Szisztémás antibiotikumok: leírás, besorolás, indikációk, ellenjavallatok, mellékhatások, biztonságosság, áttekintés, ajánlások, - bőrgyógyász

Szisztémás antibiotikumok (szisztémás hatású antibakteriális szerek) - ma, talán a gyógyszer szinte minden ágában használt gyógyszerek legnagyobb csoportja.

A gyógyszerek hatása ebben a csoportban azon a képességen alapul, hogy baktericid (közvetlen leölés) és bakteriosztatikus (túlnyomó szorzás) hatást gyakorol a patogén baktériumok ellen. Ebben a tekintetben a szisztémás antibiotikumokat fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére használják fel a baktériumok (bronchitis, pneumonia, sinusitis, osteomyelitis stb.) Által okozott lokalizációban.
A bőrgyógyászatban a szisztémás antibiotikumokat is széles körben használják: a bőr és a bőr alatti szövetek bakteriális fertőzéseinek kezelésére (impetigo, forralás, karbuncle, erysipelas, erythrasma), valamint szexuális úton terjedő fertőzések (gonorrhoea, szifilisz, chlamydiosis) és sok más kezelésére használják..

A fertőző és gyulladásos betegségek kórokozóinak sokfélesége, valamint az antibiotikumok hatására kifejtett rezisztencia (rezisztencia) kialakulását figyelembe véve sok ilyen gyógyszert ma már szintetizáltak. A kémiai jellemzőktől függően különböző csoportokra oszthatók. Az alábbi táblázat a csoportok fő csoportjait és a leggyakrabban használt gyógyszereket mutatja be.

Szisztémás antibiotikumok a bőr és a lágy szövetek bakteriális fertőzésének kezelésében: a makrolidokra összpontosítanak

A cikkről

Szerzők: Belousova T.A. (GBOU VPO "Első Moszkvai Állami Orvostudományi Egyetem. IM Sechenov" Egészségügyi Minisztérium, Moszkva), Kayumova L.N. Goryachkina M.V.

Idézet: Belousova TA, Kayumova L.N., Goryachkina MV Szisztémás antibiotikumok a bőr és a lágy szövetek bakteriális fertőzésének kezelésében: a makrolidokra való összpontosítás // BC. 2011. №21. P. 1317

Epidemiológia A bőr bakteriális fertőzéseit, a púpos gyulladást okozva, a francia tudós H. Leloir fertőző dermatéziscsoportjában 1891-ben azonosították a pyoderma (pyon-pus, derma-skin) néven. Külföldön a pyoderma-t általában a bőr és a lágy szövetek (ICMT) fertőzésének kiterjedt csoportjává nevezik, beleértve a bőr és annak függelékeinek fertőzései mellett a bőr alatti zsír és az alatta lévő szövetek fertőzéseit is.

