Gentamicin, amelyhez antibiotikum-csoport tartozik

Az aminoglikozidok fő klinikai jelentősége az aerob gram-negatív kórokozók által okozott kórházi fertőzések, valamint a fertőző endocarditis kezelésében rejlik. Streptomicint és kanamicint használnak a tuberkulózis kezelésében. Az aminoglikozidok közül a legmérgezőbb a neomicin csak belsejében és helyileg alkalmazható.

Az aminoglikozidok potenciális nefrotoxicitása, ototoxicitása és neuromuszkuláris blokádot okozhatnak. Ugyanakkor a kockázati tényezők figyelembevétele, a teljes napi adag egyszeri beadása, a rövid terápiás kurzusok és a TLM csökkentheti a HP megnyilvánulásának mértékét.

Működési mechanizmus

Az aminoglikozidok baktericid hatással rendelkeznek, ami a fehérjeszintézis riboszómákkal való megsértésével jár. Az aminoglikozidok antibakteriális aktivitásának mértéke függ a vérszérum maximális (csúcs) koncentrációjától. Penicillinekkel vagy cefalosporinokkal együtt alkalmazva szinergiákat figyeltek meg néhány gram-negatív és gram-pozitív aerob mikroorganizmus tekintetében.

Aktivitási spektrum

A geneminoglikozidok II. És III. Generációját az Enterobacteriaceae család (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. És mások) Gram-negatív mikroorganizmusai elleni dózisfüggő baktericid aktivitás jellemzi, valamint nem fermentáló gram-negatív rudakat (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Az aminoglikozidok az MRSA-tól eltérő staphylococcusok ellen hatnak. A sztreptomicin és a kanamicin M.tuberculosisra hat, míg az amikacin aktívabb M.avium és más atípusos mikobaktériumok ellen. Streptomicin és gentamicin hatnak az enterococcusokra. A sztreptomicin a pestis-kórokozókkal, a tularémiával, a brucellózissal szemben aktív.

Az aminoglikozidok inaktívak S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobok (Bacteroides spp., Clostridium spp. És mások) ellen. Ezen túlmenően a S.pneumoniae, az S.maltophilia és a B. cepacia rezisztenciája az aminoglikozidokra alkalmazható ezen mikroorganizmusok azonosítására.

Bár az in vitro aminoglikozidok aktívak a hemofil, a shigella, a szalmonella, a legionella ellen, a kórokozók által okozott fertőzések kezelésében klinikai hatékonyságot nem állapítottak meg.

farmakokinetikája

Lenyeléskor az aminoglikozidok gyakorlatilag nem felszívódnak, ezért parenterálisan alkalmazzák (a neomicin kivételével). Miután az i / m injekció gyorsan és teljesen felszívódott. A csúcskoncentráció az intravénás infúzió befejezése után 30 perccel és az intramuscularis beadás után 0,5-1,5 órával alakul ki.

Az aminoglikozid csúcskoncentrációja a betegek térfogatától függően változik. Az eloszlási térfogat viszont a testtömegtől, a folyadék térfogatától és a zsírszövettől függ, ami a beteg állapota. Például, kiterjedt égési sérülésekkel, aszciteszben az aminoglikozidok eloszlási térfogata megnő. Éppen ellenkezőleg, csökken a dehidratáció vagy az izomduzzanat.

Az aminoglikozidok eloszlanak az extracelluláris folyadékban, beleértve a szérumot, a tályog-exudátumot, az aszitikus, a perikardiális, a pleurális, a szinoviális, a nyirok- és a peritoneális folyadékokat. Nagy koncentrációkat képes létrehozni a jó vérellátást biztosító szervekben: máj, tüdő, vesék (ahol felhalmozódnak a kérgi anyagban). Alacsony koncentrációkat figyeltek meg a köpetben, a hörgőkben, az epeben, az anyatejben. Az aminoglikozidok rosszul haladnak át a BBB-n. A meningerek gyulladása esetén a permeabilitás enyhén növekszik. A CSF újszülöttei magasabb koncentrációban érik el a felnőtteket.

Az aminoglikozidok nem metabolizálódnak, a vesék a glomeruláris szűréssel változatlan formában választódnak ki, ami magas koncentrációkat hoz létre a vizeletben. A kiválasztás mértéke a beteg korától, vesefunkciójától és társbetegségeitől függ. Lázzal járó betegeknél fokozódhat, a vesefunkció csökkenése jelentősen lelassul. Idős embereknél a glomeruláris szűrés csökkenése következtében a kiválasztás is lelassulhat. A normális vesefunkciójú felnőtteknél az összes aminoglikozid felezési ideje 2-4 óra, újszülötteknél - 5-8 óra, gyermekeknél - 2,5-4 óra, veseelégtelenség esetén a felezési idő 70 órára vagy annál többre emelkedhet.

Nem kívánt reakciók

Vese: A nefrotoxikus hatás fokozódó szomjúság, a vizelet mennyiségének jelentős növekedése vagy csökkenése, a glomeruláris szűrés csökkenése és a vérszérum kreatininszintjének növekedése nyilvánulhat meg. Kockázati tényezők: a vesekárosodás kezdeti állapota, előrehaladott életkor, nagy dózisok, hosszú kezelési idők, más nefrotoxikus szerek egyidejű alkalmazása (amfotericin B, polimixin B, vankomicin, hurok-diuretikumok, ciklosporin). Ellenőrző intézkedések: a vizelet ismételt klinikai elemzése, a szérum kreatinin meghatározása és a glomeruláris szűrés kiszámítása 3 naponta (ha ez a mutató 50% -kal csökken, az aminoglikozidot meg kell szüntetni).

Ototoxicitás: hallásvesztés, zaj, csengés vagy „fülzúgás” érzése. Kockázati tényezők: előrehaladott kor, kezdeti hallásvesztés, nagy dózisok, hosszú kezelési idők, más ototoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása. Megelőzési intézkedések: a hallásfunkció ellenőrzése, beleértve az audiometriát.

Vestibulotoxicitás: a mozgások gyenge koordinációja, szédülés. Kockázati tényezők: előrehaladott kor, alapváltozatok, nagy dózisok, hosszú távú kezelések. Megelőző intézkedések: a vestibularis készülék funkcióinak ellenőrzése, beleértve a speciális teszteket is.

Neuromuszkuláris blokád: légzési depresszió a légzési izmok teljes bénulásáig. Kockázati tényezők: kezdeti neurológiai betegségek (parkinsonizmus, myasthenia), izomrelaxánsok egyidejű alkalmazása, vesekárosodás. Segítség: a kalcium-klorid vagy az antikolinészteráz gyógyszerek bevezetésében.

Idegrendszer: fejfájás, általános gyengeség, álmosság, izomrángás, paresztézia, görcsök; a sztreptomicin alkalmazása esetén az arc és a száj területében égési, zsibbadási vagy paresthesia érzés fordulhat elő.

Az allergiás reakciók (kiütések stb.) Ritkák.

A helyi reakciókat (a flebitist a be- és beinduláskor) ritkán észlelik.

bizonyság

Empirikus terápia (legtöbb esetben β-laktámokkal, glikopeptidekkel vagy anaerobellenes szerekkel kombinálva, a feltételezett kórokozóktól függően):

Post-traumás és posztoperatív meningitis.

Az antibiotikum csoportok összefoglalása

Az antibiotikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolhatják az élő sejtek növekedését és fejlődését. Leggyakrabban különböző baktériumtörzsek által okozott fertőző folyamatok kezelésére használják. Az első kábítószert 1928-ban felfedezte Alexander Fleming brit bakteriológus. Azonban egyes antibiotikumok rákos megbetegedésekre is vonatkoznak, mint a kombinált kemoterápia komponense. Ez a gyógyszerek csoportja gyakorlatilag nincs hatással a vírusokra, néhány tetraciklin kivételével. A modern farmakológiában az "antibiotikumok" kifejezést egyre inkább az "antibakteriális gyógyszerek" váltja fel.

