokban, amelyet gyorsan kell elérni és hosszú ideig fenntartani;

- kényelmes adagolási forma az állatok különböző korcsoportjai számára, biztosítva a maximális hatást és stabilitást normál tárolási körülmények között.

Bár az alkalmazott antibiotikumok egyike sem teljesíti ezeket a követelményeket, mindazonáltal mindegyik hatékony bizonyos betegségek kezelésében, és viszonylag ártalmatlan a makroorganizmus számára.

Antibiotikum-besorolás:

I. Az átvételi módszer szerint.

1. Bioszintetikus (természetes). Bioszintetikusan nyerik őket mikroorganizmus-termelők speciális tápközegben való tenyésztésével, miközben megtartják a sterilitást, az optimális hőmérsékletet, a levegőztetést.

2. A félszintetikus (a bioszintetikus alaphoz különböző radikálisok kapcsolódnak).

3. Szintetikus (kémiai szintézissel előállított).

II. A tisztítási fok szerint:

1. hámozott - gyógyszerkönyvi;

3. natív gyógyszerek.

Törölve - csak antibiotikummal kezdődnek, az orvosi gyakorlatban használják a betegségek enterális vagy parenterális kezelésére;

Félkész termékek - közel tisztított, magas antimikrobiális aktivitással rendelkezik, de egyes indikátorok esetében nem kerülnek orvosi használatra, és kizárólag állatgyógyászatban használják;

bennszülött gyógyszerek. Alacsony tisztítási fokuk van, általában tápközeggel együtt termelnek, ezért az antibiotikum mellett vitaminokat, enzimeket, fehérjéket is tartalmaznak, és stimulánsként használják az állatok növekedéséhez és hizlalásához.

III. Az antimikrobiális hatás spektruma szerint:

1. Szűk hatásspektrum (szelektíven csak a Gr-baktériumokon (bioszintetikus penicillinek, makrolidok) vagy csak a Gr-baktériumokon (polimixinek).

2. Széles spektrumú aktivitás (tetraciklinek, cefalosporinok, levomicetin, aminoglikozidok stb.), Amelyek elnyomják a Gr - és Gr - baktériumokat és számos más fertőző ágenst.

Mikroorganizmusok csoportja - streptococcusok, staphylococcusok, pneumococcusok, anthrax kórokozók, erysipelák, diftéria, clostridia.

Gr - mikroorganizmusok - gonokokok, meningokokok, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, a pestis okozta ágens.

Mi az antibiotikum?

Az antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyek káros és romboló hatást gyakorolnak a mikrobákra. Ugyanakkor a fertőtlenítőszerektől és az antiszeptikumoktól eltérően az antibiotikumok alacsony toxicitást mutatnak a testre, és alkalmasak az orális adagolásra.

Az antibiotikumok az összes antibakteriális szer csak töredéke. Ezek mellett az antibakteriális szerek közé tartoznak:

• szulfonamidok (ftalazol, nátrium-szulfacil, szulfazin, etazol, szulfalén stb.);
• kinolonszármazékok (fluorokinolonok - ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin stb.);
• antisyphilitikus szerek (benzilpenicillinek, bizmut készítmények, jódvegyületek stb.);
• tuberkulózis elleni gyógyszerek (rimfapicin, kanamicin, izoniazid stb.);
• más szintetikus drogok (furatsilin, furazolidon, metronidazol, nitroxolin, rinoszulfid stb.).

Az antibiotikumok biológiai eredetű készítmények, gomba (sugárzás, penész), valamint bizonyos baktériumok segítségével nyerhetők. Analógjaik és származékaik szintén mesterséges - szintetikus módszerrel állíthatók elő.

Ki találta fel az első antibiotikumot?

Az első antibiotikumot, a Penicillint 1929-ben felfedezte Alexander Fleming brit tudós. A tudós észrevette, hogy a Petri-csészében véletlenül belépett és kihajtott penész nagyon érdekes hatást gyakorolt ​​a baktériumok növekvő kolóniáira: a penész körül lévő összes baktérium meghalt. Miután érdeklődött a jelenség iránt, és miután tanulmányozta a penész által kibocsátott anyagot, a tudós izolálta az antibakteriális anyagot, és "Penicillinnek" nevezte.

Ugyanakkor a Fleming-ből származó hatóanyagok előállítása nagyon nehéz volt, és nem vett részt velük. Ezt a munkát Howard Florey és Ernst Boris Chain folytatta. Kifejlesztették a penicillin tisztítására szolgáló módszereket, és széles körben elterjedtek. Később mind a három tudós megkapta a Nobel-díjat a felfedezésükért. Érdekes tény, hogy nem fedezték fel a felfedezésüket. Ezt azzal magyarázták, hogy egy olyan gyógyszer, amely képes segíteni az egész emberiséget, nem lehet haszonszerzés. A felfedezésnek köszönhetően sok fertőző betegség legyőzte a penicillint és az emberi életet harminc évvel meghosszabbították.

A Szovjetunióban körülbelül egy időben a penicillin „második” felfedezését egy női tudós Zinaida Ermolyeva készítette. A felfedezés 1942-ben történt, a Nagy Honvédő Háború alatt. Abban az időben a nem halálos sérülések gyakran fertőző szövődményekkel jártak és katonák halálát okozták. Az antibakteriális gyógyszer felfedezése áttörést jelentett a katonai terápiában, és lehetővé tette, hogy több millió életet takarítson meg, ami meghatározhatta a háborút.

Antibiotikum-besorolás

Számos orvosi ajánlás bizonyos bakteriális fertőzések kezelésére olyan készítményeket tartalmaz, mint például „ilyen és ilyen sorozatú antibiotikum”, például: a penicillin-sorozat antibiotikumja, tetraciklin-sorozat stb. Ebben az esetben az antibiotikum kémiai felosztása értendő. Ahhoz, hogy navigálhasson velük, elég az antibiotikumok fő osztályozásához fordulni.

Hogyan működnek az antibiotikumok?

Minden antibiotikumnak van egy sor spektruma. Ez a különböző típusú baktériumok átmérőjének szélessége, amelyen az antibiotikumok hatnak. Általában a baktériumokat három nagy csoportba lehet osztani:

• vastag sejtfal - gram-pozitív baktériumok (torokfájdalmak, scarlet-láz, gennyes gyulladásos betegségek, légzőszervi fertőzések stb.);
• vékony sejtfal - gram-negatív baktériumok (szifilisz, gonorrhoea, chlamydia, bélfertőzések, stb.);
• sejtfal nélkül - (mycoplasmosis kórokozói, ureaplasmosis);

Az antibiotikumok viszont:

• leginkább a gram-pozitív baktériumokra (benzilpenicillinek, makrolidok) hatnak;
• többnyire gram-negatív baktériumokra (polimixin, aztreonám, stb.) hatnak;
• a baktériumok mindkét csoportjára ható - széles spektrumú antibiotikumok (karbapenemek, aminoglikozidok, tetraciklinek, levomycetin, cefalosporinok stb.);

Az antibiotikumok a baktériumok halálát (baktericid megnyilvánulást) okozhatnak, vagy gátolhatják azok szaporodását (bakteriosztatikus megnyilvánulás).

A hatásmechanizmus szerint ezek a gyógyszerek 4 csoportra oszlanak:

• az első csoportba tartozó gyógyszerek: penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok és glikopeptidek - nem teszik lehetővé a baktériumok szintetizálását a sejtfalon - a baktériumtól megfosztott külső védelem;
• a második csoportba tartozó gyógyszerek: polipeptidek - növelik a bakteriális membrán permeabilitását. A membrán a baktériumot körülvevő puha héj. Gram-negatív baktériumokban - a membrán a mikroorganizmus fő borítója, mivel nincs sejtfaluk. Az antibiotikum a permeabilitásának károsodásával megzavarja a sejten belüli vegyi anyagok egyensúlyát, ami halálához vezet;
• a harmadik csoport gyógyszerei: makrolidok, azalidok, vevomicetin, aminoglikozidok, lincoszamidok - megsértik a mikrobiális fehérje szintézisét, ami a baktérium halálát okozza, vagy a szaporodás elnyomását;
• a negyedik csoport gyógyszerei: rimfapicin - megsértik a genetikai kód (RNS) szintézisét.

