Amoxicillint tartalmazó készítmények

Nemzetközi név: Amoxicillin (Amoxicillin)

Adagolási forma: granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzió előállítására, kapszula, por az orális adagolásra szánt cseppek készítéséhez [gyermekeknek], por az intravénás és intramuszkuláris adagolásra szolgáló oldat előállításához, por a szuszpenzió készítéséhez.

Farmakológiai hatás: A félszintetikus penicillin baktericid hatással rendelkezik, és széles spektrummal rendelkezik. A peptidoglikán (referencia polimer) szintézisét sérti.

Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny kórokozók okoznak: légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás) és ENT szervek (sinusitis, faringitis,.

Gryunamoks

Nemzetközi név: Amoxicillin (Amoxicillin)

Adagolási forma: granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzió előállítására, kapszula, por az orális adagolásra szánt cseppek készítéséhez [gyermekeknek], por az intravénás és intramuszkuláris adagolásra szolgáló oldat előállításához, por a szuszpenzió készítéséhez.

Farmakológiai hatás: A félszintetikus penicillin baktericid hatással rendelkezik, és széles spektrummal rendelkezik. A peptidoglikán (referencia polimer) szintézisét sérti.

Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny kórokozók okoznak: légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás) és ENT szervek (sinusitis, faringitis,.

Danemoks

Nemzetközi név: Amoxicillin (Amoxicillin)

Adagolási forma: granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzió előállítására, kapszula, por az orális adagolásra szánt cseppek készítéséhez [gyermekeknek], por az intravénás és intramuszkuláris adagolásra szolgáló oldat előállításához, por a szuszpenzió készítéséhez.

Farmakológiai hatás: A félszintetikus penicillin baktericid hatással rendelkezik, és széles spektrummal rendelkezik. A peptidoglikán (referencia polimer) szintézisét sérti.

Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny kórokozók okoznak: légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás) és ENT szervek (sinusitis, faringitis,.

Klavotsin

Nemzetközi név: Amoxicillin + klavulánsav (amoxicillin + klavulánsav)

Adagolási forma: liofilizátum intravénás alkalmazásra szolgáló oldat készítéséhez, por az orális adagolásra szánt cseppek készítéséhez koncentrációban, por az intravénás alkalmazásra szolgáló oldat elkészítéséhez, por a szuszpenzió készítéséhez.

Farmakológiai hatás: klavocin - amoxicillin és klavulánsav - béta-laktamáz inhibitor kombinált készítménye. A baktericid hatás gátolja a szintézist.

Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny kórokozók okoznak: felső légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás, pleurális empyema, tályog.).

clavulanicum

Nemzetközi név: Amoxicillin + klavulánsav (amoxicillin + klavulánsav)

Adagolási forma: liofilizátum intravénás alkalmazásra szolgáló oldat készítéséhez, por az orális adagolásra szánt cseppek készítéséhez koncentrációban, por az intravénás alkalmazásra szolgáló oldat elkészítéséhez, por a szuszpenzió készítéséhez.

Farmakológiai hatás: A Clavunate amoxicillin és klavulánsav egy béta-laktamáz inhibitor kombinált készítménye. A baktericid hatás gátolja a szintézist.

Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny kórokozók okoznak: felső légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás, pleurális empyema, tályog.).

Klonakom-X

Nemzetközi név: Amoxicillin + Cloxacillin (Amoxicillin + Cloxacillin)

Farmakológiai hatás: antibakteriális kombinált szer, amelynek hatása az összetevőinek köszönhető. Az amoxicillin baktericid, saválló.

Indikációk: Az alsó légutak fertőzései, endokarditisz, bőrfertőzések, lágyszövetek, húgyúti szervek, posztoperatív fertőzések, osteomyelitis.

Kuksatsillin

Nemzetközi név: Amoxicillin (Amoxicillin)

Adagolási forma: granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzió előállítására, kapszula, por az orális adagolásra szánt cseppek készítéséhez [gyermekeknek], por az intravénás és intramuszkuláris adagolásra szolgáló oldat előállításához, por a szuszpenzió készítéséhez.

Farmakológiai hatás: A félszintetikus penicillin baktericid hatással rendelkezik, és széles spektrummal rendelkezik. A peptidoglikán (referencia polimer) szintézisét sérti.

Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny kórokozók okoznak: légúti fertőzések (bronchitis, tüdőgyulladás) és ENT szervek (sinusitis, faringitis,.

csirkék

Nemzetközi név: Amoxicillin + klavulánsav (amoxicillin + klavulánsav)

Adagolási forma: liofilizátum intravénás alkalmazásra szolgáló oldat készítéséhez, por az orális adagolásra szánt cseppek készítéséhez koncentrációban, por az intravénás alkalmazásra szolgáló oldat elkészítéséhez, por a szuszpenzió készítéséhez.

Farmakológiai hatás: Kuram - amoxicillin és klavulánsav - béta-laktamáz inhibitor kombinált készítménye. A baktericid hatás gátolja a bakteriális szintézist.

Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny kórokozók okoznak: felső légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás, pleurális empyema, tályog.).

Medoklav

Nemzetközi név: Amoxicillin + klavulánsav (amoxicillin + klavulánsav)

Adagolási forma: liofilizátum intravénás alkalmazásra szolgáló oldat készítéséhez, por az orális adagolásra szánt cseppek készítéséhez koncentrációban, por az intravénás alkalmazásra szolgáló oldat elkészítéséhez, por a szuszpenzió készítéséhez.

Farmakológiai hatás: Medoclav - az amoxicillin és a klavulánsav - béta-laktamáz inhibitor kombinációja. A baktericid hatás gátolja a szintézist.

Indikációk: Bakteriális fertőzések, amelyeket érzékeny kórokozók okoznak: felső légúti fertőzések (hörghurut, tüdőgyulladás, pleurális empyema, tályog.).

Széles spektrumú antibiotikum penicillinek Amoxicillin

Az amoxicillin a penicillin-csoport antibiotikumai közé tartozik, amelyek széles hatást gyakorolnak a testre, különösen baktericid hatásuk van közvetlenül a Helicobacter pylori kórokozóra.

Ez az antibiotikum ampicillin analógja. Baktericid hatást fejt ki a következő kórokozók ellen: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli, valamint Shigella spp.

Egy ilyen gyógyszerrel, például a metronidazollal kombinálva ez az antibiotikum a Helicobacter pylori ellen aktív. Az antibakteriális hatások spektrumát a klavulánsav-béta-laktamáz inhibitorok közös kijelölésével bővítik.

Amoxicillin belsejében, teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, míg a gyomor üregében nem pusztul el. Az amoxicillin maximális koncentrációja a vérben két órán belül érhető el. Az élelmiszer jelenléte nem befolyásolja a gyógyszer teljes felszívódását.

A fehérjékhez való kötődés körülbelül 20%. Az amoxicillin magas koncentrációban halmozódik fel a májban. A plazma felezési ideje körülbelül egy óra. Körülbelül 60% -a választódik ki a vizelettel, és néhányuk kiválasztódik a belekben.

Az újszülöttek és az idősek esetében a felezési idő késleltethető és hosszabb lehet. Kis mennyiségben az antibiotikum behatolhat a vér-agy gátba.

• Használati jelzések

A klavulánsavval együtt történő monoterápiában történő alkalmazáshoz az amoxicillint a következő körülmények között alkalmazzák: bronchitis, tüdőgyulladás, ezt a kombinációt angina jelenlétében, pyelonefritiszben, leptospirosisban és gonorrhoában, uretritiszben, bizonyos emésztőrendszeri fertőzésekben, nőgyógyászati ​​fertőzésekben, és a bőr fertőző és gyulladásos betegségeiben is.

Amoxicillin metronidazollal kombinációban történő alkalmazására: krónikus gastritis története akut fázisban, a Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekély súlyosbodása.

