RIBAVIRIN

10 db. - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.

Vírusellenes szer. Gyorsan belép a sejtekbe, és a vírusfertőzött sejteken belül hat. Az intracelluláris ribavirint az adenozin-kináz segítségével könnyen foszforilálhatjuk mono-, di- és trifoszfát metabolitokká. A ribavirin-trifoszfát az inozin-monofoszfát-dehidrogenáz, az influenzavírus RNS-polimeráz és a guanilil-transzferáz-RNS erős, versenyképes inhibitora, amely utóbbi az információs RNS-membránbevonási folyamat gátlásával nyilvánul meg. Ezek a különböző hatások az intracelluláris guanozin-trifoszfát mennyiségének jelentős csökkenéséhez, valamint a vírusos RNS és fehérje szintézisének gátlásához vezetnek. A ribavirin gátolja az új virionok replikációját, amely csökkenti a vírusterhelést, szelektíven gátolja a vírus RNS szintézisét anélkül, hogy elnyomná az RNS szintézisét a normálisan működő sejtekben.

A legaktívabbak a DNS-vírusok ellen - a légzőszervi szincytialis vírus, az 1-es és 2-es Herpes simplex vírus, az adenovírusok, a CMV, a himlővírusok, a Marek-betegség; RNS-vírusok - influenza A, B vírusok, paramixovirusok (parainfluenza, járványos parotiditis, undomestrophycitis betegség), reovírusok, arenavirusok (Lassa-láz-vírus, bolíviai vérzéses láz), bunyavirusok (Rift-vírus, Rift-vírus, Id vírus, Idr, Idr, IdrArp vírus). (hemorrhagiás láz vírus vesebetegséggel vagy pulmonalis szindrómával) paramyxovírusok, onkogén RNS vírusok.

Ha a vérzéses láz vesebetegséggel kezeli, csökkenti a betegség súlyosságát, csökkenti a tünetek időtartamát (láz, oliguria, deréktáji fájdalom, has, fejfájás), javítja a laboratóriumi vesefunkciót, csökkenti a vérzéses szövődmények és a betegség kedvezőtlen kimenetelét.

A DNS-vírusok nem érzékenyek a ribavirinre - Varicella zoster, pseudorabial vírus, cowpox; RNS vírusok - enterovírusok, rhinovírusok, a Semliki erdő encephalitis vírusa.

Orális adagolás: krónikus C-hepatitisz kezelés felnőtteknél (interferon alfa-2b-vel vagy peginterferon alfa-2b-vel kombinálva).

Parenterális: vérzéses láz, vese szindrómával.

Külsőleg monoterápiában vagy más ribavirin dózisformákkal kombinálva orális adagolásra és parenterális alkalmazásra: a Herpes simplex vírusok 1 és 2 típusai által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések, különböző lokalizációval, pl. a nemi szervek területén; herpesz zoster (komplex terápia részeként).

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer részéről: fejfájás, szédülés, gyengeség, rossz közérzet, álmatlanság, agyi fájdalom, depresszió, ingerlékenység, szorongás, érzelmi labilitás, idegesség, agitáció, agresszív viselkedés, zavaros tudat; ritkán - öngyilkossági tendenciák, megnövekedett simaizomtónus, remegés, paresztézia, hyperesthesia, hipesztézia, szinkóp.

Mivel a szív-érrendszer: a vérnyomás csökkenése vagy növekedése, brady vagy tachycardia, szívdobogás, szívmegállás.

A vérképző szervek oldaláról: hemolitikus anaemia, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, thrombocytopenia; rendkívül ritkán - aplasztikus anaemia.

A légzőrendszer részéről: dyspnea, köhögés, garatgyulladás, légszomj, bronchitis, középfülgyulladás, sinusitis, rhinitis.

Az emésztőrendszer részéről: szájszárazság, étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, ízérzékelés, hasnyálmirigy-gyulladás, meteorizmus, stomatitis, glossitis, gingival vérzés, hyperbilirubinemia.

Az érzékek részéről: a nyakmirigy károsodása, kötőhártya-gyulladás, homályos látás, halláskárosodás / -vesztés, tinnitus.

Az izom-csontrendszerből: artralgia, myalgia.

A húgyúti rendszer: forró villanások, csökkent libidó, dysmenorrhoea, amenorrhoea, menorrhia, prostatitis.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, erythema, urticaria, hipertermia, angioödéma, bronchospasmus, anafilaxia, fényérzékenység, erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis; a / a bevezetőben - hidegrázás.

Helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén.

Egyéb: hajhullás, alopecia, hajstruktúra, száraz bőr, hypothyreosis, mellkasi fájdalom, szomjúság, gombás fertőzés, vírusfertőzés (beleértve a herpeszt), influenzaszerű szindróma, izzadás, limfadenopátia. A belélegezést végző egészségügyi szakembereknél fejfájás, viszketés, szempirosodás vagy szemhéj duzzanata lehet.

A ribavirinnel történő gyógyszeres vagy egyéb kölcsönhatás lehetősége legfeljebb két hónapig tarthat (5 T periódus)_1/2 ribavirin) a késleltetett keltetés miatt.

Az interferonokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a terápiás hatékonyság javul.

A ribavirinnel történő egyidejű alkalmazással csökkenhet a stavudin és a zidovudin hatékonysága.

Csak egy kórházi körülmények között alkalmazható speciális intenzív osztályon. A ribavirin alkalmazása a mechanikus szellőzést igénylő betegeknél csak az újraélesztés területén jártas szakembereknél lehetséges.

Óvatosan alkalmazandó reproduktív korú nőknél (terhesség nem kívánatos), dekompenzált diabetes mellitusban (ketoacidózis-támadások) szenvedő betegeknél, COPD-ben, tüdőembólia, krónikus szívelégtelenségben, pajzsmirigy-betegségekben (beleértve a tirotoxikózist is), véralvadási zavarok, thrombophlebitis, mielodepresszió, hemoglobinopátia (beleértve a talassémiát, sarlósejtes anaemiát), depresszió, öngyilkossági tendenciák (beleértve a történelmet is), egyidejű HIV-fertőzés esetén. idős betegeknél (a magas aktivitású antiretrovirális terápia hátterében - a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata).

A ribavirint használó orvosi személyzetnek figyelembe kell vennie a teratogenitását.

Ribavirin. Utasítások az elkészítéshez, használathoz, árhoz, kiadási formához

Gyakran ismételt kérdések

A webhely háttérinformációt nyújt. A betegség megfelelő diagnózisa és kezelése lelkiismeretes orvos felügyelete mellett lehetséges.

A gyógyszerek meghatározása

A ribavirin egy vírusellenes gyógyszer, amelynek hatékonyságát a klinikai vizsgálatokban csak a C-hepatitis vírus tekintetében bizonyították, azonban egyes országokban ez a gyógyszer változatos sikert aratott az emberi légzőszervi szinusziás vírus, a sokféle vérzéses láz és az egyszerű és a zsindely vírus kezelésére. herpesz, különböző onkogén vírusok, influenza vírus stb.

Ezt a készítményt természetes cukor D-ribóz alapján állítottuk elő. A hatásmechanizmusa összefügg a vírusnak a purin nukleotidok helyett a molekulába történő beépítésével, azaz a vírusok RNS- vagy DNS-láncát alkotó konkrét molekulákkal. A vírus genomjába integrálva a gyógyszer szerkezetének bizonyos instabilitását okozza, ami különböző mutációkat eredményez. A mutált vírus elveszíti patogén tulajdonságait, és sebezhetővé válik az immunrendszerre és más párhuzamosan alkalmazott gyógyszerekre (például a peginterferonok a vírusos hepatitis C kezelésében). Ráadásul a ribavirin blokkolja az RNS polimerázt - egy olyan enzimet, amely közvetlenül részt vesz a vírus szétválasztásában. A DNS-t tartalmazó vírusok terápiás hatásmechanizmusa nem teljesen ismert.

