Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
A cefalosporinok - antibiotikumok, amelyek kémiai szerkezete 7-aminocefalosporinsav. A cefalosporinok fő jellemzői a széles spektrumú hatások, a magas baktericid aktivitás, a béta-laktamázokkal szembeni viszonylag nagy rezisztencia a penicillinekhez képest.
Az I, II, III és IV generációk cefalosporinjait az antimikrobiális aktivitás és a béta-laktamáz érzékenysége jellemzi. Az első generációs cefalosporinok (keskeny spektrum) közé tartozik a cefazolin, a cefhalotin, a cefalexin stb.; II. Generációs cefalosporinok (amelyek gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumra hatnak) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor stb.; III. Generációs cefalosporinok (széles tartomány) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten stb.; IV. Generáció - cefepim, cefpirim.
Minden cefalosporin magas kemoterápiás aktivitással rendelkezik. Az első generációs cefalosporinok fő jellemzője a magas antisztafilokokkális aktivitás, beleértve a penicillin-képző (béta-laktamáz-képző) benzilpenicillin-rezisztens törzseket minden típusú streptococcus esetében (kivéve az enterococcusokat), gonokokkokat. A II. Generációs cefalosporinok szintén magas antisztafilokokkális aktivitással rendelkeznek, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is. Nagyon aktívak Escherichia, Klebsiella, Proteus ellen. A III. Generációs cefalosporinok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint az I. és II. Generációs cefalosporinok, és nagyobb aktivitást mutatnak a gram-negatív baktériumok ellen. A IV generációs cefalosporinok különleges különbségeket mutatnak. A II. És III. Generációs cefalosporinokhoz hasonlóan ezek ellenállnak a gram-negatív baktériumok béta-laktamázt tartalmazó plazmidjainak, de ezenkívül rezisztensek a kromoszómális béta-laktamázokkal szemben, és más cefalosporinokkal ellentétben erősen aktívak az anaerob baktériumok, valamint a baktériumok vonatkozásában. A gram-pozitív mikroorganizmusok tekintetében némileg kevésbé aktívak, mint az első generációs cefalosporinok, és nem haladják meg a harmadik generációs cefalosporinok hatását a gram-negatív mikroorganizmusokra, de ellenállnak a béta-laktamázoknak és nagyon hatékonyak az anaerobok ellen.
A cefalosporinok baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek és sejt lízist okoznak. Ennek a hatásnak a mechanizmusát az osztódó baktériumok sejtmembránjának károsodása okozza az enzimek specifikus gátlása miatt.
Számos kombinált hatóanyagot tartalmaz, amelyek penicillineket és cefalosporinokat tartalmaznak béta-laktamáz inhibitorokkal (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinálva.
Cefalosporin antibiotikumok
A cefalosporinok baktericid hatást fejtenek ki, ami a bakteriális sejtfal képződésének károsodásához kapcsolódik (lásd „Penicillin-csoport”).
Aktivitási spektrum
Az I-III. Generációs sorozatban a cefalosporinok jellemzője, hogy a hatásspektrumot kiterjeszti és növeli az antimikrobiális aktivitás szintjét a gram-negatív baktériumok ellen, a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni aktivitás bizonyos csökkenésével.
Az összes cefalosporinra jellemző, hogy nincs jelentős aktivitás az enterococcusok, az MRSA és a L.monocytogenes ellen. A központi idegrendszer, amely kevésbé érzékeny a cefalosporinokra, mint a S.aureus.
1. generációs cefalosporinok
Hasonló antimikrobiális spektrummal jellemezve azonban az orális adagolásra szánt gyógyszerek (cefalexin, cefadroxil) valamivel rosszabbak a parenterális (cefazolin) -hoz képest.
Az antibiotikumok a Streptococcus spp. S. pyogenes, S. pneumoniae) és meticillin-érzékeny Staphylococcus spp. Az anti-pneumococcus aktivitás szintjén az első generáció cefalosporinjai alacsonyabbak, mint az aminopenicillinek és a későbbi cefalosporinok többsége. A klinikailag fontos tulajdonság az enterococcusok és a listeria elleni aktivitás hiánya.
Annak ellenére, hogy az első generációs cefalosporinok rezisztensek a staphylococcus β-laktamáz hatására, ezeknek az enzimeknek hipertermelői közül néhány törzs mérsékelt rezisztenciát mutathat rájuk. A Pneumococcusok teljes PR-t mutatnak az első generációs cefalosporinok és penicillinek esetében.
Az I. generációs cefalosporinok aktivitása szűk spektrumú, és a gram-negatív baktériumok elleni aktivitása alacsony. Ezek hatásosak a Neisseria spp. Ellen, azonban ennek a ténynek a klinikai jelentősége korlátozott. A H.influenzae és a M.сatarrhalis elleni aktivitás klinikailag jelentéktelen. Az M. сatarrhalis elleni természetes aktivitás meglehetősen magas, de β-laktamázok, amelyek a törzsek közel 100% -át termelik, érzékenyek a hidrolízisre. Az Enterobacteriaceae érzékeny E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. és a P.mirabilis, míg a Salmonella és Shigella elleni aktivitásnak nincs klinikai jelentősége. Az E.coli és a P.mirabilis törzsek közül a közösség által szerzett és különösen a nosokomiális fertőzést okozó szerek ellenállása széles körben elterjedt a β-laktamáz széles és kiterjedt spektrum spektruma miatt.
Egyéb enterobaktériumok, Pseudomonas spp. és nem fermentáló baktériumok rezisztensek.
Számos anaerob érzékeny, B.fragilis és a kapcsolódó mikroorganizmusok rezisztensek.
2. generációs cefalosporinok
Bizonyos különbségek vannak e két generáció két fő képviselője között - cefuroxim és cefaclor. Hasonló antimikrobiális spektrummal a cefuroxim a Streptococcus spp. és Staphylococcus spp. Mindkét gyógyszer inaktív az enterococcusok, az MRSA és a Listeria ellen.
A Pneumococcusok PR-t mutatnak a második generációs cefalosporinok és a penicillin számára.
A cefalosporinok II. Generációja a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben szélesebb, mint az első generáció képviselői. Mindkét gyógyszer hatásos a Neisseria spp. Ellen, de a cefuroxim aktivitása csak gonokokkokkal szemben klinikai jelentőséggel bír. A cefuroxim aktívabb M. catarrhalis és Haemophilus spp. Ellen, mivel β-laktamázjaik ellenáll a hidrolízisnek, míg a cefaklorot ezek az enzimek részben elpusztítják.