• Ellenjavallatok

A kontraindikációkat akkor fogom felsorolni, amikor az amoxicillin penicillin csoport széles spektrumú antibiotikumát nem használják: fertőző mononukleózis, allergiás diathesis, limfocitás leukémia, súlyos fertőző folyamatok a gyomor-bél traktusban, amelyek hányással és hasmenéssel fordulnak elő. Ezenkívül ezt az antibiotikumot nem használják a légzőszervi vírusfertőzések, a bronchiás asztma, valamint a penicillin csoporttal szembeni túlérzékenység esetén.

Az amoxicillin metronidazollal kombinációban történő alkalmazásához az alábbiakra adandó ellenjavallatok: idegrendszeri betegségek, limfocitás leukémia, vérképződés rendellenességei, fertőző mononukleózis, valamint néhány nitroimidazolszármazékkal szembeni túlérzékenység.

Amrxicillin klavulánsavval kombinációban történő alkalmazása esetén ez ellenjavallat: a kóros májfunkció, amely e antibiotikum alkalmazásával összefüggésben van a fent említett savval kombinálva.

• Alkalmazás és adagolás

Az amoxicillint egyénileg előírják, mindez a patológiai folyamat menetétől függ. Belső használatra a napi egyszeri dózis 250-500 mg, súlyos betegség esetén a dózis napi 1 grammra növelhető. Ebben az esetben be kell tartani a gyógyszer bevétele közötti intervallumot, ami 8 óra.

Allergiás reakciók alakulhatnak ki erre az antibiotikumra adott válaszként, míg az alábbi tünetek jelentkeznek: csalánkiütés, erythema, angioödéma, rhinitis, ízületi fájdalom, kötőhártya-gyulladás, eozinofília, néha anafilaxiás sokk fordulhat elő.

Az amoxicillin hosszantartó alkalmazása, különösen nagy dózisok esetén, észlelheti a szédülés, az ataxia bekapcsolódását, görcsöket, zavart, depressziót, továbbá perifériás neuropathiát.

Ha az amoxicillint a metronidazollal együtt alkalmazzák, akkor a mellékhatások a következők: hányinger, hányás, anorexia, hasmenés, laza széklet, székrekedés, epigasztriás fájdalom, glossitis, stomatitis, hepatitis és pseudomembranous colitis. Emellett allergiás reakciók is előfordulhatnak, urticaria alakulhatnak ki, valamint angioödéma alakulhatnak ki.

A klavulánsavval együtt alkalmazva a következő tünetek jelentkeznek: kolesztatikus sárgaság, exfoliatív dermatitis, hepatitis, multiforma erythema és epidermális nekrolízis.

• Amoxicillint tartalmazó készítmények

Arlet, Amoksiclin -D, Klamosar, Verclave és sok más gyógyszer. A készítményeket kapszulákban állítjuk elő; porban, oldat vagy szuszpenzió készítéséhez; valamint tabletták.

Az amoxicillint tartalmazó antibiotikumok alkalmazása előtt ajánlatos először konzultálni egy illetékes szakemberrel.

Amoxicillin (Flemoxin)

A webhely szerzőjének válaszai az oldal látogatóinak tipikus kéréseire:

Mi a különbség az Amoxicillin és a Flemoxin Solutaba között?

Flemoksin Solyutab - oldható tabletták, mandarin ízűek, amelyek sokkal kellemesebbek a gyermekek számára.

Analógok és árak táblázat:

Ellenjavallatok vannak. Mielőtt elkezdené, forduljon orvosához.

Kereskedelmi nevek külföldön (külföldön) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, Amoksibos, Amoxid, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxid, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, myththysheets és kedvencek., Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalx, Barack, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Pnox, Znomilcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Сhone, Samtongcillin, Senox, Sinacilin, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

A nem antibiotikum antibakteriális szerek itt vannak.

Kérdezzen egy kérdést, vagy hagyjon véleményt a gyógyszerről (kérjük, ne felejtsd el elhelyezni a gyógyszer nevét az üzenet szövegébe) itt.

Amoxicillint tartalmazó készítmények (Amoxicillin, ATX-kód (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Amoxicillin) - hivatalos használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!

Klinikai-farmakológiai csoport:

Antibiotikus penicillin csoport széles spektrumú, összeomló penicillináz

Farmakológiai hatás

Baktericid, saválló, széles spektrumú antibiotikum a félszintetikus penicillinek csoportjából. Megsértik a peptidoglikán (a sejtfal hordozó polimere) szintézisét az osztódás és a növekedés időszakában, baktériumok lízisét okozza.

Aktív a Gram-pozitív és a Gram-negatív mikroorganizmusok ellen: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (nem termelnek, nem, de nem, de nem, de nem vagyunk, nem vagyunk, nem vagyok), de nem vagyunk, nem vagyok valós időben), nem vagyunk, nem vagyunk valós időben, nem vagyunk az ingatlanokban, I)

Kevésbé aktív az Enterococcus faecalis, az Escherichia coli, a Proteus mirabilis, a Salmonella typhi, a Shigella sonnei, a Vibrio cholerae ellen.

A P-laktamáz termelő mikroorganizmusok, a Pseudomonas spp., A Proteus spp. (indol-pozitív törzsek), Serratia spp., Enterobacter spp.

A penicillináz-termelő törzsek rezisztensek az amoxicillinnel szemben.

farmakokinetikája

Lenyelés után az amoxicillin gyorsan és majdnem teljesen felszívódik (93%), a gyomor savas környezetében nem pusztul el. Szinte nincs hatása a gyógyszer felszívódására. 500 mg amoxicillin Cmax bevétele a vérplazmában 2 óra elteltével, ami 5 μg / ml, a hatóanyag dózisának 2-szeres növelésével vagy csökkentésével a vérplazma Cmax értéke 2-szer is változik.

A plazmafehérje kötődése 17%. Az amoxicillin terápiásán hatásos koncentrációban behatol a nyálkahártyákba, a csontszövetbe, az intraokuláris folyadékba és a köpetbe. Az amoxicillin epe koncentrációja 2-4-szeresére meghaladja a vérplazma koncentrációját. A magzatvíz és a köldökzsinór-tartályokban az amoxicillin koncentrációja a terhes nő vérplazmájában a szint 25-30% -a. Az amoxicillin rosszul behatol a BBB-be; azonban a meningerek gyulladásában a cerebrospinalis folyadék koncentrációja a vérplazma koncentrációjának körülbelül 20% -a.

Kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.

Az amoxicillin részlegesen metabolizálódik a májban, metabolitjainak többsége nem mikrobiológiailag aktív.

Az amoxicillin a vesékben 50-70% -ban változatlan formában eliminálódik (canalicularis kiválasztás - 80% és glomeruláris szűrés - 20%), a májban - 10-20%.

Vesekárosodás hiányában a T1 / 2 amoxicillin 1-1,5 óra, koraszülötteknél, újszülötteknél és 6 hónapnál fiatalabb gyermekeknél 3-4 óra.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

A T1 / 2 amoxicillin nem változik a májfunkció megsértésével.

Károsodott vesefunkció esetén (CC ≤ 15 ml / perc) az amoxicillin T1 / 2-je nő, és anuria esetén eléri a 8,5 órát.

A hemodialízis során az amoxicillint eltávolítják a szervezetből.

A Flemoxin Solutab gyógyszer alkalmazásának indikációi

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:

• légúti fertőzések;
• a húgyúti rendszer fertőzései;
• emésztőrendszeri fertőzések;
• a bőr és a lágy szövetek fertőzései.

Adagolási rend

A gyógyszert szájon át szedik. A gyógyszert az étkezés előtt, alatt vagy után írják elő. A tablettát egészben lehet lenyelni, részekre osztva vagy rágni, lemosni egy pohár vízzel, és vízzel is hígítani, hogy egy 20 ml-es szirupot vagy 100 ml-es szuszpenziót kapjunk, amely kellemes gyümölcsös ízű.

Az adagolási rend külön-külön, figyelembe véve a betegség súlyosságát, a kórokozó érzékenységét a gyógyszerre, a beteg korát.