A ribavirin az egyik olyan gyógyszer, amely rendkívül igényes a beteg használatának feltételeire. Az a tény, hogy jelentősen megváltoztathatja a szervezet anyagcseréjét, valamint súlyos mellékhatásokat okozhat. A fentiekre való tekintettel ezt a gyógyszert kizárólag fertőző betegségek szakemberének vagy hepatológusának ajánlása alapján kell beadni, és azt a specifikus laboratóriumi paraméterek rendszeres monitorozásával kell kísérni. A 18 év alatti gyermekek és serdülők a mellékhatások fényesebb súlyossága miatt teljesen ellenjavalltak.

Fontos megjegyezni, hogy a ribavirin abszolút ellenjavallt a terhesség alatt, és nem ajánlott szoptatásra. A laboratóriumban kimutatták a gyógyszer teratogén hatását a magzatra. Más szavakkal, a ribavirin zavarokat okozhat a magzati szövetek növekedésének és differenciálódásának folyamatában, és veleszületett fejlődési rendellenességekhez vezethet. Ezen túlmenően, a gyógyszerrel történő kezelés után ajánlott tartózkodni a gyermekek 7 hónapig történő fogadásától, mert ebben az időszakban a gyógyszer még a beteg testében van, és teratogén hatást okozhat (a veleszületett rendellenességek és deformációk kihívása) a születendő gyermekkel kapcsolatban.

A gyógyszer tabletták, kapszulák, koncentrátumok formájában áll rendelkezésre az intravénás és intramuszkuláris beadásra szolgáló oldat elkészítéséhez, valamint a külső felhasználásra szánt krém.

A gyógyszerek típusai, analógok kereskedelmi nevei, kiadási formák

A ribavirin a következő adagolási formákban kapható:

• tabletták;
• kapszulák;
• krém külső használatra;
• koncentrátum intravénás alkalmazásra.

A 200 mg-os tablettákat és kapszulákat felnőttek és gyermekek kezelésére használják. Az a tény, hogy ez a gyógyszer szinte teljesen felszívódik a gyomorból, a felhasználása ebben a formában kényelmes és hatékony. Javasoljuk, hogy a gyógyszert élelmiszerekkel, ha lehetséges, bizonyos mennyiségű zsírt tartalmazzon. Ez a funkció lehetővé teszi, hogy csökkentse a gyógyszer elvesztését a májban történő első áthaladása során.

A külső felhasználásra szánt tejszín viszonylag nemrégiben jelent meg, és a gyártók ajánlásai szerint az egyszerű és a herpesz zoster vírus kezelésére is alkalmazható, mind monoterápiában (csak egy hatóanyag felhasználásával), más vírusellenes szerekkel kombinálva.

Az intravénás beadásra szolgáló oldatok előállítására szolgáló koncentrátum kizárólag kórházi környezetben alkalmazható, mivel a gyógyszer közvetlen vérnyomása miatt kifejezettebb hatással együtt a készítmény gyorsan súlyos mellékhatásokat is okozhat. Ebben a tekintetben a ribavirin parenterális beadása a beteg állapotának és a test fiziológiai állandóságainak gyakori ellenőrzését igényli.

A ribavirin a gyógyszerpiacon a következő kereskedelmi nevek szerint található:

• Copegus;
• Ribasfer;
• Rebetol;
• virazol;
• ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin;
• Devirs és mások

A gyógyszer terápiás hatásának mechanizmusa

A ribavirin az emésztőrendszer kezdeti szakaszaiban szinte teljesen felszívódó gyógyszerek számát jelenti. A fentieken kívül a gyógyszerek időtartama 24 és 48 hét között van, ami határozottan sok. Mindkét fenti oknál fogva a vírusellenes szer fő adagolási formái a tabletták és kapszulák. Orális szuszpenziók is alkalmazhatók, de nem széles körben használatosak. A gyógyszer intravénás beadása csak a kezelés első alkalommal történik a kórházban, mivel a gyógyszer hosszú távú beadása flebitiszhez, azaz a vénák gyulladásához vezethet. A kábítószer külső használatának terápiás hatására vonatkozó adatok ma nem elegendőek ahhoz, hogy bizalommal beszéljünk a terápiás előnyökről.

Így a ribavirin testbe való belépésének fő útja az élelmiszer. A hatóanyag felszívódása az emésztőrendszer kezdeti szakaszaiban gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, a májba kerül, ahol aktív monofoszfátok, difoszfátok és ribavirin-trifoszfátok, valamint inaktív formákban metabolizálódik. A gyógyszer egy része változatlan marad. Így a gyógyszer első áthaladása a májban jelentősen csökkenti a gyógyszer biohasznosulását, átlagosan 40-60% -ig. Más szóval, a felhasznált gyógyszer teljes mennyiségének csak 40–60% -a lesz a kívánt hatással. Megfigyelték azonban, hogy ha a ribavirint élelmiszer-bevitelsel kombinálják, az emésztőrendszerben való felszívódásának sebessége csökken, és lassabban lép be a májba. Ennek megfelelően a hatóanyagnak több ideje van ahhoz, hogy mélyen behatoljon a szövetekbe a máj semlegesítése előtt és gyógyító hatást fejtsen ki. Ennek eredményeként a ribavirin étellel történő alkalmazása akár 75% -kal növelheti a gyógyszer biohasznosulását a kezdeti 40-60% -hoz képest.

Meg kell azonban jegyezni, hogy a ribavirin kumulatív hatású. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer fokozatosan felhalmozódik a szervezetben, növelve annak hatását. Így a ribavirin trifoszfát nagy mennyiségben felhalmozódik a vörösvérsejtekben a kezelés negyedik napján. Hosszabb kezelés esetén a gyógyszer a cerebrospinális folyadékban a plazma legfeljebb 67% -os koncentrációjában található. A fentiekkel összefüggésben a gyógyszer maximális hatása csak egy bizonyos idő után alakul ki.

Mint korábban említettük, a ribavirin vírusellenes gyógyszer. Az azonnali vírusellenes hatás három mechanizmus által alakul ki.

Az első mechanizmus az, hogy maga a gyógyszer és metabolitjai képesek a vírus genomjába integrálni, helyettesítve a purin bázisokat. Ez a hatásmechanizmus csak olyan vírusokra érvényes, amelyek egyszálú RNS molekulán alapulnak (ribonukleáz), amely a vírus genetikai kódját hordozza. Az így módosított RNS instabillá és mutálódik, elveszíti védő tulajdonságait, és kedvező célpontgá válik az emberi immunitás és egyidejűleg gyógyszerek (például a peginterferonok hepatitis C kezelésében) bevételére.

A második mechanizmus a vírusok RNS-függő RNS-polimerázainak közvetlen gátlása, specifikus enzimek, amelyek biztosítják a vírus genetikai kódjának olvasását, és ennek eredményeként annak reprodukcióját. Ennek eredményeként a vírus elveszíti a reprodukálási képességét. Ez a mechanizmus kizárólag RNS vírusokkal működik.

