Ellenjavallatok vannak. Mielőtt elkezdené, forduljon orvosához.
A nem antibiotikum antibakteriális szerek itt vannak.
Kérdezzen egy kérdést, vagy hagyjon véleményt a gyógyszerről (kérjük, ne felejtsd el elhelyezni a gyógyszer nevét az üzenet szövegébe) itt.
A hatóanyagokat betűrendben kell figyelembe venni.
Ampicillin - használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!
Klinikai-farmakológiai csoport:
Antibiotikus penicillin csoport széles spektrumú, összeomló penicillináz.
Farmakológiai hatás
A félszintetikus penicillinek egy csoportja, amely széles spektrumú. Baktericid hatása van a bakteriális sejtfal szintézisének elnyomása miatt.
Aktív a gram-pozitív aerob baktériumok ellen: Staphylococcus spp. (kivéve a penicillinázt termelő törzseket), Streptococcus spp. (beleértve az Enterococcus spp.-t is), Listeria monocytogenes; Gram-negatív aerob baktériumok: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, néhány Haemophilus influenzae törzs.
A penicillináz hatására megsemmisült. Sav.
farmakokinetikája
Lenyelés után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, nem törik le a gyomor savas környezetében. Parenterális beadás után (/ m és / in) magas plazmakoncentrációban található.
Jól behatol a test szövetébe és biológiai folyadékaiba, terápiás koncentrációban megtalálható pleurális, peritoneális és szinoviális folyadékokban. Áthatol a placentán. A vér-agy gáton rosszul behatol, azonban az agyi membránok gyulladása esetén a BBB áteresztőképesség drámai módon nő.
Az ampicillin 30% -a metabolizálódik a májban.
T1 / 2 - 1-1,5 óra, főként a vizelettel ürül, és a vizeletben nagyon magas koncentrációban változatlan gyógyszer keletkezik. Részben az epe kiválasztódik.
Ismételt injekciókkal nem halmozódik fel.
A gyógyszer alkalmazásának indikációi Ampicillin
Az ampicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek, beleértve a következőket:
- légúti fertőzések (beleértve a hörghurutot, tüdőgyulladást, tüdő tályogot);
- a felső légúti fertőzések (beleértve a mandulagyulladást);
- epeutak fertőzései (beleértve a kolecisztitist, a kolangitist);
- húgyúti fertőzések (beleértve a pyelitist, a pyelonefritist, a cystitist);
- gyomor-bélrendszeri fertőzések (beleértve a szalmonellózist);
- nőgyógyászati fertőzések;
- bőr- és lágyszöveti fertőzések;
- hashártyagyulladás;
- szepszis, szeptikus endokarditis;
- agyhártyagyulladás;
- reuma;
- orbánc;
- skarlátos láz;
- gonorrhoea.
Adagolási rend
Egyénileg beállítva a fertőzés súlyosságától, lokalizációjától és a kórokozó érzékenységétől függően.
Orális adagolás esetén a felnőtteknek egyszeri dózis 250-500 mg, napi 1-3 g dózis, a maximális napi adag 4 g.
Gyermekek számára a gyógyszert napi 50-100 mg / kg dózisban írják fel, 20 kg - 12,5-25 mg / kg súlyú gyermekek számára.
A napi adag 4 adagra oszlik. A kezelés időtartama a fertőzés súlyosságától és a kezelés hatékonyságától függ.
A tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül szedik.
A szuszpenzió por alakú porban való elkészítéséhez 62 ml desztillált vizet adunk. A kész szuszpenziót egy speciális kanállal, 2 címkével adagoljuk: az alsó 2,5 ml (125 mg), az első - 5 ml (250 mg). A szuszpenziót vízzel le kell mosni.
Parenterális adagolásra (in / m, a vízsugárban vagy a csepegtetőben) a felnőtteknél egyszeri adag 250-500 mg, napi dózis - 1-3 g; súlyos fertőzések esetén a napi adag 10 g-ra vagy annál nagyobbra növelhető.
Az újszülöttek a gyógyszert napi 100 mg / kg dózisban használják, a többi korcsoport gyermekei - 50 mg / kg. Súlyos fertőzések esetén a jelzett dózisok megduplázódhatnak.
A napi adag 4-6 injekcióra van osztva, 4-6 órás intervallumban, az / m injekció időtartama 7-14 nap. Időtartam az 5-7 napos alkalmazásban / alkalmazásban, majd átmenet (ha szükséges) a / m bevezetéshez.
Az i / m injekcióhoz készült oldatot úgy készítjük, hogy az injekciós üveg tartalmához hozzáadunk 2 ml injekcióhoz való vizet.
IV-es injekció esetén a gyógyszer egyetlen dózisát (legfeljebb 2 g) feloldjuk 5-10 ml injekcióhoz való vízben vagy nátrium-klorid izotóniás oldatában, és lassan 3-5 perc alatt injektáljuk (1-2 g 10-15 perc alatt).. Egyszeri, több mint 2 g-os dózisban a hatóanyagot a csepegtetőben adjuk be. Ehhez a hatóanyag egy adagját (2-4 g) 7,5-15 ml injekcióhoz való vízben oldjuk, majd a kapott oldatot 125-250 ml izotóniás nátrium-klorid-oldathoz vagy 5-10% -os glükózoldathoz adjuk, és 60-80 csepp sebességgel injektáljuk. / perc Amikor IV-es csepegtetőt adnak gyermekeknek, oldószerként 5-10% -os glükózoldatot alkalmazunk (korától függően 30-50 ml).
Az oldatokat az elkészítés után azonnal fel kell használni.
Mellékhatások
Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, pruritus, exfoliatív dermatitis, multiformus erythema; ritka esetekben anafilaxiás sokk.
Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasmenés, glossitis, sztomatitis, pszeudomembranosus colitis, bél dysbiosis, máj transzaminázok fokozott aktivitása.
A hemopoetikus rendszerből: anaemia, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis.
A kemoterápiás hatás hatásai: orális kandidózis, hüvelyi kandidázis.
Ellenjavallatok az Ampicillin gyógyszer alkalmazására
- túlérzékenység penicillin antibiotikumokkal és más béta-laktám antibiotikumokkal szemben;
- súlyos májműködési zavar (parenterális használatra).
A gyógyszer alkalmazása Ampicillin terhesség és szoptatás alatt
Lehetőség van a gyógyszer alkalmazása a terhesség alatt, ha azt olyan esetekben adják meg, amikor az anya előnye meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Az ampicillin kis koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt el kell dönteni a szoptatás ideje alatt.
Alkalmazás a máj megsértésére
A parenterális adagolás ellenjavallt, ha a májműködés jelentősen romlik.
Alkalmazás a vesefunkció megsértésére
A károsodott veseműködésű betegek korrekciós adagolási rendet igényelnek a CC-től függően.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása esetén a CNS-re gyakorolt toxikus hatás lehetséges.
Gyermekeknél
Gyermekeknek adva a gyógyszert napi 50-100 mg / kg dózisban írják fel, 20 kg - 12,5-25 mg / kg súlyú gyermekek számára. Az újszülöttek parenterálisan 100 mg / kg napi dózisban írják elő a többi korcsoport gyermekei számára - 50 mg / kg. Súlyos fertőzések esetén a jelzett dózisok megduplázódhatnak.
Különleges utasítások
Óvatosan és a deszenzibilizáló szerek egyidejű alkalmazásának hátterében a gyógyszert bronchiás asztmára, szénanáthára és más allergiás betegségekre kell felírni.
Az ampicillin alkalmazása során a vesék, a máj és a perifériás vér működésének szisztematikus monitorozása szükséges.
Amikor a májelégtelenség gyógyszert csak a máj ellenőrzése alatt szabad alkalmazni.
A károsodott veseműködésű betegek korrekciós adagolási rendet igényelnek a CC-től függően.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása esetén a CNS-re gyakorolt toxikus hatás lehetséges.
A szepszis kezelésére szolgáló gyógyszer alkalmazása esetén bakteriolízis reakció lehetséges (a Jarish-Herxheimer reakció).
Ha az ampicillin alkalmazása során allergiás reakciók lépnek fel, a gyógyszert abba kell hagyni, és el kell írni a deszenzitizációs terápiát.
A legyengült betegeknél a gyógyszer hosszan tartó használata esetén az ampicillin-rezisztens mikroorganizmusok okozhatnak szuperinfektációt.
A kandidózis kialakulásának megelőzésére a nystatint vagy a levorint az Ampicillinnel, valamint a B és C vitaminokkal egyidejűleg kell előírni.
túladagolás
Jelenleg a kábítószer-túladagolás Ampicillin eseteket jelentették.
Kábítószer-kölcsönhatás
A probenecid, ampicillinnel egyidejűleg alkalmazva, csökkenti az ampicillin tubuláris szekrécióját, aminek következtében a vérplazma koncentrációja nő és a toxikus hatás kockázata nő.