Enyhe és közepes súlyosságú fertőző és gyulladásos betegségek esetén ajánlatos a gyógyszert a következő rendszer szerint használni:

• a felnőttek és a 10 évesnél idősebb gyermekek naponta kétszer 500-750 mg-ot vagy 375-500 mg-ot kapnak;
• 3 és 10 év közötti gyermekek esetében naponta kétszer nevezzen ki 375 mg-ot, vagy naponta kétszer 250 mg-ot;
• 1 és 3 év közötti gyermekek, naponta kétszer 250 mg-ot neveznek ki, vagy naponta kétszer 125 mg-ot.

A napi (napi 1 éves korig) gyermekek adagja 30-60 mg / kg / nap, 2-3 adagra osztva.

Súlyos fertőzések, valamint a nehezen elérhető fertőzésfókuszok (például akut középfülgyulladás) kezelésében háromszoros bevitel javasolt.

Krónikus betegségekben, ismétlődő fertőzésekben és súlyos fertőzésekben a felnőttek napi 0,75–1 g-ot írnak elő; gyermekek - 60 mg / kg / nap, 3 adagra osztva.

Akut, nem komplikált gonorrhoea esetén a gyógyszer 1 g-ját 1 g probeneciddel kombinációban kell beadni.

Károsodott veseműködésű betegek, CK <10 ml / perc, a gyógyszer adagját 15-50% -kal csökkentik.

Enyhe vagy mérsékelt fertőzések esetén a gyógyszert 5-7 napig szedik. A Streptococcus pyogenes által okozott fertőzések esetében azonban a kezelés időtartama legalább 10 nap.

A gyógyszert a betegség tüneteinek eltűnése után 48 órán át folytatni kell.

A gyógyszert a betegség tüneteinek eltűnése után 48 órán át folytatni kell.

Mellékhatások

Az emésztőrendszer részéről: ritkán - ízváltozás, hányinger, hányás, hasmenés, dysbiosis, stomatitis, glossitis; bizonyos esetekben a máj transzaminázok mérsékelt növekedése, kolesztatikus sárgaság, máj kolesztázis, akut citolitikus hepatitis, pszeudomembranosus és hemorrhagiás colitis.

A húgyúti rendszer részéről: az intersticiális nefritisz kialakulása, kristályuria.

A hematopoetikus rendszer részei: leukopenia, neutropenia, thrombocytopeniás purpura, eozinofília, thrombocytopenia, agranulocytosis, hemolitikus anaemia.

Idegrendszeri betegségek: izgatottság, szorongás, álmatlanság, ataxia, zavartság, viselkedésváltozás, depresszió, perifériás neuropathia, fejfájás, szédülés, epilepsziás rohamok.

Allergiás reakciók: bőrreakciók, főként specifikus makulopapuláris kiütések, csalánkiütés, bőrpír, erythemás kiütés, rhinitis, kötőhártya-gyulladás, erythema multiforme exudatív (láz, ízületi fájdalom, eozinofília, erythema multiforme, láz, ízületi fájdalom, láz, Johnson-szindróma), láz, ízületi fájdalom, eozinofília hasonló a szérumbetegséghez, a toxikus epidermális nekrolízishez, az allergiás vasculitishez, akut generalizált exantmatikus pustullosishoz; egyes esetekben - anafilaxiás sokk, angioödéma.

Egyéb: légzési nehézség, hüvelyi kandidózis, szuperinfekció (különösen krónikus betegségben szenvedő vagy alacsony testállóságú betegeknél).

A Flemoxin Solutab® gyógyszer alkalmazása ellenjavallatok

• túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
• Túlérzékenység más béta-laktám antibiotikumokkal szemben, pl. más penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek.

A kábítószert óvatosan kell alkalmazni a xenobiotikumok, fertőző mononukleózis, limfocitás leukémia, gyomor-bélrendszeri betegségek (különösen az antibiotikumok alkalmazásával összefüggő colitis), a veseelégtelenség, a terhesség és a szoptatás során fellépő allergiás reakciók (beleértve a történelemben).

A FLEMOKSIN SOLUTAB® gyógyszer használata terhesség és szoptatás alatt

A Flemoxin Solutab® gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás alatt lehetséges, ha a terápia várható előnye az anya számára meghaladja a magzat és a csecsemő mellékhatásainak kockázatát.

Kis mennyiségben az amoxicillin kiválasztódik az anyatejbe, ami a szenzibilizációs jelenségek kialakulásához vezethet egy csecsemőnél.

Alkalmazás a vesefunkció megsértésére

Károsodott veseműködésű betegek, CK <10 ml / perc, a gyógyszer adagját 15-50% -kal csökkentik.

Különleges utasítások

A fertőzést okozó mononukleózisban szenvedő betegeknél elő kell írni a gyógyszert, és a limfocitás leukémiának óvatosan kell eljárnia, mivel az exantema nonallergikus genesis megjelenésének nagy valószínűsége van.

Az erythroderma jelenléte a történelemben nem jelenti a Flemoxin Soljutab® drog nevének megválasztását.

Keresztrezisztencia penicillin készítményekkel és cefalosporinokkal lehetséges.

A pszeudomembranosus colitisre jellemző súlyos hasmenés megjelenése a gyógyszer abbahagyását jelzi.

A kezelés során szükséges a vérképző szervek, a máj és a vesék működésének ellenőrzése.

Talán a gyógyszerrel szemben érzéketlen mikroflóra növekedése miatt kialakuló szuperinfekció, amely az antibakteriális terápiában megfelelő változást igényel.

Enyhén hasmenés kezelésében a kezelés hátterénél el kell kerülni a bélmozgást csökkentő antidiarrhealis szereket; kaolin vagy attapulgit tartalmú hasmenés elleni szerek alkalmazhatók. A kezelés szükségszerűen 48-72 órával a betegség klinikai tüneteinek eltűnése után folytatódik.

Az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók és amoxicillin együttes alkalmazásával, ha lehetséges, más vagy további fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

Nem jelentettek semmilyen káros hatást a drognak a gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez.

túladagolás

Tünetek: gastrointestinalis diszfunkció - hányinger, hányás, hasmenés; a hányás és a hasmenés következménye a víz- és elektrolit-egyensúly megsértése lehet.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén, sóoldat-hashajtók; alkalmazzon intézkedéseket a víz és az elektrolit egyensúly fenntartására, hemodialízisre.

Kábítószer-kölcsönhatás

Probenecid, fenilbutazon, oxifenbutazon, diuretikumok, allopurinol, NSAID-ok, kisebb mértékben - acetilszalicilsav és szulfinpirazon gátolják a penicillinek tubuláris szekrécióját, ami a T1 / 2 növekedéséhez és az amoxicillin plazmában való koncentrációjának növekedéséhez vezet.

Baktericid antibiotikumok (beleértve az aminoglikozidokat, cefalosporinokat, vankomicint, rifampicint) egyidejűleg szinergizmust kapva.

Antagonizmus lehetséges, ha bizonyos bakteriosztatikus gyógyszerekkel (például kloramfenikollal, szulfonamidokkal) együtt alkalmazzák.

Az amoxicillin egyidejű bevétele ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlókkal csökkentheti az utóbbi hatásosságát és növelheti az aciklikus vérzés kockázatát.

Antacidok, glükózamin, hashajtó szerek, aminoglikozidok, élelmiszer csökkentik az abszorpciót. Az aszkorbinsav növeli az abszorpciót.

Növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a K-vitamin és a protrombin index szintézisét); fokozza a digoxin felszívódását.

Az amoxicillin és az allopurinol egyidejű alkalmazása növeli a bőrkiütés kockázatát.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

A gyógyszer rendelhető.

A tárolás feltételei

A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tárolni, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Tárolási idő - 5 év.

"Amoxicillin" hatóanyag (Amoxicillin) - Gyógyszerek és gyógyszerek listája

A hatóanyag leírása

A félszintetikus antibiotikum penicillinek széles spektrumú csoportja. Kislotostabilen. A penicillináz elpusztította. Amoxicillin. 365,41 molekulatömeg. Amoxicillin-nátrium-só. Molekulatömeg 387,89. Amoxicillin-trihidrát. Oldhatóság (mg / ml): vízben 4,0; metanolban 7,5; abszolút alkoholban 3,4; hexánban, benzolban, etil-acetátban és acetonitrilben oldhatatlan. Molekulatömeg 419,45.