A bőr bakteriális fertőzéseit, a púpos gyulladását okozva, a francia tudós H. Leloir fertőző dermatózis csoportjában 1891-ben azonosították a pyoderma (pyon-pus, derma-skin) néven. Külföldön a pyoderma-t általában a bőr és a lágy szövetek (ICMT) fertőzésének kiterjedt csoportjává nevezik, beleértve a bőr és annak függelékeinek fertőzései mellett a bőr alatti zsír és az alatta lévő szövetek fertőzéseit is.
A gazdaságilag fejlett országokban az ICMT az összes fertőző betegség 1/3-át teszi ki. A hazai tanulmányok szerint a pustuláris bőrfertőzések a teljes dermatológiai patológia 30-40% -át teszik ki a munkaképes korú emberekben, és a katonában ez a szám eléri a 60% -ot. Gyermekkori bőrgyógyászati ​​gyakorlatban ez a patológia a leggyakoribb, és az orvosok látogatásainak minden esetben 30–50% -a [1-3].
kórokozó kutatás
Az ICMT fő forrása a bőr felszínét szennyező és kolonizáló mikroorganizmusok. S. aureus és S. Pyogenes gram-pozitív kokszjai, amelyek sérüléseinek hatására behatolnak az epidermisz vastagságába, kétségkívül vezető szerepet játszanak a pustuláris bőrfertőzések etiológiájában. Sőt, S. aureus a leggyakoribb kórokozó, a S. pyogenes által okozott fertőzések és a vegyes fertőzések, amelyek mindkét mikroorganizmust érintik, kevésbé gyakori. Az idegen multicentrikus vizsgálatok eredményei szerint S. aureus mellett S. pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, P. aeruginosa, Enterobacteriaceae, Streptococcus spp. A fertőzés típusa nagy jelentőségű a gyanús kórokozó etiológiai szerepének meghatározásában (1. táblázat). Ellentétben a primer pyodermával, a másodlagos, mint a legtöbb nekrotizáló MCT-fertőzés, polimikrobiális etiológiával rendelkezik.
A fertőzés kialakulásában fontos szerepet játszik a mikroorganizmus virulenciája és a bakteriális szennyeződés mértéke. Kimutatták, hogy a fertőzés kialakulásának valószínűsége közvetlenül arányos a mikroorganizmus bakteriális szennyeződésével és virulenciájával, és fordítottan arányos a test védekező reakciójának erősségével. A kolonizáció valószínűsége az allergiás eredetű bőrbetegségek jelenlétében nő. Így az atópiás dermatitisben szenvedő betegeknél az S. aureus érintett területeinek kolonizációja az esetek 90% -ában észlelhető [3].
patogenézisében
A pyoderma egy bizonyos formájának előfordulása során fontos szerepet játszanak: a kórokozó típusa, virulenciája, a makroorganizmus állapota, valamint különböző endogén és exogén hajlamosító tényezők, amelyek csökkentik a bőr akadályát és védőfunkcióit.
Virulencia Staphylococcusok és a Streptococcusok határoztuk következő kibocsátásának patogén toxinok és enzimek (koaguláz, Leukocidin, sztreptokináz, hialuronidáz sztreptolizin, hemolizin és mtsai.), Amelyek megkönnyítik a penetráció a kórokozók a bőrbe, ami károsíthatja, és rétegelválási rétegek a felhám, okozva hemolízis és nekrotikus dermiszben és az az alatta lévő szöveteket, megzavarva a normális anyagcserét [4,5].
Az ICMT eredetében és fejlődésében a szervezet reakcióképessége, a mikrobiális agresszióval szembeni rezisztencia mechanizmusai nagy jelentőséggel bírnak. Az immunrendszer elégtelensége ebben az esetben általában másodlagos (szerzett) karakter. Előfordulhat, hogy a premorbid időszakban elhalasztott vagy egyidejűleg súlyos betegségek miatt. Az endokrin rendszer betegségei (elhízás, cukorbetegség, a hypophysis-mellékvese-rendszer elégtelen aktivitása, pajzsmirigy, nemi mirigyek) segítenek csökkenteni a szervezet fertőzésvédelmének mechanizmusait. A krónikus pyoderma betegek több mint felét (52%) a szénhidrátok (általában könnyen emészthetőek) bántalmazzák, ami a hasnyálmirigy szigetelésének állandó túlterhelését eredményezi, és hozzájárulhat a különböző fokú szénhidrát anyagcsere zavarokhoz, a szénhidrátok szövetekben történő felhalmozódásához, amelyek kedvező tápközeg a pirokokok számára. Jelentős szerep jut a bőr seborrheikus állapotának. A faggyú mennyiségének növekedése és a kémiai összetétel változása következtében a bőr sterilizálási tulajdonságai csökkennek, és aktiválódnak a pirogén kokszok [6].
A pustuláris bőrbetegségek kialakulásában jelentős szerepet játszanak a különböző szervek és szövetek krónikus fertőző betegségei: periodontális betegség, fogszuvasodás, gingivitis, mandulagyulladás, garatgyulladás, urogenitális traktus fertőzése, diszbakteriózis, intesztinális mérgezés, amely csökkenti a szervezet általános és lokális antibakteriális rezisztenciáját, és elősegíti a későbbi specifikus érzékelésű betegek fejlődését., ami súlyosbítja a fertőzés folyamatát. A krónikus pyoderma kialakulásában jelentős szerepet játszanak a központi és autonóm idegrendszeri betegségek, a mentális vagy fizikai túlterhelés, a „legyengítő betegségek” - alkoholizmus, éhezés, alultápláltság (fehérjék, vitaminok, ásványi sók, hipovitaminózis, különösen az A és C vitaminok hiánya). a keratinizációs folyamat, a C-vitamin szabályozza az érfal átjárhatóságát, a kortikoszteroidok szinergikusja). A piroderma kialakulásában jelentős szerepet játszanak a veleszületett vagy szerzett immunhiány (HIV-fertőzés, glükokortikoszteroidok, citotoxikus gyógyszerek és immunszuppresszánsok) által okozott különböző immunhiányos állapotok. A celluláris antibakteriális védelem hiányosságai a neutrofil fagocita aktivitás gátlása, a károsodott kemotaxis, valamint a szérum és az immunglobulin oponikus faktorok csökkenése formájában hozzájárulnak a krónikus fertőzéshez és a gyakori relapszusokhoz [7].
A T-sejt immunrendszer megsértése elsődleges fontosságú a PCMT patogenezisében. Az immunológiai reaktivitás specifikus mechanizmusainak alapja a T-limfociták számának csökkenése a perifériás vérben, a CD3- és CD4-sejtek számának csökkenése, valamint a monocitákkal való kapcsolatuk változása, ami a T-sejtes immunválasz gyengüléséhez vezet. Az immunrendszer (immunológiai egyensúlytalanság) elégtelensége és a kórokozó antigénmimikuma gyakran krónikus fertőzéshez és bakteriális hordozó kialakulásához vezet, valamint az antibiotikumok irracionális felhasználásához a kórokozó ellenállásához [8].
A bőr integritását sértő, a fertőzéshez bejutó kaput okozó káros hatások nagy jelentőséggel bírnak a bőr bakteriális fertőzésének kialakulásában. Ezek elsősorban a magas vagy alacsony hőmérséklet, a magas páratartalom hatását eredményezik, ami a bőr macerációjához, fokozott szennyezéshez és a szakmai tényezők (olajok, cement, szénpor) által okozott mikro-traumatizációhoz vezet. A fertőzés bejárati kapuja akkor fordul elő, amikor a háztartási mikrotraumák (vágások, lövések), a viszkető dermatózis karcolásával járnak. A bőrréteg megszegése a szaruhártya szárazsága és vékonyodása formájában hozzájárul a mikroorganizmusok behatolásához a bőr mélyebb rétegeihez és az alatta lévő szövetekhez, ami a pirodermikus folyamat kialakulásához vezet.
Az ICMT klinikai fajtái
A PCMT olyan betegségek egy csoportja, amelyek a klinikai képen eléggé eltérőek és eltérőek, ami különböző mélységű, előfordulási és súlyossági elváltozásokat eredményez. Az összes jel általános jellemzője a helyi szaggatott gyulladás, súlyos szisztémás gyulladásos reakció kialakulása. A klinikai formák az etiológiai tényező típusától, az anatómiai lokalizációtól, a bőrpótlásoktól, a sérülés mélységétől és területétől, az eljárás időtartamától függenek.
A házi bőrgyógyászatban a Jadasson által 1934-ben javasolt és etiológiai elveken alapuló primer pyoderma besorolását fogadják el. Megkülönbözteti: a staphyloderma, amely főként a függelékek körüli bőrt érinti (faggyúszőrtüszők, verejtékmirigyek); streptoderma, amely sima bőrt érint, főként természetes nyílások és vegyes strepto-stafilokokkus fertőzések köré. A három csoport mindegyikében a sérülés mélységétől függően a felületi és mély formákat különböztetjük meg. Ezenkívül a pustuláris bőrbetegségek elsődlegesek, változatlan bőrű, másodlagos, a meglévő dermatosis hátterében, általában viszkető (rüh, ekcéma, atópiás dermatitis) szövődményként fejlődnek. A kurzus időtartamának megfelelően akut és krónikus pyoderma különböztethető meg. A staphylococcus pyoderma rendszerint bőrpótlásokkal (szőrtüszőkkel, apokrin mirigyekkel) kapcsolódik. Jellemzője, hogy mély pustulusok képződnek, amelyek közepén egy üreges ürülékkel töltött üreg képződik. A periférián erythematous-edemás gyulladásos bőr zónája van. A szálképződés heg kialakulásával végződik (1. ábra). A streptococcus pyoderma gyakran sima bőrön, természetes nyílásokon (szájüreg, orr) és fejfájás kialakulásával kezdődik - felületes húgyhólyag, amely laza hajtogatott gumiabroncsot tartalmaz, amely sero-púpos tartalmat tartalmaz. A flikteni vékony falak gyorsan kinyíltak, és a tartalmat a bőr felszínére öntik, a méz-sárga réteges kéregben zsugorodva. Az eljárás az autoinukuláció következtében hajlamos a periféria körül terjedni (2. ábra). A staphylodermák gyakran szenvednek férfiakat, streptodermákat - nők és gyerekek [3,4].
