A klaritromicin a makrolid antibiotikumok csoportjába tartozik, a második generációjukba. A gyógyszertárban ezt a gyógyszert más kereskedelmi nevek, például Klacid, Clabax vagy Fromilid néven láthatjuk.
Működési mechanizmus
Mint minden makrolid, a klaritromicin bakteriosztatikus hatású. Ez azt jelenti, hogy maga a fertőző sejt nem öl meg, hanem egyszerűen blokkolja a növekedést és az osztódási képességet. A hatásmechanizmus alapja az a képesség, hogy gátolja egy speciális 50S fehérje szintézisét - a bakteriális riboszóma alegységét, amely nélkül sok fontos folyamat nem folytatható.
A klaritromicinnek köszönhetően az új baktériumsejtek nem képződnek, és az immunrendszer elpusztítja azokat, akik már bejutottak a szervezetbe. Azaz a gyógyszer segít a szervezetnek a fertőzés kezelésében. Ennek a mechanizmusnak köszönhetően a makrolidcsoportnak három fő jellemzője van:
- Ezek az antibiotikumok csak normálisan működő immunitás mellett hatnak.
- Használatuk hatása kissé lassabban alakul ki, mint a baktericid, azaz a baktériumok, gyógyszerek elpusztítása.
- Ha túl korán abbahagyja a bakteriosztatikus antibiotikumot, a betegség visszatérhet.
Az 50S fehérje - a bakteriális riboszóma alegysége, amelyen a klaritromicin hatással van - csak baktériumokban van jelen, az emberi test sejtjeiben nem létezik. Ezért tartják ezt az antibiotikumot a legbiztonságosabbnak.
A klaritromicin előnyei
A klaritromicin fő előnye, hogy nemcsak külső, hanem baktériumfertőzött sejten belül is képes hatni. Továbbá, a hatóanyag koncentrációja a sejten belül meghaladhatja az extracelluláris tízszeresét.
Ez a minőség teszi az egyik leghatékonyabb hatóanyagot az intracelluláris fertőzések kezelésében, amelyek veszélyesek, mert hosszú ideig rejtve maradhatnak, és gyakran krónikusak. Ezen kívül a klaritromicin:
- A staphylococcusok és a streptococcusok ellen hat, amelyek a legtöbb esetben a betegség oka. Ugyanakkor négyszer erősebb, mint az eritromicin, és a hemolitikus streptococcus esetében a leghatékonyabb makrolid.
- Segíthet olyan veszélyes fertőzések leküzdésében, mint a tüdő chlamydia és a mikoplazma, amelyek intracelluláris fertőzések, és súlyos bronchitist, faringitist és tüdőgyulladást okoznak.
- Gyakran szerepel a mikobaktériumok által okozott légúti fertőzések kezelésében, amelyek számos antibiotikummal szemben rezisztensek, beleértve a baktericid hatásúakat is, mivel nincsenek kitettségi céljuk.
- A Legionella pneumophila, a legionellózis okozója, a légzőrendszert érintő egyik súlyos fertőző betegség egyik leghatékonyabb hatása.
- Pozitív hatást gyakorolhat az immunitásra, és ezt a hatást Japán, Franciaország, az Egyesült Államok és Németország tanulmányai is megerősítették.
- Antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, és nem csak a fertőzés, hanem a gyulladás ellen is képes harcolni.
A kezelés jellemzői
A klaritromicin széles spektrumú antibiotikum. Ezért általában a mikroflóra érzékenységének előzetes elemzése nélkül írják elő, amely sok időt vesz igénybe. Általában a gyógyszert felírják:
- Naponta kétszer, és a felvétel időtartamát az orvos határozza meg a betegség súlyosságától függően.
- A klaritromicin minimális alkalmazási ideje mindössze öt nap.
- Az akció szelektivitásának köszönhetően az antibiotikum legfeljebb három hétig használható.
A klaritromicint csak orvos írhatja fel. Az antibiotikumokat nem lehet önmagában használni, pontos diagnózis nélkül.
Jelzések és ellenjavallatok
A klaritromicint számos fertőző betegségben alkalmazzák. A gyógyszer injekció, tabletta és szuszpenzió formájában kapható gyermekek számára, ami lehetővé teszi a legmegfelelőbb és leghatékonyabb kezelési mód kiválasztását.
A klaritromicinnel történő kezelés indikációi a légutak fertőző-gyulladásos betegségei, amelyeket az antibiotikumra érzékeny mikroflóra okoz.
Az orvosok gyakran választják ezt a gyógyszert a hörghurut, a tüdőgyulladás, a fülgyulladás, a faringitis és a sinusitis kezelésében. És nemcsak az akut, hanem a krónikus, valamint a vírusfertőzés után kialakuló komplikáció.
Az ilyen hatásos gyógyszer ellenjavallata nem annyira, ezek a következők:
- A szív- és érrendszeri betegségek, főként különböző ritmuszavarok vagy tachycardia.
- Súlyos vese- vagy májelégtelenség, károsodott funkció, sárgaság vagy hepatitis, mind a jelenben, mind a múltban.
- Porphyria.
- Szoptatás.
A gyógyszer a legkisebb gyermekek számára is előírható hat hónaptól. Azonban csak felfüggesztés formájában. A dózis ebben az esetben egyedileg kerül kiszámításra a baba súlya alapján.
Ami a terhességet illeti, nincsenek ellenjavallatok a gyógyszer kinevezésére. Ez azonban csak akkor alkalmazható, ha más szerek hatástalanok, és az antibiotikum előnyei messze felülmúlják a mellékhatások kockázatát.