Bruttó képlet

Kölcsönhatás más hatóanyagokkal

A kezelést a betegség klinikai tüneteinek eltűnése után 48–72 órával kell folytatni, a streptococcus fertőzések esetén - 10 nap. A kezelés során a vérképző szervek, a máj és a vesék működésének állapotát figyelni kell. Talán a gyógyszerre érzéketlen mikroflóra növekedése miatt kialakult szuperinfekció. A szuperinfekció kialakulása esetén az amoxicillin eltörlése és az antibiotikum terápia megfelelő változása szükséges. Bakterémiás betegek kezelésében a bakteriolízis reakció lehetséges lehet (a Jarish-Herxheimer reakció). A penicillinekkel szembeni túlérzékenység esetén a cefalosporin antibiotikumokkal való allergiás keresztreakciók lehetségesek. Az enyhe hasmenés kezelésénél a terápia hátterénél el kell kerülni a bélmozgást csökkentő antidiarrhealis szereket; kaolin vagy attapulgit-tartalmú antidiarrheals alkalmazhatók. A súlyos hasmenéshez forduljon orvoshoz. Az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók és az amoxicillin együttes alkalmazásával, ha lehetséges, további fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazni.

Gyógyszerkereső

"Amoxicillin" hatóanyagot tartalmazó készítmények (Amoxicillin):

• A
• B
• az
• D
• D
• E
• F
• W
• és
• K
• L
• M
• H
• Oh
• P
• P
• C
• T
• -ban
• F
• X
• C
• B
• W
• u
• E
• Én vagyok

• A
• B
• C
• D
• E
• F
• G
• H
• én
• J
• K
• L
• M
• N
• O
• P
• Q
• R
• S
• T
• U
• V
• W
• X
• Y
• Z

• A
• Amovikomb (por az intravénás beadásra szolgáló injekciós oldat elkészítéséhez)
• Amoxiclav (orális tabletta)
• Amoxiclav (por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz)
• Amoxiclav (por az intravénás beadásra szolgáló injekciós oldat elkészítéséhez)
• Amoxiclav Quiktab (tabletta)
• Amoksisar (por az intravénás és intramuszkuláris adagoláshoz)
• Amoxicillin (orális tabletta)
• Amoxicillin (kapszula)
• Amoxicillin (granulátumok szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra)
• Amoxicillin + klavulánsav Pfizer (tabletta)
• 0,25 g amoxicillin kapszula (kapszula)
• Amoxicillin DS (kapszula)
• Amoxicillin-nátrium és kálium-klavulanát (5: 1) (előregyártott por)
• Amoxicillin-nátrium-steril (anyagpor)
• Amoxicillin Sandoz (kapszula)
• Amoxicillin Sandoz (tabletta)
• Amoxicillin + klavulánsav (por az intravénás beadásra szolgáló injekciós oldat elkészítéséhez)
• Amoxicillin + klavulánsav-injekciós üveg (por az injekciós oldat elkészítéséhez)
• Amoxicillin-ratiopharm (orális tabletta)
• Amoxicillin ratiopharm 250 TC (szemcsék szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra)
• Amoxicillin tabletta (tabletta)
• Amoxicillin-trihidrát (anyag)
• Amoxicillin-trihidrát (anyagpor)
• Amoxicillin-trihidrát (Purimox) (anyagpor)
• Amoxicillin-trihidrát + kálium-klavulanát (4: 1), (7: 1) (félkész por)
• Amoxicillin-trihidrát és kálium-klavulanát (2: 1) (előregyártott por)
• Amoxicillin-trihidrát és kálium-klavulanát (2: 1) (anyagpor)
• Amoxicillin-trihidrát és kálium-klavulanát (4: 1) (félkész por)
• Amoxicillin-trihidrát + kálium-klavulanát (2: 1), (4: 1), (7: 1) (Anyag)
• Amozin (kapszula)
• Amozin (por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz)

• Arlet (orális tabletta)
• Augmentin (por az injekciós oldat elkészítéséhez)
• Augmentin (por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz)
• Augmentin (orális tabletta)
• Augmentin SR (orális tabletta)
• D
• Grunamoks (szuszpenziós por az orális adagoláshoz)
• Grunamoks (pezsgő tabletták)
• F
• Zhelplastan (bőrpor)
• L
• Liklav (por az injekciós oldat elkészítéséhez)
• M
• Medoclav (orális tabletta)
• Medoclav (por a szuszpenziók készítéséhez orális beadásra)
• Oh
• Ospamox (granulátum orális oldat készítéséhez)
• Ospamox (kapszula)
• Ospamox (kapszula)
• Ospamox (por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz)
• Ospamox (orális tabletta)
• P
• Panklav (orális tabletta)
• T
• Taromentin (por az injekciós oldat elkészítéséhez)
• Tarmentin (orális tabletta)
• Trifamoks IBL (por az intravénás és intramuszkuláris adagoláshoz)
• Trifamoks IBL (szuszpenziós por az orális adagoláshoz)
• Trifamoks IBL (orális tabletta)
• X
• Helicocin (orális tabletta)
• Helitrix (orális tabletta)
• Hikontsil (szuszpenziós por az orális adagoláshoz)
• Hikontsil (kapszula)
• E
• Ekobol (orális tabletta)
• Ecomed (kapszula)
• Ecomed (por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz)
• Ecomed (orális tabletta)

Figyelem! A gyógyszerismertetőben bemutatott információk orvosi szakemberek számára készültek, és nem képezhetik az önkezelés alapját. A gyógyszerek leírását ismertetés céljából adják meg, és nem szánták a kezelésnek az orvos részvétele nélkül történő kijelölésére. Ellenjavallatok vannak. A betegnek szakértői tanácsra van szüksége!

A Drogkönyvtár kizárólag tájékoztató jellegű. További információ a gyártó megjegyzésében található. Ne öngyógyuljon; Mielőtt elkezdené használni a gyógyszereket, orvoshoz kell fordulnia. Az EUROLAB nem vállal felelősséget a portálon közzétett információk használatából eredő következményekért. A helyszínen található információk nem helyettesítik az orvos tanácsát, és nem szolgálhatnak a gyógyszerek pozitív hatásának garanciájává.

Amoxicillint és klavulanátot tartalmazó gyógyszerkészítmények

A szabadalom tulajdonosai: RU 2343931:

A találmány tárgya gyógyszerkészítmény, különösen amoxicillin és klavulanát gyógyszerkészítménye bakteriális fertőzések kezelésére, amelyet száraz por alakjában állítunk elő, vízzel hígítva, körülbelül 5,0 és körülbelül 5 közötti pH-értékű szuszpenzió előállítására. 5 kezdeti hígításnál, amely továbbá tartalmaz egy pH-stabilizátort, amely nátrium-karboxi-metil-cellulóz. A találmány tárgya továbbá nátrium-karboxi-metil-cellulóz alkalmazása a klavulanát lebomlási fokának csökkentésére és a kapott szuszpenzió pH-jának stabilizálására. A műszaki eredmény a termék stabilitásának javítása. 4 n. és 3 z. f, 1 beteg, 1 lap.

A jelen találmány amoxicillint és klavulanátot tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik, amelyeket gyermekgyógyászati ​​alkalmazásra alkalmazunk.

Az amoxicillin és a klavulanát (ko-amoxiclav) kombinációja hatékony baktériumfertőzések kezelésére alkalmas, és orálisan adagolható, például tabletták formájában, és gyermekgyógyászati ​​készítmények esetében vizes oldat vagy szuszpenzió formájában, amelyhez ízesítőszert adnak. A GlaxoSmithKline az Augmentin védjegye alatt különböző ko-amoxiclav készítményeket forgalmaz.

Az amoxicillint és a klavulanátot tartalmazó gyermekgyógyászati ​​készítményeket általában száraz por vagy granulátum formájában, például egy palackban tároljuk. Az első használat előtt bizonyos térfogatú vízzel hígítjuk, hogy bizonyos koncentrációjú szuszpenziót kapjunk, általában ismételt adagolásra szánt szuszpenziót, ami elegendő a teljes kezeléshez.