Az első szintetizált gyógyszerek a penicillinek csoportjából származnak. Segítettek jelentősen csökkenteni az olyan betegségek halálozási arányát, mint a tüdőgyulladás, a szepszis, a meningitis, a gangrén és a szifilisz. Idővel az antibiotikumok aktív használata miatt sok mikroorganizmus kezdett ellenállni velük. Ezért fontos feladat volt antibakteriális gyógyszerek új csoportjainak keresése.

Fokozatosan a gyógyszeripari cégek szintetizáltak és cefalosporinokat, makrolideket, fluorokinolonokat, tetraciklineket, levomicetint, nitrofuránokat, aminoglikozidokat, karbapenemeket és más antibiotikumokat termeltek.

Antibiotikumok és azok osztályozása

Az antibakteriális gyógyszerek fő farmakológiai besorolása a mikroorganizmusok hatására történő szétválasztás. E tulajdonság mögött két antibiotikum csoport van:

• baktériumölő szerek - a mikroorganizmusok halálát és lízisét okozzák. Ez a hatás az antibiotikumoknak a membránszintézis gátlására vagy a DNS-komponensek termelésének gátlására való képességének köszönhető. A penicillinek, cefalosporinok, fluorokinolonok, karbapenemek, monobaktámok, glikopeptidek és foszfomicin rendelkeznek ezzel a tulajdonsággal.
• bakteriosztatikus - az antibiotikumok képesek gátolni a fehérjék mikrobiális sejtek szintézisét, ami lehetetlenné teszi reprodukciójukat. Ennek eredményeképpen a patológiai folyamat további fejlesztése korlátozott. Ez a hatás tetraciklinekre, makrolidokra, aminoglikozidokra, linkozaminokra és aminoglikozidokra jellemző.

A cselekvési spektrum mögött két antibiotikum-csoport is van:

• széles - a gyógyszer felhasználható számos mikroorganizmus által okozott patológiák kezelésére;
• keskeny - a gyógyszer befolyásolja az egyes törzseket és a baktériumok típusait.

Az antibakteriális gyógyszerek még mindig besorolásuk szerint vannak:

• természetes - élő szervezetekből nyert;
• a félszintetikus antibiotikumok módosított természetes analóg molekulák;
• szintetikus - speciálisan laboratóriumokban teljesen mesterségesen állítják elő.

Különböző antibiotikus csoportok leírása

Béta-laktámok

penicillin

Történelmileg az antibakteriális gyógyszerek első csoportja. Baktericid hatással van a mikroorganizmusok széles körére. A penicillinek az alábbi csoportokat különböztetik meg:

• természetes penicillinek (normál körülmények között gomba által szintetizált) - benzilpenicillin, fenoxi-metil-penicillin;
• félszintetikus penicillinek, amelyek nagyobb ellenállással rendelkeznek a penicillinázokkal szemben, ami jelentősen kibővíti hatásspektrumukat - oxacillint és meticillint;
• kiterjesztett akcióval - amoxicillin, ampicillin;
• penicillinek, amelyek nagy hatással vannak a mikroorganizmusokra - gyógyszerek mezlocillin, azlocillin.

A baktériumok rezisztenciájának csökkentése és az antibiotikum-kezelés sikerességének növelése érdekében penicillináz-gátlók - klavulánsav, tazobaktám és szulbaktám - aktívan hozzáadódnak a penicillinekhez. Így voltak olyan gyógyszerek, mint "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" és mások.

Ezeket a gyógyszereket a légúti fertőzések (bronchitis, sinusitis, pneumonia, faringitis, laringitis), genitourinary (cystitis, urethritis, prostatitis, gonorrhoea), emésztési (kolecisztitis, dizentéria) rendszerek, szifilisz és bőrelváltozások esetében alkalmazzák. A mellékhatások közül az allergiás reakciók a leggyakoribbak (urticaria, anafilaxiás sokk, angioödéma).

A penicillinek a legbiztonságosabb termékek a terhes nők és a csecsemők számára.

cefalosporinok

Ez az antibiotikum csoport baktericid hatással van számos mikroorganizmusra. Ma a következő cefalosporin-generációkat különböztetjük meg:

• I - gyógyszerek cefazolin, cefalexin, cefradin;
• II - cefuroximmal, cefaclorral, cefotiammal, cefoxitinnel;
• III - cefotaxim, ceftazidim, ceftriaxon, cefoperazon, cefodizim készítmények;
• IV - cefepimű gyógyszerek, cefpiróma;
• V - gyógyszerek ceftorolina, ceftobiprol, ceftolozán.

Ezen gyógyszerek túlnyomó többsége csak injekciós formában létezik, ezért elsősorban klinikákban használják. A cefalosporinok a kórházakban használt legnépszerűbb antibakteriális szerek.

Ezeket a gyógyszereket óriási számú betegség kezelésére használják: tüdőgyulladás, meningitis, fertőzések általánosítása, pyelonefritisz, cystitis, csontok gyulladása, lágyszövetek, limfangitisz és egyéb patológiák. A cefalosporinok használatakor gyakran találhatók túlérzékenységek. Néha átmenetileg csökken a kreatinin clearance, az izomfájdalom, a köhögés, a megnövekedett vérzés (a K-vitamin csökkenése miatt).

karbapenemekre

Az antibiotikumok meglehetősen új csoportja. A többi béta-laktámhoz hasonlóan a karbapenemeknek is baktericid hatása van. Számos különböző baktériumtörzs továbbra is érzékeny a gyógyszercsoportra. A karbapenemek rezisztensek a mikroorganizmusokat szintetizáló enzimekre is. Ezek a tulajdonságok azt a tényt eredményezték, hogy mentő gyógyszereknek minősülnek, amikor más antibakteriális szerek is hatástalanok maradnak. Használatuk azonban szigorúan korlátozott a bakteriális rezisztencia kialakulásával kapcsolatos aggályok miatt. Ez a gyógyszercsoport a meropenem, a doripenem, az ertapenem, az imipenem.

A karbapenemeket szepszis, pneumonia, peritonitis, akut hasi sebészeti patológiák, meningitis, endometritisz kezelésére használják. Ezeket a gyógyszereket immunhiányos betegek vagy neutropenia hátterében is felírják.

A mellékhatások között meg kell jegyezni a dyspeptikus rendellenességeket, a fejfájást, a thrombophlebitist, a pszeudomembranosus colitist, a görcsöket és a hypokalémiát.

monobactam

A monobaktámok elsősorban a gram-negatív növényeket érintik. A klinika csak egy hatóanyagot használ ebből a csoportból - aztreonam. Előnyeivel kiemeltük a legtöbb bakteriális enzimmel szembeni rezisztenciát, ami a penicillinek, cefalosporinok és aminoglikozidok kezelésére szolgáló gyógyszernek minősül. A klinikai irányelvek szerint az aztreonámot enterobacter fertőzésre ajánljuk. Csak intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák.

A befogadásra utaló jelzések között azonosítani kell a szepszist, a közösség által szerzett tüdőgyulladást, a peritonitist, a kismedencei szervek fertőzéseit, a bőrt és a vázizomrendszert. Az aztreonám alkalmazása néha diszipsziás tünetek kialakulásához, sárgasághoz, mérgező hepatitishez, fejfájáshoz, szédüléshez és allergiás kiütésekhez vezet.

makrolidok

A makrolidok olyan antibakteriális szerek csoportja, amelyek makrociklikus laktongyűrűn alapulnak. Ezek a gyógyszerek bakteriosztatikus hatással vannak a gram-pozitív baktériumok, intracelluláris és membránparaziták ellen. A makrolidok egyik jellemzője, hogy a szövetekben lévő mennyiségük sokkal magasabb, mint a beteg vérplazmájában.