A klaritromicin nem mindig alkalmazható más gyógyszerekkel. Például rosszul kompatibilis a magas koleszterinszintet csökkentő ergotamint tartalmazó gyógyszerekkel, bizonyos antibiotikumokkal és gombaellenes szerekkel. Ezért, ha bármilyen más gyógyszert iszik, győződjön meg róla, hogy tájékoztatja orvosát.
Mellékhatások
Az ilyen hatásos gyógyszer, mint a klaritromicin, nagyon kevés mellékhatással rendelkezik, és nagyon ritka. Ezek elsősorban allergiás reakciók, például viszketés és bőrkiütés, valamint a gyomor-bélrendszeri rendellenességek. Ezenkívül előfordulhat:
- Fejfájás, szédülés, nyugtalanság és álmatlanság.
- Izomgörcsök és myalgia.
- Az ízváltozás, a hallásvesztés és a fülek csengése.
- Arritmiák és tachycardia.
- Asztma és orrvérzés.
Általában az antibiotikum bevétele után a kellemetlen következmények nem okoznak sok bajt és önmagukban áthaladnak. Ha azonban rosszabbul érezte magát, ne felejtse el tájékoztatni kezelőorvosát.
A klaritromicin, mint a makrolidcsoport legtöbb képviselője, ma az első választás. Biztonságuk és hatékonyságuk miatt az orvosok egyre inkább az ENT különböző betegségei számára írják elő.
Antibiotikum klaritromicin: klacid
A klaritromicin egy modern antibiotikum, amelyet széles körben és hatékonyan használnak az orvosi gyakorlatban.
Makrolidok: klaritromicin
A klaritromicin a makrolid antibiotikumok csoportjába tartozik.
Az első makrolid - eritromicint a múlt század közepén szintetizálták. Ma a makrolidokat széles körben használják a gyógyászatban a penicillinekre rezisztens mikroorganizmusok által okozott betegségek kezelésében.
A makrolidokat a legkevésbé mérgezőnek tekintjük, mivel közvetlenül a gyulladásos fókuszban felhalmozódnak és minimális hatást gyakorolnak a test általános állapotára.
Az antibiotikum klaritromicin egy bakteriosztatikus hatású posztszintetikus gyógyszer, amely gátolja a baktériumsejtek megoszlását és megállítja a szaporodást és a növekedést a szervezetben.
A klaritromicin és az arra alapuló gyógyszerek hatékonyak a staphylococcusok, a chlamydia, az Escherichia coli és a streptococcusok által okozott betegségek kezelésében: a bél, az ENT szervek és a légutak fertőzései.
Klaritromicin: Klacid és más analógok
Klacid a gyógyszer kereskedelmi neve, amelynek hatóanyaga a klaritromicin.
A Klacid antibiotikum a klaritromicin alapján előállított gyógyszer. A Klacid Abbotot egy nemzetközi vállalat gyártja leányvállalataiban Olaszországban, Franciaországban és Angliában. Elég drága drogok, az „Abbot” nagy pontosságú modern technológiák alkalmazásával készülnek, és az orvosok az egész világon bíznak.
Ismertek a klaritromicin alapú gyógyszerek olcsóbb analógjai, amelyeket a FÁK-országokban, Indiában és Kelet-Európában termelnek. Például: Clarithromycin Protex, Clarbact és Clubbax (India); Clarithromycin Verte, Ekozirtin (Oroszország); Clarithromycin Pliva (Horvátország); Clarithromycin Health (Ukrajna); Fromilid (Szlovénia) és mások
Úgy vélik, hogy egyes vállalkozásoknál előfordulhat, hogy megsértik a gyártási technológiát, ami a csökkentett minőségű termékek kibocsátásához vezet.
A klaritromicin bármilyen készítményben negatív hatással van az emésztésre, a májra és a vesére, néha allergiás reakciókat okozva.
A gyógyszert a gyógyszertárakban kapják, ha receptet kapnak.
Klaritromicin: alkalmazás
A baktériumok béta-laktamázt szekretálnak, amely elpusztítja a szervezetben az antibiotikumot. A klaritromicin rezisztens a béta-laktamázzal, és negatív hatással van számos baktériumra: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus A csoport, lepra, sporotrichosis, pneumonia, gonorrhoea, chlamydia és pneumoclamidiasis, erysipelas, hemophilus fertőzés, listeriosis.
Milyen betegségeket írnak elő a klaritromicin gyógyszerek?
- A felső és az alsó légzőszervek betegségei: sinusitis, faringitis, mandulagyulladás, tüdőgyulladás, hörghurut, legionárius betegség.
- Lágy szövetek és bőr fertőző károsodása: erysipelas, cellulitis, folliculitis, streptoderma, staphyloderma.
- Fertőző betegségek a fogkapocs rendszerben.
- A mikobaktériumok által okozott fertőzések.
- A HIV-fertőzött betegek kezelése a mikobaktériumok által okozott fertőzések megelőzésére.
- Helicobacter pylori peptikus fekély kezelésére.
Klaritromicin: ellenjavallatok
- Magas érzékenység a klaritromicinre és a gyógyszerre alapozott összetevőkre.
- Terhesség - az első trimeszterben és a szoptatásban. Egyes gyógyszerek a terhesség 2 és 3 félévében használják a kábítószert, ha az anya számára előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt veszélyt. Abban az időben, amikor a gyógyszert abbahagyja, hagyja abba a gyermek etetését.
- Porphyria.