A viricid harmadik mechanizmusa (a vírus megsemmisítésére irányul) csak a DNS vírusokra jellemző. Ez a GTP (guanozin-trifoszfát), a vírus szaporodási ciklusban energiaszubsztrátumként használt koncentrációjának csökkentése. Sajnos ugyanazon a mechanizmuson keresztül a hatóanyag toxikus hatását a testre hajtjuk végre, mivel a GTP-t számos rendszer használja a celluláris metabolizmus folyamatában.

A ribavirint elsősorban a vesék választják ki, főként metabolitok formájában. Egy kis rész változatlanul kerül a vizeletbe (orálisan 7% -ig, intravénásan pedig 19% -ig). Ennek megfelelően a veseelégtelenség egy olyan tényező, amely arra kényszeríti, hogy csökkentse a gyógyszer dózisát, növelje a bevitel közötti intervallumokat, vagy teljesen megszüntesse. A döntést a vesekárosodás mértékére összpontosítva, kreatinin-clearance-rel értékelték (elemzés, amely meghatározza a vese kiválasztási funkcióját).

Milyen kórképeket írnak elő?

A hepatitis C vírus 1, 4, 5 vagy 6 genotípusának kezelésében napi két adagban 15 mg / kg-ot írtak le.

A hepatitis C vírus 2. vagy 3. genotípusának kezelésében az optimális adag 800 mg naponta, 2 adagban is.

Kívánatos kombinálni a gyógyszer alkalmazását az állati vagy növényi zsírokat tartalmazó étellel.

A kezelés időtartama a betegség súlyosságától és a vírus felszámolásához (a szervezetből való teljes eltávolítás) való válaszától függ. Átlagosan 24-48 hét.

Az akut hepatitis C kezelésében a gyógyszer nagyobb dózisát alkalmazzuk.

A hepatitisz C vírus 1. genotípusú és 75 kg-nál kisebb testtömegű betegek napi 1000 mg-ot kapnak, két adagra osztva.

75 kg-nál nagyobb testtömegű betegek kezelésére naponta 1200 mg-ot kapnak. A kezelés időtartama 12 - 24 - 48 hét.

A 2-es vagy 3-as genotípussal az optimális adag 800 mg naponta 2 adagban, függetlenül a beteg súlyától. A kezelés időtartama 12-24 hét.

Hogyan kell használni a gyógyszert?

A gyógyszer bejutásának módját az orvos határozza meg minden esetben. A ribavirin intravénás beadását főként a vírusos vérzéses láz vagy a gyógyszer belsejében nem képes beadni. Külsőleg a ribavirint viszonylag ritkán alkalmazzák, mivel a herpes simplex vírus és zsindely kezelésében viszonylag nemrégiben alkalmazták, és a hatásosságára vonatkozó adatok még nem kerültek kielégítővé.

A ribavirin szájon át történő alkalmazása tabletták és kapszulák formájában a legelterjedtebb, mivel ez a forma lehetővé teszi, hogy kényelmesen adagolja a gyógyszert, és ne okozzon problémákat a hosszan tartó használat során, mint az intravénás injekcióknál, ami flebitishez vezethet. Továbbá a ribavirin biológiai hozzáférhetősége hosszabb lenyeléssel folyamatosan növekszik, és eléri a tartós terápiás hatáshoz szükséges értéket.

A gyógyszer szedésének egyik jellemzője a viszonylag nagy zsírtartalmú élelmiszerekkel együtt történő alkalmazás. Ez az állapot a gyógyszer hosszabb felszívódását biztosítja a gyomorban, csökkenti a metabolizmusának mértékét a májban, és ennek következtében növeli a biohasznosulását.

A gyógyszer standard dózisait csak a különböző genotípusok akut és krónikus C-hepatitisének kezelésére fejlesztették ki.
A krónikus hepatitis C 1, 4, 5 vagy 6 genotípusok kezelésében a beteg 15 mg / kg / nap dózisban, két részre osztva 24–48 hétig.
A 2-es vagy 3-as genotípusok kezelésében a napi adag 800 mg, 2 adagra is osztva, és 24 - 48 héten belül kerül bevételre.

Az akut hepatitis kezelése a genotípustól is függ.
Az 1-es vírus genotípusával és 75 kg-nál kisebb testtömeggel 1000 mg / nap dózis kerül felosztásra, amely 24–48 hétre 2 adagra oszlik.
75 kg-nál nagyobb testtömegű, napi egyszeri 1200 mg-os adagot adnak be két adagban 24-48 hétig.
A gyógyszer 2 vagy 3 dózisának genotípusa 800 mg / nap 2 dózisban, a beteg súlyától függetlenül. A kezelés időtartama 12-24 hét.

A kezelés folyamán rendszeres vérvételt kell végezni az általános elemzéshez, a májvizsgálatokhoz, a kreatinin clearance és az elektrolit-összetétel értékeléséhez. Ha szükséges, készítsen elektrokardiogramot, és határozza meg a TSH (pajzsmirigy-stimuláló hormon - pajzsmirigyhormon) szintjét. Ezek a vizsgálatok a gyógyszer mellékhatásainak szabályozásához szükségesek.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek egyéni kezelési rendet és adagot kapnak. A májelégtelenség gyakorlatilag nem változtatja meg a gyógyszer anyagcseréjét, ezért, ha jelen van, a kezelést nem kell módosítani.

Mivel a gyógyszert a szövetekben letétbe helyezik és hosszú ideig teljesen eltávolítják a testből, a gyermek fogalma teljesen elfogadhatatlan, mielőtt a gyógyszer utolsó adagja után 7 hónappal megtörténne. Továbbá, ha a szexuális kapcsolat a ribavirinnel kezelt beteg és a terhes nő között történik, az óvszer jelenléte szükséges. Az a tény, hogy a partner magvas folyadéka elegendő ribavirin molekulát tartalmaz, hogy behatoljon a hüvelybe vagy más partner nyálkahártyájába a vérbe, és teratogén hatást fejtsen ki a fejlődő magzatra. Amikor a szoptatást a gyermek kezelése idején kell beadni, mesterséges táplálékba kell vinni.

Ellenjavallatok

A ribavirin viszonylag agresszív gyógyszer a beteg szerveihez és rendszereihez viszonyítva, és gyakran megzavarhatja munkájukat. Ebben a tekintetben, valamint az anyagcsere néhány jellemzőjével, viszonylagos és abszolút ellenjavallatok vannak a gyógyszer alkalmazására.

A ribavirin alkalmazásának relatív ellenjavallatai a következők:

• kontrollált artériás hypertonia;
• korosztály;
• autoimmun tiroiditis;
• autoimmun hepatitis;
• dekompenzált májcirrhosis;
• szoptatva egy csecsemőt (a mesterséges táplálásra kell átalakítani).

A ribavirin alkalmazásának abszolút ellenjavallatai a következők:

• terminális veseelégtelenség;
• terhesség
• gyermekek 18 éves korig;
• anémia;
• hemoglobinopátiák (talaszémia, sarlósejtes anaemia);
• dekompenzált szívelégtelenség.

Lehetséges mellékhatások

A ribavirin idegrendszeri betegségekhez, szív- és érrendszerhez, vérrendszerhez, légzőrendszerhez, felső légutakhoz, hormonszintekhez, gyomor-bélrendszerhez, húgyúti rendszerhez és immun toleranciához vezethet. Vannak más mellékhatások is, amelyeket több rendszer együttes megsértése okoz.

A mellékhatások gyakran fordulnak elő, mert a gyógyszer használatának időtartama néha csaknem egy évet ér el, és szükség esetén a kezeléseket meg kell ismételni. Ezen túlmenően a gyógyszernek valamilyen negatív hatása van a szervezet összes sejtére, mivel ez a vírusok pusztulásának mechanizmusa.

