A cefalosporinok baktericid hatást fejtenek ki, ami a bakteriális sejtfal képződésének károsodásához kapcsolódik (lásd „Penicillin-csoport”).
Aktivitási spektrum
Az I-III. Generációs sorozatban a cefalosporinok jellemzője, hogy a hatásspektrumot kiterjeszti és növeli az antimikrobiális aktivitás szintjét a gram-negatív baktériumok ellen, a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni aktivitás bizonyos csökkenésével.
Az összes cefalosporinra jellemző, hogy nincs jelentős aktivitás az enterococcusok, az MRSA és a L.monocytogenes ellen. A központi idegrendszer, amely kevésbé érzékeny a cefalosporinokra, mint a S.aureus.
1. generációs cefalosporinok
Hasonló antimikrobiális spektrummal jellemezve azonban az orális adagolásra szánt gyógyszerek (cefalexin, cefadroxil) valamivel rosszabbak a parenterális (cefazolin) -hoz képest.
Az antibiotikumok a Streptococcus spp. S. pyogenes, S. pneumoniae) és meticillin-érzékeny Staphylococcus spp. Az anti-pneumococcus aktivitás szintjén az első generáció cefalosporinjai alacsonyabbak, mint az aminopenicillinek és a későbbi cefalosporinok többsége. A klinikailag fontos tulajdonság az enterococcusok és a listeria elleni aktivitás hiánya.
Annak ellenére, hogy az első generációs cefalosporinok rezisztensek a staphylococcus β-laktamáz hatására, ezeknek az enzimeknek hipertermelői közül néhány törzs mérsékelt rezisztenciát mutathat rájuk. A Pneumococcusok teljes PR-t mutatnak az első generációs cefalosporinok és penicillinek esetében.
Az I. generációs cefalosporinok aktivitása szűk spektrumú, és a gram-negatív baktériumok elleni aktivitása alacsony. Ezek hatásosak a Neisseria spp. Ellen, azonban ennek a ténynek a klinikai jelentősége korlátozott. A H.influenzae és a M.сatarrhalis elleni aktivitás klinikailag jelentéktelen. Az M. сatarrhalis elleni természetes aktivitás meglehetősen magas, de β-laktamázok, amelyek a törzsek közel 100% -át termelik, érzékenyek a hidrolízisre. Az Enterobacteriaceae érzékeny E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. és a P.mirabilis, míg a Salmonella és Shigella elleni aktivitásnak nincs klinikai jelentősége. Az E.coli és a P.mirabilis törzsek közül a közösség által szerzett és különösen a nosokomiális fertőzést okozó szerek ellenállása széles körben elterjedt a β-laktamáz széles és kiterjedt spektrum spektruma miatt.
Egyéb enterobaktériumok, Pseudomonas spp. és nem fermentáló baktériumok rezisztensek.
Számos anaerob érzékeny, B.fragilis és a kapcsolódó mikroorganizmusok rezisztensek.
2. generációs cefalosporinok
Bizonyos különbségek vannak e két generáció két fő képviselője között - cefuroxim és cefaclor. Hasonló antimikrobiális spektrummal a cefuroxim a Streptococcus spp. és Staphylococcus spp. Mindkét gyógyszer inaktív az enterococcusok, az MRSA és a Listeria ellen.
A Pneumococcusok PR-t mutatnak a második generációs cefalosporinok és a penicillin számára.
A cefalosporinok II. Generációja a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben szélesebb, mint az első generáció képviselői. Mindkét gyógyszer hatásos a Neisseria spp. Ellen, de a cefuroxim aktivitása csak gonokokkokkal szemben klinikai jelentőséggel bír. A cefuroxim aktívabb M. catarrhalis és Haemophilus spp. Ellen, mivel β-laktamázjaik ellenáll a hidrolízisnek, míg a cefaklorot ezek az enzimek részben elpusztítják.
Az Enterobacteriaceae családból nemcsak E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, hanem Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus is érzékenyek. Amikor ezeknek a mikroorganizmusoknak a termékei a p-laktamáz széles spektrumát termelik, érzékenyek maradnak a cefuroximra. A cefuroximot és a cefaclorot a BLRS elpusztítja.
Néhány Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii törzs, a P.rettgeri mérsékelten érzékeny a cefuroximra in vitro, azonban az AMP klinikai alkalmazása a felsorolt mikroorganizmusok okozta fertőzésekben nem ajánlott.
A pszeudomonádok, más nem fermentáló mikroorganizmusok, a B.fragilis csoport anaerobjai ellenállóak a második generációs cefalosporinokra.
III. Generációs cefalosporinok
A III. Generációs cefalosporinokat a közös jellemzők mellett bizonyos jellemzők jellemzik.
Ennek a csoportnak az alapvető AMP-k a cefotaxim és a ceftriaxon, amelyek szinte azonosak az antimikrobiális tulajdonságaikkal. Mindkettő a Streptococcus spp. Elleni nagy aktivitású, a penicillin-rezisztens pneumococcusok jelentős része megtartja az érzékenységet a cefotaxim és a ceftriaxon ellen. Ugyanez a minta jellemző a zöld streptokokkokra. A cefotaxim és a ceftriaxon S.aureus ellen aktív, kivéve az MRSA-t, kissé kisebb mértékben - a központi idegrendszerrel szemben. A Corynebacteriumok (C.jeikeium kivételével) általában érzékenyek.
Az enterococcusok, az MRSA, az L. monocytogenes, a B.antracis és a B. cereus rezisztensek.
A cefotaxim és a ceftriaxon nagyon aktívak a meningococciák, a gonokokok, a H.influenzae és a M.catarrhalis ellen, beleértve a penicillinnel szembeni érzékenység csökkenését is, függetlenül az ellenállás mechanizmusától.
A cefotaximnak és a ceftriaxonnak nagy természetes aktivitása van az Enterobacteriaceae család szinte minden tagja ellen, beleértve a széles spektrumú β-laktamázt termelő mikroorganizmusokat. E. coli és Klebsiella spp. leggyakrabban a BLS gyártása miatt. Az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri rezisztenciáját általában a kromoszómás β-laktamáz C osztályú hiperprodukcióval társítják.
A cefotaxim és a ceftriaxon néha in vitro aktívak P.aeruginosa, más nem fermentatív mikroorganizmusok és B. fragilis törzsek ellen, de soha nem használhatók megfelelő fertőzésekkel.
A ceftazidim és a cefoperazon fő antimikrobiális tulajdonságai szerint hasonlóak a cefotaximhoz és a ceftriaxonhoz. Különleges jellemzőik a következők:
kifejezett (különösen ceftazidim) aktivitás P. aeruginosa és más nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;
szignifikánsan kisebb aktivitás a streptococcusok, különösen a S.pneumoniae ellen;
nagy érzékenység a BLRS hidrolízisére.