- 12 év alatti és 40 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek. Néhány klaritromicin készítményt a por formájában, amelyből a szuszpenziót készítik, a gyermekek kezelésére használják.
- A vesék és a máj normális működésével járó betegek.
Klaritromicin: összeférhetetlen gyógyszerek
Az antibiotikum nem használható egyidejűleg a következő gyógyszerekkel:
- ciszaprid
- dihidroergotamin;
- asztemizol;
- terfenadin
- pimozid;
- Ergotamin.
Ha a klaritromicint más makrolid antibiotikumokkal egyidejűleg szedi, akkor létezik egy olyan gyógyszer, amely teljesen megsemmisíti mindkét gyógyszer terápiás hatását.
Klaritromicin: felszabadulási formák
- 0,25 és 0, 5 g-os tabletták a csomagolásban lehet 5, 7, 10 vagy 14 tabletta.
- Por önzáródáshoz.
- Steril por injekcióhoz.
Klaritromicin: bevitel és adagolás
Alkalmazza a kábítószert, függetlenül attól, hogy milyen ételt kap.
A gyógyszer időtartama 5-14 nap.
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek esetében a szokásos terápiás adag 250 mg, naponta 2 adag.
Súlyos fertőzések, mikobaktériumok és sinusitis esetén az adagot naponta kétszer 500 mg-ra emelik.
Károsodott májfunkciójú betegek: a napi adag legfeljebb 250 mg.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek: napi 250 mg-os adag; súlyos fertőzések esetén, naponta kétszer 250 mg, a második adag 12 órával később.
AIDS-betegeknél a MAS kezelésében: naponta kétszer 500 mg-os dózis. A gyógyszert a termelt gyógyszerrel addig kezeljük, amíg terápiás hatása van.
Odontogén fertőzés kezelése: 250 mg naponta kétszer 5 napig.
A Helicobacter pylori által okozott betegségek kezelése más gyógyszerekkel kombinálva történik. Adagolás: 0,5 g 2 adag naponta omerprazollal, lansoprazollal és amoxicillinnel 7-10 napig; vagy 0,5 g naponta háromszor omeprazollal és lansoprazollal kombinálva 2 hétig.
Klaritromicin: a szervezeten belüli hatás
A tablettákat rágás vagy törés nélkül kell lenyelni. A tabletta homogén kristályos tömege felszabadul az egész emésztőszerveken keresztül.
A gyógyszer maximális mennyisége a szervezetben 6 órával felhalmozódik. A szervezet szöveteiben az antibiotikumot 2-szer többször megtartják, mint a vérben.
70-86% -a a székletben és a vizeletben ürül ki.
A klaritromicinnel végzett kémiai reakciók a májban jelentkeznek.
Klaritromicin: mellékhatások
A klaritromicin és az abból származó összes gyógyszer a következő mellékhatásokat eredményezheti.
- Ventrikuláris aritmia és tachycardia.
- A gyomor és a gyomorfájás, a beteg elkezd hányingert és hányást, hasmenés jelenik meg.
- Sztomatitis, a szájban a nyelv és a kandidozis gyulladása, a nyelv elszíneződése.
- A fogak elszíneződése - szakszerű tisztítás után halad.
- A máj reverzibilis romlása, sárgaság hepatitis (ritka), főleg más gyógyszerek szedése közben.
- Szédülés és fejfájás, álmatlanság és szorongás, rémálmok, félelmek és pszichózis, hallucinációk és görcsök.
- Hallásvesztés - a klaritromicin szedésének abbahagyását követően halad át.
- A szag változása.
- Urticaria és viszketés, Stevens-Johnson szindróma.
- Változások a vérben: thrombocytopenia, leukopenia, fokozott kreatinszint, hipoglikémia.
Klaritromicin: túladagolás
A gyógyszer túladagolása hányingerrel, hányással és hasi fájdalommal jár. Jellegzetes paranoiás viselkedés. A szervezetben csökken a káliumszint, csökken a vér oxigénszintje.
Ezekben az esetekben a beteg gyomor és tüneti kezelésre kerül.
A klaritromicinnel való kezelés szükségességét csak egy hitelesített orvos állapíthatja meg és kezelési rendet ír elő.
klaritromicin
A klaritromicin (latin klaritromicin) egy félszintetikus eritromicinből származó makrolid antibiotikum.
Klaritromicin - kémiai vegyület
Klaritromicin - gyógyszer
A klaritromicin a gyógyszer nem szabadalmaztatott nemzetközi neve (INN). Ez az eritromicintől eltér a megnövekedett sav-stabilitás és az antibakteriális és farmakokinetikai tulajdonságok között. A farmakológiai index szerint a klaritromicin a „makrolidok és azalidok” csoporthoz tartozik. ATC-vel a klaritromicin a „J01 Antibakteriális szerek szisztémás használatra” csoportban szerepel, és J01FA09 kóddal rendelkezik.
ATC-ben is van egy „A02BD Helicobacter pylori eradication gyógyszerek kombinációja” csoport, amelyben a Helicobacter pylori-hoz kapcsolódó betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek kombinációit külön-külön azonosítják:
- A02BD04 Pantoprazol amoxicillinnel és klaritromicinnel kombinálva
- A02BD05 Omeprazol, amoxicillin és klaritromicin
- A02BD06 Esomeprazol, amoxicillin és klaritromicin
- A02BD07 Lansoprazol, amoxicillin és klaritromicin
- A02BD09 Lansoprazol, klaritromicin és tinidazol
- A02BD11 Pantoprazol, amoxicillin, klaritromicin és metronidazol
- A02BD12 Rabeprazol, amoxicillin és klaritromicin *
- A02BD15 Vonoprazán, amoxicillin és metronidazol *
Mikroorganizmusok, amelyekre a klaritromicin aktív vagy inaktív
A klaritromicin alkalmazására vonatkozó indikációk
A gastroenterológia területén a klaritromicin legismertebb a Helicobacter pylori eradikáció komplex terápiájának részeként alkalmazott dózisú fekélyes vagy gyomorfekélyes betegekben.
