Farmakológiai csoport - Cefalosporinok

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

A cefalosporinok - antibiotikumok, amelyek kémiai szerkezete 7-aminocefalosporinsav. A cefalosporinok fő jellemzői a széles spektrumú hatások, a magas baktericid aktivitás, a béta-laktamázokkal szembeni viszonylag nagy rezisztencia a penicillinekhez képest.

Az I, II, III és IV generációk cefalosporinjait az antimikrobiális aktivitás és a béta-laktamáz érzékenysége jellemzi. Az első generációs cefalosporinok (keskeny spektrum) közé tartozik a cefazolin, a cefhalotin, a cefalexin stb.; II. Generációs cefalosporinok (amelyek gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumra hatnak) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor stb.; III. Generációs cefalosporinok (széles tartomány) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten stb.; IV. Generáció - cefepim, cefpirim.

Minden cefalosporin magas kemoterápiás aktivitással rendelkezik. Az első generációs cefalosporinok fő jellemzője a magas antisztafilokokkális aktivitás, beleértve a penicillin-képző (béta-laktamáz-képző) benzilpenicillin-rezisztens törzseket minden típusú streptococcus esetében (kivéve az enterococcusokat), gonokokkokat. A II. Generációs cefalosporinok szintén magas antisztafilokokkális aktivitással rendelkeznek, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is. Nagyon aktívak Escherichia, Klebsiella, Proteus ellen. A III. Generációs cefalosporinok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint az I. és II. Generációs cefalosporinok, és nagyobb aktivitást mutatnak a gram-negatív baktériumok ellen. A IV generációs cefalosporinok különleges különbségeket mutatnak. A II. És III. Generációs cefalosporinokhoz hasonlóan ezek ellenállnak a gram-negatív baktériumok béta-laktamázt tartalmazó plazmidjainak, de ezenkívül rezisztensek a kromoszómális béta-laktamázokkal szemben, és más cefalosporinokkal ellentétben erősen aktívak az anaerob baktériumok, valamint a baktériumok vonatkozásában. A gram-pozitív mikroorganizmusok tekintetében némileg kevésbé aktívak, mint az első generációs cefalosporinok, és nem haladják meg a harmadik generációs cefalosporinok hatását a gram-negatív mikroorganizmusokra, de ellenállnak a béta-laktamázoknak és nagyon hatékonyak az anaerobok ellen.

A cefalosporinok baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek és sejt lízist okoznak. Ennek a hatásnak a mechanizmusát az osztódó baktériumok sejtmembránjának károsodása okozza az enzimek specifikus gátlása miatt.

Számos kombinált hatóanyagot tartalmaz, amelyek penicillineket és cefalosporinokat tartalmaznak béta-laktamáz inhibitorokkal (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinálva.

Az antibiotikumok cefalosporinok csoportjának áttekintése a gyógyszerek nevével

Az antibakteriális gyógyszerek egyik leggyakoribb osztálya a cefalosporinok. A hatásmechanizmusuk szerint a sejtfal szintézis inhibitorai, és erős baktericid hatásuk van. A penicillinekkel, a karbapenemekkel és a monobaktámokkal együtt a béta-laktám antibiotikumok csoportját alkotják.

A széles körű hatások, a magas aktivitás, az alacsony toxicitás és a betegek jó toleranciája miatt ezek a gyógyszerek a betegek kezelésének gyakoriságában vezetnek, és az antibakteriális szerek teljes mennyiségének mintegy 85% -át teszik ki.

A cefalosporin antibiotikumok osztályozása és nevei

A kényelemre szánt gyógyszerek listáját öt generációs csoport mutatja be.

Első generáció

Parenterális vagy intramuszkuláris (további / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-nátrium-só, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Szóbeli, azaz szájon át történő alkalmazásra, tablettázásra vagy szuszpenzió formájában (további transzformáció):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

A második

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, cefuroxim-nátrium).
• Cefoxitin (cefoxitin-nátrium, Anaerotsef, mefoxin).
• Cefotetán (cefotetán).

harmadik

• Cefotaximhoz.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, alelnök, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / szulbaktám (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

negyedik

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Az ötödik. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (Zinforo).

A flóra érzékenysége

Az alábbi táblázat a cephalospasok hatékonyságát mutatja. a - (mikroorganizmusok rezisztenciája a gyógyszer hatására) ismert baktériumokhoz képest ++++ -ig (maximális hatás).

* A cefalosporin csoport antibiotikumai, nevek (anaerob aktivitással): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + a harmadik, negyedik és ötödik generáció összes képviselője.

Megnyitási előzmények és átvételi mechanizmusok

1945-ben Giuseppe Brotsu olasz professzor, a szennyvíz öntisztító képességének tanulmányozása során izolálta a gomba-pozitív és gram-negatív flóra növekedését és szaporodását gátló anyagok előállítására képes gomba törzsét. A további kutatások során a Cephalosporium acremonium tenyészetéből származó gyógyszert vizsgálták a tífusz láz súlyos formáival rendelkező betegeknél, ami a betegség gyors pozitív dinamikájához és a betegek gyors helyreállításához vezetett.

Az első cefalosporin antibiotikumot, a cefhalotint, 1964-ben az Eli Lilly amerikai gyógyszerészeti kampánya hozta létre.

A cefalosporin C, amely a penészgomba természetes előállítója és a 7-aminocefalosporánsav forrása volt, szolgáltatott forrásként. Orvosi gyakorlatban félszintetikus antibiotikumokat alkalmazunk, amelyeket a 7-ACC aminocsoportján acilezéssel nyerünk.

1971-ben cefazolint szintetizáltak, amely az egész évtizedre a fő antibakteriális gyógyszer lett.

A második generáció első gyógyszerét és őseit 1977-ben szerezték be, cefuroxim. Az orvosi gyakorlatban leggyakrabban használt antibiotikumot, ceftriaxont 1982-ben hozták létre, és aktívan nem használják fel a pozícióját.

Annak ellenére, hogy a struktúrában a penicillinek hasonlóak, ami meghatározza az antibakteriális hatás hasonló mechanizmusát és a kereszt-allergiák jelenlétét, a cefalosporinok széleskörű hatást gyakorolnak a patogén növényre, nagy béta-laktamázzal szembeni rezisztenciára (bakteriális enzimek, amelyek egy antimikrobiális szer szerkezetét béta-laktám ciklussal elpusztítják).

Ezen enzimek szintézise a mikroorganizmusok természetes rezisztenciáját okozza a penicillinek és a cefalosporinok számára.

A cefalosporinok általános jellemzői és farmakokinetikája

Az ebbe az osztályba tartozó összes gyógyszer különböző:

• baktericid hatás a kórokozókra;
• könnyű tolerancia és viszonylag alacsony mellékhatások előfordulása más antimikrobiális szerekkel összehasonlítva;
• más béta-laktámokkal való kereszt allergiás reakciók jelenléte;
• magas szinergizmus az aminoglikozidokkal;
• a bél mikroflóra minimális megzavarása.

A cefalosporinok előnye a jó biológiai hozzáférhetőségnek is tulajdonítható. A tablettákban lévő cefalosporin antibiotikumok emésztőrendszerében nagy mértékben emészthetőek. A gyógyszerek felszívódása nő, ha étkezés közben vagy közvetlenül utána fogyasztják (a Cefaclor kivételével). A parenterális cefalosporinok mind IV-ben, mind IM-ben hatékonyak. Magas eloszlási indexük van a szövetekben és a belső szervekben. A gyógyszerek maximális koncentrációja a tüdő, a vesék és a máj szerkezetében jön létre.