A cefixim és a ceftibuten a cefotaximtól és a ceftriaxontól a következő módon különbözik:
a Staphylococcus spp. elleni jelentős aktivitás hiánya;
ceftibuten inaktív a pneumococcusok és a zöld streptococcusok ellen;
mindkét gyógyszer inaktív vagy inaktív az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV generációs cefalosporinok
A cefepim sok tekintetben közel van a III. Generációs cefalosporinokhoz. A kémiai szerkezet néhány jellemzője miatt azonban megnövekedett képessége van a gram-negatív baktériumok külső membránjára és a kromoszóma-β-laktamáz C-osztályú hidrolíziséhez viszonyított relatív ellenállásra, ezért a cefepimon az alap III. Generációs cefalosporinokra jellemző jellemzőkkel rendelkezik:
nagy aktivitás P.aeruginosa és nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;
aktivitás mikroorganizmusokkal szemben - a C osztályú kromoszómás β-laktamáz hiperproducerei, mint például: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
a BLRS hidrolízisének nagyobb ellenállása (ennek a ténynek a klinikai jelentősége azonban nem teljesen egyértelmű).
Inhibitor cefalosporinok
A p-laktámák e csoportjának egyetlen képviselője a cefoperazon / szulbaktám. A cefoperazonnal összehasonlítva az kombinált gyógyszer hatásspektrumát anaerob mikroorganizmusok terjeszthetik ki, a hatóanyag a béta-laktamáz széles és kiterjesztett spektrumát termelő legtöbb enterobaktérium törzs ellen is aktív. Ez az AMP nagyon aktív az Acinetobacter spp. a szulbaktám antibakteriális hatása miatt.
farmakokinetikája
Az orális cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben. A biológiai hozzáférhetőség az adott hatóanyagtól függ és 40-50% (cefixim) és 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor) között változik. A cefaclor, a cefixime és a ceftibuten valamivel lassabb lehet, ha ételt fogyaszt. A hidratálás során a cefuroxim-axetil hidrolizálódik az aktív cefuroxim felszabadítására, és az élelmiszer hozzájárul ehhez a folyamathoz. A parenterális cefalosporinok i / m beadása után jól felszívódnak.
A cefalosporinok sok szövetben, szervben (kivéve a prosztata) és a titkokban oszlanak meg. Magas koncentrációkat találunk a tüdőben, a vesében, a májban, az izmokban, a bőrben, a lágy szövetekben, a csontokban, a szinoviális, a perikardiális, a pleurális és a peritoneális folyadékokban. Az epe esetében a ceftriaxon és a cefoperazone a legmagasabb szintet hozza létre. A cefalosporinok, különösen a cefuroxim és a ceftazidim jól behatolnak az intraokuláris folyadékba, de nem teremtenek terápiás szintet a szem hátsó kamrájában.
A BBB leküzdésére és a terápiás koncentrációk megteremtésére való képesség a CSF-ben a 3. generációs cefalosporinokban - a cefotaximban, a ceftriaxonban és a ceftazidimban, valamint a cefepimben a 4. generációhoz tartozik. A cefuroxim mérsékelten áthalad a BBB-n csak az agy bélésének gyulladásával.
A legtöbb cefalosporin gyakorlatilag nem metabolizálódik. Kivétel a cefotaxim, amely biotranszformálódik, hogy aktív metabolitot képezzen. A gyógyszerek főként a vesén keresztül választódnak ki, és a vizeletben nagyon magas koncentráció jön létre. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási módja van: a vesék és a máj. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra között változik, a cefixim, a ceftibuten (3-4 óra) és a ceftriaxon (legfeljebb 8,5 óra) hosszabb felezési ideje van, ami lehetővé teszi a napi egyszeri beadást. Veseelégtelenség esetén a cefalosporinok (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendjét korrigálni kell.
Nem kívánt reakciók
Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, erythema multiforme, láz, eozinofília, szérumbetegség, bronchospasmus, angioödéma, anafilaxiás sokk. Segítségnyújtás az anafilaxiás sokk kialakulásában: a légutak (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok biztosítása.
Hematológiai reakciók: pozitív Coombs-teszt, ritkán eozinofília, leukopenia, neutropenia, hemolitikus anaemia. A cefoperazon hypoprothrombinémiát okozhat, amely hajlamos a vérzésre.
CNS: görcsök (nagy adagok alkalmazása esetén vesekárosodásban szenvedő betegeknél).
Máj: fokozott transzamináz aktivitás (gyakrabban cefoperazonnal). A ceftriaxon nagy adagjai kolesztázt és pszeudo cholithithisist okozhatnak.
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis. Ha gyanítja a pszeudomembranosus colitist (a vérrel összekevert folyadék széklet megjelenését), meg kell szüntetni a gyógyszert, és rektoromanoszkópos vizsgálatot kell végezni. Segítségnyújtás: a víz és az elektrolit egyensúly helyreállítása, szükség esetén a C.difficile (metronidazol vagy vancomycin) elleni aktív antibiotikumok felírása. Ne használjon loperamidot.
Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció a / m injekcióval, flebitis - a bevezetőben.
Egyéb: orális kandidózis és hüvely.
bizonyság
1. generációs cefalosporinok
A cefazolin alkalmazásának fő indikációja a műtétben jelenleg perioperatív profilaxis. Alkalmazható a bőr és a lágy szövetek fertőzésének kezelésére is.
A cefazolin alkalmazását a légutak és a légúti fertőzések fertőzésének kezelésére vonatkozóan a mai napon nem kellően alátámasztottnak kell tekinteni a szűk aktivitási spektrumának és a potenciális kórokozókkal szembeni széles körű ellenállásnak.
enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.
2. generációs cefalosporinok
MWP fertőzés (mérsékelt pyelonefritisz és súlyos);
Cefuroxim-axetil, cefaclor:
fertőzések VDP és NDP (CCA, akut sinusitis, krónikus bronchitis súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás);
az IMP fertőzései (enyhe vagy mérsékelt pyelonefritisz, pyelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél);
enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.
A cefuroxim és a cefuroxim-axetil fokozatként alkalmazható.
III. Generációs cefalosporinok
Súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések:
A P.aeruginosa és más nem-fermentatív mikroorganizmusok megerősített vagy valószínűsíthető etiológiai szerepével rendelkező, különböző lokalizációjú, súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések.
Fertőzések a neutropenia és az immunhiány (beleértve a neutropeniás láz) hátterében.
A harmadik generációban a parenterális cefalosporinok alkalmazása monoterápia formájában és más AMP-csoportokkal kombinálva lehetséges.
Fertőzések fertőzései: enyhe vagy közepes fokú pyelonefritisz, pirelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél.
A parenterális gyógyszerek használatából származó tartós hatás elérése után a súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális gram-negatív fertőzések fokozatos kezelésének szóbeli szakasza.
VDP és NDP fertőzések (ceftibuten nem ajánlott a lehetséges pneumococcus etiológiára).
Súlyos, főként nozokomiális fertőzések, amelyeket multi-rezisztens és vegyes (aerob-anaerob) mikroflóra okoz:
NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);
Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.
IV generációs cefalosporinok
Súlyos, többnyire nosokomiális fertőzések, melyeket több rezisztens mikroflóra okoz:
NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);
Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.
Ellenjavallatok
Allergiás reakció a cefalosporinokra.
figyelmeztetések
Allergia. Kereszt az összes cefalosporinra. Az első generációs cefalosporinokkal szembeni allergiák a penicillin allergiás betegek 10% -ánál fordulhatnak elő. A penicillinekre és a cefalosporinok II-III generációjára gyakorolt kereszt-allergia sokkal ritkábban fordul elő (1-3%). Amennyiben a penicillineknek azonnali allergiás reakciója van (például csalánkiütés, anafilaxiás sokk), akkor az első generációs cefalosporinokat óvatosan kell alkalmazni. Más generációk cefalosporinjai biztonságosabbak.