A központi idegrendszer megsértése lehet:

• súlyos gyengeség;
• szédülés;
• fejfájás;
• álmatlanság;
• depresszió;
• belső szorongás;
• ingerlékenység stb.

A kardiovaszkuláris rendszer megsértése lehet:

• különböző típusú aritmiák;
• vérnyomás-emelkedés;
• angina stb.

A hematopoetikus rendszer megsértése lehet:

• hemolízis (vörösvértestek - vörösvérsejtek);
• leukopenia (a fehérvérsejtekben a leukociták számának csökkenése);
• neutropenia (a neutrofilek számának csökkenése a vérben - a leukociták egyik típusa);
• granulocytopenia (a neutrofilek, eozinofilek és basofilek számának csökkenése a vérben, ami az immunitás csökkenéséhez vezet);
• thrombocytopenia (a vérlemezkék számának csökkenése, ami a véralvadás csökkenéséhez vezet);
• aplasztikus anaemia (a vérsejtek csontvelőjének kialakulásának sebességének csökkenése).

A légzőrendszer megsértése lehet:

• sinusitis (a paranasalis sinusok gyulladása - sinusitis, sinusitis, ethmoiditis stb.);
• rhinitis (orrnyálkahártya gyulladása);
• torokfájás;
• hörghurut;
• ritkán tüdőgyulladás, általában az immunitás csökkenésével.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A ribavirinnel történő gyógyszerkölcsönhatások mind a gyógyszeres kezelés alatt, mind a kivonás időpontjától számított 2 hónapon belül történhetnek.

A gyógyszer biohasznosulása az élelmiszerekkel együtt történő felhasználásával nő, amelynek zsírtartalma magas. A ribavirin szimetikonnal történő kombinált alkalmazása, valamint a magnézium- és alumínium-sókon alapuló antacidok csökkentett biológiai hozzáférhetősége jelentkezik. A ribavirin csökkenti a didanozin eltávolítását a szervezetből, ami gyakran az utóbbi koncentrációjának növekedéséhez és a túladagoláshoz vezet.

Az elvégzett vizsgálatok szerint a ribavirin csökkenti az ilyen gyógyszerek hatékonyságát a HIV, mint a stavudin, a zidovudin és a lamivudin kezelésében, ami a virionok számának növekedéséhez vezet (a vírus teljes egysége) a vérben.

A gyógyszer becsült költsége

Melyik ribavirin analóg a leghatékonyabb?

Ma már biztosan elmondható, hogy a ribavirin analógok többsége (legalább 95% -a) olyan magas minőségű készítmény, amely ugyanolyan nagy hatékonyságú.

Az orvostudomány területén úgy vélik, hogy az eredeti gyógyszerek jobbak és minőségiebbek, mint az úgynevezett generikus gyógyszerek. Az eredeti gyógyszerek azok, amelyeket először fejlesztettek ki és szintetizáltak egy adott gyógyszeripari vállalat alapján. Ezeknek a vállalatoknak a szabadalma van a kábítószerre, amely 5-10 évig tiltja a versengő cégeket ugyanazon anyag előállítására. Ezen időszak után a gyógyszert gyártó cég ismerteti az anyag képletét és néhány ajánlást annak előállítására. Ezen ajánlások szerint a versengő vállalatok másolatot készítenek az eredeti anyagról, úgynevezett generikusnak. Kétségtelen, hogy a generikumok gyógyító hatásúak, azonban gyakran kevésbé kifejezettek, mint az eredeti gyógyszer. Ennek oka abban rejlik, hogy a találmány szerinti szabadalmat birtokló vállalat, aki nem akar részt venni a minőségben és ennek megfelelően a gyógyszer értékesítésében, elrejti néhány fontos pontot, amelyek közvetlenül kapcsolódnak a szükséges vegyi anyag előállításának mechanizmusához. Ily módon az eredeti gyógyszer és az analóg közötti minőségkülönbség további 5-10 évvel nő, amíg a versengő cégek nem javítják a gyógyszer létrehozásának technológiáját, és azt az eredeti gyógyszer szintjéhez hozzák. Ennek eredményeként kiderül, hogy a gyógyszer bejelentésének pillanatától kezdve feltételesen az első 10-20 évet, eredeti változata jobb minőségű, mint a kollégái. A jövőben ez a különbség kiegyenlítődik, és az analógok minősége nem alacsonyabb az eredetivel.

A ribavirin felfedezése óta legalább 40 év telt el. Ez azt jelenti, hogy a legtöbb analógja kiváló minőségű gyógyszer. Ennek ellenére, bár jelentéktelen, fennáll annak a kockázata, hogy őszintén szólva hamisítványt szerezzen, ami a legjobb esetben nem károsítja a betegeket. Annak érdekében, hogy ezt a kockázatot minimálisra lehessen csökkenteni, ajánlott drogokat vásárolni a gyógyszertárak hálózataiban, amelyek már régóta vannak, és jó hírnevet szerzett. Ezek a gyógyszertárak általában megbízható szolgáltatókkal dolgoznak, és szinte soha nem teszik lehetővé a hibás áruk kereskedését.

Lehet-e hepatitis C-t kezelni ribavirinnel?

A ribavirin az egyik olyan gyógyszer, amely az Egészségügyi Világszervezet legfrissebb ajánlásai szerint a vírus hepatitis C kezelésére szolgál. Meg kell azonban jegyezni, hogy a kezelés kizárólag ezzel a gyógyszerrel jelentősen csökkentheti a vírus koncentrációját a vérben, de nem teljesen elpusztítja.

A hepatitis C vírus egyszálú RNS molekulát (ribonukleinsavat) használ a genetikai információ hordozójaként. Ez a molekula a vírus közepén helyezkedik el, és egy erős héj védi, amit kapszidnak neveznek. A kapszid védi a vírust az antitestek pusztulásától - a szervezet immunrendszerének mediátorai. A májsejtekben a vírus RNS-t belső környezetébe szabadítják fel, és saját sejtenzimjeit használják az enzimek építéséhez. A jövőben az enzimek segítségével a vírus a sejtek energia- és műanyag erőforrásainak felhasználásával hasonló organizmusok millióit reprodukálja. Mivel ezek az erőforrások kiszáradnak, és a virionok (a vírus szerkezeti egysége) kitölti a sejt belső terét, az utóbbiak belsejéből elpusztítják a sejtfalat, felszabadulnak az intercelluláris térbe, és új, egészséges sejtbe kerülnek. Ezt a ciklust többször megismételjük, minden alkalommal, amikor a májszövet megsemmisül.

Ennek a patogenetikus láncnak a megszakításához lehetséges a vírus megsemmisítése. A ribavirin két mechanizmussal képes elpusztítani a vírust. Az első mechanizmus magában foglalja a gyógyszer molekulák beépítését a vírus RNS-be a purin nukleotidok helyett (kettő a nagy molekulák négy típusából, amelyek az RNS-t kódolt virális genomot alkotják). Ugyanakkor a vírus stabilitása csökken, lassabban reprodukálódik, a kapszid szilárdsága csökken, és az immunrendszer és a párhuzamosan beadott gyógyszerek nyílt célpontja lesz. Ebben az esetben olyan pegilált interferonokról beszélünk, amelyek közvetlen viricid hatással rendelkeznek (a vírus megsemmisítésére irányulnak). Más szavakkal, a ribavirin ismételten növeli a vírus érzékenységét az interferonok kezelésére. A ribavirin második hatásmechanizmusa a vírusos RNS-polimeráz, egy olyan enzim blokkolása, amely közvetlenül létrehozza annak másolatát. Ezen mechanizmus révén jelentősen csökken a virionok száma és a vírus klinikai aktivitása, és ennek következtében az általuk okozott gyulladásos folyamat.