Külföldi szakirodalomban minden PCT-t gyakorlatilag három fő csoportba sorolnak: elsődleges pyoderma, amelyet leginkább S. aureus és pirogén b - hemolitikus streptococcusok (főleg A csoport) okoznak, és változatlan bőrön (folliculitis, impetigo, erysipelas) fejlődik ; másodlagos pyoderma, amely a bőrelváltozások vagy egyidejű szomatikus patológia hátterében fejlődik (például a fekélyek, a diabéteszes lábfekély, az állatcsípések utáni fertőzések, a műtét utáni seb és a poszt-traumás fertőzések), valamint a viszketés és karcolás kísérő dermatosis (allergiás dermatitis, pikkelysömör, rüh és bőrpír). stb); nekrotikus fertőzések, amelyek a PCMT legsúlyosabb formáját képviselik (polimikrobiális cellulit etiológia - szinergikus cellulitisz, nekrotizáló fasciitis, monecrosis - gáz gangrén) (3. ábra). Ebben a patológiában a sebész mélységének és mértékének meghatározása a sebész számára elsőbbséget élvez csak a sebészeti beavatkozással lehet meghatározni a fertőzés terjedésének valódi mértékét. Ezeknek a betegeknek a kezdeti kezelése azonos. A sebészeti beavatkozás korai lefolytatása és a megfelelő antimikrobiális terápia kijelölése [9].
IKT-kezelés
A bakteriális fertőzésekben szenvedő betegek terápiájának átfogónak kell lennie (etiotróp és patogenetikus), és a beteg alapos anamnámiás, klinikai és laboratóriumi vizsgálatát követően kell elvégezni. Szükség van az egyidejű betegségek azonosítására és kezelésére, a fókuszfertőzések fókuszainak szűrésére, és hosszú távú tartós folyamat esetén immunostatus vizsgálatra. Az IKT-s betegek etiotróp kezelésének fő és egyetlen módja az antibiotikumok. Akut, nem elterjedt felületi folyamatok (impetigo, folliculitis, paronychia) esetén a terápia korlátozható az antibiotikumok és antiszeptikumok helyi alkalmazására. Minden más esetben szisztémás antibiotikum terápia szükséges.
A szisztémás antibiotikum-terápia céljára szolgáló indikációk a pyoderma mély formái: forralás (különösen az arcra és a nyakra való lokalizáció esetén), carbuncle, hydradenitis, erysipelas, cellulitis. A bakteriális bőrfertőzések felsorolt ​​formái hosszú, gyakran krónikusan ismétlődő kurzussal, az eljárás nagy előfordulásával járnak, és gyakran általános mérgezéssel járnak a láz, fejfájás, gyengeség és a regionális szövődmények (lymphadenitis, lymphangitis) kialakulása formájában. Etiotróp szerként antibiotikumokat használnak bakteriális dermatosis - Lyme-kór kezelésében. Ezek az acne vulgaris kezelésében választott gyógyszerek. A dermatovenereológiában az antibiotikumokat széles körben használják fertőző dermatózisok és szexuális úton terjedő fertőzések (STI) által okozott betegségek kezelésére [4].
Az antibakteriális gyógyszer felírása előtt ajánlott a kocát vetni a kiválasztott mikroorganizmus érzékenységének meghatározásával a különböző antibiotikumokra, és a kutatási eredmények alapján meg kell határozni a megfelelő gyógyszert. Ez azonban nem mindig lehetséges, különösen a fertőzés szövődményeinek veszélye vagy kialakulása esetén. A modern irodalom elemzése és saját klinikai tapasztalataink szerint ma a bakteriális fertőzések kezelésében a következő antibiotikum csoportokat használják leggyakrabban: 1. β - laktámok: a) természetes penicillin, tartós formái és félszintetikus penicillinek; b) cefalosporinok (1-4 generáció). 2. Makrolidok. 3. Tetraciklinek. 4. Fluorokinolonok.
Az utóbbi években az ICMT kezelésében ritkán használják a penicillint és tartós készítményeit, mivel a Pococcus törzsek túlnyomó része megszerzi a b-laktamáz (penicillináz) enzim termelésének képességét, amely elnyomja a penicillin antibakteriális aktivitását. Ezenkívül a β-laktámok olyan gyógyszerek, amelyek magas gyakoriságú allergiás reakciókat mutatnak.
A tetraciklineket, az aminoglikozidokat jelenleg sokkal kevésbé használják. Ez annak köszönhető, hogy ezeknek az antibiotikumoknak nagyszámú rezisztens mikroorganizmus törzse van (ami magában foglalja az alacsony terápiás aktivitást), valamint a súlyos mellékhatások jelenléte. Emlékeztetni kell arra, hogy a tetraciklinek a terhesség, a gyermekek és a májelégtelenségben szenvedő betegek ellenjavallt.
A fluorokinolonokat elsősorban a nemi úton terjedő betegségek kezelésére írják elő, mivel az urogenitális fertőzések kórokozóinak nagy érzékenysége van számukra, és a pyodermával csak akkor használhatók, ha más antibiotikum csoportok hatástalanok. Ugyanakkor a központi idegrendszeri betegségekben, a terhes nőkben, valamint a gyermekgyógyászatban ezek felhasználási köre korlátozott - elsősorban egészségügyi okokból nevezik ki. Szükséges továbbá, hogy ne felejtsük el a fluorokinolonok fényérzékenyítő hatását és a kapcsolódó óvintézkedéseket, különösen tavasszal és nyáron [10].
A modern orvosi gyakorlatnak speciális követelményei vannak az antibiotikum kiválasztására. Először is, a gyógyszernek széles spektrumú antimikrobiális hatással kell rendelkeznie, és a mikrobiális szerekkel szemben minimálisan kifejezett antibiotikum-rezisztenciával kell rendelkeznie, nem kell komoly mellékhatásokkal járnia, minimális az allergiás reakciók kialakulásának kockázata, kényelmes a beteg számára (orális forma jelenléte, kényelmes adagolási rend) és megfizethető. Ezenkívül nagyon fontos, hogy az antibiotikumnak nincs klinikailag jelentős kölcsönhatása más gyógyszerekkel. Eddig a makrolid antibiotikumok teljes mértékben megfelelnek ezeknek a követelményeknek.
Osztályozás és mechanizmusok
farmakoterápiás hatás
makrolidok
A klinikai gyakorlatban több mint 50 éve alkalmazzák a makrolidokat. Ennek a csoportnak az első természetes antibiotikumát, az eritromicint (Streptomyces erythreus metabolitja) 1952-ben szereztük be. A makrolidok kémiai szerkezet és származás szerint osztályozhatók. Ennek az antibiotikum osztálynak a kémiai szerkezetének alapja egy makrociklikus laktongyűrű. A gyűrűben lévő szénatomok számától függően a makrolidok 14, 15 és 16 tagúak (2. táblázat).
A makrolidok között három generáció van:
a) első generáció: eritromicin, oleandomicin;
b) második generáció: spiramicin, roxitromicin, josamicin, klaritromicin stb.;
c) a harmadik generáció: azitromicin (azitral).
A makrolidok antibakteriális hatása a mikrobiális sejt riboszómális fehérjéinek szintézisének megsértésén alapul, és ezáltal gátolja a kórokozó szaporodásának folyamatát. Elsősorban bakteriosztatikus hatásuk van, amely meghatározza a gyulladás akut fázisában való kinevezésük helyességét. A makrolidok a "szöveti antibiotikumok" közé tartoznak, azaz ha a szervezetben eloszlanak, főleg nem a véráramban halmozódnak fel, hanem azokban a szervekben és szövetekben, ahol gyulladás van, és ezáltal a gyógyszer nagy koncentrációját hozza létre. A makrolidok jól eloszlanak a szervezetben, képesek legyőzni a hiszthematológiai akadályokat (a vér-agy kivételével), ami jelentősen meghaladja ezt a β-laktám antibiotikumot. Ugyanakkor a széles körben elterjedt (és gyakran ésszerűtlen) használat miatt elég magas volt az eritromicin-rezisztens kórokozók, különösen a sztafilokok. Ez viszont jelentősen csökkentette az eritromicin alkalmazását a klinikai gyakorlatban [11].
A makrolidok iránti érdeklődés a XX. Század nyolcvanas évek elején, az új csoportok - azalidok (különösen az azitromicin) új generációinak megjelenése után jelent meg. Az azitromicint 1983-ban szintetizálták eritromicin alapján. A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságaiban az elődje összes mutatóját felülmúlta, és az antibiotikumok új csoportjának - azalidoknak - az első képviselője lett. Az azitromicin egyedisége kivételes farmakokinetikáján alapul. Az azitromicin savas környezetben stabil, ezért lenyelés után jól felszívódik. Az élelmiszerekkel történő egyidejű bevitel 50% -kal csökkenti az abszorpciót, így a gyógyszert 1 órával az étkezés előtt vagy 2 órával azután veszik be. Az azitromicin molekula lipofilessége a bélben a magas abszorpciós szint mellett a hatóanyagnak a szövetekbe történő behatolását is biztosítja. Az azitromicin gyors átjutását a vérbe a szövetekbe szintén biztosítja az alacsony asitromicin kötődés a vérfehérjékhez, ami lehetővé teszi a gyors terápiás hatás elérését a sejteket és szöveteket érintő fertőzésekben. A gyógyszer nagy koncentrációja a sérülés területén, 10–100-szor nagyobb, mint a véráramban lévő koncentráció, lehetővé teszi, hogy aktívan befolyásolja a patogén fókuszt, ezáltal biztosítva a gyors klinikai hatást és a gyors gyógyulást. A modern makrolidok (különösen az azitromicin) a leghatékonyabbak olyan patogének ellen, mint a S. pyogenus, S. aureus, S. pneumoniae, néhány gram-negatív mikroorganizmus (gonokoki), valamint intracelluláris kórokozók (különösen a Chlamidia trachomatis és az Ureaplasma urealyticum)., amely a dermatovenerológiai gyakorlatban rejlő nagy keresletet képviseli [12].