Terhesség. A cefalosporinokat terhesség nélkül, korlátozások nélkül használják, bár nincsenek megfelelő kontrollált vizsgálatok a terhes nők és a magzat biztonságosságáról.
Szoptatást. A cefalosporinok kis koncentrációban behatolnak az anyatejbe. Amikor a szoptató anyák használják, a bél mikroflóra változhat, a gyermek szenzibilizációja, bőrkiütés, kandidózis. Vigyázzon, ha szoptat. Ne használjon cefiximet és ceftibutent a megfelelő klinikai vizsgálatok hiánya miatt.
Pediatrics. Újszülötteknél a cefalosporinok felezési idejének növekedése a késleltetett vese kiválasztódás következtében lehetséges. A ceftriaxon, amely nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a fehérjékkel való kapcsolatából elzárhatja a bilirubint, ezért óvatosan kell alkalmazni a hyperbilirubinémia esetén, különösen koraszülötteknél.
Geriátria. Az idősek veseműködésének változása miatt a cefalosporinok kiválasztódása lassulhat, ami szükségessé teheti az adagolási rend módosítását.
Károsodott vesefunkció. Mivel a legtöbb cefalosporin kiválasztódik a veséből a szervezetből, elsősorban az aktív állapotban, ezeknek az AMP-knek (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendje a veseelégtelenségben korrekciónak van kitéve. Ha cefalosporinokat alkalmazunk nagy dózisokban, különösen aminoglikozidokkal vagy hurok-diuretikumokkal kombinálva, nefrotoxikus hatás lehetséges.
Májfunkció. A cefoperazon jelentős része az epe kiválasztódik, ezért súlyos májbetegségek esetén az adagot csökkenteni kell. Májbetegségben szenvedő betegeknél a cefoperazon alkalmazása során fokozott a hypoprothrombinemia és a vérzés kockázata; a megelőzés érdekében ajánlott a K-vitamin t
Fogászat. A cefalosporinok hosszan tartó használatával orális kandidozis alakulhat ki.
Kábítószer-kölcsönhatások
Az antacidok csökkentik az orális cefalosporinok felszívódását a gyomor-bélrendszerben. A gyógyszerek szedése között legalább 2 órás időközönként kell lenni.
A cefoperazon antikoagulánsokkal és trombocita-ellenes szerekkel kombinálva a vérzés kockázata nő, különösen a gyomor-bélrendszerben. Nem ajánlott a cefoperazon és a thrombolytics kombinációja.
A cefoperazonnal történő kezelés során alkoholfogyasztás esetén diszulfiramszerű reakció alakulhat ki.
A cefalosporinok kombinációja aminoglikozidokkal és / vagy hurok-diuretikumokkal, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél fokozhatja a nefrotoxicitás kockázatát.
Beteg információk
A cefalosporinok belsejében kívánatos, hogy sok vizet inni. A cefuroxim-axetilt étellel, minden más gyógyszerrel együtt kell bevenni - étkezés nélkül (dyspeptikus jelenségek megjelenésével étkezés közben vagy étkezés után is bevehetjük).
A lenyeléshez szükséges folyékony dózisformákat a mellékelt utasításoknak megfelelően kell elkészíteni.
A teljes kezelés ideje alatt szigorúan tartsa be az előírt adagolási módot, ne hagyja ki az adagokat és rendszeres időközönként vegye be azokat. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A terápia időtartamának, különösen a streptococcus fertőzéseknek való kitartására.
Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg. Ha bőrkiütés, csalánkiütés vagy más allergiás tünet jelentkezik, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.
Ne vegyen be antacidákat a cefalosporin belsejében történő bevétele előtt és után 2 órán belül.
A cefoperazonnal történő kezelés alatt és a befejezését követő két napig kerülni kell az alkoholt.
A cefalosporin-csoport antibiotikumok tulajdonságai és használata
A cefalosporinok antibiotikumok egy csoportja, amelyek szerkezetükben tartalmaz egy ß-laktámgyűrűt, és ezért bizonyos hasonlóságot mutatnak a penicillinekkel.
A cefalosporinok számos antibiotikumot tartalmaznak, amelyek fő jellemzője az alacsony toxicitás és nagy aktivitás a legtöbb patogén (patogén) baktérium ellen.
Az antibakteriális hatás mechanizmusa
A cefalosporinok, mint a penicillinek, tartalmaznak egy ß-laktám gyűrűt a molekula szerkezetében. Baktericid hatásuk van, vagyis egy baktériumsejt halálához vezetnek. Ez a hatásmechanizmus úgy valósítható meg, hogy elnyomja (gátolja) a bakteriális sejtfal kialakulását. A penicillinekkel és analógjaikkal ellentétben a molekula magja kémiai szerkezetben kis különbségeket mutat, ami ellenáll a béta-laktamáz bakteriális enzimek hatásainak.
A legtöbb cefalosporin a penicillinekkel ellentétben szélesebb aktivitási spektrummal rendelkezik, és a bakteriális rezisztencia kevésbé alakul ki.
A cefalosporinok típusai
Az új antibiotikumok kifejlesztésével a cefalosporinok csoport több jelentős generációt különböztet meg, amelyek közé tartozik:
- Az első generáció (cefazolin, cefalexim) a legelső képviselői ennek a csoportnak, a legszűkebb aktivitási spektrumuk, elsősorban a műtétben és a streptococcus-faringitis (angina) kezelésében használatosak.
- A II. Generáció (cefuroxim) nagyobb aktivitási spektrummal rendelkezik, ezért ezeket az urogenitális traktus, a pneumonia (pneumonia) és a felső légutak (sinusitis, otitis) fertőzésének kezelésére használják.
- III. Generáció (cefoperazon, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) - manapság e generáció cefalosporinjait gyakran használják súlyos betegségű fertőző bakteriális betegségek kezelésére, beleértve a különböző lokalizációjú lágyszövetek gennyes sérüléseit, az ENT szerveket, a légzőrendszer gyulladásos folyamatait, az urogenitális traktus szerkezetét., csontszövet, bizonyos bélfertőzések hasi szervei (szalmonellózis).
- A IV. Generáció (cefepime, cefpiron) a legmodernebb antibiotikumok, másodlagos antibiotikumok, ezért csak nagyon súlyos fertőző gyulladásos folyamatokat használnak különböző lokalizációkban, amelyekben más antibiotikumok nem hatékonyak.
Napjainkban a V generáció cefalosporinjait (ceftolozánt, ceftobiprolot) fejlesztették ki, de ezek alkalmazása korlátozott, általában ritkán nagyon súlyos fertőzés esetén használják, különösen a szepszisben (vérfertőzés) az emberi immunhiány hátterében.
Alkalmazás funkciók
Általánosságban elmondható, hogy a cefalosporin-csoport szinte minden képviselője jól tolerálható, számos fő mellékhatása és használatának jellemzői közé tartozik:
- Az allergiás reakciók a leggyakoribb mellékhatás (a cefalosporinok összes esetének 10% -a), melyet különböző megnyilvánulások jellemeznek (bőrkiütés, bőr viszketés, csalánkiütés, anafilaxiás sokk). Mivel ezek az antibiotikumok β-laktám gyűrűt tartalmaznak, allergiás keresztreakciók alakulhatnak ki penicillinekkel. Ha egy személy allergiás a penicillinekre és azok analógjaira, akkor az esetek 90% -ában cefalosporinokká alakul.