Az Enterobacteriaceae családból nemcsak E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, hanem Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus is érzékenyek. Amikor ezeknek a mikroorganizmusoknak a termékei a p-laktamáz széles spektrumát termelik, érzékenyek maradnak a cefuroximra. A cefuroximot és a cefaclorot a BLRS elpusztítja.
Néhány Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii törzs, a P.rettgeri mérsékelten érzékeny a cefuroximra in vitro, azonban az AMP klinikai alkalmazása a felsorolt mikroorganizmusok okozta fertőzésekben nem ajánlott.
A pszeudomonádok, más nem fermentáló mikroorganizmusok, a B.fragilis csoport anaerobjai ellenállóak a második generációs cefalosporinokra.
III. Generációs cefalosporinok
A III. Generációs cefalosporinokat a közös jellemzők mellett bizonyos jellemzők jellemzik.
Ennek a csoportnak az alapvető AMP-k a cefotaxim és a ceftriaxon, amelyek szinte azonosak az antimikrobiális tulajdonságaikkal. Mindkettő a Streptococcus spp. Elleni nagy aktivitású, a penicillin-rezisztens pneumococcusok jelentős része megtartja az érzékenységet a cefotaxim és a ceftriaxon ellen. Ugyanez a minta jellemző a zöld streptokokkokra. A cefotaxim és a ceftriaxon S.aureus ellen aktív, kivéve az MRSA-t, kissé kisebb mértékben - a központi idegrendszerrel szemben. A Corynebacteriumok (C.jeikeium kivételével) általában érzékenyek.
Az enterococcusok, az MRSA, az L. monocytogenes, a B.antracis és a B. cereus rezisztensek.
A cefotaxim és a ceftriaxon nagyon aktívak a meningococciák, a gonokokok, a H.influenzae és a M.catarrhalis ellen, beleértve a penicillinnel szembeni érzékenység csökkenését is, függetlenül az ellenállás mechanizmusától.
A cefotaximnak és a ceftriaxonnak nagy természetes aktivitása van az Enterobacteriaceae család szinte minden tagja ellen, beleértve a széles spektrumú β-laktamázt termelő mikroorganizmusokat. E. coli és Klebsiella spp. leggyakrabban a BLS gyártása miatt. Az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri rezisztenciáját általában a kromoszómás β-laktamáz C osztályú hiperprodukcióval társítják.
A cefotaxim és a ceftriaxon néha in vitro aktívak P.aeruginosa, más nem fermentatív mikroorganizmusok és B. fragilis törzsek ellen, de soha nem használhatók megfelelő fertőzésekkel.
A ceftazidim és a cefoperazon fő antimikrobiális tulajdonságai szerint hasonlóak a cefotaximhoz és a ceftriaxonhoz. Különleges jellemzőik a következők:
kifejezett (különösen ceftazidim) aktivitás P. aeruginosa és más nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;
szignifikánsan kisebb aktivitás a streptococcusok, különösen a S.pneumoniae ellen;
nagy érzékenység a BLRS hidrolízisére.
A cefixim és a ceftibuten a cefotaximtól és a ceftriaxontól a következő módon különbözik:
a Staphylococcus spp. elleni jelentős aktivitás hiánya;
ceftibuten inaktív a pneumococcusok és a zöld streptococcusok ellen;
mindkét gyógyszer inaktív vagy inaktív az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV generációs cefalosporinok
A cefepim sok tekintetben közel van a III. Generációs cefalosporinokhoz. A kémiai szerkezet néhány jellemzője miatt azonban megnövekedett képessége van a gram-negatív baktériumok külső membránjára és a kromoszóma-β-laktamáz C-osztályú hidrolíziséhez viszonyított relatív ellenállásra, ezért a cefepimon az alap III. Generációs cefalosporinokra jellemző jellemzőkkel rendelkezik:
nagy aktivitás P.aeruginosa és nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;
aktivitás mikroorganizmusokkal szemben - a C osztályú kromoszómás β-laktamáz hiperproducerei, mint például: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
a BLRS hidrolízisének nagyobb ellenállása (ennek a ténynek a klinikai jelentősége azonban nem teljesen egyértelmű).
Inhibitor cefalosporinok
A p-laktámák e csoportjának egyetlen képviselője a cefoperazon / szulbaktám. A cefoperazonnal összehasonlítva az kombinált gyógyszer hatásspektrumát anaerob mikroorganizmusok terjeszthetik ki, a hatóanyag a béta-laktamáz széles és kiterjesztett spektrumát termelő legtöbb enterobaktérium törzs ellen is aktív. Ez az AMP nagyon aktív az Acinetobacter spp. a szulbaktám antibakteriális hatása miatt.
farmakokinetikája
Az orális cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben. A biológiai hozzáférhetőség az adott hatóanyagtól függ és 40-50% (cefixim) és 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor) között változik. A cefaclor, a cefixime és a ceftibuten valamivel lassabb lehet, ha ételt fogyaszt. A hidratálás során a cefuroxim-axetil hidrolizálódik az aktív cefuroxim felszabadítására, és az élelmiszer hozzájárul ehhez a folyamathoz. A parenterális cefalosporinok i / m beadása után jól felszívódnak.
A cefalosporinok sok szövetben, szervben (kivéve a prosztata) és a titkokban oszlanak meg. Magas koncentrációkat találunk a tüdőben, a vesében, a májban, az izmokban, a bőrben, a lágy szövetekben, a csontokban, a szinoviális, a perikardiális, a pleurális és a peritoneális folyadékokban. Az epe esetében a ceftriaxon és a cefoperazone a legmagasabb szintet hozza létre. A cefalosporinok, különösen a cefuroxim és a ceftazidim jól behatolnak az intraokuláris folyadékba, de nem teremtenek terápiás szintet a szem hátsó kamrájában.
A BBB leküzdésére és a terápiás koncentrációk megteremtésére való képesség a CSF-ben a 3. generációs cefalosporinokban - a cefotaximban, a ceftriaxonban és a ceftazidimban, valamint a cefepimben a 4. generációhoz tartozik. A cefuroxim mérsékelten áthalad a BBB-n csak az agy bélésének gyulladásával.
