A penicillineket a 20. század elején fedezték fel, de az orvostudomány folyamatosan javította tulajdonságait. Így a modern gyógyszerek rezisztenssé váltak a penicillináz előzőleg dezaktiválására, és immunisvá váltak a savas gyomor környezetre.
Penicillin osztályozás
A Penicillium nemzetség öntőformái által előállított antibiotikumok csoportját penicillineknek nevezik. Aktívak a legtöbb gram-pozitív, néhány gram-negatív mikroba, gonokokk, spirochet, meningokokk ellen. A penicillinek béta-laktám antibiotikumok nagy csoportja. Természetes és félszintetikus anyagokra vannak osztva, általános toxicitási tulajdonságaik, sokféle dózisuk van.
- Természetes (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).
- Izoxazolpenicillinek (oxacillin, flukloxacillin).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
- Karboxifenicillinek (karbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
- Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
Az antibiotikumok a forrás, a spektrum és a béta-laktamázokkal való kombinációja szerint:
- Természetes: benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin.
- Antisztafilokokk: oxacillin.
- Bővített spektrum (aminopenicillinek): ampicillin, amoxicillin.
- Aktív a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum) ellen: karboxipenicillinek (ticarcillin), ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin) ellen.
- Béta-laktamáz inhibitorokkal (inhibitor-védett) kombinálva: clavatoate amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam kombinációban.
Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol
Streptococcusok, Staphylococcus, Bacillus, Enterococcusok, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobaktériumok, hemophilus bacillus, spirochetes
Bővített cselekvési spektrummal (gennyes)
Amoxicillin, Augmentin, Ampicillin-trihidrát
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Széles antibakteriális spektrummal
Karbenicillin, azlocilin, piperacillin, azitromicin
Penicillin antibiotikumok
A penicillin antibiotikumokat alacsony toxicitás jellemzi, kiterjesztett hatásspektrummal rendelkezik. A penicillin antibiotikumok baktericid hatással vannak a legtöbb gram-pozitív, gram-negatív baktérium, a Pseudomonas bacillus törzsére.
Penicillin sorozat
A penicillin antibiotikumok listájából a gyógyszerek hatását a patogén mikroflóra halálát okozó képességük határozza meg. A penicillinek baktericid hatásúak, kölcsönhatásba lépnek a bakteriális enzimekkel, megzavarják a baktériumfal szintézisét.
A penicillinek célja a baktériumsejtek tenyésztése. Emberek esetében a penicillin antibiotikumok biztonságosak, mivel az emberi sejtek membránjai nem tartalmaznak bakteriális peptidoglikánt.
besorolás
A termelési módszer és tulajdonságok szerint a penicillin antibiotikumoknak két fő csoportja van:
- természetes - Flaming 1928-ban felfedezte;
- félszintetikus - először 1957-ben jött létre, amikor a 6-AIC antibiotikum aktív magját izoláltuk.
A Penicillum microgribból származó számos természetes penicillin nem rezisztens a bakteriális penicillináz enzimekkel szemben. Emiatt a természetes penicillin sorozat aktivitási spektrumát a félszintetikus gyógyszerek csoportjához képest szűkítik.
Penicillin osztályozás:
- természetes;
- fenoximetilpenicillin - Osp és analógok;
- benzathin-benzilpenicillin - Retarpen;
- benzilpenicillin - prokain penicillin;
- semi;
- aminopenicillinek - amoxicillinek, ampicillinek;
- anti-staphylococcus;
- antipsevdomonadnye;
- karboksipenitsilliny;
- ureidopenitsilliny;
- inhibitor védett;
- kombinált.
Az antibiotikumok széles körű használata hatására a baktériumok megtanultak béta-laktamáz enzimeket termelni, amelyek elpusztítják a gyomorban a penicillint.
A béta-laktamáz-termelő baktériumok antibiotikumok elpusztítására való képességének kiküszöbölésére az inhibitorokkal védett szerek kombinációját hozták létre.
A cselekvés spektruma
A természetes penicillinek a baktériumok ellen hatnak:
- Gram-pozitív - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negatív - meningococcusok, gonokokok, Haemophilus ducreyi - lágy chancre, Pasteurella multocida okozó - pasztellellózist okozva;
- anaerobok - clostridia, fusobaktériumok, aktinomycetes;
- spirochete - leptospira, borrelia, halvány spirochetok.
A félszintetikus penicillinek hatásspektruma szélesebb, mint a természeteseké.
A penicillin-sorozat listájából az antibiotikumok félszintetikus csoportjait a hatásspektrum szerint osztályozzák:
- a pseudomonas aeruginosa nem aktív;
- peszticid elleni szerek.
bizonyság
A bakteriális fertőzések kezelésére szolgáló elsővonalbeli gyógyszerekként a penicillin-sorozatból származó antibiotikumokat a következők kezelésére használják:
- a légzőrendszer betegségei - tüdőgyulladás, hörghurut;
- ENT betegségek - otitis, tonsillitis, tonsilopharyngitis, scarlet fever;
- a vizelési rendszer betegségei - cystitis, pyelonephoritis
- gonorrhea, szifilisz;
- bőrfertőzések;
- osteomyelitis;
- újszülöttek újszülöttei;
- a nyálkahártyák bakteriális károsodása, a kötőszövet;
- leptospirózis, aktinomikózis;
- agyhártyagyulladás.
Természetes penicillinek
A természetes benzilpenicillineket béta-laktamázok és gyomornedv megsemmisítik. Ennek a csoportnak a készítményei injekciós készítményekként készülnek:
- tartós hatás - analógok az 1. és 5. számú bicillinek nevével, benzilpenicillin novokain-sója;
- a benzilpenicillin rövid hatású nátrium-, káliumsói.
A penicillinek intramuscularis depot formáinak beadásakor a vérbe történő hosszantartó szekréció, amelyek az injekció beadása után lassan felszabadulnak az izomból a vérbe:
- Az 1-es és 5-ös bellellineket naponta 1 alkalommal nevezik ki;
- Benzilpenicillin-novokain-só - 2-3 p. / Nap.
aminopenicillin
Az aminopenicillinek listájából származó antibiotikumok hatékonyak az Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus és más nevek, elsősorban Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések ellen.
Az antibiotikumok aminopenicillinek penicillin sorozatának listája tartalmazza a gyógyszereket:
- ampicillin sorozat;
- Ampicillin-trihidrát;
- ampicillin;
- amoxicillin;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoks;
- Amosin;
- Ekobol.
Az antibiotikumok aktivitása az ampicillinek és az amoxicillinek listájából, ezeknek a penicillin-csoportoknak a hatóanyag-spektruma hasonló.
Az ampicillin antibiotikumok gyengébb hatást gyakorolnak a pneumococcusokra, azonban az Ampicillin és analógjainak az Ampicillin Akos, Ampicillin trihidrát nevű aktivitása nagyobb a shigellához képest.
A csoport antibiotikumai előírtak:
- ampicillinek - tabletták és injekciók belsejében / m, in / in;
- Amoxicillinek - orális adagolásra.
Az amoxicillin hatékony a Pseudomonas aeruginosa ellen, de a csoport egyes tagjait bakteriális penicillinázok elpusztítják. Az ampicillin antibiotikumok csoportjából származó penicillinek rezisztensek a penicillináz enzimekkel szemben.
Antisztafilokokkusz penicillinek
Az anti-staphylococcus penicillin csoportba tartoznak a nevek antibiotikumai:
A gyógyszerek rezisztensek a staphylococcus penicillinázokkal szemben, amelyek elpusztítják az egyéb penicillin antibiotikumokat. Ebből a csoportból a leghíresebb az oxacillin elleni anti-staphylococcus gyógyszer.
Kizárólagos penicillinek
Ennek a csoportnak az antibiotikumai nagy hatást gyakorolnak, mint az aminopenicillinek, hatásosak a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ellen, amely súlyos cystitist, púpos mandulagyulladást és bőrfertőzést okoz.
Az anti-panicilli penicillinek csoportja a következőket tartalmazza:
- karboxipenicillinek - gyógyszerek;
- Karbetsin;
- Piopi;
- Karbenicillin-dinátrium;
- Timentin;
- ureidopenicillinek csoportja;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacillin picillin.
A karbenicillin csak az injekcióban lévő / m-es por formájában kapható. Ennek a csoportnak az antibiotikumai felnőttek számára előírtak.
A Timentin-t az urogenitalis, a légzőrendszer súlyos fertőzéseire írják elő. Az azlotsillint és az analógokat szúnyog-szeptikus körülmények között kell beadni:
- hashártyagyulladás;
- szeptikus endokarditisz;
- szepszis;
- tüdő tályog;
- súlyos húgyúti fertőzések.
A piperacillint elsősorban Klebsiella fertőzésekre írják elő.
Inhibitorvédő, kombinált eszközök
A védett penicillinek a kombinált gyógyszerek, amelyek egy antibiotikumot és egy olyan anyagot tartalmaznak, amely blokkolja a bakteriális béta-laktamáz aktivitását.
A béta-laktamáz inhibitorok, amelyek körülbelül 500 fajt tartalmaznak, a következők:
- klavulánsav;
- tazobaktámmal;
- szulbaktám.
A légzőszervi, húgyúti fertőzések kezelésére elsősorban a következő nevekkel rendelkező penicillin-védett antibiotikumokat használják:
- amoxicillin + clavunate;
- augmentin;
- amoxicillin;
- Amoxil;
- ampicillin + szulbaktám - Unazin.
A gyengített immunitás hátterében előforduló fertőzésekből írja elő:
- ticarcillin + clavunate - Timentin;
- piperacillin + tazobaktám - Tazotsin.
A kombinált hatású hatóanyagok közé tartozik az Ampioks antibakteriális szer és az Ampiox nátrium, beleértve az ampicillin + oxacillin.
Az Ampioks tablettákban és por alakú injekció formájában kapható. Az Ampioksot súlyos szepszis, szeptikus endokarditis, szülés utáni fertőzésben szenvedő gyermekek és felnőttek kezelésére használják.