Az ampicillin és az allopurinol egyidejű alkalmazása növeli a bőrkiütés valószínűségét.
Az ampicillinnel történő egyidejű alkalmazás esetén az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók hatékonysága csökken.
Az ampicillinnel történő egyidejű alkalmazással növelhető az antikoagulánsok és az antibiotikumok, az aminoglikozidok hatékonysága.
A tárolás feltételei
B. lista. A gyógyszert száraz, sötét helyen kell tárolni; tabletták és por szuszpenziós készítményekhez - 15 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten, por oldatos injekció készítéséhez - 20 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. A tabletták, a szuszpenziós por és az oldatos injekcióhoz való por eltarthatósága 2 év.
Az elkészített szuszpenziót hűtőszekrényben vagy szobahőmérsékleten legfeljebb 8 napig kell tárolni. A / m és / a tárolás bevezetésében előkészített megoldások nem lehetnek.
Gyógyszertár értékesítési feltételek
A gyógyszer rendelhető.
Benzilpenicillin-nátrium-só - használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!
Farmakológiai hatás
A bioszintetikus penicillinek antibiotikum csoportja. Baktericid hatású, gátolva a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét.
Aktív gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t is), a Corynebacterium diphtheriae-t, a Bacillus anthracis-t; gram-negatív baktériumok: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerob spóraképző botok; valamint az Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
A Staphylococcus spp. Benzilpenicillin-rezisztens törzsek hatására, penicillináz előállítása. Elpusztult egy savas környezetben.
A benzilpenicillin novokain-sóját a kálium- és nátrium-sókhoz képest hosszabb időtartam jellemzi.
farmakokinetikája
A / m injekció beadása után gyorsan felszívódik az injekció helyéről. Széles körben eloszlik a szövetekben és a testfolyadékokban. A benzilpenicillin jól behatol a placenta barrierbe, a BBB a meninges gyulladásával.
T1 / 2 - 30 perc. A vizelettel ürül.
bizonyság
A kezelés által okozott betegségek érzékeny benzilpenicillin mikroorganizmusok: kruppos és lebenyes tüdőgyulladás, empyema, szepszis, szeptikémia, pyemia, akut és szubakut bakteriális szívbelhártya-gyulladás, agyhártyagyulladás, akut és krónikus osteomyelitis, fertőzések a vizeletvezető és biliaris traktus, angina, gennyes bőrfertőzések, lágyrész és nyálkahártyák, erysipelák, diftéria, skarlát, himnusz, aktinomycosis, szülészeti és nőgyógyászati gyakorlatban a gennyes-gyulladásos betegségek kezelése, ENT-betegségek, szembetegségek, gonorrhoea, kevert Noreya, szifilisz.
Adagolási rend
Egyedi. Adja meg a / m, in / in, n / a, endolyumbno értéket.
A / m és / a felnőttek napi adagja 250 000 és 60 millió között változik, az 1 év alatti gyermekek napi adagja 50 000-100 000 U / kg 1 év alatt - 50 000 U / kg; ha szükséges, a napi adag 200 000-300 000 U / kg-ra növelhető egészségi okokból - legfeljebb 500 000 U / kg. A beadás gyakorisága naponta 4-6-szor.
A betegségtől és a betegség súlyosságától függően a felnőttek - 5000-10 000 NE-t endolumbálisan adagolják, és a gyermekeket - 2000-5000. A gyógyszert steril vízben, injekcióhoz vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban hígítjuk 1000 V / ml sebességgel. Az injekció beadása előtt (az intrakraniális nyomás szintjétől függően) 5-10 ml CSF-et eltávolítunk és egyenlő arányban adunk az antibiotikum oldathoz.
A benzilpenicillint P / - körbe infiltrálták (100 000-200 000 NE 1 ml 0,25% -0,5% -os novokainoldatban).
A benzilpenicillin-káliumsót csak / m-ben és s / c-ben használjuk, ugyanabban a dózisban, mint a benzilpenicillin-nátrium-só.
A benzilpenicillin Novocainic sót csak / m-ben alkalmazzuk. A felnőttek átlagos terápiás adagja: egyszeri - 300 000 NE, naponta - 600 000. 1 év alatti gyermekek - 50 000-100 000 NE / kg / nap, 1 évnél idősebb - 50 000 U / kg / nap. A beadás gyakorisága naponta 3-4 alkalommal.
A benzilpenicillinnel való kezelés időtartama a betegség formájától és súlyosságától függően 7-10 nap és 2 hónap között lehet.
Mellékhatások
Az emésztőrendszer részéről: hasmenés, hányinger, hányás.
A kemoterápiás hatás hatásai: hüvelyi kandidázis, orális kandidozis.
A központi idegrendszer oldaláról: benzilpenicillin nagy dózisban történő alkalmazásakor, különösen endolumbális adagolás esetén neurotoxikus reakciók alakulhatnak ki: hányinger, hányás, fokozott reflex excitilitás, meningizmus tünetei, görcsök, kóma.
Allergiás reakciók: láz, csalánkiütés, bőrkiütés, nyálkahártya-kiütés, ízületi fájdalom, eozinofília, angioödéma. Leírtak halálos kimenetelű anafilaxiás sokkot.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység a benzilpenicillinnel és a penicillinek és cefalosporinok csoportjából származó más gyógyszerekkel szemben. Az endolumbális adagolás ellenjavallt epilepsziás betegeknél.
Használat terhesség és szoptatás alatt
A terhesség alatt történő alkalmazás csak abban az esetben lehetséges, ha a terápia tervezett előnye az anya számára meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Szükség esetén a szoptatás során a szoptatás megszüntetéséről kell dönteni.
Alkalmazás a vesefunkció megsértésére
A vesekárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan alkalmazzák.
Különleges utasítások
Óvatosan alkalmazzák a vesekárosodásban szenvedő betegeknél, szívelégtelenséggel, allergiás reakciókra való hajlammal (különösen gyógyszer allergia esetén), és fokozott érzékenységgel a cefalosporinokkal szemben (a kereszt allergia lehetősége miatt).
Ha az alkalmazás megkezdése után 3-5 nappal a hatás nem figyelhető meg, más antibiotikumokat vagy kombinált terápiát kell alkalmazni.
A gombás szuperinfekció kialakulásának lehetőségével kapcsolatban ajánlatos a benzilpenicillin kezelésére gombaellenes szereket előírni.
Emlékeztetni kell arra, hogy a benzilpenicillin szubterápiás dózisokban történő alkalmazása vagy a kezelés korai megszüntetése gyakran a rezisztens kórokozó törzsek megjelenéséhez vezet.
Kábítószer-kölcsönhatás
A probenecid csökkenti a benzilpenicillin tubuláris szekrécióját, aminek következtében az utóbbi koncentrációja a vérplazmában nő, a felezési idő nő.
A bakteriostatikus hatású antibiotikumok (tetraciklin) egyidejű alkalmazása esetén a benzilpenicillin baktericid hatása csökken.
Bitsillin-5 - használati utasítás. A gyógyszer egy recept, az információ csak egészségügyi szakemberek számára készült!
Klinikai-farmakológiai csoport:
Antibiotikus penicillinek, összeomló penicillináz.
Farmakológiai hatás
Hosszú hatású penicillin csoport antibiotikum, összecsukható penicillináz. A hatásmechanizmus alapja a peptidoglikán - a sejtfal mucopeptidje - szintézisének megsértése, ami a mikroorganizmus sejtfalának szintézisének gátlásához, valamint a baktériumok növekedésének és szaporodásának gátlásához vezet.
Aktív gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus spp. (nem képez penicillinázt), Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t is), valamint a Corynebacterium diphtheriae-t, a Bacillus anthracis-t.
A hatóanyag-rezisztens vírusok, a rettettia, a gombák, a protozoonok, a legtöbb gram-negatív baktérium.
A gyógyszer hosszantartó hatása van.
farmakokinetikája
A Bicillin-5 bevitelével az első injekciós órák után nagy koncentráció jön létre.
A bicillin-5 adagolása 1,2-1,5 millió egységnyi adagban gyermekek és felnőttek esetében 0,3 U / ml terápiás koncentrációt ér el, ami 28 napig tart.
A BICYLLIN®-5 gyógyszer alkalmazásának indikációi
- a penicillinre érzékeny kórokozók által okozott fertőző betegségek kezelése (különösen azokban az esetekben, amikor a vérben hosszú távú terápiás koncentrációt kell létrehozni);
- a reumás megelőzése egész évben felnőttek és gyermekek körében.
Adagolási rend
Ne engedje meg a gyógyszer gyakoribb beadását, mint az adagolási rend szerint.