A hepatitis C vírus legalább 6 genotípusa létezik, amelyek mindegyikének sajátos földrajzi elhelyezkedése van. A genotípusok mindegyikének sajátos klinikai jellemzői és a kezelésre adott válaszuk van. Így az 1, 4, 5 és 6 genotípusok agresszívabb és gyengébb reakciót mutatnak a kezelésre, míg a 2 és 3 genotípust hatékonyabban kezelik. Feltéve, hogy a vírus megsemmisítésének sebessége meghaladja a szaporodás sebességét, fokozatosan az utóbbiak teljes megszűnése következik be. Ha a vírus aktivitása meghaladja az orvosi beavatkozás lehetőségét, nem fog gyógyulni.

Szükségem van receptre a ribavirin megvásárlásához?

A ribavirin megvásárlásához orvoshoz kell rendelnie. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy nem minden beteg tudatában van annak, hogy milyen mértékű kárt okozhatnak maguknak, és nem tudják, hogy a gyógyszer szedése milyen negatív szempontokat mutat.

A ribavirin toxikus hatással van minden testrendszerre. Ez a hatás különösen veszélyes azok számára, akiknek különböző akut vagy krónikus belső szervei vannak.

A következő kategóriákba tartozó embereknek a ribavirint rendkívül óvatosan kell alkalmazniuk:

• krónikus szívbetegségben szenvedő betegek;
• krónikus májbetegségben szenvedő betegek;
• a vesék és a vizeletrendszer patológiájával rendelkező betegek;
• a gyomor-bél traktus patológiájával rendelkező betegek (GIT);
• depressziós és öngyilkossági tendenciákkal rendelkezők.

Amikor a ribavirint más vírusellenes szerekkel együtt szedik, gátolja a foszforilációját (a máj semlegesítésének egyik fázisa), ezáltal csökkentve azok hatékonyságát, ami a vírus koncentrációjának növekedéséhez vezet a plazmában.

A ribavirin csak vényköteles eladásának másik oka a teratogén (ami fejlődési rendellenességekhez vezet) a terhesség alatt a magzatra gyakorolt ​​hatás. Ezen túlmenően, a ribavirinnel végzett kezelés befejezése után 7 hónapon belül a ivarsejtek (hím és nőstény csírasejtek, azaz a tojássejtek és a spermiumok) kialakulása során genetikai rendellenességek fordulhatnak elő.

Így a ribavirint csak recept alapján szabad eladni, mivel az orvosnak a beteg fizikai és mentális állapotát figyelembe kell vennie a recept kiadásakor, és figyelmeztetnie kell a ribavirin szedésének lehetséges következményeit. Emellett az orvos elmagyarázhatja a páciensnek, hogy el kell kerülni a gyermek befogadását, és alkalmazni kell a terhesség elleni védelem módszereit a ribavirin kezelés alatt és után.

Adhatok gyermekeknek a ribavirint?

A ribavirin teljesen ellenjavallt gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél. Módosítani kell azonban, hogy csak a gyermek szisztémás alkalmazása ellenjavallt. Bizonyos országokban a ribavirin inhalációs adagolásának rövid kurzusokkal történő alkalmazása a vírusos tüdőgyulladás és a hörgőgyulladás bizonyos fajtáinak kezelésére került megállapításra. A ribavirin krém formájában történő külső használata sem korhatárokat tartalmaz.

18 éves kor alatt a ribavirin ellenjavallt, mivel hatásmechanizmusa az egészséges szervezet bizonyos enzimrendszereinek gátlásához kapcsolódik. Ez a tulajdonság hozzájárul a szervek és rendszerek számos mellékhatás megjelenéséhez, különösen a növekvő organizmusban kifejezett mellékhatások megjelenéséhez. Ráadásul a ribavirin fő felhasználása a vírusos hepatitis C kezelése, ahol a kezelés időtartamát hónapokban számítják ki. Ilyen hosszú idő alatt a 18 év alatti betegeknél a mellékhatások valószínűsége 100% -kal közeledik. Így a ribavirin kezelésében ebbe a betegcsoportba tartozó kár meghaladja a várt előnyöket, ezért alkalmazása nem megfelelő.

A gyermek és a fiatalok kezelésében a gyógyszer várható mellékhatásai a következők:

• súlyos vérszegénység;
• csökkent véralvadás;
• az immunitás elnyomása;
• kapcsolódó bakteriális és gombás fertőzések;
• vese- és májelégtelenség, stb.

Néhány országban azonban a ribavirin inhalálás útján történő alkalmazásának gyakorlata van. Nehéz megmondani a hatékonyság és a mellékhatások arányáról, mivel ebben az irányban nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat. E kezelési módszer statisztikái szintén nem megbízhatóak, mivel a megállapítások hamisak lehetnek a dokumentált megfigyelések kis száma miatt. Elméletileg feltételezhető, hogy a 3-5 napig tartó, rövid adagok inhalálással történő kis dózisok kijelölésével kizárólag lokálisan, anélkül, hogy magas vérkoncentrációt hoznának létre. Ebben a tekintetben a várható szisztémás mellékhatások nem várhatóak, és elméletileg a gyógyszer nem károsíthatja.

A kérdés azonban, hogy a gyógyszer segít-e a kinevezésben, továbbra is nyitva marad. A ribavirin különösen aktív számos RNS-t tartalmazó vírus ellen, de kevéssé hasznos a DNS-tartalmú. Rendkívül nehéz meghatározni a vírus becsült típusát klinikai tünetekkel, és elfogadhatatlanul sokáig tart a speciális diagnosztikai módszerek elvégzése. Ebben a helyzetben a gyógyszert gyakran empirikusan írják elő (azaz kísérleti adatok és statisztikák alapján). A ribavirin fő alkalmazási területe inhaláció formájában a vírusos hörgőgyulladás és súlyos tüdőgyulladás, amelyben a hatóanyagot tartalékanyagként használják.

A belélegezhető aeroszol a páciens önbefecskendezésére vagy szellőztetővel (mechanikus szellőzés) kényszerített légzésre különféle módon érhető el. A gyógyszer koncentrációja a belélegzett levegőben 180 - 200 mg legyen 1 liter levegőben. Az eljárás időtartama napi 12 és 18 óra között változik. A kezelés időtartama legfeljebb 5-7 nap.

Ne felejtsük el a ribavirin bőrhasználatát. A dermatológia és a venereológia területén végzett közelmúltbeli tanulmányok szerint ez a gyógyszer nagyon aktív a vírusos bőrbetegségek ellen. Ezzel az alkalmazással járó mellékhatások gyermekeknél is minimálisak.

Használhatom a ribavirint a terhesség alatt?

A terhesség a ribavirin alkalmazásának és alkalmazásának végleges ellenjavallata.

Állatkísérletekben bizonyították a teratogén (fejlődési rendellenességeket okozó) hatását, ezért a ribavirin az FDA kockázati kategóriájú gyógyszerek közé tartozik a magzat számára (kábítószer-besorolási rendszer az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatásuk alapján).

A X. kategóriába tartozó kockázat a magzatra azt jelenti, hogy ha ezt a gyógyszert terhesség alatt használják, a magzat fejlődésének patológiáit észlelték, vagy bizonyították annak káros hatását az emberi magzatra. Ennek eredményeképpen a ribavirin használatából adódó magzatra vonatkozó hipotetikus kockázatok meghaladják a terhes nő kezelésének lehetséges pozitív hatását.

