Tamiflu: használati utasítás, analógok és vélemények

A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer, az influenza megelőzésére és kezelésére használt prodrug.

Oseltamivir-t, prodrugot tartalmaz, amely metabolizálódik a szervezetben oseltamivir-karboxiláttá. Az oseltamivir aktív metabolitja kompetitív módon és szelektíven gátolja a B és A influenzavírusok neurominidázját, aminek következtében megakadályozzák az újonnan képződött vírusok fertőzött sejtekből történő felszabadulását és az egészséges sejtekbe való behatolásukat.

A Tamiflu megakadályozza a betegség kialakulását a korai stádiumban - az oseltamivir karboxilát gátolja a vírus replikációját és csökkenti annak kórokozó képességét.

A profilaktikus szerepben szignifikánsan (92% -kal) csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát azoknál az embereknél, akik érintkeztek a fertőzöttekkel.

Nem befolyásolja az influenzavírus elleni antitestek képződését, beleértve az inaktivált influenza vakcinával vakcinázott betegeket is. Az expozíció utáni és szezonális influenza megelőzésben nem alakul ki gyógyszer-rezisztencia.

Az 1 kapszula Tamiflu 75 összetétele:

• Hatóanyag: oseltamivir - 75 mg (oseltamivir-foszfát formájában - 98,5 mg);
• Kiegészítő komponensek: talkum, povidon K30, előzselatinizált keményítő, kroszkarmellóz-nátrium, nátrium-sztearil-fumarát;
• Kapszula test: zselatin, titán-dioxid, vasfesték fekete oxid;
• A kapszula kapszula: zselatin, titán-dioxid, vasfesték-oxid és piros.

Nincs bizonyíték arra, hogy más influenzavírusok kivételével az A és B vírusok által okozott betegségek kezelésére nincs hatásosság.

Használati jelzések

Mi segít a Tamiflu-nak? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:

• influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
• influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
• influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél.

Használati utasítás Tamiflu 75 mg, adagolás

A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.

Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu-t por formában, hogy szuszpenziót készítsenek orális adagolásra.

A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.

Az influenza kezelésére a Tamiflu 75 mg standard adagját az utasítások szerint alkalmazzák:

• Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - a gyógyszer 1 kapszula naponta kétszer - 5 nap. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.
• 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat - 1 kapszula naponta kétszer 5 napig.

Profilaktikai célokra a használati utasítás a következő adagokat ajánlja:

• Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők - 1 kapszula Tamiflu 75 mg, naponta egyszer, legalább 10 napig a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig.
• 8 évesnél idősebb és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek - 1 kapszula 75 mg naponta egyszer.

A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.

Különleges utasítások

Az enyhe és közepes súlyosságú májkárosodásban szenvedő betegek, a vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance több mint 30 ml / perc), valamint az idősek esetében a dózismódosítás nem szükséges.

10–30 ml / perc kreatinin-clearance esetén a Tamiflu adagját naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni 5 napig (a kezelés ideje alatt).

Ha 10–30 ml / perc kreatinin-clearance-el szenvedő betegeknél megakadályozzák az influenzát, szuszpenzióként napi 30 mg-ra kell csökkenteni az adagot, és a betegt minden második napon 75 mg-os dózisban át kell adni.

Mellékhatások

Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére, amikor a Tamiflu-t felírják:

• hányinger, hányás (általában nagy adagok vagy a kezelés első napjaiban), álmatlanság, szédülés;
• ritkán - hasmenés, gyengeség, fáradtság, fejfájás, orr-torlódás, torokfájás, köhögés, hasi fájdalom.

Ellenjavallatok

A Tamiflu a következő esetekben ellenjavallt:

• az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
• súlyos veseelégtelenség;
• 1 év alatti gyermekek életkora.

• terhesség és szoptatás alatt.

túladagolás

Túladagolás esetén lehetséges a mellékhatások megnövelése. Tüneti kezelés.

Tamiflu analógjai, ár a gyógyszertárakban

Szükség esetén a Tamiflu 75 mg-ot helyettesítheti a terápiás hatásokkal szemben - ezek gyógyszerek:

Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Tamiflu használati utasításai, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazandó. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Ár orosz gyógyszertárakban: Tamiflu kapszula 75 mg 10 db. - 1210 és 1321 rubel között 728 gyógyszertár szerint.

Legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten tartandó gyermekektől távol tartandó. A por eltarthatósága - 2 év, kapszula - 7 év. A gyógyszertárak eladásának feltételei - vényköteles.

Mit mondanak a vélemények?

Az orvosok véleménye szerint a Tamiflu hatékonyan hat az influenzavírusokra - a betegek megjegyzik, hogy sokkal ritkábban és könnyebben vesznek a gyógyszerrel. Bizonyos esetekben mellékhatások jelentkeznek, amelyek közül a leggyakoribb a hányinger és a hasmenés (főleg gyermekeknél).

A legtöbb anya elégedett a gyógyszer hatásával, ha azt gyermekeknek adják. Sok esetben a Prem Tamiflu prevenciós intézkedésként az óvodába vagy iskolába való belépés előtt megakadályozza, hogy megfertőzze gyermekét az influenza vírussal.

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszert egyidejűleg a paracetamolra és fájdalomcsillapítókra alapozott vérnyomáscsökkentő szerekkel együtt is előírhatják. Ezzel a gyógyszer-interakcióval nem figyeltek meg komoly mellékhatásokat és a szervezet negatív reakcióit.

A Tamiflu-t nem szabad enterosorbenssel vagy antacid hatóanyaggal kombinálni, mivel ebben az esetben az oseltamivir terápiás hatása jelentősen csökken.

A klinikai vizsgálatok során nem találtak olyan mellékhatásokat és sérüléseket, amikor a Tamiflu kapszulákat olyan gyógyszerekkel kombinálták, mint a tiazid diuretikumok, a hisztamin H2 receptor blokkolók, a xantinok, a nem kábító fájdalomcsillapítók, kortikoszteroidok, penicillin antibiotikumok, cefalosporinok, azitromicin, I..

Tamiflu - használati utasítások, vélemények, analógok és felszabadulási formák (30 mg, 45 mg és 75 mg kapszulák vagy tabletták, por szuszpenzióhoz) az influenza kezelésére és megelőzésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt

Ebben a cikkben elolvashatja a Tamiflu gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. A honlap látogatóit - a gyógyszer fogyasztóit -, valamint az orvosi szakemberek véleményét a Tamiflu használatáról ismerteti. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. A Tamiflu analógjai a rendelkezésre álló szerkezeti analógokkal. Alkalmazása influenza kezelésére és megelőzésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt.

A Tamiflu egy vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát (a Tamiflu hatóanyag hatóanyaga) egy prodrug, aktív metabolitja, az oseltamivir-karboxilát (OK) az A és B influenzavírusok neuraminidázjának hatékony és szelektív inhibitora - olyan enzim, amely katalizálja az újonnan kialakult vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulásának folyamatát. és a vírus további terjedését a szervezetben.