Jól ismert, hogy a klavulanát hajlamos a száraz por és hígított állapot formájában. Száraz állapotban a stabilitás azért fontos, mert korlátozhatja a termék eltarthatóságát. Ha a terméket folyékony szuszpenzió formájában állítjuk elő, a stabilitás is fontos, mivel szükséges a folyékony állapotú termék előállítása, amely megfelelő körülmények között, például körülbelül 5 ° C hőmérsékleten (hűtőszekrényben) 7 vagy 10 napig stabil marad.

Általában a klavulanát-komponensek feleslegét tartalmazza, így 7 vagy 10 napos tárolás után a névleges mennyiség legalább 90% -a megmarad, ezáltal megtartva az optimális hatékonyságot. Ilyen feleslegek esetén is a termék pH-ját gondosan ellenőrizni kell, hogy a klavulanát folyékony állapotban történő lebomlási sebességének minimalizálása érdekében.

A klavulanát vizes oldatban egy U-alakú pH-stabilitási profillal rendelkezik, amelynek pH-ja 5,0 és 5,5 között optimális. Azonban nehéz megoldást találni az optimális pH-értéken, mivel a lebomlás a pH-növekedést okozza a főbb bomlástermékek kialakulása következtében. Ha a pH nagyon erősen emelkedik, akkor a lebomlás akár 7 vagy 10 napos időszakon belül is növekszik (amint az a rajzon látható).

A klavulanát komponens pH-szabályozással történő fenntartása a folyékony állapotban bonyolítja azt, hogy vizes oldatban az amoxicillin savas bomlástermékeket termel. Ezenkívül mind az amoxicillin, mind a clavulanate a fermentációs folyamat eredményeként kezdetben alacsony mennyiségű bomlásterméket tartalmaz a termelés után. Ezek a szintek a hígítás előtt megnövekedhetnek a tárolás, a termék előállítása és a termék száraz por formájában történő tárolása során. Az ilyen változékonyság a termék instabil pH-jához és a hígított állapotban változó stabilitáshoz vezethet; ezért szükség van az ellenőrzésre.

Ezenkívül ezt a problémát súlyosbítja a hígítással kapott hígítások, amelyek nagyobb koncentrációjú amoxicillint tartalmaznak. Az amoxicillin a pH-t koncentrációfüggő módon csökkenti. Mivel szükségessé válik az amoxicillin nagyobb dózisainak fokozott alkalmazása a baktériumok növekvő rezisztenciájának kezelésére, meg kell növelni a gyógyszerekben szereplő szinteket. Így az amoxicillin / klavulanát szuszpenziós készítményei, amelyek kezdetben 125 / 32,5 mg / 5 ml és 250 / 62,5 mg / 5 ml, 400/57 mg / 5 ml-re és 100 / 12,5 mg / 5-re emelkedtek. és legutóbb, 2001 végén, Augmentin ES 600® termék bevezetésével az USA-ban, 600/43 mg / 5 ml-ig. Továbbá fennáll annak a lehetősége, hogy a jövőben 800 mg / 5 ml és akár 1000 mg / 5 ml tartalmú készítmények is szükségesek lehetnek. Mivel ezek a magasabb amoxicillin-beépítési szintek a pH-t egy olyan területre csökkenti, ahol a termék kevésbé stabil, az ilyen változások a stabilitási időszakok szempontjából jelentősek.

Ugyanakkor a termék pH-ja mind a száraz por tárolásakor, mind pedig folyékony állapotban tárolva a klavulanát főbb degradációs termékeinek fokozott képződése miatt nő. Ha ez a növekedés túlzott, a termék a klavulanát alacsony stabilitásának területére vált.

Ily módon ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációjából adódó pH-ingadozások, az injektált anyagok variabilitása vagy a termék hígított állapotában bekövetkező változásai instabil stabilitást és megbízhatatlan terméket eredményezhetnek.

Ezen korlátozások, szövődmények és trendek fényében óriási szükség van egy olyan anyag azonosítására, amely stabilizálhatja a klavulanátot az amoxicillin / klavulanát szuszpenziókban.

A száraz por formájú készítmény különböző segédanyagok keverékét tartalmazza, amelyek különböző okokból vannak beépítve, például a gyártási eljárás megkönnyítésére, a termék száraz tartására, a megfelelő szuszpenzió képződésének elősegítésére és az esztétikai tulajdonságok, például íz és szájérzés fokozására. A különböző általánosan alkalmazott segédanyagok típusai közül ki kell választani azokat, amelyek nem befolyásolják hátrányosan a stabilitást. A klavulanát pH-érzékenysége miatt feltételezhető, hogy a stabilitás optimalizálása érdekében hozzá kell adni a termék pH-ját pufferelő komponenseket. Ismeretes azonban, hogy a klavulanát lebomlását megnöveli a puffer sók és más típusú ionok (Haginaka. J.; Nakagawa. T., Uno. Chem. Bull Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 A klavulánsav stabilitása vizes oldatokban). Ily módon az általánosan hasznos pH-módosítókat, például a citrát-sókat el kell kerülni. Más pH-módosítók szintén alkalmatlanok lehetnek, például a sós íze, keserűsége vagy más, kellemetlen ízesítő tulajdonságai miatt, amelyek nemkívánatosak a gyermekeknek beadott folyékony termékben. Így a segédanyagok kiválasztását hasonló megfontolások korlátozzák, ezért a folyékony állapot stabilitására gyakorolt ​​káros hatások minimalizálása érdekében a készítmények a lehető legkevesebb segédanyagot tartalmaznak.

Hagyományosan az amoxicillin és a klavulanát készítmények folyékony orális szuszpenziók formájában történő előállításához a kálium-klavulanát, egy szárítószer, általában szilícium-dioxid, egy csúsztatószer, általában kolloid szilícium-dioxid, szuszpenziós adalék, általában a xantángumi és a hidroxi-propil-metil-cellulóz, egy édesítőszer, általában mesterséges krém, szintetikus, általában mesterséges xantángumi és hidroxi-propil-metil-cellulóz kombináció. aszpartám és ízesítőszerek, általában ízesítőszerek, például gyümölcsök vagy édességek, például narancs, málna és könnyű melasz kombinációja. A tipikus készítményeket, amelyek szorosan tükrözik a meglévő kereskedelmi termékeket, a WO 96/34605 (SmithKline Beecham), a 400/57 és 200/28 mg / 5 ml szuszpenziók, valamint a WO 97/09042 számú nemzetközi közzétételi irat (SmithKline Beecham), a szuszpenzió 600/43 mg / 5 ml. Ezenkívül az ilyen készítményekben pH-módosítót, például borostyánkősavat is tartalmaz, hogy a kapott hígítás pH-ját úgy módosítsuk, hogy a pH-érték a klavulanát stabilitási tartományán belül maradjon. A WO 00/03695 számú nemzetközi közzétételi iratban (Lek) leírt készítmények citromsav / nátrium-citrát puffer rendszert tartalmaznak. Ezzel ellentétben a WO 98/35672 és WO 01/13883 számú nemzetközi közzétételi iratokban (amelyek a jelen találmány legközelebbi analógja) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmacetitiques) a készítményeket száraz porok formájában írjuk le, amelyeket szuszpenziók előállítására szánnak, és amoxicillin granulátumokból és 2: 1 arányban klavulanátból állítjuk elő. Az amoxicillin maradék az amoxicillin szemcsékből származik, és maguk a készítmények nem tartalmaznak azonosítható pH-módosítót.

Meglepő módon azt találtuk, hogy ha a szuszpenziókat folyadékok formájában állítjuk elő, a nátrium-karboxi-metil-cellulóz alacsony szintje jótékony hatással van a klavulanát komponens stabilitására.