A ribavirin egy nőnek történő felírása csak a terhesség jelenlétére vonatkozó gyorsvizsgálat elvégzése után lehetséges, ha megbízható negatív eredményt kell kapnia. A reproduktív korú beteg nő és partnere hatékony fogamzásgátló módszereket kell alkalmaznia a vírusellenes kezelés teljes időtartama alatt, és 4-5 hónappal a megszűnését követően.

A nemkívánatos terhesség elleni védelem előnyben részesített és leggyakrabban fiziológiai módszere a hormonális fogamzásgátló módszer alkalmazása a barrier módszerrel kombinálva (kombinált hormonális fogamzásgátlók alkalmazása óvszerekkel kombinálva).

A ribavirinnel kezelt beteg férfiaknak és a fogamzóképes korú partnereknek tanácsos hatékony fogamzásgátló védelmet biztosítani a kísérlet során és annak végén, legalább hat hónapig.

A vírusellenes kezelés során a nőnek minden hónapban gyors terhességi teszteket kell végeznie a terhesség lehetőségének kiküszöbölése érdekében, és ezáltal minimálisra csökkenteni a magzatra gyakorolt ​​kockázatokat.

Pozitív vizsgálati eredmény esetén a nőnek azonnal értesítenie kell egy illetékes szakembert, aki részletesen tájékoztatja a beteget a ribavirin magzatra gyakorolt ​​hipotetikus káros hatásairól.

RIBAVIRIN-SZ (RIBAVIRIN-SZ) használati utasítás

Regisztrációs tanúsítvány birtokosa:

Kapcsolati adatok:

Adagolási forma

A Ribavirin-Sz formája, csomagolása és összetétele

Kemény zselatin kapszula, 0-as méret, fehér; a kapszulák tartalma fehér vagy fehér, sárgás árnyalatú.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor) - 96 mg, kolloid szilícium-dioxid (aeroszil) - 2 mg, magnézium-sztearát - 2 mg.

A kapszula testének összetétele: titán-dioxid, zselatin.
A kapszula sapka összetétele: titán-dioxid, zselatin.

10 db. - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
10 db. - kontúrsejtcsomagok (6) - kartoncsomagok.
10 db. - Kontúrcellás csomagok (12) - kartoncsomagok.
30 darab - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
30 darab - polimer palackok (1) - karton csomagolás.
60 db. - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
60 db. - polimer palackok (1) - karton csomagolás.
120 db. - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
120 db. - polimer palackok (1) - karton csomagolás.

Farmakológiai hatás

A ribavirin szintetikus nukleozid analóg, amely kifejezett antivirális hatással rendelkezik. Különböző DNS- és RNS-vírusokkal szemben széles aktivitási spektrummal rendelkezik.

A ribavirin könnyen behatol a vírus által érintett sejtekbe, és intracelluláris adenozin-kinázból gyorsan foszforilálódik mono-, di- és trifoszfát metabolitokká. Ezek a metabolitok, különösen a ribavirintrifoszfát, kifejezett vírusellenes aktivitással rendelkeznek.

A ribavirin hatásmechanizmusa nem elég világos. Azonban ismert, hogy a ribavirin gátolja az inozin-monofoszfát-dehidrogenázt (IMP), ez a hatás kifejezetten csökkenti az intracelluláris guanozin-trifoszfát (GTP) szintjét, amely viszont a vírusos RNS és vírusspecifikus fehérjék szintézisének elnyomásával jár együtt. A ribavirin gátolja az új virionok replikációját, ami csökkenti a vírusterhelést. A ribavirin szelektíven gátolja a vírus RNS szintézisét anélkül, hogy gátolná az RNS szintézisét a normálisan működő sejtekben.

A ribavirin számos DNS és RNS vírus ellen hatékony. A ribavirinre leginkább fogékony DNS-vírusok a következők: Herpes simplex vírusok, pokovírusok, Marek-betegség vírus. A ribavirinre nem érzékeny DNS vírusok: Varicella zoster, pszeudo-veszettség vírus, vaccinia vírus. A ribavirin RNS vírusokra legérzékenyebbek az A, B influenza vírusok, paramixovirusok (parainfluenza, mumpsz, Newcastle-betegség), reovírusok, onkogén RNS-vírusok. A ribavirin RNS-vírusokra nem érzékenyek: enterovírusok, rhinovírusok, a Semliki-erdő encephalitis-vírusa.

A ribavirin hatással van a C-hepatitis vírussal (HCV). A ribavirin HCV-vel szembeni hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Feltételezzük, hogy a foszforiláció során felhalmozódó ribavirintrifoszfát kompetitív módon gátolja a guanozin-trifoszfát képződését, ezáltal csökkentve a vírus RNS szintézisét. Azt is hitték, hogy a ribavirin és az alfa-interferon szinergikus hatásának a HCV-vel szembeni mechanizmusa az interferon által a ribavirin foszforilációjának növekedésével magyarázható.

farmakokinetikája

Lenyeléskor a ribavirin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Továbbá a biológiai hozzáférhetősége több mint 45%. Ideje elérni a C-t_max a plazmában - 1 és 1,5 óra között. A terápiás plazmakoncentráció elérésének ideje függ a percnyi térfogat értékétől. Átlagos C_max a plazmában, kb. 5 µmol / l 1 hetes kezelés végén, 200 mg-os dózisban 8 óránként, és körülbelül 11 µmol / l 1 hetes használat után, 400 mg-os adagban 8 óránként. jelentősen változik (AUC és C_max 70% -kal).

A ribavirin a plazmában, a légutak nyálkahártyájának szekréciójában és a vörösvértestekben oszlik meg. A vörösvérsejtekben nagy mennyiségű ribavirintrifoszfát halmozódik fel, 4 napig elérve a fennsíkot, és az adagolás után néhány hétig fennmarad. A félidő 3,7 óra_d - 647-802 l. Cserébe a ribavirin nagy mennyiségben halmozódik fel a plazmában. A biológiai hozzáférhetőség (AUC) aránya az ismételt és egyszeri dózissal 6. Nagyobb koncentrációjú ribavirin (több mint 67%) hosszabb használat után a cerebrospinális folyadékban található. Enyhén kötődik a plazmafehérjékhez.

A ribavirin a májsejtekben aktív mono-, di- és trifoszfát metabolitokká foszforilálódik, amelyeket ezután 1,2,4-triazol-karboxamiddá metabolizálnak (amid-hidrolízis trikarbonsavvá és deriboxilációvá, hogy triazol-karboxil-metabolitot képezzenek).

A ribavirin lassan eliminálódik a szervezetből. T_1/2 egyszeri 200 mg-os dózis után 1 - 2 óra - a plazmából és 40 napig - a vörösvérsejtekből. A tanfolyam alkalmazásának befejezése után T_1/2 A ribavirin és metabolitjai főként a vesékben választódnak ki, csak körülbelül 10% -a választódik ki a belekben. Változatlan formában a ribavirin kb. 7% -a eliminálódik 24 óra alatt és körülbelül 10% 48 órán belül.

Farmakokinetika speciális betegcsoportokban

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az AUC és a C_max a ribavirin a valódi clearance csökkenése miatt nő.

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél (A, B és C osztály a Child-Pugh skálán) a ribavirin farmakokinetikája nem változik.

A Ribavirin-Sz indikációi

Krónikus vírus hepatitis C (interferon alfa-2b-vel vagy alfa-2b peginterferonnal kombinálva):

• olyan primer betegeknél, akiket korábban nem kezeltek interferon alfa-2b-vel vagy peginterferon alfa-2b-vel;
• az alfa-2b interferon vagy az alfa-2b-peginterferon monoterápia után végzett súlyosbodás során;
• interferon alfa-2b-vel vagy alfa-2b-peginterferonnal monoterápiával szemben ellenálló.