Az epe magas szintje ceftriaxont és cefoperazont biztosít. A kettős útválasztás (máj és vese) lehetővé teszi azok hatékony alkalmazását akut vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A cefotaxim, a cefepim, a ceftazidim és a ceftriaxon képes áthatolni a vér-agy gáton, klinikailag szignifikáns szinteket okozva a cerebrospinalis folyadékban, és az agymembránok gyulladására írják elő.

A patogén rezisztenciája az antibiotikum terápiára

A baktericid hatásmechanizmusú gyógyszerek maximálisan aktívak a növekedés és a szaporodás fázisaiban lévő szervezetek ellen. Mivel a mikrobiális szervezet falát magas polimer peptidoglikán képezi, a monomerek szintézisének szintjén hatnak, és megzavarják a keresztirányú polipeptid hidak szintézisét. A kórokozó biológiai sajátosságai miatt azonban különböző, új struktúrák és működési módok jelentkezhetnek a különböző fajok és osztályok között.

A mycoplasma és a protozoa nem tartalmaz héjat, és egyes gombák egy kitinfalat tartalmaznak. E specifikus szerkezet miatt a felsorolt ​​kórokozó csoportok nem érzékenyek a béta-laktámok hatására.

A valódi vírusok antimikrobiális szerekkel szembeni természetes ellenállását a molekuláris cél (fal, membrán) hiánya okozza.

A kemoterápiás szerekkel szembeni rezisztencia

A természetes fajok mellett a faj faj morfofiziológiai jellemzői miatt rezisztencia érhető el.

A tolerancia kialakulásának legjelentősebb oka az irracionális antibiotikum terápia.

A gyógyszerek kaotikus, indokolatlan hozzárendelése, gyakori lemondás egy másik gyógyszerre való áttéréssel, egy gyógyszer rövid ideig történő alkalmazása, az előírt dózisok megzavarása és csökkentése, valamint az antibiotikum korai megszűnése - mutációkhoz és rezisztens törzsek kialakulásához vezet, amelyek nem reagálnak a klasszikus mintákra kezelést.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az antibiotikum kijelölése közötti hosszú időintervallumok teljesen helyreállítják a baktériumok érzékenységét annak hatására.

A megszerzett tolerancia jellege

A mutáció-szelekció

• Gyors ellenállás, streptomicin típus. Makrolidokon, rifampicinen, nalidixinsavon fejlesztették ki.
• Lassú, penicillin típusú. A cefalosporinokra, penicillinekre, tetraciklinekre, szulfonamidokra, aminoglikozidokra jellemző.

Átviteli mechanizmus

A baktériumok olyan enzimeket termelnek, amelyek inaktiválják a kemoterápiás gyógyszereket. A mikroorganizmusok szintézise, ​​a béta-laktamáz elpusztítja a gyógyszer szerkezetét, rezisztenciát okozva (gyakrabban) és a cefalosporinok (ritkábban) ellen.

Ellenállás és mikroorganizmusok

Leggyakrabban az ellenállás jellemző:

• staphylo és enterococcusok;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Alkalmazás funkciók

Első generáció

Jelenleg a sebészeti gyakorlatban az operatív és posztoperatív szövődmények megelőzésére használják. A bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban alkalmazzák.

Nem hatékony a húgyúti és a felső légutak sérüléseiben. Streptococcus mandulagyulladás kezelésére használatos. Jó biológiai hozzáférhetőségük van, de nem hoznak létre magas, klinikailag jelentős koncentrációt a vérben és a belső szervekben.

A második

Hatékonyan a nem kórházi tüdőgyulladásban szenvedő betegeknél, jól kombinálva a makrolidokkal. Ezek jó alternatívája a gátló penicillineknek.

cefuroxim

1. Ajánlott középfülgyulladás és akut sinusitis kezelésére.
2. Nem használatos az idegrendszer és a meningesus elváltozásaihoz.
3. A műtét előtti antibiotikum-megelőzésre és a sebészeti beavatkozásra szánt gyógyszerek fedezésére szolgál.
4. A bőr és a lágy szövetek enyhe gyulladásos betegségeihez rendelhető.
5. A húgyúti fertőzések komplex kezelésébe tartozik.

Gyakran fokozatos terápiát alkalmaznak, parenterálisan előírt cefuroxim-nátriumdal, majd cefuroxim-axetil orális adagolásával.

cefaclor

Nem adható akut középfülgyulladásnak a folyékony környezetben alacsony koncentrációk miatt. fülét. Hatékony csontok és ízületek fertőző és gyulladásos folyamatainak kezelésére.

3. generációs cefalosporin antibiotikumok

Bakteriális meningitis, gonorrhoea, alsó légúti fertőző betegségek, bélfertőzések és az epeutak gyulladása.

Nos, leküzdeni a vér-agy gátat, felhasználható az idegrendszer gyulladásos, bakteriális károsodására.

Ceftriaxon és Cefoperazone

Ezek a veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére választott gyógyszerek. A vesén és a májon keresztül ürül. A dózis megváltoztatása és módosítása csak akkor szükséges, ha a vese és a máj elégtelensége együtt jár.

A cefoperazon gyakorlatilag nem oldja meg a vér-agy gátat, ezért a meningitis során nem alkalmazzák.

Cefoperazon / Sulbactam

Az egyetlen inhibitor cefalosporin.

A cefoperazon és a béta-laktamáz inhibitor szulbaktám kombinációját tartalmazza.

Az anaerob eljárásokkal hatékonyan kezelhető a medence és a hasüreg gyulladásos betegségeinek egykomponensű kezelése. Szintén aktívan használják súlyos kórházi fertőzésekben, függetlenül a lokalizációtól.

A cefalosporin antibiotikumok jól kombinálhatók a metronidazollal az intraabdominalis és a medencei fertőzések kezelésére. A nehéz, bonyolult inf. húgyutak. Szepszis, csontszövet, bőr és bőr alatti zsír fertőző léziók esetén alkalmazható.

Neutropeniás lázzal jelölték ki.

Ötödik generációs gyógyszerek

A 4. aktivitás teljes spektrumát lefedi, és a penicillin-rezisztens flóra és az MRSA hatására hat.

• 18 év alatti;
• görcsrohamokkal rendelkező betegeknél, az epilepsziában és a veseelégtelenségben.

A ceftobiprol (Zeftera) a diabéteszes lábfertőzések leghatékonyabb kezelése.

A csoport fő képviselőinek adagolása és gyakorisága

Parenterális adagolás

A / in és in / m bevezetésben használatos.

Milyen antibiotikumok az orális alkalmazásra szánt cefalosporinok?

Nemkívánatos hatások és gyógyszer-kombinációk

1. Az antacidák kinevezése jelentősen csökkenti az antibiotikum-kezelés hatékonyságát.
2. A cefalosporinokat nem ajánljuk kombinálni antikoagulánsokkal és trombocita-gátló szerekkel, trombolitikumokkal - ez növeli a bélvérzés kockázatát.
3. A nefrotoxikus hatás kockázata miatt nem kombinált hurok-diuretikumokkal.
4. A cefoperazon magas alkoholtartalmú kockázatot jelent a diszulfiram-szerű hatásra. A gyógyszer teljes megvonása után több napig is fennmarad. Hipoprotrombinémiát okozhat.

Általában a betegek jól tolerálják őket, azonban figyelembe kell venni a penicillinekkel való kereszt allergiás reakciók magas gyakoriságát.

A leggyakoribb diszeptikus rendellenességek, ritkán - pszeudomembranosus colitis.