Az antibiotikumok alkalmazása nőgyógyászati ​​és nemi betegségekben

Az antibiotikum kiválasztásánál fontos megvizsgálni, hogy pontosan melyik kórokozó okozza a betegséget.

Ha ez feltételesen patogén mikroba (azaz általában a bőrön vagy a nyálkahártyán található, és nem okoz betegséget), akkor a gyulladás nem specifikus. Leggyakrabban az ilyen nemspecifikus gyulladásokat Escherichia coli okozza, majd Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Kevésbé - gram-pozitív baktériumok (enterococcusok, staphylococcusok, streptococcusok stb.). Különösen gyakran van két vagy több baktérium kombinációja. Általában nem specifikus húgyúti fájdalmak esetén a harmadik generációs cefalosporinok (ceftriaxon, cefotaxim, cefixim), fluorokinolon (Ofloxacin, ciprofloxacin), nitrofurán (Furadolumine) széles körű kezelést biztosítanak. trimoxazole).

Ha a mikroorganizmus a genitális fertőzés okozója, a gyulladás specifikus, és a megfelelő antibiotikumot választjuk ki:

• A szifilisz kezelésére elsősorban penicillineket használnak (bicillin, benzilpenicillin, nátrium-só), ritkábban tetraciklineket, makrolidokat, azalidokat, cefalosporinokat;
• gonorrhea - harmadik generációs cefalosporinok (ceftriaxon, cefixime), kevésbé ritkán fluorokinolonok (ciprofloxacin, Ofloxacin) kezelésére;
• chlamydia, mycoplasma és ureaplasma fertőzések kezelésére - azalidokat (azitromicint) és tetraciklineket (doxiciklin) használnak;
• Trichomoniasis kezelésére nitroimidazol-származékokat (metronidazol) alkalmazunk.

Antibiotikumok: besorolás, szabályok és alkalmazási jellemzők

Antibiotikumok - a baktériumölő szerek hatalmas csoportja, amelyek mindegyikét a hatásspektrum, a használati jelzések és bizonyos hatások jellemzik.

Az antibiotikumok olyan anyagok, amelyek gátolhatják a mikroorganizmusok növekedését vagy elpusztíthatják azokat. A GOST meghatározása szerint az antibiotikumok közé tartoznak a növényi, állati vagy mikrobiális eredetű anyagok. Jelenleg ez a meghatározás némileg elavult, mivel hatalmas számú szintetikus kábítószert hoztak létre, de a természetes antibiotikumok prototípusként szolgáltak létrehozásukhoz.

Az antimikrobiális szerek története 1928-ban kezdődik, amikor A. Fleminget először fedezték fel penicillin. Ezt az anyagot pontosan felfedezték, és nem hozta létre, mivel mindig létezett a természetben. A természetben a Penicillium nemzetség mikroszkopikus gombái termelik, védik magukat a többi mikroorganizmustól.

Kevesebb mint 100 év alatt több mint száz különböző antibakteriális gyógyszert hoztak létre. Némelyikük már elavult és nem használják a kezelésben, és néhányat csak a klinikai gyakorlatba vezetnek be.

Javasoljuk, hogy nézze meg a videót, amely részletezi az emberiség harcának mikrobákkal kapcsolatos történetét és az első antibiotikumok létrehozásának történetét:

Hogyan működnek az antibiotikumok?

A mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatás minden antibakteriális gyógyszere két nagy csoportra osztható:

• baktericid - közvetlenül okozza a mikrobák halálát;
• bakteriosztatikus - zavarja a mikroorganizmusok szaporodását. A baktériumok nem nőnek és szaporodnak, és a betegek immunrendszere elpusztítja a baktériumokat.

Az antibiotikumok hatásait sokféleképpen hajtják végre: ezek közül néhány zavarja a mikrobiális nukleinsavak szintézisét; mások zavarják a bakteriális sejtfal szintézisét, mások a fehérje szintézisét zavarják, és a negyedik blokkolja a légúti enzimek működését.

Az antibiotikumok hatásmechanizmusa

Antibiotikum csoportok

Ennek a gyógyszercsoportnak a sokfélesége ellenére mindegyikük több fő típusnak tulajdonítható. Ennek a besorolásnak az alapja a kémiai szerkezet - az azonos csoportból származó gyógyszerek hasonló kémiai képlettel rendelkeznek, amelyek a molekulák bizonyos részeinek jelenlétében vagy hiányában különböznek egymástól.

Az antibiotikumok osztályozása csoportok jelenlétét jelenti:

1. Penicillin származékok. Ez magában foglal minden olyan gyógyszert, amely az első antibiotikumra épül. Ebben a csoportban megkülönböztetjük a penicillin készítmények következő alcsoportjait vagy generációit:

• Természetes benzilpenicillin, amelyet gombák és félszintetikus gyógyszerek szintetizálnak: meticillin, nafcillin.
• Szintetikus gyógyszerek: karbpenicillin és ticarcillin, szélesebb hatáskörökkel.
• Metcillam és azlocillin, amelyek még szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek.

1. cefalosporinok - a penicillinek legközelebbi rokonai. Ennek a csoportnak a legelső antibiotikumát, a Cefazolin C-t a Cephalosporium nemzetség gombái állítják elő. Ennek a csoportnak a készítményei nagyrészt baktericid hatással rendelkeznek, vagyis mikroorganizmusokat ölnek meg. A cefalosporinok több generációja különböztethető meg:

• I generáció: cefazolin, cefalexin, cefradin és mások.
• II. Generáció: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
• III. Generáció: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
• IV. Generáció: cefpyr.
• 5. generáció: cefthozán, ceftopibrol.

A különböző csoportok közötti különbségek elsősorban a hatékonyságukban rejlik - a későbbi generációk nagyobb cselekvési spektrummal rendelkeznek és hatékonyabbak. A klinikai gyakorlatban az 1-es és 2-es cefalosporin-generációkat jelenleg nagyon ritkán használják, legtöbbjüket még nem állítják elő.

1. makrolidok - összetett kémiai szerkezetű készítmények, amelyek bakteriostatikus hatást gyakorolnak a mikrobák széles körére. Képviselők: azitromicin, rovamycin, josamicin, leukomicin és számos más. A makrolidokat az egyik legbiztonságosabb antibakteriális gyógyszernek tekintik - akár terhes nők számára is felhasználhatók. Az azalidok és a ketolidok olyan makorlides-fajták, amelyek különböznek az aktív molekulák szerkezetében.

Ennek a gyógyszercsoportnak egy másik előnye - képesek behatolni az emberi test sejtjeibe, ami hatásosvá teszi az intracelluláris fertőzések kezelését: chlamydia, mikoplazmózis.