A gyógyszereket alacsony toxicitás jellemzi, ami lehetővé teszi, hogy a terhesség alatt és a gyermek korai életkorában is alkalmazhatók legyenek. Ezek a következő csoportokba vannak osztva:

• természetes, melyet a múlt század 50-60-as éveiben szintetizáltak - eritromicin, spiramicin, josamicin, midecamycin készítmények;
• prodrogok (metabolizmus után aktív formává alakítva) - troleandomicin;
• félszintetikus - gyógyszerek azitromicin, klaritromicin, diritromicin, telitromicin.

A makrolidokat számos bakteriális patológiában alkalmazzák: peptikus fekély, hörghurut, tüdőgyulladás, felső légúti fertőzések, dermatosis, lyme-kór, urethritis, cervicitis, erysipelas, impentigo. Nem használhatja ezt a gyógyszercsoportot ritmuszavarok, veseelégtelenség.

tetraciklinek

A tetraciklineket először több mint fél évszázaddal ezelőtt szintetizáltuk. Ez a csoport bakteriostatikus hatást fejt ki a mikrobiális növény számos törzse ellen. Nagy koncentrációban baktericid hatásúak. A tetraciklinek egyik jellemzője, hogy képesek a csontszövetben és a fogzománcban felhalmozódni.

Ez egyrészt lehetővé teszi, hogy a klinikusok aktívan használhassák őket krónikus osteomyelitisben, másrészt sérti a csontváz fejlődését a gyermekeknél. Ezért abszolút nem használhatók terhesség, szoptatás és 12 év alatti életkor alatt. A tetraciklinekhez az azonos nevű gyógyszer mellett a doxiciklin, az oxitetraciklin, a minociklin és a tigeciklin.

Különböző bélbetegségek, brucellózis, leptospirózis, tularémia, aktinomikózis, trachoma, Lyme-kór, gonokokkusz-fertőzés és rickettsiosis kezelésére szolgálnak. A porfiria, a krónikus májbetegségek és az egyéni intolerancia is különbözik az ellenjavallatoktól.

fluorokinolon

A fluorokinolonok antibakteriális szerek nagy csoportja, amelyek széles baktericid hatást gyakorolnak a patogén mikroflóra ellen. Valamennyi gyógyszer nalidixinsavat forgalmaz. A fluorokinolonok aktív használata a múlt század 70-es években kezdődött. Ma generációk szerint osztályozzák:

• I - nalidix és oxolinsav készítmények;
• II - ofloxacinnal, ciprofloxacinnal, norfloxacinnal, pefloxacinnal;
• III - levofloxacin készítmények;
• IV - gatifloxacinnal, moxifloxacinnal, hemifloxacinnal kezelt gyógyszerek.

A fluorokinolonok legújabb generációit „légzőszerveknek” nevezik, mivel azok a mikroflóra ellen hatnak, ami leggyakrabban tüdőgyulladást okoz. Szinuszitis, bronchitis, bélfertőzések, prosztatitis, gonorrhoea, szepszis, tuberkulózis és meningitis kezelésére is használhatók.

A hiányosságok közül kiemelendő, hogy a fluorokinolonok képesek befolyásolni az izom- és izomrendszer kialakulását, ezért gyermekkorban, terhesség alatt és a szoptatás időszakában csak egészségügyi okokból lehet előírni. A gyógyszerek első generációja szintén magas hepato- és nefrotoxicitással rendelkezik.

aminoglikozidok

Az aminoglikozidok aktívan alkalmazzák a gram-negatív flóra által okozott bakteriális fertőzések kezelésében. Baktericid hatásuk van. Magas hatékonyságuk, amely nem függ a beteg immunitásának funkcionális aktivitásától, elengedhetetlenül szükséges ahhoz, hogy zavara és neutropenia alakuljon ki. Az aminoglikozidok következő generációit különböztetjük meg:

• I - neomicin, kanamicin, sztreptomicin készítmények;
• II - tobramicinnel, gentamicinnel történő kezelés;
• III - amikacin készítmények;
• IV - izepamicin-kezelés.

Az aminoglikozidokat a légzőrendszer, a szepszis, a fertőző endocarditis, a peritonitis, a meningitis, a cystitis, a pyeloneephritis, az osteomyelitis és más patológiák fertőzésére írják elő. A nagy jelentőséggel bíró mellékhatások között szerepel a vesére és a halláskárosodásra gyakorolt ​​toxikus hatások.

Ezért a terápia során a vér (kreatinin, SCF, karbamid) és audiometria biokémiai elemzését rendszeresen kell elvégezni. Terhes nőknél a szoptatás alatt krónikus veseelégtelenségben vagy hemodialízisben szenvedő betegeknek csak életciklusból kapnak aminoglikozidokat.

glükopeptidek

A glikopeptid antibiotikumok széles spektrumú baktericid hatással rendelkeznek. Ezek közül a legismertebb a bleomicin és a vankomicin. A klinikai gyakorlatban a glikopeptidek olyan tartalék gyógyszerek, amelyeket más antibakteriális szerek meghibásodására vagy a fertőző szer specifikus érzékenységére írnak elő.

Gyakran kombinálódnak aminoglikozidokkal, ami lehetővé teszi a Staphylococcus aureus, enterococcus és Streptococcus kumulatív hatásának növelését. A glikopeptid antibiotikumok nem hatnak a mikobaktériumokra és a gombákra.

Ez az antibakteriális szerek csoportja az endokarditisz, a szepszis, az osteomyelitis, a flegmon, a tüdőgyulladás (beleértve a szövődményeket is), a tályog és a pszeudomembranosus colitis. Nem alkalmazhat glikopeptid antibiotikumokat veseelégtelenségre, túlérzékenységre gyógyszerekkel, laktációval, a hallóideg neuritikájával, terhességgel és szoptatással.

linkozamidokat

A linkoszamidok közé tartozik a linomicin és a klindamicin. Ezek a gyógyszerek bakteriosztatikus hatást fejtenek ki a gram-pozitív baktériumokra. Főként aminoglikozidokkal, másodlagos kábítószerekkel kombinálva használom őket nehéz betegeknél.

A lincoszamidokat az aspirációs tüdőgyulladás, az osteomyelitis, a diabéteszes láb, a nekrotizáló fasciitis és más patológiák esetében írják elő.

A felvételük során gyakran előfordul a Candida fertőzés, fejfájás, allergiás reakciók és a vér elnyomása.

HENTAMICIN SZULFÁTÁSI ÚTMUTATÓ

Jelzések:
- peritonitis, sepsis;
- alsó légúti fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);
- az ízületek és a csontok fertőzése (osteomyelitis, szeptikus endokarditis);
- lágyszövetek és bőr bőrefertőzései;
- hasi fertőzések (peritonitis, az epeutak és a bélrendszeri fertőzések);
- húgyúti fertőzések (pyelonephritis, cystitis, urethritis, prostatitis);
- agyhártyagyulladás;
- fertőzött égési sérülések;

Ellenjavallatok:
Az aminoglikozid csoport antibiotikumokkal szembeni túlérzékenysége, terhesség, akusztikus neuritis, súlyos veseelégtelenség. A gentamicinnel szembeni túlérzékenység. Gyermekek 3 éves korig.