A legtöbb cefalosporin gyakorlatilag nem metabolizálódik. Kivétel a cefotaxim, amely biotranszformálódik, hogy aktív metabolitot képezzen. A gyógyszerek főként a vesén keresztül választódnak ki, és a vizeletben nagyon magas koncentráció jön létre. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási módja van: a vesék és a máj. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra között változik, a cefixim, a ceftibuten (3-4 óra) és a ceftriaxon (legfeljebb 8,5 óra) hosszabb felezési ideje van, ami lehetővé teszi a napi egyszeri beadást. Veseelégtelenség esetén a cefalosporinok (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendjét korrigálni kell.
Nem kívánt reakciók
Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, erythema multiforme, láz, eozinofília, szérumbetegség, bronchospasmus, angioödéma, anafilaxiás sokk. Segítségnyújtás az anafilaxiás sokk kialakulásában: a légutak (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok biztosítása.
Hematológiai reakciók: pozitív Coombs-teszt, ritkán eozinofília, leukopenia, neutropenia, hemolitikus anaemia. A cefoperazon hypoprothrombinémiát okozhat, amely hajlamos a vérzésre.
CNS: görcsök (nagy adagok alkalmazása esetén vesekárosodásban szenvedő betegeknél).
Máj: fokozott transzamináz aktivitás (gyakrabban cefoperazonnal). A ceftriaxon nagy adagjai kolesztázt és pszeudo cholithithisist okozhatnak.
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis. Ha gyanítja a pszeudomembranosus colitist (a vérrel összekevert folyadék széklet megjelenését), meg kell szüntetni a gyógyszert, és rektoromanoszkópos vizsgálatot kell végezni. Segítségnyújtás: a víz és az elektrolit egyensúly helyreállítása, szükség esetén a C.difficile (metronidazol vagy vancomycin) elleni aktív antibiotikumok felírása. Ne használjon loperamidot.
Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció a / m injekcióval, flebitis - a bevezetőben.
Egyéb: orális kandidózis és hüvely.
bizonyság
1. generációs cefalosporinok
A cefazolin alkalmazásának fő indikációja a műtétben jelenleg perioperatív profilaxis. Alkalmazható a bőr és a lágy szövetek fertőzésének kezelésére is.
A cefazolin alkalmazását a légutak és a légúti fertőzések fertőzésének kezelésére vonatkozóan a mai napon nem kellően alátámasztottnak kell tekinteni a szűk aktivitási spektrumának és a potenciális kórokozókkal szembeni széles körű ellenállásnak.
enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.
2. generációs cefalosporinok
MWP fertőzés (mérsékelt pyelonefritisz és súlyos);
Cefuroxim-axetil, cefaclor:
fertőzések VDP és NDP (CCA, akut sinusitis, krónikus bronchitis súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás);
az IMP fertőzései (enyhe vagy mérsékelt pyelonefritisz, pyelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél);
enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.
A cefuroxim és a cefuroxim-axetil fokozatként alkalmazható.
III. Generációs cefalosporinok
Súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések:
A P.aeruginosa és más nem-fermentatív mikroorganizmusok megerősített vagy valószínűsíthető etiológiai szerepével rendelkező, különböző lokalizációjú, súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések.
Fertőzések a neutropenia és az immunhiány (beleértve a neutropeniás láz) hátterében.
A harmadik generációban a parenterális cefalosporinok alkalmazása monoterápia formájában és más AMP-csoportokkal kombinálva lehetséges.
Fertőzések fertőzései: enyhe vagy közepes fokú pyelonefritisz, pirelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél.
A parenterális gyógyszerek használatából származó tartós hatás elérése után a súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális gram-negatív fertőzések fokozatos kezelésének szóbeli szakasza.
VDP és NDP fertőzések (ceftibuten nem ajánlott a lehetséges pneumococcus etiológiára).
Súlyos, főként nozokomiális fertőzések, amelyeket multi-rezisztens és vegyes (aerob-anaerob) mikroflóra okoz:
NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);
Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.
IV generációs cefalosporinok
Súlyos, többnyire nosokomiális fertőzések, melyeket több rezisztens mikroflóra okoz:
NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);
Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.
Ellenjavallatok
Allergiás reakció a cefalosporinokra.
figyelmeztetések
Allergia. Kereszt az összes cefalosporinra. Az első generációs cefalosporinokkal szembeni allergiák a penicillin allergiás betegek 10% -ánál fordulhatnak elő. A penicillinekre és a cefalosporinok II-III generációjára gyakorolt kereszt-allergia sokkal ritkábban fordul elő (1-3%). Amennyiben a penicillineknek azonnali allergiás reakciója van (például csalánkiütés, anafilaxiás sokk), akkor az első generációs cefalosporinokat óvatosan kell alkalmazni. Más generációk cefalosporinjai biztonságosabbak.
Terhesség. A cefalosporinokat terhesség nélkül, korlátozások nélkül használják, bár nincsenek megfelelő kontrollált vizsgálatok a terhes nők és a magzat biztonságosságáról.
Szoptatást. A cefalosporinok kis koncentrációban behatolnak az anyatejbe. Amikor a szoptató anyák használják, a bél mikroflóra változhat, a gyermek szenzibilizációja, bőrkiütés, kandidózis. Vigyázzon, ha szoptat. Ne használjon cefiximet és ceftibutent a megfelelő klinikai vizsgálatok hiánya miatt.
Pediatrics. Újszülötteknél a cefalosporinok felezési idejének növekedése a késleltetett vese kiválasztódás következtében lehetséges. A ceftriaxon, amely nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a fehérjékkel való kapcsolatából elzárhatja a bilirubint, ezért óvatosan kell alkalmazni a hyperbilirubinémia esetén, különösen koraszülötteknél.
Geriátria. Az idősek veseműködésének változása miatt a cefalosporinok kiválasztódása lassulhat, ami szükségessé teheti az adagolási rend módosítását.
Károsodott vesefunkció. Mivel a legtöbb cefalosporin kiválasztódik a veséből a szervezetből, elsősorban az aktív állapotban, ezeknek az AMP-knek (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendje a veseelégtelenségben korrekciónak van kitéve. Ha cefalosporinokat alkalmazunk nagy dózisokban, különösen aminoglikozidokkal vagy hurok-diuretikumokkal kombinálva, nefrotoxikus hatás lehetséges.