A nátrium-karboxi-metil-cellulóz olyan gyógyászati ​​segédanyag, amelyet számos célra széles körben használnak, például bevonószerként, tabletták és kapszulák szétesést elősegítő szereként, tablettákban vagy folyékony termékekben lévő kötőanyagként, stabilizálószerként, szuszpendálószerként, viszkozitásnövelő vagy vízelnyelő anyagként. hatóanyag (Handbook of Pharmaceutical Excipients, 3. kiadás, 2000, American Pharmaceutical Association és Pharmaceutical Press, 87). A nátrium-karboxi-metil-cellulózt 100 / 12,5 mg / 5 ml és 400/57 mg / 5 ml amoxicillin és klavulanát hígításában a WO 98/35672 és WO 01/13883 számú nemzetközi közzétételi iratokban ismertetik (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Nyilvánvaló azonban, hogy a szokásos szuszpendálószerként vagy sűrítőanyagként, a találmány szerinti előnyös hatások kimutatása nélkül, az amoxicillin viszonylag alacsony mennyiségének alkalmazása miatt szerepel.

Így a találmány szerint olyan amoxicillint és klavulanátot tartalmazó gyógyszerkészítményt állítunk elő, amely száraz por készítményként van vízzel hígítva, hogy ismételt adagolásra szuszpenziót kapjunk, amely körülbelül 400 - körülbelül 1250 mg amoxicillint és körülbelül 40 - körülbelül 90 mg-ot tartalmaz. klavulanátot a gyógyszer standard mennyiségére úgy, hogy az amoxicillin és a klavulanát aránya legalább 10: 1, és amely tartalmaz továbbá egy stabil izator pH amely nátrium-karboximetil-cellulózt. Azt találtuk, hogy a nátrium-karboxi-metil-cellulóz hozzáadása nemcsak az optimális pH-értéket biztosítja a kezdeti hígításnál, hanem minimálisra csökkenti a pH-t a tíz napos tárolás során bekövetkező változást, anélkül, hogy káros katalitikus hatást gyakorolna a klavulanát lebomlására. Ennek a meglepetésnek az a következménye, hogy a nátrium-karboxi-metil-cellulóz ionos természetű, és elvárható, hogy önmagában katalizálja a klavulanát lebomlását. Ez összehasonlítható a semleges cellulózszármazék, a hidroxi-propil-metil-cellulóz, például 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042 számú nemzetközi közzétételi irat) korábbi alkalmazásával, ahol nincs hasonló kedvező hatás a pH-ra.

Egy további szempont szerint a találmány tárgya amoxicillin és klavulanát gyógyászati ​​készítmény, amelyet hígító szuszpenzió formájában állítunk elő, amelynek az amoxicillin koncentrációja körülbelül 400 és körülbelül 1250 mg között van, és a klavulanát koncentrációja körülbelül 40 mg és körülbelül 90 mg között van 5 ml-enként, amit hígítunk. szuszpenzió, így az amoxicillin és a klavulanát aránya legalább 10: 1, és amely továbbá tartalmaz egy pH-stabilizátort, amely Ez egy nátrium-karboxi-metil-cellulóz.

Egy további szempont szerint a jelen találmány nátrium-karboxi-metil-cellulóz alkalmazását javasolja körülbelül 400-1250 mg amoxicillint és körülbelül 40-90 mg klavulanátot tartalmazó hígító szuszpenzió pH-jának stabilizálására 5 ml hígító szuszpenzióra úgy, hogy az amoxicillin és a klavulanát aránya a következő: legalább 10: 1, ami csökkenti a klavulanát lebomlási fokát.

Az egyik kiviteli alakban a pH körülbelül 5,0 és körülbelül 5,5 között van a kezdeti hígításnál. Előnyösen a tárolás során bekövetkező pH-növekedés (növekedés) kevesebb, mint körülbelül 1 pH-egység, előnyösen kevesebb, mint 0,9 pH-egység, még előnyösebben kisebb, mint 0,8 pH-egység, 10 ° C-on 4 ° C-on. Előnyösen a végső pH-t 10 ° C-on 4 ° C-on történő tárolás után körülbelül 5,8 és körülbelül 5,9 között tartjuk. Ez összehasonlítható a kezdeti pH-értékkel, amely körülbelül 4,1 és 4,6 között van, majd legalább 1,5 egység pH-eltolódása és 5,8 és 6,1 közötti végső pH-érték összehasonlítható készítmények esetén nátrium-karboxi-metil-cellulóz és azonos feltételek mellett. A jelenleg forgalmazott 600/43 mg / 5 ml termék kezdeti pH-ja körülbelül 4,7.

Egy további szempont szerint a találmány tárgya amoxicillin és klavulanát gyógyszerkészítménye, amely száraz por készítményként van vízzel hígítva, hogy ismételt adagolásra szuszpenziót kapjunk, amely körülbelül 400 - körülbelül 1250 mg amoxicillint és körülbelül 40 mg és körülbelül 90 mg közötti mennyiségben tartalmaz. klavulanátot a gyógyszer standard mennyiségéhez, úgy, hogy az amoxicillin és a klavulanát aránya legalább 10: 1, és amely hígítás után oh van egy kezdeti pH-ja körülbelül 5,0 és körülbelül 5,5. Előnyösen a végső pH-t 10 ° C-on 4 ° C-on történő tárolás után körülbelül 5,8 és körülbelül 5,9 között tartjuk. Egy további szempont szerint a találmány tárgya nátrium-karboxi-metil-cellulóz alkalmazása a klavulanát lebomlási fokának csökkentésére körülbelül 400 - körülbelül 1250 mg amoxicillint és körülbelül 40 mg - körülbelül 90 mg klavulanátot tartalmazó készítményben. Előnyösen a klavulanátveszteségeket 10 ° C-on 4 ° C-on legalább 15% -kal csökkentjük; még előnyösebben a kapott hígításhoz szuszpenziót kapunk, amelynek az amoxicillin koncentrációja körülbelül 750 és körülbelül 1250 mg között van, és a klavulanát koncentrációja körülbelül 40 mg és körülbelül 90 mg közötti mennyiségű a standard standard mennyiségben, legalább 20% -kal összehasonlítva ezzel. maga a szuszpenzió, de nátrium-karboxi-metil-cellulóz nélkül.

Egy további szempont szerint, a fent említett találmányok szerint, a szuszpenzió körülbelül 500 - körülbelül 1250 mg amoxicillint és körülbelül 40 - körülbelül 90 mg klavulanátot tartalmaz standard mennyiségű készítményben, úgy, hogy az amoxicillin és a klavulanát aránya legalább 12: 1.

Egy további szempont szerint a fenti találmány szerint a szuszpenzió körülbelül 550-1250 mg amoxicillint és körülbelül 40-90 mg klavulanátot tartalmaz a készítmény standard mennyiségében úgy, hogy az amoxicillin és a klavulanát aránya legalább 14: 1.

A jelen találmány egy további aspektusában az amoxicillin a készítmény standard mennyiségére vonatkoztatva körülbelül 700 és körülbelül 1250 mg között van, és a standard hatóanyagmennyiségben 40-90 mg klavulanát van jelen, így az amoxicillin és a klavulanát aránya legalább 14: 1.

A jelen találmány egy további szempontja szerint a klavulanát körülbelül 40 mg és körülbelül 60 mg közötti mennyiségben van jelen a készítmény standard mennyiségében, úgy, hogy az amoxicillin és a klavulanát aránya legalább 14: 1.

Az amoxicillin és a klavulanát aránya körülbelül 10: 1 - 30: 1, előnyösen 12: 1 - körülbelül 30: 1 (a megfelelő szabad savak tömegére vonatkoztatva). Az amoxicillin és a klavulanát tipikus aránya körülbelül 14: 1, körülbelül 15: 1, körülbelül 16: 1 és körülbelül 20: 1, előnyösen körülbelül 14: 1 vagy körülbelül 16: 1. A szakember számára azonban nyilvánvaló, hogy az amoxicillin és a klavulanát egyéni abszolút mennyiségei, és nem az arányuk, lényegében kritikus paraméterek.

A tipikus készítmények körülbelül 600, 750, 800, 1000 és 1200 mg amoxicillint tartalmaznak 5 ml kapott hígítási szuszpenzióban, különösen körülbelül 600/43 és körülbelül 800/57 (14: 1 arány), körülbelül 750/50 (15: 1 arány). körülbelül 800/50 és körülbelül 1000 / 62,5 (16: 1 arány) és körülbelül 800/40 és körülbelül 1000/50 (arány 20: 1) mg / 5 ml (amoxicillin / klavulanát).