Ez gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és kórokozó képességét, csökkenti az A és B influenza vírusok szekrécióját a szervezetből.

farmakokinetikája

A Tamiflu könnyen felszívódik a gyomor-bélrendszerből, és a máj és a bél észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. Mindkét prodrug és az aktív metabolit plazmakoncentrációja arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől. Állatkísérletek szerint az oseltamivir-foszfát lenyelése után az aktív metabolitja a vírusellenes hatást biztosító koncentrációban található a fertőzés minden főbb fókuszában (tüdő, hörgőmosás, orrnyálkahártya, középfül és légcső). Kiváló (> 90%) aktív metabolitként, elsősorban a vesékből. Az aktív metabolit nem transzformálódik tovább és a vesékben (> 99%) glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval választódik ki.

bizonyság

• influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;
• influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegekben);
• influenza megelőzése 1 évnél idősebb gyermekeknél.

A kiadás formái

30 mg, 45 mg és 75 mg kapszulák (néha tévesen tablettáknak nevezik).

Por orális beadásra szánt szuszpenziók készítéséhez (a gyógyszer gyermekformája).

Használati és adagolási utasítások

A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.

Felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu-kezelést por formájában, hogy elkészítsék az orális szuszpenziót.

Abban az esetben, ha a Tamiflu nem szájon át adható por formájában, vagy ha az öregedő kapszulák jelei vannak, nyissa ki a kapszulát, és öntsön bele egy kis mennyiségű (maximum 1 tonna) megfelelő édesített élelmiszert (csokoládészirup normál mennyiségű) cukormentes vagy cukormentes, méz, világos barna cukor vagy asztali cukor, feloldva vízben, édes desszert, édesített sűrített tej, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.

A gyógyszert legkésőbb az influenza tüneteinek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.

Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők számára 75 mg-ot (1 kapszula 75 mg vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg vagy szuszpenzió) írnak fel naponta kétszer 5 napig. A napi 150 mg-nál nagyobb dózis növelése nem növeli a hatást.

8 évesnél idősebb vagy 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek, akik kapszulákat lenyelhetnek, szintén kaphatnak Tamiflu 75 mg-os kapszulát (1 kapszula 75 mg, vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg). nap.

Gyermekek 1 és annál idősebbek az ajánlott por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz vagy 30 mg és 45 mg kapszulák (2 évesnél idősebb gyermekek számára).

A Tamiflu javasolt adagolási rendje 30 mg és 35 mg kapszulák formájában, vagy gyermekeknek szuszpenziók, a gyermek súlyától függően:

• napi 15 kg-nál kisebb vagy annál kevesebb, mint 30 mg;
• több mint 15-23 kg - 45 mg naponta kétszer;
• több mint 23-40 kg - 60 mg naponta kétszer;
• több mint 40 kg - 75 mg naponta kétszer.

A szuszpenzió adagolásához a mellékelt fecskendőt 30 mg, 45 mg és 60 mg jelzéssel kell ellátni. A szükséges mennyiségű szuszpenziót az injekciós üvegből adagoló fecskendővel veszik át, egy mérőedénybe helyezik és szájon át.

A gyógyszert legkésőbb a betegrel való érintkezés után 2 nappal el kell kezdeni.

Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők A Tamiflu 75 mg-ot (1 kapszula 75 mg, vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg vagy szuszpenzió) 1 naponta egyszer szájon át, legalább 10 nappal a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig. A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.

A 8 éves és annál idősebb gyermekek, vagy a 40 kg-nál nagyobb testtömegűek, akik kapszulákat lenyelhetnek, a gyógyszer 75 mg (1 kapszula 75 mg vagy 1 kapszula 30 mg + 1 kapszula 45 mg) megelőzésére is előírható. nap.

Az 1 éves és idősebb gyermekek esetében a 30 mg és 45 mg-os szuszpenzió vagy kapszula formájában kapható gyógyszer a következő dózisokban profilaxisra van előírva:

• napi 15 kg - 30 mg vagy annál kisebb mennyiségben;
• több mint 15-23 kg - 45 mg naponta egyszer;
• több mint 23-40 kg - 60 mg naponta egyszer;
• naponta több mint 40 kg - 75 mg.

A szuszpenzió adagolásához a mellékelt fecskendőt 30 mg, 45 mg és 60 mg jelzéssel kell ellátni. A szükséges mennyiségű szuszpenziót az injekciós üvegből adagoló fecskendővel veszik át, egy mérőedénybe helyezik és szájon át.

Tamiflu szuszpenzió készítése porból

1. Óvatosan öblítse meg a zárt palackot az ujjával úgy, hogy a por a palack alján kerüljön elosztásra.

2. Mérjünk 52 ml vizet mérőpohárral, töltsük fel a megadott szintre.

3. Adjunk hozzá 52 ml vizet az injekciós üvegbe, zárjuk le a kupakot és jól rázzuk 15 másodpercig.

4. Távolítsa el a kupakot és helyezze be az adaptert a palack nyakába.

5. Csavarja be szorosan az injekciós üveget a kupakkal az adapter megfelelő elhelyezése érdekében.

A palack címkéjén fel kell tüntetni az elkészített szuszpenzió lejárati idejét. A palack használata előtt az elkészített szuszpenziót meg kell rázni. A szuszpenzió adagolásához egy adagolófecskendőt kell elhelyezni a címkékkel, amelyek jelzik a 30 mg, 45 mg és 60 mg dózisszinteket.

Tamiflu szuszpenzió kapszulákból történő extamporális előállítása

Abban az esetben, ha a felnőttek, serdülők és gyermekek problémát okoznak a kapszulák lenyelésével, és a szájon át történő szuszpenzió készítésére szolgáló por formájában lévő Tamiflu hiányzik, vagy ha az öregedő kapszulák jelei vannak, nyissa ki a kapszulát, és kis mennyiségben ürítse ki a tartalmát (max. egy teáskanál) megfelelő édesített élelmiszertermék (a fentiek szerint) a keserű íz elrejtése érdekében. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.

Mellékhatások

• hányinger és hányás;
• hasmenés;
• hörghurut;
• hasi fájdalom;
• gastrointestinalis vérzés;
• szédülés;
• fejfájás;
• köhögés;
• alvászavarok;
• gyengeség;
• különböző helyszínek fájdalmai;
• orrfolyás;
• felső légúti fertőzések;
• asztma (beleértve a súlyosbodást);
• akut középfülgyulladás;
• tüdőgyulladás;
• orrmelléküreg-gyulladás;
• dermatitis;
• nyirokcsomó;
• dermatitis;
• bőrkiütés;
• ekcéma;
• csalánkiütés;
• multiformos erythema;
• Stevens-Johnson-szindróma;
• anafilaxiás és anafilaxiás reakciók;
• angioödéma
• májgyulladás;
• görcsök;
• delírium (beleértve az olyan tüneteket, mint például a tudatosság csökkenése, az idő és térség dezorientációja, abnormális viselkedés, csalódások, hallucinációk, izgatottság, szorongás, rémálmok).