Mellékhatások:
Ototoxicitás (a nyaki nyaki nyolcadik pár károsodása): a hallásélesség csökkenése és a vestibularis készülék károsodása alakulhat ki (szimmetrikus károsodást okozva a vestibularis készüléknek, ezek a zavarok bizonyos esetekben még észrevétlenek lehetnek az első szakaszban). Különleges kockázatot okozhat a gentamicin-kezelés hosszabb ideje - 2-3 hét;
Nefrotoxicitás: a vesekárosodás gyakorisága és súlyossága függ a gentamicin egyetlen adagjának nagyságától, a kezelés időtartamától és a beteg egyedi jellemzőitől, a kezelés minőségének minőségétől és más nefrotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazásától. A vesekárosodás proteinuria, azotémia, kevésbé gyakori oliguria, és általában reverzibilis;
Egyéb ritka mellékhatások: megnövekedett szérum transzaminázok (ALT, AST), bilirubin, retikulociták, valamint thrombocytopenia, granulocytopenia, vérszegénység, csökkent szérum kalcium, bőrkiütések, csalánkiütés, viszketés, láz, fejfájás, hányás, izomfájdalom;
Nagyon ritkán előfordulnak olyan mellékhatások: hányinger, fokozott nyálmirigy, étvágytalanság, fogyás, purpura, gégeödéma, ízületi fájdalom, hypotensio és álmosság, neuromuszkuláris vezetés blokkolása és légzési depresszió;
A gentamicin intramuszkuláris injekciójának helyén a fájdalom lehetséges, intravénásan beadva a flebitis és a periplebitis kialakulása lehetséges;

Farmakológiai tulajdonságok:
A gentamicin-szulfátot az antimikrobiális baktericid hatás széles spektrumával jellemezzük. Aktív a legtöbb Gram-negatív és Gram-pozitív (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, stb.) Mikroorganizmus ellen, beleértve a streptomicinnel, kanamicinnel, monomitsinnel szemben rezisztens törzseket is. A penicillin-rezisztens staphylococcus törzseket érinti.
A gentamicin kevésbé aktív a különböző típusú streptococcusok és gram-negatív kókuszok ellen. A gyógyszer nem hat az anaerobokra, gombákra, vírusokra, protozoonokra. A mikrobáknak a hatóanyaggal szembeni rezisztenciája lassan fordul elő, és az erre ellenálló törzsek, ebben az esetben is, rezisztensek a neomicinnel és a kanamicinnel szemben.
Abszorpció - alacsony, kommunikáció a fehérjékkel - akár 10%.
Az intramuszkuláris adagoláshoz a gentamicin gyorsan felszívódik: a szérum baktericid koncentrációja 30-60 perccel az adagolás után észlelhető, és 8-12 órán át tart.
Intravénás csepegtetés esetén az antibiotikum koncentrációja a vérben az első 2 órában meghaladja az intramuszkuláris injekciónál megfigyelt koncentrációt.
A gyógyszer a vesékben változatlan formában kiválasztódik nagy koncentrációban. A vese kiválasztási funkciójának megsértése esetén a gentamicin-szulfát koncentrációja és keringési ideje a vérben jelentősen megnő.
Normális esetben a gentamicin-szulfát parenterális beadása nem megy túl jól a vér-agy gáton, de a meningitisben a cerebrospinalis folyadék koncentrációja megnő. Terápiás koncentrációban az antibiotikum a vesék, a tüdő, a pleurális és a peritoneális váladék szövetében található. A terhesség alatt behatol a placenta-gátba és a magzatvízbe.

Adagolás és adagolás:
A gyógyszert intramuszkulárisan, intravénásan (csepegtető) adjuk be.
Súlyos fertőzések (szepszis, peritonitis, tüdő tályog, meningitis stb.) Esetén a 14 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek esetében egyetlen adag 0,8-1 mg / kg. testtömeg, naponta - 2,4-3,2 mg / kg.
14 éven aluli gyermekek gentamicin-szulfátot kizárólag egészségügyi okokból írnak elő.
A napi adagok: újszülöttek és csecsemők esetében - 2-5 mg / kg. testtömeg, 1-5 év - 1,5-3 mg / kg, 6-14 év - 3 mg / kg. A legmagasabb napi adag minden gyermekcsoportban 5 mg / kg.
A pyelonephritisben, urethritisben, cystitisben és más húgyúti fertőzésekben a 14 év feletti gyermekek és a felnőtt betegek egyszeri dózisa 0,4 mg / kg, napi - 0,8-1,2 mg / kg. ez utóbbi 3 mg / kg lehet.
A kezelés átlagos időtartama 7-10 nap.
2-3 napon belül a hatóanyagot intravénásan adják be, intramuszkuláris injekcióként 3-4. Napon.

Kiadási forma:
Kenőcs külső használatra 100 g (gentamicin-szulfát 0,1 mg).
Oldatos injekció 2 ml ampullában, 40 mg / ml-t tartalmaz. hatóanyagot (egy 80 mg-os ampullában). 10 ampulla

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Az aminoglikozidokkal, vankomicinnel, cefalosporinokkal egyidejűleg alkalmazva az ectacryninsav növelheti az oto-és nefrotoxikus hatást. Az indometacinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a clearance-csökkenés csökken, megemelkedik a vérplazma koncentrációja, és nő a toxikus hatás kialakulásának kockázata. Az inhalációs anesztézia szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén az opioid fájdalomcsillapítók fokozzák a neuromuszkuláris blokád kockázatát az apnoe kialakulásáig. A gentamicin és a hurok-diuretikumok (furoszemid, etakrinsav) egyidejű alkalmazásával nő a gentamicin koncentrációja a vérben, ami miatt nő a toxikus mellékreakciók kockázata. A gentamicin és az izomrelaxánsok egyidejű alkalmazása - a légzési bénulás valószínűsége. Ne keverje a gyógyszert ugyanabban a fecskendőben más eszközökkel.

Figyelem! A HENTAMICINE SULFATE gyógyszer használata előtt konzultáljon orvosával.
Az utasítás csak tájékoztató jellegű.

Gentamicin (gentamicin)

A tartalom

Strukturális képlet

Orosz név

A Gentamicin anyag latin neve

Kémiai név

A Micromonospora purpurea n által gyártott antibiotikumok komplexe. sp. - Gentamicin C₁, Gentamicin C₂ és a Gentamicin C_1A (szulfátként)

Bruttó képlet

Gyógyszerek farmakológiai csoportja Gentamicin

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

Jellemző anyagok Gentamicin

Baktericid széles spektrumú antibiotikum az aminoglikozidok csoportjából. A gentamicin-szulfát fehér por vagy porózus tömeg, krémes árnyalattal, higroszkópos. Vízben könnyen oldódik, alkoholban gyakorlatilag nem oldódik.

gyógyszertan

A riboszómák 30S alegységéhez kötődik, és megzavarja a fehérje szintézist, megakadályozza a transzport és a messenger RNS komplex kialakulását, és a genetikai kód hibás olvasása és a nem funkcionális fehérjék képződése következik be. Nagy koncentrációban megsérti a citoplazmás membrán gátfunkcióját és a mikroorganizmusok halálát okozza.

Hatékony számos gram-pozitív és gram-negatív baktérium ellen. Graus-negatív mikroorganizmusok - Proteus spp. Nagyon érzékenyek a gentamicinre (BMD kisebb, mint 4 mg / l). (beleértve az indol-pozitív és indol-negatív törzseket), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Gram-pozitív mikroorganizmusok - Staphylococcus spp. (beleértve a penicillin-rezisztens); érzékeny a BMD-re 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t), az Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Ellenáll (MIC több mint 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t és a D-csoporttörzseket), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. A mikroorganizmusok sejtfalának szintézisére ható penicillinekkel (beleértve a benzilpenicillint, ampicillint, karbenicillint, oxacillint) együtt tipococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, szinte minden réteg, cryptostropros, makropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus, macropunus. (Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. A mikroorganizmusok gentamicinnel szembeni rezisztenciája lassan alakul ki, azonban a neomicinnel és kanamicinnel szemben rezisztens törzsek is rezisztensek lehetnek a gentamicinnel (nem teljes keresztrezisztencia). Nem befolyásolja az anaerobokat, gombákat, vírusokat, protozoonokat.

