A valacyclovir egy vírusellenes gyógyszer, amely hatásos az 1. és 2. típusú herpeszvírusokkal, citomegalovírussal, Epstein-Barr vírussal és másokkal szemben.
A testbe való belépés után a valaciklovir acyclovir-re és L-valinná alakul, majd foszforilációs reakciók lépnek fel, és az aciklovir acyclovir-trifoszfáttá alakul. A kapott vegyület képes egy káros anyag (vírus) DNS-polimerázt gátolni egy versenyképes mechanizmussal.
A gyógyszerkészítmény orális adagolásra alkalmas tabletták formájában kapható fehér, védőfóliával bevont bevonattal. A tablettákat kartondobozba csomagoljuk 10 db buborékfóliában. Valaciclovir tabletta 500 000 mg hatóanyagot tartalmaz.
Összetevők 1 tabletta:
- hatóanyag: valaciklovir-hidroklorid - 556,2 mg vagy 1112,4 mg, ami 500 mg vagy 1000 mg valaciklovir tartalmának felel meg;
- segéd komponensek: povidon K25, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
- héjösszetétel: titán-dioxid, makrogol 4000, hipromellóz.
Használati jelzések
Mi segít a Valaciclovir tablettáknak? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják elő:
- herpesz ajkak ("hideg" az ajkakon és a perifériás zónában);
- herpesz zoster;
- genitális herpesz az elsődleges stádiumban, valamint a visszaesések;
- a nemi herpeszfertőzés megelőzése;
- csökkenti a diagnosztizált genitális herpeszrel rendelkező szexuális partner felé történő átvitel kockázatát;
- a citomegalovírus-fertőzés megelőzése intracavitális műveletek során (beleértve a transzplantáció területén, nem zárva ki a 12 éves gyermekeket).
Használati utasítás Valaciclovir 500 mg, adagolási tabletták
A tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül szedik.
A Valaciklovir standard adagjai a használati utasítás szerint:
- A herpes simplex vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések: naponta kétszer 500 mg. Relapszus esetén - 3 vagy 5 napon belül - az elsődleges herpesz esetében - a kurzus időtartamát 10 napra kell meghosszabbítani. Relapszus esetén meg kell kezdeni a gyógyszer szedését a prodromális időszakban vagy attól a pillanattól kezdve, amikor a betegség első jelei megjelennek. Alternatív megoldásként a herpesz szimplex kezelésében a 2000 mg-os dupla bevitel 1 napig legalább 6 órás időközönként hatásosnak tekinthető;
- A herpesz szimplex vírus által okozott ismétlődő bőr- és nyálkahártya-fertőzések megelőzése (beleértve az immunhiányos felnőtteket is): immunkompetens betegek - napi 500 mg 500 mg Valaciclovir tabletta, 500 mg, naponta kétszer immunhiányos felnőtteknél. A kurzus időtartama 6–12 hónap, majd szükséges a terápia hatékonyságának értékelése;
- A parenchymás szervek transzplantációja (transzplantáció) utáni citomegalovírus fertőzések és betegségek megelőzése: napi 2000 mg / 4-szer, kezelés időtartama - 3 hónap vagy annál hosszabb. Recepció A valaciklovir közvetlenül a transzplantáció után kezdődik. Az adagot csökkenteni kell a kreatinin-clearance szempontjából;
- Herpes zoster (herpes zoster) és szemészeti herpesz zoster kezelése felnőtt betegeknél: napi 1000 mg / 3 alkalommal, a kurzus 7 nap.
Súlyos máj- és vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer napi adagja némileg korrigált. Az ilyen betegeket a vér klinikai képe és a gyógyszeres kezelés általános állapota folyamatosan figyelemmel kíséri.
Különleges utasítások
Idős betegek, a kezelés ideje alatt dehidratált személyek növelik a fogyasztott folyadék mennyiségét (az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázata).
A genitális herpesz kezelésében a szexuális érintkezést el kell kerülni, mert A gyógyszer nem védi az átvitelt.
A valaciklovir nagy dózisai hosszú ideig súlyos immunhiány (csontvelő-transzplantáció, HIV-fertőzés klinikailag jelentős formái, veseátültetés) mellett a halálig thrombocytopeniás purpurát és hemolitikus urémiás szindrómát eredményeztek.