Ellenjavallatok

• krónikus veseelégtelenség (állandó hemodialízis, krónikus peritoneális dialízis, CC kevesebb mint 10 ml / perc);
• túlérzékenység a gyógyszerrel szemben.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Az állatok (patkányok, nyulak) reprodukciós toxicitására vonatkozó vizsgálatokban nem figyeltek meg teratogén hatást. Patkányokon végzett vizsgálatok során az oseltamivir nem mutatott káros hatást a termékenységre. A magzat expozíciója az anya 15-20% -a volt.

A preklinikai vizsgálatok során a Tamiflu és az aktív metabolit bejutott a szoptató patkányok tejébe. Nem ismert, hogy az oseltamivir vagy az aktív metabolit kiválasztódása tejjel emberben fordul-e elő, de az anyatejben lévő mennyiség 0,01 mg / nap és naponta 0,3 mg lehet.

mert a terhes nőknél a gyógyszer használatára vonatkozó adatok nem elegendőek, csak a Tamiflu-t terhesség alatt vagy szoptató anyákban kell felírni, ha az anyának való felhasználás lehetséges előnyei meghaladják a magzatra vagy csecsemőre gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

Gyermekeknél

A Tamiflu nem adható 1 év alatti gyermekeknek.

Különleges utasítások

A görcsrohamokat és a delíriumszerű neuropszichiátriai rendellenességeket olyan betegeknél jelentették (főleg gyermekek és serdülők), akik Tamiflu-t vettek az influenza kezelésére. Ezeket az eseteket ritkán kísérte életveszélyes cselekvések. A Tamiflu szerepe ezen jelenségek kialakulásában nem ismert. Hasonló neuropszichiátriai rendellenességeket észleltek olyan influenza betegeknél is, akik nem kaptak Tamiflu-t.

A Tamiflu alkalmazása során a betegek, különösen a gyermekek és serdülők viselkedésének gondos monitorozása ajánlott a rendellenes viselkedés jeleinek azonosítására.

Nincsenek adatok a Tamiflu hatásosságáról az egyéb influenzavírusok kivételével az A és B vírusok által okozott betegségekben.

Az influenza kezelésében és megelőzésében 10-30 ml / perc CC-ben szenvedő betegeknél a Tamiflu hatóanyag adagjának módosítása szükséges. Hemodialízisben, peritoneális dialízisben és 10 mg / perc QA-ban szenvedő betegeknél a dózismódosításra vonatkozó ajánlások hiányoznak.

Egy Tamiflu injekciós üveg (30 g belsőleges szuszpenzióhoz készült por) 25,713 g szorbitot tartalmaz. Ha naponta kétszer 45 mg-os Tamiflu-t szed, 2,6 g szorbitot fogyaszt. A veleszületett fruktóz intoleranciában szenvedő betegeknél ez a mennyiség meghaladja a szorbit napi adagját.

Kábítószer-kölcsönhatás

A farmakológiai és farmakokinetikai vizsgálatok szerint a klinikailag szignifikáns kölcsönhatások nem valószínűek.

Az oszeltamivir-foszfát észterázok hatására erősen átalakul aktív metabolitokká, többnyire a májban. A verseny által okozott gyógyszerkölcsönhatások és az észterázok aktív centrumaihoz való kötődés, amely az oseltamivir-foszfátot aktív anyaggá alakítja, nem szerepel. Az oseltamivir és az aktív metabolit alacsony fehérjéhez való kötődése nem utal arra, hogy kölcsönhatás áll fenn a gyógyszerek fehérjékkel való eltolódásával.

In vitro az oseltamivir-foszfát és az aktív metabolit nem a preferált szubsztrát a citokróm P450 rendszer polifunkciós oxidázaihoz vagy a glükuronil-transzferázokhoz. Nincs ok arra, hogy kölcsönhatásba lépjen az orális fogamzásgátlókkal.

A cimetidin, a citokróm P450 rendszer izoenzimjeinek nem specifikus inhibitora, és az alkáli készítményekkel és kationokkal versenyez a tubuláris szekrécióban, nem befolyásolja az oseltamivir és az aktív metabolit plazmakoncentrációit.

Nem valószínű, hogy klinikailag szignifikáns gyógyszerkölcsönhatások mutatkoznak a tubuláris szekrécióval szemben, figyelembe véve a legtöbb ilyen gyógyszer biztonságosságát, az aktív metabolit oseltamivir eliminációját (glomeruláris szűrés és anionos tubuláris szekréció), valamint az egyes útvonalak kiválasztási képességét.

A Probenecid az oseltamivir aktív metabolitjának AUC-értékét körülbelül 2-szeresére növeli (a vesékben az aktív tubuláris szekréció csökkentésével). Ugyanakkor a probeneciddel egyidejűleg alkalmazott dózismódosítás nem szükséges, tekintettel az aktív metabolit biztonságosságára.

Az amoxicillinnel történő egyidejű alkalmazás nem befolyásolja az oseltamivir és annak összetevőinek plazmakoncentrációit, ami gyenge versenyt mutat az anionos tubuláris szekrécióval történő eliminációhoz.

A paracetamollal történő egyidejű alkalmazás nem befolyásolja az oseltamivir és az aktív metabolit vagy a paracetamol plazmakoncentrációit.

Az oseltamivir, fő metabolitja farmakokinetikai kölcsönhatásait nem észlelték, ha paracetamollal, acetilszalicilsavval, cimetidinnel vagy savkötő szerekkel (magnézium és alumínium-hidroxid, kalcium-karbonát) egyidejűleg vették.

A klinikai vizsgálatokban a Tamiflu 3. fázisát gyakran használt gyógyszerekkel, például ACE-gátlókkal (enalapril, kaptopril), tiazid-diuretikumokkal (bendroflumetiazid), antibiotikumokkal (penicillin, cefalosporinok, azitromicin, eritromicin és doxiciklin), valamint Ic, Ich, Ik, Ich, Ik, Ich, I, I és I ), béta-blokkolók (propranolol), xantinok (teofillin), szimpatomimetikumok (pszeudoefedrin), opioid receptor agonisták (kodein), kortikoszteroidok, inhalált bronchodilátorok, acetilszalicilsav, ibuprofen, paracetam ol. A nemkívánatos események jellegének vagy gyakoriságának változásait nem figyelték meg.