1. aminoglikozidok. Képviselők: gentamicin, amikacin, kanamicin. Hatékony számos aerob gram-negatív mikroorganizmus ellen. Ezeket a gyógyszereket a legveszélyesebbnek tekintik, komoly szövődményekhez vezethetnek. Húgyúti fertőzések, furunculózis kezelésére használatos.
2. tetraciklinek. Alapvetően ez a félszintetikus és szintetikus gyógyszer, amely magában foglalja: tetraciklin, doxiciklin, minociklin. Hatékony sok baktérium ellen. Ezeknek a gyógyszereknek a hátránya a keresztrezisztencia, vagyis az egyik hatóanyaggal szemben rezisztens mikroorganizmusok érzéketlenek lesznek ebből a csoportból.
3. fluorokinolon. Ezek teljesen szintetikus gyógyszerek, amelyeknek nincs természetes ellentéte. Ebben a csoportban minden gyógyszer az első generációra (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) és a másodikra ​​(levofloxacin, mokoxloxacin) van felosztva. Leggyakrabban a felső légutak (otitis, sinusitis) és a légutak (bronchitis, pneumonia) fertőzésének kezelésére használják.
4. Linkozamidokat. Ez a csoport magában foglalja a természetes antibiotikum linomicint és származékát klindamicint. Mind bakteriostatikus, mind baktericid hatásuk van, a hatás a koncentrációtól függ.
5. karbapenemekre. Ez az egyik legmodernebb antibiotikum, amely számos mikroorganizmusra hat. A csoportba tartozó gyógyszerek a tartalék antibiotikumok közé tartoznak, vagyis azokat a legnehezebb esetekben használják, amikor más gyógyszerek nem hatékonyak. Képviselők: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. polimixin. Ezek a speciálisan specializált gyógyszerek, amelyeket a pirocianás bot okozta fertőzések kezelésére használnak. A polimixin M és B polimixinek, ezeknek a gyógyszereknek a hátránya az idegrendszerre és a vesére gyakorolt ​​toxikus hatás.
7. A tuberkulózis elleni gyógyszerek. Ez a gyógyszerek külön csoportja, amelyek kifejezett hatást gyakorolnak a tubercle bacillusra. Ezek közé tartozik a rifampicin, az izoniazid és a PAS. Más antibiotikumokat is használnak a tuberkulózis kezelésére, de csak akkor, ha ezeknek a gyógyszereknek való rezisztenciát fejlesztették ki.
8. Gombaellenes szerek. Ebbe a csoportba tartoznak a mycosis kezelésére használt gyógyszerek - gombás elváltozások: amfotirecin B, nisztatin, flukonazol.

Antibiotikum felhasználás

Az antibakteriális gyógyszerek különböző formában: tabletták, por, amelyből injekciót készítenek, kenőcsök, cseppek, permet, szirup, gyertyák. Az antibiotikumok fő módszerei:

1. szóbeli - orális bevitel. A gyógyszert tabletta, kapszula, szirup vagy por formájában lehet bevenni. Az adagolás gyakorisága az antibiotikumok típusától függ, például az azitromicint naponta egyszer, és a tetraciklin naponta 4 alkalommal kerül bevételre. Minden antibiotikumtípus esetében ajánlások vannak, amelyek jelzik, hogy mikor kell bevenni - étkezés előtt, után vagy után. Ebből függ a kezelés hatékonyságától és a mellékhatások súlyosságától. Az antibiotikumokat kisgyermekeknek szirup formájában írják fel - a gyerekek könnyebben inni a folyadékot, mint a tablettát vagy kapszulát lenyelni. Ezen túlmenően a szirup édesíthető, hogy megszabaduljon a gyógyszerek kellemetlen vagy keserű ízéről.
2. injekció - intramuszkuláris vagy intravénás injekciók formájában. Ezzel a módszerrel a gyógyszer gyorsan a fertőzés középpontjába kerül, és aktívabb. Ennek az adagolási módnak a hátránya a fájdalom a szúráskor. Mérsékelt és súlyos betegség esetén alkalmazzon injekciót.

Fontos: Az injekciókat kizárólag egy nővér végezheti egy klinikán vagy kórházban! Otthonban az antibiotikumok nem ajánlottak.

1. helyi - kenőcsök vagy krémek alkalmazása közvetlenül a fertőzés helyére. Ezt a gyógyszeradagolási módszert elsősorban a bőr fertőzésére használják - erysipelatikus gyulladás, valamint a szemészet - a fertőző szemkárosodásra, például a tetraciklin kenőcsre a kötőhártya-gyulladásra.

Az adagolás módját csak az orvos határozza meg. Ez számos tényezőt vesz figyelembe: a hatóanyag felszívódását a gyomor-bél traktusban, az emésztőrendszer egészét (egyes betegségekben az abszorpciós sebesség csökken, és a kezelés hatékonysága csökken). Néhány gyógyszert csak egy módon lehet beadni.

Az injekció beadása során szükséges tudni, hogy mi oldhatja fel a port. Például az Abaktal csak glükózzal hígítható, mivel nátrium-kloridot használva elpusztul, ami azt jelenti, hogy a kezelés hatástalan lesz.

Antibiotikum érzékenység

Bármely szervezet előbb-utóbb megszokja a legsúlyosabb feltételeket. Ez a kijelentés igaz a mikroorganizmusokra is - az antibiotikumokkal való hosszú távú expozíció hatására a mikrobák ellenállnak nekik. Az antibiotikumokkal szembeni érzékenység fogalmát bevezették az orvosi gyakorlatba - milyen hatással van egy adott gyógyszer a kórokozóra.

Minden antibiotikum-receptet a kórokozó érzékenységének ismeretén alapul. Ideális esetben a gyógyszer felírása előtt az orvosnak érzékenységi elemzést kell végeznie, és el kell írnia a leghatékonyabb gyógyszert. Az ilyen elemzés ideje azonban legfeljebb néhány nap, és ez idő alatt a fertőzés a legszomorúbb eredményhez vezethet.

Petri-csészék az antibiotikumokkal szembeni érzékenység meghatározására

Ezért megmagyarázhatatlan kórokozóval történő fertőzés esetén az orvosok empirikusan írnak fel gyógyszereket - figyelembe véve a legvalószínűbb okozót, ismerve az adott régió és a kórház epidemiológiai helyzetét. Ebből a célból széles spektrumú antibiotikumokat használnak.

Az érzékenységvizsgálat elvégzése után az orvosnak lehetősége van a gyógyszer hatékonyabbá tételére. A gyógyszer cseréje 3-5 napig a kezelés hatásának hiányában történhet.

Az antibiotikumok hatékonyabb etiotróp (célzott) célja. Ugyanakkor kiderül, hogy mi okozta a betegséget - egy bakteriológiai vizsgálat megállapítja a kórokozó típusát. Ezután az orvos kiválaszt egy adott gyógyszert, amelyre a mikrobának nincs ellenállása (rezisztencia).

Az antibiotikumok mindig hatékonyak?

Az antibiotikumok csak baktériumokra és gombákra hatnak! A baktériumok egysejtű mikroorganizmusok. Több ezer fajta baktérium létezik, amelyek közül néhányan együtt élnek az emberekkel - több mint 20 baktériumfaj él a vastagbélben. Egyes baktériumok feltételesen patogének - csak bizonyos körülmények között válnak a betegség okává, például akkor, ha egy olyan élőhelyre lépnek, amely atipikus. Például nagyon gyakran előfordul az E. coli, amely a végbélből a prosztatára emelkedik.

Kérjük, vegye figyelembe: az antibiotikumok teljesen hatástalanok a vírusbetegségekben. A vírusok sokszor kisebbek a baktériumoknál, és az antibiotikumok egyszerűen nem rendelkeznek képességük alkalmazásával. Ezért a megfázás elleni antibiotikumoknak nincs hatása, mivel a vírusok által okozott esetek 99% -a hideg.

A köhögés és a hörghurut elleni antibiotikumok hatékonyak lehetnek, ha ezeket a jelenségeket baktériumok okozzák. Megérteni, hogy mi okozza a betegséget, csak orvos lehet - ehhez szükség esetén vérvizsgálatot ír elő, ha a sputumot tanulmányozza, ha elhagyja.

Fontos: elfogadhatatlan, hogy antibiotikumokat írjon fel magának! Ez csak azt eredményezi, hogy egyes kórokozók rezisztenciát fognak kialakítani, és a következő alkalommal sokkal nehezebb gyógyítani.

Természetesen a fájdalomcsillapító antibiotikumok hatásosak - ez a betegség kizárólag bakteriális jellegű, melynek sztreptokokjai vagy stafilokokjai okozzák. Az angina kezelésére a legegyszerűbb antibiotikumokat használjuk - penicillint, eritromicint. A torokfájás kezelésében a legfontosabb dolog a gyógyszerek sokaságának és a kezelés időtartamának való megfelelés - legalább 7 nap. Ne hagyja abba a gyógyszer szedését közvetlenül az állapot kezdete után, amit általában 3-4 napig észlelnek. Ne keverje össze az igazi torokfájást és a mandulagyulladást, amely vírus eredetű lehet.

Kérjük, vegye figyelembe: a nem teljes mértékben kezelt torokfájás akut reumás lázat vagy glomerulonefritist okozhat!