- Orális kandidozis - a cefalosporinok hosszú távú alkalmazásával, a racionális antibiotikus terápia elveinek figyelembevétele nélkül alakulhat ki, míg a Candida nemzetség élesztő-szerű gombái képviselik feltételesen patogén gombás mikroflórát.
- Ne használjon e csoportba tartozó gyógyszereket súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő embereknél, mivel ezek a szervek metabolizálódnak és kiválasztódnak.
- Használat terhes nők és kisgyermekek számára engedélyezett, de csak szigorú orvosi indikációk alapján.
- E csoport antibiotikumok alkalmazása során az időseknek ki kell javítaniuk az adagolást, mivel az elimináció folyamata csökken.
- A cefalosporinok behatolnak az anyatejbe, amelyeket figyelembe kell venni a szoptató nőknél.
- A cefalosporinok kombinált alkalmazása az antikoaguláns csoport gyógyszerekkel (csökkenti a véralvadást) nagy a vérzés kockázata különböző helyeken.
- Az aminoglikozidokkal való kombinált alkalmazás jelentősen megnöveli a vese terhelését.
- A cefalosporinok és az alkohol egyidejű vétele nem ajánlott.
Ezeket a jellemzőket szükségszerűen figyelembe kell venni az e csoport antibiotikumainak használata előtt.
Az e csoportba tartozó antibiotikumok alacsony toxicitása és nagy hatékonysága miatt széles körben alkalmazzák az orvostudomány különböző területeit, beleértve a szülészetet, a gyermekgyógyászati, a nőgyógyászati, a sebészeti és a fertőző betegségeket.
Valamennyi cefalosporint orális (tabletta, szirup) és parenterális (intramuszkuláris vagy intravénás adagolásra alkalmas) adagolási formában adunk be.
3. generációs cefalosporinok: a gyógyszerek listája csoportok szerint
Az antibakteriális szerek a hatásmechanizmusra és a hatóanyagra több csoportra oszlanak. Ezek egyike a cefalosporinok, amelyeket generáció szerint osztályozunk: az elsőtől az ötödikig. A harmadik jellemzője a Gram-negatív baktériumok, köztük a streptococcusok, a gonococcus, a Pseudomonas bacillus, stb. Nagyobb hatékonysága. A cefalosporinok mind a belső, mind a parenterális alkalmazásra ebben a generációban szerepelnek. Kémiai, hasonlóak a penicillinekhez, és allergiásak lehetnek az ilyen antibiotikumokkal szemben.
A cefalosporinok osztályozása
Ez a koncepció egy félszintetikus béta-laktám antibiotikumok csoportját írja le, amelyeket "cefalosporin C" -ből állítanak elő. A Cephalosporium Acremonium gombát gyártja. Speciális anyagokat választanak ki, amelyek gátolják a különböző negatív és gram-pozitív baktériumok növekedését és szaporodását. A cefalosporinok molekuláján belül van egy közös mag, amely biciklusos vegyületekből áll, dihidrotiazin és béta-laktám gyűrűk formájában. Minden gyermek és felnőtt cefalosporin 5 generációra oszlik, a felfedezés időpontjától és az antimikrobiális hatás spektrumától függően:
- Az első. A leggyakoribb cefalosporin parenterális felszabadulás ebben a csoportban a cefazolin, az orális - cefalexin. A bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban, gyakrabban a posztoperatív szövődmények megelőzésében használatos.
- A második. Ezek közé tartoznak a Cefuroxim, a Cefamundol, a Cefaclor, a Ceforanide gyógyszerek. A cefalosporinok 1 generációjához képest nőtt a gram-pozitív baktériumokkal szembeni aktivitás. Hatékony tüdőgyulladás esetén, makrolidokkal kombinálva.
- Harmadik. Ebben a generációban felszabadulnak a Cefixime, a cefotaxim, a ceftriaxon, a ceftizoxim és a ceftibuten antibiotikumok. Mutasson nagy hatékonyságot a gram-negatív baktériumok által okozott betegségekre. Az alsó légutak, a belek, az epeutak gyulladása, bakteriális meningitis, gonorrhoea fertőzésére használatos.
- Negyedik. E generáció képviselői Cefepim, Zefpirim antibiotikumok. Lehet befolyásolni az enterobaktériumokat, amelyek ellenállóak az első generációs cefalosporinokra.
- Az ötödik. 4 generációs cefalosporin antibiotikumok aktivitásának spektruma van. Érinti a penicillinekre és az aminoglikozidokra ellenálló növényeket. A ceftobiprol és a Seefter hatékonyak ebben az antibiotikumcsoportban.
Az ilyen antibiotikumok baktericid hatása a peptidoglikán szintézisének gátlása (gátlása), amely a baktériumok strukturális főfala. A cefalosporinok közös jellemzői a következők:
- jó tolerancia a minimális mellékhatások miatt, mint más antibiotikumok;
- magas szinergizmus az aminoglikozidokkal (velük együtt együttesen nagyobb hatásuk van);
- más béta-laktám gyógyszerekkel való kereszt allergiás reakció megnyilvánulása;
- minimális hatást gyakorol a bél mikroflóra (a bifidobaktériumok és a laktobacillák esetében).
3. generációs cefalosporinok
Ez a cefalosporinok csoportja az előző két generációval ellentétben szélesebb körű hatást mutat. Egy másik jellemző a hosszabb felezési idő, így a gyógyszert csak naponta egyszer lehet bevenni. Az előnyök közé tartozik a III. Generációs cefalosporinok képessége a vér-agy gát legyőzésére. Emiatt hatékonyak az idegrendszer bakteriális és gyulladásos elváltozásaiban. A harmadik generációs cefalosporinok használatára vonatkozó indikációk listája a következő betegségeket tartalmazza:
- bakteriális meningitis;
- bélfertőzések;
- gonorrhea;
- cystitis, pyeloneephritis, pyelitis;
- hörghurut, tüdőgyulladás és más alsó légúti fertőzések;
- az epeutak gyulladása;
- shigillez;
- tífusz láz;
- kolera;
- középfülgyulladás.
3. generációs cefalosporinok tablettákban
Az antibiotikumok orális formái kényelmesek, és bakteriális etiológia komplex terápiájára használhatók otthon. A cefalosporinok bevitelét gyakran fokozatos terápiával írják elő. Ebben az esetben az antibiotikumok először parenterálisan kerülnek beadásra, majd az elfogyasztott formákba kerülnek. Tehát az orális cefalosporinokat tablettákban a következő gyógyszerek képviselik:
Farmakológiai csoport - Cefalosporinok
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
A cefalosporinok - antibiotikumok, amelyek kémiai szerkezete 7-aminocefalosporinsav. A cefalosporinok fő jellemzői a széles spektrumú hatások, a magas baktericid aktivitás, a béta-laktamázokkal szembeni viszonylag nagy rezisztencia a penicillinekhez képest.
Az I, II, III és IV generációk cefalosporinjait az antimikrobiális aktivitás és a béta-laktamáz érzékenysége jellemzi. Az első generációs cefalosporinok (keskeny spektrum) közé tartozik a cefazolin, a cefhalotin, a cefalexin stb.; II. Generációs cefalosporinok (amelyek gram-pozitív és néhány gram-negatív baktériumra hatnak) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor stb.; III. Generációs cefalosporinok (széles tartomány) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten stb.; IV. Generáció - cefepim, cefpirim.
