A penicillinek a mikroorganizmusok hulladéktermékein alapuló első AMP-k. Ezek a β-laktám antibiotikumok (β-laktámok) kiterjedt osztályába tartoznak, amelyek cefalosporinokat, karbapenemeket és monobaktámokat is tartalmaznak. A négy tagú β-laktámgyűrű gyakori ezeknek az antibiotikumoknak a szerkezetében. A β-laktámok a modern kemoterápia alapját képezik, mivel vezető vagy fontos helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében.
Penicillin osztályozás
Benzilpenicillin (penicillin), nátrium- és káliumsók
Benzilpenicillin-prokain (penicillin-novokain-só)
A penicillinek (és általában az összes β-laktám) őse a benzilpenicillin (penicillin G, vagy egyszerűen penicillin), amelyet a klinikai gyakorlatban alkalmaztak a 40-es évek eleje óta. Jelenleg a penicillin csoport számos gyógyszert tartalmaz, amelyek a származástól, a kémiai szerkezettől és az antimikrobiális aktivitástól függően több alcsoportra oszlanak. A természetes penicillinekből az orvosi gyakorlatban benzilpenicillint és fenoximetilpenicillint használnak. Más gyógyszerek a félig szintetikus vegyületek, amelyeket különböző természetes AMP-k vagy bioszintézisük közbenső termékeinek kémiai módosítása eredményeként nyerünk.
Működési mechanizmus
A penicillinek (és minden más β-laktám) baktericid hatásúak. Céljuk a baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek enzimekként hatnak a peptidoglikán szintézis végső szakaszában - biopolimer, amely a baktériumsejt főkomponense. A peptidoglikán szintézisének blokkolása a baktérium halálához vezet.
A mikroorganizmusok széles körben elterjedt rezisztenciájának leküzdésére, amely a β-laktámokat elpusztító specifikus enzimek β-laktamázok termeléséhez kapcsolódik, olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezeknek az enzimeknek az ún. és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitor-védett) penicillinek létrehozására használják.
Mivel a peptidoglikán és a penicillin kötő fehérjék hiányoznak az emlősökben, a mikroorganizmus specifikus toxicitása a β-laktámokra nem jellemző.
Aktivitási spektrum
Természetes penicillinek
Az azonos antimikrobiális spektrum jellemzi, de némileg eltér az aktivitás szintjétől. Az IPC fenoximetilpenicillin nagysága a legtöbb mikroorganizmushoz viszonyítva általában valamivel magasabb, mint a benzilpenicillin.
Ezek az AMP-k a gram-pozitív baktériumok, például a Streptococcus spp., A Staphylococcus spp., A Bacillus spp., Valamint az Enterococcus spp. A penicillinek érzékenységének interspecifikus különbségei szintén jellemzőek az enterococcusokra: ha az E.faecalis törzsek általában érzékenyek, akkor az E.faecium általában rezisztens.
A természetes penicillinek nagyon érzékenyek a Listeria (L. monocytogenes), az Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), a legtöbb corynebacterium (beleértve a C. diphtheriae) és a kapcsolódó mikroorganizmusokra. Fontos kivétel a C.jeikeium nagyfokú rezisztenciája.
A gram-negatív baktériumok közül a Neisseria spp., A P.multocida és a H.ducreyi érzékenyek a természetes penicillinekre.
A legtöbb anaerob baktérium (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Érzékeny a természetes penicillinekre. A természetes penicillinek aktivitási spektrumának gyakorlati kivétele a B. fragilis és más baktériumok.
A természetes penicillinek erősen aktívak a spirochetek ellen (Treponema, Borrelia, Leptospira).
A természetes penicillinekkel szembeni rezisztencia a leggyakoribb a stafilokokkák között. Ez a p-laktamáz (60-80% -os eloszlás gyakorisága) vagy egy további penicillin-kötő fehérje jelenlétéhez kapcsolódik. Az utóbbi években a gonokokuszok stabilitása növekedett.
Izoxazolilpenicillinek (penicillin-stabil, antisztafilokokkusz penicillinek)
Oroszországban ennek a csoportnak a fő AMP-je az oxacillin. Az antimikrobiális spektrum szerint ez közel áll a természetes penicillinekhöz, azonban a mikroorganizmusok elleni aktivitás szintjénél alacsonyabb. Az oxacillin és más penicillinek közötti fő különbség az β-laktamázok hidrolízissel szembeni ellenállása.
A fő klinikai jelentősége az oxacillin rezisztenciája a staphylococcus β-laktamázokkal szemben. Ennek következtében az oxacillin nagyon aktív a staphylococcus törzsek (köztük a PRSA) túlnyomó többségével szemben - a közösség által szerzett fertőzések kórokozóinak. A gyógyszer más mikroorganizmusokkal szembeni aktivitása nincs gyakorlati jelentőséggel bír. Az oxacillin nem hat a staphylococcusokra, a penicillin rezisztencia nem kapcsolódik a β-laktamáz előállításához, hanem az atipikus PSB-MRSA megjelenésével.
Aminopenicillinek és inhibitorvédett aminopenicillinek
Az aminopenicillinek aktivitási spektrumát az Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. és a P.mirabilis, amelyekre jellemző a kromoszóma-β-laktamáz alacsony termelési szintje. A Shigella-val szemben az ampicillin enyhén jobb, mint az amoxicillin.
Az aminopenicillinek természetes penicillinekre gyakorolt előnyét a Haemophilus spp. Az amoxicillin H. pylori-ra gyakorolt hatása fontos.
A gram-pozitív baktériumok és az anaerobok aminopenicillinekkel szembeni spektruma és szintje összehasonlítható a természetes penicillinekkel. A Listeria azonban érzékenyebb az aminopenicillinekre.
Az aminopenicillinek minden β-laktamáz által érzékenyek a hidrolízisre.
Antimikrobiális spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicillinek (amoxicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám) expandált Gram-negatív baktériumok, például Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, és anaerobok csoport B.fragilis, szintetizáló kromoszomális β-laktamázok A. osztályú
Ezenkívül az inhibitor által védett aminopenicillinek a p-laktamáz termeléséből adódó ellenálló képességgel rendelkező mikroflóra ellen hatnak: stafilokokok, gonokokok, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
Ami a mikroorganizmusokat illeti, amelyeknek a penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a β-laktamáz (például MRSA, S. pneumoniae) termeléséhez, az inhibitor-védett aminopenicillinek nem mutatnak semmilyen előnyt.
Karboxifenicillinek és gátló karboxi-penicillinek
A karbenicillin és a ticarcillin * hatásspektruma a gram-pozitív baktériumokhoz képest általában egybeesik más penicillinekéval, de az aktivitás szintje alacsonyabb.
* Oroszországban nem regisztrált
A karboxi-penicillinek az Enterobacteriaceae család számos tagjára (a Klebsiella spp., A P.vulgaris, a C.diversus), valamint a P.aeruginosa és más nem-fermentatív mikroorganizmusokra hatnak. Ne feledje, hogy a Pseudomonas aeruginosa számos törzse jelenleg ellenálló.
A karboxifenicillinek hatékonyságát számos baktérium képes különböző β-laktamázok előállítására. Ezen enzimek (A osztály) negatív hatása nem fejeződik ki a ticarcillin - tikarcillin / klavulanát inhibitor-védett származékával kapcsolatban, amely a Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus és B.fragilis hatásai miatt szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkezik. Más gram-negatív baktériumok és stafilokokok ellenállása kevésbé gyakori. Azonban a β-laktamáz inhibitorának jelenléte nem mindig képes a C-osztályú kromoszómás p-laktamázt termelő Gram-negatív baktériumok ellen.
Emlékeztetni kell arra is, hogy a ticarcillin / clavulanate-nak nincs előnye a tikartsillinnel szemben a P.aeruginosa elleni fellépésben.
Ureidopenitsillin és gátolt védett ureidopenitsillin
Az azlocillin és a piperacillin hasonló aktivitási spektrummal rendelkezik. A gram-pozitív baktériumokra gyakorolt hatásuk miatt jelentősen meghaladják a karboxipenicillineket és megközelítik az aminopenicillineket és a természetes penicillineket.