A tüdőgyulladás (tüdőgyulladás) bakteriális és vírusos eredetű lehet. A baktériumok 80% -ban tüdőgyulladást okoznak, így még a tüdőgyulladással járó antibiotikumok empirikus megjelölésével is jó hatással van. A vírusos tüdőgyulladásban az antibiotikumok nem gyógyító hatásúak, bár megakadályozzák a baktérium flórának a gyulladásos folyamathoz való tapadását.

Antibiotikumok és alkohol

Az alkohol és az antibiotikumok egyidejű bevétele rövid idő alatt nem vezet semmilyen jóhoz. Egyes gyógyszerek a májban, mint az alkoholban megsemmisülnek. Az antibiotikum és az alkohol jelenléte a vérben erős terhelést jelent a májra - egyszerűen nincs ideje az etil-alkohol semlegesítésére. Ennek következtében a kellemetlen tünetek kialakulásának valószínűsége: hányinger, hányás, bélrendszeri betegségek.

Fontos: számos gyógyszer kölcsönhatásba lép az alkohollal a kémiai szinten, aminek következtében a terápiás hatás közvetlenül csökken. Ilyen gyógyszerek közé tartozik a metronidazol, a kloramfenikol, a cefoperazone és számos más. Az egyidejű alkoholfogyasztás és ezek a gyógyszerek nemcsak csökkentik a terápiás hatást, hanem légszomjhoz, görcsökhöz és halálhoz is vezethetnek.

Természetesen az antibiotikumokat az alkoholfogyasztás hátterében lehet venni, de miért kockázatos az egészség? Jobb, ha rövid ideig tartózkodik az alkoholtól - az antibiotikum-terápia ritkán haladja meg az 1,5-2 hetet.

Antibiotikumok terhesség alatt

A terhes nők fertőző betegségekben szenvednek nem kevesebb, mint minden más. De a terhes nők antibiotikumokkal való kezelése nagyon nehéz. Egy terhes nő testében a magzat nő és fejlődik - egy születendő gyermek, nagyon érzékeny számos vegyi anyagra. Az antibiotikumok lenyelése a képződő szervezetbe kiválthatja a magzati rendellenességek kialakulását, a magzat központi idegrendszerének toxikus károsodását.

Az első trimeszterben kívánatos elkerülni az antibiotikumok alkalmazását általában. A második és harmadik trimeszterben a kinevezés biztonságosabb, de lehetőség szerint korlátozott.

Az antibiotikumok terhes nőnek történő kinevezésének megtagadása nem lehet az alábbi betegségekben:

• tüdőgyulladás;
• torokfájás;
• pyelonephritis;
• fertőzött sebek;
• szepszis;
• specifikus fertőzések: brucellózis, borelliózis;
• nemi fertőzések: szifilisz, gonorrhoea.

Milyen antibiotikumokat lehet előírni terheseknek?

A penicillin, cefalosporin készítmények, eritromicin, josamicin szinte semmilyen hatást nem gyakorol a magzatra. A penicillin, bár áthalad a placentán, nem befolyásolja hátrányosan a magzatot. A cefalosporin és más megnevezett gyógyszerek rendkívül alacsony koncentrációban behatolnak a placentába, és nem képesek károsítani a születendő gyermeket.

A feltételesen biztonságos gyógyszerek közé tartozik a metronidazol, a gentamicin és az azitromicin. Kizárólag egészségügyi okokból kerülnek kinevezésre, ha a nőknek nyújtott előnyök meghaladják a gyermekre gyakorolt ​​kockázatokat. Ilyen helyzetek közé tartozik a súlyos tüdőgyulladás, szepszis és más súlyos fertőzések, amelyekben egy nő egyszerűen antibiotikum nélkül meghal.

A gyógyszerek közül melyiket nem lehet terhesség alatt felírni

A következő gyógyszereket nem szabad terhes nőknél alkalmazni:

• aminoglikozidok - veleszületett süketséghez vezethet (kivétel - gentamicin);
• klaritromicin, roxitromicin - kísérletekben toxikus hatást gyakoroltak az állatok embrióira;
• fluorokinolon;
• tetraciklin - sérti a csontrendszer és a fogak kialakulását;
• chloramphenicol - a terhesség késői szakaszaiban veszélyes a csontvelő funkciók gátlása miatt.

Egyes antibakteriális szerek esetében nincs bizonyíték a magzatra gyakorolt ​​káros hatásokra. Az ok egyszerű - nem végeznek kísérleteket terhes nőkkel a gyógyszerek toxicitásának meghatározására. Az állatokon végzett kísérletek nem teszik lehetővé az összes negatív hatás kizárását 100% -os bizonyossággal, mivel az emberekben és állatokban a gyógyszerek metabolizmusa jelentősen eltérhet.

Meg kell jegyezni, hogy a tervezett terhesség előtt is el kell utasítania az antibiotikumokat vagy a fogamzásgátló terveket. Egyes gyógyszerek kumulatív hatásúak - felhalmozódhatnak egy nő testében, és még egy idő után a kezelés vége után fokozatosan metabolizálódnak és kiválasztódnak. A terhességet az antibiotikumok befejezése után legkorábban 2-3 héttel ajánljuk.

Az antibiotikumok hatása

Az emberi szervezetben az antibiotikumokkal való érintkezés nemcsak a patogén baktériumok pusztulását eredményezi. Mint minden idegen vegyi gyógyszer, az antibiotikumok szisztémás hatásúak - egy vagy más módon érintik az összes testrendszert.

Az antibiotikumok mellékhatásainak számos csoportja van:

Allergiás reakciók

Szinte minden antibiotikum allergiát okozhat. A reakció súlyossága más: a szervezeten kiütés, angioödéma (angioödéma), anafilaxiás sokk. Ha egy allergiás kiütés gyakorlatilag nem veszélyes, akkor az anafilaxiás sokk végzetes lehet. A sokk kockázata sokkal magasabb az antibiotikumok beadásával, ezért csak az egészségügyi intézményekben adható be injekciók - a sürgősségi ellátást ott lehet biztosítani.

Antibiotikumok és más antimikrobiális szerek, amelyek allergiás keresztreakciókat okoznak:

Mérgező reakciók

Az antibiotikumok sok szervet károsíthatnak, de a máj leginkább érzékeny a hatásukra - az antibakteriális terápia során toxikus hepatitis léphet fel. A különálló gyógyszerek szelektív toxikus hatást gyakorolnak más szervekre: aminoglikozidok - a hallókészülékre (süketséget okoznak); a tetraciklinek gátolják a csontszövet növekedését gyermekekben.

Figyeljen!: A gyógyszer toxicitása általában a dózisától függ, de ha túlérzékeny, néha még kisebb adagok is elegendőek a hatás eléréséhez.

A gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatás

Néhány antibiotikumot szedve a betegek gyakran panaszkodnak a gyomorfájdalom, hányinger, hányás és székletbetegségek (hasmenés) miatt. Ezeket a reakciókat leggyakrabban a gyógyszerek helyi irritáló hatása okozza. Az antibiotikumok specifikus hatása a bélflórára tevékenységének funkcionális zavaraihoz vezet, amelyet gyakran hasmenés kísér. Ezt az állapotot antibiotikummal összefüggő hasmenésnek nevezik, amelyet a dysbacteriosis kifejezés antibiotikumok után ismert.

Egyéb mellékhatások

Egyéb káros hatások:

• az immunitás elnyomása;
• az antibiotikum-rezisztens mikroorganizmus törzsek megjelenése;
• szuperinfekció - olyan állapot, amelyben az antibiotikumra rezisztens mikrobák aktiválódnak, ami új betegség kialakulásához vezet;
• a vitaminok metabolizmusának megsértése - a vastagbél természetes flóra gátlása miatt, amely egyes B-vitaminokat szintetizál;
• Yarish-Herxheimer bakteriolízise a baktericid készítmények alkalmazásából eredő reakció, amikor nagyszámú baktérium egyidejű halála következtében nagy mennyiségű toxint szabadítanak fel a vérbe. A reakció hasonló a klinikán, és sokk.

Lehet-e antibiotikumot profilaktikusan használni?