A Tamiflu gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

Az influenza elleni hatás analógjai:

• Agrippal S1;
• AnGriCaps Maxim;
• Antigrippin legnagyobb;
• Araglin D;
• Begrivak;
• Ingavirin;
• Influvac;
• Rec. 19;
• neovir;
• Nátrium-oxodihidro-akridinil-acetát;
• Relenza;
• Theraflu hideg és influenza esetén;
• Citovir-3;
• Tsygapan;
• Ergoferon.

Alkalmas betegségek kezelésére: influenza, influenza megelőzés

Tamiflu

Leírás 2015.11.22-től

• Latin név: Tamiflu
• ATC kód: J05AH02
• Hatóanyag: Oseltamivir (Oseltamyvir)
• Gyártó: GmbH, Catalent Németország Schorndorf (Németország), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Svájc)

struktúra

Egy Tamiflu kapszula 30, 45 vagy 75 mg oseltamivir (oseltamivir-foszfát) + keményítő, kroszkarmellóz-nátrium, nátrium-sztearil-fumarát, zselatin, titán-dioxid, fekete vas-oxid festékek, piros és sárga, Pvidone K30, talkum.

A gyógyszer egy injekciós üvege 30 mg hatóanyagot tartalmaz oseltamivir-foszfát + titán-dioxid, xantángumi, nátrium-szacharin, szorbit, mononátrium-citrát, permasil Tutti-Frutti. A szuszpenzió elkészítése után az oseltamivir tartalma 12 mg / ml.

Kiadási forma

A gyógyszert 10 kapszula buborékcsomagolású zselatin kapszula formájában, kartondobozban egy buborékfólia formájában szabadítják fel. A kapszulák szilárdak, átlátszatlanok. A kapszula szürke színű, "ROCHE" felirattal és halványsárga kupakkal, "30 mg", "45 mg" vagy "75 mg" felirattal. A feliratok világoskék tintával készülnek. Mindegyik tabletta fehér és világos sárga finom por.

30 gramm kapacitású, fényvédő palackokban előállított szuszpenziók előállítására szolgáló por. A készlet műanyag adapterrel és adagolófecskendővel, mérőpohárral van ellátva. A készlet kartoncsomagokban van, partícióval. A por maga fehér vagy enyhén sárgás, sajátos, kellemes gyümölcsös illatú és ízű. Nagy por, granulált. Vízzel való keverés után fehér vagy sárga színű átlátszatlan szuszpenziót képez.

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika és farmakokinetika

Az oseltamivir egy prodrug. Az egyik aktív metabolitja, az oseltamivir-karboxilát, az A és B influenza neuraminidáz szelektív inhibitora, amely olyan enzim, amely aktiválja a vírusok felszabadulását a fertőzött sejtekből, felelős a káros anyagok szaporodásáért és terjedéséért a szervezetben, különösen a légutak epitéliumában.

Vannak eljárások a vírusok replikációjának elnyomására és azok patogénségének csökkentésére. A betegség hordozójának testéből származó anyagok kiválasztásának és eloszlásának aktivitása is csökken.

A gyógyszer elősegíti a betegség lefolyását, lerövidíti a betegség idejét, csökkenti a szövődmények, például a hörghurut, a sinusitis, a középfülgyulladás vagy a tüdőgyulladás valószínűségét. A legfeljebb 12 éves gyermekek klinikai vizsgálatai szerint a betegség időtartama 2 nap alatt csökken.

A fertőzött betegekkel érintkezésbe kerülő betegek profilaktikus alkalmazásával a beteg családtagjai kevésbé valószínű, hogy 92% -kal kapják meg az influenzát.

Figyelemre méltó, hogy az eszköz nem befolyásolja a szervezet által a betegség elleni küzdelem intenzitását, az antitesteket normálisan állítják elő. Nem volt klinikailag jelentős gyógyszerrezisztencia.

Az oszeltamivir-foszfát gyorsan és majdnem teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerbe, ahol a bél- és májészterázok hatására aktív metabolitokká alakul. Az aktív metabolit detektálása a vérplazmában a beadás után fél órán belül lehetséges. A metabolit a maximális koncentrációját 2-3 órán belül éri el. A plazma metabolit 20-szor több, mint az oseltamiviré.

A farmakokinetikai indikátorok nem függnek az ételtől.

A hatóanyag megtalálható az orr és a hörgők nyálkahártyájában, a tüdőben, a légcsőben és a középfülben.

A metabolit kötődésének mértéke a fehérjékhez a vérplazmában legfeljebb 3%, míg az előgyógyszer a fehérjék közel felét kötődik, de nem befolyásolja a farmakodinámiás paramétereket.

A hatóanyagot eltávolítják (és aktív metabolitját) a veséken és a székleten keresztül (kis mértékben). A felezési idő körülbelül öt-tíz óra.

Súlyos vesebetegségben szenvedőknek nehézségekbe ütközhet a gyógyszer eltávolítása a szervezetből, az AUC fordítottan arányos a szervkárosodás mértékével. Amikor a máj patológiája ilyen mintákat nem figyeltek meg.

Idős betegeknél a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.

A 12 év alatti gyermekeknél a gyógyszer metabolizmusa felgyorsul, a gyógyszer csaknem kétszer gyorsabban válik ki a szervezetből. Ebben a tekintetben a napi dózis szükséges korrekciója.

Használati jelzések

A gyógyszert az influenza megelőzésére és kezelésére írják elő

Az influenza kezelésére a gyógyszer egy évig használhatja. Az influenzajárvány esetén 6-12 hónapos gyermekeknél a gyógyszert lehet használni.

A gyógyszer a beadás után a fertőzés és az első tünetek után két napon belül a legnagyobb hatékonyságot mutatta.

Továbbá, a Tamiflu-t profilaktikus szerként lehet alkalmazni a fertőzött személyekkel való érintkezés után a járványok és a járványok esetében egy évnél idősebb személyeknél.

Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer szedése nem helyettesíti az influenzavírus elleni védőoltást. A szerszám használata, különösen 6-12 hónapos gyermekeknél, forduljon orvosához.

Ellenjavallatok

• ha allergiás bármely összetevőjére;
• 6 hónapos kor alatti gyermekek;
• krónikus veseelégtelenségben, ahol a kreatinin kreatinin kevesebb, mint 10 ml / perc.

Gondoskodni kell a terhes és szoptató nőkről, 6-12 hónapos gyermekektől.

Mellékhatások

A leggyakrabban megnyilvánuló gyógyszer bevételekor: hányinger, hányás és fejfájás, különösen az első napokban.

Felnőttek és betegek csoportjait figyelték meg:

A gyermekek a következő mellékhatásokat tapasztalhatják:

A bejegyzés utáni időszakban az alábbi mellékhatások eseteit azonosították (ritkán nyilvánvalóvá vált, nem állapították meg, hogy a gyógyszer bevételéhez kapcsolódnak):

Tamiflu használati utasítás (módszer és adagolás)

A gyógyszert étkezéssel vagy étkezéstől függetlenül lehet bevenni. Bizonyos betegeknél a gyógyszer jobban felszívódik, ha étellel iszik.