A pH-t a tárolás során bekövetkező változás minimalizálása érdekében, például kevesebb, mint körülbelül 1 pH-egység, előnyösen kisebb, mint körülbelül 0,9 pH-egység, még előnyösebben kisebb, mint 0,8 pH-egység, 10 ° C-on 4 ° C-on történő tárolás után, a karboxi-metil-cellulóz-nátrium jelen van. olyan mennyiség, amely a kezdeti hígítás után, majd ezt követően hatásos, körülbelül 5,0 és körülbelül 5,5 közötti pH-érték elérésére. Előnyösen 10 ° C-on 4 ° C-on történő tárolás után a végső pH körülbelül 5,8 és körülbelül 5,9 között van. Váratlanul megállapították, hogy a nátrium-karboxi-metil-cellulóz viszonylag alacsony szinten hatékony. Jellemzően a nátrium-karboxi-metil-cellulóz mennyisége körülbelül 10-60 mg, előnyösen körülbelül 20-50 mg, még előnyösebben körülbelül 20-40 mg, még előnyösebben körülbelül 25-35 mg, a készítmény standard mennyiségére vonatkoztatva. Ezek az mennyiségek kedvezőek, mert nem befolyásolják hátrányosan a hígítás könnyűségét vagy a viszkozitáshoz kapcsolódó tulajdonságokat, például a folyékonyságot. Sok hidrofil gyanta nem diszpergálódik gyorsan, mivel minden részecskét "viszkózus" réteg vesz körül, ami bonyolítja a további hidratálást. Ezzel szemben a nátrium-karboxi-metil-cellulóz gyorsan feloszlik a felhasznált szintekben. Ezen túlmenően, az adagolás szintje nem befolyásolja szignifikánsan a pH-értékre gyakorolt ​​hatását, és csak 0,5 pH-értékű egységben változtatja meg a koncentrációt 10-50 mg koncentráció tartományban a készítmény standard mennyiségében.

A találmány szerinti készítményekben való felhasználásra alkalmas különböző minőségű nátrium-karboxi-metil-cellulóz kereskedelmi forgalomban kapható számos különböző beszállítótól. Ezek a minőségek változhatnak a részecskeméretben, a polimerizáció mértékében, a szubsztitúciós fokban és a tisztaságban. Előnyösek a gyógyászatilag elfogadható minőségűek. Ezenkívül az USP (US Pharmacopeia 25, 2002) monográfiája szerint az 1% -os (tömeg / térfogat) oldatok pH-értéke 6,5 és 8,5 között változhat. A találmány szerinti készítményekben való alkalmazásra előnyös nátrium-karboxi-metil-cellulóz-osztályok azok, amelyek pH-értéke körülbelül 7,0 és körülbelül 7,5 között van (1,0 tömeg% -os oldat esetén). Megfelelő nátrium-karboxi-metil-cellulóz márkák állnak rendelkezésre olyan szállítóktól, mint a Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), mint például az Aqualon® CMC és a Blanose® CMC termékek, valamint az Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Hollandia).

Az egyik kiviteli alak körülbelül 600/43 mg amoxicillint / klavulanátot és körülbelül 25-35 mg, rendszerint körülbelül 30 mg nátrium-karboxi-metil-cellulózt tartalmaz a standard standard mennyiségben. A tipikus példák egyikében ez a készítmény tömegére vonatkoztatva körülbelül 2,5% és körülbelül 3,5% közötti, általában körülbelül 3%.

Egy további kiviteli alakban az említett készítmény továbbá a nátrium-karboxi-metil-cellulózon kívül xantángumit is tartalmaz. A xantángumi azonnal hat. Előnyösen a xantángumi mennyisége körülbelül 1-10 mg, előnyösen körülbelül 1-5 mg, még előnyösebben körülbelül 1-4 mg, tipikusan körülbelül 2,5 és körülbelül 3,5 mg közötti mennyiségű standard készítmény mennyiségben. A nátrium-karboxi-metil-cellulóz és a xantángumi közötti tipikus arány körülbelül 12: 1 és körülbelül 8: 1 közötti, tipikusabban körülbelül 10: 1 tömeg%, például körülbelül 30 mg nátrium-karboxi-metil-cellulóz és körülbelül 3 mg xantángumi per standard hatóanyag-mennyiség.

További segédanyagok közé tartozik a hígítószer (klavulanát esetében), szárítószer, kenőanyag, ízesítőszer és édesítőszer.

Jellemzően a szilícium-dioxidot hígítószerként és szárítószerként alkalmazzuk, összesen 140-190 mg mennyiségben (ha figyelembe vesszük a szilícium-dioxidnak a kálium-klavulanát és a szilícium-dioxid, például 1: 1 arányú keverék) használatával járó hozzájárulását a standard mennyiségre. a kábítószert.

Jellemzően a csúsztatószer kolloid szilícium-dioxid, amelynek mennyisége körülbelül 30 mg és körülbelül 50 mg közötti, előnyösen körülbelül 30 mg és körülbelül 40 mg közötti, általában körülbelül 35 mg amoxicillint tartalmazó készítmények standard mennyiségére 900 mg-ig. A magasabb amoxicillinszintű gyógyszerek esetében hasznosnak tartjuk a magasabb mennyiségeket, például körülbelül 60-80 mg, előnyösen körülbelül 65-80 mg hatóanyag standard mennyiségét, hogy a termék áramlását fenntartsuk.

Jellemzően az édesítőszer mesterséges édesítőszer, például aszpartám, körülbelül 10 mg és körülbelül 15 mg közötti mennyiségben, rendszerint körülbelül 12,5 mg mennyiségben a készítmény standard mennyiségére vonatkoztatva.

Jellemzően az íze gyümölcs íz, például krémes eper íz, ahogy azt a WO 01/13883 számú nemzetközi közzétételi irat ismerteti.

Egy további kiviteli alak amoxicillint tartalmaz, amely körülbelül 700 mg és körülbelül 1250 mg közötti mennyiségben, például körülbelül 800, 1000 vagy 1200 mg mennyiségben és kálium-klavulanátban van jelen, körülbelül 40-90 mg mennyiségben, például körülbelül 800/50, 800/57, 1000 mennyiségben. / 62,5 és 1200/43 mg; nátrium-karboxi-metil-cellulóz, körülbelül 20-50 mg, előnyösen körülbelül 20-40 mg, még előnyösebben körülbelül 25-35 mg, rendszerint körülbelül 30 mg és xantángumi mennyiségben van jelen, körülbelül 1 és 1 közötti mennyiségben. körülbelül 10 mg, előnyösen körülbelül 1-5 mg, még előnyösebben körülbelül 1 és körülbelül 4 mg közötti, általában körülbelül 3 mg; még előnyösebben körülbelül 30 mg nátrium-karboxi-metil-cellulóz és körülbelül 3 mg xantángumi standard készítménymennyiségben.

Egy további kiviteli alak 600 mg amoxicillint tartalmaz; kálium-klavulanát, körülbelül 43 mg mennyiségben; nátrium-karboxi-metil-cellulóz, körülbelül 20 mg és körülbelül 40 mg közötti, előnyösen körülbelül 25 és körülbelül 35 mg közötti mennyiségben; jellemzően körülbelül 30 mg és xantángumi, körülbelül 1-10 mg, előnyösen körülbelül 1-5 mg, még előnyösebben körülbelül 1 és körülbelül 4 mg közötti mennyiségben, általában körülbelül 3 mg mennyiségben a hatóanyag standard mennyiségére vonatkoztatva; még előnyösebben körülbelül 30 mg nátrium-karboxi-metil-cellulóz és körülbelül 3 mg xantángumi standard készítménymennyiségben.

A jelen találmány további kiviteli alakjaiban a segédanyagok lényegében szilícium-dioxidból, nátrium-karboxi-metil-cellulózból, xantángumiből, kolloid szilícium-dioxidból, mesterséges édesítőszerből és ízesítőszerből állnak, a fentiekben meghatározottak szerint.