Penicillinek felnőtteknek
A félszintetikus penicillinek listája, amelyeket széles körben használnak a torokfájások, a középfülgyulladás, a garatgyulladás, a sinusitis, a tüdőgyulladás, a tablettákban és injekciókban lévő gyógyszerek:
- Hikontsil;
- Ospamoks;
- amoxicillin;
- Amoksikar;
- ampicillin;
- augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- amoxicillin;
- piperacillin;
- licarcillin;
A púpos, krónikus pyelonefritisz, a bakteriális cystitis, az urethritis, az endometritisz, a salpingitis, a nők penicillineket írnak fel:
- augmentin;
- amoxicillin;
- Ampicillin + szulbaktám;
- Medoklav;
- Piperacillin + tazobaktám;
- Ticarcillin klavulanáttal.
A penicillineket nem használják a prostatitis ellen, mivel nem hatolnak be a prosztata szövetébe.
Ha a beteg allergiás a penicillinekre, a cefalosporinokkal történő kezelés esetén urticaria és anafilaxiás sokk lehetséges.
Az allergiás reakció elkerülése érdekében a béta-laktám antibiotikumok, azaz a penicillinek és a cefalosporinok allergiája az előírt makrolid antibiotikumok.
A krónikus pyelonefritisz súlyosbodása terhes nőknél:
- ampicillin;
- Amoxicillin + klavulanát;
- Ticarcillin + klavulanát;
- Oxacillin - staphylococcus fertőzéssel.
A nem penicillin antibiotikumok listája, amelyeket az orvos a torokfájásból, a hörghurutból vagy a tüdőgyulladásból a terhesség alatt felírhat, a következő gyógyszereket tartalmazza:
Penicillinek gyermekek kezelésére
A penicillinek alacsony toxicitású antibiotikumok, ezért gyakran fertőző betegségekben szenvedő gyermekek számára írják elő őket.
Gyermekek kezelésében előnyben részesítik a lenyelésre szánt inhibitor-védett penicillint.
A gyermekek kezelésére szolgáló penicillin antibiotikumok közé tartozik az amoxicillin és annak analógjai, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin és Flemoklav Solyutab.
A penicillin-sorozatot nem tartalmazó Solutab antibiotikum gyermekeinek és formáinak kezelésére használják, a lista analógokat tartalmaz a nevekkel:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
A diszpergálható Solutab tabletták formájában alkalmazott gyógyszerek nem kevésbé hatékonyan működnek, mint az injekciók, és a kezelési folyamat során kevésbé gyerekes fájdalmat és könnyeket okoznak. Az "Antibiotikus Solyutab."
A születés óta az Ospamox gyógyszer és számos analógja, amelyeket oldható tablettákban, granulátumokban és szuszpenziós porokban állítanak elő, gyermekek kezelésére használják. A dózis kinevezése az orvost a gyermek életkora és súlya alapján határozza meg.
Gyermekeknél a penicillinek a vizeletrendszer vagy a vesebetegség érettsége miatt felhalmozódhatnak a szervezetben. A vérben az antibiotikum megnövekedett koncentrációja toxikus hatást fejt ki az idegsejtekre, ami görcsökkel jár.
Amikor ezek a tünetek megjelennek, a kezelést leállítják, és a penicillin sorozat antibiotikumát egy másik csoport gyermeke helyettesíti.
Ellenjavallatok, penicillinek mellékhatásai
A penicillin alkalmazása ellenjavallatok közé tartozik a penicillinekre és a cefalosporinokra gyakorolt allergia. Ha a kezelés során kiütés, viszketés jelentkezik, abba kell hagynia a gyógyszerek szedését és forduljon orvoshoz.
A penicillinekre gyakorolt allergiák angioödémát, anafilaxiát okozhatnak.
A penicillinek mellékhatásainak listája kicsi. A fő negatív megnyilvánulás a hasznos bél mikroflóra elnyomása.
Hasmenés, kandidózis, bőrkiütés - ezek a penicillin használatának fő mellékhatásai. Kevésbé gyakori, hogy ennek a gyógyszersornak a mellékhatásai:
- hányinger, hányás;
- fejfájás;
- pszeudomembranos colitis;
- ödéma.
Egyes penicillin-csoportok - benzilpenicillinek, karbenicillinek - alkalmazása elektrolit-egyensúlyhiányt okozhat a hyperkalemia vagy hypernatremia kialakulásával, ami növeli a szívroham kockázatát, magas vérnyomást.
Az oxacillin és analógok nemkívánatos reakcióinak szélesebb listája:
- leukocita rendellenesség - alacsony hemoglobin, csökkent neutrofilek;
- a vesékből a gyermekeknél - a vér megjelenése a vizeletben;
- láz, hányás, hányinger.
A nemkívánatos hatások kialakulásának megelőzése érdekében kövesse a használati utasítást, vegye be a gyógyszert az orvos által előírt adagban.
A penicillin antibiotikumok minden csoportjáról további információkért olvassa el az „Előkészületek” rubrikát.
Penicillin antibiotikum-felülvizsgálat és lista
A gombák az élő szervezetek birodalma. A gombák különbözőek: néhányuk étrendünkbe kerül, mások bőrbetegségeket okoznak, mások annyira mérgezőek, hogy halálhoz vezethetnek. De a Penicillium gombák több millió ember életét mentik el a patogén baktériumoktól.
A penicillin antibiotikumokat még mindig használják a gyógyászatban.
A penicillin felfedezése és tulajdonságai
A múlt század 30-as éveiben Alexander Fleming kísérleteket végzett stafilokokkokkal. Bakteriális fertőzések tanulmányozása. Ezeknek a kórokozóknak egy tápközegben való felnevelése után a tudós észrevette, hogy vannak olyan területek a csészében, amelyekben nincs élő baktérium. A vizsgálat kimutatta, hogy a szokásos zöldszerszám, amely szereti az elavult kenyérre telepedni, ezeken a helyeken „hibás”. A penész Penicilliumnak hívták, és mint kiderült, olyan anyagot termelt, amely megöli a staphylococcus-t.
Fleming mélyebben tanulmányozta ezt a kérdést, és hamarosan azonosította a tiszta penicillint, amely a világ első antibiotikumává vált. A gyógyszer hatása a következő: amikor egy baktérium sejtje osztódik, minden egyes fele egy speciális kémiai elem - peptidoglikán - segítségével helyreállítja a sejtfalát. A penicillin blokkolja ennek az elemnek a kialakulását, és a baktériumsejt egyszerűen „megszűnik” a környezetben.
De hamarosan nehézségek merültek fel. A baktériumsejtek megtanulták ellenállni a gyógyszernek - elkezdték előállítani a béta-laktamáz nevű enzimet, amely lebontja a béta-laktámokat (a penicillin alapja).
A következő 10 évben láthatatlan háború volt a penicillint elpusztító kórokozók és a penicillint módosító tudósok között. Így sok penicillin-módosítás történt, ami most az antibiotikumok teljes penicillin-sorozatát képezi.
Farmakokinetika és hatásmód
A hatóanyag bármilyen alkalmazási módszerrel gyorsan elterjed a testen, szinte minden részébe behatolva. Kivételek: cerebrospinalis folyadék, prosztata és vizuális rendszer. Ezekben a helyeken a koncentráció nagyon alacsony, normál körülmények között nem haladja meg az 1% -ot. Ha a gyulladás 5% -ra emelkedhet.
Az antibiotikumok nem befolyásolják az emberi test sejtjeit, mivel ezek nem tartalmaznak peptidoglikánt.
A gyógyszer gyorsan kiürül a testből, 1-3 óra múlva a legtöbb a vesén keresztül megy át.
Nézzen meg egy videót erről a témáról.
Antibiotikum-besorolás
Minden hatóanyag: természetes (rövid és tartós hatású) és félszintetikus (antisztafilokokkális, széles spektrumú gyógyszerek, antiszaxaginális).
természetes
Ezeket a készítményeket közvetlenül a penészből nyerjük. Jelenleg többségük elavult, mivel a kórokozók immunitást váltottak ki. Az orvostudományban a leggyakrabban a benzilpenicillint és a bicillint használják, amelyek hatásosak a gram-pozitív baktériumok és kókuszok, néhány anaerob baktérium és spirochet ellen. Mindezeket az antibiotikumokat csak az injekció formájában használják az izmokba, mivel a gyomor savas környezete gyorsan elpusztítja őket.
A benzilpenicillin nátrium- és káliumsók formájában természetes, rövid hatású antibiotikumokhoz tartozik. A hatás 3-4 óra múlva leáll, így gyakran ismételt injekciókat kell végezni.
A gyógyszerészek ezt a hátrányt kiküszöbölve természetes antibiotikumokat hozott létre hosszan tartó beavatkozással: Bicillin és Novocain benzilpenicillin. Ezeket a gyógyszereket „depot formáknak” nevezik, mivel az izomba történő bevitelük után „depót” alkotnak benne, amelyből a gyógyszer lassan felszívódik a szervezetbe.
Példák a gyógyszerekre: benzilpenicillin (nátrium, kálium vagy prokain), bicillin-1, bicillin-3, bicillin-5 sója.
A penicillin csoport félszintetikus antibiotikumai
Néhány évtizeden belül a penicillin beadása után a gyógyszerészek képesek voltak elkülöníteni fő hatóanyagait, és megkezdődött a módosítási folyamat. A javulás után a legtöbb gyógyszer rezisztenciát szerzett a gyomor savas környezetével szemben, és a félszintetikus penicillineket tablettákban kezdték elő.
Az izoxazolpenicillinek olyan gyógyszerek, amelyek hatékonyak a stafilokokkák ellen. Az utóbbi megtanulta, hogy olyan enzimet állítson elő, amely elpusztítja a benzilpenicillint, és ebből a csoportból készült készítmények megakadályozzák, hogy enzimeket állítsanak elő. De a javulásért, amit meg kell fizetni - az ilyen típusú gyógyszerek rosszabbak a szervezetben, és kisebb a spektrumuk a természetes penicillinekhez képest. Példák a gyógyszerekre: Oxacillin, Nafcillin.
Az aminopenicillinek széles spektrumú gyógyszerek. A gram-pozitív baktériumok elleni küzdelemben erősen veszítse el a benzilpenicillint, de a fertőzések szélesebb körét fedi le. Más gyógyszerekhez képest hosszabb ideig maradnak a testben, és jobban behatolnak bizonyos testkorlátokba. Példák a gyógyszerekre: Ampicillin, Amoxicillin. Az Ampioks - Ampicillin + Oxacillin - gyakran megtalálható.