Lehetséges: bél dysbiosis, a szájüreg és a hüvely kandidózisa, a máj transzaminázok átmeneti növekedése, hematológiai reakciók (hypoprothrombinemia, eozinofília, leuko- és neutropenia).

A Zeftera bevezetésével a flebitisz lehetséges fejlődése, az ízperverzió, az allergiás reakciók előfordulása: angioödéma, anafilaxiás sokk, bronchospasztikus reakciók, a szérumbetegség kialakulása, az erythema multiforme megjelenése.

Kevésbé gyakori a hemolitikus anaemia.

A ceftriaxont nem adják be újszülötteknek, mivel a nukleáris sárgaság kialakulásának nagy kockázata (a bilirubin plazma albuminnal való összefüggése miatt), és ez nem javasolt epeutak fertőzésben szenvedő betegek számára.

Különböző korcsoportok

A cefalosporinok 1-4 generációját alkalmazzák a nők kezelésére terhesség alatt, korlátozások és teratogén hatás kockázata nélkül.

Az ötödik olyan esetekben van kijelölve, amikor az anyának pozitív hatása nagyobb, mint a születendő gyermekre gyakorolt ​​esetleges kockázat. Kicsit behatolnak az anyatejbe, de a szoptatás ideje alatt a gyermeket a szájnyálkahártya és a belek diszbakteriózisának okozza. Nem ajánlott az ötödik generáció, a Cefixime, a Ceftibuten használata.
Az újszülötteknél nagyobb dózisokat javasolnak a késleltetett vese kiválasztás miatt. Fontos megjegyezni, hogy a Cefipim csak két hónapos korától, míg a Cefixime-től hat hónap.
Az idős betegeket a vesefunkció és a vér biokémiai analízise eredményei alapján kell módosítani. Ez annak köszönhető, hogy a cefalosporinok kiválasztásában a kor elhalasztott.

Májbetegség esetén csökkenteni kell a felhasznált dózisokat és ellenőrizni kell a májvizsgálatokat (ALAT, ASAT, timol teszt, teljes, közvetlen és közvetett bilirubin szint).

A fertőző betegségek orvos által készített cikk
Chernenko A.L.

Honlapunkon megismerkedhet az antibiotikumok legtöbb csoportjával, gyógyszereik teljes listájával, osztályozásával, előzményeivel és egyéb fontos információkkal. Ehhez hozzon létre egy „Osztályozás” részt a webhely felső menüjében.

Cefalosporinok antibiotikumok

A cefalosporinok baktericid hatást fejtenek ki, ami a bakteriális sejtfal képződésének károsodásához kapcsolódik (lásd „Penicillin-csoport”).

Aktivitási spektrum

Az I-III. Generációs sorozatban a cefalosporinok jellemzője, hogy a hatásspektrumot kiterjeszti és növeli az antimikrobiális aktivitás szintjét a gram-negatív baktériumok ellen, a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni aktivitás bizonyos csökkenésével.

Az összes cefalosporinra jellemző, hogy nincs jelentős aktivitás az enterococcusok, az MRSA és a L.monocytogenes ellen. A központi idegrendszer, amely kevésbé érzékeny a cefalosporinokra, mint a S.aureus.

1. generációs cefalosporinok

Hasonló antimikrobiális spektrummal jellemezve azonban az orális adagolásra szánt gyógyszerek (cefalexin, cefadroxil) valamivel rosszabbak a parenterális (cefazolin) -hoz képest.

Az antibiotikumok a Streptococcus spp. S. pyogenes, S. pneumoniae) és meticillin-érzékeny Staphylococcus spp. Az anti-pneumococcus aktivitás szintjén az első generáció cefalosporinjai alacsonyabbak, mint az aminopenicillinek és a későbbi cefalosporinok többsége. A klinikailag fontos tulajdonság az enterococcusok és a listeria elleni aktivitás hiánya.

Annak ellenére, hogy az első generációs cefalosporinok rezisztensek a staphylococcus β-laktamáz hatására, ezeknek az enzimeknek hipertermelői közül néhány törzs mérsékelt rezisztenciát mutathat rájuk. A Pneumococcusok teljes PR-t mutatnak az első generációs cefalosporinok és penicillinek esetében.

Az I. generációs cefalosporinok aktivitása szűk spektrumú, és a gram-negatív baktériumok elleni aktivitása alacsony. Ezek hatásosak a Neisseria spp. Ellen, azonban ennek a ténynek a klinikai jelentősége korlátozott. A H.influenzae és a M.сatarrhalis elleni aktivitás klinikailag jelentéktelen. Az M. сatarrhalis elleni természetes aktivitás meglehetősen magas, de β-laktamázok, amelyek a törzsek közel 100% -át termelik, érzékenyek a hidrolízisre. Az Enterobacteriaceae érzékeny E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. és a P.mirabilis, míg a Salmonella és Shigella elleni aktivitásnak nincs klinikai jelentősége. Az E.coli és a P.mirabilis törzsek közül a közösség által szerzett és különösen a nosokomiális fertőzést okozó szerek ellenállása széles körben elterjedt a β-laktamáz széles és kiterjedt spektrum spektruma miatt.

Egyéb enterobaktériumok, Pseudomonas spp. és nem fermentáló baktériumok rezisztensek.

Számos anaerob érzékeny, B.fragilis és a kapcsolódó mikroorganizmusok rezisztensek.

2. generációs cefalosporinok

Bizonyos különbségek vannak e két generáció két fő képviselője között - cefuroxim és cefaclor. Hasonló antimikrobiális spektrummal a cefuroxim a Streptococcus spp. és Staphylococcus spp. Mindkét gyógyszer inaktív az enterococcusok, az MRSA és a Listeria ellen.

A Pneumococcusok PR-t mutatnak a második generációs cefalosporinok és a penicillin számára.

A cefalosporinok II. Generációja a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben szélesebb, mint az első generáció képviselői. Mindkét gyógyszer hatásos a Neisseria spp. Ellen, de a cefuroxim aktivitása csak gonokokkokkal szemben klinikai jelentőséggel bír. A cefuroxim aktívabb M. catarrhalis és Haemophilus spp. Ellen, mivel β-laktamázjaik ellenáll a hidrolízisnek, míg a cefaklorot ezek az enzimek részben elpusztítják.

Az Enterobacteriaceae családból nemcsak E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, hanem Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus is érzékenyek. Amikor ezeknek a mikroorganizmusoknak a termékei a p-laktamáz széles spektrumát termelik, érzékenyek maradnak a cefuroximra. A cefuroximot és a cefaclorot a BLRS elpusztítja.

Néhány Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii törzs, a P.rettgeri mérsékelten érzékeny a cefuroximra in vitro, azonban az AMP klinikai alkalmazása a felsorolt ​​mikroorganizmusok okozta fertőzésekben nem ajánlott.

A pszeudomonádok, más nem fermentáló mikroorganizmusok, a B.fragilis csoport anaerobjai ellenállóak a második generációs cefalosporinokra.

III. Generációs cefalosporinok

A III. Generációs cefalosporinokat a közös jellemzők mellett bizonyos jellemzők jellemzik.

Ennek a csoportnak az alapvető AMP-k a cefotaxim és a ceftriaxon, amelyek szinte azonosak az antimikrobiális tulajdonságaikkal. Mindkettő a Streptococcus spp. Elleni nagy aktivitású, a penicillin-rezisztens pneumococcusok jelentős része megtartja az érzékenységet a cefotaxim és a ceftriaxon ellen. Ugyanez a minta jellemző a zöld streptokokkokra. A cefotaxim és a ceftriaxon S.aureus ellen aktív, kivéve az MRSA-t, kissé kisebb mértékben - a központi idegrendszerrel szemben. A Corynebacteriumok (C.jeikeium kivételével) általában érzékenyek.