Az önképzés a kezelés területén azt a tényt eredményezte, hogy sok beteg, különösen a fiatal anyák, megpróbálnak antibiotikumot rendelni maguknak (vagy gyermeküknek) a hideg legkisebb jeleiért. Az antibiotikumoknak nincs megelőző hatása - kezelik a betegség okát, vagyis megszüntetik a mikroorganizmusokat, és ennek hiányában csak a gyógyszerek mellékhatásai jelennek meg.

A fertőzés klinikai megnyilvánulásait megelőzően korlátozott számú olyan helyzet áll fenn, ahol antibiotikumok kerülnek beadásra, hogy megakadályozzák:

• sebészet - ebben az esetben a vérben és a szövetekben lévő antibiotikum megakadályozza a fertőzés kialakulását. Általában elegendő a gyógyszer egyetlen dózisa, amelyet a beavatkozás előtt 30-40 perccel adunk be. Néha, még a posztoperatív apendectomia után is, az antibiotikumok nem gyulladnak ki. A „tiszta” műtétek után egyáltalán nem írnak elő antibiotikumot.
• súlyos sérülések vagy sebek (nyílt törések, a seb földdel való szennyezése). Ebben az esetben teljesen nyilvánvaló, hogy a fertőzés bejutott a sebbe, és azt „megnyomni” kell, mielőtt megnyilvánul;
• a szifilisz sürgősségi megelőzése A védelem alatt álló szexuális érintkezés során egy potenciálisan beteg emberrel, valamint az egészségügyi dolgozók között kerül sor, akik a fertőzött személy vérét vagy más biológiai folyadékot kaptak a nyálkahártyán;
• penicillin adható gyermekeknek a reumás láz megelőzésére, amely az angina szövődménye.

Antibiotikumok gyerekeknek

Az antibiotikumok használata gyermekeknél általában nem különbözik a más csoportokban történő felhasználástól. A kisgyermekes gyermekorvosok leggyakrabban szirupban antibiotikumot írnak elő. Ez a dózisforma kényelmesebb az injekcióval ellentétben, teljesen fájdalommentes. Az idősebb gyermekek antibiotikumokat kaphatnak tablettákban és kapszulákban. Súlyos fertőzés esetén a parenterális adagolás módja - injekciók.

Fontos: a gyermekgyógyászatban az antibiotikumok használatának fő jellemzője a dózisok - a gyermekeket kisebb dózisok írják elő, mivel a hatóanyagot egy kilogramm testtömegre számítják.

Az antibiotikumok nagyon hatásos gyógyszerek, amelyek ugyanakkor számos mellékhatással rendelkeznek. Annak érdekében, hogy segítségükkel gyógyítsanak, és ne károsítsák a szervezetet, csak az orvos utasítása szerint kell szedni.

Mik azok az antibiotikumok? Milyen esetekben szükséges az antibiotikumok alkalmazása és milyen veszélyes? Az antibiotikum kezelés fő szabályai a gyermekorvosok, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, újraélesztő

Összesen 50,757 megtekintés, 3 megtekintés ma

Antibiotikumok

Az antibiotikumok olyan anyagok, amelyeket egyes mikroorganizmusok szintetizálnak, valamint kémiai módosításuk termékei (félszintetikus antibiotikumok), amelyek gátolhatják más mikroorganizmusok, valamint vírusok és sejtek növekedését (citosztatikus vagy citocid hatásúak).

Néha az antibiotikumok közé tartoznak a növényi és állati szövetekből izolált antibakteriális anyagok.

Az antibiotikumok hatásának alapja a mikroorganizmusok antagonizmusának jelensége. Lényege abban rejlik, hogy egyes mikroorganizmusok anyagokat bocsátanak ki a környezetbe, amelyek elnyomhatják mások növekedését és szaporodását.

A legtöbb antibiotikumot mikrobiológiai szintézissel ipari szinten állítják elő, de egyesek természetellenes intermedierekből származnak. Ezek az úgynevezett szintetikus antibiotikumok (kloramfenikol, szintomicin).

Az antibiotikumok, ellentétben más gyógyszerekkel, magas biológiai aktivitással rendelkeznek. Például 1 µg / ml koncentrációjú penicillin kifejezett baktericid hatást fejt ki az erre érzékeny baktériumok ellen.

Mivel az antibiotikumok gyógyszerként használhatók, az antibiotikum hatására ellenálló mikroorganizmusok rezisztens törzsei viszonylag gyorsan jelennek meg. A rezisztencia kialakulása olyan specifikus enzimek kialakulásával függ össze, amelyek mikroorganizmusok révén hozzájárulnak az antibiotikum molekula elpusztításához, és megfosztják az antimikrobiális aktivitást. A mikrobák antibiotikumokkal szembeni rezisztenciájának megakadályozására számos antibiotikum kombinációját alkalmazzák, különböző hatásmechanizmusokkal, vagy szulfanilamiddal vagy más kemoterápiás szerekkel kombinálva.

Jelenleg több mint 10 ezer természetes és szintetikus antibiotikum ismert. Több, mint 100 gyógyszert használnak, valamint az állat- és növénybetegségek elleni védelmet. Az antibiotikumok globális termelése körülbelül 50 ezer tonna / év.

Az antibiotikumok használatának története 1929-ben kezdődik, amikor először a staphylococcus baktériumok (Staphylococcus) halálát fedezték fel a penicillium notatum zöld penész (penészgombák) érintkezésével. A biológiai aktivitás egy kémiai anyagot tartalmazott, amelyet először az öntőformából 1940-ben izoláltak, penicillint. A penicillin szerkezetét röntgen-analízissel csak 1945-ben határozták meg, de már több évvel korábban, hogy a második világháború alatt ezt az antibiotikumot széles körben használták a kezelésben. Kiderült, hogy a penicillinek antibiotikus hatása a négy tagú azetidin mag (p-laktám ciklus) következtében jelentkezik.

Minősítést. Az antibiotikumok osztályozására számos megközelítés létezik. Kezdetben az antibiotikumok elkülönítésük forrása alapján csoportokba osztottak (penicillinek, streptomicin, cefalosporinok stb.).

Jelenleg az orvostudomány az antibiotikumok besorolását használja a hatásspektrum szerint:

antibiotikumok, amelyek csak gram-pozitív mikrobákra (stafilokokkokra, streptokokkokra és pneumococcusokra stb.) hatnak, azaz viszonylag szűk spektrummal rendelkeznek. Az ilyen antibiotikumok közé tartozik a penicillin, az eritromicin, az albibicin, a gramicidin, a bacitracin és sok más;

széles spektrumú antibiotikumok, azaz mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív organizmusok (E. coli, diftéria vagy tífusz pálca stb.) hatására antibiotikus aktivitást mutatnak. Ez a csoport magában foglalja a streptomicint, a kloromicint, a tetraciklineket, a neomicint, a kanomicint és másokat. az alkohol hatása (Gram festés), a gram-negatív mikrobák nem foltok);

gombákra ható antibiotikumok. Ezek közé tartozik a polién antibiotikumok csoportja (nystatin, kandicidin, trichomicin, stb.), Antimicin és mások;

mind a mikroorganizmusokra, mind a tumor (rák) sejtekre ható antibiotikumok - aktinomicin, mitomicin, szarkomicin, azazerin, puromicin stb.

A gyógyszerészeti kémia területén az antibiotikumok kémiai szerkezetük szerint vannak osztályozva (12.1. Táblázat). Ez az osztályozás lehetővé teszi, hogy tanulmányozzuk az antibiotikumok kémiai szerkezete, fizikai-kémiai tulajdonságai és hatásmechanizmusai közötti kapcsolatot. A kémiai szerkezet alapján lehetővé válik az antibiotikumok minőségének szabályozására szolgáló módszerek kialakítása a tipikus reakciókkal különböző funkciós csoportokkal. Az ilyen osztályozás szerint a természetes és félszintetikus antibiotikumok a következő csoportokba oszthatók:

aliciklusos antibiotikumok (tetraciklinek);

aromás antibiotikumok (kloramfenikolcsoport);

heterociklusos antibiotikumok (penicillinek, cefalosporinok);

antibiotikumok - aminoglikozidok (streptomicin, kanamicin, gentamicin, amikacin);

antibiotikumok - makrolidok (eritromicin, azitromicin).