Minden cefalosporin magas kemoterápiás aktivitással rendelkezik. Az első generációs cefalosporinok fő jellemzője a magas antisztafilokokkális aktivitás, beleértve a penicillin-képző (béta-laktamáz-képző) benzilpenicillin-rezisztens törzseket minden típusú streptococcus esetében (kivéve az enterococcusokat), gonokokkokat. A II. Generációs cefalosporinok szintén magas antisztafilokokkális aktivitással rendelkeznek, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is. Nagyon aktívak Escherichia, Klebsiella, Proteus ellen. A III. Generációs cefalosporinok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint az I. és II. Generációs cefalosporinok, és nagyobb aktivitást mutatnak a gram-negatív baktériumok ellen. A IV generációs cefalosporinok különleges különbségeket mutatnak. A II. És III. Generációs cefalosporinokhoz hasonlóan ezek ellenállnak a gram-negatív baktériumok béta-laktamázt tartalmazó plazmidjainak, de ezenkívül rezisztensek a kromoszómális béta-laktamázokkal szemben, és más cefalosporinokkal ellentétben erősen aktívak az anaerob baktériumok, valamint a baktériumok vonatkozásában. A gram-pozitív mikroorganizmusok tekintetében némileg kevésbé aktívak, mint az első generációs cefalosporinok, és nem haladják meg a harmadik generációs cefalosporinok hatását a gram-negatív mikroorganizmusokra, de ellenállnak a béta-laktamázoknak és nagyon hatékonyak az anaerobok ellen.
A cefalosporinok baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek és sejt lízist okoznak. Ennek a hatásnak a mechanizmusát az osztódó baktériumok sejtmembránjának károsodása okozza az enzimek specifikus gátlása miatt.
Számos kombinált hatóanyagot tartalmaz, amelyek penicillineket és cefalosporinokat tartalmaznak béta-laktamáz inhibitorokkal (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinálva.
Cefalosporin antibiotikumok: indikációk és ellenjavallatok
A cefalosporin antibiotikumok olyan gyógyszerek, amelyek kémiai szerkezete 7-ACC. Az antibiotikumok cefalosporin tartománya öt generációjú gyógyszereket tartalmaz, ezeket a gyógyszereket enterálisan vagy parenterálisan adják be a szervezetbe. Elolvashatja az ilyen gyógyszerek leírását és főbb jellemzőit, valamint a használatukra vonatkozó jelzéseket és ellenjavallatokat, olvassa el ezt az anyagot.
Az első generáció számos cefalosporinból származó antibiotikumok
Az első generációs cefalosporin antibiotikumok listája többek között a cefazolint és a cefalexint tartalmazza.
Cefazolin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, amely baktericid hatással rendelkezik, a staphylococcusok, a streptococcusok, a Salmonella, a Shigella, a Klebsiel, az E. coli ellen hatásos, nem hatékony a Mycobacterium tuberculosis, Protea ellen.
Indikációk: a légutak fertőzése, a medence szervei, a húgyúti és az epeutak, a bőr és a lágy csontok, az ízületek, a perikarditis, a szepszis, a peritonitis, az osteomyelitis, a mastitis, a seb és a posztoperatív fertőzések, szifilisz, gonorrhoea.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporinok és más β-laktám antibiotikumok, terhesség, szoptatás, gyermekek 1 hónapos korig. Ezt a cefalosporin antibiotikumot óvatosan kell előírni a vese- és májelégtelenségben.
Mellékhatások: allergiás reakciók, görcsök, dyspepsziás tünetek, hosszan tartó használat - dysbiosis, szuperinfekció, kandidózis.
Alkalmazási mód: intramuszkulárisan felnőttek - 1 g naponta kétszer. A maximális napi adag 6 g 3-4 adagban. Gyermekeknek napi 20–50 mg / ttkg 3-4 adagban, súlyos fertőzések esetén, legfeljebb 100 mg / testtömeg-kg naponta.
A gyógyszert injekcióhoz való vízzel hígítjuk: 2 ml 500 mg cefazolinra, 4 ml 1 g-ra. A kezelés 7-10 nap.
Termékforma: por 500 mg és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Cephalexin.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus ellen, nem rendelkezik terápiás hatással a Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci által okozott betegségekben.
Jelzések: a légzőszervi, húgyúti, bőr- és lágyszövetek, csontok és ízületek fertőzése.
Ellenjavallatok: a cefalosporinok és más β-laktám antibiotikumok egyéni intoleranciája, a veseelégtelenség, a terhesség, a szoptatás és a legfeljebb 6 hónapos gyermekek esetében.
Mellékhatások: allergiás reakciók, hányinger, szájszárazság, hasmenés, kandidózis. Ezen antibiotikum számos cefalosporinból, fejfájásból, görcsökből, ízületi fájdalom alkalmazásából is lehetséges.
Alkalmazási módszer: fél órával az étkezés előtt a felnőttek és a 10 évesnél idősebb gyermekek számára - napi 250-500 mg. A legmagasabb napi dózis 4 g, 10 év alatti gyermekek esetében 25–100 mg / testtömeg kg / nap, 4 adagra osztva.
A termék formája: 250 és 500 mg készítmény, 250 mg cefalexint tartalmazó 5 ml-es szuszpenzió előállítására szolgáló por.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A cikk következő része felsorolja a második generációs cefalosporin antibiotikumok csoportjából származó gyógyszerek nevét és leírását.
A második generációs cefalosporin csoportból származó antibiotikumok: nevek és leírás
A második generációs cefalosporin antibiotikumok közé tartozik a cefuroxim és a cefaclor.
A cefuroxim.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, enterococcusok, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella ellen.
Jelzések: a légutak fertőzése, ENT szervek, húgyúti szervek, bőr- és lágyszövetek, epeutak, ízületek, gyomor-bélrendszer, seb- és égési fertőzések, peritonitis, osteomyelitis, meningitis, gonorrhoea.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporin és más β-laktám antibiotikumok, fekélyes vastagbélgyulladás, gyomorvérzés előzményei, terhesség és szoptatás esetén.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, fejfájás, álmosság, diszbakteriózis, kandidózis, allergiás betegségek, fájdalom és infiltráció az injekció beadási területén.
Adagolás módja: intramuszkulárisan vagy intravénásan felnőtteknek - 750–1500 mg naponta 3-4 alkalommal, gyermekek - 30,100 mg / testtömeg-kg naponta 3-4 adagban, újszülöttek és 3 hónapos korig gyermekek számára - 30 mg / testtömeg-kg naponta 2-3 adagban.
Felnőttek étkezés után - naponta kétszer 150 - 500 mg gyermekeknek - 125-250 mg naponta kétszer. A cefalosporin antibiotikum kezelés 5–10 nap vagy annál hosszabb.
Termékforma: por 250, 750,1500 mg, 125 és 250 mg tabletta injekciós oldat előállítására, por a szuszpenzió előállításához, 125 mg hatóanyag tartalmú 5 ml-ben.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Ceíacior.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív a sztaphilokokkák, a streptococcusok, az Escherichia coli, a Salmonella, a Shigella, a Klebsiella, a Protea, a gonococcusok ellen.