Az enterococcusok, az MRSA, az L. monocytogenes, a B.antracis és a B. cereus rezisztensek.

A cefotaxim és a ceftriaxon nagyon aktívak a meningococciák, a gonokokok, a H.influenzae és a M.catarrhalis ellen, beleértve a penicillinnel szembeni érzékenység csökkenését is, függetlenül az ellenállás mechanizmusától.

A cefotaximnak és a ceftriaxonnak nagy természetes aktivitása van az Enterobacteriaceae család szinte minden tagja ellen, beleértve a széles spektrumú β-laktamázt termelő mikroorganizmusokat. E. coli és Klebsiella spp. leggyakrabban a BLS gyártása miatt. Az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri rezisztenciáját általában a kromoszómás β-laktamáz C osztályú hiperprodukcióval társítják.

A cefotaxim és a ceftriaxon néha in vitro aktívak P.aeruginosa, más nem fermentatív mikroorganizmusok és B. fragilis törzsek ellen, de soha nem használhatók megfelelő fertőzésekkel.

A ceftazidim és a cefoperazon fő antimikrobiális tulajdonságai szerint hasonlóak a cefotaximhoz és a ceftriaxonhoz. Különleges jellemzőik a következők:

kifejezett (különösen ceftazidim) aktivitás P. aeruginosa és más nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;

szignifikánsan kisebb aktivitás a streptococcusok, különösen a S.pneumoniae ellen;

nagy érzékenység a BLRS hidrolízisére.

A cefixim és a ceftibuten a cefotaximtól és a ceftriaxontól a következő módon különbözik:

a Staphylococcus spp. elleni jelentős aktivitás hiánya;

ceftibuten inaktív a pneumococcusok és a zöld streptococcusok ellen;

mindkét gyógyszer inaktív vagy inaktív az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generációs cefalosporinok

A cefepim sok tekintetben közel van a III. Generációs cefalosporinokhoz. A kémiai szerkezet néhány jellemzője miatt azonban megnövekedett képessége van a gram-negatív baktériumok külső membránjára és a kromoszóma-β-laktamáz C-osztályú hidrolíziséhez viszonyított relatív ellenállásra, ezért a cefepimon az alap III. Generációs cefalosporinokra jellemző jellemzőkkel rendelkezik:

nagy aktivitás P.aeruginosa és nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;

aktivitás mikroorganizmusokkal szemben - a C osztályú kromoszómás β-laktamáz hiperproducerei, mint például: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

a BLRS hidrolízisének nagyobb ellenállása (ennek a ténynek a klinikai jelentősége azonban nem teljesen egyértelmű).

Inhibitor cefalosporinok

A p-laktámák e csoportjának egyetlen képviselője a cefoperazon / szulbaktám. A cefoperazonnal összehasonlítva az kombinált gyógyszer hatásspektrumát anaerob mikroorganizmusok terjeszthetik ki, a hatóanyag a béta-laktamáz széles és kiterjesztett spektrumát termelő legtöbb enterobaktérium törzs ellen is aktív. Ez az AMP nagyon aktív az Acinetobacter spp. a szulbaktám antibakteriális hatása miatt.

farmakokinetikája

Az orális cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben. A biológiai hozzáférhetőség az adott hatóanyagtól függ és 40-50% (cefixim) és 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor) között változik. A cefaclor, a cefixime és a ceftibuten valamivel lassabb lehet, ha ételt fogyaszt. A hidratálás során a cefuroxim-axetil hidrolizálódik az aktív cefuroxim felszabadítására, és az élelmiszer hozzájárul ehhez a folyamathoz. A parenterális cefalosporinok i / m beadása után jól felszívódnak.

A cefalosporinok sok szövetben, szervben (kivéve a prosztata) és a titkokban oszlanak meg. Magas koncentrációkat találunk a tüdőben, a vesében, a májban, az izmokban, a bőrben, a lágy szövetekben, a csontokban, a szinoviális, a perikardiális, a pleurális és a peritoneális folyadékokban. Az epe esetében a ceftriaxon és a cefoperazone a legmagasabb szintet hozza létre. A cefalosporinok, különösen a cefuroxim és a ceftazidim jól behatolnak az intraokuláris folyadékba, de nem teremtenek terápiás szintet a szem hátsó kamrájában.

A BBB leküzdésére és a terápiás koncentrációk megteremtésére való képesség a CSF-ben a 3. generációs cefalosporinokban - a cefotaximban, a ceftriaxonban és a ceftazidimban, valamint a cefepimben a 4. generációhoz tartozik. A cefuroxim mérsékelten áthalad a BBB-n csak az agy bélésének gyulladásával.

A legtöbb cefalosporin gyakorlatilag nem metabolizálódik. Kivétel a cefotaxim, amely biotranszformálódik, hogy aktív metabolitot képezzen. A gyógyszerek főként a vesén keresztül választódnak ki, és a vizeletben nagyon magas koncentráció jön létre. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási módja van: a vesék és a máj. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra között változik, a cefixim, a ceftibuten (3-4 óra) és a ceftriaxon (legfeljebb 8,5 óra) hosszabb felezési ideje van, ami lehetővé teszi a napi egyszeri beadást. Veseelégtelenség esetén a cefalosporinok (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendjét korrigálni kell.

Nem kívánt reakciók

Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, erythema multiforme, láz, eozinofília, szérumbetegség, bronchospasmus, angioödéma, anafilaxiás sokk. Segítségnyújtás az anafilaxiás sokk kialakulásában: a légutak (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok biztosítása.

Hematológiai reakciók: pozitív Coombs-teszt, ritkán eozinofília, leukopenia, neutropenia, hemolitikus anaemia. A cefoperazon hypoprothrombinémiát okozhat, amely hajlamos a vérzésre.

CNS: görcsök (nagy adagok alkalmazása esetén vesekárosodásban szenvedő betegeknél).

Máj: fokozott transzamináz aktivitás (gyakrabban cefoperazonnal). A ceftriaxon nagy adagjai kolesztázt és pszeudo cholithithisist okozhatnak.

Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis. Ha gyanítja a pszeudomembranosus colitist (a vérrel összekevert folyadék széklet megjelenését), meg kell szüntetni a gyógyszert, és rektoromanoszkópos vizsgálatot kell végezni. Segítségnyújtás: a víz és az elektrolit egyensúly helyreállítása, szükség esetén a C.difficile (metronidazol vagy vancomycin) elleni aktív antibiotikumok felírása. Ne használjon loperamidot.

Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció a / m injekcióval, flebitis - a bevezetőben.

Egyéb: orális kandidózis és hüvely.

bizonyság

1. generációs cefalosporinok

A cefazolin alkalmazásának fő indikációja a műtétben jelenleg perioperatív profilaxis. Alkalmazható a bőr és a lágy szövetek fertőzésének kezelésére is.

A cefazolin alkalmazását a légutak és a légúti fertőzések fertőzésének kezelésére vonatkozóan a mai napon nem kellően alátámasztottnak kell tekinteni a szűk aktivitási spektrumának és a potenciális kórokozókkal szembeni széles körű ellenállásnak.

enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.