A leírásban a „hatóanyag standard mennyisége” kifejezés a hatóanyag száraz formájára vonatkozik, amelyet vízzel hígítunk 5 ml szuszpenzió előállítására.

A találmány szerinti készítményekben az amoxicillin amoxicillin-trihidrát formájában van. Előnyösen az amoxicillin-trihidrátot granulált formában alkalmazzuk, például a WO 02/49618 számú nemzetközi közzétételi iratban (SmithKline Beecham) leírt formában. Előnyösen az alapanyagként használt amoxicillin-trihidrát egyensúlyi relatív páratartalmát (ERH) megfelelő szárítással gondosan szabályozzuk, hogy az ne befolyásolja hátrányosan a készítmény más aspektusait. Előnyösen az ERH kevesebb, mint 30%, még előnyösebben 10-20%.

A klavulanát előnyösen kálium-klavulanát formájában van. A kálium-klavulanátot általában szilícium-dioxiddal, mint hígítószerrel, általában 1: 1 arányú keverékben adjuk el. A kálium-klavulanát nagyon érzékeny a nedvességre, és 30% vagy annál kevesebb, ideális esetben a lehető legkisebb, relatív páratartalom (RH) alatt kell tárolni és feldolgozni.

Az amoxicillin: klavulanát tömegarányát szabad savak ekvivalenseiben fejezzük ki.

Az amoxicillin-trihidrát és a kálium-klavulanát hatóanyagai általában az eredeti készítmény tömegére vonatkoztatva körülbelül 70-85 tömeg% mennyiségben vannak jelen (ha az amoxicillin-trihidrát és a kálium-klavulanát abszolút tömegét használja).

A segédanyagok előnyösen az eredeti készítmény tömegére vonatkoztatva körülbelül 15-30 tömeg% mennyiségben vannak jelen.

A jelen találmány szerinti készítmények előállíthatók olyan eljárások alkalmazásával, amelyek száraz porok formájában előállított készítmények előállításánál szokásosak, amelyeket vizes szuszpenziók előállításával szánnak. Általában az egységes keverék előállításához az említett száraz por alakú összetevőket egy keverőben összekeverjük egy lépésben. Ezután a keveréket megfelelő tartályokkal töltjük meg, hogy mindegyiknek van egy bizonyos tömegű terméke. Egy másik szempont szerint az említett eljárás tartalmazhat előzetes lépést a granulátumok alkotórészek alcsoportjából történő előállítására, például az amoxicillin és a klavulanát egy része vagy egésze.

A találmány szerinti készítmények előnyösen légköri nedvességgel szemben át nem eresztő tartályban vannak, például üveg vagy műanyag fiolában, amelyet vízzel vagy más alkalmas vizes közeggel való hígításra szánnak közvetlenül a használat előtt. Előnyösen a száraz por formájú készítményt egy üvegben, nedvességbiztos fedéllel látjuk el.

A találmány szerinti készítmények elsősorban gyermekbetegeknek történő beadásra szolgálnak, ezért előnyösen alkalmazhatók.

Az adagolás megkönnyítése érdekében az injekciós üvegben lévő por mennyiségét és a por hígításához használt víz mennyiségét úgy határozzuk meg, hogy a standard dózist megfelelő térfogatban, például 2,5-10 ml mennyiségben, általában 5 ml hígító szuszpenzióban kapjuk.. Általában a palackot teljes kezelésre szánják, így a hígítással kapott szuszpenzió ismételt adagolásra alkalmas szuszpenzió. Ilyen bevezetés történhet egy kanállal, például egy kalibrált kanállal vagy egy kalibrált főzőpohárral, egy tompa fecskendővel vagy egy kalibrált adagolószivattyúval.

Nyilvánvaló, hogy ha a fentiekben meghatározott mennyiségű klavulanátot említünk, például 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg és így tovább, akkor ezek a névleges mennyiséget tükrözik, és a gyakorlatban szükség lehet akár 10% -ot is meghaladó mennyiségre, előnyösen legfeljebb 10% -ra. 8%, még előnyösebben legfeljebb 5% a klavulanát névleges tömegére vonatkoztatva, hogy figyelembe lehessen venni a szabályozott és elfogadható degradációs fokot. A jelen találmány magában foglal minden ilyen felesleget.

Azt is meg kell érteni, hogy a gyakorlatban a gyártási gyakorlathoz való igazodás érdekében szükség lehet arra, hogy figyelembe vegyük a feltöltendő felesleges tömeget, hogy a fentiekben a készítmény standardmennyiségében meghatározott mennyiségek legfeljebb 10% -kal változtathatók legyenek, általában az összes koordinált változtatással. összetevőit. A jelen találmány magában foglal minden ilyen változást.

A szakember számára nyilvánvaló, hogy amikor az amoxicillin és a klavulanát arány, például 14: 1, említésre kerül, ez az arány a névleges célarány, és a gyakorlatban a készítményben lévő arány eltérhet a megadott névleges értéktől, például kb. az amoxicillin mennyisége%, előnyösen legfeljebb ± 8%, annak érdekében, hogy igazodjon a felesleg kialakulásának szükségességéhez, amely figyelembe veszi a lebomlást, és tükrözi azt is, hogy egy vagy több lebomlás következik be. hatóanyaguk. Így például az amoxicillin és a klavulanát tömegaránya a készítményben, amely a 13: 1 és 15: 1 közötti tartományba esik, a 14: 1 névleges aránynak felel meg. A jelen találmány magában foglal minden ilyen változást.

A találmány szerinti készítmények bakteriális fertőzések kezelésére, általában gyermekeknél, például egy vagy több felső légúti fertőzés, az alsó légúti fertőzések, a húgyúti fertőzések és a bőrfertőzések és a lágyszöveti fertőzések kezelésére javasoltak. A találmány szerinti készítmények alkalmasak felső légúti fertőzések kezelésére gyermekeknél, például középfülgyulladás és sinusitis, különösen akut középfülgyulladás esetén, amikor a fertőzést gyakran H. influenzae, M. catarrhalis és S. pneumonia, beleértve a penicillinre érzéketlen S. pneumonia, okozta. és penicillin-rezisztens S. pneumonia. Nyilvánvaló, hogy ezeket a betegeket általában testtömegre beállított dózisokkal kezelik. Tehát például a 90 / 6,4 (14: 1 arány) mg / kg / nap adagolási rendet osztott dózisokban 12 óránként (BID (naponta kétszer)) a találmány szerinti szuszpenzióval elláthatjuk 600 / 43 mg / 5 ml vagy 800/57 mg / 5 ml, ha a standard dózis kisebb mennyiségét kívánjuk. A 135 / 6,75 adagolási rend (20: 1 arány) mg / kg / nap osztott dózisokban 12 óránként (BID) 800/40 mg / 5 ml vagy 1000/50 mg / 5 hatóanyagot tartalmazó jelen találmány szerinti szuszpenzióval nyerhető. ml. A 150/10 adagolási rend (15: 1 arány) mg / kg / nap osztott dózisokban 8 vagy 12 óránként (TID (háromszor naponta) vagy BID) a találmány szerinti szuszpenzióval 750/50 mg / 5 ml. A 160/10 (16: 1 arány) mg / kg / nap dózis adagolási dózis osztott dózisokban 8 vagy 12 óránként (TID vagy BID) 800/50 mg / 5 ml vagy 1000/62, találmány szerinti szuszpenzióval ellátható. 5 mg / 5 ml. Ennek megfelelően az ismételt beadásra szánt szuszpenziót olyan mennyiségben adjuk be, amely elegendő a kezelés lefolyásához, általában 7-10 napig.

A "gyermekgyógyászati" és "gyermek" kifejezések a leírásban az újszülötttől a tinédzserig terjedő korosztályt foglalják magukban, például legfeljebb 40 kg testtömegig, amikor célszerűbb a gyógyszert felnőtteknek, például tablettáknak használni.

A továbbiakban a találmányt példákkal ismertetjük.

1A. Példa - 600/43 mg / 5 ml szuszpenziós készítmény