A második generációs makrolidok antibakteriális aktivitása szempontjából fontos a neutrofilekkel való kölcsönhatásuk. Mivel számos makrolid képes a neutrofilekbe behatolni és magas koncentrációkat hoz létre, pozitívan módosítja ezeknek a sejteknek a funkcióit, különösen a kemotaxis, a fagocitózis és az elpusztító hatás tekintetében. Ezeknek az antibiotikumoknak az antimikrobiális hatása mellett mérsékelt gyulladásgátló hatása van. A makrofágsorok sejtjeinek aktiválásával képesek behatolni őket, és ha a fagocitás sejteket a gyulladásos fókuszba vándorolják, menjen oda velük. Ezeknek a gyógyszereknek az egyedisége abban rejlik, hogy kifejezetten az antibiotikumot követő hatásuk van, azaz a kivonás után 5-7 napig magas koncentrációban maradnak a gyulladásos fókuszban. Ez a sanogenetikai hatás lehetővé tette a rövid, 3-5 napnál nem hosszabb kezelési ciklusok kifejlesztését, és egy kényelmes adagolási rendet (naponta 1 alkalommal). Ez viszont biztosítja a kezelést és javítja a beteg életminőségét. Az azitromicin legjelentősebb posztbiotikus hatása, amely lehetővé teszi, hogy a fertőzés fókuszában létrejöjjön az antibiotikum koncentrációja az IPC-nél többször, az akut és krónikus fertőzések kezelésében az aktív kórokozókkal szemben. Nemrégiben bizonyították az azitromicin immunmoduláló hatását egészséges önkéntesekkel végzett kísérletben. Az immunmoduláló hatás első fázisa a neutrofil degranuláció és az oxidatív robbanás, amely hozzájárult a védő mechanizmusok aktiválásához. A kórokozók felszámolását követően az IL-8 termelés csökkenését és a neutrofil apoptózis stimulálását figyelték meg, ami minimálisra csökkentette a gyulladásos válasz súlyosságát [13].
A természetes és félszintetikus makrolidok más antibiotikumokkal összehasonlítva minimális hatást gyakorolnak az emberi test normál mikroflórájára, és nem okoznak dysbiosist. Ezért az azitromicint nemcsak rendkívül hatékonynak, hanem a legbiztonságosabb antibiotikumnak is tekintik, amely minimális számú ellenjavallattal rendelkezik a kinevezésre. A nemkívánatos reakciók általában ritkán fordulnak elő, és nem haladják meg az 5% -ot. A leggyakrabban előforduló mellékhatások a gyomor-bélrendszer tünetei (hányinger, nehézség az epigasztriás régióban), amelyek általában enyheek, nem igénylik a gyógyszer szedését, és gyorsan étkezést követően átadják a gyógyszert [11].
Az azitromicin klinikai hatékonysága
Az összehasonlító tanulmányok szerint az ambuláns ellátásban használt antibiotikumok között az ICMT esetében az új generáció makrolidjai a leghatékonyabbak, elsősorban 15 és 16 tagú (azitromicin, josamicin, roxitromicin). Összegyűjtött egy 20 éves pozitív tapasztalat az azitromicin használatáról a hazai bőrgyógyászati ​​gyakorlatban. A bőrgyógyászatban a bőr és a lágyszövetek stafilokokkuszos és streptococcus elváltozásainak alapterápiája (furuncle, impetigo, cellulitis), valamint az STI kezelésére szolgáló venereológiai gyakorlat. A legtöbb makroliddal ellentétben az azitromicinnek nincs klinikailag jelentős kölcsönhatása más gyógyszerekkel. Nem kötődik a citokróm P450 komplex enziméhez, aminek következtében a gyógyszerkölcsönhatások nem reagálnak az ilyen módon metabolizált gyógyszerekkel. Ez a tulajdonság fontos, mivel a tényleges klinikai gyakorlatban az ICMT-ben szenvedő betegek többségének van hátterük vagy kapcsolódó betegsége, amelyre megfelelő kezelést kapnak. Hangsúlyozni kell továbbá, hogy a jó tolerálhatóság és a kifejezett mellékhatások hiánya mellett a makrolidok (azitromicin) a többi antibiotikum csoporthoz képest újabb feltétel nélküli előnnyel rendelkeznek - így terhes nőknek és gyermekeknek adható [14].
Jelenleg a klinikai gyakorlatban az egyik leggyakrabban használt gyógyszer az Azitral (azitromicin), amelyet a Shreya Life Sciences gyógyszeripari cég gyárt. Az azitrál (azitromicin) hasonlít az eredeti azitromicinhez, a PCT és urogenitális fertőzések kezelésére használt makrolid antibiotikum csoport azalid alcsoportjának első képviselőjéhez. Tanulmányok kimutatták, hogy a gyógyszer klinikai hatékonysága, amelyet 500 mg egyszeri dózisban írtak fel 3 napig, hasonlítható a legelterjedtebb antibakteriális szerek hatékonyságával. Ez 2-3 alkalommal csökkenti az antibiotikum terápia szokásos lefolyását, és az Azitrala egyedülálló farmakokinetikai profilja egyszeri napi bevitelt és a kezelés magas megfelelőségét biztosítja [15].
Farmakokinetikája és az antimikrobiális hatás sajátos spektruma miatt, amely az urogenitális traktus fertőzésének fő okozóit fedi le, az azitromicin az első választott gyógyszer kombinált STI-k kezelésében, beleértve a krónikus komplikált urogenitális chlamydiosist és a PID-t a nem terhes nőkben, és alternatív módja ennek a betegségnek a terhesség kezelésére. 1 g azitromicin (azitral) egyszeri dózisával a hét folyamán a prosztata és a méh szöveteiben mért koncentrációja meghaladja a C. trachomatis (0,125 µg / ml) IPC értékét 42,5-szer, a méhnyakcsatornában pedig 12 alkalommal, ami terápiás. koncentrációja a fertőzés kezelésére. Ezen túlmenően, még 2 hét elteltével, az azitromicin terápiás koncentrációja a prosztata szöveteiben 13,6-szer magasabb, mint a C. trachomatis IPC értéke. A szerzők bizonyították, hogy éppen ezzel a technikával a C. trachomatis vegetátumokban lévő szövetekben a gyógyszer magas terápiás koncentrációja 6–8 fejlődési ciklusban fennmarad. A kapott adatok azt mutatják, hogy az Azitral (1 g hetente egyszer, 3 g-os kurzus) pulzusos terápia magas hatásfokú. a krónikus chlamydialis urethroprostatitis és a kapcsolódó mycouroaplasma és a gardnerellezna fertőzés komplex kezelésében. Fontos megjegyezni, hogy az Azitral jól tolerálható a betegek körében, megfizethető és ezért széles körben alkalmazható komplikált urogenitális chlamydia és PID kezelésében [16,17].
Az azitromicin hatásosságának, biztonságosságának és tolerálhatóságának vizsgálata 30 hónapos, 6 hónapos és 3 év közötti gyermeknél, akiknél az ENT szervek és bőr különböző lokalizációja stafilokokkus fertőzésekkel jár, azt mutatta, hogy az azitromicin (azitral) hatékonysága nem gyengébb az anti-stafilokokkusz penicillinekkel szemben. A magas klinikai tünetek és a helyi gyulladásos változások gyors és stabil fordított dinamikájával jellemezhető magas hatékonyság mellett az esetek 100% -a jól tolerálta a gyógyszert és a mellékhatások hiányát minden gyermeknél. Az antimikrobiális aktivitás, a farmakokinetika, a káros mellékhatások alacsony százalékos aránya és számos más előnye a többi makroliddal szemben meghatározza a gyógyszer használatának elsőbbségét a gyermekek különböző bőrfertőző folyamataiban (impetigo, furunculózis, folliculitis, cellulitis, paronychia). Az azitromicin gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban kifejtett hatásossága, amelyet klinikai vizsgálatok igazolnak, lehetővé teszi a b-laktám antibiotikumok alternatívájaként történő alkalmazását, valamint a súlyosbított allergiás gyermekeknél választott gyógyszerként [18,19].
Az antibiotikum kiválasztását meghatározó legfontosabb farmakológiai és gazdasági mutatók egyike a költség / hatékonyság arány. Ez a gyógyszeres kezelés költségének aránya (a szájon át szedhető gyógyszerek esetében egyenlő a kurzus adagjának költségével) a sikeresen kezelt betegek arányához. Figyelmet kell fordítani arra, hogy az Azitral a meglévő azitromicin készítmények között optimális ár-teljesítmény arányt mutat [20].
Ismert, hogy az antibiotikum-terápia hatástalanságát nagymértékben befolyásolja az alkalmazott gyógyszerrel szembeni érzékenység csökkenése. Jelenleg az azitromicinnel szembeni klinikailag jelentős rezisztencia hiányzik. Az antibiotikum-rezisztencia ellenőrzése szerint az azitromicinnel szembeni ellenállás és az utolsó generációs makrolidok az MCMT kórokozók között nem haladják meg a 2–10% -ot. Az Oroszország területén az azitromicin antibiotikummal izolált S. pyogenes törzsek érzékenysége 92%. Amint azt számos vizsgálat kimutatta, az azitromicin klinikai hatékonysága magasabb, mint a tetraciklinek és a b-laktám antibiotikumok. Az azitromicin 5 napos lefolyásának és a cefalexin 10 napos adagolásának mély staphyloderma hatásosságának összehasonlító klinikai és mikrobiológiai vizsgálata a makrolid magasabb terápiás aktivitását mutatta. A kórokozó felszámolása az azitromicin alkalmazásakor 94% -ban, a cephalexin 90% -ában, a klinikai gyógyításban 56, illetve 53% -nál volt megfigyelhető. Ugyanakkor a nemkívánatos reakciók gyakorisága, amely általában nem kívánja megszakítani a gyógyszert, nem haladja meg az 5% -ot, ami szignifikánsan alacsonyabb, mint az eritromicin (legfeljebb 14%) vagy a b-laktámok orális formái [21,22].
Tehát az azitromicin széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik, magas bakteriostatikus aktivitással rendelkezik az érzékeny fertőzésekkel szemben, a gyulladásos fókuszban a szelektív hatású magas biológiai hozzáférhetőség, alacsony toxicitása, minimális mellékhatása és kényelmes beadási módja van. Ezért a gyógyszer megfelel a racionális antibiotikus terápia modern követelményeinek, és a dermatovenerológiai gyakorlatban való hatékony alkalmazásra ajánlott.