Felnőttek esetében a gyógyszer 1,5 millió NE adagban, 4 hét alatt 1 alkalommal.
Az óvodáskorú gyermekek esetében a gyógyszert 600 000 U, 1 hetente háromszor adják be, 8 évesnél idősebb gyermekek, 1,2–1,5 millió U.
Az oldat elkészítésének és beadásának szabályai
A bicillin-5 szuszpenziót közvetlenül a felhasználás előtt állítjuk elő. A palackban a gyógyszerrel 5-6 ml steril injekcióhoz való vizet vagy 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot vagy 0,25-0,5% novokainoldatot adtunk be.
A keveréket az injekciós üvegben keverjük (az injekciós üveget a tenyér között elforgatjuk), amíg homogén szuszpenziót (vagy szuszpenziót) nem képezünk, amelyet azonnal beinjektálunk a fenék felső külső negyedébe. Az injekció beadása utáni dörzsölés nem ajánlott.
Mellékhatások
Allergiás reakciók: fejfájás, láz, csalánkiütés, bőrkiütés és nyálkahártyák, ízületi fájdalom, eozinofília, angioödéma. Leírtak halálos kimenetelű anafilaxiás sokkot.
Helyi reakciók: esetleges fájdalom az injekció beadásának helyén.
A BICYLLIN®-5 gyógyszer alkalmazása ellenjavallatok
- bronchialis asztma;
- csalánkiütés;
- szénanátha;
- túlérzékenység penicillinekre.
A BICYLLIN®-5 gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás alatt
Nem állnak rendelkezésre adatok a bicillin-5 terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásáról (szoptatás).
Gyermekeknél
Az óvodáskorú gyermekek esetében a gyógyszert 600 000 U, 1 hetente háromszor adják be, 8 évesnél idősebb gyermekek, 1,2–1,5 millió U.
Különleges utasítások
A bicillin-5 csak abban az esetben alkalmazható, ha ismert, hogy a betegnek nincs túlérzékenységi reakciója a penicillinre, mivel a gyógyszer hosszú ideig állandó véráramlást biztosít a vérbe.
Azokat a betegeket, akik szokatlan reakciót mutattak a gyógyszerre, állandó orvosi felügyelet alatt kell tartani, amíg a mellékhatások teljesen eltűnnek. Súlyos esetekben megfelelő terápiát írnak elő (atropin 0,1% 0,5-0,6 ml, epinefrin 0,1% 1 ml, efedrin 5% 1 ml, koffein-nátrium-benzoát 10%, ammónia).
túladagolás
Jelenleg nem jelentették a bicillin-5 túladagolását.
Kábítószer-kölcsönhatás
A bicillin-5 hatóanyag-kölcsönhatási gyógyszer nem ismert.
A tárolás feltételei
B. lista. A gyógyszert száraz, hűvös helyen kell tárolni, legfeljebb 20 ° C hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
Penicillin analóg készítmények - tulajdonságok és rövid leírások
A penicillin az első mesterségesen szintetizált antibiotikum. A híres brit bakteriológus, Alexander Fleming 1928-ban kiemelte. A penicillin béta-laktám-gyógyszerekre vonatkozik. Képes gátolni a mikroorganizmusok sejtmembránjának szintézisét, ami pusztuláshoz és halálhoz vezet (baktericid hatás).
Hosszú ideig ez az antibiotikum a sztraphococcusok, a streptococcusok, a corynebacteriumok, a neuralia, az anaerob kórokozók, az aktinomycetes és a spirochetok által okozott számos bakteriális fertőzésre választott gyógyszer. Most a penicillint elsősorban a következő jelzésekben használják:
- szifilisz;
- bakteriális myocarditis;
- fertőző kórképek kezelése terhes nőknél;
- agyhártyagyulladás;
- osteomyelitis;
- torokfájások;
- aktinomikózis.
A penicillin vitathatatlan előnye a mellékhatások alacsony tartománya, amely lehetővé teszi, hogy a betegek szinte minden csoportjára alkalmazzák. Néha különböző allergiás reakciók lépnek fel - urticaria, kiütés, anafilaxiás sokk és mások. Hosszú távú felvétel esetén a Candida-fertőzéshez való csatlakozás eseteit ismertették.
Azonban a penicillin aktív alkalmazása a klinikai gyakorlatban rezisztencia kialakulásához vezetett. Például a staphylococcus egy speciális, penicillináz enzimet termelt, amely képes lebontani ezt az antibiotikumot. Ezért sürgős kérdés merült fel a penicillin helyettesítésével kapcsolatban.
amoxicillin
Az amoxicillin újabb gyógyszer a penicillin csoportból.
A gyógyszer baktericid hatású, könnyen áthalad a vér-agy gáton. Részben metabolizálódik a májban és a vesén keresztül kiválasztódik a betegből.
Az amoxicillin hátrányai között szerepel a többszöri adagolás szükségessége. Ma ezt a gyógyszert széles körben használják a légutak fertőzésének kezelésére (pharyngitis, torokfájás, szinuszitis, tracheitis, hörghurut), húgyúti rendszer (cystitis, urethritis, pyelonephritis), valamint szalmonellózis, leptospirosis, listeriosis, borreliosis és gyomorfekély..
Az amoxicillint nem szabad felírni a penicillin típusú gyógyszerekre, fertőző mononukleózisra (specifikus kiütések vagy májkárosodás) való túlérzékenységre. A mellékhatások közé tartoznak a különböző allergiás reakciók, Stevens-Johnson-szindróma, diszepsziás rendellenességek, átmeneti anaemia és fejfájás.
A gyógyszert a gyógyszertárakban "Amoxicillin", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab" néven mutatják be. Az ár nagymértékben változik a gyártótól függően.
A felnőttek napi 500 mg-os amoxicillin 500 mg-ot kapnak, és a 40 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek esetében ez az arány 25–45 mg / 1 kg. Az enyhe vagy közepes súlyosságú betegségek kezelése hetente, súlyosabb patológiákkal tölti a kurzust 10 vagy több napra.
ampicillin
Ampicillint, mint penicillin analógját, 1961 óta kezdték használni bakteriális patológiák kezelésére. A penicillin csoporthoz tartozik és baktericid hatású.
A korábbi gyógyszerekkel ellentétben a hatásspektrum nemcsak a gram-pozitív mikroorganizmusokat, hanem a gram-negatív (E. coli, Proteus, hemofil pálca és mások) is. Azonban sok baktérium képes penicillinázzal hasítani.
Ma az ampicillint használják:
- bakteriális kolecisztitis;
- cholangitis;
- bronchitis, sinusitis;
- tüdőgyulladás szövődmények nélkül;
- torokfájás;
- középfülgyulladás;
- szalmonellózistól
- shigellosis;
- hólyaggyulladás
- húgycsőgyulladás;
- pyelonephritis;
- sebfertőzés a sebészetben.
Az ampicillint nem szabad felírni, ha előfordult allergiás reakciók a penicillinekre, a kóros májfunkcióra, a fertőző mononukleózisra, a leukémia és a HIV-fertőzésre. A gyógyszer bevétele után neurológiai tüneteket írnak le. Néha dyspeptikus tüneteket, kandidozis, toxikus hepatitis és pszeudomembranosus colitis adagolását is megfigyelték.
Rendelkezésre álló gyógyszerkészítmény tabletta formájában, 0,25 g orális beadásra, vagy por a belső adagoláshoz. A következő kereskedelmi nevek léteznek: Ampicillin, Ampicillin-Norton.
A gyógyszert az étkezés előtt fél órával vagy 120 perccel azután ajánljuk. A felnőttek adagja 250 és 1000 mg között változik 6 óránként. A kezelés időtartama nem lehet kevesebb, mint 5 nap.
augmentin
A penicillin helyettesíthető Augmentin-szel, az amoxicillin antibiotikum és a klavulánsav kombinált gyógyszerével. Ez utóbbi a penicillináz specifikus inhibitora, amelyet streptococcusok, staphylococcusok, enterococcusok és neisseria termel. Ezzel elkerülhető az antibakteriális gyógyszer megsemmisülése, ami jelentősen növeli hatékonyságát a mikroorganizmusok rezisztenciájának fokozásában. Az Augmentin először szintetizál, és elkezdte gyártani a Beecham Pharmaceuticals brit gyógyszergyártó cégét.
Leggyakrabban a gyógyszert a légzőrendszer bakteriális gyulladásos folyamataira írják elő - bronchitis, tracheitis, laringitis, otitis, sinusitis és nem kórházi tüdőgyulladás. Az Augmentin-t cystitisben, urethritisben, pyelonephritisben, osteomyelitisben, nőgyógyászati patológiában, a műtétek utáni komplikációk megelőzésében és manipulációkban is alkalmazzák.