Indikációk: a légutak, a bőr és a lágy szövetek, a húgyúti szervek, a csontok és az ízületek fertőzése, gonorrhoea, szepszis. Ez a gyógyszer a cefalosporin antibiotikumok listáján is szerepel, posztoperatív szövődményekre.
Ellenjavallatok: vérzéses szindróma, egyéni intolerancia a cefalosporinok és más penicillinek ellen.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, allergiás reakciók, hemolitikus anaemia, fejfájás, mérgező hepatitis, pszeudomembranosus colitis.
Alkalmazási mód: a felnőttek számára - 750 mg / nap, 3 megosztott adagban, gyermekeknek - 20 mg / ttkg naponta 3 adagban. A kezelés 7-10 nap.
Forma felszabadulás: 0,25 és 0,5 g kapszula, por a szuszpenziók készítéséhez 250 és 125 mg hatóanyag 5 ml-ben.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben, ezért gyakran orálisan adják be őket. Cefalosporin antibiotikumokat állítanak elő a gyermekek por formájában, kellemes ízű és aromájú szuszpenziók készítéséhez.
Ezután megtudhatja, hogy mely antibiotikumok a harmadik generációs cefalosporinok.
Harmadik generációs cefalosporin antibiotikumok
A cefalosporin csoport antibiotikum-listája másokkal együtt tartalmazza a cefotaximot és a ceftriaxont.
Cefotaximhoz.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusokkal, néhány streptococcus törzskel, enterococcusokkal, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikációk: súlyos légúti fertőzések, ENT szervek, bőr és lágy szövetek, csontok és ízületek, peritonitis, urogenitális rendszer fertőzései, komplikált gonorrhoea, posztoperatív szövődmények megelőzése.
Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a cefalosporinok és más penicillinek, terhesség, enterokolitisz, a vérzés története.
Mellékhatások: dyspeptikus tünetek, pszeudomembranosus colitis, vérzés, fejfájás, allergiás reakciók, dysbacteriosis, szuperinfekció, kandidózis. Ezen antibiotikum használatakor a cefalosporin-sorozat gyógyszer-listáján szereplő fájdalom és indukció az injekció helyén is lehetséges.
Alkalmazási mód: intramuszkulárisan és intravénásan felnőtteknek - 1-2 g 8-12 óránként, 1 hetes intravénás gyermekeknél - 50-100 mg / testtömeg-kg naponta 2 adagban, 1-4 hetes gyermekeknek - 75-150 mg / kg testsúly intravénásan 3 adagban, 50 kg-ig terjedő gyermekeknél, 50–100 mg / kg 3-4 adagban. A 2,5 évesnél fiatalabb gyermekek csak intravénás injekciókat mutatnak be.
Az adagolás előtt a gyógyszert hígítjuk, intramuszkuláris adagolás esetén az injekciós üveg tartalmához 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml 1% -os vizes lidokainoldatot adunk hozzá. Intravénás beadáshoz a hatóanyagot 4 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk.
Adja meg lassan 3-5 perc alatt. Csepegtetéshez a hatóanyagot 100 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal vagy 5% -os glükózoldattal hígítjuk 50-60 percig.
Forma felszabadulás: por 0,5 és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A ceftriaxon.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív a stafilokokkák, streptokokok, enterobaktériumok, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera rezgések, Clostridium, treponema ellen.
Jelzések: peritonitis, szepszis, hasi szervek fertőzése, légzőszervi, epeutak, húgyúti rendszer, csontok és ízületek, bőr és lágy szövetek, sebfertőzések, gyomor-bélrendszer.
Ellenjavallatok: a cefalosporinok és más penicillinek egyéni intoleranciája, a terhesség I. trimesztere, laktáció.
Mellékhatások: allergiás reakciók, fejfájás, szédülés, dyspeptikus tünetek, kandidózis, szuperinfekció, fájdalom és indukció az injekció beadásának helyén.
Alkalmazási módszer: mélyen intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek - 1-2 g naponta egyszer, max. Gyerekek 2 hétig - 25-50 mg / ttkg naponta, 2 hét és 12 éves kor között - 20-80 mg / ttkg naponta.
Az intramuszkuláris adagoláshoz az injekciós üveg tartalmát 1% -os lidokainoldattal hígítjuk - 3,5 ml 1 g készítményre. Az intravénás adagoláshoz az injekciós üveg tartalmát 10 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk, intravénás infúzióval 2 g készítményt 40 ml 5% -os vagy 10% -os glükózoldattal vagy 0,9% -os nátrium-klorid oldattal hígítunk.
Az intravénás injekciót lassan, 3-4 perc alatt, 30 perc alatt csepegtetjük.
Forma felszabadulás: por 0,5 injekció beadására; 1. és 2. ábra
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
A közelmúltban kifejlesztett ötödik generációs cefalosporinok. Ezek a tartalék antibiotikumok olyan új típusú fertőzések kialakulása esetén, amelyek ellenállnak a jelenleg használt egyéb antibakteriális gyógyszereknek. Az ötödik generációs cefalosporinok nem tömeggyártásúak, és nem kerülnek forgalomba a gyógyszertárláncban.
A cikk utolsó részében a cefalosporin-csoport antibiotikumainak nevét mutatjuk be, és röviden ismertetjük.
A negyedik generációs cefalosporinok csoportjának antibiotikumai: nevek és jellemzők
A negyedik generációs cefalosporin antibiotikumok sorozatát olyan gyógyszerek képviselik, mint a Cefepine és a Cefpyr.
Cefepim.
Farmakológiai hatás: széles spektrumú antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, aktív staphylococcusok, streptococcusok, enterococcusok, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, más, aminoglükozidokkal szemben rezisztens baktériumok és cefalosporin antibiotikumok ellen.
Indikációk: az alsó légúti, húgyúti, epeutak, bőr és lágy szövetek fertőzése, nőgyógyászati fertőzések, peritonitis, bakteriális meningitis gyermekeknél.
Ellenjavallatok: az β-laktám antibiotikumok egyéni intoleranciája óvatosan - terhesség és szoptatás alatt.
Mellékhatások: allergiás reakciók, dyspeptikus tünetek (hányinger, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom), mellkasi fájdalom, szédülés, izzadás, pszeudomembranosus colitis.
Használat: lassan intravénásan vagy mélyen intramuszkulárisan. A felnőttek naponta 0,5-1 g-ot szednek enyhe és mérsékelt intravénás vagy intramuszkuláris fertőzések esetén, és súlyos fertőzések esetén, 2 g naponta háromszor intravénásan. Gyermekek testtömege legfeljebb 40 kg - 50 mg / testtömeg kg naponta kétszer. A kezelés időtartama 7-10 nap vagy több.
Ezt a cefalosporin készítmények listáján szereplő antibiotikumot 5 vagy 10 ml injekcióhoz való vízben vagy 5% -os glükózoldatban vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldjuk fel. Adja meg lassan 3-5 perc alatt.
Az intramuszkuláris injekciókhoz a hatóanyag 500 mg-ját 1,3 ml-ben oldjuk, 1 g-ot pedig 2,4 ml injekcióhoz való vízben, vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot, vagy 1% -os lidokain-oldatot.
Forma felszabadulás: por 0,5 és 1 g injekciós oldat előállításához.
Gyógyszertár értékesítési feltételei: vényköteles.