A karboxipenicillinek és az ureidopenicillinek antibiotikumok, amelyek hatásosak a Pseudomonas aeruginosa ellen. Jelenleg gyakorlatilag nem használják őket, mivel a fertőzések gyorsan ellenállnak nekik. Esetenként egy átfogó kezelés részeként találkozhat velük.
Példák a gyógyszerekre: Ticarcillin, Piperacillin
A penicillin antibiotikumok listája, a gyógyszerek bevitelére vonatkozó jelzések
A penicillin antibiotikumok többféle kábítószer, amelyek csoportokba vannak osztva. Az orvostudományban a termékeket fertőző és bakteriális eredetű különböző betegségek kezelésére használják. A gyógyszerek minimális számú ellenjavallattal rendelkeznek, és még mindig különböző betegek kezelésére használják.
A felfedezés története
Egyszer Alexander Fleming a laboratóriumában tanulmányozta a kórokozókat. Létrehozott egy tápközeget, és staphylococcusot termelt. A tudósnak nem volt különösebb tisztasága, egyszerűen összecsukta a főzőpohárokat, kúpokat, és elfelejtette mosni őket.
Amikor Fleming ismét szüksége volt az ételekre, felfedezte, hogy egy penész borítja. A tudós úgy döntött, hogy ellenőrzi a találatot, és megvizsgálta az egyik tartályt a mikroszkóp alatt. Észrevette, hogy hol van penész, nincs staphylococcus.
Fleming Alexander folytatta a kutatást, elkezdte tanulmányozni a penész kórokozó mikroorganizmusokra gyakorolt hatását, és megállapította, hogy a gomba pusztító módon befolyásolja a baktériumok membránjait és halálhoz vezet. A közvélemény nem szkeptikus a kutatásra.
A felfedezés segített sok életet megmenteni. Az emberiség enyhítette azokat a betegségeket, amelyek korábban pánikot okoztak a lakosság körében. Természetesen a modern gyógyszerek viszonylag hasonlóak a XIX. Század végén használt gyógyszerekkel. De a gyógyszerek lényege, tevékenységük nem annyira drasztikusan változott.
A penicillin antibiotikumok képesek voltak az orvostudományban való forradalomra. De a felfedezés öröme nem tartott sokáig. Kiderült, hogy a patogén mikroorganizmusok, a baktériumok mutálhatnak. Ezek módosulnak és érzéketlenek a gyógyszerekre. Ez azt eredményezte, hogy az antibiotikumok, például a penicillin jelentős változásokon mentek keresztül.
A tudósok majdnem az egész XX. Század "harcoltak" a mikroorganizmusokkal és a baktériumokkal, próbálva létrehozni a tökéletes gyógyszert. Az erőfeszítések nem voltak hiábavalók, de az ilyen javulások azt eredményezték, hogy az antibiotikumok jelentősen megváltoztak.
A drogok új generációja drágább, gyorsabb, számos ellenjavallattal rendelkezik. Ha azokról a készítményekről beszélünk, amelyek a penészből származnak, több hátrányuk van:
- Szegényen emésztett. A gyomornedv különlegesen befolyásolja a gomba, csökkenti annak hatékonyságát, ami kétségtelenül befolyásolja a kezelés eredményét.
- A penicillin antibiotikumok természetes eredetű gyógyszerek, ezért nincs széles spektrumuk.
- A gyógyszerek gyorsan kiürülnek a szervezetből, körülbelül 3-4 órával az injekciók után.
Fontos: Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nincsenek ellenjavallatok. Nem ajánlott az antibiotikumokkal szembeni egyéni intoleranciában, valamint allergiás reakció esetén.
A modern antibakteriális szerek jelentősen különböznek a sok penicillintől. Amellett, hogy ma már könnyen megvásárolható az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek a fajtájuk tablettáiban. A felkészülés megértése segít a besorolásban, az általánosan elfogadott csoportosulásban.
Antibiotikumok: besorolás
A penicillin-csoport antibiotikumokat feltételesen osztják fel:
Minden penészalapú gyógyszer a természetben előforduló antibiotikumok. Napjainkban az ilyen gyógyszereket gyakorlatilag nem használják gyógyászatban. Ennek oka, hogy a kórokozó mikroorganizmusok ellenállóak. Ez azt jelenti, hogy az antibiotikum nem működik megfelelően a baktériumokban, a kívánt eredmény elérése érdekében a kezelést csak a gyógyszer nagy dózisának bevezetésével kapjuk meg. Ennek a csoportnak az eszköze a következők: Benzilpenicillin és Bitsillin.
A gyógyszerek por formájában kaphatók injekcióhoz. Hatékonyan befolyásolják az anaerob mikroorganizmusokat, a gram-pozitív baktériumokat, a kókuszokat stb. Mivel a gyógyszerek természetes eredetűek, nem tudnak tartós hatással büszkélkedni, gyakran 3-4 óránként injekciókat adnak be. Ez lehetővé teszi az antibakteriális szer koncentrációjának csökkentését a vérben.
A félszintetikus eredetű penicillin antibiotikumok a penészgombákból készült készítmények módosításának eredménye. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek bizonyos tulajdonságokat tudtak adni, először nem érzékenyek a sav-bázis közegre. Mi lehetett antibiotikumok előállítása tablettákban.
És voltak olyan gyógyszerek is, amelyek a staphylococcusot érintették. Ez a gyógyszercsoport különbözik a természetes antibiotikumoktól. De a fejlesztések jelentősen befolyásolták a gyógyszerek minőségét. Gyengén felszívódnak, nincs olyan széles körű cselekvési ágazata, hogy ellenjavallt.
A félszintetikus gyógyszerek a következőkre oszthatók:
- Az izoxazolpenicillinek olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják a staphylococcus-t, például az alábbi gyógyszerek nevét: Oxacillin, Nafcillin.
- Aminopenicillinek - ez a csoport számos gyógyszert tartalmaz. Ezeket széles körű cselekvési szektor jellemzi, de jelentősen alacsonyabbak a természetes antibiotikumoknál. De számos fertőzéssel harcolhatnak. A csoport pénzei hosszabb ideig maradnak a vérben. Az ilyen antibiotikumokat gyakran használják különböző betegségek kezelésére, például 2 nagyon ismert gyógyszer: Ampicillin és Amoxicillin.
Figyelem! A gyógyszerek listája meglehetősen nagy, számos jelzéssel és ellenjavallattal rendelkeznek. Ezért az antibiotikumok szedése előtt forduljon orvoshoz.
A gyógyszerek bevételére vonatkozó indikációk és ellenjavallatok
A penicillin csoportba tartozó antibiotikumokat orvos írja fel. A kábítószereket ajánlott a következők jelenlétében:
- Fertőző vagy bakteriális betegségek (tüdőgyulladás, meningitis stb.).
- Légúti fertőzések.
- A húgyúti rendszer gyulladásos és bakteriális jellegű betegségei (pyelonephritis).
- Különböző eredetű bőrbetegségek (stefylococcus okozta erysipelák).
- Bélfertőzések és sok más fertőző, bakteriális vagy gyulladásos betegség.
Hivatkozás: Az antibiotikumok kiterjedt égési sérülések és mély sebek, lövés vagy kések sérülése esetén kerülnek felírásra.
Bizonyos esetekben a gyógyszerek szedése segít megmenteni az ember életét. De ne írjon be ilyen gyógyszert, mert ez a függőség kialakulásához vezethet.
Mik a drogok ellenjavallatai:
- Ne szedjen gyógyszereket terhesség vagy szoptatás alatt. A gyógyszerek befolyásolhatják a gyermek növekedését és fejlődését. Meg tudja változtatni a tej minőségét és ízeit. Számos gyógyszer van feltétlenül jóváhagyva a terhes nők kezelésére, de az orvosnak el kell írnia egy ilyen antibiotikumot. Mivel csak az orvos határozhatja meg a megengedett adagot és a kezelés időtartamát.
- A természetes és szintetikus penicillinek csoportjából származó antibiotikumok kezelésére nem ajánlott gyermekek kezelésére. Ezeknek az osztályoknak a készítményei toxikus hatást gyakorolhatnak a gyermek testére. Ebből az okból kifolyólag óvatosan előírt gyógyszerek határozzák meg az optimális adagolást.
- Ne használjon indikáció nélküli gyógyszereket. A drogokat hosszú ideig használja.
Ezek az ellenjavallatok relatívnak tekinthetők. Mivel a tablettákban vagy injekció formájában beadott antibiotikumok még mindig gyermekek, terhes és szoptató nők kezelésére használatosak.
Az antibiotikumok alkalmazásának közvetlen ellenjavallatai:
- Az osztályba tartozó gyógyszerek egyéni intoleranciája.
- Különböző allergiás reakciók hajlama.
Figyelem! A gyógyszer fő mellékhatása hosszú távú hasmenésnek és kandidozisnak tekinthető. Ez azzal a ténnyel jár, hogy a gyógyszerek nemcsak a kórokozókra, hanem a jótékony mikroflóra hatására is hatással vannak.
A penicillin-antibiotikumok körét néhány ellenjavallat jelenléte jellemzi. Ebből az okból az osztályba tartozó gyógyszereket nagyon gyakran írják elő. Segítenek gyorsan megbirkózni a betegséggel és visszatérnek az élet normális ritmusához.
A kábítószerek utolsó generációjának számos tevékenysége van. Az ilyen antibiotikumokat nem kell hosszú ideig bevenni, jól felszívódnak, és megfelelő terápiával 3-5 napon belül „elhelyezhet egy embert a lábára”.
Azok a gyógyszerek listája, amelyeket az orvosok felírnak a betegeknek
A kérdés, hogy melyik antibiotikum jobb? retorikusnak tekinthető. Vannak olyan gyógyszerek, amelyeket az orvosok egy okból vagy más okból írnak elő gyakrabban, mint mások. A legtöbb esetben a gyógyszerek neve jól ismert a nagyközönség számára. De még mindig érdemes megvizsgálni a gyógyszerek listáját:
- A Sumamed egy gyógyszer, amelyet a felső légutak fertőző betegségeinek kezelésére használnak. A hatóanyag az eritromicin. A gyógyszert nem használják akut vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére, 6 hónapos kor alatti gyermekek számára nem adják meg. A Sumamed alkalmazásának fő ellenjavallata az antibiotikum egyéni intoleranciája.