A központi idegrendszeri mellékhatások esetén (beleértve az agitációt, hallucinációkat, zavartságot, csalódásokat, görcsöket és encephalopathiát) a gyógyszer törlődik.
Mellékhatások
Az utasítás figyelmeztet a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére a Valacyclovir felírásakor:
- Az emésztőcsatorna oldaláról - a gyomor fájdalma, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés;
- Az idegrendszer részéről - szédülés és fejfájás, fáradtság és gyengeség, lehetséges alvászavarok és pszicho-érzelmi ingerlékenység;
- A vér klinikai képe - a vérlemezkék számának csökkenése, hemolitikus anaemia, a máj transzaminázok növekedése;
- A veseelégtelenség kialakulása.
Ellenjavallatok
Ellenjavallt a Valaciklovir tabletták kijelölése a következő esetekben: t
- A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység;
- A HIV-fertőzés CD4 + limfocita-tartalommal kevesebb, mint 100 / µl;
- Gyermekkor (12 évig CMV-vel, legfeljebb 18 évig más indikációk szerint).
Gyakorlatilag nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek bizonyítják a gyógyszer biztonságosságát terhes és szoptató nőknél. Ebben a tekintetben az orvosnak ki kell írnia a gyógyszert.
túladagolás
A túladagolás fő tünetei a hányás, hányinger, akut veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek (beleértve a hallucinációkat, zavartságot, a tudat depresszióját, izgatottságot, kómát).
A legtöbb esetben az ilyen állapotok kialakulása a veseműködés károsodásával és idős betegeknél észlelhető, akik ismételten meghaladják a gyógyszer javasolt adagját.
Analógok Valaciclovir, ár gyógyszertárakban
Szükség esetén a Valaciklovir helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek gyógyszerek:
Az analógok kiválasztása fontos, hogy megértsük, hogy a Valaciclovir 500 mg-os, az ár és a felülvizsgálati utasítások nem vonatkoznak hasonló hatású gyógyszerekre. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Ár orosz gyógyszertárakban: Valaciclovir 500 mg 10 db. - 321-ről 390 rubelre, a Valacyclovir Canon 500 mg-os tabletták ára 10 db. - 410-ről 448 rubelre 508 gyógyszertár szerint.
Gyermekektől elzárva tartandó. Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó sötét helyen. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
A tabletták, kenőcsök, cseppek, injekciók alkalmazására vonatkozó utasítások
Mi a valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?
Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - bizonyos vírusok okozta fertőzések kezelésére használják.
Lelassítja a herpesz vírus növekedését és terjedését, hogy segítse a szervezetet a fertőzés elleni küzdelemben.
Gyermekek Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) az ajkak megfázásának kezelésére (herpes simplex által okozott) és bárányhimlő (csirkehimlő okozta) kezelésére szolgál.
A valaciklovir alkalmazható herpesz kezelésére a 12 éves korú gyermekeknél.
A bárányhimlő kezelésére a gyermeknek 2 évesnek kell lennie.
Felnőtt betegeknél a herpesz zoster (az ún. Herpesz Zoster vagy zsindely) kezelésére, valamint a szájterület herpesz kitörésekor írják elő.
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) a genitális herpesz kitöréseinek kezelésére is alkalmazható.
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) egy vírusellenes gyógyszer, azonban nem segít abban, hogy teljesen elpusztítsa a fent leírt vírusokat a szervezetben.
Az ilyen fertőzések okozta vírusok továbbra is élnek a szervezetben, még akkor is, ha azok súlyosbodnak és külső megnyilvánulásaik vannak.
A valaciklovir csökkenti ezen vírusok külső megnyilvánulásának súlyosságát és időtartamát. Ez pedig segíti a sebek gyorsabb gyógyulását, bonyolítja a vírusfertőzések kialakulását és csökkenti a fájdalmat, viszketést.
Ez a gyógyszer segíthet a fekélyek gyógyulását követő fájdalmak csökkentésében is.
A valacyclovir (Valtrex, Valtrex) egyéb felhasználási területei:
Ez a rész a gyógyszer használatával kapcsolatos információkat tartalmaz, az utasításokban nem meghatározott esetekben.
Ezt a gyógyszert néhány ember is használhatja a vírusfertőzés elleni küzdelemben, mint a citomegalovírus.