Májfunkció. A cefoperazon jelentős része az epe kiválasztódik, ezért súlyos májbetegségek esetén az adagot csökkenteni kell. Májbetegségben szenvedő betegeknél a cefoperazon alkalmazása során fokozott a hypoprothrombinemia és a vérzés kockázata; a megelőzés érdekében ajánlott a K-vitamin t
Fogászat. A cefalosporinok hosszan tartó használatával orális kandidozis alakulhat ki.
Kábítószer-kölcsönhatások
Az antacidok csökkentik az orális cefalosporinok felszívódását a gyomor-bélrendszerben. A gyógyszerek szedése között legalább 2 órás időközönként kell lenni.
A cefoperazon antikoagulánsokkal és trombocita-ellenes szerekkel kombinálva a vérzés kockázata nő, különösen a gyomor-bélrendszerben. Nem ajánlott a cefoperazon és a thrombolytics kombinációja.
A cefoperazonnal történő kezelés során alkoholfogyasztás esetén diszulfiramszerű reakció alakulhat ki.
A cefalosporinok kombinációja aminoglikozidokkal és / vagy hurok-diuretikumokkal, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél fokozhatja a nefrotoxicitás kockázatát.
Beteg információk
A cefalosporinok belsejében kívánatos, hogy sok vizet inni. A cefuroxim-axetilt étellel, minden más gyógyszerrel együtt kell bevenni - étkezés nélkül (dyspeptikus jelenségek megjelenésével étkezés közben vagy étkezés után is bevehetjük).
A lenyeléshez szükséges folyékony dózisformákat a mellékelt utasításoknak megfelelően kell elkészíteni.
A teljes kezelés ideje alatt szigorúan tartsa be az előírt adagolási módot, ne hagyja ki az adagokat és rendszeres időközönként vegye be azokat. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A terápia időtartamának, különösen a streptococcus fertőzéseknek való kitartására.
Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg. Ha bőrkiütés, csalánkiütés vagy más allergiás tünet jelentkezik, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.
Ne vegyen be antacidákat a cefalosporin belsejében történő bevétele előtt és után 2 órán belül.
A cefoperazonnal történő kezelés alatt és a befejezését követő két napig kerülni kell az alkoholt.
Cefalosporin antibiotikumok: indikációk és ellenjavallatok
A cefalosporin antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyek kémiai szerkezete 7-ACC. Az antibiotikumok cefalosporin tartománya öt generációjú gyógyszereket tartalmaz, ezeket a gyógyszereket enterálisan vagy parenterálisan adják be a szervezetbe. Elolvashatja az ilyen gyógyszerek leírását és főbb jellemzőit, valamint a használatukra vonatkozó jelzéseket és ellenjavallatokat, olvassa el ezt az anyagot.
Az első generáció számos cefalosporinból származó antibiotikumok
Az első generációs cefalosporin antibiotikumok listája többek között a cefazolint és a cefalexint tartalmazza.
Cefazolin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, amely baktericid hatással rendelkezik, a staphylococcusok, a streptococcusok, a Salmonella, a Shigella, a Klebsiel, az E. coli ellen hatásos, nem hatékony a Mycobacterium tuberculosis, Protea ellen.
Indikációk: a légutak fertőzése, a medence szervei, a húgyúti és az epeutak, a bőr és a lágy csontok, az ízületek, a perikarditis, a szepszis, a peritonitis, az osteomyelitis, a mastitis, a seb és a posztoperatív fertőzések, szifilisz, gonorrhoea.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporinok és más β-laktám antibiotikumok, terhesség, szoptatás, gyermekek 1 hónapos korig. Ezt a cefalosporin antibiotikumot óvatosan kell előírni a vese- és májelégtelenségben.
Mellékhatások: allergiás reakciók, görcsök, dyspepsziás tünetek, hosszan tartó használat - dysbiosis, szuperinfekció, kandidózis.
Alkalmazási mód: intramuszkulárisan felnőttek - 1 g naponta kétszer. A maximális napi adag 6 g 3-4 adagban. Gyermekeknek napi 20–50 mg / ttkg 3-4 adagban, súlyos fertőzések esetén, legfeljebb 100 mg / testtömeg-kg naponta.
A gyógyszert injekcióhoz való vízzel hígítjuk: 2 ml 500 mg cefazolinra, 4 ml 1 g-ra. A kezelés 7-10 nap.
Termékforma: por 500 mg és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Cephalexin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus ellen, nem rendelkezik terápiás hatással a Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci által okozott betegségekben.
Jelzések: a légzőszervi, húgyúti, bőr- és lágyszövetek, csontok és ízületek fertőzése.
Ellenjavallatok: a cefalosporinok és más β-laktám antibiotikumok egyéni intoleranciája, a veseelégtelenség, a terhesség, a szoptatás és a legfeljebb 6 hónapos gyermekek esetében.
Mellékhatások: allergiás reakciók, hányinger, szájszárazság, hasmenés, kandidózis. Ezen antibiotikum számos cefalosporinból, fejfájásból, görcsökből, ízületi fájdalom alkalmazásából is lehetséges.
Alkalmazási módszer: fél órával az étkezés előtt a felnőttek és a 10 évesnél idősebb gyermekek számára - napi 250-500 mg. A legmagasabb napi dózis 4 g, 10 év alatti gyermekek esetében 25–100 mg / testtömeg kg / nap, 4 adagra osztva.
A termék formája: 250 és 500 mg készítmény, 250 mg cefalexint tartalmazó 5 ml-es szuszpenzió előállítására szolgáló por.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A cikk következő része felsorolja a második generációs cefalosporin antibiotikumok csoportjából származó gyógyszerek nevét és leírását.
A második generációs cefalosporin csoportból származó antibiotikumok: nevek és leírás
A második generációs cefalosporin antibiotikumok közé tartozik a cefuroxim és a cefaclor.
A cefuroxim.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, enterococcusok, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella ellen.
Jelzések: a légutak fertőzése, ENT szervek, húgyúti szervek, bőr- és lágyszövetek, epeutak, ízületek, gyomor-bélrendszer, seb- és égési fertőzések, peritonitis, osteomyelitis, meningitis, gonorrhoea.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporin és más β-laktám antibiotikumok, fekélyes vastagbélgyulladás, gyomorvérzés előzményei, terhesség és szoptatás esetén.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, fejfájás, álmosság, diszbakteriózis, kandidózis, allergiás betegségek, fájdalom és infiltráció az injekció beadási területén.