A kontraindikációk között különbséget kell tenni a máj különböző rendellenességeiben, a beteg fokozott érzékenységében a penicillin antibiotikumokkal szemben, a laktációs időszakban a nőknél. Leggyakrabban a gyógyszert a következő mellékhatások kísérik:
- allergiás reakciók;
- dyspeptikus rendellenességek;
- pszeudomembranos colitis;
- fejfájás;
- szédülés;
- álmosság vagy alvászavar;
- angioödéma;
- toxikus átmeneti hepatitis.
Az Augmentin por formájában kapható szirup vagy tabletták készítéséhez orális adagolásra. A szuszpenziót 1 kg-onként 0,5 kg-nál vagy 1 ml-nél 5 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél alkalmazzák. A tizenévesek és a felnőttek a tabletta formáját használják. Normál esetben naponta kétszer vegyen be egy tablettát (875 mg amoxicillin / 125 mg klavulánsav). A terápia minimális időtartama 3 nap.
cefazolin
A cefazolin az első generációs cefalosporinok csoportjába tartozik. A penicillinekhez hasonlóan béta-laktám bázissal rendelkezik, amely baktericid hatást fejt ki számottevő számú gram-pozitív baktérium ellen.
Ezt az antibiotikumot csak intravénás vagy intramuszkuláris beadásra használják. A terápiás vérkoncentrációt az adagolás után 10 órán át tartjuk.
A cefazolin szintén nem hatol át a vér-agy gáton, és a beteg veséin szinte teljesen megszűnik a szervezetből. Ma a gyógyszert elsősorban a légzőrendszer fertőzései enyhe formáinak, valamint a húgyúti bakteriális gyulladások kezelésére használják (különösen gyermekek, terhes nők és idősek).
A cefazolint nem szabad felírni a betegben a cefalosporinokra vagy penicillinekre, valamint a bakteriosztatikus gyógyszerekkel kombinálva. Alkalmazásakor néha allergiás reakciók alakulnak ki, a vesék szűrési funkciója átmenetileg károsodik, diszipsziás rendellenességek jelennek meg, a gombás fertőzés csatlakozik.
A cefazolin injektáláshoz 0,5 vagy 1,0 g hatóanyagot tartalmazó injekciós üvegekben szabadul fel. A gyógyszer dózisa függ a fertőzés típusától és súlyosságától, de általában 1,0 g antibiotikumot írnak fel naponta 2 vagy 3 alkalommal.
ceftriaxon
A mai napig a ceftriaxon az egyik leggyakrabban használt antibiotikum a kórházakban. A cefalosporinok harmadik generációjába tartozik. A gyógyszer fő előnyei közé tartozik a gram-negatív flóra és az anaerob fertőzés elleni aktivitás. A ceftriaxon a cefazolinnal ellentétben jól behatol a vér-agy gátba, ami lehetővé teszi, hogy aktívan alkalmazzák bakteriális meningitis kezelésére olyan helyzetben, amikor nincs bakteriológiai kutatás eredménye. Ezenkívül sokkal kevésbé gyakori az ellenálló képesség, mint a penicillin-csoportban.
A ceftriaxont a légzőszervi, urogenitális és emésztőrendszer bakteriális etiológiájának gyulladásos folyamatainak kezelésére használják. Emellett antibiotikumot írnak elő a meningitis, a szepszis, a fertőző endocarditis, a Lyme-kór, a szepszis, az osteomyelitis és a sebészi manipulációk és műveletek során fellépő komplikációk megelőzésére.
Különösen fontos a fithriaxon alkalmazása neutropéniában és más olyan állapotokban, amelyekben a vérképződés károsodott. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a gyógyszer, sok más antibiotikum csoporttal ellentétben, nem gátolja a vérsejtek proliferációját.
A ceftriaxont nem szabad kalciumtartalmú gyógyszerekkel (Hartmann és Ringer oldatok) adni. Újszülötteknél a plazma bilirubin értékek növekedését figyelték meg. Továbbá az első dózis előtt meg kell vizsgálni a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység jelenlétét. A mellékhatások közé tartozik az emésztési zavarok, az allergiás reakciók és a fejfájás.
A hatóanyagot 0,5, 1,0 és 2,0 g-os palackokban oldjuk fel: "Alcizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotazef", "Cefograf", "Ceftriaxone".. Az adagolás és a bevitel mennyisége a beteg korától, patológiájától és állapotának súlyosságától függ.
Farmakológiai csoport - Penicillinek
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
A penicillinek (penicillina) olyan antibiotikumok csoportja, amelyeket a Penicillium nemzetség számos formája termel, és amely a legtöbb gram-pozitív, valamint néhány gram-negatív mikroorganizmus (gonokokusz, meningokokk és spirochet) ellen termelődik. A penicillinek az ún. béta-laktám antibiotikumok (béta-laktámok).
A béta-laktámok olyan antibiotikumok nagy csoportja, amelyeknél a molekula szerkezetében egy négy tagú béta-laktám gyűrű jelenléte gyakori. A béta-laktámok közé tartozik a penicillinek, a cefalosporinok, a karbapenemek, a monobaktámok. A béta-laktámok a klinikai gyakorlatban alkalmazott antimikrobiális szerek leggyakoribb csoportja, amely vezető szerepet tölt be a legtöbb fertőző betegség kezelésében.
Történelmi információk. 1928-ban az angol tudós, Fleming A., aki a londoni St.Mary Kórházban dolgozott, felfedezte a zöld penész (Penicillium notatum) fonalas gombájának képességét, hogy a sejttenyészetben a staphylococcusok halálát okozza. Az antibakteriális hatású gomba hatóanyaga, A. Fleming, a penicillin. 1940-ben Oxfordban Kh.V. Flory és E.B. Tiszta formában izolált Cheyna jelentős mennyiségű Penicillium notatum tenyészetéből származó első penicillint tartalmaz. 1942-ben a kiváló orosz kutató Z.V. Yermolyeva kapott penicillint a penicillium crustosum gombából. 1949 óta gyakorlatilag korlátlan mennyiségű benzilpenicillin (penicillin G) áll rendelkezésre klinikai használatra.
A penicillin csoportba tartoznak a Penicillium különböző típusú penészgomba által termelt természetes vegyületek és számos félszintetikus. A penicillinek (mint más béta-laktámok) baktericid hatással vannak a mikroorganizmusokra.
A penicillinek leggyakoribb tulajdonságai a következők: alacsony toxicitás, sokféle dózis, kereszt-allergia az összes penicillin és részben cefalosporin és karbapenemek között.
A béta-laktámok antibakteriális hatása összefüggésben van a bakteriális sejtfal szintézisének megszakításához szükséges specifikus képességgel.
A baktériumok sejtfalának merev szerkezete van, a mikroorganizmusok számára alakul ki és védelmet nyújt a pusztulás ellen. Ez heteropolimer - peptidoglikánon alapul, amely poliszacharidokból és polipeptidekből áll. Keresztkötéses hálószerkezete adja a sejtfal szilárdságát. A poliszacharidok összetétele az N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil-karbaminsav, amely csak baktériumokban található. Rövid peptidláncokat, köztük néhány L- és D-aminosavat, amino-cukrokkal társítanak. A gram-pozitív baktériumokban a sejtfal 50-100 réteg peptidoglikánt tartalmaz gram-negatív baktériumokban, 1-2 rétegben.
Körülbelül 30 bakteriális enzim vesz részt a peptidoglikán bioszintézisének folyamatában, amely 3 szakaszból áll. Úgy gondolják, hogy a penicillinek megsértik a sejtfal szintézisének késői szakaszát, megakadályozva a peptidkötések kialakulását a transzpeptidáz enzim gátlásával. A transzpeptidáz az egyik penicillinkötő fehérje, amellyel a béta-laktám antibiotikumok kölcsönhatásba lépnek. A penicillinkötő fehérjék, a bakteriális sejtfal képződésének végső fázisában részt vevő enzimek a transzpeptidázok mellett a karboxipeptidázok és az endopeptidázok. Minden baktériumnak van ilyenje (például a Staphylococcus aureusnak négy van, Escherichia coli - 7). A penicillinek ezekhez a fehérjékhez különböző sebességgel kötődnek, hogy kovalens kötést képezzenek. Amikor ez megtörténik, a penicillin-kötő fehérjék inaktiválása következik be, a bakteriális sejtfal szilárdsága megszakad, és a sejtek lizálnak.