Emellett a klaritromicint a klaritromicinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott gyulladásos betegségek kezelésére használják:
- a felső légutak és a felső légutak fertőzései (tonsillofaringitis, középfülgyulladás, akut sinusitis)
- alsó légúti fertőzések (akut bronchitis, krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségi szerzett bakteriális és atipikus tüdőgyulladás)
- bőr- és lágyszövetfertőzések (folliculitis, furunculosis, impetigo, sebfertőzések)
- mikobakteriális fertőzések és azok megelőzése AIDS-ben szenvedő betegeknél
- chlamydia
A klaritromicin a Helicobacter pylori eradikációs rendszerben
A klaritromicint a WHO a Helicobacter pylori gyógyszerekkel kapcsolatban aktívnak minősíti (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). A „savval kapcsolatos és a Helicobacter pylori-okozta betegségek diagnosztizálására és kezelésére vonatkozó előírások (negyedik moszkvai megállapodás) szerint” a klaritromicin szerepelhet a Helicobacter pylori felszámolási rendszerében. A Helicobacter pylori klaritromicin monoterápia nem engedélyezett. A klaritromicin alkalmazása a felszámolási rendszerekben csak olyan régiókban lehetséges, ahol ellenállása kisebb, mint 15–20%. A 20% feletti ellenállású régiókban csak a Helicobacter pylori klaritromicinre adott érzékenységének bakteriológiai módszerrel vagy polimeráz láncreakcióval történő meghatározása után ajánlott. Ez a szabvány az alábbi kezelési sémákat ajánlja a klaritromicinnel az anti-helicobacter terápia első sorában, egy adott opció megválasztása attól függ, hogy a beteg egyes gyógyszerek egyéni intoleranciája, valamint a Helicobacter pylori törzsek gyógyszerekre való érzékenysége:
Az első lehetőség. Az egyik protonpumpa-gátló a standard dózisban és az amoxicillinben (500 mg naponta négyszer vagy 1000 mg naponta kétszer) klaritromicinnel (500 mg naponta kétszer) kombinálva 10-14 napig.
A második lehetőség (négyszeres terápia). Az első változatban használt gyógyszerek (az egyik IPP standard dózisban, amoxicillin klaritromicinnel kombinálva), napi kétszer 120 mg bizmut-tri-kálium-dicitrát hozzáadásával vagy naponta kétszer 240 mg 10-14 napig.
A harmadik lehetőség (a gyomor nyálkahártya achlorhidriával való atrófiájának jelenlétében, amelyet pH-mérővel igazoltak). Amoxicillin (500 mg naponta négyszer vagy 1000 mg naponta kétszer) kombinációban klaritromicinnel (naponta kétszer 500 mg) és bizmut-tri-kálium-dicitráttal kombinálva (naponta kétszer 120 mg vagy naponta kétszer 240 mg) 10-14 napig tart.
Ez a szabvány nem ajánlja a klaritromicin használatát, amikor egy második vonalú helikobakter-terápiát végez (azaz az első vonalbeli kezelés sikere nélkül).
A Helicobacter pylori antibiotikum rezisztenciája a klaritromicinre
A klaritromicinnel, mint más antibakteriális szerekkel, nem mindig sikerül a klaritromicinnel szemben rezisztens mikroorganizmusok kialakulása és terjedése miatt. 1996 óta az orosz Gastroenterológiai Egyesület dinamikusan figyelemmel kíséri a Helicobacter pylori antibiotikum rezisztenciájának szintjét a különböző antibiotikumok, köztük a klaritromicin ellen. Így az 1996 és 2001 közötti időszakra. Oroszországban a klaritromicinre rezisztens törzsek száma 0-ról 13,8% -ra nőtt, de aztán hajlamos volt arra, hogy csökkentsék az ellenálló képességet ezen antibakteriális gyógyszerrel (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Nemrégiben Oroszországban a Helicobacter pylori (Hp) rezisztenciája a klaritromicinre 28-29% -ot ért el. Ezért kezdtek megjelenni az antibiotikumok, amelyek a klaritromicint hármas eradikációs terápiában helyettesítették: a makrolidoktól, a josamycintől, a gyermekgyógyászatban, az enterofuril a nitrofuránok csoportjától (ON Minushkin stb.).
A klaritromicin Helicobacter pylori-val szembeni minimális rezisztenciája Európában és Oroszország nagyvárosi területei 21–28% között mozognak. A Helicobacter pylori rezisztens törzseit az esetek 19–40% -ában észlelik. A Helicobacter pylori és a klaritromicin rezisztenciájának dinamikáját azonban nem jellemzi a folyamatos progresszió, a kutatók rendszeresen csökkentek a klaritromicinnel szembeni rezisztencia csökkenését. Ennek fényében a klasszikus hármas terápia hatékonysága fokozatosan csökken, és a felszámolás mértéke a használat során már nem éri el a 80–90% -os minimumkövetelményt. Ilyen körülmények között a Helicobacter pylori, elsősorban a klaritromicin, mint a fő antimikrobiális szer ellenálló képességének leküzdésére szolgáló lehetséges módszerek aktív keresése és megbeszélése (Mayev IV és mások).