Adagolás módja: intramuszkulárisan vagy intravénásan felnőtteknek - 750–1500 mg naponta 3-4 alkalommal, gyermekek - 30,100 mg / testtömeg-kg naponta 3-4 adagban, újszülöttek és 3 hónapos korig gyermekek számára - 30 mg / testtömeg-kg naponta 2-3 adagban.
Felnőttek étkezés után - naponta kétszer 150 - 500 mg gyermekeknek - 125-250 mg naponta kétszer. A cefalosporin antibiotikum kezelés 5–10 nap vagy annál hosszabb.
Termékforma: por 250, 750,1500 mg, 125 és 250 mg tabletta injekciós oldat előállítására, por a szuszpenzió előállításához, 125 mg hatóanyag tartalmú 5 ml-ben.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Ceíacior.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív a sztaphilokokkák, a streptococcusok, az Escherichia coli, a Salmonella, a Shigella, a Klebsiella, a Protea, a gonococcusok ellen.
Indikációk: a légutak, a bőr és a lágy szövetek, a húgyúti szervek, a csontok és az ízületek fertőzése, gonorrhoea, szepszis. Ez a gyógyszer a cefalosporin antibiotikumok listáján is szerepel, posztoperatív szövődményekre.
Ellenjavallatok: vérzéses szindróma, egyéni intolerancia a cefalosporinok és más penicillinek ellen.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, allergiás reakciók, hemolitikus anaemia, fejfájás, mérgező hepatitis, pszeudomembranosus colitis.
Alkalmazási mód: a felnőttek számára - 750 mg / nap, 3 megosztott adagban, gyermekeknek - 20 mg / ttkg naponta 3 adagban. A kezelés 7-10 nap.
Forma felszabadulás: 0,25 és 0,5 g kapszula, por a szuszpenziók készítéséhez 250 és 125 mg hatóanyag 5 ml-ben.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben, ezért gyakran orálisan adják be őket. Cefalosporin antibiotikumokat állítanak elő a gyermekek por formájában, kellemes ízű és aromájú szuszpenziók készítéséhez.
Ezután megtudhatja, hogy mely antibiotikumok a harmadik generációs cefalosporinok.
Harmadik generációs cefalosporin antibiotikumok
A cefalosporin csoport antibiotikum-listája másokkal együtt tartalmazza a cefotaximot és a ceftriaxont.
Cefotaximhoz.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusokkal, néhány streptococcus törzskel, enterococcusokkal, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikációk: súlyos légúti fertőzések, ENT szervek, bőr és lágy szövetek, csontok és ízületek, peritonitis, urogenitális rendszer fertőzései, komplikált gonorrhoea, posztoperatív szövődmények megelőzése.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporinok és más penicillinek, terhesség, enterokolitisz, a vérzés története.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, pszeudomembranosus colitis, vérzés, fejfájás, allergiás reakciók, dysbacteriosis, szuperinfekció, kandidózis. Ezen antibiotikum használatakor a cefalosporin-sorozat gyógyszer-listáján szereplő fájdalom és indukció az injekció helyén is lehetséges.
Alkalmazási mód: intramuszkulárisan és intravénásan felnőtteknek - 1-2 g 8-12 óránként, 1 hetes intravénás gyermekeknél - 50-100 mg / testtömeg-kg naponta 2 adagban, 1-4 hetes gyermekeknek - 75-150 mg / kg testsúly intravénásan 3 adagban, 50 kg-ig terjedő gyermekeknél, 50–100 mg / kg 3-4 adagban. A 2,5 évesnél fiatalabb gyermekek csak intravénás injekciókat mutatnak be.
Az adagolás előtt a gyógyszert hígítjuk, intramuszkuláris adagolás esetén az injekciós üveg tartalmához 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml 1% -os vizes lidokainoldatot adunk hozzá. Intravénás beadáshoz a hatóanyagot 4 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk.
Adja meg lassan 3-5 perc alatt. Csepegtetéshez a hatóanyagot 100 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal vagy 5% -os glükózoldattal hígítjuk 50-60 percig.
Forma felszabadulás: por 0,5 és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A ceftriaxon.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív a stafilokokkák, streptokokok, enterobaktériumok, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera rezgések, Clostridium, treponema ellen.
Jelzések: peritonitis, szepszis, hasi szervek fertőzése, légzőszervi, epeutak, húgyúti rendszer, csontok és ízületek, bőr és lágy szövetek, sebfertőzések, gyomor-bélrendszer.
Ellenjavallatok: a cefalosporinok és más penicillinek egyéni intoleranciája, a terhesség I. trimesztere, laktáció.
Mellékhatások: allergiás reakciók, fejfájás, szédülés, dyspeptikus tünetek, kandidózis, szuperinfekció, fájdalom és indukció az injekció beadásának helyén.
Alkalmazási módszer: mélyen intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek - 1-2 g naponta egyszer, max. Gyerekek 2 hétig - 25-50 mg / ttkg naponta, 2 hét és 12 éves kor között - 20-80 mg / ttkg naponta.
Az intramuszkuláris adagoláshoz az injekciós üveg tartalmát 1% -os lidokainoldattal hígítjuk - 3,5 ml 1 g készítményre. Az intravénás adagoláshoz az injekciós üveg tartalmát 10 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk, intravénás infúzióval 2 g készítményt 40 ml 5% -os vagy 10% -os glükózoldattal vagy 0,9% -os nátrium-klorid oldattal hígítunk.
Az intravénás injekciót lassan, 3-4 perc alatt, 30 perc alatt csepegtetjük.
Forma felszabadulás: por 0,5 injekció beadására; 1. és 2. ábra
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A közelmúltban kifejlesztett ötödik generációs cefalosporinok. Ezek a tartalék antibiotikumok olyan új típusú fertőzések kialakulása esetén, amelyek ellenállnak a jelenleg használt egyéb antibakteriális gyógyszereknek. Az ötödik generációs cefalosporinok nem tömeggyártásúak, és nem kerülnek forgalomba a gyógyszertárláncban.
A cikk utolsó részében a cefalosporin-csoport antibiotikumainak nevét mutatjuk be, és röviden ismertetjük.