A gyomor-bél traktus rosszul felszívódik, így a szisztémás hatáshoz parenterálisan alkalmazzák. Miután az / m injekció gyorsan és teljesen felszívódik. T_max intramuszkuláris injekcióval, 0,5–1,5 óra; az elérendő idő bevezetésével_max - 30 perces intravénás infúzió után - 30 perc, 60 perc után intravénás infúzióval - 15 perc; C érték_max a / m vagy / az 1,5 mg / kg dózis bevitele után 6 mg / ml. A plazmafehérje kötődés alacsony (akár 10%). A felnőttek eloszlási térfogata 0,26 l / kg, gyermekeknél 0,2-0,4 l / kg. Terápiás koncentrációban a májban, a vesében, a tüdőben, a pleurális, a perikardiális, a szinoviális, a peritoneális, az aszitikus és a nyirokfolyadékokban, a vizeletben, a kisülési sebekben, a puskában, a granulációban található. Alacsony koncentrációkat figyeltek meg a zsírszövetben, az izmokban, a csontokban, az epeben, az anyatejben, a vizes humorban, a hörgők szekréciójában, a köpetben és a cerebrospinalis folyadékban. Általában a felnőttekben gyakorlatilag nem jut be a BBB-be, a meningitisben, a koncentráció a folyadékban nő. Újszülötteknél a cerebrospinális folyadékban nagyobb koncentráció érhető el, mint a felnőtteknél. Áthatol a placentán. Nem metabolizálódik. T_1/2 felnőtteknél - 2-4 óra, főként a vesékben, változatlan formában, kis mennyiségben - epe formájában. A normális vesefunkciójú betegeknél az első napon 70–95% -aa kiválasztódik, és a vizeletben 100 µg / ml-nél nagyobb koncentráció alakul ki. Csökkent glomeruláris szűréssel rendelkező betegeknél a kiválasztás jelentősen csökken. A hemodialízis során (4-6 óránként) eltávolítjuk, a koncentrációt 50% -kal csökkentjük. A peritoneális dialízis kevésbé hatékony (48–72 óra alatt a dózis 25% -a megszűnik). Ismétlődő injekciók esetén, főként a belső fül nyirokterében és a proximális vese-tubulusokban halmozódik fel.

Ha szemcseppként helyileg alkalmazzák, az abszorpció elhanyagolható.

Külsőleg alkalmazva gyakorlatilag nem felszívódik, de a bőrfelület nagy területei sérültek (sebek, égettek) vagy granulációs szövetekkel borítottak, az abszorpció gyorsan történik.

A gentamicint szivacs formájában (a gentamicin-szulfát oldattal impregnált kollagén szivacs lemeze) hosszantartó antibakteriális hatás jellemzi. A csont- és lágyszövetek (osteomyelitis, abscess, flegmon stb.) Fertőzései, valamint a csontműtét utáni szupperatív komplikációk megelőzésére a lemez formájú gyógyszert az üregekbe és sebekbe injektálják, míg a gentamicin hatásos koncentrációi az implantációs zónában 7–5 között maradnak. 15 nap. A gentamicin koncentrációja a vérben a szivacs beültetése utáni első napokban megfelel a parenterális adagolással létrehozott koncentrációknak, majd később a vérben lévő antibiotikumot szubterápiás koncentrációkban észlelik. Az implantációs zónából történő teljes reszorpció 14-20 napon belül megfigyelhető.

A Gentamicin anyag használata

Parenterális beadásra: bakteriális fertőzések, melyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak: a felső és az alsó légúti fertőzések (beleértve a hörghurutot, tüdőgyulladást, pleurális empymát), bonyolult urogenitális fertőzések (beleértve a pyelonefritist, cystitist, urethritiset, prostatitist, endometritist) csont- és ízületi fertőzések (beleértve az osteomyelitist), a bőr és a lágy szövetek fertőzései, hasi fertőzések (peritonitis, pelvioperitonitis), központi idegrendszeri fertőzések (beleértve a meningitist), gonorrhoea, szepszis, sebfertőzés, égési fertőzés, otitis.

Külső használatra: a bőr bakteriális fertőzései és az érzékeny mikroflóra által okozott lágy szövetek: pyoderma (beleértve a gangrenousot is), felületi follicitis, furunculózis, szycosis, paronychia. Fertőzött: dermatitisz (beleértve az érintkezést, a seborrót és az eczematousot), fekélyek (beleértve a varikózist), a sebek (beleértve a sebészeti, gyengéngyógyulást), égési sérülések (beleértve a növényeket), rovarcsípések, bőr tályogok és ciszták, "vulgáris" akne; másodlagos bakteriális fertőzés a bőr gombás és vírusos fertőzéseivel.

Szemcseppek: a szem érzékeny mikroflóra által okozott bakteriális fertőzései: blefaritis, blefarokonjunktivitás, bakteriális dakryocisztitisz, kötőhártya-gyulladás, keratitis, keratokonjunktivitás, meybomit (árpa), episcleritis, szkleritisz, szaruhártya-fekély, iridociklitisz.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve az anamnézisben lévő egyéb aminoglikozidokat is).

Szisztémás alkalmazásra: súlyos veseelégtelenség azotémia és urémia, azotémia (150 mg% -nál magasabb maradék nitrogén), a hallóideg neuritise, a halló- és vestibuláris készülék betegségei, myasthenia.

Korlátozások a. T

Szisztémás alkalmazás esetén: myasthenia gravis, parkinsonizmus, botulizmus (az aminoglikozidok károsíthatják a neuromuszkuláris transzmissziót, ami a vázizmok további gyengüléséhez vezet), dehidratáció, veseelégtelenség, újszülöttkori idő, gyermekek koraszülése, idős kor.

Külső használatra: ha szükséges, a bőr nagy felszínén történő használata - a hallóideg neuritis, parkinsonizmus, botulizmus, veseelégtelenség (beleértve az azotémia és az urémia súlyos krónikus veseelégtelenségét), újszülöttek és koraszülöttek (a vesefunkciók nem eléggé fejlettek). ami a T növekedéséhez vezethet_1/2 és a toxikus hatások megnyilvánulása), öregség.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Terhesség esetén csak egészségügyi okok miatt lehetséges (nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat emberben. Vannak olyan jelentések, hogy más aminoglikozidok a süketség előfordulásához vezettek a magzatban). A kezelés ideje alatt meg kell szüntetni a szoptatást (behatol az anyatejbe).

Gentamicin mellékhatásai

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: ataxia, izomrángás, paresztézia, zsibbadás, görcsrohamok, fejfájás, álmosság, neuromuszkuláris transzmisszió, ototoxicitás - fülzúgás, halláscsökkenés, vestibularis és labirintus zavarok, beleértve. szédülés, vertigo, irreverzibilis süketség; a gyermekeknek pszichózisa van.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (vérképződés, hemosztázis): anaemia, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia.

Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia.

A húgyúti rendszer: a nefrotoxicitás (oliguria, proteinuria, mikrohematuria); ritka esetekben vese-tubuláris nekrózis.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, láz, angioödéma, eozinofília.

Egyéb: láz, szuperinfekció kialakulása; gyermekeknél hipokalcémia, hypokalemia, hypomagnesemia; az injekció beadásának helyén fellépő reakciók - fájdalom, periflebitis és flebitis (a bevezetés során a / a).