irodalom
1. Jones, M.E., Karlowsky, J. A., Draghi, D.C., Thornsberry C., Sahm, D.F., Nathwani D. Epidemiológia és az antimikrobiális kezelés. Int. J. Antimicrob Agent 2003; 22: 406–19.
2. N.N. Murashkin, M.N. Gluzmina, L.S. Galustjan. Pustuláris bőrelváltozások a gyermekgyógyász gyakorlata során: a régi probléma újdonsága. RZHKVB: Tudományos és gyakorlati folyóirat, 2008, №4, p. 67-71.
3. Belkova Yu.A. Pyoderma járóbeteg-gyakorlatban. Betegségek és kórokozók. Klinikai mikrobiológia és antimikrobiális kemoterápia: No. 3, 7. kötet, p. 255-270, 2005.
4. T.A. Belousova, M.V. Goryachkina. Bakteriális bőrfertőzések: az optimális antibiotikum kiválasztásának problémája. Breast Cancer 2005, 13. kötet, 16. o. 1086-1089.
5. Taha T.V., Nazhmutdinova D.K. A piroderma antibiotikum-kezelésének racionális választása. Breast Cancer 2008, 16. kötet, 8. o. 552-555.
6. Novoselov V.S., Plieva L.R. Gennyes bőrgyulladás. Breast Cancer 2004, 12. kötet, 5. o. 327-335.
7. Masyukova S. A., Gladko V. V., Ustinov M.V., Vladimirova E. V., Tarasenko G. N., Sorokina E.V. A bőr bakteriális fertőzései és azok jelentősége a bőrgyógyász klinikai gyakorlatában. Consilium medicum 2004, 6. kötet, 3. sz. 180-185.
8. T. Fájl. Diagnózis és antimikrobiális terápia. Ohio, USA. Klinikai mikrobiológia és antimikrobiális kemoterápia: No. 2, 5. kötet, p. 119–125, 2003
9. Shlyapnikov S.A., Fedorov V.V. A makrolidok alkalmazása a bőr és a lágy szövetek sebészeti fertőzéseiben. GRZH, 2004. - t.12, №4, с204–207
10. Guchev I. A., Sidorenko S. V., Frantsuzov V.N. Racionális antimikrobiális kemoterápia a bőr és a lágy szövetek fertőzéseire. Antibiotikumok és kemoterápia. 2003, t.48, 10, 25-31
11. Parsad D., Pandhi R., Dogras S. A Dermatol 2003; 4: 389–97
12. Yakovlev S.V., Ukhtin S.A. Azitromicin: alapvető tulajdonságok, az alkalmazási módok optimalizálása a farmakokinetikai és paraméterek alapján. Antibiotikumok és kemoterápia. 2003 t. 48, 2. szám. - a. 22-27
13. Turovsky A.B.,.Kolbanova I.G. Makrolidok a légúti fertőzések kezelésében az ENT orvos szemszögéből: „for” és „ellen” Consilium medicum, 2010, No. 4, vol.12, p.11-14.
14. Prokhorovich E.A. Az azitromicin. A klinikai farmakológiától a klinikai gyakorlatig. Breast Cancer 2006, 14. kötet, 7. o. 567-572
15. Berdnikova N.G. Az azitromicin (Azitral) alkalmazásának helyi szempontjai a közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésében felnőttekben. Breast Cancer 2006, 14. kötet, 22. o. 1625-1628.
16. Khryanin A. A., Reshetnikov O.V. Makrolidok a chlamydialis fertőzés terhes nőknél történő kezelésében (hatásosság, biztonság, gazdaságosság). Breast Cancer 2008, Vol. 16, No. 1, p. 23-27.
17. Serov V.N., Dubnitskaya L.V., Tyutyunnik V.L. A medence szervei gyulladásos betegségei: diagnosztikai kritériumok és kezelési irányelvek. Breast Cancer 2011, Vol. 19, No. 1, p. 46-50.
18. Talashova S.V. Az antibakteriális gyógyszerek gyermekgyógyászatban történő alkalmazásának néhány aspektusa a makrolidok példáján. Breast Cancer 2009, 17. kötet, 7. o. 464-466
19. Mazankova L.N., Ilina N.O. Helyezze az azalidokat gyermekgyógyászati ​​gyakorlatba. Breast Cancer 2008, Vol. 16, No. 3, p. 121-125.
20. Solov'ev, A.M., Pozdnyakov, OL, Tereshenko, A.V. Miért tartják az azitromicint az urogenitális chlamydialis fertőzés kezelésében választott gyógyszerként. Breast Cancer 2006, 14. kötet, 15. o. 1160-1164.
21. Gurov A. V., Izotov G. N., Yushkina M.A. Az azitral hatóanyag felhasználásának lehetősége a felső légutak gennyes - gyulladásos betegségeinek kezelésében. Breast Cancer 2011, Vol. 19, No. 6, p. 405.
22. R. Klani. Kettős vak, kettős dummy és cefalexin. Eur.J. Clin. Microbiol. Infect.Dis. 1999 okt. 10 (10) - 880–84. Oldal