Megközelítés. Az antibiotikumok előállítására szolgáló módszerek három csoportra oszthatók.

1. A penész vagy sugárzó gombákon alapuló mikrobiológiai szintézis az antibiotikumok - glikozidok - előállítására szolgál. Ezek instabil vegyületek, amelyek steril porok formájában állnak rendelkezésre injekcióhoz vagy ampullákhoz.

2. A mikrobiológiai és kémiai szintézis kombinációja, azaz a természetes antibiotikumok kémiai módosítása, amelyet félszintetikus antibiotikumok (penicillinek, cefalosporinok, tetraciklusok) t

Kémiai képlet Molekulatömeg. Farmakológiai csoport. Adagolási forma. Használat különböző országokban Tárolási feltételek

Alkalmazható fertőző betegségek, angina, gyulladásos folyamatok kezelésére a tüdőben. Treponema-betegségek; megelőzés, reumatizmus, erysipelas, scarlet fever (benzatina benzilpenicillin) kezelése.

Adjunk intramuszkulárisan vagy szubkután vízben vagy izotóniás oldatban készített ex tempore oldatok formájában.

A benzilpenicillin-nátrium (kálium) sót intramuszkulárisan adják be felnőtteknek 250-500 NE napi 6 alkalommal. A gyermekek napi adagja 50 ezer egység / kg, felnőtteknek 1-2 millió egység naponta.

A Novocainic só intramuszkuláris adagolásra szánt depó készítmény.

A benzatin-benzilpenicillint intramuszkulárisan adják felnőtteknek 300 000-600 000 NE adagban hetente egyszer. A kapott depó lassan hidrolizál, hogy benzilpenicillint képezzen, amely fokozatosan felszívódik és fenntartja a vérben a terápiás koncentrációt.

A fenoxi-penicillint orálisan tablettákban alkalmazzák, amit a savakkal szembeni ellenállása magyaráz. Felnőttek 500-750 mg naponta 3-4 alkalommal. Gyermekek egy évig, napi adag 20-30 mg / kg. Oxacillin - félszintetikus penicillin. Gátolja a transzpeptidázt, megsérti a késői stádiumokat

Csak a benzilpenicillin nátrium- és káliumsói jól oldódnak vízben.

A száraz kristályos formában a penicillin-sók hosszú ideig meglehetősen stabilak (például néhány évig, 4 ° C hőmérsékleten). Saválló, ami lehetővé teszi az orális beadást.

Az oldatok gyorsan elveszítik aktivitását (például 24 órán belül 20 ° C hőmérsékleten), ezért közvetlenül az alkalmazás előtt állítják elő.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimetil-7-oxo-6- [9-fenilacetil] amino] -4-tia-1-azabiciklo [3.2. 0] heptán-2-karbonsav (és nátrium- vagy káliumsó formájában) Cl6Hi7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356,38 372,49

1.2. Benzilpenicillin Novocainic só - BenzilpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT уМе n2®

Ci6H18N204S • C | 3H20N2O2 ■ H20 588,70

Az ampicillin egy félszintetikus harmadik generációs penicillin antibiotikum. Aktív a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok széles skálája ellen. A penicillináz elpusztította.

A karbenicillin a harmadik generációs penicillinek közé tartozik. Adhetiliruet transzpeptidáz. Ez blokkolja a sejtfal peptidoglikánjainak szintézisét és kölcsönhatásba lép a citoplazmás membrán penicillinkötő fehérjéivel, ami a mikroorganizmus ozmotikus instabilitását okozza. Intramuszkulárisan vagy intravénásan adtuk be. Saválló, ami lehetővé teszi az orális beadást.

Az amoxicillin a harmadik generációs penicillin csoport félszintetikus antibiotikuma. Ugyanezzel a hatásmechanizmussal a mikroorganizmusok lízisét okozza. Saválló, ami lehetővé teszi az orális beadást.

Kristályos por gumidugóval lezárt injekciós üvegben, sűrített fém kupakkal.

Tárolás: B lista száraz helyen, szobahőmérsékleten

Alkalmazzon antibakteriális (baktericid) szereket. Aktívak a legtöbb gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus, valamint az E. coli ellen. Szepszis, endocarditis, peritonitis, légúti fertőzések és húgyúti rendszer, bőr és lágy szövetek kezelésére szolgál.

Terápiás célokra nem használják az alacsony aktivitás miatt. A 7-aminociklosporoesav szintetizálására és származékainak - farmakológiailag aktív cefalosporinok - előállítására szolgál.

(BN-transz) -Z- [adil-oxi) -metil] -8-oxo-7 - [(2-tienil-acetil) -amino] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-én-2 - karbonsav (és nátrium-só formájában)

s CH2O R, = igazítsa = bal hspace = 7> Antibiotikumok (tetraciklinek).

Széles spektrumú cselekvés. Gram-negatív, gram-pozitív, saválló baktériumok szaporodása megszűnik.

A tetraciklineket tüdőgyulladás, scarlet-láz, nyálkás köhögés, dizentéria, brucellózis, tularémia, tífusz kezelésére használják. Hatékonyak a spiroceták, a leptospir, a rettettia, a fő vírusok (a trachoma kórokozói, az ornitózis) ellen. A tetraciklinek inaktívak vagy inaktívak a Proteus, a Pseudomonas aeruginosa, a legtöbb gombák és a kis vírusok (influenza, polio, kanyaró) ellen. A tetraciklin gyógyszerek hosszantartó alkalmazása esetén a kandidozis kialakulhat (a bőr és a nyálkahártyák károsodása). Ebben az esetben gombaellenes antibiotikumokat kell szedni. Mivel a tetraciklinek fémionokkal (kalcium, magnézium, vas, alumínium) kevéssé oldódó összetevőket képeznek, nem használhatók egyidejűleg vaskészítményekkel, antacidokkal, tejzel.

Rendeljen gyógyszereket por vagy tabletta formájában. Külsőleg a gyógyszereket kenőcs formájában használják. A doxiciklint szuszpenzióban (szirupban) "Vibramicin" néven állítják elő.

A címkének jeleznie kell, hogy a tetraciklin anyagát nem lehet parenterális gyógyszerkészítmények előállítására használni; vagy tetraciklin-hidroklorid oldatos injekció - csak intramuszkuláris beadásra (USP) használható. A tetraciklinek használatából eredő fő mellékhatások: gyomor-bélrendszeri reakciók, csont- és fogszövet kalciumkötése, mérgező hatás a májra, mérgező hatás a vesére, fényérzékenység, ólom-

4.1. Streptomicin-szulfát - Streptomycini-szulfátok

0-2-deoxi-2- (metil-amino) -a-g-glükjo-piranozil (l, 2) -0-5-dezoxi-3-C-formil-a-e-lixofuranozil (1-4) -streptamin ( szulfát formájában)

OH / g ^ -0,3H.S0, 1 ^ hnn-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457,38

A sztreptomicin antibiotikum aktivitása szélesebb hatást mutat, mint a penicillinek. Ez számos aerob gram-negatív és számos gram-pozitív mikroorganizmus ellen hatékony, de hatástalan az anaerob mikroorganizmusok ellen. A streptomicin nagyon hatékony a mikobaktériumok ellen (a tuberkulózis kórokozói és más fertőzések). Az antibiotikumok amino-glikozidokat rendszerint súlyos szisztémás fertőzésekhez használják, más antibakteriális szerek elégtelen hatékonyságával. Ezeket a gyógyszereket elsősorban a tuberkulózis különböző formáinak kezelésére, valamint a streptomicinre érzékeny baktériumok (tüdőgyulladás, peritonitis, gonorrhoea, brucellosis stb.) Által okozott betegségek kezelésére írják elő. Nem felszívódik a gyomor-bél traktusból. Adja meg intramuszkulárisan 0,5-1,0 g / nap.