Farmakokinetikáját. Lenyeléskor a penicillinek felszívódnak és eloszlanak az egész testben. A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testfolyadékokba (szinoviális, pleurális, perikardiális, epe), ahol a terápiás koncentrációk gyorsan elérhetők. A kivételek a cerebrospinális folyadék, a szem belseje és a prosztatarák titka - itt a penicillinek koncentrációja alacsony. A cerebrospinális folyadékban lévő penicillinek koncentrációja a körülményektől függően változhat: normál - kevesebb, mint 1% szérumban a gyulladás 5% -ra emelkedhet. A cerebrospinális folyadék terápiás koncentrációit meningitissel és nagy dózisú gyógyszerek beadásával hozzuk létre. A penicillinek gyorsan kiválasztódnak a szervezetből, főleg a vesékből glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. A felezési idő rövid (30–90 perc), a vizeletben a koncentráció magas.
A penicillin-csoportba tartozó gyógyszerek többféle besorolása létezik: molekuláris szerkezet, forrás, aktivitási spektrum stb.
A D.A. Kharkevich (2006), a penicillinek az alábbiak szerint vannak felosztva (az osztályozás számos jellemzőn alapul, beleértve a megszerzési módok közötti különbségeket):
I. Biológiai szintézissel nyert penicillinek előállítása (bioszintetikus penicillinek): t
I.1. Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült):
benzilpenicillin (nátrium-só),
benzilpenicillin (káliumsó);
benzilpenicillin (Novocain-só)
I.2. Az enterális adagoláshoz (saválló):
fenoxi-metil-penicillin (penicillin V).
II. Szintetikus penicillinek
II.1. Parenterális és enterális beadásra (saválló):
- ellenálló a penicillináz hatására:
oxacillin (nátrium-só),
- széles spektrum:
II.2. Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült)
- széles spektrumú, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t:
karbenicillin (dinátrium-só),
II.3. Az enterális adagoláshoz (saválló):
karbenicillin (indanil-nátrium),
Az I. B. által megadott penicillinek osztályozása szerint Mikhailov (2001), a penicillinek 6 csoportra oszthatók:
1. Természetes penicillinek (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).
2. Izoxazolpenicillinek (oxacillin, kloxacillin, flukloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).
5. Karboxifenicillinek (karbenicillin, karbecillin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
Az átvételi forrást, a cselekvési spektrumot, valamint a béta-laktamázokkal való kombinációt figyelembe vették a Szövetségi Kézikönyvben (képletrendszer) szereplő VIII.
benzilpenicillin (penicillin G),
fenoxi-metil-penicillin (penicillin V),
3. Bővített spektrum (aminopenicillinek):
4. Pseudomonas aeruginosa ellen aktív:
5. Béta-laktamáz inhibitorokkal (inhibitor-védett) kombinálva:
Természetes (természetes) penicillinek - Ezek szűk spektrumú antibiotikumok, amelyek befolyásolják a gram-pozitív baktériumokat és a kókuszokat. Bioszintetikus penicillineket nyerünk a tenyésztő tápközegből, amelyen bizonyos penészgombák (Penicillium) törzseket termesztünk. A természetes penicillinek többféle fajtája van, ezek közül az egyik legaktívabb és ellenállóbb a benzilpenicillin. Az orvosi gyakorlatban a benzilpenicillint különböző sók formájában használják - nátrium, kálium és novocainic.
Minden természetes penicillinnek hasonló antimikrobiális hatása van. A természetes penicillineket a béta-laktamázok elpusztítják, ezért nem hatékonyak a staphylococcus fertőzések kezelésére, mivel a legtöbb esetben a stafilokok béta-laktamázt termelnek. Ezek hatásosak elsősorban Gram-pozitív baktériumok (beleértve a Streptococcus spp., Beleértve a Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), A Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatív coccusok (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bizonyos anaerobok (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). A Gram-negatív mikroorganizmusok általában rezisztensek, kivéve a Haemophilus ducreyi és a Pasteurella multocida. A vírusok (influenza, poliomielitisz, himlő stb.), A mycobacterium tuberculosis, az amebiasis okozta szer, a rettettia, a gomba penicillinek hatástalanok.
A benzilpenicillin főként a gram-pozitív kókuszokkal szemben aktív. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin antibakteriális hatásának spektruma szinte azonos. Az érzékeny Neisseria spp. Esetében azonban a benzilpenicillin 5-10-szer aktívabb, mint a fenoxi-metil-penicillin. és néhány anaerob. A fenoximetilpenicillint közepes súlyosságú fertőzésekre írják elő. A penicillin készítmények aktivitását biológiailag a Staphylococcus aureus egy adott törzsére gyakorolt antibakteriális hatás határozza meg. A hatásegységenkénti (1 U) aktivitás 0,5988 µg kémiailag tiszta benzilpenicillin-nátrium-só aktivitását jelenti.
A benzilpenicillin jelentős hátrányai a béta-laktamázokkal szembeni instabilitás (amikor a béta-laktám gyűrű béta-laktamázok (penicillinázok) enzimatikus hasítása penicillánsav képződéséhez, az antibiotikum elveszti antimikrobiális hatását), jelentéktelen felszívódását a gyomorban (elvileg szükség van egy inhalantinra a ventine-ben, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantin vasztrinban. a legtöbb gram-negatív mikroorganizmus ellen.
Normál körülmények között a benzilpenicillin készítmények rosszul hatolnak be a cerebrospinális folyadékba, azonban a meningerek gyulladása esetén a BBB-n keresztüli permeabilitás nő.
A benzilpenicillin, amelyet nagyon jól oldódó nátrium- és káliumsók formájában használnak, rövid időtartama 3–4 óra, mivel gyorsan kiürül a testből, és ez gyakori injekciót igényel. Ebben a tekintetben az orvosi gyakorlatban javasolt a benzilpenicillin (beleértve a novokain-sót) és a benzathin-benzilpenicillin rosszul oldódó sói.
Hosszabb formák ) olyan szuszpenziók, amelyek csak intramuszkulárisan adhatók be. Lassan abszorbeálódnak az injekció helyéről, és depót hoznak létre az izomszövetben. Ez lehetővé teszi, hogy az antibiotikum koncentrációját a vérben tartsa jelentősen, és ezáltal csökkentsék a gyógyszer beadásának gyakoriságát.
A benzilpenicillin minden sóját parenterálisan alkalmazzák elpusztulnak a gyomor savas környezetében. A természetes penicillinek közül csak a fenoxi-metil-penicillin (penicillin V) sav-stabil tulajdonságokkal rendelkezik, bár gyenge fokú. A fenoxi-metil-penicillin kémiai szerkezetben különbözik a benzilpenicillintől a fenil-metil-csoport jelenlétében a molekulában a benzilcsoport helyett.
A benzilpenicillint a streptococcusok, köztük a Streptococcus pneumoniae (közösség által szerzett pneumonia, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptococcus mandulagyulladás, impetigo, erysipelas, scarlet fever, endocarditis) okozta fertőzésekben alkalmazzák a meningococcus fertőzésekben. A benzilpenicillin a választott antibiotikum a diftéria, a gangrén, a leptospirózis, a Lyme-kór kezelésében.
Bicillineket mutatnak be, elsősorban, ha szükséges, a szervezetben a hatékony koncentrációk tartós fenntartása. Szifilisz és más, halvány treponema (ásatások) által okozott betegségek, streptococcus fertőzések (a B csoportból származó streptococcus okozta fertőzések kivételével) - akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipelák, reuma, leishmaniasis.
1957-ben a természetes penicillinekből 6-aminopenicillánsavat izoláltak, és alapja a félszintetikus készítmények kifejlesztése.
6-aminopenicillánsav - az összes penicillin ("penicillin mag") molekulájának alapja - két gyűrűből álló komplex heterociklusos vegyület: tiazolidin és béta-laktám. Béta-laktámgyűrűvel van ellátva egy oldalsó gyök, amely meghatározza a kapott gyógyszer molekula alapvető farmakológiai tulajdonságait. Természetes penicillinekben a radikális szerkezet függ a Penicillium spp.
A félszintetikus penicillineket kémiai módosítással állítják elő, és a különböző csoportokat a 6-aminopenicillánsav molekulához kapcsolják. Így bizonyos tulajdonságokkal rendelkező penicillineket kaptunk:
- rezisztens a penicillinázok (béta-laktamáz) hatására;
- saválló, hatékony a megbeszélésen belül;
- széles spektrumú cselekvés.
Izoksazolpenitsilliny (izoxazolil-penicillinek, penicillin-stabil, antisztaphylococcus penicillinek). A legtöbb staphylococcus egy specifikus enzimet, a béta-laktamázt (penicillináz) termel, és a benzilpenicillinnel szemben ellenálló (a Staphylococcus aureus törzsek 80–90% -a penicillinképző).
A fő anti-stafilokokkális gyógyszer az oxacillin. A penicillin-rezisztens gyógyszerek csoportja magában foglalja a kloxacillint, flukloxacillint, meticillint, nafcillint és dikloxacillint, amelyek magas toxicitásuk és / vagy alacsony hatékonyságuk miatt nem találtak klinikai alkalmazást.