2. generációs cefalosporinok

MWP fertőzés (mérsékelt pyelonefritisz és súlyos);

Cefuroxim-axetil, cefaclor:

fertőzések VDP és NDP (CCA, akut sinusitis, krónikus bronchitis súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás);

az IMP fertőzései (enyhe vagy mérsékelt pyelonefritisz, pyelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél);

enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.

A cefuroxim és a cefuroxim-axetil fokozatként alkalmazható.

III. Generációs cefalosporinok

Súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések:

A P.aeruginosa és más nem-fermentatív mikroorganizmusok megerősített vagy valószínűsíthető etiológiai szerepével rendelkező, különböző lokalizációjú, súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések.

Fertőzések a neutropenia és az immunhiány (beleértve a neutropeniás láz) hátterében.

A harmadik generációban a parenterális cefalosporinok alkalmazása monoterápia formájában és más AMP-csoportokkal kombinálva lehetséges.

Fertőzések fertőzései: enyhe vagy közepes fokú pyelonefritisz, pirelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél.

A parenterális gyógyszerek használatából származó tartós hatás elérése után a súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális gram-negatív fertőzések fokozatos kezelésének szóbeli szakasza.

VDP és NDP fertőzések (ceftibuten nem ajánlott a lehetséges pneumococcus etiológiára).

Súlyos, főként nozokomiális fertőzések, amelyeket multi-rezisztens és vegyes (aerob-anaerob) mikroflóra okoz:

NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);

Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.

IV generációs cefalosporinok

Súlyos, többnyire nosokomiális fertőzések, melyeket több rezisztens mikroflóra okoz:

NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);

Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.

Ellenjavallatok

Allergiás reakció a cefalosporinokra.

figyelmeztetések

Allergia. Kereszt az összes cefalosporinra. Az első generációs cefalosporinokkal szembeni allergiák a penicillin allergiás betegek 10% -ánál fordulhatnak elő. A penicillinekre és a cefalosporinok II-III generációjára gyakorolt ​​kereszt-allergia sokkal ritkábban fordul elő (1-3%). Amennyiben a penicillineknek azonnali allergiás reakciója van (például csalánkiütés, anafilaxiás sokk), akkor az első generációs cefalosporinokat óvatosan kell alkalmazni. Más generációk cefalosporinjai biztonságosabbak.

Terhesség. A cefalosporinokat terhesség nélkül, korlátozások nélkül használják, bár nincsenek megfelelő kontrollált vizsgálatok a terhes nők és a magzat biztonságosságáról.

Szoptatást. A cefalosporinok kis koncentrációban behatolnak az anyatejbe. Amikor a szoptató anyák használják, a bél mikroflóra változhat, a gyermek szenzibilizációja, bőrkiütés, kandidózis. Vigyázzon, ha szoptat. Ne használjon cefiximet és ceftibutent a megfelelő klinikai vizsgálatok hiánya miatt.

Pediatrics. Újszülötteknél a cefalosporinok felezési idejének növekedése a késleltetett vese kiválasztódás következtében lehetséges. A ceftriaxon, amely nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a fehérjékkel való kapcsolatából elzárhatja a bilirubint, ezért óvatosan kell alkalmazni a hyperbilirubinémia esetén, különösen koraszülötteknél.

Geriátria. Az idősek veseműködésének változása miatt a cefalosporinok kiválasztódása lassulhat, ami szükségessé teheti az adagolási rend módosítását.

Károsodott vesefunkció. Mivel a legtöbb cefalosporin kiválasztódik a veséből a szervezetből, elsősorban az aktív állapotban, ezeknek az AMP-knek (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendje a veseelégtelenségben korrekciónak van kitéve. Ha cefalosporinokat alkalmazunk nagy dózisokban, különösen aminoglikozidokkal vagy hurok-diuretikumokkal kombinálva, nefrotoxikus hatás lehetséges.

Májfunkció. A cefoperazon jelentős része az epe kiválasztódik, ezért súlyos májbetegségek esetén az adagot csökkenteni kell. Májbetegségben szenvedő betegeknél a cefoperazon alkalmazása során fokozott a hypoprothrombinemia és a vérzés kockázata; a megelőzés érdekében ajánlott a K-vitamin t

Fogászat. A cefalosporinok hosszan tartó használatával orális kandidozis alakulhat ki.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az antacidok csökkentik az orális cefalosporinok felszívódását a gyomor-bélrendszerben. A gyógyszerek szedése között legalább 2 órás időközönként kell lenni.

A cefoperazon antikoagulánsokkal és trombocita-ellenes szerekkel kombinálva a vérzés kockázata nő, különösen a gyomor-bélrendszerben. Nem ajánlott a cefoperazon és a thrombolytics kombinációja.

A cefoperazonnal történő kezelés során alkoholfogyasztás esetén diszulfiramszerű reakció alakulhat ki.

A cefalosporinok kombinációja aminoglikozidokkal és / vagy hurok-diuretikumokkal, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél fokozhatja a nefrotoxicitás kockázatát.

Beteg információk

A cefalosporinok belsejében kívánatos, hogy sok vizet inni. A cefuroxim-axetilt étellel, minden más gyógyszerrel együtt kell bevenni - étkezés nélkül (dyspeptikus jelenségek megjelenésével étkezés közben vagy étkezés után is bevehetjük).

A lenyeléshez szükséges folyékony dózisformákat a mellékelt utasításoknak megfelelően kell elkészíteni.

A teljes kezelés ideje alatt szigorúan tartsa be az előírt adagolási módot, ne hagyja ki az adagokat és rendszeres időközönként vegye be azokat. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A terápia időtartamának, különösen a streptococcus fertőzéseknek való kitartására.

Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg. Ha bőrkiütés, csalánkiütés vagy más allergiás tünet jelentkezik, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.

Ne vegyen be antacidákat a cefalosporin belsejében történő bevétele előtt és után 2 órán belül.

A cefoperazonnal történő kezelés alatt és a befejezését követő két napig kerülni kell az alkoholt.

3. generációs cefalosporinok: a gyógyszerek listája csoportok szerint

Az antibakteriális szerek a hatásmechanizmusra és a hatóanyagra több csoportra oszlanak. Ezek egyike a cefalosporinok, amelyeket generáció szerint osztályozunk: az elsőtől az ötödikig. A harmadik jellemzője a Gram-negatív baktériumok, köztük a streptococcusok, a gonococcus, a Pseudomonas bacillus, stb. Nagyobb hatékonysága. A cefalosporinok mind a belső, mind a parenterális alkalmazásra ebben a generációban szerepelnek. Kémiai, hasonlóak a penicillinekhez, és allergiásak lehetnek az ilyen antibiotikumokkal szemben.