Mielőtt azonban ezt a gyógyszert a citomegalovírus kezelésére használná, forduljon orvosához.
A valacyclovir (Valtrex, Valtrex) használata:
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szájon át, étkezés előtt vagy után szedhető, figyelembe véve az orvos ajánlásait.
Igyon sok folyadékot a gyógyszeres időszak alatt, hogy csökkentse a mellékhatások esélyét.
A dózis és a kezelés időtartama a fertőzés típusától, a beteg egészségi állapotától és a kezelésre adott választól függ.
A bárányhimlő gyermekeknél történő kezelésénél a gyermek súlya befolyásolja az adagolás szintjét.
Ez a gyógyszer a legjobban akkor működik, ha a fertőzés első tünetei során alkalmazza. Előfordulhat azonban, hogy nem segít, ha túl sokáig késik a kezelést, és lehetővé teszi a vírus fejlődését.
Ha zsindely vagy bárányhimlő tünetei vannak, akkor kezdje el a Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazását a bőrkiütés megjelenése után a lehető leghamarabb.
Kezdje el a gyógyszert a herpesz vagy genitális herpesz első jele (bizsergés, viszketés vagy égés).
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) a leghatékonyabb azokban az esetekben, amikor a szervezetben lévő hatóanyag mennyisége állandó szinten marad.
Ezért szedje ezt a gyógyszert rendszeres időközönként (az orvos által javasolt).
Folytassa a gyógyszer szedését mindaddig, amíg minden vírusos tünet eltűnik.
Ne változtassa meg a gyógyszer adagját.
Próbálj meg ne hagyja ki a gyógyszer bevételének idejét, és ne hagyja abba a szedését korábban, mint amennyit az orvos jóváhagy.
Mondja el orvosának, ha az állapota nem javul, vagy éppen ellenkezőleg, rosszabbodik.
A terhesség alatt ezt a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges. A gyógyszer behatol az anyatejbe, de nem károsíthatja a csecsemőt.
Nem ismert, hogy a valaciklovir (Valtrex, Valtrex) károsíthatja-e a gyermeket a méhben. Megállapítást nyert azonban, hogy a herpeszvírus a fertőzött anyától a gyermeknek átadható a munka során.
Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) nagyon hasonlít az aciklovirra, ezért ne használjon acyclovir tartalmú gyógyszereket a gyógyszer használata során.
A valacyclovir adagolása a kezelés alatt.
A valaciklovirot (Valtrex, Valtrex) szedő felnőttek szokásos adagja:
Recepció 2 g 12 óránként összesen 2 adagot kapunk (összesen 4 g).
A terápiát a herpesz első jele (pl. Bizsergés, égés, viszketés) kezdetén kell elkezdeni.
Genitális herpesz esetén a kezelés első szakaszában 1 g-ot szájon át naponta kétszer 7-10 napig kell bevenni.
Nem állapítható meg, hogy a valaciklovir segít-e Önnek (Valtrex, Valtrex), ha a gyógyszerbevitel kezdete 72 órával a betegség jeleinek és tüneteinek kialakulása után következett be.
A kezelés második szakaszában a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) 500 mg-ot szájon át naponta kétszer 3 napig kell bevenni.
A terápiát a genitális herpesz első jele után kell megkezdeni. A gyógyszer hatásossága nem igazolható, ha a fertőzés jeleinek és tüneteinek első megnyilvánulása után 24 órával kezdődött a kezelés.
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) ajánlott adagja herpesz zoster (Zoster herpes) esetén felnőtteknek 1 g szájon át, 8 óránként 7 napig.
A leghatékonyabb kezelés akkor fog jelentkezni, ha a bőrkiütést követő 48 órán belül elkezdi a gyógyszert. A gyógyszer hatékonyságát nem állapították meg, ha a kezelés a kiütés megjelenése után 72 órával kezdődött.
A genitális herpesz kezelése HIV-fertőzött betegeknél az 1 g-ot orálisan, naponta kétszer 7-14 napig, az első szakaszban kell bevenni.
A kezelés második szakaszában 1 g-ot kell szedni, naponta kétszer 5-14 napig.
A terápiát a genitális herpesz első jele után kell megkezdeni. A kezelés hatékonyságát nem állapították meg, ha a gyógyszer beadása 24 órával a fertőzés jeleinek és tüneteinek megjelenése után kezdődött.