A klaritromicinnel szembeni rezisztencia a riboszómák konfigurációjának megváltozásával jár, mivel a V 23S rRNS doménben egy pontmutáció következik be. A Helicobacter pylori ellen a klaritromicinnel szembeni rezisztencia növekedésének fő oka nem annyira a korábbi nem hatékony eradikációs terápia, hanem a makrolidok széles körű alkalmazása más betegségek kezelésében. Mivel a gyermekek gyakrabban kapnak gyógyszert ebből a csoportból, a Helicobacter pylori rezisztens törzsek aránya jelentősen magasabb, mint a felnőtteknél. A japán családokban végzett vizsgálat kimutatta, hogy bár ugyanazon család tagjai rendszerint azonos Helicobacter pylori törzsekkel fertőzöttek, a klaritromicin rezisztencia magasabb a gyermekeknél. Általánosságban elmondható, hogy a Helicobacter pylori és a klaritromicin rezisztenciája arányos a régió fogyasztásával arányosan. A makrolidcsoport valamennyi gyógyszerét a törzsek keresztrezisztenciájának in vitro kifejlődése jellemzi, de nem minden makrolid egyformán képezheti a Helicobacter pylori-ban in vivo, mivel ez attól is függ, hogy a gyógyszer képes-e felhalmozódni a nyálkahártya rétegben. Mivel a klaritromicin gyorsan eléri a gátló koncentrációt a gyomornyálkahártya felületén, a kezelés után a Helicobacter pylori nem eliminált törzsének 2/3-a ellenáll (Kornienko EA, Parolova NI).
A klaritromicin képes bakteriális biofilmek elpusztítására
A klaritromicin és az adagolás módja
A Helicobacter pylori-tól eltérő fertőzések kezelése esetén, ha orálisan adják be a 12 évesnél idősebb betegeknek, egyszeri adag 0,25–1 g, az adagolás gyakorisága naponta kétszer.
Gyermekek esetében a napi dózis 15 mg / testtömegkilogramm naponta 2 megosztott adagban. A kezelés időtartama a bizonyítéktól függ.
Károsodott vesefunkciójú betegek vagy az adagot 2-szer kell csökkenteni, vagy a dózisok közötti időszakot is meg kell duplázni.
Maximális napi adagok: felnőtteknek - 2 g, gyermekeknek - 1 g.
A bél mikroflóra megőrzésének problémája a klaritromicin kezelés alatt
Az antibiotikumokkal, köztük a klaritromicinnel történő kezelés gyakran a gasztrointesztinális traktus mikroökológiájának megsértéséhez vezet. Ennek egyik oka a gyógyszerek hiányos felszívódása. A különböző eradikációs rendszerek hatásait a mikroflóra összehasonlító vizsgálata kimutatta, hogy a 7 napos hármas sémát alkalmazó, az omeprazolt, az amoxicillint és a metronidazolt és az omeprazolt, a klaritromicint és a metronidazolt szedő betegek változásai voltak az oropharyngealis készítményben., gyomor- és bél mikroflóra, a klaritromicint szedő betegeknél kifejezettebb. A klaritromicint tartalmazó rendszer hatékonyabb, de a gastrointestinalis traktus különböző részeinek mikroflóráját jobban érinti. Így mindkét betegcsoportban rezisztens streptococcusokat vetettünk, de gyakrabban találtak klaritromicint kapó betegek csoportjában. Az Enterococcus spp. és az Enterobacteriaceae székletben szignifikánsan nőtt mindkét csoportban. Az amoxicillint szedő 14 beteg közül 9-ben a vékonybélben feltételesen patogén élesztő kolonizációja figyelhető meg. Az anaerob mikroflóra szignifikáns elnyomását mindkét esetben figyelték meg, bár a klaritromicin alkalmazásakor szignifikánsabb változásokat figyeltek meg, és a klaritromicin-rezisztens baktériumok kimutatásának gyakorisága 2-ről 76% -ra nőtt. Amikor mindkét kezelési módot a gyomorban alkalmazzák, az aerob mikroflóra érzékenyebb volt a változásokra, és az anaerob mikroflóra az amoxicillinnel kezelt betegeknél a legkevésbé változott. A klaritromicinnel kezelt betegeknél a Streptococcus mitior, a Haemophilus spp., A Neisseria spp. Száma megnövekedett, és jelentős egyensúlyhiány figyelhető meg a vékonybél mikroflóra összetételében. A klaritromicinnel kezelt betegeknél csökkent a bifidobaktériumok, a baktériumok és a klosztridák száma, de az enterococcusok száma jelentősen megnőtt. Az antibiotikumok alkalmazásával kapcsolatos legjelentősebb probléma az antibiotikumokkal összefüggő hasmenés, amely a klaritromicinnel kezelt betegek 2-5% -ában fordul elő. A patológia legsúlyosabb formái az antibiotikumok, a szegmentális hemorrhagiás és a pszeudomembranos colitis (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).
A klaritromicinnel történő kezelés után ajánlott a bél mikroflóra lacto- és bifidobaktériumokat tartalmazó gyógyszerekkel történő korrekciója (Volynets G.V.).
A klaritromicinnel történő kezelés Candida albicans gombákkal fokozza a gyomor-bélrendszeri kolonizációt, és óvatosan kell alkalmazni a kandidozis kialakulásának nagy kockázatával rendelkező betegeknél (Pankova L.Yu és mások).