A herpeszfertőzés a vírusos megbetegedések egyik vezető pozíciója.

A szisztémás antibiotikumok piaca

Az antibiotikumok a gyógyszerpiac legjelentősebb képviselői. Jelenleg mintegy 15 különböző antibiotikum-csoportot használnak Oroszországban, és a gyógyszerek száma meghaladja a 340 tételt.

Minden antibiotikum a kémiai szerkezet és a hatásmechanizmusok különbségei ellenére számos egyedi tulajdonságot ötvöz. Először is, a legtöbb más gyógyszerrel ellentétben a célreceptoruk nem emberi szövetekben, hanem egy mikroorganizmus sejtében van. Másodszor, az antibiotikumok aktivitása nem állandó, hanem idővel csökken a gyógyszerrezisztencia (rezisztencia) kialakulása miatt. Az antibiotikum-rezisztencia elkerülhetetlen biológiai jelenség, és szinte lehetetlen megakadályozni. Harmadszor, az antibiotikum-rezisztens mikroorganizmusok nemcsak a páciensektől, akiktől elkülönültek, hanem sok más ember számára is veszélyesek, még idő és tér is elválasztva. Ezért az antibiotikum-rezisztencia elleni küzdelem most már globális lett.

Az IMS Health kutatóintézete szerint a rendszer antibiotikum-piacán 2010-ben közel 370 millió csomagot értékesítettek, több mint 20 milliárd rubelt. nagykereskedelmi árakban. 2009-hez képest az értékesítés volumene reálértéken 3,9% -kal csökkent, míg rubelben a piac kissé (+ 0,7%) nőtt.

Az antibiotikumok közül a cefalosporinok pénzben (22,9%) vezetnek. A második helyet félszintetikus penicillinek foglalják el (18,6%), a harmadik helyet fluorokinolonok foglalják el (12,6%). 2010-ben a legnagyobb monetáris árbevétel-növekedés a nitrofuránoknál volt megfigyelhető (+ 27,0% 2009-hez képest). A fizikai értelemben az értékesítés legnagyobb növekedését (több mint 2-szer) a karbapenemek viszonylag kis piaca bizonyította.

Az antibakteriális gyógyszerek értékesítésének csaknem 50% -át gyógyszertárakban végzik, a többit a kórházi szegmensen keresztül, az ONLS programon keresztül értékesítik - kevesebb, mint 1%. Az antibakteriális gyógyszerek piacának egyik fontos jellemzője, hogy az esetek közel 100% -ában kaphatóak vény nélkül.

Az antibiotikumok piacának mintegy fele a nyugat- és kelet-európai országokban termelt kábítószerekkel foglalkozik. Ugyanakkor az orosz gyártók részesedése értékben csak 19,3%, fizikai értelemben pedig 54,9% -a (2. ábra). Érdekes elemezni a vizsgált kábítószer-csoport árának szegmentálását (3. ábra).

Az értékesítés fő hányadát a mainstream szegmens drogjai teszik ki („100-ról 300” rubelt csomagonként), 2009-hez képest +1,5 százalékponttal nőtt az alacsonyabb árú szegmensekben a drogok arányának csökkenése miatt (3. ábra).

Részletesebben vizsgáljuk meg az orosz antibiotikum-piac fejlődését (figyelembe véve az egyes csoportok állapotát).

cefalosporinok
A cefalosporinok a leggyakoribb antibiotikumok a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére. Az IMS Health szerint 2010-ben Oroszországban a cefalosporinok értékesítése 6,3 milliárd rubelt, 151,5 millió csomagot tett ki. Az előző évhez képest a cefalosporin szegmens 8,1% -kal nőtt a fizikai volumenben. A szegmens vezetője a Biotech, a Ceftriaxone, a Cefotaxime és a Cefazolin márkák.

Félszintetikus penicillinek

Szintetikus penicillinek - az antibakteriális szerek második legnagyobb szegmense az orosz piacon. A félszintetikus penicillinek olyan vegyületek, amelyeket különböző természetes antibiotikumok vagy bioszintéziseik közbenső termékeinek kémiai módosításával nyernek. Az IMS Health szerint 2010-ben e csoport értékesítési volumene 5,1 milliárd rubelt tett ki, ami 12,4% -kal haladta meg a tavalyi szintet. Természetes mennyiségekben azonban a piac 7,7% -kal - 57,8 millió csomagra csökkent. Ebben a szegmensben az Amoxiclav (Novartis), a Flemoxin Soluteb (Astellas Pharma), az Augmentin (GlaxoSmithKline), az Amoxicillin Ampisid.

fluorokinolon

Fluorokinolonok ellenállóak, pl. mikroorganizmusok multi-rezisztens törzsei. Ez a harmadik legnagyobb csoport a pénz tekintetében. A fluorokinolon eladásai 2010-ben 3,4 milliárd rubelt tettek ki, ami 7,7% -kal magasabb, mint tavaly. A szegmens reálértéken 14,2% -kal nőtt és elérte a 29,9 millió csomagot. A monetáris értelemben vett eladások terén vezető pozíciókat a dr. Reddy's Laboratories, a Nolitsin (KRKA), a Tavanic (Sanofi-aventis) foglalja el. A csoport képviselői közül fontos megjegyezni, hogy a Bayer által gyártott eredeti Avelox® (moxifloxacin) a 4. helyen található. 2010 végén a gyógyszer értékesítési volumene 80 ezer rubelt 96 ezer csomagot tett ki. A tavalyi évhez képest az Avelox® árbevétele pozitívan nőtt (+ 11,3%), különösen az infúziós formában (+ 34,1%). Aveloks® használt empirikus monoterápia a legtöbb fertőzések: akut sinusitis, közösségben szerzett tüdőgyulladás, akut rohama krónikus bronchitis, valamint egyszerű és bonyolult fertőzések a bőr, a bőr alatti struktúrák és a lágy szövetek, szövődményes intraabdominális fertőzések (beleértve polimikrobiális fertőzések), egyszerű gyulladásos betegségek, a kismedencei szervek.