Az urreidopenicillinek nagy aktivitással rendelkeznek szinte az összes legfontosabb gram-negatív baktérium ellen: az Enterobacteriaceae, a P.aeruginosa családok, más pszeudomonádok és a nem fermentáló mikroorganizmusok (S.maltophilia) ellen.
Az ureidopenicillinek független klinikai jelentősége azonban meglehetősen korlátozott, ami magyarázható az β-laktamáz túlnyomó többségének staphylococcusokban és gram-negatív baktériumokban való hatására.
Ezt a hiányosságot nagyrészt kompenzálja a piperacillin / tazobaktám inhibitor által védett gyógyszer, amely a legszélesebb spektrummal rendelkezik (beleértve az anaerobokat) és az összes penicillin magas antibakteriális aktivitása. Azonban, mint más gátló penicillinek esetében, a β-laktamáz C osztályú törzsek ellenállóak a piperacillin / tazobaktámra.
farmakokinetikája
A benzilpenicillin, a karboxi-penicillinek és az ureidopenicillinek nagy mértékben megsemmisülnek a gyomornedv sósav hatása alatt, ezért csak parenterálisan alkalmazzák. A fenoximetilpenicillin, az oxacillin és az aminopenicillinek savállóbbak és orálisan adagolhatók. Az amoxicillint (75% vagy annál nagyobb) a gasztrointesztinális traktusban a legjobb felszívódás jellemzi. A legnagyobb abszorpciós fok (93%) különleges oldható tablettákkal rendelkezik (Flemoxin Soljutab). Az amoxicillin biohasznosulása nem függ a táplálékfelvételektől. A fenoximetilpenicillin felszívódása 40-60% (üres gyomorban történő bevétel esetén a vér koncentrációja valamivel magasabb). Az ampicillin (35-40%) és az oxacillin (25-30%) rosszabb a felszívódása, és az élelmiszer jelentősen csökkenti a biológiai hozzáférhetőségüket. Az inhibitor β-laktamáz-klavulanát felszívódása 75%, és az élelmiszer hatása alatt enyhén emelkedhet.
A benzilpenicillin prokain és benzatin-benzilpenicillin csak / m-ben kerül beadásra. Az injekciós helyről lassan felszívódik, alacsonyabb szérumkoncentrációt hoz létre, mint a benzilpenicillin nátrium- és káliumsói. Hosszú hatású (kombinálva a "depot-penicillins" néven). A benzilpenicillin prokain terápiás szintje a vérben 18-24 órán át, a benzatin-benzilpenicillin pedig 2-4 hétig tart.
A penicillinek sok szervben, szövetben és biológiai folyadékban oszlanak meg. Nagy koncentrációkat hoznak létre a tüdőben, a vesében, a bél nyálkahártyájában, a reproduktív szervekben, a csontokban, a pleurális és a peritoneális folyadékokban. Az epe legmagasabb koncentrációja az ureidopenicillinekre jellemző. Kis mennyiségben áthalad a placentán, és belép az anyatejbe. Ezek rosszul haladnak át a BBB-n és a hematoptalmikus gáton, valamint a prosztata mirigyén. Az agymembránok gyulladása esetén a BBB-n keresztüli áteresztőképesség nő. A β-laktamáz inhibitorok eloszlása nem különbözik szignifikánsan a penicillineké.
Klinikailag szignifikáns biotranszformáció a májban oxacillin (legfeljebb 45%) és ureidopenicillinek (legfeljebb 30%) alá eshet. Más penicillinek gyakorlatilag nem metabolizálódnak és a szervezetből nem változnak ki. A β-laktamáz inhibitorok közül a klavulanát a legintenzívebben metabolizálódik (kb. 50%), kisebb mértékben a szulbaktám (kb. 25%), és gyengébb a tazobaktámra.
A legtöbb penicillin kiválasztódik a vesén keresztül. A felezési idő átlagosan körülbelül 1 óra (kivéve a „depot-penicillineket”) és jelentősen nő a veseelégtelenségben. Az oxacillin és az ureidopenicillinek kettős útvonallal rendelkeznek - a vesék és az epe rendszeren keresztül. A felezési ideje kevésbé érinti a veseműködési zavart.
A hemodialízis során majdnem minden penicillint teljesen eltávolítanak. A piperacillin / tazobaktám koncentrációja 30-40% -kal csökken a hemodialízis során.
Nem kívánt reakciók
Allergiás reakciók: csalánkiütés, kiütés, angioödéma, láz, eozinofília, bronchospasmus, anafilaxiás sokk (gyakran benzilpenicillinnel). Segítségnyújtás az anafilaxiás sokk kialakulásában: a légutak (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok biztosítása.
Központi idegrendszer: fejfájás, remegés, görcsök (gyakrabban gyermekeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél karbenicillinnel vagy nagyon nagy adag benzilpenicillinnel); mentális zavarok (a benzilpenicillin prokain nagy dózisainak bevezetésével).
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis (gyakrabban ampicillin és penicillin-inhibitor inhibitor). Ha gyanítja a pszeudomembranosus colitist (a vérrel összekevert folyadék széklet megjelenését), meg kell szüntetni a gyógyszert, és rektoromanoszkópos vizsgálatot kell végezni. Támogatási intézkedések: a víz és az elektrolit egyensúly helyreállítása, ha szükséges, a C.difficile (metronidazol vagy vancomycin) elleni aktív antibiotikumokat orálisan alkalmazzák. Ne használjon loperamidot.
Elektrolit-egyensúlyhiány: hiperkalémia (nagy mennyiségű benzilpenicillin-káliumsó alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint kálium-mentes diuretikumok, kálium-készítmények vagy ACE-gátlók kombinációja esetén); hypernatremia (gyakrabban karbenicillinnel, ritkábban ureidopenicillinnel és nagy dózisú benzilpenicillin-nátrium-sóval), melyet az ödéma (szívelégtelenségben szenvedő betegek) megjelenése vagy növekedése kísérhet, fokozott vérnyomás.
Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció a / m bevezetéssel (különösen a benzilpenicillin káliumsóval), flebitis a / bevezetőben (gyakrabban karbenicillin alkalmazása esetén).
Máj: a megnövekedett transzamináz aktivitás lázzal, hányingerrel, hányással járhat (gyakrabban 6 g / nap vagy annál nagyobb dózisú oxacillin alkalmazása esetén vagy védett penicillin adagolással).
Hematológiai reakciók: a hemoglobinszint csökkenése, neutropenia (gyakrabban oxacillin alkalmazása esetén); a thrombocyta aggregáció megsértése, néha trombocitopénia (legalábbis karbenicillin alkalmazásával - legalábbis ureidopenitsillinov).
Vese: átmeneti hematuria gyermekeknél (általában oxacillinnel); intersticiális nefritisz (nagyon ritka).
Vaszkuláris szövődmények (benzilpenicillin procainum és benzathin-benzilpenicillin okozta): Egy szindróma - a végtagok ischaemiája és gangrénája, ha egy artériába injektálják; Nicolau-szindróma - tüdő- és agyi embolia, amikor vénába injektálják. Megelőző intézkedések: a fenék felső külső kvadránsában szigorúan a / m-es bevezetés, a beteg az injekció alatt vízszintes helyzetben kell lennie.
Egyéb: nem allergiás ("ampicillin") makulopapuláris bőrkiütés, amely nem kíséri a viszketést, és eltűnik a gyógyszer abbahagyása nélkül (használatakor).
aminopenicillinek).
Orális kandidózis és / vagy hüvelyi kandidózis (amino-, karboxi-, ureido- és inhibitor penicillinek alkalmazása esetén).
bizonyság
Természetes penicillinek
Jelenleg a természetes penicillineket csak az ismert etiológiájú fertőzések esetében kell alkalmazni az empirikus terápiában (laboratórium megerősítve vagy jellegzetes klinikai képpel jellemezve). A fertőzés jellemzőitől és súlyosságától függően természetes penicillinek parenterális (rendszeres vagy hosszan tartó) vagy orális adagolási formái alkalmazhatók.