Palackokba csomagolva, hermetikusan lezárt gumi dugóval, sűrített alumíniummal

A legnagyobb bázicitású csoport esetében a legkisebb pK és 6 értékkel rendelkező pK «2, a sztreptomicin só szilárd formájában,

sapkák 0,25; 0,5 és 1,0 g hatóanyag sztreptomicin bázisra vonatkoztatva, ami 250 000, 500 000 és 1 000 000 ED értéknek felel meg.

Tárolás: a B lista szerint száraz helyiségben, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. A sztreptomicin aktivitása élesen csökken, ha a tárolási hőmérsékletet nem követik.

Széles spektrumú antibiotikum. Baktericid hatással van a legtöbb gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusra, valamint a saválló baktériumokra. A streptomicin, PAS, izoniazid hatására ellenálló mycobacterium tuberculosis törzseket érinti. A tetraciklinre, eritromicinre és levomicetinre rezisztens mikroorganizmusok ellen hatékony. Nem befolyásolja az anaerob baktériumokat, a gombákat, a vírusokat és a legtöbb protozoa.

Intramuszkulárisan beadva a kanamicin gyorsan felszívódik a vérbe, és terápiás koncentrációban tárolódik legfeljebb 12 óráig, lenyelés esetén rosszul felszívódik, és főként a székletben választódik ki. A kanamicin-szulfátot intramuszkulárisan, intravénásán és az üregben adjuk be.

Az intramuszkuláris injekcióhoz 0,5 vagy 1,0 g oldatot adunk 2 vagy 4 ml injekcióhoz való vízben, vagy 0,25–0,5% -os novokain oldatban. Az intravénás csepegtetéshez 5 és 10 ml-es ampullákban 5% -os oldatot kell alkalmazni. Az antibiotikum egyszeri adagját 200 ml 5% -os glükózoldathoz vagy nátrium-klorid izotóniás oldatához adjuk, és 60-80 csepp sebességgel injektáljuk. A legmagasabb napi bevitel 2 g, 15 mg / kg (2-3 injekció) naponta.

0,125 és 0,25 g (125 000 és 250 000 NE) tablettákban kapható; por formában hermetikusan lezárva

(A Micromonospora purpurea n. Sp. Által gyártott antibiotikum-komplex)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Tárolás: B lista

Bakteriosztatikus hatása van számos gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmus ellen. A gentamicin-szulfát szélesebb körű antibakteriális hatású, mint a penicillinek, tetraciklinek, levomycetin készítmények. A gyomor-bél traktus betegségeinek kezeléséhez hozzárendeljen. A gentamicin-szulfátot intramuszkulárisan írják elő 4% -os vizes oldat formájában fertőző tüdőbetegségek, szepszis kezelésére. Különösen hatékony a húgyúti fertőzések esetén. Ezt intramuszkulárisan, intravénásan (csepegtető) és helyileg alkalmazzák. Egyszeri adag felnőttek és 14 év feletti gyermekek esetében 0,8-1 mg / kg. Kisgyermekeknél a gyógyszert csak létfontosságú jelek írják elő.

A kibocsátás formái: por 0,08 g-nál hermetikusan dugós palackban; 4% -os oldat 1 és 2 ml ampullákban (40 és 80 mg); 0,1% kenőcs csövekben; 0,3% -os oldat (szemcsepp) cseppentő csövekben.

Injekciós oldat, infúziós oldat, szemészeti oldat, kenőcs, szemkenőcs, krém. Abban az esetben, ha a hatóanyag injekciós formák előállítására szolgál, a címkének jeleznie kell, hogy steril, vagy az injekciós adagolási formákhoz (USP) szükséges megfelelő további feldolgozást igényel.

Az oldat (1 g 25 ml vízben) pH-ja 3,5 és 5,5.

A szárítás során bekövetkező tömegveszteség (5 Hgmm; 110 °; 3 óra) nem több, mint 18%.

(8) -0-3-amino-3-dezoxi-a-O-glükopiranozil- (1-6) -0- [6-amino-6-dezoxi-a-O-glükopiranozil- (1- 4) -Y1- (4-amino-2-hidroxi-1-oxo-butil) -2-dezoxi-0-streptamin-szulfát

Ő Son y N 'ő OH /, 1 o S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781,76

Használt intramuszkulárisan és intravénásan. A maximális napi adag 1,5 g

Hermetikusan lezárt üvegedényekben (0,25 és 0,5 g) vagy oldatokban (5%, 12,5%, 25%) 2 ml-es ampullákban.

Tárolás: B lista

10 ml / ml víz feloldásával kapott oldat esetén a pH-érték 2,0–4,0. A hitelesség és a mennyiségi meghatározás meghatározása - kromatográfiás módszerrel

02n— / y ^ c— s-sn2on 'n n

Antimikrobiális, antibakteriális (bakteriosztatikus) szer. Gátolja a peptidil-transzferázt és megzavarja a fehérjeszintézist a baktériumsejtben. Tífusz, dysentéria, brucellózis, köhögés, tüdőgyulladás kezelésére szolgál. A Levomitsetin megtartja aktivitását a gyomorban, és könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerben. Kevésbé keserű levomycetin-sztearát hidrolizálódik a gyomorban levomicetin-re. Az intravénás intramuszkuláris és szubkután beadásra oldható kloramfenikol-szukcinátot alkalmazunk.

Egyszeri dózis felnőtteknek 0,25–0,5 g, napi 2 g-os adag 3–4 adagra 30 perccel az étkezés előtt. Egyszeri adag

A vizes szuszpenzió, amely 25 mg kloramfenikolt 1 ml-ben tartalmaz, pH-ja 4,5 és 7,5 között van

Tárolás: a B lista szerint, jól zárt tartályban, sötét helyen, szobahőmérsékleten

6.1. Eritromicin - eritromicin

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-dideoxi-3-0-metil-3- 0-metil-a-borda oge xopir ozil) -oxi] -14-etil-7,12,13-trihidroxi-3,5,7,9,11,13-hexametil-6- [ [3,4,6-trideoxi-3-trimetil-amino] -p-D-xil-hexopiranozil)] oxa-ciklotetradekán-2,10-dion O

nfosfat); kifelé - kenőcs formájában. Tárolás: jól zárt tartályban Antibakteriális (bakteriosztatikus) gyógyszerek. A riboszómákhoz kötődik, a transzlációs fázisban gátolja a peptidtranszlokázt, gátolja a fehérjeszintézist, lassítja a baktériumok növekedését és szaporodását. Nagy koncentrációban baktericid hatás lehetséges. A sejtmembránokba hatol, ezért hatékony az intracelluláris patogének okozta fertőzésekben.

Széles spektrum: gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok, anaerobok, chlamydia, mikobaktériumok, mikoplazma, ureoplasma, spirochetes.

A felső és az alsó légutak, a felső légutak, a húgyúti rendszer, a bőr és a lágy szövetek fertőzésére használják.

0,125 g és 0,5 g tabletták a csomagolásban, 6 és 3 darab; 0,25 g kapszula 6 darab csomagolásban; 0,1 g 5 ml-es (egy teáskanál) vagy 0,2 g 5 ml (forte) szirup; liofilizált por a szuszpenzióhoz. Belül 1 órával az étkezés előtt vagy 2 órával naponta 1 alkalommal. Felnőttek: az első napon - 0,5 g, a 2.-től az 5.-ig - 0,25 g / nap. Kísérleti adag - 1,5 g Az 1 évesnél idősebb gyermekek esetében az első napon 10 mg / kg, majd 4 napig 5 mg / kg dózisban, 30 mg / kg dózisban.

Tárolás: jól zárt tartályban

Új). Ezek az anyagok általában stabilabbak, mint a természetesek; Kapható tabletta, kapszula, szuszpenzió formájában.

3. A szerves vegyületekből származó kémiai szintézist egyszerű kémiai szerkezetű (kloramfenikol és származékai) szintetikus antibiotikumok előállítására használják.

Az antibiotikumok ipari termelését rendszerint bioszintézissel végzik, és a következő lépéseket tartalmazza:

nagy teljesítményű termelő törzsek (legfeljebb 45 ezer U / ml) és tápközeg kiválasztása;

az antibiotikum izolálása a tenyésztőfolyadékból és annak tisztítása.