A klaritromicin alkalmazása terhesség, szoptatás és csecsemők esetén
A klaritromicin alkalmazása a terhesség első trimeszterében ellenjavallt. A terhesség II. És III. Trimeszterében a klaritromicin adagolása akkor lehetséges, ha az anya számára szándékolt előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. A klaritromicinnel kezelt terhes nők kezelésében az FDA szerint a magzat kockázati kategóriája „C” (az állatkísérletek a gyógyszer negatív hatását mutatták ki a magzatra, és terhes nőknél nem végeztek megfelelő vizsgálatokat, azonban a terhes nők terápiás alkalmazásának lehetséges előnyei indokolhatják annak használatát. a kockázat ellenére).
Egy anya klaritromicinnel történő kezelésénél a szoptatást meg kell szakítani. A klaritromicint hat hónapos kor alatti gyermekeknél nem ajánlott a hatékonyság és biztonságosság elégtelensége miatt.
Szakmai orvosi kiadványok a klaritromicin Helicobacter pylori felszámolására történő felhasználásáról
- Isakov V.A. Protonpumpa inhibitorok - az antihelicobacter terápia alapja // Kísérleti és klinikai gasztroenterológia. - 2004. - № 3. - p. 40-43.
- Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotikum rezisztencia Helicobacter pylori gyermekeknél és a terápia választása // A modern gyermekgyógyászat kérdése. - 2006. - 5. kötet - 5. sz. 46-50.
- Maev I. V., Samsonov A. A., Andreev N.G., Kochetov S.A. A klaritromicin, mint a Helicobacter pylori fertőzéssel összefüggő betegségek eradikációs terápia fő eleme // Gastroenterológia. 2011. №1
- Isakov V.A. A Helicobacter pylori fertőzés diagnosztizálása és kezelése: IV. Maastrichti Megállapodás / Új ajánlások a H.pylori fertőzés diagnosztizálására és kezelésére - Maastricht IV (Firenze). A legjobb klinikai gyakorlat. Orosz kiadás. 2012. 2. szám. 4-23.
A klaritromicin-kezelés mellékhatásai
Ellenjavallatok a klaritromicin szedésére
- súlyos májelégtelenség, hepatitis (a történelemben)
- porphyria
- terhesség első trimeszterében
- terfenadinnal, ciszapriddal, asztemizollal, pimoziddal kombinált terápiával
- túlérzékeny a klaritromicinnel és más makrolidokkal szemben
A klaritromicin farmakokinetikája
A klaritromicin kölcsönhatása más gyógyszerekkel
Közös fogadás karitromitsina és omeprazol
A klaritromicinnel ható hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerek
Miután regisztrált Oroszország *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klaritromicin-Verte, klaritromicin, J., Zentiva klaritromicin, klaritromicin Protekh, klaritromicin Pfizer, klaritromicin retard-OBL, klaritromicin CP-klaritromicin Teva, Ekozitrin klaritromicin, klaritromicin-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid és Klasid CP Klerimed, bevonó Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid és Fromilid Uno, Ecozetrin (p Az utolsó készítmény jelentős mennyiségű laktulózot tartalmaz.
Az összetett hatóanyaggal omeprazol + ónidazol + klaritromicin Pilobact gyógyszer, melynek hatóanyaga az omeprazol + amoxicillin + klaritromicin Pilobact AM.
Az ukrán gyógyszerpiacon bemutatott:
- klaritromicin: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
- kombináció klaritromicin + rabeprazol + ornizadol: Ornistat és mások.
* 2017. április végén
** a regisztráció befejeződött
A gyártók néhány utasítása
Az egyetlen hatóanyagot tartalmazó klaritromicint tartalmazó készítmények orvosi alkalmazására vonatkozó utasítások (pdf):
- Utasítások Ukrajnának (orosz nyelven):
- "A klaritromicin gyógyszeres alkalmazásának utasításai", 250 vagy 500 mg klaritromicint tartalmazó filmtabletta, Kievmedpreparat OJSC
- Utasítások az Egyesült Államok számára (angol nyelven):
- "Watson Laboratories, Inc." által gyártott "hosszantartó hatású klaritromicin tabletták" hivatalos utasítások az egészségügyi szakemberek számára: "Clarithromycin kiterjesztett felszabadulású tabletták"
- Utasítás Kanada számára (angol nyelven):
- „Biaxin BID, klaritromicin tabletta, filmtabletta, Biaxin XL, klaritromicin kibocsátású tabletták, Biaxin, klaritromicin orális szuszpenzióhoz. Termék monográfia. 2012/12/20 Mr.
- „Biaxin BID, klaritromicin tabletta, filmtabletta, Biaxin XL, klaritromicin kibocsátású tabletták, Biaxin, klaritromicin orális szuszpenzióhoz. Termék monográfia. 2012/12/20 Mr.
Otthoni elsősegély-készlet
A klaritromicin egy makrolid antibiotikum
Gyógyszernév: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)
Nemzetközi név: klaritromicin (klaritromicin)
KFG: Makrolid antibiotikum
Tulajdonos reg. tanúsítványok: VERTEX CJSC (Oroszország)
ADAGOLÁS, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS:
Kemény zselatin kapszulák, fehér; kapszulák tartalma - por vagy tömör fehér vagy fehér tömeg, sárgás színárnyalattal, lenyomva.