S.pyogenes fertőzések és azok következményei:
tonzillofaringit;
skarlátos láz;
orbánc;
a reuma megelőzése egész évben.
S.pneumoniae okozta fertőzések:
Egyéb streptococcusok okozta fertőzések:
Meningococcus fertőzések (meningitis, meningococcemia).
Mivel a hosszan tartó penicillinek nem hoznak létre magas koncentrációt a vérben, és gyakorlatilag nem jutnak át a BBB-n, nem használják őket súlyos fertőzések kezelésére. A használatukra utaló jelzések csak a mandulagyulladás és a szifilisz (kivéve a neuroszifiliszt) kezelésére korlátozódnak, az erysipelák, a skarlátos láz és a reuma ellen. A fenoximetilpenicillint enyhe és mérsékelt streptococcus fertőzések (tonsillopharyngitis, erysipelas) kezelésére használják.
A penicillinnel szembeni gonokokkusz-rezisztencia növekedésével összefüggésben empirikus alkalmazása gonorrhoea kezelésére nem indokolt.
oxacillint
Különböző lokalizációjú, megerősített vagy gyanús staphylococcus fertőzések (ha megerősített érzékenység az oxacillinre vagy a meticillin-rezisztencia enyhe kockázata).
Aminopenicillinek és inhibitorvédett aminopenicillinek
Ezeknek a gyógyszereknek a használatára vonatkozó fő indikációk azonosak. Az aminopenicillinek ésszerűbb és enyhébb fertőzésekkel, valamint azok inhibitorokkal védett származékaival való kinevezése súlyosabb vagy ismétlődő formákkal, valamint a β-laktamáz-termelő mikroorganizmusok magas eloszlási gyakoriságával kapcsolatos adatokkal.
A beadás módját (parenterális vagy orális) a fertőzés súlyosságától függően választjuk ki. Orális adagoláshoz célszerűbb amoxicillint vagy amoxicillint / klavulanátot alkalmazni.
VDP és NDP fertőzések: CCA, sinusitis, krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás.
H.influenzae vagy L.monocytogenes (ampicillin) által okozott meningitis.
Bélfertőzések: shigellózis, szalmonellózis (ampicillin).
H. pylori felszámolása peptikus fekélyben (amoxicillin).
További jelzések az inhibitor-védett aminopenicillinek kinevezésére:
Karboxifenicillinek és gátló karboxi-penicillinek
A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökken. Alkalmazásukra utaló jelzésekként figyelembe lehet venni az érzékeny P.aeruginosa törzsek által okozott nosokomiális fertőzést. Ebben az esetben a karboxi-penicillineket csak a pirocianos botokkal szemben aktív egyéb AMP-kkel kombinálva (a II-III generáció aminoglikozidjai, fluorokinolonok) kell alkalmazni.
A tikarcillin / klavulanát alkalmazására vonatkozó indikációk némileg szélesebbek, és súlyos, főként a szájkórikus, különböző lokalizációjú fertőzések, amelyek a multirezisztens és kevert (aerob-anaerob) mikroflóra miatt következnek be:
Ureidopenitsillin és gátolt védett ureidopenitsillin
Az Ugidopenicillineket aminoglikozidokkal kombinálva Pseudomonas fertőzésre használják (P. aeruginosa érzékenysége esetén).
A Piperacillin / Tazobactam-t különböző lokalizációjú, súlyos, főként nozokomiális, kevert (aerob-anaerob) fertőzések kezelésére használják:
NDP (nosokomiális tüdőgyulladás, beleértve a VAP-ot; pleurális empyema, tüdő abscess);
szülés utáni gennyes-szeptikus szövődmények;
GIT, epehólyag-gyulladás, máj tályogok;
MVP (bonyolult, az állandó katéterek hátterében);
fertőzések a neutropenia és más immunhiányos formák hátterén.
Ellenjavallatok
Allergiás reakció penicillinekre. A benzilpenicillin procain szintén ellenjavallt a procain (Novocain) allergiás betegeknél.
figyelmeztetések
Allergia. Ez a penicillincsoport összes ILA-jának keresztje. Egyes cefalosporinokra allergiás betegek allergiásak lehetnek a penicillinekre. Szükséges figyelembe venni az allergiás történelem adatait, kétséges esetben a bőrvizsgálatok elvégzésére. A prokainra (Novocain) allergiás betegek nem kaphatnak benzilpenicillin prokainot. Ha a penicillin kezelés alatt allergiás reakció (bőrkiütés, stb.) Jelei jelentkeznek, az AMP-t azonnal abba kell hagyni.
Terhesség. A penicillineket, ideértve az inhibitorokkal védett, terhes nőkben is alkalmazzák, korlátozások nélkül, bár nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat emberben.
Szoptatást. Annak ellenére, hogy a penicillinek nem okoznak magas koncentrációt az anyatejben, a szoptató nőknél történő alkalmazásuk az újszülöttek szenzibilizációjához, a kiütések megjelenéséhez, a kandidózis és a hasmenés kialakulásához vezethet.
Pediatrics. Az újszülöttek és a kisgyermekek esetében a penicillinek vese-kiválasztási rendszerének éretlensége miatt felhalmozódása lehetséges. A rohamok kialakulásával fokozott a neurotoxikus hatás kockázata. Oxacillin alkalmazása esetén átmeneti hematuria figyelhető meg. A Piperacillin / Tazobactam nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél.
Geriátria. Időseknél, a vesefunkció életkorral kapcsolatos változásai miatt, szükség lehet a penicillin adagolására.
Károsodott vesefunkció. Mivel a penicillinek elsősorban a vesén keresztül változnak változatlan formában, veseelégtelenség esetén szükség van az adagolási rend módosítására. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a kálium-benzilpenicillin alkalmazásakor a hyperkalemia kockázata megnő.
A véralvadás patológiája. Ha a karbenicillint a vérlemezkék aggregációjának befolyásolására használják, a vérzés kockázata megnőhet. Kisebb mértékben ez az ureidopenicillinekre jellemző.
Súlyos szívelégtelenség. A benzilpenicillin-nátrium-só, a karbenicillin és kisebb mértékben a kék pusztán bacillusra ható egyéb penicillinek nagy dózisai az ödéma megjelenését vagy növekedését okozhatják.
Az artériás hipertónia. A benzilpenicillin-nátrium-só, a karbenicillin és kisebb mértékben más, a Pus syngene bacillusra ható penicillinek nagy dózisai a vérnyomás növekedéséhez és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatékonyságának csökkenéséhez vezethetnek (ha használják).
Fertőző mononukleózis. A mononukleózisban szenvedő betegek 75-100% -ánál az ampicillin kiütések jelentkeznek.
Fogászat. A penicillinek, különösen a kiterjesztett spektrum és az inhibitorok hosszantartó alkalmazása orális kandidozis kialakulásához vezethet.
Kábítószer-kölcsönhatások
A penicillineket nem szabad ugyanabban a fecskendőben vagy ugyanazon infúziós rendszerben összekeverni aminoglikozidokkal fizikai és kémiai összeférhetetlenségük miatt.
Az ampicillin és az allopurinol kombinációja növeli az "ampicillin" kiütés kockázatát.
A nagy mennyiségű benzilpenicillin-káliumsó kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-készítményekkel vagy ACE-gátlókkal történő kombinációjának alkalmazása megnöveli a hyperkalemia fokozott kockázatát.
A fokozott vérzés kockázata miatt óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa elleni aktív penicillinek és antikoagulánsok kombinációjával. Nem ajánlott kombinálni a trombolitikumokkal.
El kell kerülni a penicillinek szulfonamidokkal való kombinációját, mivel ez gyengítheti baktericid hatásukat.
A kolesztiramin kötődik az emésztőrendszerben lévő penicillinekhez, és szájon át alkalmazva csökkenti azok biológiai hozzáférhetőségét.
Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az ösztrogének enterohepatikus keringésének megsértése miatt.
A penicillinek lassíthatják a metotrexát eliminációját a szervezetből a tubuláris szekréció gátlásával.
Beteg információk
A belső penicillineket nagy mennyiségű vízzel kell bevenni. Az ampicillint és az oxacillint 1 órával az étkezés előtt (vagy 2 órával étkezés után), fenoximetilpenicillint, amoxicillint és amoxicillint / klavulanátot kell bevenni - az étkezéstől függetlenül.
Felfüggesztés a lenyeléshez a mellékelt utasításoknak megfelelően.
Szigorúan tartsa be az előírt kezelési rendet a teljes kezelés során, ne hagyja ki az adagot, és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A terápia időtartamának, különösen a streptococcus fertőzéseknek való kitartására.
Ne használjon lejárt vagy lebontott gyógyszereket, mivel ezek toxikus hatásúak lehetnek.
Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem történik javulás, és új tünetek jelennek meg. Ha bőrkiütés, csalánkiütés vagy más allergiás tünet jelentkezik, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.
Penicillin antibiotikum-felülvizsgálat és lista
A gombák az élő szervezetek birodalma. A gombák különbözőek: néhányuk étrendünkbe kerül, mások bőrbetegségeket okoznak, mások annyira mérgezőek, hogy halálhoz vezethetnek. De a Penicillium gombák több millió ember életét mentik el a patogén baktériumoktól.
A penicillin antibiotikumokat még mindig használják a gyógyászatban.
A penicillin felfedezése és tulajdonságai
A múlt század 30-as éveiben Alexander Fleming kísérleteket végzett stafilokokkokkal. Bakteriális fertőzések tanulmányozása. Ezeknek a kórokozóknak egy tápközegben való felnevelése után a tudós észrevette, hogy vannak olyan területek a csészében, amelyekben nincs élő baktérium. A vizsgálat kimutatta, hogy a szokásos zöldszerszám, amely szereti az elavult kenyérre telepedni, ezeken a helyeken „hibás”. A penész Penicilliumnak hívták, és mint kiderült, olyan anyagot termelt, amely megöli a staphylococcus-t.
Fleming mélyebben tanulmányozta ezt a kérdést, és hamarosan azonosította a tiszta penicillint, amely a világ első antibiotikumává vált. A gyógyszer hatása a következő: amikor egy baktérium sejtje osztódik, minden egyes fele egy speciális kémiai elem - peptidoglikán - segítségével helyreállítja a sejtfalát. A penicillin blokkolja ennek az elemnek a kialakulását, és a baktériumsejt egyszerűen „megszűnik” a környezetben.
De hamarosan nehézségek merültek fel. A baktériumsejtek megtanulták ellenállni a gyógyszernek - elkezdték előállítani a béta-laktamáz nevű enzimet, amely lebontja a béta-laktámokat (a penicillin alapja).
A következő 10 évben láthatatlan háború volt a penicillint elpusztító kórokozók és a penicillint módosító tudósok között. Így sok penicillin-módosítás történt, ami most az antibiotikumok teljes penicillin-sorozatát képezi.
Farmakokinetika és hatásmód
A hatóanyag bármilyen alkalmazási módszerrel gyorsan elterjed a testen, szinte minden részébe behatolva. Kivételek: cerebrospinalis folyadék, prosztata és vizuális rendszer. Ezekben a helyeken a koncentráció nagyon alacsony, normál körülmények között nem haladja meg az 1% -ot. Ha a gyulladás 5% -ra emelkedhet.
Az antibiotikumok nem befolyásolják az emberi test sejtjeit, mivel ezek nem tartalmaznak peptidoglikánt.
A gyógyszer gyorsan kiürül a testből, 1-3 óra múlva a legtöbb a vesén keresztül megy át.
Nézzen meg egy videót erről a témáról.
Antibiotikum-besorolás
Minden hatóanyag: természetes (rövid és tartós hatású) és félszintetikus (antisztafilokokkális, széles spektrumú gyógyszerek, antiszaxaginális).
természetes
Ezeket a készítményeket közvetlenül a penészből nyerjük. Jelenleg többségük elavult, mivel a kórokozók immunitást váltottak ki. Az orvostudományban a leggyakrabban a benzilpenicillint és a bicillint használják, amelyek hatásosak a gram-pozitív baktériumok és kókuszok, néhány anaerob baktérium és spirochet ellen. Mindezeket az antibiotikumokat csak az injekció formájában használják az izmokba, mivel a gyomor savas környezete gyorsan elpusztítja őket.
A benzilpenicillin nátrium- és káliumsók formájában természetes, rövid hatású antibiotikumokhoz tartozik. A hatás 3-4 óra múlva leáll, így gyakran ismételt injekciókat kell végezni.
A gyógyszerészek ezt a hátrányt kiküszöbölve természetes antibiotikumokat hozott létre hosszan tartó beavatkozással: Bicillin és Novocain benzilpenicillin. Ezeket a gyógyszereket „depot formáknak” nevezik, mivel az izomba történő bevitelük után „depót” alkotnak benne, amelyből a gyógyszer lassan felszívódik a szervezetbe.
Példák a gyógyszerekre: benzilpenicillin (nátrium, kálium vagy prokain), bicillin-1, bicillin-3, bicillin-5 sója.
A penicillin csoport félszintetikus antibiotikumai
Néhány évtizeden belül a penicillin beadása után a gyógyszerészek képesek voltak elkülöníteni fő hatóanyagait, és megkezdődött a módosítási folyamat. A javulás után a legtöbb gyógyszer rezisztenciát szerzett a gyomor savas környezetével szemben, és a félszintetikus penicillineket tablettákban kezdték elő.
Az izoxazolpenicillinek olyan gyógyszerek, amelyek hatékonyak a stafilokokkák ellen. Az utóbbi megtanulta, hogy olyan enzimet állítson elő, amely elpusztítja a benzilpenicillint, és ebből a csoportból készült készítmények megakadályozzák, hogy enzimeket állítsanak elő. De a javulásért, amit meg kell fizetni - az ilyen típusú gyógyszerek rosszabbak a szervezetben, és kisebb a spektrumuk a természetes penicillinekhez képest. Példák a gyógyszerekre: Oxacillin, Nafcillin.
Az aminopenicillinek széles spektrumú gyógyszerek. A gram-pozitív baktériumok elleni küzdelemben erősen veszítse el a benzilpenicillint, de a fertőzések szélesebb körét fedi le. Más gyógyszerekhez képest hosszabb ideig maradnak a testben, és jobban behatolnak bizonyos testkorlátokba. Példák a gyógyszerekre: Ampicillin, Amoxicillin. Az Ampioks - Ampicillin + Oxacillin - gyakran megtalálható.
A karboxipenicillinek és az ureidopenicillinek antibiotikumok, amelyek hatásosak a Pseudomonas aeruginosa ellen. Jelenleg gyakorlatilag nem használják őket, mivel a fertőzések gyorsan ellenállnak nekik. Esetenként egy átfogó kezelés részeként találkozhat velük.
Példák a gyógyszerekre: Ticarcillin, Piperacillin
A penicillin antibiotikumok listája, a gyógyszerek bevitelére vonatkozó jelzések
A penicillin antibiotikumok többféle kábítószer, amelyek csoportokba vannak osztva. Az orvostudományban a termékeket fertőző és bakteriális eredetű különböző betegségek kezelésére használják. A gyógyszerek minimális számú ellenjavallattal rendelkeznek, és még mindig különböző betegek kezelésére használják.
A felfedezés története
Egyszer Alexander Fleming a laboratóriumában tanulmányozta a kórokozókat. Létrehozott egy tápközeget, és staphylococcusot termelt. A tudósnak nem volt különösebb tisztasága, egyszerűen összecsukta a főzőpohárokat, kúpokat, és elfelejtette mosni őket.