A természetes törzsek többnyire inaktívak és nem használhatók ipari célokra. Ezért a legaktívabb természetes törzs kiválasztása után különböző mutagéneket használnak a termelékenység növelésére, ami állandó örökletes változásokat okoz. A hatékony mutagének fizikai természetű mutagének - ultraibolya és röntgensugarak, gyors neutronok vagy vegyszerek. A mutagének alkalmazása nemcsak a természetes törzs termelékenységének növelését teszi lehetővé, hanem a természetes mikroorganizmusokra nem ismert új tulajdonságokkal rendelkező törzsek is.

Az antibiotikum bioszintézisének nagy jelentősége a tápközegek racionális összetételének kiválasztása. Az antibiotikumok tenyésztőfolyadékból történő izolálására szolgáló eljárások nagyon különbözőek, és az antibiotikum kémiai jellege határozza meg. Elsősorban az alábbi módszereket alkalmazzuk: adszorpció különböző adszorbensekre, beleértve az ioncserét különböző kationos és anioncserélőkön; különböző szerves oldószerek kivonása egy adott pH-értékű oldatból; csapadék. Az antibiotikumot kromatográfiás módszerekkel (alumínium-oxid, cellulóz, ioncserélők) vagy ellenáramú extrakcióval tisztítjuk. A tisztított antibiotikumokat fagyasztva szárítjuk.

Az antibiotikum elkülönítése után a tisztaságot tesztelik. Ebből a célból meghatározzuk elemi összetételét, fizikai-kémiai állandóságát (olvadáspont, molekulatömeg, adszorpció a látható, UV és IR spektrális régiókban, specifikus forgatás). Antibakteriális aktivitást, sterilitást és antibiotikum toxicitást is vizsgálunk.

Az antibiotikumok toxicitását kísérleti állatokon határoztuk meg, amelyek bizonyos ideig intravénásán, intraperitoneálisan, intramuszkulárisan vagy más módon adják be a vizsgált antibiotikum különböző dózisait. Az állatok 12–15 napos viselkedésének külső változása hiányában úgy véljük, hogy az érintett antibiotikum nem észlelhető toxikus tulajdonságokkal rendelkezik. Egy részletesebb vizsgálat során megállapítást nyert, hogy ez az antibiotikum rejtett toxicitást mutat-e, és hogy befolyásolja-e az egyes szöveteket és szerveket (lásd az I. szakaszt).

Ugyanakkor megvizsgáltuk az antibiotikum, bakteriosztatikus vagy baktericid biológiai hatásának jellegét, amely lehetővé teszi az antibakteriális tulajdonságainak mechanizmusainak megjósolását.

Az antibiotikumok vizsgálatának következő szakasza a terápiás tulajdonságainak értékelése. Kísérleti állatok fertőzöttek egy bizonyos típusú patogén mikrobiával. A minimális terápiás dózis az antibiotikum minimális mennyisége, amely megvéd egy állatot a fertőzés halálos dózisától. Minél nagyobb az antibiotikum toxikus dózisa és a terápiás arány, annál magasabb a terápiás index (lásd az I. szakaszt). Ha a terápiás dózis egyenlő vagy közeli a toxikus (alacsony terápiás index), akkor az antibiotikum orvosi gyakorlatban való alkalmazásának valószínűsége korlátozott vagy teljesen lehetetlen.

Abban az esetben, ha az antibiotikumot széles körű orvosi gyakorlatba foglalják be, ipari módszereket dolgoznak ki annak előkészítésére és kémiai szerkezetének részletes vizsgálatára.

Az antibiotikumok szabványosítása. Az antibiotikus aktivitás egy egységénél a minimális mennyiségű antibiotikumot, amely elnyomhatja a vizsgálati mikroba standard törzsének növekedését vagy lassulását a tápközeg bizonyos térfogatában. Az antibiotikumok biológiai aktivitásának értékét általában tetszőleges dózisegységekben (U) fejezzük ki, amelyek 1 ml oldatban (U / ml) vagy 1 mg készítményben vannak (U / mg). Például a penicillin antibiotikus aktivitásának egy egységére tekintjük a gyógyszer minimális mennyiségét, amely késleltetheti a standard 209 törzs Staphylococcus aureus növekedését 50 ml tápanyagtartalmában. A sztreptomicin aktivitási egységenként a minimális mennyiségű antibiotikum, amely gátolja az E. coli növekedését 1 ml tápközegben.

Miután sok antibiotikumot tiszta formában szereztek be, néhányuk számára biológiai aktivitást mutattak tömegegységekben. Például megállapították, hogy 1 mg tiszta streptomicin bázis 1000 U-nak felel meg. Ezért 1 U sztreptomicin aktivitás egyenértékű az antibiotikum tiszta bázisának 1 μg-jával. Ezért a legtöbb esetben a streptomicin mennyiségét µg / mg vagy µg / ml-ben fejezzük ki. Minél közelebb van a sztreptomicin készítményekben a μg / mg szám 1000-ig, annál hatékonyabb a tisztítószer.

Nyilvánvaló, hogy az antibiotikum biológiai aktivitási egysége nem mindig egyezik meg 1 μg-mal. Például benzilpenicillin esetében 1 U körülbelül 0,6 µg-nak felel meg, mivel az 1 mg antibiotikum 1667 U-t tartalmaz.

Az antibiotikumok elemzésének módszerei. Más természetes anyagoktól (alkaloidok, glikozidok) ellentétben az antibiotikumok esetében nincs általános reakció. Ezeket a reakciókat csak az azonos kémiai osztályú antibiotikumokra lehet használni, például tetraciklinek vagy nitrofenil-alkil-aminok (levomycetin) esetében.

Az antibiotikumok azonosításához különböző színreakciók alkalmazhatók a megfelelő funkcionális csoportokhoz; spektrális jellemzők a látható, UV és IR spektrális régiókban; kromatográfiás módszerek.

Az antibiotikumok kvantitatív meghatározására biológiai, kémiai, fizikai-kémiai módszerekkel.

A biológiai módszerek az antibiotikum közvetlen biológiai hatásán alapulnak az alkalmazott antibiotikumra érzékeny vizsgálati organizmusra. Az itt alkalmazott diffúziós módszer az antibiotikus molekulák agar közegben való diffúziójának képességén alapul. A zóna becsült mérete, amelyben a használt vizsgálati szervezetek nem fejlődnek

vannak. Ez a méret függ az antibiotikum kémiai jellegétől, koncentrációjától, pH-jától és közepes összetételétől, a kísérlet hőmérsékletétől.

A biológiai vizsgálatok egy másik típusa a turbidimetria, a szuszpendált részecskék által elnyelt fény intenzitásának kvantitatív elemzésére szolgáló módszer. Bizonyos mennyiségű antibiotikum hozzáadásakor késleltetik a mikrobiális sejtek növekedését (bakteriosztatikus hatás), majd halálukat (baktericid hatás). Ez megváltoztatja (csökkenti) az elnyelt fény intenzitását. Alternatív turbidimetriás módszerként használhatunk nephelometrichesky módszert a mikroorganizmusok által szétszóródott fény intenzitásának kvantitatív elemzésére.

Az antibiotikumok mennyiségi meghatározásához különböző spektrális módszereket alkalmaztunk - elsősorban fotokolorimetriás és spektrofotometriás módszereket. Például egy fotocolorimetriás módszert használhatunk az eritromicin oldat koncentrációjának meghatározására, az antibiotikus oldat abszorpciójának megváltoztatása után a kénsavval való kölcsönhatás után. A tetraciklin antibiotikumok spektrofotometriásan meghatározhatók az abszorpciós sávban, amely a hatóanyag lúgos hidrolízise után eltűnik.

A módszer az L. S aktivitásának értékelésére szolgáló fizikai-kémiai és biológiai megközelítéseket ötvözte, amely a mikroorganizmusok sejtjeit tartalmazó közegben lézer-diffrakcióra épül, vegyi anyagok hatására, különösen az antibiotikumok hatására.