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazása primer és recidív genitális herpesz kezelésére HIV-fertőzött betegeknél nem engedélyezett az FDA-nál.
A CMV (citomegalovírus fertőzések) megelőzésére a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) standard dózisa a hatóanyag beadása 2 g, naponta 4 alkalommal.
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) alkalmazását a citomegalovírus-fertőzések megelőzésére az FDA nem hagyta jóvá.
A laboratóriumi gyermekgyógyászati dózis 12 éves és idősebb gyermekek fogadására szolgál - 2 g, szájon át 12 óránként, mindössze 2 adag (összesen 4 g súly).
A terápiát a herpesz első jele (pl. Bizsergés, égés, viszketés) kezdetén kell elkezdeni.
A varicella-zoster vírus elleni küzdelemben szokásos gyermekgyógyászati dózis magában foglalja a gyógyszer 20 mg-os szájon át történő bevételét naponta 3-szor 5 napig.
A maximális dózis napi 1 g-ra növelhető.
A terápiát akkor kell megkezdeni, amikor a betegség első jelei megjelennek, és legkésőbb a bőrkiütés megjelenését követő 24 órában.
Mellékhatások:
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szedése során fellépő mellékhatások:
- hányinger,
- Gyomorfájdalom
- Fejfájás vagy szédülés.
- Ha a mellékhatások bármelyike hosszabb ideig fennáll vagy súlyosbodik, azonnal értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
- A legtöbb ember, aki ezt a gyógyszert használta, nem tapasztalt komoly mellékhatásokat.
- Néhány embernek azonban komoly mellékhatásai voltak, köztük:
- Hangulatváltozások (pl. Szorongás, zavartság, hallucinációk),
- Beszéd nehézségek
- Shakiness mozgás közben
- Vesebetegségek (pl. A vizelet színváltozása).
Általában ezek a rendellenességek gyakrabban fordulnak elő a gyengült immunrendszerben (például a HIV-ben szenvedő betegek, a csontvelő transzplantáción átesett betegek vagy a veseátültetés).
Azonnal forduljon orvoshoz, ha súlyos mellékhatásai vannak, köztük:
- Fokozott fáradtság
- Lassú / gyors / szabálytalan szívverés,
- vérzés,
- A láz jelei,
- A vér kiválasztása vizelet közben, t
- Nehézség a gyomorban vagy a hasi fájdalomban,
- Sárguló szem / bőr,
- Hirtelen változás a látvány élességében
- Az eszméletvesztés
- Görcsrohamok.
Ez a gyógyszer súlyos allergiás reakciója rendkívül ritka. A tünetei azonban főként kiütések, viszketés, ödéma (különösen arc / nyelv / torok), súlyos szédülés és légzési problémák.
Ne feledje, hogy a valacyclovir (Valtrex, Valtrex) károsíthatja a vesét. Ez a mellékhatás fokozódik bizonyos egyéb gyógyszerek alkalmazásával, beleértve a vírusellenes szereket, a kemoterápiát, az antibiotikumokat, a bélrendszeri kábítószereket, a transzplantált szerv elutasítását megakadályozó gyógyszereket, az osteoporosis injekciót.
Más gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a valaciklovirral (Valtrex, Valtrex) is. Ezért ne felejtsük el, hogy említsék meg orvosát az összes gyógyszere nevéről.
Mielőtt a valaciklovirot (Valtrex, Valtrex) szedné, ne feledje, hogy ez a gyógyszer tartalmazhat inaktív összetevőket, amelyek allergiás reakciókat vagy más problémákat okozhatnak.
A gyógyszer használata előtt értesítse orvosát, ha veseproblémái vannak.
Azok a személyek, akik ezt a gyógyszert szedik, szédülést tapasztalhatnak, ezért ne vezessen autót, és ne vegyen be olyan lépéseket, amelyek fokozott figyelmet igényelnek, amíg biztosak vagyunk abban, hogy biztonságosan elvégezhetik az ilyen intézkedéseket.
Korlátozza az alkoholfogyasztást a kezelés alatt.
Az idősebb emberek érzékenyebbek lehetnek a gyógyszer mellékhatásaival szemben.