1 sapka klaritromicin 250 mg
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 27,4 mg, kukoricakeményítő - 10,5 mg, povidon (kis molekulatömegű orvosi polivinil-pirrolidon) - 14,5 mg, kroszkarmellóz-nátrium -6,4 mg, poliszorbát 80 1,6 mg, kalcium-sztearát - 3,2 mg, talkum - 6,4 mg.
A kemény zselatin kapszulák összetétele: zselatin, titán-dioxid.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
Macrolid bakteriosztatikus antibiotikum a második generációból a széles spektrumú makrolidok csoportjából. Megsértik a mikroorganizmusok fehérjeszintézisét (a mikrobiális sejt riboszómamembránjának 50S-alegységének megkötésével).
Ellen hatásos: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, a Mycobacterium avium, a Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, néhány anaerobok (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) és mikobaktériumok, kivéve M. tuberculosis.
Az abszorpció gyors. Az élelmiszer lassítja az abszorpciót anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a biológiai hozzáférhetőséget. A klaritromicin szuszpenzió formájában kifejezett biohasznosulása megegyezik vagy valamivel magasabb, mint a pirulát. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - több mint 90%. Egyszeri adag után 2 C csúcsot rögzítünk.max. A második csúcs az, hogy a gyógyszer képes az epehólyagra koncentrálni, majd fokozatosan vagy gyorsan felszabadul. Ideje elérni a C-tmax szájon át 250 mg - 1-3 óra
Lenyelés után az elfogadott dózis 20% -a gyorsan hidroxilálódik a májban citokróm P450 enzimekkel a fő metabolit - 14-hidroxilaritromicin - kialakulásával, amely kifejezetten antimikrobiális hatással rendelkezik a Haemophilus influenzae ellen.
Rendszeres 250 mg / nap adagolás esetén a változatlan gyógyszer és fő metabolitjának egyensúlyi koncentrációja 1, illetve 0,6 µg / ml; T1/2- 3-4 óra és 5-6 óra. Az 500 mg / nap dózis növelésekor a változatlan gyógyszer és metabolitjának egyensúlyi koncentrációja a plazmában 2,7–2,9 és 0,83–0,88 µg / ml; T1/2- 4,8-5 óra és 6,9-8,7 óra. Terápiás koncentrációkban felhalmozódik a tüdőben, a bőrben és a lágy szövetekben (ahol a koncentráció 10-szer magasabb, mint a vérszérum szintje).
A vesék és a széklet (20–30% változatlan formában, a többi metabolitok) kiválasztódik. Egyszeri 250 mg-os és 1,2 g-os dózis esetén a vesék 37,9 és 46% -ot választanak ki, a széklet 40,2 és 29,1%.
- az alsó légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás);
- a felső légúti fertőzések (faringitis, sinusitis, középfülgyulladás);
- a bőr és a lágy szövetek fertőzése (folliculitis, erysipelas);
- a Mycobacterium avium és a Mycobacterium intracellulare által okozott gyakori vagy lokalizált mikobakteriális fertőzések;
- a Mycobacterium chelonae, a Mycobacterium fortuitum és a Mycobacterium kansasii által okozott lokális fertőzések;
- a H. pylori eliminációja és a nyombélfekély visszatérésének gyakorisága.
Felnőttek esetében az orális adagoláshoz szükséges átlagos dózis napi 250 mg. Szükség esetén 500 mg-ot rendelhet 2-szer / nap. A kezelés időtartama 6-14 nap.
Gyermekek esetében a gyógyszer 7,5 mg / ttkg / nap dózisban kerül felírásra. A maximális napi adag 500 mg. A kezelés időtartama 7-10 nap.
A Mycobacterium avium által okozott fertőzések kezelésére a klaritromicint orálisan kell beadni - 1 g / nap. A kezelés időtartama 6 hónap vagy annál hosszabb lehet.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc, a gyógyszer dózisát 2-szer kell csökkenteni. Ennek a csoportnak a betegeinek maximális időtartama nem lehet több, mint 14 nap.
Az emésztőrendszer leggyakoribb panaszai: hányinger, dyspepsia, hasi fájdalom, hányás és hasmenés. Beszámoltak a pszeudomembranosus colitis közepes és életveszélyes kialakulásáról. Egyéb mellékhatások közé tartozik a fejfájás, az ízületi rendellenességek és a máj enzimek átmeneti növekedése.
Ritkán előfordulnak paresztézia.
Ritkán előfordulnak hepatitis ritkán előforduló esetekben, amikor a vérben megemelkedett a máj enzimszintje és a kolesztázis és a sárgaság alakul ki. Ezek a májkárosodások bizonyos esetekben súlyosak és általában visszafordíthatók voltak. Kivételes esetekben a májelégtelenség halálos kimenetelű volt.
Ritkán előfordulnak olyan esetek, amikor a szérum kreatinin koncentrációja növekszik, az intersticiális nefritisz kialakulása, a veseelégtelenség kialakulása.
A klaritromicin szedése során az allergiás reakciókat orálisan figyelték meg, amelynek intenzitása az urticaria és a bőrkiütés, az anafilaxia és a Stevens-Johnson szindróma.
A klaritromicin-kezelés során halláscsökkenésről számoltak be, amely a legtöbb esetben a gyógyszer abbahagyását követően helyreállt. Az ízérzékelés változásairól is beszámoltak, általában az ízek megsértésével együtt.
A klaritromicinnel végzett kezelés során beszámoltak a glossitis, a szájgyulladás, a szájnyálkahártya kandidózisának alakulásáról és a nyelv színváltozásáról. A klaritromicinnel kezelt betegeknél is beszámoltak a fogszín elszíneződéséről. A fogak elszíneződése a legtöbb esetben reverzibilis volt.