A cefalosporinok osztályozása

Ez a koncepció egy félszintetikus béta-laktám antibiotikumok csoportját írja le, amelyeket "cefalosporin C" -ből állítanak elő. A Cephalosporium Acremonium gombát gyártja. Speciális anyagokat választanak ki, amelyek gátolják a különböző negatív és gram-pozitív baktériumok növekedését és szaporodását. A cefalosporinok molekuláján belül van egy közös mag, amely biciklusos vegyületekből áll, dihidrotiazin és béta-laktám gyűrűk formájában. Minden gyermek és felnőtt cefalosporin 5 generációra oszlik, a felfedezés időpontjától és az antimikrobiális hatás spektrumától függően:

• Az első. A leggyakoribb cefalosporin parenterális felszabadulás ebben a csoportban a cefazolin, az orális - cefalexin. A bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban, gyakrabban a posztoperatív szövődmények megelőzésében használatos.
• A második. Ezek közé tartoznak a Cefuroxim, a Cefamundol, a Cefaclor, a Ceforanide gyógyszerek. A cefalosporinok 1 generációjához képest nőtt a gram-pozitív baktériumokkal szembeni aktivitás. Hatékony tüdőgyulladás esetén, makrolidokkal kombinálva.
• Harmadik. Ebben a generációban felszabadulnak a Cefixime, a cefotaxim, a ceftriaxon, a ceftizoxim és a ceftibuten antibiotikumok. Mutasson nagy hatékonyságot a gram-negatív baktériumok által okozott betegségekre. Az alsó légutak, a belek, az epeutak gyulladása, bakteriális meningitis, gonorrhoea fertőzésére használatos.
• Negyedik. E generáció képviselői Cefepim, Zefpirim antibiotikumok. Lehet befolyásolni az enterobaktériumokat, amelyek ellenállóak az első generációs cefalosporinokra.
• Az ötödik. 4 generációs cefalosporin antibiotikumok aktivitásának spektruma van. Érinti a penicillinekre és az aminoglikozidokra ellenálló növényeket. A ceftobiprol és a Seefter hatékonyak ebben az antibiotikumcsoportban.

Az ilyen antibiotikumok baktericid hatása a peptidoglikán szintézisének gátlása (gátlása), amely a baktériumok strukturális főfala. A cefalosporinok közös jellemzői a következők:

• jó tolerancia a minimális mellékhatások miatt, mint más antibiotikumok;
• magas szinergizmus az aminoglikozidokkal (velük együtt együttesen nagyobb hatásuk van);
• más béta-laktám gyógyszerekkel való kereszt allergiás reakció megnyilvánulása;
• minimális hatást gyakorol a bél mikroflóra (a bifidobaktériumok és a laktobacillák esetében).

3. generációs cefalosporinok

Ez a cefalosporinok csoportja az előző két generációval ellentétben szélesebb körű hatást mutat. Egy másik jellemző a hosszabb felezési idő, így a gyógyszert csak naponta egyszer lehet bevenni. Az előnyök közé tartozik a III. Generációs cefalosporinok képessége a vér-agy gát legyőzésére. Emiatt hatékonyak az idegrendszer bakteriális és gyulladásos elváltozásaiban. A harmadik generációs cefalosporinok használatára vonatkozó indikációk listája a következő betegségeket tartalmazza:

• bakteriális meningitis;
• bélfertőzések;
• gonorrhea;
• cystitis, pyeloneephritis, pyelitis;
• hörghurut, tüdőgyulladás és más alsó légúti fertőzések;
• az epeutak gyulladása;
• shigillez;
• tífusz láz;
• kolera;
• középfülgyulladás.

3. generációs cefalosporinok tablettákban

Az antibiotikumok orális formái kényelmesek, és bakteriális etiológia komplex terápiájára használhatók otthon. A cefalosporinok bevitelét gyakran fokozatos terápiával írják elő. Ebben az esetben az antibiotikumok először parenterálisan kerülnek beadásra, majd az elfogyasztott formákba kerülnek. Tehát az orális cefalosporinokat tablettákban a következő gyógyszerek képviselik:

Milyen betegségeket írnak elő a cefalosporinok tablettákban?

A tablettákban lévő cefalosporinokat gyakran használják a bakteriális etiológia betegségeinek kezelésére. Ezek a gyógyszerek antibiotikumok. A csoport első gyógyszerét 1964-ben szereztük be (cefhalotin). Ezt úgy hívták, mert a Cefalosporium acremonium mikroorganizmusok tenyészetéből nyerték. Ezek a tökéletlen gombák osztályába tartoznak. Azóta számos cefalosporin sikeresen szintetizált. Milyen tulajdonságokkal rendelkeznek ezek a gyógyszerek és mikor használják őket?

A cefalosporin tabletták jellemzői

A cefalosporin antibiotikumokat nagyon gyakran alkalmazzák. Fő jellemzőik:

• nagy aktivitás a baktériumok széles spektrumával szemben;
• baktericid hatás;
• a különböző dózisformákban (tabletták, injekciók, kapszulák) való alkalmazás lehetősége;
• a penicillinre allergiás betegeknél kereszt-allergia kialakulásának lehetősége;
• rezisztens a béta-laktamáz enzimmel szemben;
• az aminoglikozidokkal kombinálva fokozza hatásukat.

A cefalosporin antibiotikumok ma több generációra oszlanak. Ezeknek a gyógyszereknek 4 generációja van. Ugyanakkor a 4. generációs cefalosporinokat csak parenterálisan vezetik be. Ebből az következik, hogy a tablettaformákat csak három generáció képviseli.

A cefalexint (Keflex) tablettákban 1 generációból állítják elő. A második generáció a Cefuroxime Axetil és a Cefaclor. Ami a harmadik generációt illeti, ez a csoport a Cefixime és a Ceftibuten. Minden generációnak saját jellemzői vannak. Fontos, hogy az 1. generációs gyógyszerek kevésbé ellenálljanak a béta-laktamázoknak.

Használati jelzések

Ez az antibakteriális szerek sorozatának baktericid hatása van. Ez a mikroorganizmusok sejtmembránjának károsodása miatt érhető el. Ezek a gyógyszerek nagyobb mértékben aktívak a gram-negatív baktériumok ellen. Az első generációhoz tartozó cefalosporin-csoport antibiotikumok hatékonysága alacsonyabb, mint a harmadik generáció képviselői.

Az első generációs cefalosporin-tabletták megölik a sztaphylococcusokat, a streptokokkákat, a neisseria-t, az E. coli-t, a shigellát és a szalmonellát. Fontos, hogy a legtöbb enterobaktérium (Proteus, a közösségben szerzett Escherichia coli törzsek) ellenálljanak ezeknek a gyógyszereknek.

A 2 generációs cefalosporin antibiotikumokat az antimikrobiális hatások szélesebb skálája jellemzi. Az enterobaktériumok, a staphylococcusok, a streptococcusok, a gonokokok és a neisseria érzékenyek a cefuroximra és a cefaclorra. A pneumococcusok, pszeudomonádok, néhány anaerob stabilak. A betegek kezelésére leggyakrabban 3 generáció gyógyszereket használtak.

A parenterális cefalosporinokkal (cefotaxim és ceftriaxon) ellentétben a tabletták kevésbé hatékonyak. Például a Ceftibuten gyakorlatilag nincs hatással a zöld streptokokkokra és a pneumococcusokra. Az enterobacter, a fogazat és néhány más baktérium rezisztens. A harmadik generációs cefalosporinok felhasználhatók a következők kezelésére:

• légúti betegségek (bronchitis, pneumonia, empyema, sinusitis, otitis, faringitis, mandulagyulladás);
• gonorrhea;
• az urogenitális traktus patológiái (a húgycső gyulladása, húgyhólyag, pyelonefritisz);
• Lyme-kór;
• impetigo;
• kelések.

Vissza a tartalomjegyzékhez

1. generációs cefalosporinok

Gyakran az orvosi gyakorlatban Cefalexint használtak. Ezt az eszközt szájon át tabletták formájában alkalmazzák. A gyógyszert a légzőrendszeri betegségek kezelésére használják (a garat gyulladása, sinusitis, mandulagyulladás, hörghurut, bronchopneumonia, tüdő abscessus), a vizeletszervek patológiái, bőrbetegségek és osteomyelitis.

A gyógyszer nagy biológiai hozzáférhetősége (90-95%). A cephalexin gyakorlatilag nem hatol át a vér-agy gáton, ezért nem célszerű használni a meningitis kezelésére. A cephalexin nem ajánlott a baba hordozásának vagy etetésének időszakában. A gyógyszert nem írják elő 3 év alatti gyermekeknek és a kábítószer-intoleranciának.