Ne feledje, hogy a herpesz könnyen terjedhet más bőrfelületekre. Kerülje a szoros fizikai érintkezést más emberekkel (például csókokkal) a fertőzés túlfeszültsége alatt, amíg teljesen gyógyítja a herpeszeket.
Ne próbálja megérinteni a herpeszeket, és ha ezt megtette, alaposan mossa meg a kezét.
Ha megérint egy fertőzött területet, ne érintse meg semmilyen módon a szemét.
A Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) nem gátolja a herpesz terjedését.
Annak érdekében, hogy csökkentsük a genitális herpesz átadásának esélyeit a partnerednek, ne legyél szexi vele a betegség során. A genitális herpesz elterjedése még akkor is, ha nincsenek a betegség tünetei.
Fogamzásgátlók (latex vagy poliuretán óvszerek / óvszerek az orális szexhez) használata a szexuális kapcsolat teljes ideje alatt. További információért forduljon orvosához.
túladagolás:
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) túladagolása esetén (súlyos tünetek az ájulás vagy a légzési problémák) hívja a mentőt.
Emellett a túladagolás tünetei a következők lehetnek: a vizelet mennyiségének és színének változása a vizelet során, fokozott fáradtság, éles változás a hangulatban, eszméletvesztés, rohamok.
Gyakran ezt a gyógyszert specifikus fertőzések (jelenleg azonosított) leküzdésére használják, ezért ne használjuk azt a jövőben anélkül, hogy orvosa ajánlna.
Tárolás:
A valaciklovir (Valtrex, Valtrex) szobahőmérsékleten, fénytől és nedvességtől távol kell tárolni. Ne tárolja a valacyclovir-t a fürdőszobában (magas páratartalom miatt). Tartsa a gyógyszert gyermekektől és háziállatoktól távol.
Néhány herpeszfertőzést hosszabb ideig kell kezelni, mint másokat. Használja ezt a gyógyszert a teljes előírt ideig.
A tünetek javulhatnak, mielőtt a fertőzés teljesen eltűnik, és a gyógyszerek kihagyása növelheti a vírusellenes gyógyszer-rezisztencia kockázatát.
A herpeszvírus által érintett bőrfelületnek a lehető legtisztábbnak és száraznak kell lennie.
Ehhez betegség esetén laza ruhát kell viselni az irritáció megelőzése érdekében.
vaiaciklovir
Leírás 2014. október 14-től
- Latin név: Valacyclovir
- ATX kód: J05AB11
- Hatóanyag: Valaciklovir (Valacyclovir)
- Gyártó: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drogtechnológia (Oroszország)
struktúra
Egy tabletta 556 mg valaciklovir-hidrokloridot (500 mg valaciklovir formájában) tartalmaz.
Kiadási forma
Tabletta egy filmhéjban, kartondobozban vagy 10 db üvegből.
Farmakológiai hatás
Farmakodinamika és farmakokinetika
A hatóanyag hatóanyaga gátolja a herpeszvírusok DNS-polimeráz létfontosságú aktivitását, megakadályozza a vírus DNS szintézisét és gátolja a replikációs folyamatokat.
A testbe való belépés után a valaciklovir acyclovir-re és L-valinná alakul, majd foszforilációs reakciók lépnek fel, és az aciklovir acyclovir-trifoszfáttá alakul. A kapott vegyület képes egy káros anyag (vírus) DNS-polimerázt gátolni egy versenyképes mechanizmussal.
A foszforiláció általában két szakaszban történik. Az első reakcióban a timidin-kináz enzim katalizál. A gyógyszer különösen aktív a herpes simplexhez képest, a varicella zoster kevésbé érzékeny. Az anyag kiválasztódik a vesékben vagy a székletben, a felezési ideje körülbelül három óra.
Használati jelzések
- a herpesz szimplex vírus által okozott nyálkahártyák és bőrbetegségek kezelésére;
- ugyanazon vírus által okozott betegségek megismétlődésének megelőzésére;
- zsindelyekkel;
- mint a szervátültetés utáni citomegalovírus fertőzés megelőzése.
Ellenjavallatok
- csontvelő és veseátültetés;
- allergiás a hatóanyagra;
- HIV-fertőzött, ha a CD4 + limfociták nem haladják meg a 100 mikron / l-t;
- 18 éven aluli gyermekek (kivétel a szervátültetés, akkor a gyógyszer 12 éves kortól alkalmazzák).