A napi 75 mg-os standard dózis két részre osztható, egy 30 mg-os és egy 45 mg-os kapszulára.

Jobb a kezelés megkezdése a betegség első napjaiban, közvetlenül az első tünetek megjelenése után.

Használati utasítás a Tamiflu kapszulák használatához influenza kezelésére

A felnőttek és a 13 éves korú gyermekek naponta 75 mg-ot kapnak. A kezelés 5 nap.

Az 1 és 12 év közötti gyermekek számára a Tamiflu-t naponta 60 és 150 mg közötti mennyiségben, két adagra osztva ajánljuk. A kezelés 5 nap.

Az adagolás jelentősen függ a gyermek súlyától:

• legfeljebb napi 15 kg - 60 mg tömegű;
• 15-23 kg - 90 mg tömegű;
• a gyermekek súlya 23-40 - 120 mg naponta;
• 40 mg - 150 mg-nál nagyobb tömegű.

Hat hónapos és egy év közötti gyermekeknek 3 mg / testtömeg-kilogrammonként, naponta kétszer. A kezelés folyamata ugyanaz, mint a többi korosztály esetében.

A megelőző kapszulákra vonatkozó utasítások

Javasoljuk, hogy a gyógyszert a betegre való érintkezést követő 2 napon belül megelőző szerként vegye be.

Rendszerint egy naponta 75 mg-os kapszulát vegyen be 10 napig.

A járvány alatt 75 mg-ot lehet inni, naponta 1 alkalommal 1,5 hónapig.

A 12 éves kor alatti gyermekek számára a Tamiflu-t a súlytól függően profilaxisként írják elő:

• legfeljebb 15 kg - 30 mg naponta;
• 15-23 kg - 45 mg naponta;
• 23-40 kg - 60 mg;
• több mint 40 mg - 75 mg naponta.

A pénzeszközök fogadásának időtartama 10 nap.

Ha a betegnek problémája van a kapszula lenyelésében, vagy fogyasztásra alkalmatlannak tűnik, a tabletta tartalma teáskanálba önthető. Ezután csokoládészirupot, cukrot, mézet, sűrített tejet vagy más terméket adunk a tartályhoz, amely elrejtheti a por kellemetlen ízét. Az elkészített terméket a keverés után azonnal fel kell használni.

Utasítások a szuszpenziók készítéséhez

• Óvatosan keverje az injekciós üveg tartalmát, hogy egyenletesen eloszlassa a port az alján.
• Ezután 52 ml vizet öntsünk egy mérőpohárba (a megfelelő jelölésig).
• Adjon hozzá mért mennyiségű vizet az injekciós üveghez, zárja le és jól rázza legalább 15 másodpercig.
• Távolítsa el a kupakot az üvegből, és helyezze be az adaptert a nyakába.
• Nos, zárja be az üveget. Ellenőrizze, hogy az adapter megfelelően van-e elhelyezve.

A címkén meg kell adnia az elkészített gyógyszer használatának határidejét. A szuszpenzió bevétele előtt az injekciós üveget jól fel kell rázni. Mérjük meg a szükséges mennyiségű gyógyszert egy mérőfecskendő segítségével.

A 10-30 ml-es Cl kreatininnel rendelkező vesekárosodásban szenvedő betegek esetében a dózist naponta egyszer 75 mg-ra kell csökkenteni. A felvétel maximális időtartama - 5 nap. Profilaktikus adagolás esetén a dózist minden nap 75 mg-ra csökkentjük, vagy naponta 30 mg szuszpenziót.

A gyógyszer 6 év alatti gyermekeknél és a májbetegségben szenvedő gyermekek biztonságának biztonságosságát még nem állapították meg.

Ha 75 mg-os kapszulája van, és kisebb mennyiségű oseltamivir-t kell adnia a betegnek:

• Öntsön egy kapszulát egy kis száraz tartályba.
• Mérjünk ki 5 ml vízzel végzett fecskendővel, és adjuk hozzá a port. Keverjük össze jól.
• Ha adagolásra van szükség: 30 mg-ot kell felvenni 2 ml keverékből, ha 45 - 3 ml, ha 60 - 4 ml.
• Fecskendezze be a fecskendő tartalmát egy másik tartályba.
• Keverjük össze a második tartály tartalmát édesítőszerrel (cukor, méz, gyümölcslé, joghurt), keverjük össze és adjuk be a páciensnek.
• Ha egyszerre nem lehetett a második tartály összes tartalmát elvenni, vizet adhat hozzá, és vizet adhat a páciensnek.

túladagolás

A túladagolásról nem számoltak be.

Hányinger, szédülés és hányás előfordulhat. Túladagolás esetén meg kell szüntetni az alapok szedését és tüneti kezelést kell végezni.

Amikor a gyógyszer egy grammjába került, csak hányingert és hányást figyeltek meg.

kölcsönhatás

A kábítószer-kölcsönhatás általában nem fordul elő.

Amikor a hatóanyagot probeneciddel (vagy más, a tubuláris szekréciót gátló eszközzel) kombinálják, az aktív metabolit AUC-értéke körülbelül 2-szeresére nő, de nem szükséges a vírusellenes szer dózisának beállítása.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tartani.

A kapszulák normál páratartalom mellett tárolják, legfeljebb 25 fokos hőmérsékleten.

A szuszpenzióhoz használt port 15-25 ° C hőmérsékleten tároljuk.

A már elkészített szuszpenziót sötét helyen tárolhatjuk 2-8 fok (17 nap) vagy 15-25 fok (10 nap) hőmérsékleten.

Tárolási idő

5 év kapszulák esetében, 2 év por, 10-17 nap készen áll a szuszpenzióhoz.

Különleges utasítások

Gyermekek és serdülők, az influenza és a Tamiflu-t szedő betegeknél rohamok és delírium alakult ki. A pszichoneurotikus rendellenességek és a kábítószer-bevitel között azonban nem találtak közvetlen kapcsolatot (három független nagyszabású epidemiológiai vizsgálat eredményei). Ezek a tünetek olyan gyermekeknél jelentkeztek, akik nem vették ezt a gyógyszert.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi adagot a szakemberrel folytatott konzultációt követően ajánlott beállítani.

Az immunrendszerrel küszködő személyeknél az alkalmazás hatékonyságát és biztonságosságát nem állapították meg.

A Tamiflu alkalmazása nem helyettesíti az éves influenza oltást. A gyógyszer csak a felvétel idején védi a betegséget.

Nem ismert, hogy mennyire hatékony a gyógyszer más betegségekkel szemben (kivéve az A és B influenzavírusokat).

Tamiflu analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai jelenleg nem léteznek. A Relenz, a Floustol, az Oseltamivir és az Arbidol szoros, de valamivel alacsonyabb hatásfokú analógjait nem vizsgálták kellőképpen.