Ribavirin - a gyógyszer használati utasításai, analógjai, áttekintései és felszabadulási formái (200 mg-os kapszulák és tabletták) a krónikus hepatitis C kombinált kezelésére alfa-interferonnal együtt felnőttek, gyermekek és terhesség alatt

Ebben a cikkben elolvashatja a Ribavirin gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. A webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - bemutatott véleménye, valamint a szakemberek orvosainak véleménye a Ribavirin használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. A ribavirin analógjai rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Használja a krónikus C-hepatitis kombinált kezelését az alfa-interferonnal együtt felnőttek, gyermekek, valamint a terhesség és szoptatás ideje alatt.

A ribavirin vírusellenes szer. Gyorsan belép a sejtekbe, és a vírusfertőzött sejteken belül hat. Az intracelluláris ribavirint az adenozin-kináz segítségével könnyen foszforilálhatjuk mono-, di- és trifoszfát metabolitokká. A ribavirin-trifoszfát az inozin-monofoszfát-dehidrogenáz, az influenzavírus RNS-polimeráz és a guanilil-transzferáz-RNS erős, versenyképes inhibitora, amely utóbbi az információs RNS-membránbevonási folyamat gátlásával nyilvánul meg. Ezek a különböző hatások az intracelluláris guanozin-trifoszfát mennyiségének jelentős csökkenéséhez, valamint a vírusos RNS és fehérje szintézisének gátlásához vezetnek. A ribavirin gátolja az új virionok replikációját, amely csökkenti a vírusterhelést, szelektíven gátolja a vírus RNS szintézisét anélkül, hogy elnyomná az RNS szintézisét a normálisan működő sejtekben.

A legaktívabbak a DNS-vírusok ellen - a légzőszervi szincytialis vírus, az 1-es és 2-es Herpes simplex vírus (herpes simplex), adenovírusok, CMV, himlővírusok, Marek-betegség; RNS-vírusok - influenza A, B vírusok, paramixovirusok (parainfluenza, járványos parotiditis, undomestrophycitis betegség), reovírusok, arenavirusok (Lassa-láz-vírus, bolíviai vérzéses láz), bunyavirusok (Rift-vírus, Rift-vírus, Id vírus, Idr, Idr, IdrArp vírus). (hemorrhagiás láz vírus vesebetegséggel vagy pulmonalis szindrómával) paramyxovírusok, onkogén RNS vírusok.

Ha a vérzéses láz vesebetegséggel kezeli, csökkenti a betegség súlyosságát, csökkenti a tünetek időtartamát (láz, oliguria, deréktáji fájdalom, has, fejfájás), javítja a laboratóriumi vesefunkciót, csökkenti a vérzéses szövődmények és a betegség kedvezőtlen kimenetelét.

A DNS-vírusok nem érzékenyek a ribavirinre - Varicella zoster, pszeudo-veszettség vírus, cowpox; RNS vírusok - enterovírusok, rhinovírusok, a Semliki erdő encephalitis vírusa.

struktúra

Ribavirin + segédanyagok.

farmakokinetikája

Orális adagolás után a ribavirin könnyen és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 45-65%, ami nyilvánvalóan a májban az "első passzálás" alatt metabolizálódik. A ribavirin nem kötődik a plazmafehérjékhez. A ribavirint a reverzibilis foszforiláció és a hasítás, a deribozilezés és az amid hidrolízis útján metabolizálja a triazol-karboxil-metabolit képződéséhez. A ribavirin kiválasztása a testből lassú. A ribavirin és metabolitjai - triazolcarboxamid és triazolcarbonsav - kiválasztódnak a vizelettel. A dózis csak körülbelül 10% -a ürül ki a székletben.

A gyógyszer egyetlen dózisának bevétele után a magas zsírtartalmú ételek mellett a ribavirin biohasznosulása nőtt (a Cmax és az AUC 70% -kal nőtt). Nyilvánvaló, hogy ez a ribavirin transzport lassulásának vagy a gyomor tartalmának pH-jának megváltozásának köszönhető. Ennek a jelenségnek a klinikai jelentősége nincs meghatározva. Mindazonáltal a vérplazmában a ribavirin maximális koncentrációjának elérése érdekében ajánlatos a gyógyszert étellel együtt bevenni.

bizonyság

Az interferon alfa-2b kombinációs kezelés részeként:

• a krónikus C-hepatitis megismétlődése 18 évesnél idősebb betegeknél, akik korábban interferon-alfa-kezelésben részesültek, hosszantartó hatással (az ALT normalizálása a kezelés végére);
• A krónikus hepatitis C, amelyet szövettanilag igazoltak, korábban nem kezeltek, a májfunkció dekompenzációjának jelei nélkül, fokozott ALT-vel, szeropozitivitással az RNS hepatitis C vírussal szemben, fibrosis vagy kifejezett gyulladásos aktivitás jelenlétében.

Belélegzés esetén: a csecsemők és a kisgyermekek súlyos légzőszervi megbetegedésekben szenvedő betegek terápiás kezelése.

A kiadás formái

200 mg tabletta.

Használati utasítás és adagolási rend

A gyógyszert szájon át, napi 1-1,2 g dózisban, két adagra osztva (reggel és este). A dózis a beteg testtömegétől függ. 75 kg-os és annál kisebb testtömegű, napi 1 g-os dózisban, két részre osztva: 2 200 mg-os kapszulát reggel és 3 200 mg-os kapszulát este; 75 kg-ot meghaladó testtömeggel, a napi adag 1,2 g 2 adagban: 3 kapszula 200 mg reggel és 3 kapszula 200 mg este.

A kezelés időtartama a betegség klinikai lefolyásától függ.

A kezelés előzőleg ajánlott időtartama 6 hónappal, a kezeletlen betegek esetében pedig legalább 24 hét. Az utóbbi esetben a kezelést további 24 hétig (legfeljebb 48 hétig) kell meghosszabbítani az 1. genotípusú vírusos betegeknél, akiknél a kezelés kezdete előtt magas volt az RNS-hepatitis C vírus koncentrációja a vérben, és az első 24 hetes kezelés végére az RNS-vírus a C-hepatitisz felismerése megszűnt.

Mellékhatások

• hemolízis következtében a hemoglobin csökkentése;
• enyhe vérszegénység, leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia előfordulhat;
• a pajzsmirigy működésének lehetséges megsértése (a TSH tartalmának változása);
• bőrkiütés;
• csalánkiütés;
• angioödéma;
• hörgőgörcs;
• sokk;
• alacsony vérnyomás;
• laboratóriumi paraméterek változása.

Ellenjavallatok

• súlyos szívbetegség (beleértve az instabil és a terápiára ellenálló formákat) a Ribavirin-kezelés megkezdése előtt 6 hónapig;
• pajzsmirigy-betegség rezisztens a kezelésre;
• hemoglobinopátiák (beleértve a talaszémiát, sarlósejtes anaemiát);
• krónikus veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 50 ml / perc), súlyos depresszió, öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkossági kísérlet (beleértve a történelmet is);
• súlyos májfunkció vagy dekompenzált májcirrhosis;
• autoimmun betegségek (beleértve az autoimmun hepatitist);
• terhesség
• szoptatási időszak;
• A ribavirinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A Ribavirin gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás alatt (szoptatás) ellenjavallt.