Mellékhatások
A gyógyszer jól kutatott. A herpesz zoster és a herpeszvírus (beleértve az egyidejű immunhiányos betegeket) laboratóriumi vizsgálatai és megfigyelései eredményeként a valacyclovirt szedik, majdnem minden lehetséges mellékhatást azonosítottak.
Használati utasítás Valaciklovir (módszer és adagolás)
Eszközöket szájon át, az ételtől függetlenül.
Valaciklovir tabletta, használati utasítás
A zsindelyeknél egyszeri adag 1000 mg (2 tabletta) naponta háromszor. A kezelés időtartama 7 nap. Minél hamarabb kezdődik a betegség első tünetei, annál hatékonyabb lesz a kezelés.
Herpesz (beleértve a profilaktikus adagolást is) esetén a napi adag 1000 mg. Javasoljuk, hogy két adagra osztjuk, reggel és este, egy tabletta egyszerre. A kezelés időtartama 5-10 nap (a betegség súlyos lefolyása).
Ha a beteg vesekárosodott, az adagot ki kell igazítani.
túladagolás
Nincs adat a gyógyszer túladagolásáról.
kölcsönhatás
Nem figyeltek meg klinikailag szignifikáns eseteket a tabletták más gyógyszerekkel való kölcsönhatására.
A hatóanyag azonban kiválasztódik a vesén keresztül a szervezetből a kanális szekréció révén. A Valaciklovirral egyidejűleg felírható gyógyszerek zavarják a szervezetből történő normális eliminációt. Először is, ez a Zimetidinre és más gyógyszerekre vonatkozik, amelyek gátolják a kanális szekréció mechanizmusát.
Mikofenoláttal kombinálva nő az aciklovir koncentrációja a vérplazmában.
A ciklosporinnal, takrolimusszal és gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a vesék normális működését, ezeknek a szerveknek a terhelése nő.
Eladási feltételek
Tárolási feltételek
Hűvös helyen, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.
Tárolási idő
Különleges utasítások
Károsodott vesefunkció esetén a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni. Talán az akut veseelégtelenség kialakulása, a központi idegrendszer rendellenességei.
Idős betegeknél a dózismódosítás nem szükséges, de növelni kell a folyadékbevitel mennyiségét.
A genitális herpesz kezelése során tartózkodnia kell a nemi kapcsolatról, mivel a gyógyszer nem akadályozza meg a vírus továbbítását a partnernek.
A májbetegségben szenvedő betegek kezelésénél óvatosan kell eljárni.
Nincs klinikai tapasztalat a termék 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért a gyermekek nem írnak fel gyógyszert.
Ha a beteg csontvelő- vagy veseátültetésen ment keresztül, a HIV-fertőzés klinikailag kifejezett formáját észleli, akut immunhiány jelentkezik, majd a gyógyszer bevétele trombocitopeniás purpurához, hemolitikus-urémiás szindrómához és halálhoz vezethet.
Ha a kezelés során a kezelés során hallucinációkat, görcsöket, izgatottságot, zavart és delíriumot észlelnek, a gyógyszert fel kell függeszteni.
Valaciklovir analógjai
A legközelebbi analógok a Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir hidroklorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.
Melyik a jobb: Valaciklovir vagy Valtrex?
A Valtrex egy azonos hatóanyagú import analóg. A mellékhatások hatékonyságát és gyakoriságát tekintve a gyógyszerek azonosak. A Valtrex értéke azonban sokkal magasabb, mint a Valaciklovir.
Terhesség és szoptatás alatt
Gyakorlatilag nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek bizonyítják a gyógyszer biztonságosságát terhes és szoptató nőknél. Ebben a tekintetben az orvosnak ki kell írnia a gyógyszert.
Valacyclovir (az acyclovir metabolitja) jól behatol az anyatejbe.
Patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok során a gyógyszer szedése közben nem gyakorolt teratogén hatást, nem okozott termékenységet a nőknél és a férfiaknál.
Valaciclovir vélemények
A vélemények jóak. A gyógyszer hosszú időn keresztül enyhíti a herpeszeket a leggyakrabban hányinger és a gyomor-bélrendszeri problémák miatt. Sokan elégedettek a gyógyszerek viszonylag alacsony költségével.