Terhesség és szoptatás alatt

Az állati emlősökkel végzett vizsgálat során kiderült, hogy az oseltamivir átjut az anyatejbe. A hatóanyagot és aktív metabolitját szoptató nőkben találták szubterápiás koncentrációban. A szoptatás előtt a gyógyszer használata előtt konzultáljon szakemberrel.

A terhes nők bevehetik a gyógyszert a magzatra gyakorolt ​​károsodás / haszon arányának értékelése után (az orvosgal való konzultációt követően).

Tamiflu véleménye

A kábítószerrel kapcsolatos válaszok többnyire jóak:

• "... elegáns hideg tabletták";
• "... te iszik és nem vagy több beteg";
• "... amikor beteg lettem, elkezdtem adni a férjemnek és gyermekeimnek - 3 nap múlva felépültek."

A mellékhatások közül a leggyakrabban émelygést és laza székletet (elsősorban gyermekeket) panaszkodnak.

A Tamiflu gyerekeknek szóló véleménye jó. Vannak, akik a gyógyszert megelőzzék, mielőtt a gyermek iskolába vagy óvodába küldenék.

Ár Tamiflu hol vásárolható

A 75 mg-os gyógyszerdózis 10 kapszula ára körülbelül 1200 rubel.

Ár Tamiflu a por alakú gyógyszertárban szuszpenziók készítéséhez - 1198 rubel 30 grammos palackonként.

Tamiflu® (Tamiflu ®)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

3D képek

struktúra

Farmakológiai hatás

Adagolás és adagolás

Belül, evés közben vagy az étkezéstől függetlenül. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.

Azok a felnőttek, tizenévesek vagy gyermekek, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, szintén kaphatnak Tamiflu® kezelést dózisformában, mint orális szuszpenzió por.

Azokban az esetekben, amikor a Tamiflu ® a dózisformában nem tartalmaz szuszpenziót orális adagolásra szolgáló készítményt, vagy az öregedő kapszulák jelei (például fokozott törékenység vagy egyéb fizikai zavarok), nyissa ki a kapszulát, és kis mennyiségben ürítse ki a tartalmát (max. ) megfelelő édesített élelmiszertermék (csokoládé szirup normál vagy nem cukor tartalommal, méz, világos barna cukor vagy asztali cukor, vízben oldva, édes desszert, crut tejpor, cukor, almaszósz vagy joghurt) a keserű íz elrejtésére. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni. A részletes ajánlásokat a Tamiflu ® szuszpenzió extrudív előkészítése című fejezet tartalmazza.

Standard adagolási rend

A kezelés. A gyógyszert legkésőbb a tünetek megjelenésétől számított 2 napon belül el kell kezdeni.

Felnőttek és tizenévesek ≥12 évesek. 75 mg naponta kétszer 5 napig. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.

Gyermekek, akiknek súlya> 40 kg, vagy 8-12 év. Azok a gyermekek, akik képesek lenyelni a kapszulákat, szintén 1 kapszulát kaphatnak. 75 mg naponta kétszer 5 napig.

Gyermekek 1 évtől 8 évig. A Tamiflu® készítményt 12 mg / ml vagy 30 és 45 mg-os kapszula (2 évesnél idősebb gyermekek) szájon át történő szuszpenziójának elkészítéséhez ajánljuk. Az ajánlott adagolási rend meghatározásához olvassa el a Tamiflu® port az orális szuszpenzió 12 mg / ml vagy 30 és 45 mg-os kapszula elkészítéséhez.

Megelőzés. A gyógyszert legkésőbb 2 nappal a betegekkel való érintkezés után kell elkezdeni.

Felnőttek és tizenévesek ≥12 évesek. 75 mg naponta egyszer, legalább 10 napig a betegrel való érintkezés után. A szezonális influenza járvány idején, 75 mg naponta egyszer 6 hétig. A megelőző hatás addig tart, amíg a gyógyszer bevétele megtörténik.

Gyermekek, akiknek súlya> 40 kg, vagy 8-12 év. A kapszulákat lenyelni képes gyermekek is megelőző terápiát kaphatnak, 1 kapszulával. 75 mg naponta egyszer.

Gyermekek 1 évtől 8 évig. A 12 mg / ml vagy 30 mg-os és 45 mg-os kapszula orális adagolására szánt szuszpenzió előállítására a Tamiflu® por ajánlott. Az ajánlott adagolási rend meghatározásához olvassa el a Tamiflu ® por adagolására vonatkozó utasításokat, hogy szuszpenziót készítsen szájon át történő 12 mg / ml vagy kupakok adagolására. 30 és 45 mg. A szuszpenzió 75 mg-os kapszulákkal történő időbeni elkészítése (lásd a Tamiflu ® szuszpenzió extamporális készítményét).

Adagolás speciális esetekben

Vesekárosodásban szenvedő betegek, kezelés. A> kreatinin> 60 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 30–60 ml / perc Cl kreatininnal rendelkező betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 30 mg-ra kell csökkenteni 5 napig.

Állandó hemodialízisben részesülő betegek, a 30 mg-os kezdeti dózisú Tamiflu®-t dialízis előtt lehet bevenni, ha az influenza tünetei 48 órán belül jelentkeznek a dialízis során. A plazmakoncentráció terápiás szinten tartásához a Tamiflu®-t minden dialízis után 30 mg-mal kell bevenni. Peritoneális dialízisben részesülő betegeknél a Tamiflu ® -ot a dialízis megkezdése előtt 30 mg-os kezdő adagban kell bevenni, majd 5 naponként 30 mg-ot (lásd még Adagolás speciális esetekben és "Különleges utasítások").

Nem vizsgálták az oseltamivir farmakokinetikáját a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (akiknél a kreatinin ≤ 10 ml / perc) nem végeznek dialízist. Ebből a szempontból az ebben a betegcsoportban az adagolásra vonatkozó ajánlások hiányoznak.

Vesekárosodásban szenvedő betegek, megelőzés. A> kreatinin> 60 ml / perc dózismódosítás nem szükséges. A 30–60 ml / perc Cl kreatininnal rendelkező betegeknél a Tamiflu® adagját naponta egyszer 30 mg-ra kell csökkenteni. Állandó hemodialízisben részesülő betegek, a Tamiflu ® a 30 mg-os kezdeti dózisban a dialízis megkezdése előtt (1. szekció) vehetők igénybe. A plazmakoncentráció terápiás szinten tartása érdekében a Tamiflu®-t 30 mg-os adaggal kell bevenni minden további páratlan dialízis során. Peritoneális dialízissel kezelt betegeknél a Tamiflu ® -ot a dialízis előtt 30 mg-os kezdő adagban kell bevenni, majd 7 naponként 30 mg-ot (lásd még Adagolás speciális esetekben és "Különleges utasítások"). Nem vizsgálták az oseltamivir farmakokinetikáját a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (akiknél a kreatinin ≤ 10 ml / perc) nem végeznek dialízist. Ebből a szempontból az ebben a betegcsoportban az adagolásra vonatkozó ajánlások hiányoznak.