Helyileg alkalmazva: allergiás reakciók: helyi - bőrkiütés, viszketés, bőrpír, égő érzés; ritkán általánosított - láz, angioödéma, eozinofília. Ha nagy felületekről felszívódik, szisztémás hatások alakulhatnak ki.

Szemcseppek: égő érzés az alkalmazás után, égő fájdalom a szemben, bizsergés a szemben, párásodás, allergiás reakciók (viszketés, hyperemia és a kötőhártya duzzadása).

kölcsönhatás

Nem kompatibilis más oto- és nefrotoxikus gyógyszerekkel. Penicillin antibiotikumok (ampicillin, karbenicillin, benzilpenicillin), cefalosporinok fokozzák az antimikrobiális hatást (kölcsönösen) az aktivitásspektrum bővítésével. A hurok-diuretikumok növelik az oto-és nefrotoxicitást (a gentamicin csökkent tubuláris szekréciója), az izomrelaxánsokat - a légzési bénulás valószínűségét. A gyógyászatilag összeegyeztethetetlen (nem keverhető egy fecskendőben) más eszközökkel (beleértve az egyéb aminoglikozidokat, amfotericint B, heparint, ampicillint, benzilpenicillint, kloxacillint, karbenicillint, kapreomicint).

túladagolás

Tünetek: csökkent neuromuszkuláris vezetés (légzésleállás).

Kezelés: anti-kolinészteráz-gyógyszerek (Prozerin) és kalcium-kiegészítők (5-10 ml 10% -os kalcium-klorid-oldat, 5–10 ml 10% -os kalcium-glükonát-oldat) felnőtteknek. A Proserin beadása előtt az atropint intravénásan 0,5–0,7 mg dózisban injektáljuk, az impulzus várhatóan nő, és 1,5–2 perc után 1,5 mg (3 ml 0,05% -os oldat) injekciót adunk be. Ha a dózis hatása nem volt elegendő, a Prozerin ugyanazt a dózisát újra kell adni (amikor bradycardia jelenik meg, további atropin injekciót adnak be). A gyermekek kalcium-kiegészítőket kapnak. Súlyos légzési depresszió esetén mechanikus szellőzés szükséges. Ez hemodialízissel (hatékonyabb) és peritoneális dialízissel eliminálható.

Az alkalmazás módja

V / m, helyben, szubkonjunktívben.

Gentamicinre vonatkozó óvintézkedések

A kezelés alatt meg kell határozni a gyógyszer koncentrációját a szérumban (hogy megakadályozzuk az alacsony / nem hatékony dózisok kijelölését, vagy fordítva, a gyógyszer túladagolását). A gentamicin koncentrációja a vérben nem haladhatja meg a 8 μg / ml-t.

Ha a gentamicin parenterális alkalmazása óvatos az izomlazulás miatt, a neuromuszkuláris vezetés károsodása miatt.

A húgyúti fertőző és gyulladásos betegségben szenvedő betegek számára javasolt, hogy fokozott mennyiségű folyadékot vegyen be. A nefrotoxicitás valószínűsége nagyobb vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint nagy dózisban vagy hosszú ideig, ezért rendszeresen (hetente 1-2 alkalommal, valamint nagy dózisban vagy több mint 10 napig tartó kezelésben részesülő betegeknél) naponta. ) figyelemmel kell kísérnie a vesefunkciót. A halláskárosodás kialakulásának elkerülése érdekében ajánlatos rendszeresen (hetente 1-2 alkalommal) tanulmányozni a vestibularis funkciót, hogy megállapítsák a halláscsökkenést magas frekvenciákon (gyenge audiometriás vizsgálatokkal, csökkentsék a gyógyszer dózisát vagy leállítsák a kezelést).

A kezelés hátterében a mikroorganizmusok rezisztenciája alakulhat ki. Ilyen esetekben meg kell szüntetni a gyógyszert, és az antibiotikum adatok alapján meg kell határozni a kezelést.

Az összes aminoglikozid-csoport kábítószer és minden róluk szóló lista

Az aminoglikozidok félszintetikus vagy természetes antibiotikumok. Baktericid hatásuk van és elpusztítják a rájuk érzékeny patogén mikroorganizmusokat. Az aminoglikozidok terápiás hatékonysága magasabb, mint a béta-laktám antibiotikumoké. A klinikai gyakorlatban súlyos fertőzések kezelésére alkalmazzák, az immunrendszer gátlása mellett.

Az aminoglikozidok jól tolerálhatóak a szervezetben allergiák kialakulása nélkül, de nagyfokú toxicitással rendelkeznek. Az aminoglikozidok csak aerob körülmények között okozzák a kórokozók halálát, az anaerob baktériumok ellen hatnak. Ez a csoport több félszintetikus és körülbelül egy tucat természetes antibiotikumot termel az aktinomycetesből.

Az aminoglikozidok osztályozása

Napjainkig az aminoglikozid antibiotikumok számos osztályozása létezik: az antimikrobiális aktivitás spektrumának megfelelően, a gyógyszer hosszú távú alkalmazásával szembeni rezisztencia kialakulásának sajátosságai szerint, amikor a terápia során a gyógyszer terápiás hatásának csökkenése vagy teljes megszűnése, a klinikai gyakorlatba való bevezetés időpontjában.

Az IB által javasolt egyik legnépszerűbb osztályozás Mikhailov, a "Klinikai farmakológia" tankönyv szerzője. Az aminoglikozidok hatásának spektrumán és a baktériumok aminoglikozidokkal szembeni rezisztenciájának és rezisztenciájának sajátosságain alapul. Kiválasztotta az ebbe a csoportba tartozó antibakteriális gyógyszerek 4 generációját (a továbbiakban: ABP). Az antibiotikumok aminoglikozidjai a következők:

• 1 p-ie - streptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
• 2 p-ing - gentamicin;
• 3 p-ie - tobramicin, sizomicin, amikacin;
• 4 p-ie - izepamicin.

• 1. generációs gyógyszerek. A Mycobacterium tuberculosis komplex csoportjának mikobaktériumait használják, amelyek a tuberkulózis okozói. Az első generáció gyógyszerei kevésbé aktívak a staphylococcusok és a gram-negatív flóra vonatkozásában. A modern orvostudományban gyakorlatilag nem használják őket, mivel elavultak.
• 2. generációs gyógyszerek. A második csoport egyik képviselője a gentamicin, amelyet a pirocianikus bothoz viszonyított nagy aktivitása jellemez. Bevezetése az antibiotikum-rezisztens baktériumtörzsek kialakulásának köszönhető.
• 3. generációs gyógyszerek. A 3. generációs aminoglikozidok baktericid hatást mutatnak az Enterobacter, a Klebsiella, a Pseudomonas aeruginosa és a Serratia ellen.
• 4. generációs gyógyszerek. Az izepamicin nocardiosis, agyi tályogok, meningitis, urológiai betegségek, gennyes fertőzések és szepszis kezelésére szolgál.

A legújabb generációkat feltalálták, amikor ismertek az ellenállás molekuláris mechanizmusai, és specifikus enzimeket találtak, amelyek inaktiválják az antimikrobiális gyógyszert.

Aminoglikozid készítmények: a hatóanyagok listája és főbb jellemzői

A modern gyógyszeripar számos antibiotikumot termel, amelyeket a gyógyszertárakban a következő kereskedelmi nevek szerint mutatnak be:

A legnépszerűbb gyógyszereket az alábbiakban tárgyaljuk.

sztreptomicin

Fehér por szín, intramuszkulárisan. Szagtalan.