A legtöbb cefalosporinhoz hasonlóan a cephalexin tabletták különböző nemkívánatos reakciókat okozhatnak. A lehetséges mellékhatások közé tartoznak az allergiás reakciók, a dyspepsziás rendellenességek, a szédülés, a gyengeség, a görcsök, a fokozott izgatottság, az ízületi gyulladás, az ízületi fájdalom megjelenése, a véralvadás csökkenése.

A Cephalexin-kezelés időtartamát az orvos határozza meg. A kezelés leggyakrabban 1-2 hétig tart. A tablettákat közvetlenül étkezés előtt kell bevenni.

Antibiotikumok 2 generáció

A 2. generációs tablettákból előkészített Zinnat és analógjai készíthetők. A Zinnat fő hatóanyaga a cefuroxim-axetil. A Zinnat fehér bevonattal ellátott tabletták formájában kapható. A tabletták kétoldali alakúak. A gyógyszert 5-10 napig írják elő. A Zinnat alkalmazható felnőttek és 3 év feletti gyermekek kezelésére. A gyógyszer a következő nemkívánatos hatásokat okozhatja:

• vérszámlálás változásai (eozinofília, thrombocytopenia, leukopenia);
• kiütés;
• csalánkiütés;
• viszketés;
• fejfájás;
• szédülés;
• a széklet típusú hasmenés megsértése;
• hasi fájdalom;
• hányinger;
• a máj enzimek nagyobb koncentrációja.

Azok a személyek, akiknek vesebetegsége, fekélyes vastagbélgyulladása vagy a gyomor-bélrendszer egyéb krónikus betegségei vannak, a Zinnat-t óvatosan nevezik ki. Fontos, hogy ha a kezelés feltételeinek be nem tartása (hosszú távú használat), a szervezet Candida gombákkal fertőzött.

3. generációs tabletta

A harmadik generációs cefalosporinok ma a legnépszerűbbek. A harmadik generációs tablettázott formák közül gyakran a Suprax vagy a Cemidexor. A Suprax tabletta halvány narancssárga színű és szamóca illata. Cefiximet és segédanyagokat tartalmaznak.

A Suprax a következő mikroorganizmusok ellen hatásos: streptococcusok, staphylococcusok, hemophilus bacilli, moraxella, Escherichia coli, Proteus, neisseria. A listeria, a pszeudomonádok, az enterococcus, az enterobacter, a baktériumok, a clostridia rezisztens a gyógyszerrel. A gyógyszer napi adagja a testsúlytól függ. A Suprax alkalmazása a következő betegségek kezelésére ajánlott:

• mandulagyulladás és streptococcusok által okozott pharyngitis;
• középfülgyulladás;
• a hörgők akut gyulladása;
• komplikált gonorrhoea;
• Shigella;
• komplikált urethritis, pyeloneephritis, cystitis;
• krónikus hörghurut az akut stádiumban.

A gyermekkorban a Supraksa használatának korlátozása kevesebb, mint 25 kg. Ezenkívül nem ajánlott a Supraks tabletták alkalmazása vese patológiában. Így a cefalosporinok hatékony antimikrobiális szerek.

A tablettaformák közül a 3. generációs cefalosporinok a legaktívabbak. A kezelést csak orvosi konzultáció után kell elvégezni. Nem kell öngyógyítani.

Mi a cefalosporinok, a kábítószer-előállítás, a gyermekek és felnőttek használata

A cefalosporin tabletta az antibakteriális szerek egyik legszélesebb csoportja, amelyet széles körben használnak felnőttek és gyermekek kezelésére. Az e csoportba tartozó gyógyszerek hatékonysága, alacsony toxicitása és kényelmes alkalmazási formája miatt nagyon népszerűek.

A cefalosporinok általános jellemzői

A cefalosporinok a következő jellemzőkkel rendelkeznek:

• hozzájárulnak a baktericid hatáshoz;
• széles terápiás hatásúak;
• kb. 7-11% a kereszt-allergia kialakulását okozza. A penicillin intoleranciájú betegek veszélyeztetettek;
• a gyógyszerek nem járulnak hozzá az enterococcusok és a listeria ellen.

A gyógyszerek e csoportba történő befogadása csak az orvos céljára és felügyelete alatt végezhető el. Az antibiotikumok nem az öngyógyításra szolgálnak.

A cefalosporinok alkalmazása hozzájárulhat a következő nemkívánatos mellékreakciókhoz:

• allergiás reakciók;
• dyspeptikus rendellenességek;
• visszérgyulladás;
• hematológiai reakciók.

Kábítószer-besorolás

A cefalosporinokat általában generációk szerint osztályozzák. A gyógyszerek listája generációk és adagolási formák szerint:

A generációk közötti fő különbségek: az antibakteriális hatások spektruma és a béta-laktamázzal szembeni rezisztencia mértéke (bakteriális enzimek, amelyek aktivitása béta-laktám antibiotikumokkal szemben).

1. generációs gyógyszerek

Ezen gyógyszerek alkalmazása hozzájárul az antibakteriális hatás szűk spektrumának biztosításához.

A cefazolin az egyik legnépszerűbb gyógyszer, amely elősegíti a streptococcusok, stafilokokok, gonokokok elleni expozíciót. Parenterális beadás után behatol a sérülés helyére. A hatóanyag stabil koncentrációja akkor érhető el, ha a gyógyszert háromszor 24 órán keresztül injektáljuk.

A gyógyszer alkalmazására vonatkozó indikációk: a streptococcusok, a staphylococcusok hatása a lágy szövetekre, ízületekre, csontokra, bőrre.

Figyelembe kell venni: korábban a cefazolint széles körben használták számos fertőző kórkép kezelésére. A 3-4 generáció korszerűbb gyógyszereinek megjelenése után azonban a cefazolin már nem vesz részt az intraabdominalis fertőzések kezelésében.

2. generációs gyógyszerek

A második generáció előkészületei a gram-negatív kórokozókkal szembeni fokozott aktivitás jellemzik. A cefuroximon alapuló parenterális beadásra szánt 2-es cefalosporinok (Kimatsef, Zinatsef) aktívak:

• Gram-negatív kórokozók, Proteus, Klebsiella;
• a streptococcusok és a stafilokokok által kiváltott fertőzések.

A cefuroxim - a cefalosporinok második csoportjából származó anyag nem aktív a Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence és a legtöbb anaerob mikroorganizmus ellen.

Parenterális beadás után bejut a legtöbb szervbe és szövetbe, beleértve a vér-agy gátat is. Ez lehetővé teszi a gyógyszer alkalmazását az agy bélésének gyulladásos patológiáinak kezelésére.

A pénzalapok használatára vonatkozó jelzések a következők:

• a sinusitis és a középfülgyulladás súlyosbodása;
• krónikus hörghurut az akut fázisban, a közösség által szerzett tüdőgyulladás kialakulása;
• a posztoperatív körülmények terápiája;
• a bőr, az ízületek, a csontok fertőzése.

A gyermekek és felnőttek adagját egyénileg választják ki, a felhasználási jelzések függvényében.

Ennek a csoportnak a gyógyszereit nem ajánljuk a meningitis kezelésére a harmadik generációba tartozó gyógyszerek nagyobb hatékonysága miatt.