A májban károsodott betegek. Enyhe és közepesen károsodott májfunkciójú betegeknél az influenza kezelésében és megelőzésében az adag módosítása nem szükséges. A Tamiflu ® biztonságosságát és farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Idős és idős korú betegek. Az influenza megelőzésére vagy kezelésére vonatkozó dózismódosítás nem szükséges.

Gyengült immunitású betegek (transzplantáció után). Az influenza szezonális megelőzésére ≥1 évnél idősebb, immunhiányos betegeknél - 12 hétig nem szükséges az adag módosítása (lásd Adagolás és adagolás).

Gyermek. Ebben a dózisformában a Tamiflu ® nem adható 1 év alatti gyermekeknek.

Tamiflu ® szuszpenzió termikus előkészítése

Abban az esetben, ha a felnőttek, a serdülők és a gyermekek problémát okoznak a kapszulák lenyelésével, és a Tamiflu ® az adagolási formában nem tartalmaz szájon át szuszpenziót, vagy az öregedő kapszulák jelei (például fokozott törékenység vagy egyéb fizikai zavarok), akkor a kapszulát fel kell nyitnia és öntsük a tartalmát egy kis mennyiségű (maximum 1 tonna) megfelelő édesített élelmiszertermékbe (lásd fent) annak érdekében, hogy elrejtse a keserű ízt. A keveréket alaposan össze kell keverni és a beteg egészének adni kell. A keveréket az elkészítés után azonnal le kell nyelni.

Ha a betegnek 75 mg-os dózisa van, akkor az alábbi utasításokat kell követni:

1. Tartsa 1 kupakot. 75 mg Tamiflu®-t egy kis tartályon, óvatosan nyissa ki a kapszulát, és öntse a port a tartályba.

2. Adjunk hozzá egy kis mennyiségű (legfeljebb 1 tl) megfelelő édesített élelmiszert (a keserű íz elrejtéséhez) és jól keverjük össze.

3. Az elegyet alaposan keverjük össze, és az elkészítést követően azonnal inni. Ha a keverék kis mennyisége a tartályban marad, öblítse ki a tartályt kis mennyiségű vízzel, és igyon meg a maradék keveréket.

Ha a betegnek 30-60 mg-os adagra van szüksége, akkor a megfelelő adagoláshoz az alábbi utasításokat kell követnie:

1. Tartsa 1 kupakot. 75 mg Tamiflu®-t egy kis tartályon, óvatosan nyissa ki a kapszulát, és öntse a port a tartályba.

2. Adjunk hozzá 5 ml vizet a porhoz egy fecskendővel, amely címkék jelzik a gyűjtött folyadék mennyiségét. Keverjük össze alaposan 2 percig.

3. Írja be a fecskendőt a szükséges mennyiségű keverékbe a tartályból az alábbi táblázat szerint.

TAMIFLU

Drog: TAMIFLU
Hatóanyag: oseltamivir
ATC kód: J05AH02
Cfg: vírusellenes gyógyszer
Reg. szám: P №012090 / 01
A regisztráció dátuma: 05/15/05
Tulajdonos reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

ADAGOLÁS, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

A kapszulák kemények, zselatinszerűek, mérete 2; test átlátszatlan, szürke, a "Roche" felirattal; a fedél átlátszatlan, világos színű, a "75 mg" felirattal; a kapszulák tartalma fehér vagy sárgás por.

Segédanyagok: előzselatinizált keményítő, Povidon K30, kroszkarmellóz-nátrium, talkum, nátrium-sztearil-fumarát.

10 db. - hólyagok (1) - karton csomagolás.

Por a szuszpenziók készítéséhez orális adagolásra granulátum formájában, fehér vagy világos sárga színű, gyümölcsös illattal; megengedett. Feloldás után fehér vagy világos sárga átlátszó szuszpenziót képez.

Segédanyagok: szorbit, titán-dioxid, nátrium-benzoát, xantángumi, mononátrium-citrát, nátrium-szacharin, permetil 11900-31 Tutti-Frutti.

* a kész szuszpenzióban (vízben való hígítás után) 12 mg / ml oseltamiviret tartalmaz

30 g - barna üvegpalackok (1) adagoló fecskendővel és mérőpohárral - csomagolják kartonba.

A gyógyszer leírása a hivatalosan jóváhagyott használati utasításon alapul.

FARMAKOLÓGIAI TEVÉKENYSÉG

Vírusellenes gyógyszer. Az Oseltamivir-foszfát egy prodrug, aktív metabolitja (oseltamivir-karboxilát) hatékony és szelektív inhibitora az A és B neuraminidáz-vírusoknak - olyan enzimnek, amely katalizálja az újonnan képződött vírusrészecskék fertőzött sejtekből történő felszabadulását, behatolását a légutak epiteliális sejtjeibe és a vírus további terjedését a szervezetben.

In vitro gátolja az influenzavírus növekedését és gátolja a vírus replikációját és patogén hatását in vivo, csökkenti az A és B influenza vírusok kiválasztódását a szervezetből.

A Tamiflu jelentősen csökkenti az influenza-fertőzés klinikai megnyilvánulásának időtartamát, csökkenti azok súlyosságát és csökkenti az antibiotikumok használatát igénylő influenza komplikációk előfordulását (bronchitis, tüdőgyulladás, sinusitis, középfülgyulladás), lerövidíti a vírus elkülönítésének idejét, és csökkenti a "vírus-titer idő" görbe alatti területet.

1-12 éves gyermekeknél a Tamiflu jelentősen csökkenti a betegség időtartamát (35,8 óra), az akut középfülgyulladás gyakoriságát. A helyreállítás és a normál aktivitás visszatérése csaknem 2 nappal korábban történt.

A profilaxis esetén a Tamiflu szignifikánsan (92% -kal) jelentősen csökkenti az influenza előfordulási gyakoriságát az érintkezők között, 76% -kal csökkenti a klinikailag kialakult influenza gyakoriságát a betegség kitörése során, csökkenti a vírus kiválasztódásának gyakoriságát és megakadályozza a vírus átadását egy családtagból a másikba.

1 évtől 12 évig terjedő gyermekeknél a Tamiflu profilaktikus adagolása 24% -ról 4% -ra csökkenti a laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt influenza gyakoriságát.

A Tamiflu nem befolyásolja az influenza elleni antitestek, pl. az inaktivált influenza vakcina bevezetésére adott válaszként az antitestek előállítására.

A Tamiflu-t megelőzés (7 nap), a család (10 nap) és a szezonális megelőzés megelőzése (42 nap) megelőzésére nem fordult elő gyógyszerrezisztencia.