• Indikációk: primer tuberkulózis komplex, donovanosis, brucellózis.
• Alkalmazás: egyénileg. Intramuszkulárisan intratrachealisan aeroszol.
• Mellékhatások: proteinuria, hematuria, apnoe, neuritis, abnormális széklet, látóideg gyulladása, bőrkiütések.
• A sztreptomicinnel történő kezelés során figyelni kell a vestibuláris készülék állapotát és a húgyúti rendszer működését.
• A kiválasztási rendszer patológiájával rendelkező betegek, az egészséges személy számára megengedett napi bevitel csökken.
• A kapreomicinnel történő egyidejű alkalmazás növeli az ototoxikus hatások kockázatát. Az izomrelaxánsokkal kombinálva a neuromuszkuláris transzmisszió blokkolódik.

neomycint

Aeroszol vagy kenőcs külső használatra. Egységes konzisztencia.

• A fertőző gének kialakulásának bőrbetegségei: forralás, impetigo, fagyási és égési szövődmények.
• A palackot ajánlott rázni. Az érintett bőrpermet három másodpercig tart. Az eljárást naponta 1-3 alkalommal ismételjük meg. A gyógyszert körülbelül egy hétig használják.
• Mellékhatások: allergia, viszketés, csalánkiütés, duzzanat.
• Fontos, hogy a szembe és a nyálkahártyákra és a szemre kerüljön. Ne lélegezze be a porlasztott gyógyszert.
• A kolisztin a gentamicinnel együtt hosszan tartó használata fokozott mérgező hatáshoz vezet.

kanamicin

Por az oldat elkészítéséhez.

• Tuberkulózis, enteritis, colitis, kötőhártya-gyulladás, gyulladás és szaruhártya-fekély.
• Szájon át szedve egy felnőttnek egyetlen dózisa nem lehet több, mint egy gramm. Vesehelyettesítő kezelés során 2 gr. feleslegben oldott anyagokat feloldjuk.
• Jelzések: hiperbilirubinémia, malabszorpció, abnormális széklet, fokozott gázképződés, vérszegénység, thrombocytopenia, fejfájás, izomérzékenység csökkenése, epilepszia, koordinációvesztés, könnyezés, szomjúság, hyperemia, láz, Quincke ödéma.
• Szigorúan tilos sztreptomicinnel, gentamicinnel, florimicinnel együtt használni. Nem ajánlott diuretikumokat szedni a kanamicin-kezelés alatt.
• A β-laktám antibiotikumokkal kombinálva súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kanamicin inaktiválása következik be.

gentamicin

Intramuszkuláris beadásra szolgáló oldat.

• Jelzések: az epehólyag gyulladása, angiokolitisz, pyelonefritisz, cystitis (link az alábbi cikkhez), tüdőgyulladás, pyothorax, peritonitis, szepszis. Fertőző sérülések, sérülések, égési sérülések, fulmináns pyoderma fekélyek, furunculózis, akne stb.
• Egyénileg kiválasztják, figyelembe veszi a betegség súlyosságát, a fertőzés lokalizációját, a kórokozó érzékenységét.
• Side. hatás: hányinger, hányás, hemoglobin koncentráció csökkenés, oliguria, halláscsökkenés, angioödéma, bőrkiütés.
• A Parkinson-kórban óvatosan alkalmazandó.
• Az indometacinnal egyidejűleg a biológiai folyadékok vagy a testszövetek tisztítási sebessége csökken.
• A belégzési fájdalomcsillapítók és a gentamicin fokozzák a neuromuszkuláris blokád kockázatát.

tobramycint

Inhalációs és injekciós oldat.

• Kezelésre: szepszis, agyhártya gyulladása, a szív- és érrendszeri fertőzések, a légzőszervi megbetegedések.
• Az egyéni megközelítést a fertőzés eredetétől, a betegség súlyosságától, a személy korától függően határozzák meg.
• Side. hatás: a vestibularis készülék diszfunkciója, hányinger, az injekció helyén kialakuló fájdalom, a kalcium, a kálium és a magnézium tartalmának csökkenése a vérplazmában.
• Az antimikrobiális terápia előnyei meghaladják a mellékhatások kialakulásának kockázatát a következő esetekben: veseelégtelenségben, halláskárosodásban és remegő bénulásban szenvedő betegeknél.
• Nem ajánlott diuretikumokkal és izomrelaxánsokkal kombinált alkalmazásra.

amikacin

Por az oldat elkészítéséhez.

• Alkalmazás: a hashártya gyulladása, újszülöttek szepszise, ​​központi idegrendszeri fertőzések és izom-csontrendszer, gennyes mellhártyagyulladás, forrás.
• Az egyénileg meghatározott adagok. A felnőttek maximális napi adagja másfél gr.
• Megnövekedett testhőmérséklet, álmosság, koncentrációromlás, vestibularis rendellenességek.
• Óvatosan alkalmazandó idiopátiás parkinsonizmus szindrómában szenvedő betegek kezelésében.
• Az adagolási rendet a krónikus vesebetegséghez igazítják.
• A kontraindikáció az amino-glikozid-sorozat összes antibiotikumára való érzékenység és a kereszt-allergia kialakulásának kockázata miatt.
• A dietil-éter amikacinnal kombinálva a légzőszervi aktivitást gátolja.

Az amikacint nem szabad vitamin-komplexek bevételekor szedni.

Izepamitsin

Oldatos injekció.

• Nosokomiális tüdőgyulladás, hörghurut, akut diffúz gennyes gyulladás a szövetterekben, posztoperatív szövődmények, vérfertőzés.
• Dózis: egyedileg kerül kiválasztásra, figyelembe véve a mikroorganizmusok érzékenységét a gyógyszerre, a beteg testtömegére és a húgyúti rendszer állapotára. A megengedett napi fogyasztási ráta nem haladhatja meg a másfél grammot. A kezelés időtartama öt naptól két hétig terjed.
• Po.ef: a kreatinin és a nem-fehérje nitrogéntartalmú vegyületek fokozott szintje a szérumban.
• Eritematiás és psoriasiformus kitörések.
• Szükséges visszautasítani az izepamicin terápiát az aminoglikozidokkal szembeni allergiás reakciók hajlamára.
• Az izepamicin és a neuromuszkuláris blokkolók kombinációja tele van a légúti izmok bénulásának kezdetével.
• A penicillin-készítményekkel történő alkalmazás nem kívánatos, mivel mindkét antibiotikum kölcsönhatás csökken.

netilmicin

Oldatos injekció.

• Baktériumok a vérben, általános fertőzés az újszülötteknél, fertőzött égések, húgycsőgyulladás, méhnyak méhnyak.
• Felnőttek esetében a napi adag 5 mg / kg. Az adagolás gyakorisága naponta legfeljebb háromszor.
• Po.ef: fájdalom az injekció helyén, hányás, vérszegénység, a vér minőségi összetételének változása. Kábítószer-betegség, óvatosan alkalmazza a botulizmust.
• Az anti-herpesz és a diuretikumok fokozzák a neurotoxikus hatást.

Egy kis történelem

A streptomicin az első aminoglikozid antibiotikum. A múlt század 40-es években kivették egy sugárzó streptomycete gomba. A Streptomyces nemzetség az ABP-t leginkább szintetizáló nemzetség, és több mint 50 éve használják antibakteriális gyógyszerek ipari előállításában.

Streptomyces coelicolor, amelyből sztreptomicint szintetizáltak.

Az újonnan megjelent sztreptomicin, amelynek hatásmechanizmusa a fehérje szintézis gátlásával jár a kórokozó sejtjeiben, befolyásolja az oxidatív folyamatokat a mikroorganizmusban, és gyengíti a szénhidrát anyagcserét. Aminoglikozid antibiotikumok - a penicillin antibiotikumok után azonnal felszabaduló gyógyszerek. Néhány évvel később a farmakológia bevezette a kanamicint a világba.