Amikor Fleming ismét szüksége volt az ételekre, felfedezte, hogy egy penész borítja. A tudós úgy döntött, hogy ellenőrzi a találatot, és megvizsgálta az egyik tartályt a mikroszkóp alatt. Észrevette, hogy hol van penész, nincs staphylococcus.
Fleming Alexander folytatta a kutatást, elkezdte tanulmányozni a penész kórokozó mikroorganizmusokra gyakorolt hatását, és megállapította, hogy a gomba pusztító módon befolyásolja a baktériumok membránjait és halálhoz vezet. A közvélemény nem szkeptikus a kutatásra.
A felfedezés segített sok életet megmenteni. Az emberiség enyhítette azokat a betegségeket, amelyek korábban pánikot okoztak a lakosság körében. Természetesen a modern gyógyszerek viszonylag hasonlóak a XIX. Század végén használt gyógyszerekkel. De a gyógyszerek lényege, tevékenységük nem annyira drasztikusan változott.
A penicillin antibiotikumok képesek voltak az orvostudományban való forradalomra. De a felfedezés öröme nem tartott sokáig. Kiderült, hogy a patogén mikroorganizmusok, a baktériumok mutálhatnak. Ezek módosulnak és érzéketlenek a gyógyszerekre. Ez azt eredményezte, hogy az antibiotikumok, például a penicillin jelentős változásokon mentek keresztül.
A tudósok majdnem az egész XX. Század "harcoltak" a mikroorganizmusokkal és a baktériumokkal, próbálva létrehozni a tökéletes gyógyszert. Az erőfeszítések nem voltak hiábavalók, de az ilyen javulások azt eredményezték, hogy az antibiotikumok jelentősen megváltoztak.
A drogok új generációja drágább, gyorsabb, számos ellenjavallattal rendelkezik. Ha azokról a készítményekről beszélünk, amelyek a penészből származnak, több hátrányuk van:
- Szegényen emésztett. A gyomornedv különlegesen befolyásolja a gomba, csökkenti annak hatékonyságát, ami kétségtelenül befolyásolja a kezelés eredményét.
- A penicillin antibiotikumok természetes eredetű gyógyszerek, ezért nincs széles spektrumuk.
- A gyógyszerek gyorsan kiürülnek a szervezetből, körülbelül 3-4 órával az injekciók után.
Fontos: Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nincsenek ellenjavallatok. Nem ajánlott az antibiotikumokkal szembeni egyéni intoleranciában, valamint allergiás reakció esetén.
A modern antibakteriális szerek jelentősen különböznek a sok penicillintől. Amellett, hogy ma már könnyen megvásárolható az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek a fajtájuk tablettáiban. A felkészülés megértése segít a besorolásban, az általánosan elfogadott csoportosulásban.
Antibiotikumok: besorolás
A penicillin-csoport antibiotikumokat feltételesen osztják fel:
Minden penészalapú gyógyszer a természetben előforduló antibiotikumok. Napjainkban az ilyen gyógyszereket gyakorlatilag nem használják gyógyászatban. Ennek oka, hogy a kórokozó mikroorganizmusok ellenállóak. Ez azt jelenti, hogy az antibiotikum nem működik megfelelően a baktériumokban, a kívánt eredmény elérése érdekében a kezelést csak a gyógyszer nagy dózisának bevezetésével kapjuk meg. Ennek a csoportnak az eszköze a következők: Benzilpenicillin és Bitsillin.
A gyógyszerek por formájában kaphatók injekcióhoz. Hatékonyan befolyásolják az anaerob mikroorganizmusokat, a gram-pozitív baktériumokat, a kókuszokat stb. Mivel a gyógyszerek természetes eredetűek, nem tudnak tartós hatással büszkélkedni, gyakran 3-4 óránként injekciókat adnak be. Ez lehetővé teszi az antibakteriális szer koncentrációjának csökkentését a vérben.
A félszintetikus eredetű penicillin antibiotikumok a penészgombákból készült készítmények módosításának eredménye. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek bizonyos tulajdonságokat tudtak adni, először nem érzékenyek a sav-bázis közegre. Mi lehetett antibiotikumok előállítása tablettákban.
És voltak olyan gyógyszerek is, amelyek a staphylococcusot érintették. Ez a gyógyszercsoport különbözik a természetes antibiotikumoktól. De a fejlesztések jelentősen befolyásolták a gyógyszerek minőségét. Gyengén felszívódnak, nincs olyan széles körű cselekvési ágazata, hogy ellenjavallt.
A félszintetikus gyógyszerek a következőkre oszthatók:
- Az izoxazolpenicillinek olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják a staphylococcus-t, például az alábbi gyógyszerek nevét: Oxacillin, Nafcillin.
- Aminopenicillinek - ez a csoport számos gyógyszert tartalmaz. Ezeket széles körű cselekvési szektor jellemzi, de jelentősen alacsonyabbak a természetes antibiotikumoknál. De számos fertőzéssel harcolhatnak. A csoport pénzei hosszabb ideig maradnak a vérben. Az ilyen antibiotikumokat gyakran használják különböző betegségek kezelésére, például 2 nagyon ismert gyógyszer: Ampicillin és Amoxicillin.
Figyelem! A gyógyszerek listája meglehetősen nagy, számos jelzéssel és ellenjavallattal rendelkeznek. Ezért az antibiotikumok szedése előtt forduljon orvoshoz.
A gyógyszerek bevételére vonatkozó indikációk és ellenjavallatok
A penicillin csoportba tartozó antibiotikumokat orvos írja fel. A kábítószereket ajánlott a következők jelenlétében:
- Fertőző vagy bakteriális betegségek (tüdőgyulladás, meningitis stb.).
- Légúti fertőzések.
- A húgyúti rendszer gyulladásos és bakteriális jellegű betegségei (pyelonephritis).
- Különböző eredetű bőrbetegségek (stefylococcus okozta erysipelák).
- Bélfertőzések és sok más fertőző, bakteriális vagy gyulladásos betegség.
Hivatkozás: Az antibiotikumok kiterjedt égési sérülések és mély sebek, lövés vagy kések sérülése esetén kerülnek felírásra.
Bizonyos esetekben a gyógyszerek szedése segít megmenteni az ember életét. De ne írjon be ilyen gyógyszert, mert ez a függőség kialakulásához vezethet.
Mik a drogok ellenjavallatai:
- Ne szedjen gyógyszereket terhesség vagy szoptatás alatt. A gyógyszerek befolyásolhatják a gyermek növekedését és fejlődését. Meg tudja változtatni a tej minőségét és ízeit. Számos gyógyszer van feltétlenül jóváhagyva a terhes nők kezelésére, de az orvosnak el kell írnia egy ilyen antibiotikumot. Mivel csak az orvos határozhatja meg a megengedett adagot és a kezelés időtartamát.
- A természetes és szintetikus penicillinek csoportjából származó antibiotikumok kezelésére nem ajánlott gyermekek kezelésére. Ezeknek az osztályoknak a készítményei toxikus hatást gyakorolhatnak a gyermek testére. Ebből az okból kifolyólag óvatosan előírt gyógyszerek határozzák meg az optimális adagolást.
- Ne használjon indikáció nélküli gyógyszereket. A drogokat hosszú ideig használja.
Ezek az ellenjavallatok relatívnak tekinthetők. Mivel a tablettákban vagy injekció formájában beadott antibiotikumok még mindig gyermekek, terhes és szoptató nők kezelésére használatosak.
Az antibiotikumok alkalmazásának közvetlen ellenjavallatai:
- Az osztályba tartozó gyógyszerek egyéni intoleranciája.
- Különböző allergiás reakciók hajlama.
Figyelem! A gyógyszer fő mellékhatása hosszú távú hasmenésnek és kandidozisnak tekinthető. Ez azzal a ténnyel jár, hogy a gyógyszerek nemcsak a kórokozókra, hanem a jótékony mikroflóra hatására is hatással vannak.
A penicillin-antibiotikumok körét néhány ellenjavallat jelenléte jellemzi. Ebből az okból az osztályba tartozó gyógyszereket nagyon gyakran írják elő. Segítenek gyorsan megbirkózni a betegséggel és visszatérnek az élet normális ritmusához.