Az antibiotikumok cefalosporinok csoportjának áttekintése a gyógyszerek nevével
Az antibakteriális gyógyszerek egyik leggyakoribb osztálya a cefalosporinok. A hatásmechanizmusuk szerint a sejtfal szintézis inhibitorai, és erős baktericid hatásuk van. A penicillinekkel, a karbapenemekkel és a monobaktámokkal együtt a béta-laktám antibiotikumok csoportját alkotják.
A széles körű hatások, a magas aktivitás, az alacsony toxicitás és a betegek jó toleranciája miatt ezek a gyógyszerek a betegek kezelésének gyakoriságában vezetnek, és az antibakteriális szerek teljes mennyiségének mintegy 85% -át teszik ki.
A cefalosporin antibiotikumok osztályozása és nevei
A kényelemre szánt gyógyszerek listáját öt generációs csoport mutatja be.
Első generáció
Parenterális vagy intramuszkuláris (további / m):
- Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-nátrium-só, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Szóbeli, azaz szájon át történő alkalmazásra, tablettázásra vagy szuszpenzió formájában (további transzformáció):
- Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)
A második
- Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, cefuroxim-nátrium).
- Cefoxitin (cefoxitin-nátrium, Anaerotsef, mefoxin).
- Cefotetán (cefotetán).
harmadik
- Cefotaximhoz.
- Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, alelnök, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazon / szulbaktám (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
negyedik
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Az ötödik. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftarolin (Zinforo).
A flóra érzékenysége
Az alábbi táblázat a cephalospasok hatékonyságát mutatja. a - (mikroorganizmusok rezisztenciája a gyógyszer hatására) ismert baktériumokhoz képest ++++ -ig (maximális hatás).
* A cefalosporin csoport antibiotikumai, nevek (anaerob aktivitással): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + a harmadik, negyedik és ötödik generáció összes képviselője.
Megnyitási előzmények és átvételi mechanizmusok
1945-ben Giuseppe Brotsu olasz professzor, a szennyvíz öntisztító képességének tanulmányozása során izolálta a gomba-pozitív és gram-negatív flóra növekedését és szaporodását gátló anyagok előállítására képes gomba törzsét. A további kutatások során a Cephalosporium acremonium tenyészetéből származó gyógyszert vizsgálták a tífusz láz súlyos formáival rendelkező betegeknél, ami a betegség gyors pozitív dinamikájához és a betegek gyors helyreállításához vezetett.
Az első cefalosporin antibiotikumot, a cefhalotint, 1964-ben az Eli Lilly amerikai gyógyszerészeti kampánya hozta létre.
A cefalosporin C, amely a penészgomba természetes előállítója és a 7-aminocefalosporánsav forrása volt, szolgáltatott forrásként. Orvosi gyakorlatban félszintetikus antibiotikumokat alkalmazunk, amelyeket a 7-ACC aminocsoportján acilezéssel nyerünk.
1971-ben cefazolint szintetizáltak, amely az egész évtizedre a fő antibakteriális gyógyszer lett.
A második generáció első gyógyszerét és őseit 1977-ben szerezték be, cefuroxim. Az orvosi gyakorlatban leggyakrabban használt antibiotikumot, ceftriaxont 1982-ben hozták létre, és aktívan nem használják fel a pozícióját.
Annak ellenére, hogy a struktúrában a penicillinek hasonlóak, ami meghatározza az antibakteriális hatás hasonló mechanizmusát és a kereszt-allergiák jelenlétét, a cefalosporinok széleskörű hatást gyakorolnak a patogén növényre, nagy béta-laktamázzal szembeni rezisztenciára (bakteriális enzimek, amelyek egy antimikrobiális szer szerkezetét béta-laktám ciklussal elpusztítják).
Ezen enzimek szintézise a mikroorganizmusok természetes rezisztenciáját okozza a penicillinek és a cefalosporinok számára.
A cefalosporinok általános jellemzői és farmakokinetikája
Az ebbe az osztályba tartozó összes gyógyszer különböző:
- baktericid hatás a kórokozókra;
- könnyű tolerancia és viszonylag alacsony mellékhatások előfordulása más antimikrobiális szerekkel összehasonlítva;
- más béta-laktámokkal való kereszt allergiás reakciók jelenléte;
- magas szinergizmus az aminoglikozidokkal;
- a bél mikroflóra minimális megzavarása.
A cefalosporinok előnye a jó biológiai hozzáférhetőségnek is tulajdonítható. A tablettákban lévő cefalosporin antibiotikumok emésztőrendszerében nagy mértékben emészthetőek. A gyógyszerek felszívódása nő, ha étkezés közben vagy közvetlenül utána fogyasztják (a Cefaclor kivételével). A parenterális cefalosporinok mind IV-ben, mind IM-ben hatékonyak. Magas eloszlási indexük van a szövetekben és a belső szervekben. A gyógyszerek maximális koncentrációja a tüdő, a vesék és a máj szerkezetében jön létre.
Az epe magas szintje ceftriaxont és cefoperazont biztosít. A kettős útválasztás (máj és vese) lehetővé teszi azok hatékony alkalmazását akut vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A cefotaxim, a cefepim, a ceftazidim és a ceftriaxon képes áthatolni a vér-agy gáton, klinikailag szignifikáns szinteket okozva a cerebrospinalis folyadékban, és az agymembránok gyulladására írják elő.
A patogén rezisztenciája az antibiotikum terápiára
A baktericid hatásmechanizmusú gyógyszerek maximálisan aktívak a növekedés és a szaporodás fázisaiban lévő szervezetek ellen. Mivel a mikrobiális szervezet falát magas polimer peptidoglikán képezi, a monomerek szintézisének szintjén hatnak, és megzavarják a keresztirányú polipeptid hidak szintézisét. A kórokozó biológiai sajátosságai miatt azonban különböző, új struktúrák és működési módok jelentkezhetnek a különböző fajok és osztályok között.
A mycoplasma és a protozoa nem tartalmaz héjat, és egyes gombák egy kitinfalat tartalmaznak. E specifikus szerkezet miatt a felsorolt kórokozó csoportok nem érzékenyek a béta-laktámok hatására.
A valódi vírusok antimikrobiális szerekkel szembeni természetes ellenállását a molekuláris cél (fal, membrán) hiánya okozza.
A kemoterápiás szerekkel szembeni rezisztencia
A természetes fajok mellett a faj faj morfofiziológiai jellemzői miatt rezisztencia érhető el.
A tolerancia kialakulásának legjelentősebb oka az irracionális antibiotikum terápia.
A gyógyszerek kaotikus, indokolatlan hozzárendelése, gyakori lemondás egy másik gyógyszerre való áttéréssel, egy gyógyszer rövid ideig történő alkalmazása, az előírt dózisok megzavarása és csökkentése, valamint az antibiotikum korai megszűnése - mutációkhoz és rezisztens törzsek kialakulásához vezet, amelyek nem reagálnak a klasszikus mintákra kezelést.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az antibiotikum kijelölése közötti hosszú időintervallumok teljesen helyreállítják a baktériumok érzékenységét annak hatására.
A megszerzett tolerancia jellege
A mutáció-szelekció
- Gyors ellenállás, streptomicin típus. Makrolidokon, rifampicinen, nalidixinsavon fejlesztették ki.
- Lassú, penicillin típusú. A cefalosporinokra, penicillinekre, tetraciklinekre, szulfonamidokra, aminoglikozidokra jellemző.