- Oxacillin - por formájában kapható. A port hígítjuk, majd az oldatot intramuszkuláris injekcióként alkalmazzuk. A gyógyszer használatára vonatkozó fő indikációt olyan fertőzésnek kell tekinteni, amely érzékeny erre a gyógyszerre. Az oxacillin alkalmazásának ellenjavallatait túlérzékenységnek kell tekinteni.
- Az amoxicillin számos szintetikus antibiotikumhoz tartozik. A gyógyszer jól ismert, angina, hörghurut és más légúti fertőzések esetén írják elő. Amoxicillint lehet venni a pyelonephritis (a vesék gyulladása) és az urogenitális rendszer egyéb betegségei számára. 3 év alatti gyermekek számára nem írnak elő antibiotikumot. Közvetlen ellenjavallat is tekinthető intolerancia a gyógyszer.
- Ampicillin - a gyógyszer teljes neve: Ampicillin-trihidrát. A gyógyszer használatának indikációit a légutak fertőző betegségeinek kell tekinteni (mandulagyulladás, hörghurut, tüdőgyulladás). Az antibiotikum a veséből és a májból választódik ki a szervezetből, ezért az akut májelégtelenségben szenvedő betegek számára az ampicillint nem írják elő. Gyermekek kezelésére használható.
- Amoxiclav - olyan gyógyszer, amely kombinált összetételű. Ez az antibiotikumok legújabb generációjához tartozik. Az Amoxiclav-t a légzőrendszer fertőző betegségeinek, a húgyúti rendszer kezelésére használják. És nőgyógyászatban is használják. A gyógyszer használatának ellenjavallatait túlérzékenységnek, sárgaságnak, mononucleosisnak stb. Kell tekinteni.
A por formájú penicillin antibiotikumok listája vagy listája:
- A benzilpenicillin Novocainic só természetes antibiotikum. A gyógyszer alkalmazására vonatkozó indikációk súlyos fertőző betegségeknek tekinthetők, beleértve a veleszületett szifiliszt, a különböző etiológiák tályogait, a tetanuszt, az anthraxot és a tüdőgyulladást. A gyógyszer szinte nincs ellenjavallata, de a modern orvostudományban rendkívül ritkán használják.
- Az ampicillint a következő fertőző betegségek kezelésére használják: szepszis (vérmérgezés), hüvelyi köhögés, endokarditisz, meningitis, tüdőgyulladás, hörghurut. Az ampicillint nem használják gyermekek, súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére. A terhesség közvetlen antibiotikum alkalmazásának is tekinthető.
- Ospamoxot írnak fel az urogenitális rendszer, a nőgyógyászati és egyéb fertőzések betegségeinek kezelésére. A posztoperatív időszakban kinevezték, ha a gyulladás kockázata magas. Az antibiotikumot nem írják elő a gyomor-bél traktus súlyos fertőző betegségei esetében, a gyógyszerre adott egyéni intolerancia jelenlétében.
Fontos: Az antibiotikumnak nevezett gyógyszernek antibakteriális hatást kell gyakorolnia a testre. Azok a gyógyszerek, amelyek a vírusokra hatnak, nincsenek kapcsolatban az antibiotikumokkal.
Kábítószer-árak
Sumamed - a költség 300 és 500 rubel között változik.
Amoxicillin tabletta - az ár körülbelül 159 rubel. csomagonként.
Ampicillin-trihidrát - a tabletták ára -20-20 rubel.
Ampicillin por alakban, injekció céljára - 170 rubel.
Oxacillin - a gyógyszer átlagos ára 40 és 60 rubel között változik.
Amoxiclav - 120 rubel költsége.
Ospamox - az ár 65 és 100 rubel között változik.
Benzilpenicillin Novocainic só - 50 dörzsölés.
Benzilpenicillin - 30 rubel.
Antibiotikumok egy gyermek számára
A penicillin (penész) alapú készítményeket gyermekek kezelésére csak akkor jelezzük, ha azt jelezték.
A fiatal betegeket leggyakrabban orvos írja elő:
- Az Amoxiclav egy újszülöttnek, valamint egy 3 hónaposnál fiatalabb csecsemőnek is rendelhető. A dózist a rendszer szerint számítják ki, a gyermek állapotától, súlyától és a tünetek súlyosságától függően.
- Oksatsillin - pénzeszközök fogadása orvos felügyelete alatt történik, bizonyítékkal rendelhető az újszülötthez. Az antibakteriális terápiát orvos felügyelete alatt végzik.
- Ospamox - az orvos kiszámítja a gyermekek adagját. A módszer szerint határozzuk meg (30–60 mg-ot osztva tömeg kg-nál és a dózisok számának naponta).
Vigyázat! Az antibiotikum-terápia végrehajtása gyerekeknek saját árnyalatai. Emiatt nem szükséges ilyen gyógyszert rendelni a gyermeknek. Fennáll annak a veszélye, hogy tévedés lesz az adagolással, és súlyos károkat okozhat a baba egészségének.
A penicillinnel kapcsolatos antibiotikumok jó hatékonysággal rendelkeznek. A XIX. Század végén fedezték fel őket, széles körben alkalmazzák az orvostudományban. Annak ellenére, hogy a kórokozó mikroorganizmusok gyakran mutálnak, az osztályba tartozó gyógyszerek még mindig igényelnek.
Antibiotikumok. A penicillin gyógyszerek osztályozása.
Minden tanulói munka költséges!
100 p bónusz az első sorrendben
Antibiotikumok. A penicillin gyógyszerek osztályozása. A penicillinek antimikrobiális hatásának mechanizmusa, spektruma és jellege. A természetes, félszintetikus és inhibitorvédett penicillinek farmakokinetikai jellemzői (hatás időtartama, gyakorisága és módszerei, adagolás. Indikációk és ellenjavallatok, mellékhatások).
A penicillin gyógyszerek osztályozása
I. Bioszintetikus penicillinek
Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült)
a) rövid cselekvés
Benzilpenicillin-nátrium-só
Benzilpenicillin káliumsó
b) Hosszú hatású
Benzilpenicillin Novocainic só
Az enterális adagoláshoz (saválló)
II. Szintetikus penicillinek
Parenterális és enterális beadásra (saválló)
a) Ellenáll a penicillináznak
Oxacillin nátrium-só
b) Széles spektrum
Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült) A hatás széles spektrumát, beleértve a pirocianic botot is
Karbenicillin-dinátrium-só
Az enterális adagoláshoz (saválló)
Karbenicillin-indanil-nátrium
bakteriális - tönkre syn peptidoglikán sejtfal // visszafordíthatatlan gátló enzim
A (z) ชั่วโมง ก ด หลัง ที่ ที่ อาหา อาหา กา กา ก ก ก ว ว เกิด กา กา ยา ได้ ได้
Számos fokozott penicillin család is létezik, amelyek közé tartoznak az antisztafilokokkusz penicillinek, az aminopenicillinek és az antipszeudomonális penicillinek.
1. (természetes). Strep enterococcus anaerobok
2. (Amoxicillin, Amplicilin), mint az első, de a G-neg
3. (Nefcilin, Dicloxacilin) csak MSSA, Strep
4. (Pineracilin + tazobactam), mint a 2. + Pseudomonas
Ez összefüggésbe hozható a dysarrhoával, túlérzékenységgel, hányingerrel, kiütéssel, neurotoxicitással, urticaria-val és szuperinfekcióval (beleértve a kandidozist is). A ritka mellékhatások (a betegek 0,1–1% -a) közé tartozik a láz, a hányás, az erythema, a dermatitis, az angioödéma, a görcsrohamok (különösen az epilepsziás betegeknél) és a pszeudomembranosus colitis.
Hatásmechanizmus: baktericid Az összes β-laktám antibiotikum a D-alanil-D-alanil szerkezeti analógja, és versenyképes módon blokkolja a transzpeptidáz enzimet, amely normál körülmények között D-alanil-D-alanilt alkalmazva kereszt-kapcsolatokat képez a peptidoglikán láncok között. hibás sejtfal képződik, a sejt ozmotikusan instabillá válik, és a baktériumok elpusztulnak
A lizoszómális enzimek felszabadulásának és a baktériumok halálának következtében penicillin membránkötő fehérjékhez kapcsolódik.
A penicillinek alacsony toxicitásúak, de gyakrabban, mint más antibiotikumok, túlérzékenységi reakciókat okoznak: urticaria, anegeneuroticus ödéma; láz, művészeti gyűlések, vesekárosodás és anafilaxiás sokk lehetséges.
P-laktamázzal szembeni rezisztencia
1. generáció - természetes
Benzilpenicillin Na só
Benzilpenicillin K-só
Benzilpenicillin Novocainic só
- szűk, főleg gr + mikroorganizmusok,
a gr-gonococciákból és a meningococcusokból, valamint a spirochetokból és az aktinomycetesből
- ezért a saválló chiva
parenterálisan adva (kivéve - fenoximetilpenicillin)
- β-laktám antibiotikumokat elpusztító baktériumok által termelt enzimek
- a légutak fertőző betegségei, a bőr és a lágyszövetek, a vese és az MVP, a meningococcus meningitis, a gonorrhoea, az aktinomycosis, a reumatizmus megelőzése, a szifilisz kezelése
2. generáció - félszintetikus
- saválló (a meticillin kivételével)
- β-laktamáz - Staphylococcus aureus - termelő baktériumok által okozott fertőző betegségek
- széles, az utolsó 2-ben, beleértve egy kék puska bacillust
- stabilitásuk érdekében egyesítik:
1) a második generációs ampioks = ampicillin + oxacillin gyógyszerekkel
2) β-laktamáz inhibitorokkal (klavulánsav, szulbaktám-tazobaktám)
- szerkezetileg hasonlóak a β-laktám antibiotikumokhoz, de nem rendelkeznek antibakteriális aktivitással, és β-laktamázokhoz kötődnek - blokkolják ezeket az enzimeket
Amoxiclav = amoxicillin + klavulánsav
- a légutak fertőző betegségei, a gyomor-bélrendszer, a bőr és a lágy szövetek, a vese és az MVP, a maxillofacialis terület, a terhes nők fertőző betegségei
Karbenicillin és Ticarcillin - használják a kórházi fertőzésekhez
Kombinált penicillinek - a Staphylococcus aureus által okozott fertőző betegségekért
- széles, nagyobb, mint gr -, beleértve egy kék gennyt is
- nosokámiás fertőzések (nozokomiális)
Aminopenicillinek és inhibitorvédett aminopenicillinek
- VDP és NDP fertőzések: CCA, sinusitis, krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás.