A kábítószerek utolsó generációjának számos tevékenysége van. Az ilyen antibiotikumokat nem kell hosszú ideig bevenni, jól felszívódnak, és megfelelő terápiával 3-5 napon belül „elhelyezhet egy embert a lábára”.
Azok a gyógyszerek listája, amelyeket az orvosok felírnak a betegeknek
A kérdés, hogy melyik antibiotikum jobb? retorikusnak tekinthető. Vannak olyan gyógyszerek, amelyeket az orvosok egy okból vagy más okból írnak elő gyakrabban, mint mások. A legtöbb esetben a gyógyszerek neve jól ismert a nagyközönség számára. De még mindig érdemes megvizsgálni a gyógyszerek listáját:
- A Sumamed egy gyógyszer, amelyet a felső légutak fertőző betegségeinek kezelésére használnak. A hatóanyag az eritromicin. A gyógyszert nem használják akut vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére, 6 hónapos kor alatti gyermekek számára nem adják meg. A Sumamed alkalmazásának fő ellenjavallata az antibiotikum egyéni intoleranciája.
- Oxacillin - por formájában kapható. A port hígítjuk, majd az oldatot intramuszkuláris injekcióként alkalmazzuk. A gyógyszer használatára vonatkozó fő indikációt olyan fertőzésnek kell tekinteni, amely érzékeny erre a gyógyszerre. Az oxacillin alkalmazásának ellenjavallatait túlérzékenységnek kell tekinteni.
- Az amoxicillin számos szintetikus antibiotikumhoz tartozik. A gyógyszer jól ismert, angina, hörghurut és más légúti fertőzések esetén írják elő. Amoxicillint lehet venni a pyelonephritis (a vesék gyulladása) és az urogenitális rendszer egyéb betegségei számára. 3 év alatti gyermekek számára nem írnak elő antibiotikumot. Közvetlen ellenjavallat is tekinthető intolerancia a gyógyszer.
- Ampicillin - a gyógyszer teljes neve: Ampicillin-trihidrát. A gyógyszer használatának indikációit a légutak fertőző betegségeinek kell tekinteni (mandulagyulladás, hörghurut, tüdőgyulladás). Az antibiotikum a veséből és a májból választódik ki a szervezetből, ezért az akut májelégtelenségben szenvedő betegek számára az ampicillint nem írják elő. Gyermekek kezelésére használható.
- Amoxiclav - olyan gyógyszer, amely kombinált összetételű. Ez az antibiotikumok legújabb generációjához tartozik. Az Amoxiclav-t a légzőrendszer fertőző betegségeinek, a húgyúti rendszer kezelésére használják. És nőgyógyászatban is használják. A gyógyszer használatának ellenjavallatait túlérzékenységnek, sárgaságnak, mononucleosisnak stb. Kell tekinteni.
A por formájú penicillin antibiotikumok listája vagy listája:
- A benzilpenicillin Novocainic só természetes antibiotikum. A gyógyszer alkalmazására vonatkozó indikációk súlyos fertőző betegségeknek tekinthetők, beleértve a veleszületett szifiliszt, a különböző etiológiák tályogait, a tetanuszt, az anthraxot és a tüdőgyulladást. A gyógyszer szinte nincs ellenjavallata, de a modern orvostudományban rendkívül ritkán használják.
- Az ampicillint a következő fertőző betegségek kezelésére használják: szepszis (vérmérgezés), hüvelyi köhögés, endokarditisz, meningitis, tüdőgyulladás, hörghurut. Az ampicillint nem használják gyermekek, súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére. A terhesség közvetlen antibiotikum alkalmazásának is tekinthető.
- Ospamoxot írnak fel az urogenitális rendszer, a nőgyógyászati és egyéb fertőzések betegségeinek kezelésére. A posztoperatív időszakban kinevezték, ha a gyulladás kockázata magas. Az antibiotikumot nem írják elő a gyomor-bél traktus súlyos fertőző betegségei esetében, a gyógyszerre adott egyéni intolerancia jelenlétében.
Fontos: Az antibiotikumnak nevezett gyógyszernek antibakteriális hatást kell gyakorolnia a testre. Azok a gyógyszerek, amelyek a vírusokra hatnak, nincsenek kapcsolatban az antibiotikumokkal.
Kábítószer-árak
Sumamed - a költség 300 és 500 rubel között változik.
Amoxicillin tabletta - az ár körülbelül 159 rubel. csomagonként.
Ampicillin-trihidrát - a tabletták ára -20-20 rubel.
Ampicillin por alakban, injekció céljára - 170 rubel.
Oxacillin - a gyógyszer átlagos ára 40 és 60 rubel között változik.
Amoxiclav - 120 rubel költsége.
Ospamox - az ár 65 és 100 rubel között változik.
Benzilpenicillin Novocainic só - 50 dörzsölés.
Benzilpenicillin - 30 rubel.
Antibiotikumok egy gyermek számára
A penicillin (penész) alapú készítményeket gyermekek kezelésére csak akkor jelezzük, ha azt jelezték.
A fiatal betegeket leggyakrabban orvos írja elő:
- Az Amoxiclav egy újszülöttnek, valamint egy 3 hónaposnál fiatalabb csecsemőnek is rendelhető. A dózist a rendszer szerint számítják ki, a gyermek állapotától, súlyától és a tünetek súlyosságától függően.
- Oksatsillin - pénzeszközök fogadása orvos felügyelete alatt történik, bizonyítékkal rendelhető az újszülötthez. Az antibakteriális terápiát orvos felügyelete alatt végzik.
- Ospamox - az orvos kiszámítja a gyermekek adagját. A módszer szerint határozzuk meg (30–60 mg-ot osztva tömeg kg-nál és a dózisok számának naponta).
Vigyázat! Az antibiotikum-terápia végrehajtása gyerekeknek saját árnyalatai. Emiatt nem szükséges ilyen gyógyszert rendelni a gyermeknek. Fennáll annak a veszélye, hogy tévedés lesz az adagolással, és súlyos károkat okozhat a baba egészségének.
A penicillinnel kapcsolatos antibiotikumok jó hatékonysággal rendelkeznek. A XIX. Század végén fedezték fel őket, széles körben alkalmazzák az orvostudományban. Annak ellenére, hogy a kórokozó mikroorganizmusok gyakran mutálnak, az osztályba tartozó gyógyszerek még mindig igényelnek.
Penicillin antibiotikumok - a gyógyszerek listája, utasítások, jelzések és ár
A penicillineket a 20. század elején fedezték fel, de az orvostudomány folyamatosan javította tulajdonságait. Így a modern gyógyszerek rezisztenssé váltak a penicillináz előzőleg dezaktiválására, és immunisvá váltak a savas gyomor környezetre.
Penicillin osztályozás
A Penicillium nemzetség öntőformái által előállított antibiotikumok csoportját penicillineknek nevezik. Aktívak a legtöbb gram-pozitív, néhány gram-negatív mikroba, gonokokk, spirochet, meningokokk ellen. A penicillinek béta-laktám antibiotikumok nagy csoportja. Természetes és félszintetikus anyagokra vannak osztva, általános toxicitási tulajdonságaik, sokféle dózisuk van.
- Természetes (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).
- Izoxazolpenicillinek (oxacillin, flukloxacillin).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
- Karboxifenicillinek (karbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Az antibiotikumok a forrás, a spektrum és a béta-laktamázokkal való kombinációja szerint:
- Természetes: benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin.
- Antisztafilokokk: oxacillin.
- Bővített spektrum (aminopenicillinek): ampicillin, amoxicillin.
- Aktív a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum) ellen: karboxipenicillinek (ticarcillin), ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin) ellen.
- Béta-laktamáz inhibitorokkal (inhibitor-védett) kombinálva: clavatoate amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam kombinációban.
Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol
Streptococcusok, Staphylococcus, Bacillus, Enterococcusok, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobaktériumok, hemophilus bacillus, spirochetes
Bővített cselekvési spektrummal (gennyes)
Amoxicillin, Augmentin, Ampicillin-trihidrát
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Széles antibakteriális spektrummal
Karbenicillin, azlocilin, piperacillin, azitromicin
Antibiotikumok. A penicillin gyógyszerek osztályozása.
Minden tanulói munka költséges!
100 p bónusz az első sorrendben
Antibiotikumok. A penicillin gyógyszerek osztályozása. A penicillinek antimikrobiális hatásának mechanizmusa, spektruma és jellege. A természetes, félszintetikus és inhibitorvédett penicillinek farmakokinetikai jellemzői (hatás időtartama, gyakorisága és módszerei, adagolás. Indikációk és ellenjavallatok, mellékhatások).
A penicillin gyógyszerek osztályozása
I. Bioszintetikus penicillinek
Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült)
a) rövid cselekvés
Benzilpenicillin-nátrium-só
Benzilpenicillin káliumsó
b) Hosszú hatású
Benzilpenicillin Novocainic só
Az enterális adagoláshoz (saválló)
II. Szintetikus penicillinek
Parenterális és enterális beadásra (saválló)
a) Ellenáll a penicillináznak
Oxacillin nátrium-só
b) Széles spektrum
Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült) A hatás széles spektrumát, beleértve a pirocianic botot is
Karbenicillin-dinátrium-só
Az enterális adagoláshoz (saválló)
Karbenicillin-indanil-nátrium
bakteriális - tönkre syn peptidoglikán sejtfal // visszafordíthatatlan gátló enzim
A (z) ชั่วโมง ก ด หลัง ที่ ที่ อาหา อาหา กา กา ก ก ก ว ว เกิด กา กา ยา ได้ ได้
Számos fokozott penicillin család is létezik, amelyek közé tartoznak az antisztafilokokkusz penicillinek, az aminopenicillinek és az antipszeudomonális penicillinek.
1. (természetes). Strep enterococcus anaerobok
2. (Amoxicillin, Amplicilin), mint az első, de a G-neg
3. (Nefcilin, Dicloxacilin) csak MSSA, Strep
4. (Pineracilin + tazobactam), mint a 2. + Pseudomonas
Ez összefüggésbe hozható a dysarrhoával, túlérzékenységgel, hányingerrel, kiütéssel, neurotoxicitással, urticaria-val és szuperinfekcióval (beleértve a kandidozist is). A ritka mellékhatások (a betegek 0,1–1% -a) közé tartozik a láz, a hányás, az erythema, a dermatitis, az angioödéma, a görcsrohamok (különösen az epilepsziás betegeknél) és a pszeudomembranosus colitis.
Hatásmechanizmus: baktericid Az összes β-laktám antibiotikum a D-alanil-D-alanil szerkezeti analógja, és versenyképes módon blokkolja a transzpeptidáz enzimet, amely normál körülmények között D-alanil-D-alanilt alkalmazva kereszt-kapcsolatokat képez a peptidoglikán láncok között. hibás sejtfal képződik, a sejt ozmotikusan instabillá válik, és a baktériumok elpusztulnak
A lizoszómális enzimek felszabadulásának és a baktériumok halálának következtében penicillin membránkötő fehérjékhez kapcsolódik.
A penicillinek alacsony toxicitásúak, de gyakrabban, mint más antibiotikumok, túlérzékenységi reakciókat okoznak: urticaria, anegeneuroticus ödéma; láz, művészeti gyűlések, vesekárosodás és anafilaxiás sokk lehetséges.
P-laktamázzal szembeni rezisztencia
1. generáció - természetes
Benzilpenicillin Na só
Benzilpenicillin K-só
Benzilpenicillin Novocainic só
- szűk, főleg gr + mikroorganizmusok,
a gr-gonococciákból és a meningococcusokból, valamint a spirochetokból és az aktinomycetesből
- ezért a saválló chiva
parenterálisan adva (kivéve - fenoximetilpenicillin)
- β-laktám antibiotikumokat elpusztító baktériumok által termelt enzimek
- a légutak fertőző betegségei, a bőr és a lágyszövetek, a vese és az MVP, a meningococcus meningitis, a gonorrhoea, az aktinomycosis, a reumatizmus megelőzése, a szifilisz kezelése
2. generáció - félszintetikus
- saválló (a meticillin kivételével)
- β-laktamáz - Staphylococcus aureus - termelő baktériumok által okozott fertőző betegségek
- széles, az utolsó 2-ben, beleértve egy kék puska bacillust
- stabilitásuk érdekében egyesítik:
1) a második generációs ampioks = ampicillin + oxacillin gyógyszerekkel
2) β-laktamáz inhibitorokkal (klavulánsav, szulbaktám-tazobaktám)
- szerkezetileg hasonlóak a β-laktám antibiotikumokhoz, de nem rendelkeznek antibakteriális aktivitással, és β-laktamázokhoz kötődnek - blokkolják ezeket az enzimeket
Amoxiclav = amoxicillin + klavulánsav
- a légutak fertőző betegségei, a gyomor-bélrendszer, a bőr és a lágy szövetek, a vese és az MVP, a maxillofacialis terület, a terhes nők fertőző betegségei
Karbenicillin és Ticarcillin - használják a kórházi fertőzésekhez
Kombinált penicillinek - a Staphylococcus aureus által okozott fertőző betegségekért
- széles, nagyobb, mint gr -, beleértve egy kék gennyt is
- nosokámiás fertőzések (nozokomiális)
Aminopenicillinek és inhibitorvédett aminopenicillinek
- VDP és NDP fertőzések: CCA, sinusitis, krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás.
- Közösségi szerzett fertőzések MVP: akut cystitis, pyeloneephritis.
- H.influenzae vagy L.monocytogenes (ampicillin) által okozott meningitis.
- Endokarditisz (ampicillin gentamicinnel vagy sztreptomicinnel kombinálva).
- Bélfertőzések: shigellózis, szalmonellózis (ampicillin).
- H. pylori felszámolása peptikus fekélyben (amoxicillin).
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései, intraabdominalis fertőzések; perioperatív profilaxis.
1929-ben Fleming A. (Nagy-Britannia) felfedezte a zöld penész (Penicillium) antimikrobiális tulajdonságait, 1940-ben pedig H.W. Florey és E.V. A lánc penicillint kapott. A penicillin és a terápiás tevékenység felfedezéséhez mindezen kutatók 1945-ben megkapták a Nobel-díjat.
1942-ben a szovjetunióban a penicillint Z.V. Ermoleva.
Vannak bioszintetikus és félszintetikus penicillinek. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin bioszintetikus penicillinek.
A félszintetikus penicillinek 1) penicillinázokkal szemben rezisztens penicillinekre oszlanak, 2) széles spektrumú penicillinek.
A benzilpenicillinek megsértik a bakteriális sejtfal peptidoglikán láncai közötti kötéseket - csökkentik a transz-peptidáz aktivitását, amely elősegíti a peptidoglikán láncait összekötő peptidhidak kialakulását (64. ábra), és csökkenti a murein-hidralázt gátló enzimek aktivitását is. 1 Ennek eredményeképpen a baktériumsejtek szilárdsága zavar, ami baktericid hatással jár.
A benzilpenicillinek elsősorban a gram-pozitív mikroorganizmusokra hatnak.
A benzilpenicillinek nagyon hatékonyak (a választott gyógyszerek) a streptococcusok, a pneumococcusok, a halvány treponema, az anthrax-rudak, a diftéria rudak, a gangrén és a tetanusz kórokozók, a Lyme-kór, az aktinomycetes ellen. Valamivel kevésbé érzékeny a benzilpenicillinek gonokokkokra és a meningokokkokra.
A legtöbb staphylococcus törzs rezisztenssé vált a benzilpenicillinekkel szemben, mivel ezeknek a törzseknek a staphylococcusai penicillinázt (béta-laktamazu-1) termelnek, amely a benzilpenicillinek molekuláit lebontja.