Átviteli mechanizmus
A baktériumok olyan enzimeket termelnek, amelyek inaktiválják a kemoterápiás gyógyszereket. A mikroorganizmusok szintézise, a béta-laktamáz elpusztítja a gyógyszer szerkezetét, rezisztenciát okozva (gyakrabban) és a cefalosporinok (ritkábban) ellen.
Ellenállás és mikroorganizmusok
Leggyakrabban az ellenállás jellemző:
- staphylo és enterococcusok;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- Shigella;
- Pseudomonas.
Alkalmazás funkciók
Első generáció
Jelenleg a sebészeti gyakorlatban az operatív és posztoperatív szövődmények megelőzésére használják. A bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban alkalmazzák.
Nem hatékony a húgyúti és a felső légutak sérüléseiben. Streptococcus mandulagyulladás kezelésére használatos. Jó biológiai hozzáférhetőségük van, de nem hoznak létre magas, klinikailag jelentős koncentrációt a vérben és a belső szervekben.
A második
Hatékonyan a nem kórházi tüdőgyulladásban szenvedő betegeknél, jól kombinálva a makrolidokkal. Ezek jó alternatívája a gátló penicillineknek.
cefuroxim
- Ajánlott középfülgyulladás és akut sinusitis kezelésére.
- Nem használatos az idegrendszer és a meningesus elváltozásaihoz.
- A műtét előtti antibiotikum-megelőzésre és a sebészeti beavatkozásra szánt gyógyszerek fedezésére szolgál.
- A bőr és a lágy szövetek enyhe gyulladásos betegségeihez rendelhető.
- A húgyúti fertőzések komplex kezelésébe tartozik.
Gyakran fokozatos terápiát alkalmaznak, parenterálisan előírt cefuroxim-nátriumdal, majd cefuroxim-axetil orális adagolásával.
cefaclor
Nem adható akut középfülgyulladásnak a folyékony környezetben alacsony koncentrációk miatt. fülét. Hatékony csontok és ízületek fertőző és gyulladásos folyamatainak kezelésére.
3. generációs cefalosporin antibiotikumok
Bakteriális meningitis, gonorrhoea, alsó légúti fertőző betegségek, bélfertőzések és az epeutak gyulladása.
Nos, leküzdeni a vér-agy gátat, felhasználható az idegrendszer gyulladásos, bakteriális károsodására.
Ceftriaxon és Cefoperazone
Ezek a veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére választott gyógyszerek. A vesén és a májon keresztül ürül. A dózis megváltoztatása és módosítása csak akkor szükséges, ha a vese és a máj elégtelensége együtt jár.
A cefoperazon gyakorlatilag nem oldja meg a vér-agy gátat, ezért a meningitis során nem alkalmazzák.
Cefoperazon / Sulbactam
Az egyetlen inhibitor cefalosporin.
A cefoperazon és a béta-laktamáz inhibitor szulbaktám kombinációját tartalmazza.
Az anaerob eljárásokkal hatékonyan kezelhető a medence és a hasüreg gyulladásos betegségeinek egykomponensű kezelése. Szintén aktívan használják súlyos kórházi fertőzésekben, függetlenül a lokalizációtól.
A cefalosporin antibiotikumok jól kombinálhatók a metronidazollal az intraabdominalis és a medencei fertőzések kezelésére. A nehéz, bonyolult inf. húgyutak. Szepszis, csontszövet, bőr és bőr alatti zsír fertőző léziók esetén alkalmazható.
Neutropeniás lázzal jelölték ki.
Ötödik generációs gyógyszerek
A 4. aktivitás teljes spektrumát lefedi, és a penicillin-rezisztens flóra és az MRSA hatására hat.
- 18 év alatti;
- görcsrohamokkal rendelkező betegeknél, az epilepsziában és a veseelégtelenségben.
A ceftobiprol (Zeftera) a diabéteszes lábfertőzések leghatékonyabb kezelése.
A csoport fő képviselőinek adagolása és gyakorisága
Parenterális adagolás
A / in és in / m bevezetésben használatos.
Milyen antibiotikumok az orális alkalmazásra szánt cefalosporinok?
Nemkívánatos hatások és gyógyszer-kombinációk
- Az antacidák kinevezése jelentősen csökkenti az antibiotikum-kezelés hatékonyságát.
- A cefalosporinokat nem ajánljuk kombinálni antikoagulánsokkal és trombocita-gátló szerekkel, trombolitikumokkal - ez növeli a bélvérzés kockázatát.
- A nefrotoxikus hatás kockázata miatt nem kombinált hurok-diuretikumokkal.
- A cefoperazon magas alkoholtartalmú kockázatot jelent a diszulfiram-szerű hatásra. A gyógyszer teljes megvonása után több napig is fennmarad. Hipoprotrombinémiát okozhat.
Általában a betegek jól tolerálják őket, azonban figyelembe kell venni a penicillinekkel való kereszt allergiás reakciók magas gyakoriságát.
A leggyakoribb diszeptikus rendellenességek, ritkán - pszeudomembranosus colitis.
Lehetséges: bél dysbiosis, a szájüreg és a hüvely kandidózisa, a máj transzaminázok átmeneti növekedése, hematológiai reakciók (hypoprothrombinemia, eozinofília, leuko- és neutropenia).
A Zeftera bevezetésével a flebitisz lehetséges fejlődése, az ízperverzió, az allergiás reakciók előfordulása: angioödéma, anafilaxiás sokk, bronchospasztikus reakciók, a szérumbetegség kialakulása, az erythema multiforme megjelenése.
Kevésbé gyakori a hemolitikus anaemia.
A ceftriaxont nem adják be újszülötteknek, mivel a nukleáris sárgaság kialakulásának nagy kockázata (a bilirubin plazma albuminnal való összefüggése miatt), és ez nem javasolt epeutak fertőzésben szenvedő betegek számára.
Különböző korcsoportok
A cefalosporinok 1-4 generációját alkalmazzák a nők kezelésére terhesség alatt, korlátozások és teratogén hatás kockázata nélkül.
Az ötödik olyan esetekben van kijelölve, amikor az anyának pozitív hatása nagyobb, mint a születendő gyermekre gyakorolt esetleges kockázat. Kicsit behatolnak az anyatejbe, de a szoptatás ideje alatt a gyermeket a szájnyálkahártya és a belek diszbakteriózisának okozza. Nem ajánlott az ötödik generáció, a Cefixime, a Ceftibuten használata.
Az újszülötteknél nagyobb dózisokat javasolnak a késleltetett vese kiválasztás miatt. Fontos megjegyezni, hogy a Cefipim csak két hónapos korától, míg a Cefixime-től hat hónap.
Az idős betegeket a vesefunkció és a vér biokémiai analízise eredményei alapján kell módosítani. Ez annak köszönhető, hogy a cefalosporinok kiválasztásában a kor elhalasztott.
Májbetegség esetén csökkenteni kell a felhasznált dózisokat és ellenőrizni kell a májvizsgálatokat (ALAT, ASAT, timol teszt, teljes, közvetlen és közvetett bilirubin szint).
A fertőző betegségek orvos által készített cikk
Chernenko A.L.
Honlapunkon megismerkedhet az antibiotikumok legtöbb csoportjával, gyógyszereik teljes listájával, osztályozásával, előzményeivel és egyéb fontos információkkal. Ehhez hozzon létre egy „Osztályozás” részt a webhely felső menüjében.