Ritkán hipoglikémiát észleltek; számos ilyen esetben hipoglikémia alakult ki olyan betegeknél, akik orális hipoglikémiás szereket vagy inzulint szedtek a klaritromicinnel végzett kezelés ideje alatt.
A trombocitopénia és a leukopénia egyéni eseteiről számoltak be.
A klaritromicin alkalmazása során átmeneti káros hatásokat figyeltek meg a központi idegrendszerre: szédülés, szorongás, félelem, félelem, álmatlanság, rémálmok, tinnitus, zavartság, dezorientáció, hallucinációk, pszichózis és depersonalizáció.
A klaritromicinnel történő kezelés során, mint más makrolidok alkalmazása esetén, a QT-intervallum meghosszabbodása, a kamrai aritmia, köztük nagyon ritkán fordult elő. a kamrai paroxiszmális tachycardia és a flitter vagy a kamrai fibrilláció.
- az ergot-származékok egyidejű fogadása;
- a klaritromicin kezelésében tilos ciszapridot, pimozidot, asztemizolt és terfenadint szedni; A klaritromicinnel egyidejűleg ezeket a gyógyszereket szedő betegeknél a vér koncentrációja nő. Ugyanakkor lehetséges a QT-intervallum meghosszabbítása és a szívritmuszavarok kialakulása, beleértve a kamrai paroxiszmális tachycardiát, a kamrai fibrillációt és a pitvari fluttert vagy a kamrai fibrillációt.
- a máj és / vagy vesék súlyos megsértése;
- A makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység.
A klaritromicin terhesség és szoptatás idején történő biztonságossága nem bizonyított. Ezért a terhesség alatt a klaritromicint csak alternatív kezelés hiányában írják elő, ha a szándékolt előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A klaritromicin behatol az anyatejbe, ezért szükség esetén a szoptatás ideje alatt a gyógyszer szedése leáll.
Krónikus májbetegség jelenlétében a szérum enzimek rendszeres monitorozása szükséges.
A májban metabolizálódó gyógyszerek hátterénél óvatosan kell előírni (ajánlott a vér koncentrációjának mérése).
A warfarin vagy más közvetett antikoagulánsok együttes alkalmazása esetén szükséges a protrombin idő szabályozása.
A szívbetegség előzményei között a terfenadinnal, ciszapriddal, asztemizollal történő egyidejű alkalmazás nem javasolt.
Figyelmet kell fordítani a klaritromicin és más makrolid antibiotikumok, valamint a linomicin és a klindamicin közötti keresztrezisztencia lehetőségére.
A gyógyszer hosszantartó vagy ismételt alkalmazásával szuperinfekció alakulhat ki (érzéketlen baktériumok és gombák növekedése).
Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, zavartság.
Kezelés: túladagolás esetén azonnali gyomormosás és tüneti kezelés szükséges. A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem eredményezi a klaritromicin szérumszintjének jelentős változását.
Ugyanakkor a citokróm P450 enzimekkel, közvetett antikoagulánsokkal, karbamazepinnel, teofillinnel, asztemizollal, ciszapriddal, terfenadinnal (2-3-szor), triazolámmal, midazolámmal, ciklosporinnal, disopiramiddal, fenitominnal, ciklosporinnal, diszopiramiddal, fenolominnal. lovasztatin, digoxin, ergot alkaloidok
Ritkán jelentették a vázizomzat akut nekrózisát, amely időben egybeesett a klaritromicin és az MMC-CoA reduktáz, a lovasztatin és a szimvasztatin egyidejű kinevezésével.
A digoxin és a klaritromicin tablettákat kapó betegek plazmájában a digoxin koncentrációjának emelkedéséről számoltak be. Ilyen betegeknél a digitalis mérgezés elkerülése érdekében folyamatosan ellenőrizni kell a digoxin tartalmát a szérumban.
A klaritromicin csökkentheti a triazolám clearance-ét, és ezzel növeli a farmakológiai hatásait az álmosság és zavartság kialakulásával.
A klaritromicin és az ergotamin (ergot-származékok) egyidejű alkalmazása akut ergotin mérgezéshez vezethet, amelyet súlyos perifériás vasospasmus és perverz érzékenység jelez.
Az orális zidovudin HIV-fertőzött felnőttek és klaritromicin tabletták egyidejű alkalmazása a zidovudin egyensúlyi koncentrációjának csökkenéséhez vezethet. Figyelembe véve, hogy a klaritromicin valószínűleg egyidejűleg orálisan beadott zidovudin felszívódását megváltoztatja, ez a kölcsönhatás nagyrészt elkerülhető, ha a klaritromicint és a zidovudint különböző napszakokban (legalább 4 óra elteltével) szedik.
A klaritromicin és a ritonavir egyidejű kinevezésével a klaritromicin szérumkoncentrációja nő. A klaritromicin dózisának korrekciója ezekben az esetekben normális vesefunkciójú betegeknél nem szükséges. Azonban a 30–60 ml / perc kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél a klaritromicin adagját 50% -kal kell csökkenteni. 30 ml / percnél kisebb kreatinin-clearance esetén a klaritromicin adagját 75% -kal kell csökkenteni. A ritonavirrel történő egyidejű kezelés esetén a klaritromicint nem szabad 1 g-nál nagyobb dózisban adni.
TÁROLÁSI FELTÉTELEK ÉS VÁLLALATI ÉLET
B. lista száraz, fénytől védett, gyermekektől elzárva, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 2 év.