Orvosi gyakorlatban főleg benzilpenicillint (nátrium-benzilpenicillint), prokain-benzilpenicillint, benzathin-benzilpenicillint használnak. Ezeket a gyógyszereket száraz anyag formájában tartalmazó injekciós üvegekben szabadítják fel, amelyeket beadás előtt hígítanak és intramuszkulárisan adnak be (orális adagolás esetén ezek a gyógyszerek hatástalanok, mivel a gyomornedv HC1-je megsemmisül). A benzilpenicillin emellett intravénásán is beadható.
A benzilpenicillin készítményeket ED-ben vagy egy gramm frakcióban (1 millió ED = 600 mg) adagoljuk.
Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszerek különböznek a hatás kezdete, a vér koncentrációja, a hatás időtartama.
A benzilpenicillin (nátrium-benzilpenicillin; penicillin G) intramuszkuláris beadása után a gyógyszer magas koncentrációja gyorsan létrejön a vérben, amelyet körülbelül 4 órán át tartanak fenn., középfülgyulladás), Lyme-kór gyermekeknél, himnusz, szifilisz, aktinomikózis, gázgangrén és egyéb, benzilpenicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések. Intravénásán a hatóanyagot lassan vagy cseppenként adják be streptococcus endocarditis, meningococcus meningitis esetén.
Az intramuszkuláris injekció után a prokain-benzilpenicillin (novokain-benzilpenicillin-só) lassan felszívódik; A vérben a koncentráció alacsonyabb, mint a nátrium-só bevezetésével, de a hatás időtartama sokkal hosszabb - akár 12 óra.
Alkalmazza a kábítószert szifilisz, anthrax, diftéria, szájüreg fertőzéseire, főleg krónikus betegségek esetén.
Az intramuszkuláris injekció után a benzatin-benzilpenicillin (bitsillin-1) nagyon lassan felszívódik; alacsony vérkoncentráció; a gyógyszer időtartama az 1-2 hetes adagtól függően. Szifilisz kezelésére használják
streptococcus-faringitis, diftéria, a reumás szezonális súlyosbodásának megelőzésére.
A benzilpenicillinek általában enyhén mérgezőek, de túlérzékenységi reakciókat okozhatnak, mint például csalánkiütés, hipertermia, ízületi fájdalom, kiütések, angioödéma és anafilaxiás sokk. Lehetséges hemolitikus anaemia, intersticiális nefritisz, neutropenia, thrombocytopenia. Nagy adagokban vagy súlyos veseelégtelenségben a benzilpenicillinek enkefalopátiát, görcsöket és kómát okozhatnak.
Az antimikrobiális hatás spektruma szerint a fenoximetilpenicillin hasonló a benzilpenicillinekhez, de kevésbé hatékony. A benzilpenicillinekkel ellentétben a HC1 gyomornedv ellenálló.
A gyógyszert naponta négyszer adják be a reumás szezonális súlyosbodásának megelőzésére, a krónikus streptococcus-faringitisben, a középfülgyulladásban, a szájüreg fertőzésében.
29.1.1.1.1.3. Penicillinázzal szemben rezisztens félszintetikus penicillinek (antiszafilokokkusz penicillinek; izoxazolil-penicillinek)
Az első gyógyszer ebben a csoportban a meticillin volt. Jelenleg használt cloxacillin, dikloxacillin, flukloxacillin, oxacillin. Ezek a gyógyszerek hasonló spektrumú antimikrobiális hatással rendelkeznek a benzilpenicillinekkel szemben, de kevésbé hatékonyak. Gyakorlatilag hatástalan a treponema pallidum ellen. Jelentős különbségük a benzilpenicillinektől a hatékonysága a sztraphylococcusok ellen, penicillináz (béta-laktamáz-1) termelődése.
Ezeknek a gyógyszereknek a felírására vonatkozó fő indikációk a benzilpenicillinekkel szemben rezisztens staphylococcusok által okozott fertőzések.
Szájban előírt gyógyszerek; A klarxacillint és az oxacillint emellett parenterálisan adagoljuk.
Az ilyen gyógyszerekkel szemben rezisztens stafilokokk törzseket meticillin-rezisztens stafilokokkának nevezik.
29.1.1.1.1.4. Széles spektrumú penicillinek
Ebben a csoportban penicillinek, aminopenicillinek, karboxi-penicillinek és ureidopenicillinek vannak izolálva.
aminopenicillin - Amoxicillin, az ampicillin ugyanazon kórokozókra hat, mint a benzilpenicillinek (a treponema pallidum kivételével), valamint számos gram-negatív kórokozó - a szalmonella, a shigella, az E. coli.
Az amoxicillin jobban felszívódik a belekben. A hatóanyagot orálisan, 8 óránként adják be, ugyanakkor a vérben a hatóanyag elég magas koncentrációi jönnek létre.
Az amoxicillint szinuszitis, középfülgyulladás, felső légúti fertőzések és hörgők, tüdőgyulladás, fogorvosi fertőzések, epeutak fertőzései (kolecisztitisz, cholangitis), urogenitális rendszer (pyelonefritisz, prosztatitis, cystitis, urethritis), osteomielitisz, gonorrhema, ostrophytesis, pyelonephritis, prostatitis, cystitis, urethritis, osteomyelitis, gonorrheitis, uretritis, osteomyelitis, adnexitis, endometritis), Lyme-kór gyerekekben, N. pylori felszámolására.
Az amoxicillin mellékhatásai: hányinger, hányás, glossitis, stomatitis, hasmenés, kiütések, túlérzékenységi reakciók (csalánkiütés, angioödéma, anafilaxiás reakciók, hemolitikus anaemia, intersticiális nefritisz), nagy dózisokkal vagy veseelégtelenséggel - görcsös reakciók.
Az ampicillin rosszabb a felszívódása és orálisan hatékonyabb a gyomor-bélrendszeri fertőzések esetén. Részben kiválasztódik az epével (enterohepatikus keringés). Mivel a tartalék gyógyszer lehet bacilláris dysentéria, tífusz láz.
Parenterálisan (intramuszkulárisan, intravénásan vagy cseppenként) beadva az ampicillin hatékony lehet szeptikémiában, meningitisben, endocarditisben, peritonitisben, cholecystitisben, akut pyelonefritiszben, nőgyógyászati fertőzésekben, az érzékeny mikroorganizmusok okozta osteomyelitisben.
Az aminopenicillinek nem hatnak a béta-laktamázt termelő mikroorganizmusokra (különösen a penicillinázra). Ezért ajánlatos az aminopenicillineket a béta-laktamáz inhibitorokkal, a klavulánsavval vagy a szulbaktommal együtt előírni. Kombinált készítményeket használnak - amoxiclav (amoxicillin + klavulánsav), unazin (ampicillin + szulbaktám).
Az amoxiclav (augmentin) hatásos a koksz, a hemophilus bacillus, az Escherichia coli, a Shigella, a Legionella, a Salmonella, a Proteus, a Klebsiella, az anaerob kórokozók, beleértve a Bacteroides fragilis és számos más mikroorganizmus ellen. A gyógyszert naponta háromszor, akut középfülgyulladás, szájüreg fertőzései (periodontitis, tályogok stb.), Légzőszervi és húgyúti, csontszövet, ízületek, bőr, lágyszövetek fertőzésével adják be. Súlyos esetekben a gyógyszert intravénásan adják be.
Karboksipenitsilliny - A karbenicillin (intramuscularisan adva) és a karcicillin (orálisan adva) hasonló az aminosav-cicinhez. Az aminopenicillinekkel ellentétben a pseudomonas aeruginosa-ra hatnak.
-banreidopenitsilliny - azlocillin, piperacillin - széles spektrumú antibiotikumok. Hatékony a Pseudomonas aeruginosa karboxipenicillin-rezisztens törzseivel szemben.
A karboxipenicillineket és ureidopenicillineket hasnyálmirigy-ellenes penicillineknek nevezik, és főleg a hasnyálmirigy-oszlopok által okozott betegségekben használják.