- Közösségi szerzett fertőzések MVP: akut cystitis, pyeloneephritis.
- H.influenzae vagy L.monocytogenes (ampicillin) által okozott meningitis.
- Endokarditisz (ampicillin gentamicinnel vagy sztreptomicinnel kombinálva).
- Bélfertőzések: shigellózis, szalmonellózis (ampicillin).
- H. pylori felszámolása peptikus fekélyben (amoxicillin).
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései, intraabdominalis fertőzések; perioperatív profilaxis.
1929-ben Fleming A. (Nagy-Britannia) felfedezte a zöld penész (Penicillium) antimikrobiális tulajdonságait, 1940-ben pedig H.W. Florey és E.V. A lánc penicillint kapott. A penicillin és a terápiás tevékenység felfedezéséhez mindezen kutatók 1945-ben megkapták a Nobel-díjat.
1942-ben a szovjetunióban a penicillint Z.V. Ermoleva.
Vannak bioszintetikus és félszintetikus penicillinek. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin bioszintetikus penicillinek.
A félszintetikus penicillinek 1) penicillinázokkal szemben rezisztens penicillinekre oszlanak, 2) széles spektrumú penicillinek.
A benzilpenicillinek megsértik a bakteriális sejtfal peptidoglikán láncai közötti kötéseket - csökkentik a transz-peptidáz aktivitását, amely elősegíti a peptidoglikán láncait összekötő peptidhidak kialakulását (64. ábra), és csökkenti a murein-hidralázt gátló enzimek aktivitását is. 1 Ennek eredményeképpen a baktériumsejtek szilárdsága zavar, ami baktericid hatással jár.
A benzilpenicillinek elsősorban a gram-pozitív mikroorganizmusokra hatnak.
A benzilpenicillinek nagyon hatékonyak (a választott gyógyszerek) a streptococcusok, a pneumococcusok, a halvány treponema, az anthrax-rudak, a diftéria rudak, a gangrén és a tetanusz kórokozók, a Lyme-kór, az aktinomycetes ellen. Valamivel kevésbé érzékeny a benzilpenicillinek gonokokkokra és a meningokokkokra.
A legtöbb staphylococcus törzs rezisztenssé vált a benzilpenicillinekkel szemben, mivel ezeknek a törzseknek a staphylococcusai penicillinázt (béta-laktamazu-1) termelnek, amely a benzilpenicillinek molekuláit lebontja.
Orvosi gyakorlatban főleg benzilpenicillint (nátrium-benzilpenicillint), prokain-benzilpenicillint, benzathin-benzilpenicillint használnak. Ezeket a gyógyszereket száraz anyag formájában tartalmazó injekciós üvegekben szabadítják fel, amelyeket beadás előtt hígítanak és intramuszkulárisan adnak be (orális adagolás esetén ezek a gyógyszerek hatástalanok, mivel a gyomornedv HC1-je megsemmisül). A benzilpenicillin emellett intravénásán is beadható.
A benzilpenicillin készítményeket ED-ben vagy egy gramm frakcióban (1 millió ED = 600 mg) adagoljuk.
Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszerek különböznek a hatás kezdete, a vér koncentrációja, a hatás időtartama.
A benzilpenicillin (nátrium-benzilpenicillin; penicillin G) intramuszkuláris beadása után a gyógyszer magas koncentrációja gyorsan létrejön a vérben, amelyet körülbelül 4 órán át tartanak fenn., középfülgyulladás), Lyme-kór gyermekeknél, himnusz, szifilisz, aktinomikózis, gázgangrén és egyéb, benzilpenicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések. Intravénásán a hatóanyagot lassan vagy cseppenként adják be streptococcus endocarditis, meningococcus meningitis esetén.
Az intramuszkuláris injekció után a prokain-benzilpenicillin (novokain-benzilpenicillin-só) lassan felszívódik; A vérben a koncentráció alacsonyabb, mint a nátrium-só bevezetésével, de a hatás időtartama sokkal hosszabb - akár 12 óra.
Alkalmazza a kábítószert szifilisz, anthrax, diftéria, szájüreg fertőzéseire, főleg krónikus betegségek esetén.
Az intramuszkuláris injekció után a benzatin-benzilpenicillin (bitsillin-1) nagyon lassan felszívódik; alacsony vérkoncentráció; a gyógyszer időtartama az 1-2 hetes adagtól függően. Szifilisz kezelésére használják
streptococcus-faringitis, diftéria, a reumás szezonális súlyosbodásának megelőzésére.
A benzilpenicillinek általában enyhén mérgezőek, de túlérzékenységi reakciókat okozhatnak, mint például csalánkiütés, hipertermia, ízületi fájdalom, kiütések, angioödéma és anafilaxiás sokk. Lehetséges hemolitikus anaemia, intersticiális nefritisz, neutropenia, thrombocytopenia. Nagy adagokban vagy súlyos veseelégtelenségben a benzilpenicillinek enkefalopátiát, görcsöket és kómát okozhatnak.
Az antimikrobiális hatás spektruma szerint a fenoximetilpenicillin hasonló a benzilpenicillinekhez, de kevésbé hatékony. A benzilpenicillinekkel ellentétben a HC1 gyomornedv ellenálló.
A gyógyszert naponta négyszer adják be a reumás szezonális súlyosbodásának megelőzésére, a krónikus streptococcus-faringitisben, a középfülgyulladásban, a szájüreg fertőzésében.
29.1.1.1.1.3. Penicillinázzal szemben rezisztens félszintetikus penicillinek (antiszafilokokkusz penicillinek; izoxazolil-penicillinek)
Az első gyógyszer ebben a csoportban a meticillin volt. Jelenleg használt cloxacillin, dikloxacillin, flukloxacillin, oxacillin. Ezek a gyógyszerek hasonló spektrumú antimikrobiális hatással rendelkeznek a benzilpenicillinekkel szemben, de kevésbé hatékonyak. Gyakorlatilag hatástalan a treponema pallidum ellen. Jelentős különbségük a benzilpenicillinektől a hatékonysága a sztraphylococcusok ellen, penicillináz (béta-laktamáz-1) termelődése.
Ezeknek a gyógyszereknek a felírására vonatkozó fő indikációk a benzilpenicillinekkel szemben rezisztens staphylococcusok által okozott fertőzések.
Szájban előírt gyógyszerek; A klarxacillint és az oxacillint emellett parenterálisan adagoljuk.
Az ilyen gyógyszerekkel szemben rezisztens stafilokokk törzseket meticillin-rezisztens stafilokokkának nevezik.
29.1.1.1.1.4. Széles spektrumú penicillinek
Ebben a csoportban penicillinek, aminopenicillinek, karboxi-penicillinek és ureidopenicillinek vannak izolálva.
aminopenicillin - Amoxicillin, az ampicillin ugyanazon kórokozókra hat, mint a benzilpenicillinek (a treponema pallidum kivételével), valamint számos gram-negatív kórokozó - a szalmonella, a shigella, az E. coli.
Az amoxicillin jobban felszívódik a belekben. A hatóanyagot orálisan, 8 óránként adják be, ugyanakkor a vérben a hatóanyag elég magas koncentrációi jönnek létre.
Az amoxicillint szinuszitis, középfülgyulladás, felső légúti fertőzések és hörgők, tüdőgyulladás, fogorvosi fertőzések, epeutak fertőzései (kolecisztitisz, cholangitis), urogenitális rendszer (pyelonefritisz, prosztatitis, cystitis, urethritis), osteomielitisz, gonorrhema, ostrophytesis, pyelonephritis, prostatitis, cystitis, urethritis, osteomyelitis, gonorrheitis, uretritis, osteomyelitis, adnexitis, endometritis), Lyme-kór gyerekekben, N. pylori felszámolására.
Az amoxicillin mellékhatásai: hányinger, hányás, glossitis, stomatitis, hasmenés, kiütések, túlérzékenységi reakciók (csalánkiütés, angioödéma, anafilaxiás reakciók, hemolitikus anaemia, intersticiális nefritisz), nagy dózisokkal vagy veseelégtelenséggel - görcsös reakciók.
Az ampicillin rosszabb a felszívódása és orálisan hatékonyabb a gyomor-bélrendszeri fertőzések esetén. Részben kiválasztódik az epével (enterohepatikus keringés). Mivel a tartalék gyógyszer lehet bacilláris dysentéria, tífusz láz.
Parenterálisan (intramuszkulárisan, intravénásan vagy cseppenként) beadva az ampicillin hatékony lehet szeptikémiában, meningitisben, endocarditisben, peritonitisben, cholecystitisben, akut pyelonefritiszben, nőgyógyászati fertőzésekben, az érzékeny mikroorganizmusok okozta osteomyelitisben.
Az aminopenicillinek nem hatnak a béta-laktamázt termelő mikroorganizmusokra (különösen a penicillinázra). Ezért ajánlatos az aminopenicillineket a béta-laktamáz inhibitorokkal, a klavulánsavval vagy a szulbaktommal együtt előírni. Kombinált készítményeket használnak - amoxiclav (amoxicillin + klavulánsav), unazin (ampicillin + szulbaktám).
Az amoxiclav (augmentin) hatásos a koksz, a hemophilus bacillus, az Escherichia coli, a Shigella, a Legionella, a Salmonella, a Proteus, a Klebsiella, az anaerob kórokozók, beleértve a Bacteroides fragilis és számos más mikroorganizmus ellen. A gyógyszert naponta háromszor, akut középfülgyulladás, szájüreg fertőzései (periodontitis, tályogok stb.), Légzőszervi és húgyúti, csontszövet, ízületek, bőr, lágyszövetek fertőzésével adják be. Súlyos esetekben a gyógyszert intravénásan adják be.
Karboksipenitsilliny - A karbenicillin (intramuscularisan adva) és a karcicillin (orálisan adva) hasonló az aminosav-cicinhez. Az aminopenicillinekkel ellentétben a pseudomonas aeruginosa-ra hatnak.
-banreidopenitsilliny - azlocillin, piperacillin - széles spektrumú antibiotikumok. Hatékony a Pseudomonas aeruginosa karboxipenicillin-rezisztens törzseivel szemben.