azalidek

Azalidok - széles spektrumú antibiotikumok. Közülük az azitromicin a legismertebb, amely képes fagocitákba lerakódni és az általuk felszívódó baktériumok hatására, valamint a test különböző sejtjeinek könnyen behatolva. Az IMS Health szerint 2010-ben a csoport értékesítési volumene 2,5 milliárd rubelt tett ki, ami 9,3% -kal haladta meg a tavalyi szintet. A csomagokban az értékesítés 23,1% -kal nőtt és elérte a 11,2 millióot, az azalidok közül a vezetők Sumamed (Teva), az azitromicin (Vertex), a Hemomitsin (Stada), az Azitroks (Pharmstandard), a Sumamed forte (Teva)..

makrolidok

A makrodidákat széles körben használják a légúti és húgyúti fertőzések kezelésére.
2010-ben az orosz piacon 2,1 milliárd rubelben értékesítették a makrolid antibiotikumokat. (+ 5,9% 2009-hez képest), vagy 9,6 millió csomag (-7,9%). A csoport vezetői olyan gyógyszerek, mint Vilprafen (Astellas Pharma), Klacid CP (Abbott), Macropen (KRKA), Fromilid (KRKA), Rovamycin (Sanofi-aventis).

Kombinált antibiotikumok

A kombinált antibiotikumok szegmense 2010-ben 14,9% -kal nőtt 2009-hez képest, elérve az 1,9 milliárd rubelt. Valójában a mennyiség 22,5 millió csomagot ért el. A vezető pozíciókat olyan gyógyszerek foglalják el, mint Tienam (Merck Sharp Dohme), Sulpperazon (Pfizer), Sulpperacef ("Abolmed"), Sultsef (Medochemie), Oletetrin ("Biotech").

karbapenemekre

A karbapenemek a -Laktámok. A penicillinekkel és a cefalosporinokkal szemben a baktériumok β-Laktamázok hidrolizáló hatására jobban ellenállnak, és szélesebb aktivitási spektrummal rendelkeznek. Olyan súlyos fertőzésekhez használatosak, amelyek különböző lokalizációkat tartalmaznak, beleértve a nosocomialist, gyakrabban tartalék gyógyszerként, de életveszélyes fertőzések esetén elsődleges empirikus terápiának tekinthetők. A karbapenemek piaca kicsi: jelenleg az értékesítés csak 320 ezer csomagot tesz ki 1,6 milliárd rubel összegben. A karbapenemek vezetői a Meronem (AstraZeneca), Doriprex (Janssen Cilag), Invanz (Merck sharp dohme), Meropenem Spencer (Incomed S.P. PVT), Meropenabol ("Abolmed").

tetraciklinek

A tetraciklinek széles spektrumú antibiotikumok. Aktívak a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok, valamint a mikoplazmák és az intracelluláris paraziták - a rikettia, a legionell és a chlamydia ellen. A tetraciklin szegmens fejlődését Oroszországban pozitív dinamika jellemzi. 2010 végén az értékesítés 11,8 millió csomag 577,8 millió rubel összegben volt. 2009-hez képest a szegmens 12,5% -kal, pénzben 23,4% -kal nőtt.
A tetraciklinek közül a vezető kereskedelmi nevek az Unidox Solutab (Astellas Pharma), a tetraciklin („Belmedpreparaty”), a doxiciklin („Belmedpreparaty”), Tigatsil (Pfizer), Vidoktsin („Abolmed”).

aminoglikozidok

Az aminoglikozidok fő klinikai jelentősége az aerob gram-negatív baktériumokkal szembeni aktivitásában rejlik. Az aminoglikozidok értékesítési volumene az Orosz Föderációban 2010-ben 471,7 millió rubelt, vagyis 13,4 millió csomagot tett ki. A 2009-es évhez képest azonban a csomagolások értékesítése 21,7% -kal csökkent.
Az aminoglikozidok vezetői antibiotikumok, mint amikacin („Farm-Center”), Netromycin (Merck Sharp Dohme), Gentamicin (KRKA), Selemycin (Medochemie), Toby (Novartis).

glükopeptidek

A glikopeptidek antibiotikumok egy csoportja, amelyek túlnyomórészt bakteriosztatikus hatással rendelkeznek, és szűk spektrumúak, főleg az MRSA és az enterococcusok ellen. 2010-ben a glikopeptidek értékesítése 373,8 millió rubel volt, ami 16% -kal több, mint tavaly. A szegmens természeti volumenében 23,8% -kal 815 ezer csomagra nőtt. Az ilyen gyógyszerek, mint az Edicin (Novartis), a Vancomycin (Teva), a Vankorus („Farm-Center”), a glikopeptidek között vezetnek. Vero-vankomicin („Veropharm”), Vancomabol („Abolmed”).

nitrofuránokat

A nitrofuránokat széles körben használják az orvosi gyakorlatban. A legtöbb antibiotikum klinikai hatékonysága gyengébb, és főként a nem komplikált húgyúti fertőzések, valamint a bélrendszeri és néhány protozoális fertőzések kezelésében alkalmazzák.
2010-ben az oroszországi nitrofuránok értékesítési volumene fizikai értelemben 14,4% -kal, az érték 27,0% -kal nőtt, elérve a 12,3 millió csomagot, vagyis 279,5 millió rubelt. A szegmens vezetői közül meg kell említeni az ilyen gyógyszereket: Furamag 50 („Olaine HFZ”), Furagin („Obolenskoye”), Furadonin („Olaine HFZ”), Furamag („Olaine HFZ”).

hidroxi

Az oxikvinolinek csoportjának készítményei széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkeznek, és erősen aktívak a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen. Az Orosz Föderációban a csoport két drogot képvisel - 5-NOK (Novartis) és a nitroxolin („Irbit HFZ”).

penicillin

A penicillinek a gram-pozitív patogének okozta fertőzések leggyakoribb gyógyszerei. Ez a csoport csak természetes penicillineket tartalmaz, amelyek elődje a benzilpenicillin, amelyet a klinikai gyakorlatban alkalmaztak az 1940-es évek eleje óta. 2010 végén a penicillinek értékesítési volumene az Orosz Föderációban 8,6% -kal, az érték 11,7% -kal csökkent, elérve a 23 millió csomagot 126,2 millió rubel értékben. A hazai termelés penicillinjei a legnépszerűbbek Oroszországban, köztük a benzilpenicillin („Biotech”), a bicillin-5 („Farm-Center”), a Bitsillin-3 („Farm-Center”), a fenoximetilpenicillin („Biotech”), Existenillin. (Sanofi-Aventis).

linkozamidokat

A lozozamidok bakteriosztatikus vagy baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek (a szervezetben lévő koncentrációtól és a mikroorganizmusok érzékenységétől függően). Gram-pozitív kókuszok (főként másodlagos kábítószerek) és anaerob flóra okozta fertőzésekhez használatosak, amelyek nem képeznek spórát. Az IMS Health szerint 2010-ben a linkozamidok értékesítése 3,5 millió csomagot tett ki 108,7 millió rubel értékben. A szegmens vezető pozícióit a Lincomycin (Belmedpreparaty), Clindamycin (Stada), Dalatsin C (Pfizer), Linkotsin (Pfizer) gyógyszerek veszik fel.

szulfonamidok

Az utóbbi években a klinikai gyakorlatban a szulfonamidok használata jelentősen csökkent, aktivitásuk miatt jelentősen alacsonyabbak a modern antibiotikumoknál, és nagyon mérgezőek. Szintén jelentős, hogy a szulfonamidok hosszú távú felhasználása miatt a legtöbb mikroorganizmus ellenállást vált ki. Jelenleg az ebből a csoportból csak 3 gyógyszer van jelen az Orosz Föderációban - a Sulfadimetoxin („Biotech”), a Sulfadimezin („Irbit KHFZ”), Sulfalen („Obolenskoye”).