A negyedik generációs cefalosporinok csoportjának antibiotikumai: nevek és jellemzők
A negyedik generációs cefalosporin antibiotikumok sorozatát olyan gyógyszerek képviselik, mint a Cefepine és a Cefpyr.
Cefepim.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, enterococcusok, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, más, aminoglükozidokkal szemben rezisztens baktériumok és cefalosporin antibiotikumok ellen.
Indikációk: az alsó légúti, húgyúti, epeutak, bőr és lágy szövetek fertőzése, nőgyógyászati fertőzések, peritonitis, bakteriális meningitis gyermekeknél.
Ellenjavallatok: az β-laktám antibiotikumok egyéni intoleranciája óvatosan - terhesség és szoptatás alatt.
Mellékhatások: allergiás reakciók, dyspeptikus tünetek (hányinger, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom), mellkasi fájdalom, szédülés, izzadás, pszeudomembranosus colitis.
Használat: lassan intravénásan vagy mélyen intramuszkulárisan. A felnőttek naponta 0,5-1 g-ot szednek enyhe és mérsékelt intravénás vagy intramuszkuláris fertőzések esetén, és súlyos fertőzések esetén, 2 g naponta háromszor intravénásan. Gyermekek testtömege legfeljebb 40 kg - 50 mg / testtömeg kg naponta kétszer. A kezelés időtartama 7-10 nap vagy több.
Ezt a cefalosporin készítmények listáján szereplő antibiotikumot 5 vagy 10 ml injekcióhoz való vízben vagy 5% -os glükózoldatban vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldjuk fel. Adja meg lassan 3-5 perc alatt.
Az intramuszkuláris injekciókhoz a hatóanyag 500 mg-ját 1,3 ml-ben oldjuk, 1 g-ot pedig 2,4 ml injekcióhoz való vízben, vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot, vagy 1% -os lidokain-oldatot.
Forma felszabadulás: por 0,5 és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Cefalosporin antibiotikumok alkalmazása
A cefalosporin antibiotikumokat a klinikai gyakorlatban a 60-as évek eleje óta alkalmazták, és az évek során több mint 50 ennek a csoportnak a készítményét szintetizálták. (Periti P. J. Chemother 1996) Jelenleg a cefalosporinok vezető szerepet töltenek be a különböző fertőzések kezelésében az állatorvosi gyakorlatban; a legtöbb esetben előnyben részesítik a különböző lokalizációjú fertőzések kezdeti empirikus kezelési rendszereiben. Ugyanakkor a cefalosporinok alkalmazásának korlátozó tényezője a mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulása a béta-laktamáz termelése következtében.
Különösen ez a probléma az utóbbi években vált relevánsnak a cefalosporinok széles körű alkalmazása miatt, néha indokolatlan és gyakran ellenőrizetlen. Az azonos antibiotikumoknak az állatok és emberek kezelésére történő alkalmazását korlátozni kell.
Az antibiotikumok hatékonyságának csökkentése az antibiotikumok használatára vonatkozó szabályok megsértésével, a dózis csökkentésével (napi egyszeri használat helyett két vagy háromszor). A ceftriaxont naponta 1 alkalommal alkalmazzuk, míg a gyógyszer koncentrációja 16 órán át fennmarad. A blokádban lévő egyetlen injekció nem szakítja meg a gyógyszer használatának naponta kétszer vagy háromszorosát. Ha az antibiotikumot helyileg alkalmazták a blokádra, akkor 8-12 órás intervallumban intramuszkulárisan vagy intravénásan kell beadni.
Szintén nagyobb előnyben kell részesíteni a gyógyszer kiválasztását azokra a gyógyszerekre, amelyek alacsony a toxicitása a makroorganizmusnak.
A hatóanyag hatásspektruma nem kapcsolódik a toxicitásához. Modern antibiotikumok: a 3. és 4. generációs cefalosporinok, karbapenemek, védett penicillinek magas terápiás aktivitása, széles spektrumú hatása és minimális toxicitása az állat testére, ellentétben a levomecitinrel, amely szűk hatásspektrummal és bakteriosztatikus hatással nagyon veszélyes a makroorganizmusra, ezért ezt a gyógyszert nem használják, és a világ fejlett országaiban betiltották. A sztreptomicin, kanamicin, bitsilin alkalmazása állatgyógyászati gyakorlatban szintén a múlté vált, és sokkal biztonságosabb, hatékonyabb hatóanyagok váltották fel, amelyek széles spektrumúak.
A rezisztens törzsek aránya a staphylococcusokban: benzilpenicillin - 80-95%, tetraciklin - 70-85%, levomycetin - 30-55%.
Figyelembe kell venni az antibiotikum adagolásának módját.
Az intravénás vagy intraarteriális adagolás bizonyos esetekben hatékonyabb lehet, mint ugyanazon antibiotikum intramuszkuláris beadása. A központi idegrendszeri fertőzés hatására az antibiotikum intratekális beadása hatékonyabb, így más felhasználásuk indokolatlan, és a kontrollcsoport kialakulása az orvostudományban ma nem etikus.
A racionális antibiotikum-terápia alapelvei minden szakterület állatorvosának kell lenniük. Ezek az elvek bármely csoport antibiotikumára alkalmazhatók, beleértve a cefalosporinokat is.
Az antibiotikum szelektíven elnyomja a kórokozó mikroorganizmus létfontosságú aktivitását anélkül, hogy jelentős hatással lenne a beteg homeosztázisára.
A fertőző-gyulladásos folyamat befolyásolásához az antibiotikumnak elegendő (minimális gátló) koncentrációban kell bejutnia a nidus szövetbe.
A vényköteles terápiát a kórokozó érzékenységének figyelembevételével kell végezni.
A kezdeti (empirikus) antimikrobiális terápiát a kórokozó érzékszervi tulajdonságainak figyelembevételével végzik, alapja a gennyes seb legvalószínűbb mikrobiális "táj" ismerete.
A polyetiológiai elmélet alapján tanácsos a antibakteriális terápiát az antimikrobiális spektrum átfedő területeivel ellátott gyógyszerekkel végezni.
Az adagok, az adagolás módja, az antimikrobiális szer beadásának gyakorisága a gyulladásos fókusz minimális gátló koncentrációjának megteremtésének szükségességén alapul.