A karboxipenicillineket és ureidopenicillineket hasnyálmirigy-ellenes penicillineknek nevezik, és főleg a hasnyálmirigy-oszlopok által okozott betegségekben használják.
Kábítószer csoport penicillin
Az első a penicillinek AMP(mikrobaellenes), a mikroorganizmusok hulladéktermékei alapján kifejlesztett. Ezek a β-laktám antibiotikumok (β-laktámok) kiterjedt osztályába tartoznak, amelyek szintén magukban foglalják cefalosporinok, karbapenemekre és monobactam. A négy tagú β-laktámgyűrű gyakori ezeknek az antibiotikumoknak a szerkezetében. A β-laktámok a modern kemoterápia alapját képezik, mivel vezető vagy fontos helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében.
Benzilpenicillin (penicillin), nátrium- és káliumsók
Benzilpenicillin-prokain (penicillin-novokain-só)
Amoxicillin / klavulanát Ampicillin / Sulbactam Ticarcillin / Clavulanate Piperacillin / Tazobactam
A penicillinek (és általában az összes β-laktám) őse a benzilpenicillin (penicillin G, vagy egyszerűen penicillin), amelyet a klinikai gyakorlatban alkalmaztak a 40-es évek eleje óta. Jelenleg a penicillin csoport számos gyógyszert tartalmaz, amelyek a származástól, a kémiai szerkezettől és az antimikrobiális aktivitástól függően több alcsoportra oszlanak. A természetes penicillinekből az orvosi gyakorlatban benzilpenicillint és fenoximetilpenicillint használnak. Más készítmények a különböző természetes anyagok kémiai módosításából származó félszintetikus vegyületek AMP vagy bioszintézisük közbenső termékei.
A penicillinek (és minden más β-laktám) baktericid hatásúak. Céljuk a baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek enzimekként hatnak a peptidoglikán szintézis végső szakaszában - biopolimer, amely a baktériumsejt főkomponense. A peptidoglikán szintézisének blokkolása a baktérium halálához vezet.
A specifikus enzimek termelésével kapcsolatos mikroorganizmusok széles körű ellenállásának leküzdése érdekében olyan p-laktamázokat termelnek, amelyek elpusztítják a β-laktámokat, olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezen enzimek, az ún. tazobaktámmal. Ezeket kombinált (inhibitor-védett) penicillinek létrehozására használják.
Mivel a peptidoglikán és a penicillin kötő fehérjék hiányoznak az emlősökben, a mikroorganizmus specifikus toxicitása a β-laktámokra nem jellemző.
Izoxazolilpenicillinek (penicillin-stabil, antisztafilokokkusz penicillinek)
Oroszországban az AMPA fő csoportja az oxacillin. Az antimikrobiális spektrum szerint ez közel áll a természetes penicillinekhöz, azonban a mikroorganizmusok elleni aktivitás szintjénél alacsonyabb. Az oxacillin és más penicillinek közötti fő különbség az β-laktamázok hidrolízissel szembeni ellenállása.
A fő klinikai jelentősége az oxacillin rezisztenciája a staphylococcus β-laktamázokkal szemben. Ennek következtében az oxacillin nagyon aktív a staphylococcus törzsek (köztük a PRSA) túlnyomó többségével szemben - a közösség által szerzett fertőzések kórokozóinak. A gyógyszer más mikroorganizmusokkal szembeni aktivitása nincs gyakorlati jelentőséggel bír. Az oxacillin nem hat a stafilokokkokra, amelyek penicillin rezisztenciája nem kapcsolódik a β-laktamáz előállításához, hanem az atipikus PBS-MRSA megjelenésével.
Aminopenicillinek és inhibitorvédett aminopenicillinek
Az aminopenicillinek aktivitási spektrumát az Enterobacteriaceae-E. coli, Shigellaspp., Salmonellaspp család egyes tagjaira gyakorolt hatás miatt bővítik. és P. mirabilis, amelyekre jellemző a kromoszóma-β-laktamáz alacsony termelési szintje. A Shigella-val szemben az ampicillin enyhén jobb, mint az amoxicillin.
Az aminopenicillinek természetes penicillinekre gyakorolt előnye a Haemophilusspp-hoz képest. Az amoxicillin H. pylori-ra gyakorolt hatása fontos.
A gram-pozitív baktériumok és az anaerobok aminopenicillinekkel szembeni spektruma és szintje összehasonlítható a természetes penicillinekkel. A Listeria azonban érzékenyebb az aminopenicillinekre.
Az aminopenicillinek minden β-laktamáz által érzékenyek a hidrolízisre.
Az inhibitor-védett aminopenicillinek (amoxicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam) antimikrobiális spektrumát olyan Gram-negatív baktériumok, mint például a Klebsiellaspp., P.vulgaris, a C.diversus, valamint a B. frangilis csoport anaerobjai, amelyek a kromoszóma-chyroid kromoszómákat, a C.diversus, valamint a B. frangis csoport anaerobjait szintetizálják, amelyek szintetizálják a kromoszóma-chroroid kromoszómákat, szintetizált kromoszómákat stb.
Ezenkívül az inhibitor által védett aminopenicillinek a p-laktamáz (stafilokokok, gonokokok, M. catarrhalis, Haemophilusspp., E. coli, P. mirabilis) termelése miatt megszerzett rezisztenciával rendelkező mikroflóra ellen hatnak.
Ami a mikroorganizmusokat illeti, amelyeknek a penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a β-laktamáz (például MRSA, S. pneumoniae) termeléséhez, az inhibitor-védett aminopenicillinek nem mutatnak semmilyen előnyt.
Karboxifenicillinek és gátló karboxi-penicillinek
A karbenicillin és a ticarcillin * hatásspektruma a gram-pozitív baktériumokhoz képest általában egybeesik más penicillinekéval, de az aktivitás szintje alacsonyabb. A karboxi-penicillinek a családnak az Enterobacteriaceae (a Klebsiellaspp., P.vulgaris, a C.diversus) kivételével, valamint a P.P.aeruginosa és más nem fermentatív mikroorganizmusok tagjaira hatnak. Ne feledje, hogy a Pseudomonas aeruginosa számos törzse jelenleg ellenálló.
A karboxifenicillinek hatékonyságát számos baktérium képes különböző β-laktamázok előállítására. Ezen enzimek (A osztály) negatív hatása nem jelenik meg a ticarcillin-ticarcillin / clavulanate inhibitorvédett származékával kapcsolatban, amely szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkezik a Klebsiellaspp, P.vulgaris, C.diversus, valamint az F. fragilis hatására. Más gram-negatív baktériumok és stafilokokok ellenállása kevésbé gyakori. Azonban a β-laktamáz inhibitorának jelenléte mindig számos gram-negatív baktériummal szembeni aktivitást biztosít a C osztályú kromoszóma-β-laktamázok előállítására.
Emlékeztetni kell arra is, hogy a ticarcillin / clavulanate-nak nincs előnye a tikartsillinnel szemben a P.aeruginosa elleni fellépésben.
Ureidopenitsillin és gátolt védett ureidopenitsillin
Az azlocillin és a piperacillin hasonló aktivitási spektrummal rendelkezik. A gram-pozitív baktériumokra gyakorolt hatásuk miatt jelentősen meghaladják a karboxipenicillineket és megközelítik az aminopenicillineket és a természetes penicillineket.
Az urreidopenicillinek nagy aktivitással rendelkeznek szinte az összes legfontosabb gram-negatív baktérium ellen: az Enterobacteriaceae, a P.aeruginosa családok, más pszeudomonádok és a nem fermentáló mikroorganizmusok (S.maltophilia) ellen.
Az ureidopenicillinek független klinikai jelentősége azonban meglehetősen korlátozott, ami magyarázható az β-laktamáz túlnyomó többségének staphylococcusokban és gram-negatív baktériumokban való hatására.
Ezt a hiányosságot nagyrészt kompenzálja a piperacillin / tazobaktám inhibitor által védett gyógyszer, amely a legszélesebb spektrummal rendelkezik (beleértve az anaerobokat) és az összes penicillin magas antibakteriális aktivitása. Azonban, mint más inhibitorokkal védett penicillinek esetében, a β-laktamaziklus C-t termelő törzsek ellenállóak a piperacillin / tazobaktámra.
Az első a penicillinek AMP, mikroorganizmusok hulladéktermékei alapján fejlesztették ki. Ezek a β-laktám antibiotikumok (β-laktámok) kiterjedt osztályába tartoznak, amelyek szintén magukban foglalják cefalosporinok, karbapenemekre és monobactam. A négy tagú β-laktámgyűrű gyakori ezeknek az antibiotikumoknak a szerkezetében. A β-laktámok a modern kemoterápia alapját képezik, mivel vezető vagy fontos helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében.
Benzilpenicillin (penicillin), nátrium- és káliumsók
Benzilpenicillin-prokain (penicillin-novokain-só)
Amoxicillin / klavulanát Ampicillin / Sulbactam Ticarcillin / Clavulanate Piperacillin / Tazobactam
A penicillinek (és általában az összes β-laktám) őse a benzilpenicillin (penicillin G, vagy egyszerűen penicillin), amelyet a klinikai gyakorlatban alkalmaztak a 40-es évek eleje óta. Jelenleg a penicillin csoport számos gyógyszert tartalmaz, amelyek a származástól, a kémiai szerkezettől és az antimikrobiális aktivitástól függően több alcsoportra oszlanak. A természetes penicillinekből az orvosi gyakorlatban benzilpenicillint és fenoximetilpenicillint használnak. Más készítmények a különböző természetes anyagok kémiai módosításából származó félszintetikus vegyületek AMP vagy bioszintézisük közbenső termékei.
A penicillinek (és minden más β-laktám) baktericid hatásúak. Céljuk a baktériumok penicillin-kötő fehérjéi, amelyek enzimekként hatnak a peptidoglikán szintézis végső szakaszában - biopolimer, amely a baktériumsejt főkomponense. A peptidoglikán szintézisének blokkolása a baktérium halálához vezet.
A mikroorganizmusok széles körben elterjedt rezisztenciájának leküzdése érdekében a specifikus enzimek termelésével kapcsolatos szerzett rezisztencia - β-laktamáz, destruktív β-laktámokat - olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezen enzimek, az ún. β-laktamáz - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitor-védett) penicillinek létrehozására használják.
Mivel a peptidoglikán és a penicillin kötő fehérjék hiányoznak az emlősökben, a mikroorganizmus specifikus toxicitása a β-laktámokra nem jellemző.