Az oxacillin antibakteriális hatásának spektruma hasonlít a benzilpenicillin hatásspektrumára, de az oxacillin penicillináz rezisztenciája miatt a benzilpenicillinnel és fenoximetilpenicillinnel szemben rezisztens penicillin-képző staphylococcusokkal szemben, valamint más antibiotikumokkal szemben ellenálló.
Gram-pozitív kokciákkal szemben (beleértve a béta-laktamázt nem termelő sztaphylococcusokat) az izoxazolpenicillinek, beleértve a t az oxacillin, amely szignifikánsan alacsonyabb, mint a természetes penicillinek, ezért olyan betegségek esetében, amelyek kórokozói érzékenyek a benzilpenicillin mikroorganizmusokra, kevésbé hatékonyak az utóbbiakhoz képest. Az oxacillin nem aktív a gram-negatív baktériumok (a Neisseria spp. Kivételével), az anaerobok ellen. Ebben a tekintetben ennek a csoportnak a gyógyszereit csak azokban az esetekben mutatjuk be, ahol ismert, hogy a fertőzést penicillin-képző sztfilokokkusz törzsek okozzák.
Az izoxazolpenicillinek és a benzilpenicillin fő farmakokinetikai különbségei:
- gyors, de nem teljes (30–50%) felszívódás a gyomor-bélrendszerből. Ezeket az antibiotikumokat parenterálisan (in / m, in / in) és belül, de 1–1,5 órával az étkezés előtt használhatja, mert alacsony sósav-rezisztenciával rendelkeznek;
- nagyfokú plazma albumin kötődés (90–95%) és az izoxazolpenicillinek eltávolítása a szervezetből hemodialízis során;
- nem csak a vese, hanem a máj kiválasztása sem szükséges, mivel az adagolási rendet enyhe veseelégtelenséggel kell korrigálni.
Az oxacillin fő klinikai jelentősége a Staphylococcus aureus penicillin-rezisztens törzsei által okozott staphylococcus fertőzések kezelése (kivéve a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, MRSA által okozott fertőzést). Ne feledje, hogy a kórházakban gyakori az oxacillinnel és a meticillinnel szemben ellenálló Staphylococcus aureus törzsek (meticillin, az első penicillin-rezisztens penicillin). Az oxosillin / meticillin rezisztens nosokomiális és közösség által szerzett Staphylococcus aureus törzsek általában multirezisztensek - ellenállnak minden más béta-laktámnak, gyakran makrolidoknak, aminoglikozidoknak, fluorokinolonoknak. Az MRSA által okozott fertőzésekre választott gyógyszerek a vankomicin vagy a linezolid.
A nafcillin valamivel aktívabb, mint az oxacillin és más penicillináz rezisztens penicillinek (de kevésbé aktívak, mint a benzilpenicillin). A nafcillin áthatol a BBB-n keresztül (a cerebrospinális folyadékban a koncentráció elegendő a sztfilokokkus meningitis kezelésére), főként az epe kiválasztódik (az epe maximális koncentrációja sokkal magasabb, mint a szérum), kisebb mértékben a vesékben. Szájon át és parenterálisan adható be.
Amidinopenitsilliny - Ezek penicillinek, amelyek szűk spektrumúak, de túlnyomórészt a negatív enterobaktériumok ellen. Az amidinopenicillin készítmények (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) nem regisztráltak Oroszországban.
A széles körű aktivitással rendelkező penicillinek
A D.A. Kharkevich, a félszintetikus széles spektrumú antibiotikumok a következő csoportokba sorolhatók:
I. Kábítószerek, amelyek nem befolyásolják a kék pusztát:
- Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.
II. Pseudomonas aeruginosa elleni hatóanyagok:
- Karboxifenicillinek: karbenicillin, tikarcillin, karbecillin;
- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.
aminopenicillin - széles spektrumú antibiotikumok. Mindegyiket mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok béta-laktamázai megsemmisítik.
Az orvosi gyakorlatban az amoxicillint és az ampicillint széles körben használják. Az ampicillin az aminopenicillinek csoportjának őse. Ami a gram-pozitív baktériumokat illeti, az ampicillin, mint minden félszintetikus penicillin, alacsonyabb a benzilpenicillin aktivitásában, de jobb, mint az oxacillin.
Az ampicillin és az amoxicillin hasonló hatásspektrummal rendelkezik. A természetes penicillinekkel összehasonlítva az ampicillin és az amoxicillin antimikrobiális spektruma kiterjed az enterobaktériumok érzékeny törzseire, az Escherichia coli, a Proteus mirabilis, a Salmonella spp., A Shigella spp., A Haemophilus influenzae; Jobb, mint a természetes penicillinek a Listeria monocytogenesre és az érzékeny enterococcusokra.
Az orális béta-laktámok közül az amoxicillin a Streptococcus pneumoniae ellen, amely a természetes penicillinekkel szemben ellenálló.
Az ampicillin nem hatékony a Staphylococcus spp., A Pseudomonas aeruginosa minden törzsének, az Enterobacter spp., A Proteus vulgaris (indol-pozitív) törzsek ellen.
Kombinált gyógyszerek állnak rendelkezésre, például Ampioks (ampicillin + oxacillin). Az ampicillin vagy benzilpenicillin oxacillinnel való kombinációja racionális, mivel az ezzel a kombinációval kapcsolatos cselekvési spektrum szélesebb lesz.
Az amoxicillin (ami az egyik vezető orális antibiotikum) és az ampicillin közötti különbség a farmakokinetikai profilja: amoxicillin adagolása gyorsabban és jól felszívódik a bélben (75–90%), mint az ampicillin (35–50%), a biológiai hozzáférhetőség nem függ az étkezésről. Az amoxicillin jobban behatol néhány szövetbe, pl. a bronchopulmonalis rendszerben, ahol a koncentrációja 2-szer magasabb, mint a vér koncentrációja.
A benzilpenicillinből származó aminopenicillinek farmakokinetikai paramétereinek legjelentősebb különbségei:
- a kinevezés lehetősége;
- enyhe kötődés a plazmafehérjékhez - az aminopenicillinek 80% -a szabad formában marad a vérben - és a szövetekbe és a testfolyadékokba való jó behatolás (meningitis esetén a cerebrospinális folyadék koncentrációja a vérben lévő koncentrációk 70–95% -a);
- a kombinált gyógyszerek felírásának gyakorisága - naponta 2-3 alkalommal.
Az aminopenicillinek felírásának fő indikációi a felső légutak és az ENT szervek fertőzése, a vesék és a húgyúti fertőzések fertőzése, a gyomor-bélrendszeri fertőzések, a Helicobacter pylori (amoxicillin) felszámolása, a meningitis.
Az aminopenicillinek nemkívánatos hatásának egyik jellemzője egy "ampicillin" kiütés kialakulása, amely egy nem allergiás makulopapuláris kiütés, amely gyorsan eltűnik, amikor a gyógyszert törlik.
Az aminopenicillinek kinevezésének egyik ellenjavallata a fertőző mononukleózis.
Ezek közé tartoznak a karboxipenicillinek (karbenicillin, ticarcillin) és ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).
Karboksipenitsilliny - Ezek az antibiotikumok olyan antimikrobiális spektrummal rendelkeznek, amelyek az aminopenicillinekhez hasonlóak (a Pseudomonas aeruginosa-ra gyakorolt hatás kivételével). A karbenicillin az első anti-gennyes penicillin, amely a többi anti-pseudomonas penicillinnel szemben alacsonyabb. A karboxipenicillinek hatással vannak a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) és az indol-pozitív Proteus fajokra (Proteus spp.), Amelyek ellenállnak az ampicillinnek és más aminopenicillineknek. A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökken. Habár széles spektrumúak, a Staphylococcus aureus, az Enterococcus faecalis, a Klebsiella spp., A Listeria monocytogenes törzsek nagy részének ellenére inaktívak. Szinte nem halad át a BBB-n. A kinevezések sokasága - naponta 4 alkalommal. A mikroorganizmusok másodlagos ellenállása gyorsan fejlődik.
Ureidopenitsilliny - kártevő-ellenes antibiotikumok is, hatásspektrumuk egybeesik a karboxi-penicillinekkel. Ebben a csoportban a legaktívabb gyógyszer a piperacillin. A csoport gyógyszerei közül csak az azlocillin megtartja értékét az orvosi gyakorlatban.
Az Ureidopenicillinek a Pseudomonas aeruginosa esetében aktívabbak, mint a karboxipenicillinek. Ezeket a Klebsiella spp. Által okozott fertőzések kezelésére használják.
Minden peszticid elleni penicillint béta-laktamázok elpusztítanak.