Az antibakteriális gyógyszer felírását átfogó „kísérőterápiával” kell kísérni, amelynek célja, hogy szabályozza azokat a homeosztázis kapcsolatokat, amelyek leginkább ki vannak téve a gyógyszer (csoport) agressziójának.
Az antimikrobiális terápia során figyelembe kell venni a mikroorganizmusok kemorezisztenciáját, és az intézkedések leküzdését célzó intézkedések komplexébe be kell vonni.
Az antimikrobiális terápiának nemcsak saját antibakteriális szerét kell tartalmaznia, hanem olyan intézkedéseket is, amelyek kedvezőtlen állapotot teremtenek a mikroorganizmusok életében, és csökkentik a kórokozók számát a sebben.
A laboratóriumi eredmények megszerzése előtt az antibiotikum kiválasztására organoleptikus iránymutatás van. Amikor egy vastag, krémes pusztát a gennyes gyulladás fókuszából nyerünk, a gyanús kórokozó a staphylococcus flora. A folyadék, a fetid puszta, a nekrotikus szövet jelenléte a sebben azt sugallja, hogy a gram-negatív bacilli flóra a mikrobiális szövetség egyik résztvevője. Ha a seb nem nyer, ha a seb szélei zúzódnak, akkor egy unalmas, vöröses folyadékot szabadítanak fel kis mennyiségben, ez valószínűleg anaerob mikroflóra.
Mivel az állatgyógyászatban a cefalosporinokat leggyakrabban használják, a drogcsoportot részletesebben kell megvizsgálni. Az antimikrobiális hatás spektrumától függően a cefalosporinok általában négy generációra oszlanak. A cefalosporinok különböző generációinak összehasonlító jellemzőit az 1. táblázat tartalmazza.
Tablitsa.1.
Cefalosporinok I
A generációkat nagy aktivitás jellemzi, főként a gram-pozitív baktériumok (sztaphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok) ellen. Gram-negatív baktériumokkal szembeni aktivitásuk korlátozott (főleg E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis), mivel a készítményeket béta-laktamázok könnyen hidrolizálják.
Cefalosporinok II
a generációkat az első generációs cefalosporinok aktivitásának növekedése jellemzi a gram-negatív baktériumok, elsősorban a Haemophilus infuenzae ellen, és a béta-laktamázok nagyobb stabilitását; ugyanakkor ezek a gyógyszerek nagy aktivitással rendelkeznek a gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben. A II. Generációs gyógyszerek alkalmazásának korlátozása néhány gram-negatív mikroorganizmus (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) és természetes Pseudomonas spp. és az Acinetobacter spp.
Cefalosporinok III
(cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon) a legtöbb gram-negatív baktérium ellen nagyon aktív. Az elmúlt évtizedben azonban jelentős mértékben nőtt a gram-negatív mikroorganizmusok ellenállása a harmadik generációs cefalosporinokra, elsősorban a különböző típusú és osztályú béta-laktamázok termelésének köszönhetően. A rezisztencia egyik fontos mechanizmusa a kromoszóma-béta-laktamáz hiperprodukciója a genom szabályozási régióiban mutációk miatt, ami az enzim szintézisének a depressziójához vezet. A mikroorganizmusok cefalosporinokkal szembeni rezisztenciájának másik fontos mechanizmusa a béta-laktamáz széles spektrumú plazmid előállítása (leggyakrabban a Klebsiella spp. Törzsekben - körülbelül 30%), amely a harmadik generációs cefalosporinokat hidrolizálja, ami ezekben az esetekben meghatározza azok klinikai hatékonyságát. Az antibiotikum érzékenységének értékelésére szolgáló rutin laboratóriumi módszerek gyakran nem tárják fel ezt az ellenállási mechanizmust, és a laboratórium rossz eredményt adhat az orvosnak, ami további nehézségeket okoz ezeknek a fertőzéseknek a kezelésében.
A hatékony antibiotikum kiválasztásának nehézségei ösztönzik az új antibakteriális gyógyszerek keresését, amelyek egyrészt leküzdhetik a gram-negatív kórokozók, különösen a széles spektrumú béta-laktmárokat termelő multirezisztencia problémáját, másrészt magasabb aktivitással rendelkeznek a gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben. Ez a keresés a 90-es évek közepén új cefalosporin antibiotikumok létrehozásához vezetett, amelyeket IV generációs gyógyszerekhez rendeltek - cefepime és cefpir, cefkine (intravénás alkalmazásra szánt Cobactan).
A IV. Generációs cefalosporin-molekulák kémiai szerkezetének sajátossága a negatív és a pozitív töltések jelenléte. Az antibiotikumok cefemmagja negatív töltést hordoz. A ciklopentapiridin-csoport kvaterner nitrogénje pozitív töltést hordoz, és bipoláris szerkezetet kölcsönöz a molekulának, amely az antibiotikumok gyors behatolását biztosítja a gram-negatív baktériumok külső membránján és egy penicillin-kötő fehérjékkel rendelkező vegyületen, ami csökkenti a periplazmatikus térben lokalizált béta-laktamázok hidrolízisének valószínűségét. Ezenkívül a pozitív töltés a molekula vezetője, hogy kedvező helyzetben legyen a baktériumsejt porózus csatornájában.
Az aminotiazolin-metoxi-imino-csoport, amely a cefemmag 7. helyzetében van, kifejezettebb hatással van a gram-negatív mikrobákra, és ellenállást biztosít a béta-laktamázokkal szemben.
Ezek a IV generációs cefalosporinok tulajdonságai (a baktériumok gyors áthatolása a külső membránon keresztül, a béta-laktamázokkal szembeni alacsony affinitás és a penicillin-kötő fehérjékhez való hatékony kötődés) biztosítják a gram-negatív baktériumok elleni aktivitást, beleértve a harmadik generációs cefalosporinok törzseit is.
A IV generációs cefalosporinok széles, jól kiegyensúlyozott antimikrobiális spektrummal rendelkeznek. Ezek kombinálják a cefalosporinok I-II generációját a gram-pozitív mikroorganizmusok (meticillin-érzékeny staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok) és néhány anaerob hatására, a harmadik generációs cefalosporinok gram-negatív baktériumok (Enterobacteriaceae család, Japán tudósai neisseriaces és a gefitegáns baktériumok 38. generációs intézményeinek diplomái) Enterobacteriaceae család, Neisseriaces Acinetobacter spp.).