Az antibiotikum-kezelés korának hajnalán sztreptomicint és penicillint írtak le számos fertőző betegség kezelésére, amelyek a modern orvostudományban nem tekinthetők indikációnak az aminoglikozid-gyógyszerek beadására. Az ellenőrizetlen használat a rezisztens törzsek megjelenését és a keresztrezisztenciát váltotta ki. A keresztrezisztencia a mikroorganizmusok azon képessége, hogy hasonló hatásmechanizmussal rezisztensek legyenek több antibiotikummal szemben.

Ezt követően a streptomicint csak a tuberkulózis specifikus kemoterápiájának részeként alkalmazták. A terápiás tartomány szűkülése összefügg a negatív hatással a vestibularis készülékre, a hallásra és a toxikus hatásokra, melyet a vesekárosodás jelez.

A negyedik generációra utaló amikacint tartalék gyógyszernek tekintik. Nyilvánvaló hatása van, de toleráns, ezért csak a betegek nagyon kis százalékát írják elő.

Jelzések és hatókör

Az aminoglikozid antibiotikumokat néha azonosítatlan diagnózishoz és gyanús vegyes etiológiához írják elő. A diagnózist a betegség sikeres kezelésével igazolják. Az aminoglikozid terápiát a következő betegségekre alkalmazzák:

• kriptogén szepszis;
• a szelepszövet fertőzése;
• a traumás agykárosodás és a sürgősségi idegsebészeti beavatkozás komplikációjaként kialakuló meningitis;
• neutropeniás láz;
• nosokomiális tüdőgyulladás;
• a vesesejt, a csészék és a vese parenchima fertőzése (a vesék gyulladása);
• intraabdominalis fertőzések;
• diabéteszes láb szindróma;
• a csontvelő gyulladása, a csont kompakt része, a periosteum és a környező lágy szövetek;
• fertőző artritisz;
• brucellózis;
• szaruhártya gyulladása;
• tuberkulózis.

Antibakteriális gyógyszereket adnak be a posztoperatív fertőző és gyulladásos szövődmények megelőzésére. Az aminoglikozidok nem használhatók közösség által szerzett tüdőgyulladás kezelésére. Ennek oka a Streptococcus pneumoniae elleni antibiotikus aktivitás hiánya.

A gyógyszer parenterális adagolását nosokomiális tüdőgyulladással végezzük. Nem teljesen helyes, ha az izomgyulladásra és a szalmonellózisra az aminoglikozidokat írják elő, mivel ezek a kórokozók lokalizálódnak a sejtek belsejében, és ez az antibiotikumcsoport csak akkor aktív, ha aerob körülmények között vannak a baktérium célsejtében. Az aminoglikozidok staphylococcusok elleni alkalmazása nem célszerű. Alternatívak lehetnek a kevésbé toxikus antimikrobiális szerek. Ugyanez vonatkozik a húgyúti fertőzésekre.

A kifejezett toxicitás miatt az aminoglikozid antibiotikumok alkalmazása nem ajánlott a gyulladt peritoneális szövetek öntözésére és az áramlás-kimosódás elvezetésére.

Allergiás reakciók hajlamosak a glükokortikoszteroidokat tartalmazó adagolási formák.

Az aminoglikozidok megfelelő adagolását a következőknek kell kísérnie:

• szigorú adagolási számítás, figyelembe véve az életkorot, az általános egészségi állapotot, a krónikus betegségeket, a fertőzés lokalizációját stb.
• az adagolási rendnek való megfelelés, a gyógyszeradagok közötti időközök;
• az alkalmazás módjának helyes megválasztása;
• farmakológiai hatóanyag koncentrációjának diagnosztizálása a vérben;
• a plazma kreatininszintjének monitorozása. Koncentrációja a veseműködés fontos mutatója.
• acoumetria végrehajtása, a hallásmérték mérése, a különböző frekvenciájú hanghullámok hangérzékenységének meghatározása.

Aminoglikozidok: mellékhatások és ellenjavallatok

A mellékhatások előfordulása a megfelelő társ az antibiotikum terápiához. Ennek a farmakológiai csoportnak a képessége miatt a test fiziológiai funkcióinak rendellenességeit okozhatja. Az ilyen magas szintű toxicitás okozza:

• csökkentik a hallókészülék érzékenységét, a fülben lévő idegen hangokat, a torlódást;
• vesekárosodás, melyet a folyadék glomeruláris szűrési sebességének csökkenése mutat a nephronsokon keresztül (a szerv szerkezeti és funkcionális egysége), a vizelet minőségi és mennyiségi változásai.
• fejfájás, szédülés, mozgékonysági rendellenességek vagy ataxia. Ezek a mellékhatások különösen kifejezettek az idősebbek körében.
• letargia, erőveszteség, fáradtság, akaratlan izomösszehúzódások, szájüregérzet.
• neuromuszkuláris rendellenességek, légzési nehézség a fiziológiai folyamatért felelős izmok teljes bénulásáig. A mellékhatást fokozza az antibiotikumok közös alkalmazása a csontváz izomzatát csökkentő gyógyszerekkel. Az amino-glikozidokkal végzett antimikrobiális kezelés során nem kívánatos a citrátos vér transzfúziója, amelyhez nátrium-citrátot adunk, és ez megakadályozza a véralvadást.

A túlérzékenység és az allergiás reakciók tendenciája a történelem során ellenjavallt az összes gyógyszer szedésére ebben a csoportban. Ennek oka a lehetséges kereszt-túlérzékenység.

Az aminoglikozidok szisztémás alkalmazása a következő kórképekre korlátozódik:

• kiszáradás;
• súlyos veseelégtelenség az autointoxikációval és a nitrogén metabolikus termékek magas tartalmával a vérben;
• a cochlearis ideg előtti vereség;
• myasthenia gravis;
• Parkinson-kór.

Az újszülöttek, a koraszülöttek és az idősek aminoglikozid kezelését nem gyakorolják.

A tablettákban lévő aminoglikozidokat kevésbé hatékonynak tartják, mint az ampullákban. Ennek oka, hogy az injektálható formák nagyobb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek.

Az aminoglikozidok fő előnye, hogy klinikai hatékonyságuk nem függ az állandó koncentráció fenntartásától, hanem a maximális koncentrációtól, ezért elegendő naponta egyszer beadni.

A terhesség ideje és a szoptatás

Az aminoglikozidok olyan erős antimikrobiális szerek, amelyeknek a magzatra gyakorolt ​​hatása nem teljesen tisztázott. Ismert, hogy leküzdik a placentán lévő gátat, nefrotoxikus hatást fejtenek ki, és bizonyos esetekben a magzat szerveiben és szövetében metabolikus átalakulásokon megy keresztül.

Az antibiotikumok koncentrációja a magzatvízben és a köldökzsinórvérben kritikus mutatókat érhet el. A streptomicin annyira agresszív, hogy a módszere néha teljes kétoldalú veleszületett süketséggé válik. Az aminoglikozidok alkalmazása a szülői időszakban csak akkor indokolt, ha összehasonlítjuk az összes kockázatot és a létfontosságú indikációkat.

Az aminoglikozid készítmények anyatejbe kerülnek. Jack Newman amerikai gyermekorvos „A szoptatásról szóló mítoszok” című munkájában megállapítja, hogy az anya által bevitt összeg tíz százaléka behatol az anyatejbe. Úgy véli, hogy az ilyen minimális adagok nem veszélyeztetik a jövőbeli baba életét és egészségét. A gyermekorvosok azonban a szövődmények elkerülése érdekében erősen javasolják, hogy a szoptatás során megtagadják az antibiotikumokkal történő kezelést.

Honlapunkon megismerkedhet az antibiotikumok legtöbb csoportjával, gyógyszereik teljes listájával, osztályozásával, előzményeivel és egyéb fontos információkkal. Ehhez hozzon létre egy „Osztályozás” részt a webhely felső menüjében.