Az ureidopenicillinek farmakokinetikai jellemzői:
- csak parenterálisan adja meg (/ m és / in);
- nem csak a vesék, hanem a máj is részt vesznek a kiválasztásban;
- használat gyakorisága - naponta háromszor;
- a baktériumok másodlagos ellenállása gyorsan fejlődik.
Az antiszensz penicillinekkel szembeni rezisztenciával rendelkező törzsek megjelenése és az egyéb antibiotikumokkal szembeni előnyök hiánya miatt az antiszenagális penicillinek gyakorlatilag elvesztették jelentőségüket.
Az anti-peroxidatív penicillinek ezen két csoportjának fő indikációi a pszeudomonas aeruginosa érzékeny törzsei által okozott, az aminoglikozidokkal és a fluorokinolonokkal kombinálva előidézett nosokomiális fertőzések.
A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok magas antimikrobiális aktivitással rendelkeznek, de sokan mikroorganizmusok rezisztenciájával rendelkeznek.
Ez az ellenállás a mikroorganizmusok specifikus enzimek - béta-laktamáz (penicillináz) előállítására való képességének köszönhető, amely elpusztítja (hidrolizálja) a penicillinek béta-laktám gyűrűjét, amely megfosztja őket az antibakteriális aktivitástól, és rezisztens mikroorganizmus törzsek kialakulásához vezet.
Néhány félszintetikus penicillin rezisztens a béta-laktamázzal szemben. Ezen túlmenően, a megszerzett ellenállás leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezeknek az enzimeknek az ún. béta-laktamáz inhibitorok. Ezeket gátló penicillinek létrehozásában használják.
A béta-laktamáz inhibitorok, mint a penicillinek, béta-laktám vegyületek, de önmagukban minimális antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Ezek az anyagok irreverzibilisen kötődnek a béta-laktamázokhoz és inaktiválják ezeket az enzimeket, ezáltal védve a béta-laktám antibiotikumokat a hidrolízisektől. A béta-laktamáz inhibitorok a plazmid-gének által kódolt béta-laktamázzal szemben a legaktívabbak.
Inhibitor Penicillinek egy penicillin antibiotikum és egy specifikus béta-laktamáz inhibitor (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinációja. A béta-laktamáz inhibitorokat önmagukban nem használják, hanem béta-laktámokkal kombinációban alkalmazzák. Ez a kombináció lehetővé teszi az antibiotikum stabilitását és aktivitását az enzimeket termelő mikroorganizmusokkal szemben (béta-laktamáz): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Ennek eredményeként a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmusok törzsei érzékenyek a kombinált gyógyszerre. A gátló béta-laktámok antibakteriális aktivitásának spektruma megfelel a készítményben lévő penicillinek spektrumának, csak a megszerzett rezisztencia szintje különbözik. A gátló penicillineket különböző lokalizációjú fertőzések és hasi műtétek perioperatív profilaxisának kezelésére használják.
A gátló penicillinek közé tartozik az amoxicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám, amoxicillin / szulbaktám, piperacillin / tazobaktám, ticarcillin / klavulanát. A Ticarcilin / clavulanate antiszeptikus hatású és aktív a Stenotrophomonas maltophilia ellen. A Sulbactamnak saját antibakteriális hatása van a Neisseriaceae család és a nem fermentatív Acinetobacter család gram-negatív kókuszai ellen.
A penicillinek alkalmazására vonatkozó indikációk
A penicillineket azoknak a kórokozóknak a okozta fertőzésekre használják, amelyekre érzékenyek. Leginkább a felső légutak fertőzésében alkalmazzák, angina, skarlát, otitis, szepszis, szifilisz, gonorrhoea, gyomor-bélrendszeri fertőzések, húgyúti fertőzések stb.
A penicillineket csak az utasításoknak megfelelően és az orvos felügyelete alatt kell alkalmazni. Emlékeztetni kell arra, hogy a penicillinek (valamint más antibiotikumok) elégtelen adagjának alkalmazása vagy a kezelés korai leállítása rezisztens mikroorganizmus törzsek kialakulásához vezethet (ez különösen igaz a természetes penicillinekre). Ha rezisztencia lép fel, folytassa a más antibiotikumokkal történő kezelést.
A penicillinek használata a szemészetben. A szemészetben a penicillineket helyileg alkalmazzuk instilláció, szubkonjunktív és intravitrealis injekció formájában. A penicillinek nem jutnak jól át a hematoptalmikus gáton. A gyulladásos folyamat hátterében a szem belsejébe való behatolás a szem belsejébe növekszik, és ezekben a koncentrációkban terápiás szempontból szignifikáns. Tehát, amikor a kötőhártya-zsákba töltjük, a szaruhártya stromájában a penicillinek terápiás koncentrációját határozzuk meg, amikor helyileg alkalmazzák, az elülső kamra gyakorlatilag nem hatol be. Amikor a szubkonttiváns gyógyszerek beadását a szeme cornea és nedvessége határozza meg, az üvegtestben a koncentráció alacsonyabb, mint a terápiás.
Helyi adagolásra alkalmas oldatokat készítünk elő. A penicilleket a kezelésére használják stb.) és egyéb szembetegségek. Emellett penicillineket használnak a szemhéj és a keringési sérülések fertőző szövődményeinek megelőzésére, különösen akkor, ha az idegen test behatol az orbit szövetébe (ampicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam, stb.).
Penicillin használata urológiai gyakorlatban. Az antibiotikumok-penicillinek urológiai gyakorlatában széles körben alkalmazzák az inhibitorokkal védett gyógyszereket (a természetes penicillinek használata, valamint a félszintetikus penicillinek alkalmazása a választott hatóanyagok miatt nem tekinthető indokoltnak az uropatogén törzsek magas rezisztenciájának következtében.
A penicillinek mellékhatásai és toxikus hatásai. A penicillinek a legalacsonyabb toxicitást mutatják az antibiotikumok körében, és széles körű terápiás hatásuk van (különösen természetes). A legsúlyosabb mellékhatások a túlérzékenységhez kapcsolódnak. Az allergiás reakciókat jelentős számú betegnél figyelték meg (különböző források szerint, 1-10%). A penicillinek, gyakrabban, mint más farmakológiai csoportokból származó gyógyszerek, allergiát okoznak. Azoknál a betegeknél, akiknél a történelemben a penicillinekre allergiás reakciók léptek fel, ezeket a reakciókat az esetek 10-15% -ában észlelték. Azoknál a betegek kevesebb, mint 1% -ánál, akik korábban nem tapasztaltak hasonló reakciókat, ismételt alkalmazás esetén allergiás reakció áll fenn a penicillinre.
A penicillinek allergiás reakciót okozhatnak bármely dózisban és bármely adagolási formában.
Penicillinek használata esetén mind azonnali, mind a késleltetett allergiás reakciók lehetségesek. Úgy véljük, hogy a penicillinekre gyakorolt allergiás reakció főleg metabolizmusuk közbenső termékével - a penicilloin csoporttal - kapcsolódik. Ezt nagy antigén determinánsnak nevezik, és akkor keletkezik, amikor a béta-laktám gyűrű megszakad. A penicillin kis antigén determinánsai közé tartoznak különösen a penicillinek, benzilpenicillát változatlan molekulái. Ezek in vivo alakulnak ki, de az adagolásra készített penicillin oldatokban is meghatározhatók. A penicillinekkel szembeni korai allergiás reakciókat úgy vélik, hogy elsősorban a kis antigén determinánsokkal szembeni késleltetett és késői (urticaria) IgE antitestek, általában a nagy antigén determinánsok elleni IgE antitestek közvetítik.
A túlérzékenységi reakciók a szervezetben az antitestek képződéséből adódnak, és általában néhány nappal a penicillin használatának megkezdése után jelentkeznek (az időszakok néhány perctől néhány hétig változhatnak). Egyes esetekben az allergiás reakciók bőrkiütésekként, dermatitiszként, lázként jelentkeznek. Súlyosabb esetekben ezek a reakciók a nyálkahártya duzzanata, arthritis, ízületi fájdalom, vesekárosodás és egyéb rendellenességek formájában jelentkeznek. Anafilaxiás sokk, bronchospasmus, hasi fájdalom, az agy duzzanata és más megnyilvánulások lehetségesek.
A súlyos allergiás reakció abszolút ellenjavallt a penicillinek jövőbeni bevezetésére. Szükséges, hogy a páciens elmagyarázza, hogy még egy kis mennyiségű penicillin is, amely étellel vagy bőrvizsgálat alatt van, halálos lehet.
Néha a penicillinekre gyakorolt allergiás reakció egyetlen tünete a láz (természetéből adódóan állandó, remitív vagy időszakos, néha hidegrázás kíséretében). A láz általában a gyógyszer abbahagyását követő 1–1,5 napon belül eltűnik, de néha több napig is eltarthat.