A IV generációs cefalosporinok aktivitása a gram-negatív baktériumokhoz képest nem rosszabb vagy meghaladja a legaktívabb III generációs cefalosporinok - cefotaxim és ceftriaxon hatását, és hasonlítható a fluorokinolonok és karbapenemek aktivitásához. A cefalosporinok IV generációja, valamint a ceftazidim és a cefoperazone a P.aeruginosa ellen hat. (V. V. Jakovlev, 1999).
A IV. Generációs cefalosporinok nagyobb mértékben, mint a III. Generációs cefalosporinok, ellenállnak a Gram-negatív baktériumok által termelt béta-laktamázok hidrolízisének, beleértve a kiterjesztett spektrumot is, ezért gyakran a III. Generációs cefalosporin-rezisztens törzsek vonatkozásában is aktívak maradnak.
A IV. Generációs cefalosporinok leküzdik a kromoszómális béta-laktamáz hiperprodukciójához kapcsolódó harmadik generációs cefalosporin rezisztencia mechanizmust.
A 4. generációs cefalosporinok stafilokokkákhoz viszonyított aktivitása összehasonlítható az első és második generációs cefalosporinok aktivitásával, és jobb a harmadik generációs cefalosporinok aktivitásával.
A cefepim és a cefpiróma erősen aktív a pneumococcusok ellen, beleértve a benzilpenicillinnel szemben csökkent érzékenységű törzseket is.
Azonban a IV. Generációs cefalosporinok, mint más generációk cefalosporinjai, nem aktívak a meticillin-rezisztens staphylococcusok ellen. Ebben az esetben az antibiotikumoknak a vankomicinnel való hatásspektrumát ki kell terjeszteni.
A cefepim és a cefpir, a cefkine (intravénás alkalmazásra szánt Cobactan) bizonyos anaerobokkal szemben bizonyos aktivitást mutat, de nem befolyásolják a hasüreg és sebek anaerob fertőzésének leggyakoribb okozójait, ezért ezekben az esetekben rendszerint egyidejűleg metronidazollal vagy klindamicinnel kell együtt járniuk. vancomycin.
Számos klinikai vizsgálat kimutatta a IV generációs cefalosporinok nagy hatékonyságát különböző fertőzések, köztük a legsúlyosabbak - tüdőgyulladás, peritonitis, szepszis, meningitis, neutropeniában szenvedő betegek fertőzéseinek kezelésében. A kemoterápiás gyógyszerek alkalmazása után. (Beaucaire G. 1999).
Melyek a jelenlegi kilátások a IV generációs cefalosporinok klinikán történő alkalmazására?
Először is, a IV. Generációs cefalosporinok jelennek meg a súlyos fertőzések empirikus kezelésére, tekintettel a széleskörű antimikrobiális spektrumukra és a mikrobiális rezisztencia alacsony szintjére. Ilyen fertőzések közé tartozik a súlyos tüdőgyulladás, szepszis, intraabdominalis (metronidazollal kombinálva), a polytrauma utáni betegek fertőzése, akik intenzív terápiát igényelnek, onkológiai betegek fertőzése, trauma utáni lágyrészfertőzések és púpos otitis kutyáknál (amikacinnal kombinálva) ).
A IV. Generációs cefalosporinok egy másik fontos alkalmazási területe a meghatározott generációban izolált Gram-negatív baktériumok III. Generációs cefalosporinokkal szembeni rezisztenciájának magas szintje, elsősorban az Enterobacter spp., Serratia marcescens és más Enterobacteriaceae (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky) EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B. R. Gelfand, 1999-N11).
A IV generációs cefalosporinok napi adagja hazánkban összehasonlítható a legtöbb III generációs gyógyszer költségével. Ebből a szempontból az intravénás alkalmazásra szánt cobactan nagyon jelentős. A gyógyszer heti adagja olcsóbb, mint a ceftazidim vagy cefoperazon alkalmazása, és sokkal gazdaságosabb, mint a cefepim (maxipime) alkalmazása. Ezen túlmenően a cefepim és a cefkine (cobactan) alkalmazható kombinált aerob-anaerob fertőzések kezelésére (metronidazollal kombinálva). A kontrollos vizsgálatok eredményei alapján, még súlyos fertőzések esetén is, a IV generációs cefalosporinokat monoterápiában lehet beadni.
A műtét során a következő szabályokat kell követni:
- az antibiotikum beadását legkésőbb 3 órával a bemetszés előtt meg kell kezdeni;
- a kábítószer-használat kevesebb mint egy óra alatt nem csökkenti a szövődmények kockázatát;
- biztosítani kell a gyógyszer szöveteiben a gyógyszer megfelelő koncentrációját (a minimális gátló koncentráció fölött);
- az antibiotikum felezési ideje egybeesik vagy meghaladja a művelet időtartamát;
- A gyógyszernek minimális mellékhatásai lehetnek.
A Cefkine erre a célra alkalmas (Cobactan intravénás alkalmazásra).
A neurológiában a mikroorganizmusok behatolása az agyszövetbe; encephalitis és nyitott / zárt fejsérülés esetén antibiotikum-terápiát végeznek a vér-agy gáton áthaladó gyógyszerekkel. Az antibiotikumok megválasztása a betegség okozójától és a vér vér-agy gáton való áthaladásának képességétől függ (2. táblázat).
Előnyben kell részesíteni a széles spektrumú antibiotikumokat, amelyek baktericid tulajdonságokkal és esetleg alacsony toxicitással rendelkeznek:
- cefalosporinok III és IV generációja (ceftazidim, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorokinolonok (pefloxacin).
A cefalosporinok adagja 40-50 mg / kg (naponta kétszer, intravénásan).
Az aminoglikozidokat (amikacint) L. monocytogenes által okozott bakteriális encephalitis kezelésére használják.
Mint látható, a cefalosporinok a cefoperazon kivételével jól áthatolnak a vér-agy gáton.
Az antibiotikumokat intratecálisan alkalmazzák: amikacint, karbapenemeket, tazocint (piperacillin / tazobaktám), tarvidot (ofloxacint), maxipimot, fortumot, vankomicint, dioxidint.
Táblázat. 2. Az antibiotikumok képesek átjutni a vér-agy gáton