Az azonos antimikrobiális spektrum jellemzi, de némileg eltér az aktivitás szintjétől. érték IPC a legtöbb mikroorganizmus esetében a fenoximetilpenicillin általában valamivel magasabb, mint a benzilpenicillin.
ezek AMP Gram-pozitív baktériumok, például Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., és kisebb mértékben az Enterococcus spp. A penicillinek érzékenységének interspecifikus különbségei szintén jellemzőek az enterococcusokra: ha az E.faecalis törzsek általában érzékenyek, akkor az E.faecium általában rezisztens.
A természetes penicillinek nagyon érzékenyek a Listeria (L. monocytogenes), az Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), a legtöbb corynebacterium (beleértve a C. diphtheriae) és a kapcsolódó mikroorganizmusokra. Fontos kivétel a C.jeikeium nagyfokú rezisztenciája.
A gram-negatív baktériumok közül a Neisseria spp., A P.multocida és a H.ducreyi érzékenyek a természetes penicillinekre.
A legtöbb anaerob baktérium (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Érzékeny a természetes penicillinekre. A természetes penicillinek aktivitási spektrumának gyakorlati kivétele a B. fragilis és más baktériumok.
A természetes penicillinek erősen aktívak a spirochetek ellen (Treponema, Borrelia, Leptospira).
A természetes penicillinekkel szembeni rezisztencia a leggyakoribb a stafilokokkák között. Ez a termékekhez kapcsolódik. β-laktamáz (60-80% -os gyakoriság) vagy további penicillin-kötő fehérje jelenléte. Az utóbbi években a gonokokuszok stabilitása növekedett.
Izoxazolilpenicillinek (penicillin-stabil, antisztafilokokkusz penicillinek)
Oroszországban a fő AMP Ez a csoport az oxacillin. Az antimikrobiális spektrum szerint ez közel áll a természetes penicillinekhöz, azonban a mikroorganizmusok elleni aktivitás szintjénél alacsonyabb. Az oxacillin más penicillinekből származó fő különbsége a hidrolízissel szembeni ellenállás p-laktamáz-.
A fő klinikai jelentősége az oxacillin rezisztenciája a staphylococcal szemben p-laktamáz-. Ennek következtében az oxacillin erősen aktív a staphylococcus törzsek túlnyomó többségével szemben (beleértve a PRSA) - a közösségben szerzett fertőzések kórokozói. A gyógyszer más mikroorganizmusokkal szembeni aktivitása nincs gyakorlati jelentőséggel bír. Az oxacillin nem befolyásolja a staphylococcusokat, amelyek penicillin rezisztenciája nem kapcsolódik a termeléshez β-laktamáz, és az atipikus megjelenésével PSB - MRSA.
Aminopenicillinek és inhibitorvédett aminopenicillinek
Az aminopenicillinek aktivitási spektrumát az Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. és a P.mirabilis, amelyekre jellemző a kromoszóma-termelés alacsony szintje β-laktamáz. A Shigella-val szemben az ampicillin enyhén jobb, mint az amoxicillin.
Az aminopenicillinek természetes penicillinekre gyakorolt előnyét a Haemophilus spp. Az amoxicillin H. pylori-ra gyakorolt hatása fontos.
A gram-pozitív baktériumok és az anaerobok aminopenicillinekkel szembeni spektruma és szintje összehasonlítható a természetes penicillinekkel. A Listeria azonban érzékenyebb az aminopenicillinekre.
Az aminopenicillineket mindenki hidrolizálja p-laktamáz-.
Az inhibitor-védett aminopenicillinek (amoxicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám) antimikrobiális spektrumát olyan gram-negatív baktériumok terjeszti ki, mint Klebsiella spp. β-laktamáz A. osztály
Ezenkívül az inhibitor által védett aminopenicillinek a termelés következtében megszerzett rezisztenciával rendelkező mikroflóra ellen hatnak. β-laktamáz: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.
A mikroorganizmusok esetében, amelyek penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a termeléshez β-laktamáz (például MRSA, S.pneumoniae), az inhibitor által védett aminopenicillinek nem mutatnak semmilyen előnyt.
Karboxifenicillinek és gátló karboxi-penicillinek
A karbenicillin és a ticarcillin hatásának spektruma * a gram-pozitív baktériumok esetében általában egybeesik más penicillinekéval, de az aktivitás szintje alacsonyabb.
* Oroszországban nem regisztrált
A karboxi-penicillinek az Enterobacteriaceae család számos tagjára (a Klebsiella spp., A P.vulgaris, a C.diversus), valamint a P.aeruginosa és más nem-fermentatív mikroorganizmusokra hatnak. Ne feledje, hogy a Pseudomonas aeruginosa számos törzse jelenleg ellenálló.
A karboxipenicillinek hatékonyságát korlátozza a sok baktérium különböző képessége β-laktamáz. Ezen enzimek (A osztály) negatív hatása nem fejeződik ki a ticarcillin - tikarcillin / klavulanát inhibitor-védett származékával kapcsolatban, amely a Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus és B.fragilis hatásai miatt szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkezik. Más gram-negatív baktériumok és stafilokokok ellenállása kevésbé gyakori. Azonban egy inhibitor jelenléte β-laktamáz nem mindig biztosít számos aktivitást a G-negatív baktériumok ellen, amelyek kromoszómás β-laktamáz osztályt termelnek.
Emlékeztetni kell arra is, hogy a ticarcillin / clavulanate-nak nincs előnye a tikartsillinnel szemben a P.aeruginosa elleni fellépésben.
Ureidopenitsillin és gátolt védett ureidopenitsillin
Az azlocillin és a piperacillin hasonló aktivitási spektrummal rendelkezik. A gram-pozitív baktériumokra gyakorolt hatásuk miatt jelentősen meghaladják a karboxipenicillineket és megközelítik az aminopenicillineket és a természetes penicillineket.
Az urreidopenicillinek nagy aktivitással rendelkeznek szinte az összes legfontosabb gram-negatív baktérium ellen: az Enterobacteriaceae, a P.aeruginosa családok, más pszeudomonádok és a nem fermentáló mikroorganizmusok (S.maltophilia) ellen.
Ugyanakkor az ureidopenicillinek független klinikai jelentősége meglehetősen korlátozott, ami magyarázható a túlnyomó többség hatására kifejtett labilitásukkal. β-laktamáz staphylococcus és gram-negatív baktériumok.
Ezt a hiányosságot nagyrészt kompenzálja a piperacillin / tazobaktám inhibitor által védett gyógyszer, amely a legszélesebb spektrummal rendelkezik (beleértve az anaerobokat) és az összes penicillin magas antibakteriális aktivitása. Mindazonáltal, mint más gátló penicillinek esetében is, a törzsek β-laktamáz A C osztály a piperacillin / tazobaktám ellenálló.
Allergiás reakciók: csalánkiütés, kiütés, angioödéma, láz, eozinofília, bronchospasmus, anafilaxiás sokk (gyakran benzilpenicillinnel). Segítségnyújtás az anafilaxiás sokk kialakulásában: a légutak (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok biztosítása.
Központi idegrendszer: fejfájás, remegés, görcsök (gyakrabban gyermekeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél karbenicillinnel vagy nagyon nagy adag benzilpenicillinnel); mentális zavarok (a benzilpenicillin prokain nagy dózisainak bevezetésével).
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis (gyakrabban ampicillin és penicillin-inhibitor inhibitor). Ha gyanítja a pszeudomembranosus colitist (a vérrel összekevert folyadék széklet megjelenését), meg kell szüntetni a gyógyszert, és rektoromanoszkópos vizsgálatot kell végezni. Támogatási intézkedések: szükség esetén a víz és az elektrolit egyensúly helyreállítása, a Cdifficile elleni aktív antibiotikumok (metronidazol vagy vancomycin). Ne használjon loperamidot.
Elektrolit-egyensúlyhiány: hiperkalémia (nagy mennyiségű benzilpenicillin-káliumsó alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint kálium-mentes diuretikumok, kálium-készítmények vagy ACE-gátlók kombinációja esetén); hypernatremia (gyakrabban karbenicillinnel, ritkábban ureidopenicillinnel és nagy dózisú benzilpenicillin-nátrium-sóval), melyet az ödéma (szívelégtelenségben szenvedő betegek) megjelenése vagy növekedése kísérhet, fokozott vérnyomás.
Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció a / m bevezetéssel (különösen a benzilpenicillin káliumsóval), flebitis a / bevezetőben (gyakrabban karbenicillin alkalmazása esetén).
Máj: a megnövekedett transzamináz aktivitás lázzal, hányingerrel, hányással járhat (gyakrabban 6 g / nap vagy annál nagyobb dózisú oxacillin alkalmazása esetén vagy védett penicillin adagolással).
Hematológiai reakciók: a hemoglobinszint csökkenése, neutropenia (gyakrabban oxacillin alkalmazása esetén); a thrombocyta aggregáció megsértése, néha trombocitopénia (legalábbis karbenicillin alkalmazásával - legalábbis ureidopenitsillinov).
Vese: átmeneti hematuria gyermekeknél (általában oxacillinnel); intersticiális nefritisz (nagyon ritka).
Vaszkuláris szövődmények (benzilpenicillin procainum és benzathin-benzilpenicillin okozta): Egy szindróma - a végtagok ischaemiája és gangrénája, ha egy artériába injektálják; Nicolau-szindróma - tüdő- és agyi embolia, amikor vénába injektálják. Megelőző intézkedések: a fenék felső külső kvadránsában szigorúan a / m-es bevezetés, a beteg az injekció alatt vízszintes helyzetben kell lennie.
Egyéb: nem allergiás ("ampicillin") makulopapuláris kiütés, amely nem kíséri viszketést, és eltűnhet a gyógyszer abbahagyása nélkül (aminopenicillinek használata esetén).
Orális kandidózis és / vagy hüvelyi kandidózis (amino-, karboxi-, ureido- és inhibitor penicillinek alkalmazása esetén).
Allergiás reakció penicillinekre. A benzilpenicillin procain szintén ellenjavallt a procain (Novocain) allergiás betegeknél.
127. Béta-laktám antibiotikumok. Minősítést. Gyógyszerhatástani. A béta-laktámok összehasonlító jellemzői az antimikrobiális hatás spektrumán. Az antibiotikum-tartalék fogalma. Carbapenemek. Monobactam.