Minden penicillint keresztérzékenység és kereszt-allergiás reakciók jellemeznek. Bármilyen penicillintartalmú készítmény, beleértve a kozmetikumokat és az élelmiszereket is, túlérzékenységet okozhat.
A penicillinek különböző, nem allergiás és káros hatásokat okozhatnak. Ezek közé tartoznak a következők: lenyelés - irritáló, pl. glossitis, stomatitis, hányinger, hasmenés; i / m beadással - fájdalom, beszivárgás, aszeptikus izomrög; egy / a bevezetőben - flebitis, thrombophlebitis.
Talán a központi idegrendszer reflex excitilitásának növekedése. Nagy dózisok alkalmazása esetén neurotoxikus hatások fordulhatnak elő: hallucinációk, téveszmék, vérnyomás szabályozása, rohamok. A görcsrohamok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nagy dózisú penicillin és / vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A súlyos neurotoxikus reakciók kockázata miatt a penicillineket nem lehet endolumbálisan beadni (kivéve a benzilpenicillin-nátrium-sót, amelyet nagyon óvatosan adnak életre).
A penicillinek kezelésében szuperinfekció, orális kandidózis, hüvely, bél dysbiosis alakulhat ki. A penicillinek (általában ampicillin) antibiotikummal kapcsolatos hasmenést okozhatnak.
Az ampicillin alkalmazása "ampicillin" kiütéshez vezet (a betegek 5-10% -ában), viszketéssel, lázzal együtt. Ez a mellékhatás leggyakrabban az ampicillin nagy adagjainak 5-10. Napján jelentkezik a lymphadenopathiás és vírusos fertőzésben szenvedő gyermekeknél vagy az allopurinol egyidejű alkalmazásával, valamint szinte minden fertőző mononukleózisban szenvedő betegnél.
A bicillinek alkalmazásával járó specifikus mellékhatások a helyi infiltrátumok és az érbetegségek (a végtagok ischaemia és gangrénja, az artériába történő véletlenszerű injekció) vagy Nicolau (pulmonális és agyi érrendszeri embolia) formájában.
Oxacillin alkalmazása esetén hematuria, proteinuria és intersticiális nefritisz lehetséges. Az anti-pelagikus penicillinek (karboxi-penicillinek, ureidopenicillinek) használatával allergiás reakciók, neurotoxicitás tünetei, akut intersticiális nefritisz, diszbaktérium, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eozinofília jelentkezhetnek. A karbenicillin alkalmazásával lehetséges a vérzéses szindróma. A klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek akut májkárosodást okozhatnak.
Használat terhesség alatt. A penicillinek áthaladnak a placentán. Bár nem állnak rendelkezésre megfelelő és szigorúan ellenőrzött biztonsági vizsgálatok embereken, penicillinek, beleértve a t terhes nőknél széles körben alkalmazott, komplikációk nélkül.
Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatokban 2-25 (penicillin) dózisú penicillinekkel, a terápiás, a termékenységi rendellenességeket és a reprodukciós funkcióra gyakorolt hatásokat nem észlelték. Teratogén, mutagén, embriotoxikus tulajdonságokat nem tapasztaltunk penicillin állatok bevitelével.
Az FDA (Food and Drug Administration) általánosan elfogadott ajánlásaival összhangban, amelyek meghatározzák a kábítószer használatának lehetőségét a terhesség alatt, a penicillin csoportnak a magzatra gyakorolt hatására vonatkozó gyógyszerek az FDA kategóriába tartoznak (az állati szaporodás vizsgálata nem tárta fel a gyógyszerek kedvezőtlen hatását a magzatra, és megfelelő és terhes nőknél nem végeztek szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat).
A penicillinek terhesség alatt történő felírásakor (mint bármely más eszköz esetében) figyelembe kell venni a terhesség időtartamát. A terápiás folyamatban szigorúan ellenőrizni kell az anya és a magzat állapotát.
Használja szoptatás alatt. A penicillinek behatolnak az anyatejbe. Bár nem regisztráltak jelentős humán szövődményeket, a penicillinek szoptató anyáknál történő alkalmazása gyermekérzékenységet okozhat, megváltoztathatja a bél mikroflórát, hasmenést, a kandidozis kialakulását és a bőrkiütés megjelenését csecsemőknél.
Pediatrics. Amikor gyermekeknél penicillineket használnak, nem regisztrálnak specifikus gyermekproblémákat, azonban szem előtt kell tartani, hogy az újszülöttek és a kisgyermekek nem megfelelően fejlett vesefunkciója penicillinek kumulációjához vezethet (ezért fokozott a neurotoxikus hatás kockázata a rohamok kialakulásával).
Geriátria. A penicillinek alkalmazásával kapcsolatos specifikus geriátriai problémák nem regisztráltak. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy az idősebbek nagyobb valószínűséggel fordulnak elő az életkorral összefüggő veseelégtelenségben, ezért dózismódosításra lehet szükség.
Károsodott vesefunkció és máj. Vese / májelégtelenség esetén lehetséges a kumuláció. Mérsékelt és súlyos vese- és / vagy májelégtelenség esetén szükséges az adag módosítása és az antibiotikum beadása közötti időszak növekedése.
A penicillinek kölcsönhatása más gyógyszerekkel. A baktericid antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, a cikloserint, a vankomicint, a rifampicint, az aminoglikozidokat) szinergikus hatást fejtenek ki, a bakteriosztatikus antibiotikumok (beleértve a makrolidokat, kloramfenikolt, linkozamidokat, tetraciklineket) antagonistaak. Óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) és a véralvadásgátló szerek (potenciális fokozott vérzés kockázata) elleni penicillinek kombinációjában. A penicillinek trombolitikumokkal történő kombinálása nem ajánlott. A szulfonamidokkal kombinálva csökkentheti a baktericid hatást. Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az ösztrogének enterohepatikus keringése miatt. A penicillinek lassíthatják a metotrexát eliminációját a szervezetből (gátolják a tubuláris szekrécióját). Az ampicillin és az allopurinol kombinációja növeli a bőrkiütés valószínűségét. A benzilpenicillin káliumsójának nagy dózisainak alkalmazása kálium-mentő diuretikumokkal, kálium-készítményekkel vagy ACE-gátlókkal növeli a hyperkalemia kockázatát. A penicillinek gyógyászatilag összeegyeztethetetlenek az aminoglikozidokkal.
Tekintettel arra, hogy az antibiotikumok hosszan tartó orális adagolásával a bél mikroflóra elnyomható, B-vitaminokat állít elő.1, az6, az12, PP, betegek a hypovitaminosis megelőzésére, ajánlatos a B csoportba tartozó vitaminokat előírni.
Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a baktericid hatású természetes és félszintetikus antibiotikumok nagy csoportja. Az antibakteriális hatás a sejtfal peptidoglikánjának károsodott szintéziséhez kapcsolódik. A hatás a transzpeptidáz enzim inaktivációja, a bakteriális sejtfal belső membránján található penicillinkötő fehérjék egyikének inaktiválása, amely a szintézis későbbi szakaszaiban van jelen. A penicillinek közötti különbségek a hatásspektrumának, a farmakokinetikai tulajdonságoknak és a nemkívánatos hatások spektrumának jellemzőihez kapcsolódnak.
A penicillinek sikeres használatának több évtizede problémái voltak a helytelen használatuk miatt. Így a bakteriális fertőzés kockázatának kitett penicillinek profilaktikus beadása gyakran ésszerűtlen. A rossz kezelési rend - a rossz dózis kiválasztása (túl magas vagy túl alacsony) és az adagolás gyakorisága a mellékhatások kialakulásához, a hatékonyság csökkentéséhez és a gyógyszerrezisztencia kialakulásához vezethet.
Tehát jelenleg a legtöbb Staphylococcus spp. ellenáll a természetes penicillineknek. Az elmúlt években megnőtt a rezisztens Neisseria gonorrhoeae törzsek kimutatásának gyakorisága.
A penicillinekkel szembeni rezisztencia fő mechanizmusa a béta-laktamáz termeléséhez kapcsolódik. A mikroorganizmusok körében elterjedt rezisztencia leküzdése érdekében olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul elnyomják ezen enzimek aktivitását, az úgynevezett. béta-laktamáz inhibitorok - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitor-védett) penicillinek létrehozására használják.
Emlékeztetni kell arra, hogy a választás egy antibakteriális gyógyszer, beleértve a a penicillint először a kórokozó érzékenysége okozza, amely a betegséget okozza, valamint annak ellenjavallatának hiányát.
A penicillinek az első antibiotikumok, amelyeket a klinikai gyakorlatban alkalmaztak. A modern antimikrobiális szerek sokfélesége ellenére, beleértve a A cefalosporinok, a makrolidok, a fluorokinolonok, a penicillinek a fertőző betegségek kezelésében használt antibakteriális szerek egyik fő csoportja.