Így megkülönböztethetőek a szisztémás antibiotikus piac következő jellemzői:
- az értékesítés növekedésének lassulása;
- a piacon több mint 15 antibiotikum-csoport képviselteti magát, a cefalosporinok a monetáris értelemben vett értékesítés vezetői;
- az oroszországi szisztémás antibiotikumok piaca túlnyomórészt külföldi generikus gyógyszerek piaca;
- a gyógyszerek értékesítése főként a gyógyszertár szegmensen keresztül történik;
- szinte minden antibiotikum vényköteles gyógyszer.

Számok, táblázatok - az alkalmazásban
Forrás: Journal Russian Pharmacies No. 21 (2010)
Fájl: Letöltés (138 KB)

Cochrane

A krónikus rhinosinusitisben szenvedő betegeknél a szisztémás (orális, orális) vagy helyi (orron keresztül történő) antibiotikumok előnyeit és kárát vizsgáltuk.

A krónikus rhinosinusitis egy gyakori állapot, amely az orr és a paranasalis zavarok gyulladásaként nyilvánul meg (az orr, a szem és az arc mögötti levegővel töltött terek csoportja). A betegek legalább két vagy több a következő tünetek közül 12 hétig vagy annál idősebbek: orr-torlódás, orrüreg vagy orrfolyás, fájdalom vagy nyomásérzés az arcban és / vagy csökkent szagérzet (hyposmia). Néhány embernek orrpolipjai is vannak, amelyek az orrjáratokon és a sinusokon belüli nyálkahártya szőlőszerű duzzanata.

5 randomizált kontrollált vizsgálatot (RCT) vettünk fel 293 résztvevővel. A tanulmányok kicsi volt (43-ról 79-re). Négy tanulmányban felnőttek, az ötödik - gyermekek voltak. Három vizsgálatban az orrpolipok nélküli krónikus rinoszinuszitisben szenvedő emberek vettek részt, az egyik vizsgálatban polipokkal vagy anélkül végzettek voltak, és az utolsó vizsgálatban csak polipokkal rendelkezők voltak. Minden vizsgálatban különböző orális antibiotikumokat alkalmaztak; egyik vizsgálat sem foglalkozott a helyi antibiotikumok használatával. A betegek antibiotikumokat kaptak antimikrobiális és gyulladáscsökkentő szerként különböző időszakokban, bár minden esetben lehetőségünk volt három hónap elteltével értékelni az eredményeket. Antibiotikumokat hasonlítottak össze placebóval, intranazális (nazális) szteroidokkal vagy orális szteroidokkal. Az egyik vizsgálatban az antibiotikumokat kiegészítő kezelésként, valamint az orr-öntözéshez szükséges sóoldatokat, valamint a legtöbb ember intranazális szteroidokat kapott.

A bizonyítékok főbb eredményei és minősége

A placebóval összehasonlítva (három vizsgálatban) mérsékelt minőséget (egy vizsgálatban) bizonyítottak az egészséggel kapcsolatos életminőség javítása során, ha a kezelés végén (három hónap) orális antibiotikumot alkalmaztak krónikus rinosinozitiszben szenvedő embereknél (polipok nélkül). Ugyanakkor nem világos, hogy az életminőség javul-e utána (három hónap után). Az antibiotikumok alkalmazásakor emésztési zavarok és allergiás reakciók alakulhatnak ki (bőrkiütés vagy bőrirritáció), de ez nem tisztázott, és a bizonyítékok minősége nagyon alacsony.

Egy vizsgálatban az antibiotikumokat az orr-öntözéssel, sóoldatokkal és intranazális szteroidokkal együtt alkalmazták (a placebóval és hasonló kezeléssel összehasonlítva). Nem világos, hogy a kezelés után (három hónap) vagy a kezelés befejezését követő három hónapon belül (a rossz minőségű bizonyítékok) jelentős különbségek voltak az életminőségben (a betegségre jellemző). Lehetséges, hogy az antibiotikumokat kapó emberek csoportjában a kezelés végén több ember érzett javulást, de mindkét csoportban voltak olyan betegek, akik rosszabbodtak a betegség tüneteivel (bizonyíték nagyon rossz minőségű). Nem biztos, hogy különbségek vannak-e a gyomor-bélrendszeri betegségek között a csoportok között.

Az egyik vizsgálatban, krónikus rhinosinusitisben (polipok nélkül) szenvedő emberek intranazális szteroidjaival összehasonlítva, nem volt biztos abban, hogy a betegség súlyosságában (a négy különböző tünetet mérő skálán mérve) különbségek voltak-e olyan csoportok között, amelyekben antibiotikumokat és intranazális szteroidokat szereztek (bizonyíték) alacsony minőségű). A nemkívánatos eseményekre vonatkozó információkat nem nyújtották be.

Az egyik vizsgálatban, amely összehasonlította az antibiotikumok orális szteroidokkal való alkalmazását (krónikus rinoszinuszitis és polipok esetén), hatékonysági eredményeket nem mutattak be. Nem volt biztos abban, hogy az antibiotikum csoportban voltak-e különbségek a gyomor-bélrendszeri rendellenességekben vagy a bőrirritációban (bizonyíték nagyon rossz minőségű).

Egyik vizsgálat sem jelentett súlyos káros hatást.

Nagyon kevés bizonyítékot találtunk arra vonatkozóan, hogy az orális antibiotikumok hatékonyak a krónikus rinosinuszitisben szenvedő betegeknél. Mérsékelt minőséget találtunk az életminőség (betegségspecifikus) enyhe javulásával kapcsolatban a krónikus rhinosinusitisben szenvedő felnőtteknél, akik polipok nélkül kaptak antibiotikumot három hónapig. A javulás mértéke kicsi volt (5 pont 5 pontos skálán), és csak egy három hónapos kezelés végén figyelhető meg; három hónappal később nem találtak különbséget.

Annak ellenére, hogy az antibiotikumok általánosan érzékelhetőek a káros hatások kialakulásával, beleértve a gyomor-bélrendszeri rendellenességeket is, a vizsgálat eredményei nagyon bizonytalanok voltak, mivel a vizsgálatok kicsi voltak, és nagyon kevés eseményről számoltak be.

Ezen a területen több kutatásra van szükség, különösen a hosszú távú eredményeket és a káros hatásokat értékelőkre.