A ribavirinnel történő kezelést csak akkor szabad megkezdeni, ha negatív terhességi vizsgálati eredményt kapunk, amelyet közvetlenül a gyógyszer alkalmazásának megkezdése előtt kell elvégezni.

A fogamzóképes korú, Ribavirint szedő nőknek és szexuális partnereiknek hatékony fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a kezelés alatt és legalább 4 hónappal a megszűnését követően.

Ebben az időszakban havonta szükség van terhességi tesztek elvégzésére. Ha a terhesség a kezelés alatt vagy a megszűnését követő 4 hónapon belül jelentkezik, a beteget tájékoztatni kell a ribavirin teratogén hatásának a magzatra gyakorolt ​​jelentős kockázatáról.

A beteg férfiaknak és partnereiknek - a fogamzóképes korú nőknek is megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk. A ribavirin intracellulárisan halmozódik fel és nagyon lassan eliminálódik a szervezetből. A ribavirin lehetséges teratogén hatásainak kizárása érdekében minden partnernek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmaznia a kezelés alatt, valamint legalább 7 hónappal a megszűnését követően. A férfiak óvszert kell használniuk a ribavirin vaginába való bejutásának kockázatának minimalizálása érdekében.

Nem ismert, hogy a ribavirin bármely összetevője kiválasztódik-e az anyatejbe.

A ribavirin gyermekre gyakorolt ​​káros hatásainak nagy kockázata miatt a szoptatást a gyógyszer alkalmazása előtt meg kell szakítani.

Kísérleti állatkísérletekben kimutatták, hogy a ribavirin embriotoxikus és teratogén hatást mutat a klinikai alkalmazásra javasoltnál jóval alacsonyabb dózisokban. Állatokban a ribavirin a terápiásnál alacsonyabb dózisokban változott a spermiumokban.

Gyermekeknél

A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők kezelésében nem állapították meg. Ezért a 18 év alatti betegek alkalmazása nem javasolt.

Különleges utasítások

A kombinációs kezelés biztonságosságát és hatékonyságát csak ribavirinnel, interferon alfa-2b-vel vizsgálták.

A megfelelő vizsgálatot követően és csak kardiológus felügyelete mellett, a Ribavirin-t szívbetegségben szenvedő betegeknek kell felírni, mivel A gyógyszer szedése közben előforduló anaemia (a klinikai vizsgálatok során a ribavirint kapó betegek 14% -ánál a hemoglobinszint csökkenése 10 g / dl alá csökkent) a szívelégtelenség romlását és / vagy a betegség tünetei romlását okozhatja. Ha a szív- és érrendszeri rész romlásának tünetei jelentkeznek, a kezelést abba kell hagyni.

A ribavirint óvatosan kell alkalmazni súlyos tüdőbetegségekben (különösen krónikus obstruktív tüdőbetegségek), ketoacidózisban szenvedő cukorbetegségben és vérzési rendellenességekben (beleértve a thrombophlebitist, tüdőembólia) is, súlyos myelodepresszióval.

Allergiás reakciók (urticaria, angioödéma, bronchospasmus, anafilaxia) esetén a ribavirint azonnal törölni kell, és megfelelő kezelést kell előírni. Az átmeneti bőrkiütés nem indokolja a kezelést.

Mivel a vesék és a máj funkcionális kapacitása az életkorral csökkenhet, a Ribavirin alkalmazása előtt az idős betegeknél meg kell vizsgálni azok működését.

A laboratóriumi paraméterek ellenőrzése

A kezelés megkezdése előtt, majd a kezelés második és negyedik hetében, és a kezelés második és negyedik hetében, és a rendszeres időközönként elvégezni a laboratóriumi vizsgálatokat (klinikai vérvizsgálat a leukocita képlet és a vérlemezkeszám, az elektrolit elemzés, a szérum kreatinin meghatározása, a májfunkciós vizsgálatok). szükség szerint.

Súlyos nemkívánatos események vagy a laboratóriumi indikátorok eltérése esetén a gyógyszer alkalmazása során módosítania kell az adagot, vagy abba kell hagynia a gyógyszer szedését, amíg a mellékhatások megszűnnek.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

A Ribavirin-kezelés alatt fáradtságot, álmosságot vagy dezorientációt tapasztaló személyek megtagadják a pszichomotoros reakciók fokozott figyelmet és gyorsaságát igénylő munkát (beleértve az autó vezetését, a kontroll mechanizmusokat).

Kábítószer-kölcsönhatás

A ribavirin 600 mg dózisú, magnézium- és alumínium- vagy simetikontartalmú készítményekkel történő egyidejű alkalmazásával az AUC-index 14% -kal csökkent.

A ribavirin és az alfa-2b-interferon egyidejű alkalmazásával nem találtak gyógyszerkölcsönhatást.

A ribavirin gátolja a zidovudin és a sztavudin foszforilációját. Ezen adatok klinikai jelentősége nem teljesen megalapozott. Azonban azt sugallják, hogy a ribavirin egyidejű alkalmazása a zidovudinnal vagy a stavudinnal a vérplazmában az RNS-HIV koncentrációjának növekedéséhez vezethet. Ezért ajánlott a plazma RNS-HIV koncentrációjának gondos ellenőrzése a ribavirinnel kezelt betegeknél a két hatóanyaggal együtt. A plazma plazma-RNS-HIV szintjének növekedésével a ribavirin fordított transzkriptáz inhibitorokkal kombinált alkalmazását újra kell vizsgálni.

Nincs bizonyíték arra, hogy a ribavirin kölcsönhatásba lép a nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal vagy proteáz inhibitorokkal. Ezért a ribavirin együtt adható a HIV-fertőzött és vírusos hepatitiszben szenvedő betegek kezelésére szolgáló indikált szerekkel együtt.

A hatóanyag-kölcsönhatások vagy a ribavirinnel való egyéb kölcsönhatások fennállása a késleltetett elimináció miatt 2 hónap elteltével fennállhat.

A ribavirin gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Arviron;
• Vero Ribavirin;
• virazol;
• Devirs;
• Rebetol;
• Ribavin;
• Medun Ribavirin;
• Ribavirin Lipint;
• Ribavirin SZ;
• Ribavirin FPO;
• ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin.

Analógok farmakológiai csoporthoz (vírusellenes szerek):

• Avonex;
• Ageneraza;
• alloferon;
• Algeron;
• Alguire;
• Altevir;
• ALFARON;
• Alfaferon;
• Amiksin;
• Anaferon;
• Anaferon gyerekek;
• Baraklyud;
• Valcyte;
• Videx;
• Viktrelis;
• Viramune;
• Viracept;
• Viread;
• Virokomb;
• Virola;
• viferon;
• Vudistav;
• Vellferon;
• Genfakson;
• Genferon;
• GEPON;
• Gerpferon;
• Giaferon;
• hiporamin;
• Groprinosin;
• Devirs;
• didanozin;
• zidovudin;
• izoprinozin;
• Ingavirin;
• Interal;
• Interferon alfa 2 humán rekombináns;
• Gamma-interferon humán rekombináns;
• Intron A;
• Inferon;
• Kagocel;
• Lavomax;
• lamivudin;
• Lokferon;
• Midantan;
• nevirapin;
• Norvir;
• Realdiron;
• IFN;
• Relenza;
• rimantadine
• riluzolt;
• rimantadine
• ritonavir;
• Roferon A;
• sztavudinnel;
• tenofovir;
• tilorona;
• Timazid;
• Trizivir;
• Fladeks;
• HIBID;
• Eberon alfa;
• Ekstavia;
• Erazaban;
• Az efavirenz.