Béta-laktám antibiotikumok. Ez a baktericid hatású gyógyszerek csoportja és a felhasználásra szánt indikációk meglehetősen széles listája. A béta-laktám antibiotikumok közé tartozik a penicillinek, a cefalosporinok, a karbapenemek, a monobaktámok. Mindegyikük nagy hatékonysággal és viszonylag alacsony toxicitással jellemezhető, ami a legtöbb betegség kezelésére leggyakrabban felírt gyógyszereket teszi.
A béta-laktám antibiotikumok osztályozása
Az antibiotikumok négy fő osztálya van:
1. Penicillinek, amelyek a különböző típusú Pentalium gombák anyagcsere termékei. Eredetük szerint természetes és félszintetikus. Az első csoport bicillinekre és benzilpenicillinekre oszlik. A másodikban az ilyen béta-laktám antibiotikumok megkülönböztethetők:
Ampicillin, széles spektrumú szerként ismert;
Oxacillin, Meticillin - gyógyszerek, amelyeknek hatása keskeny;
Ureidopenicillinek, amelyeket béta-laktázok (Piperacillin, Azlocillin) megsemmisítettek;
potenciált penicillek, amelyek béta-laktamáz inhibitorokból (tazobaktám, klavulánsav) állnak, amelyek megakadályozzák a baktériumok (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin) károsodását.
2. A cephalosporium gomba által termelt cefalosporinok jobban ellenállnak a béta-laktamáznak, mint az előző csoportban. Vannak ilyen béta-laktám antibiotikumok:
3. Monobaktám, amely az Aztreonam. Ezek a gyógyszerek szűkebb hatókörűek, mivel nem hatékonyak a strepto-és stafilokokkák elleni küzdelemben. Ezért elsősorban a gram-negatív gombák ellen írják elő. Az Aztreonam leggyakrabban az orvosok adnak betegeknek, ha penicillin intoleranciájuk van.
4. A karbapanemek, amelyek képviselői a Meropenem és az Impenem, számos hatóanyaghoz tartoznak, amelyek a legszélesebb hatásúak. A Meropenem-et különösen súlyos fertőző folyamatokhoz használják, valamint abban az esetben, ha más gyógyszerek szedése nem javult.
A választott antibiotikumok vagy antibiotikumok azok az antibiotikumok, amelyek az adott fertőzés szempontjából a leghatékonyabbak és legbiztonságosabbak.
Az antibiotikum-tartalék vagy a tartalék antibiotikumok olyan antibiotikumok, amelyeket olyan esetekben használnak, amikor a fő antibiotikumok hatástalanok vagy súlyos mellékhatásokat okoznak.
A baktériumok rezisztenciát (rezisztenciát) termelnek, gyakran érintkezve az antibiotikummal. A rezisztens baktériumtörzsek súlyosabb formákat okoznak, amelyek nehezebb diagnosztizálni és kezelni.
Ezt a problémát most a világbiztonságot fenyegető veszélynek tekintik.
Ezért egy tartalék antibiotikum csoportot azonosítottak. Ez egyfajta érinthetetlen állomány.
A tartalék készítményeket csak végső megoldásként kell használni, ha mások hatástalannak bizonyultak.
A tartalékra szánt antibiotikumok általában mesterségesen túlértékeltek az ellenőrizetlen bevitelük korlátozása érdekében.
Az indikáció nélküli vagy túl kicsi dózisú gyógyszerek alkalmazása, és nem elég hosszú ideig, a mikrobák győzelmét hozza az emberiség fölé.
A karbapenem antibiotikumok és a monobaktám gyakran szerepelnek a béta-laktám antibiotikum csoportban, azaz szerkezetükben úgynevezett béta-laktámgyűrűjük van. Ezek a gyógyszerek viszonylag nemrégiben jelentek meg a gyógyszerpiacon, és főleg súlyos bakteriális fertőzések esetén használatosak.
Karbapenemek (szén-anglia - "szén" és penemek - "béta-laktám antibiotikumok típusa") - béta-laktám antibiotikumok csoportja, amelyben a penicillin molekula tiazolidin gyűrűjében lévő kénatom egy szénatommal helyettesített. A karbapenemek széles körű antibakteriális aktivitással rendelkeznek, beleértve a gram-pozitív és gram-negatív aerobokat és anaerobokat.
Mint minden béta-laktám antibiotikum, a karbapenemek gátolják a bakteriális fal penicillin-kötő fehérjéit, ezáltal megzavarják annak szintézisét és a baktériumok halálához vezetnek (baktericid hatás).
A klinikai gyakorlatban jelenleg az alábbi karbapenemeket alkalmazzák: imipenem + cilasztatin, meropenem, ertapenem, doripenem.
A karbapenemek savállóak, csak parenterálisan alkalmazzák. Jól eloszlik a szervezetben, terápiás koncentrációkat teremtve sok szövetben és titokban. Amikor az agyi membránok gyulladása behatol a vér-agy gáton.
T½ - 1 óra (a / a bevezetőben). Nem metabolizálódnak, elsősorban a vesén keresztül változnak változatlan formában, ezért veseelégtelenség esetén az elimináció szignifikáns lassulása lehetséges.
A karbapenemek rezisztensek a bakteriális béta-laktamázok pusztulására, ami sok mikroorganizmus, például a Pseudomonas aeruginosa, a Serratia spp. és az Enterobacter spp., amelyek ellenállnak a legtöbbnek
A karbapenemek spektrumagyakorlatilag minden klinikailag releváns kórokozót tartalmaz: t
1. Gram-negatív aerobok: többek között: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, ps, Campylobacter spp;, Hafnia alvei, Klebsiella
spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (beleértve a penicillináz-termelő törzseket), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.
2. Gram-pozitív aerobok: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, valamint az emberek (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), a Staphylococcus epuremidis (beleértve a penicillináz törzseit is), Staphylococcus aureus.
Streptococcus spp. B csoport, Streptococcus spp. C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans csoportok.
3. Gram-negatív anaerobok: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis,, Fusobacterium spp, Veillonella spp.
4. Gram-pozitív anaerobok: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
5. Egyéb: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
A karbapenemek első osztálya antibakteriális hatású. Aktív a gram-pozitív kokszok ellen, kevésbé aktívak a gram-negatív rudak ellen. Nem alkalmazható a meningitisre (görcsoldó aktivitással rendelkezik). A hátrányok közé tartozik, hogy a béta-laktám gyűrűnek a dehidropeptidáz-1 enzim hidrolízise következtében a szervezetben inaktiválódik. Ebben a tekintetben, mint önálló gyógyszert nem használják, hanem csak a vese dehidropeptidáz - cilasztatin specifikus inhibitorával együtt.
Nagy aktivitást mutat gram-negatív mikrobák ellen. In vitro aktívabb hatást gyakorol, mint az imipenem az Enterobacteriaceae család ellen, valamint a ceftazidimre, cefotaximra, ceftriaxonra, piperacillinre és
gentamicin. A meropenem szignifikánsan aktívabb, mint az imipenem, a Haemophilus influenzae, a Moraxella catarrhalis és a Neisseria spp. Ami a gram-negatív baktériumokra gyakorolt hatást illeti, a meropenem nem alacsonyabb a ciprofloxacinnál, és jobb, mint a harmadik generációs cefalosporinok és gentamicin. nagy
aktivitása meropenem elleni sztreptococcusokkal szemben.
Nem alkalmazható csontok és ízületek fertőzésére, bakteriális endokarditiszre. A vese dehidropeptidáz nem pusztítja el. Nem rendelkezik praxvulzív aktivitással, meningitis kezelésére használják.
Az imipenemhez és a meropenemhez viszonyítva a Pseudomonas aeruginosa-val szemben 2-4-szer hatékonyabb. A Doripenem jól behatol a méh, a prosztata, az epehólyag és a vizelet szövetébe, valamint a retroperitonealis folyadékba, és a koncentráció meghaladja a minimális gátló koncentrációt. A Doripenem elsősorban a vesén keresztül változik változatlan formában.
A monobaktámok vagy monociklusos β-laktámok közül egy antibiotikumot használnak a klinikai gyakorlatban - aztreonam. Szűk spektrumú antibakteriális hatású, és az aerob gram-negatív flóra által okozott fertőzések kezelésére használják.
Az azreonam baktericid hatással rendelkezik, amely a bakteriális sejtfal képződésének károsodásához kapcsolódik.
Az azreonám antimikrobiális hatásspektrumának sajátossága az, hogy ellenáll számos aerob gram-negatív flóra által termelt β-laktamáznak, és ezzel egyidejűleg a staphylococcusok, a baktériumok és a BLRS β-laktamázai elpusztítják.
A klinikai jelentősége az a tevékenység aztreonam mikroorganizmusok ellen az Enterobacteriaceae család (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) és P.aeruginosa, beleértve a nozokomiális szemben rezisztens törzsek aminoglikozidok, cefalosporinok és ureidopenitsillinam.
Az azreonamnak nincs hatása az acinetobacterre, az S.maltophilia-ra, a B. cepacia-ra, a gram-pozitív kokszokra és az anaerobokra.
Emésztőrendszer: fájdalom vagy kellemetlen érzés a gyomorban, hányinger, hányás, hasmenés.
CNS: fejfájás, szédülés, zavartság, álmatlanság.
Allergiás reakciók (sokkal ritkábban, mint más β-laktámok alkalmazása esetén): kiütés, csalánkiütés, anafilaxiás sokk.
Helyi reakciók: flebitis a be / be bevezetőben, fájdalom és duzzanat az injekció beadásának helyén a / m bevezetéssel.
Az azreonam az aerob gram-negatív baktériumok által okozott különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére szolgáló tartalék gyógyszer:
NDP-fertőzések (közösségi szerzett és nosokomiális tüdőgyulladás);
a medencei szervek fertőzései;
bőr-, lágyszövet-, csont- és ízületi fertőzések;
Tekintettel az azreonám szűk antimikrobiális hatásspektrumára, súlyos fertőzések empirikus terápiájával, az AMP-vel együtt kell alkalmazni a Gram-pozitív kokszok (oxacillin, cefalosporinok, linkozamidok, vankomicin) és anaerobok (metronidazol) elleni aktív hatóanyaggal.
Allergiás reakciók az aztreonámra a történelemben.