Előkészületek 2 generáció belső használatra

A belső kezelésre szánt gyógyszerek a következők:

• tabletták és granulátumok Zinnat szuszpenzió előállítására;
• Ceclare szuszpenzió - egy ilyen gyógyszert egy gyermek szedhet, a szuszpenzió kellemes ízt mutat. Nem ajánlott a Ceclare alkalmazása akut középfülgyulladás kezelése során. A hatóanyagot tabletták, kapszulák és száraz szirupok formájában is bemutatják.

Az étkezéstől függetlenül orális cefalosporinok alkalmazhatók, a vesék kiválasztják a hatóanyagot.

3. generációs gyógyszerek

A cefalosporinok harmadik típusát kezdetben súlyos fertőző kórképek kezelésében kezdték el a kórházi állapotban. A kórokozók antibiotikumokkal szembeni rezisztenciájának fokozott növekedése miatt ezek a gyógyszerek napjainkban felhasználhatók a járóbeteg-klinikán. A harmadik generációs gyógyszereknek saját jellegzetességei vannak:

• a parenterális formákat súlyos fertőző léziók, valamint vegyes fertőzések kimutatására használják. A sikeresebb terápia érdekében a cefalosporinok a 2-3 generációs aminoglikozidokat az antibiotikumokkal kombinálják a csoportból;
• a belső használatra szánt gyógyszereket a mérsékelt kórházi fertőzés kiküszöbölésére használják.

3. generációs termékek a belső vételhez (Cefixime, Ceftibuten)

A szájon át történő alkalmazásra szánt harmadik generációs cefalosporinok a következő indikációkkal rendelkeznek:

• a krónikus hörghurut súlyosbodásának komplex kezelése;
• gonorrhoea, shygillosis kialakulása;
• fokozatos kezelés, ha szükséges, a tabletták belső adagolása parenterális kezelés után.

A második generációs gyógyszerekhez képest a harmadik generációs cefalosporinok a tablettákban nagyobb hatékonyságot mutatnak a gram-negatív patogének és az enterobaktériumok ellen.

Ugyanakkor a cefuroxim (a második generáció) aktivitása a pneumococcus és a staphylococcus fertőzések kezelésében magasabb, mint a Cefixime.

A cefatoxim alkalmazása

A cefalosporinok parenterális formáinak (Cefatoxim) alkalmazására vonatkozó indikációk:

• az akut és krónikus sinusitis kialakulása;
• az intraabdominalis és a medencei fertőzések kialakulása;
• bélfertőzés (shigella, salmonella);
• súlyos állapotok, amelyekben a bőr, a lágy szövetek, az ízületek, a csontok érintettek;
• bakteriális meningitis kimutatása;
• a gonorrhoea komplex kezelése;
• szepszis kialakulása.

A készítményeket a szövetekbe és szervekbe, beleértve a vér-agy gátat, nagyfokú penetráció jellemzi. Az újszülöttek kezelésében a cefatoxim lehet a választott gyógyszer. Az újszülött meningitis kialakulásával a cefotaximot ampicillinekkel kombinálják.

A ceftriaxon alkalmazásának jellemzői

A ceftriaxon hasonlít a cefatoximhoz a hatás spektrumában. A fő különbségek a következők:

• a ceftriaxon napi egyszeri alkalmazásának lehetősége. A meningitis kezelésében - 24-szer 1-2 alkalommal;
• ezért kettős kiválasztás, ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem szükséges az adag módosítása;
• További jelzések a következők: bakteriális endokarditisz komplex kezelése, Lyme-kór.

A ceftriaxont nem szabad újszülöttek kezelése során alkalmazni

4. generációs gyógyszerek

A 4. generációs cefalosporinok nagyobb fokú rezisztenciát mutatnak, és nagyobb hatékonyságot mutatnak a következő kórokozókkal szemben: gram-pozitív kókuszok, enterococcusok, enterobaktériumok, kék botillák (beleértve a ceftazidim hatására ellenálló törzseket is). A parenterális formák alkalmazására vonatkozó indikációk az alábbiak kezelése:

• nosokomiális tüdőgyulladás;
• intra-hasi és medencei fertőzések - lehetséges kombináció a metronidazol alapú gyógyszerekkel;
• a bőr, a lágy szövetek, az ízületek, a csontok fertőzései;
• szepszis;
• neutropeniás láz.

Amikor a 4. generációs Imipenem-et használjuk, fontos figyelembe venni, hogy a kék genny bacillus gyorsan kialakul az anyag ellen. Mielőtt a hatóanyagokat ilyen hatóanyaggal használná, tanulmányt kell készíteni a kórokozó érzékenységéről az imipenemre. A gyógyszert intravénás és intramuszkuláris beadásra használják.

A Meronem jellemzői hasonlóak az imipenemhez. Használati utasítások, amelyek megkülönböztetik a megkülönböztető jellemzőket:

• nagyobb aktivitás gram-negatív patogének ellen;
• kevesebb aktivitás a staphylococcusok és a streptococcus fertőzések ellen;
• a gyógyszer nem járul hozzá az antikonvulzív hatás biztosításához, ezért alkalmazható a meningitis komplex kezelésében;
• az intravénás csepegtető és a jet-infúzióhoz alkalmazandó, az intramuszkuláris beadástól kell tartózkodnia.

A 4. generációs cefalosporin csoport antibakteriális szerének alkalmazása az Azaqtam segíti a kisebb hatásfokot. A gyógyszernek baktericid hatása van, beleértve a pirocianikus botot is. Az Azaktam használata hozzájárulhat az ilyen nemkívánatos mellékreakciók kialakulásához:

• lokális megnyilvánulások flebitis és tromboflebitis formájában;
• dyspeptikus rendellenességek;
• hepatitis, sárgaság;
• neurotoxicitási reakciók.

Az eszköz fő klinikailag jelentős feladata az aerob gram-negatív kórokozók létfontosságú aktivitásának befolyásolása. Ebben az esetben az Azaqtam az aminoglikozidok alternatívája.

5. generációs gyógyszerek

Az 5. generációhoz tartozó eszközök hozzájárulnak a baktericid hatáshoz a kórokozók falainak megsemmisítésével. Aktív mikroorganizmusokkal szemben, amely a harmadik generációs cefalosporinokkal és az amino-glikozidok csoportjából származó gyógyszerekkel szembeni rezisztenciát mutat.

Az 5. generációs cefalosporinokat a gyógyszerpiacon a következő anyagokból álló készítmények formájában mutatják be: t

• Ceftobiprol medokaril - gyógyszer Zinforo márkanév alatt. Közösségi szerzett tüdőgyulladás kezelésére, valamint a bőr és a lágy szövetek bonyolult fertőzésére használják. Leggyakrabban a beteg panaszkodott a mellékhatások előfordulásáról hasmenés, fejfájás, hányinger, viszketés formájában. A mellékhatások enyheek, fejlődésüket jelenteni kell orvosának. Különös gondossággal kell eljárni olyan betegek kezelésében, akiknek előzményeiben görcsös szindróma van;
• A Ceftobiprol a Sefter kereskedelmi neve. Kapható por formájában infúziós oldathoz. Alkalmazási indikációk a bőrt és a mellékhatásokat érintő komplikált fertőzések, valamint a diabéteszes lábak fertőzése anélkül, hogy egyidejűleg oszteomielitist okoznának. Használat előtt a port glükózoldatban, injekcióhoz való vízben vagy sóoldatban oldjuk. A szerszám nem használható 18 év alatti betegek kezelésére.

Az öt generáció aktív a Staphylococcus aureus ellen, ami a farmakológiai aktivitás szélesebb körét mutatja, mint a cefalosporinok korábbi generációi.