Felnőtt betegeknél / serdülőknél az oseltamivirral szembeni rezisztencia 0,4% -ában (4/1245) fenotipizálással és 0,4% -ában (5/1245) fenotipizálással és genotipizálással, az 1–12 éves gyermekeknél pedig 4,1% -nál volt megfigyelhető. (19/464) és 5,4% (25/464) esetekben. Minden betegnek átmenetileg egy OS-rezisztens vírusa volt. Ez nem befolyásolta a vírus eliminációját.

Számos különböző altípusspecifikus mutációt találtak a neuraminidáz vírusban. A deszenzitizáció mértéke a mutáció típusától függ, így az N22 mutációjánál az I222V érzékenysége 2-szeresére, az N2-ben R292K-val 30 000-szer csökkent. Nem mutattak ki olyan mutációkat, amelyek csökkentik a neuraminidáz influenza B vírus érzékenységét in vitro.

Az oseltamivirrel kezelt betegeknél a regisztrált neuraminidáz N1 mutációk (beleértve a H5N1 vírusokat), amelyek rezisztenciát / csökkentett érzékenységet eredményeztek az operációs rendszerre, H274Y, N294S (1 eset), E119V (1 eset), R292K (1 eset) és neuraminidáz mutációk voltak. N2 - N294S (1 eset) és SASG245-248del (1 eset). Egy esetben az influenza B vírus G402S mutációját detektáltuk, ami az érzékenység 4-szeres csökkenését eredményezte, és egy esetben a D198N mutáció 10-szeres érzékenységcsökkenést mutat egy immunhiányos gyermeknél. A rezisztens neuraminidáz genotípussal rendelkező vírusok különböző mértékben különböznek a természetes törzstől. Az állatokban (egerek és görények) az N2-ben R292 K mutációjú vírusok sokkal kevésbé fertőzőek, patogének és fertőzőek, mint az E2 9V mutációval rendelkező N2 és D198N vírusok B-ben, és kissé eltérnek a természetes törzstől. Az N2 és N294S-ben levő H274Y mutációval rendelkező vírusok N2 közbenső helyzetben vannak.

farmakokinetikája

A gyógyszer bevétele után az oseltamivir-foszfát teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, és máj- és bél-észterázok hatására nagy mértékben biotranszformálódik aktív metabolitokká. Az aktív metabolit koncentrációját a plazmában a Tamiflu orális bevétele után 30 percen belül határozzuk meg_max 2-3 óra alatt érhető el, és jelentősen (több mint 20-szor) meghaladja a prodrug koncentrációját. Az elfogyasztott dózis legalább 75% -a aktív metabolit formájában alakul ki a szisztémás keringésbe, kevesebb, mint 5% az eredeti gyógyszer formájában. A prodrug és az aktív metabolit koncentrációja a plazmában arányos a dózissal, és nem függ a táplálékfelvételtől.

Emberben az átlagos V_d Az aktív metabolit körülbelül 23 liter.

Az oseltamivir-foszfát orális adagolása után az aktív metabolitja a tüdőben, a hörgőmosásokban, az orrnyálkahártyában, a középfülben és a légcsőben található, vírusellenes hatású koncentrációban.

Az aktív metabolit kötődése a plazmafehérjékhez jelentéktelen (kb. 3%). A plazmafehérje prodrug kötődése 42% (ami nem elegendő a meglévő gyógyszer kölcsönhatás kialakulásához).

Az oszeltamivir-foszfát erősen biotranszformálódik aktív metabolitokká az észterázok hatására, amelyek elsősorban a májban és a belekben vannak. Sem az oseltamivir-foszfát, sem az aktív metabolit nem citokróm P450 izoenzim szubsztrátja vagy inhibitora.

Az oseltamivir elsősorban a vesék által aktív metabolitként (> 90%) felszívódik. Az aktív metabolit nem változik tovább, és glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval kiválasztódik a vizelettel (> 99%). T_1/2 az aktív metabolit 6-10 óra, a renális clearance (18,8 l / h) meghaladja a glomeruláris szűrési sebességet (7,5 l / h), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer kiválasztódik a canalicularis szekrécióval is. A széklet kevesebb, mint 20% -a ürül ki.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Károsodott vesefunkció. A Tamiflu különböző veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásakor az AUC értékek fordítottan arányosak a vesefunkció csökkenésével.

Májfunkció. In vitro májpatológiában szenvedő betegeknél nem figyeltek meg sem az oseltamivir-foszfát AUC-jének jelentős növekedését, sem az aktív metabolit AUC-értékének csökkenését.

Idős betegek. Az idős korú (65-78 éves) betegeknél az egyensúlyi állapotban az aktív metabolit expozíciója 25-35% -kal magasabb volt, mint a fiatalabb betegeknél, amikor hasonló Tamiflu-adagokat adtak be. T_1/2 időseknél ez nem különbözött szignifikánsan a fiatalabb betegekétől. Az idős betegek nem igényelnek dózismódosítást az influenza kezelésében és megelőzésében.

Gyermek. Kisgyermekeknél az előgyógyszer és az aktív metabolit eliminációja gyorsabb, mint a felnőtteknél, ami a specifikus dózishoz viszonyítva alacsonyabb AUC-t eredményez. A gyógyszer 2 mg / kg dózisban történő bevétele ugyanazt az AUC-t biztosítja az oseltamivir-karboxilátnak, amelyet felnőtteknél 75 mg-os kapszula egyszeri adagja után (kb. 1 mg / kg) érünk el. 12 évesnél idősebb gyermekeknél az oseltamivir farmakokinetikája megegyezik a felnőttekéval.

JAVALLAT

- influenza kezelése felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél;

- influenza megelőzése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akik olyan csoportokban vannak, ahol fokozott a vírusfertőzés kockázata (katonai egységekben és nagy termelési csapatokban, legyengült betegeknél);

- 1 évnél idősebb gyermekek influenza megelőzése.

DOSING MODE

A gyógyszert szájon át, étkezésekkel vagy étkezéstől függetlenül szedik. A gyógyszer tolerálhatósága javítható étkezés közben.

Standard adagolási rend

A kezelést legkésőbb az influenza tünetek megjelenését követő 2 napon belül meg kell kezdeni.

Felnőttek és 12 éves és idősebb serdülők, a gyógyszer 75 mg-ot (kapszulát vagy szuszpenziót) kapnak naponta kétszer orálisan 5 napig. A 150 mg / nap feletti dózis növelése nem növeli a hatást.

A 8 évesnél idősebb vagy 40 kg-ot meghaladó, a kapszulákat lenyelni képes gyermekek a Tamiflu szuszpenzió javasolt adagjának alternatívájaként 75 mg 2-szer / nap kapszulák formájában is rendelhetők.

Az 1 éves és idősebb gyermekek, mint a Tamiflu, szuszpenziónak tekintendők.

A Tamiflu ajánlott adagolási rendje szuszpenzió formájában szerepel a táblázatban.