Valaciclovir ár
Az oroszországi Valaciclovir tabletták ára körülbelül 600 rubel 10 darabra.
A tablettákkal együtt rendszerint valacyclovirt tartalmazó kenőcsöt használnak.
Ár Valaciclovir Ukrajnában valamivel magasabb. Lehet vásárolni a drog 360 UAH (10 tabletta).
Valaciklovir - a tabletták leírása, áttekintés és ellenjavallatok
Valacyclovir - gyógyítja a herpesz, az aciklovir analógja. A gyógyszert tablettákban állítják elő. A gyógyszeres kezelési rend a gyógyszertár gyógyszer utasításaiban található. Hogyan kell kezelni a herpeset valacyclovirrel? És milyen analógokat termel a gyógyszeripar?
Valaciklovir - összetétel és hatás
A tabletták közé tartoznak a valaciklovir-hidroklorid (valacyclovirum) és a segédanyagok - cellulóz, keményítő, ricinusolaj, kémiai vegyületek - titán-dioxid, poliszorbát, polietilénglikol. A gyógyszer segéd komponensei tabletta formát, egységes textúrát és színt biztosítanak.
Emberi májban a valaciklovir acyclovirokká alakul (olyan anyag, amely specifikus antivirális hatással rendelkezik az 1-6 típusú herpeszekkel szemben). Az átalakulás után lassítja és megállítja a vírusok szaporodását. Az aciklovir hatása specifikus, nem érinti az egészséges sejteket, hanem csak azokat, amelyek fertőzöttek.
A vírusok nem rendelkeznek saját sejtekkel. Ezeket a gazdasejt (humán) DNS-be helyezik be, és a szerkezetüket saját reprodukciójukhoz használják. A fertőzött emberi sejt megszűnik a funkcióinak végrehajtásában, és az idegen sejtek előállításának gyárává válik. Ezért a herpesz - intracelluláris parazita. A reprodukcióhoz szüksége van egy "mester" -re, melynek létfontosságú léit használja.
A vírusok élő sejtekbe történő bejuttatása miatt nehéz harcolni, el kell pusztítani saját szervezetének sejtjeit. Az aciklovir specifikus hatása az, hogy csak a fertőzött sejteket pusztítja el. A sejt DNS-jébe kerül (valójában már a vírus DNS-jébe), és megállítja az új vírusok szintézisét. Ennek eredményeként új kiütések megszűnnek, a sebek gyógyulása felgyorsul, a kéregek kiszáradnak.
Kábítószer-használat
A valacyclovirt gyógyszerként és megelőző szerként alkalmazzák. Hatékony a herpeszvírusok (1-6. Típusok) által okozott betegségek kezelésére, azonban gyakrabban alkalmazzák az első három vírusfajta - orális, genitális és zsindely (varicella) ellen. A használati utasítás a valaciklovir kezelését az alábbi betegségek esetén ajánlja:
- Labális vagy orális herpesz (HSV-1, amelynek hordozói a világ népességének 95% -a).
- Genitális vagy genitális herpesz (HSV-2) - a valacyclovir-kezelés csökkenti a relapszusok gyakoriságát és csökkenti a szexuális érintkezéssel való fertőzés valószínűségét. A nemi szervek herpeszének szexuális partnerre való átvitelének valószínűsége.
- A zsindelyek (HSV-3, amely a populáció 95% -át is megfertőzi) - a valacyclovir-kezelés csökkenti a fájdalmat, megakadályozza a relapszusokat és a szövődményeket, mint pl.
A valacyclovir használata lehetővé teszi a betegség kialakulásának megállítását - a kiütés mértékének csökkentése érdekében, csökkentse a hőmérsékletet. Elsődleges fertőzés esetén - a gyógyulás felgyorsítása. Szállítás közben - a visszaesések gyakoriságának csökkentése.
Ha a gyógyszert korán szedjük, a betegség leállíthatja a későbbi tünetek megjelenése nélkül (ehhez a betegség első jelei esetén meg kell határoznia az orvosság sokk-dózisát - égés, bőrpír, viszketés).
Ezen túlmenően a valacyclovir szervátültetéshez komplex terápiában alkalmazzák, hogy csökkentsék a kilökődésük valószínűségét.
Adagolás és kezelés ideje
Egy tabletta 250, 500 vagy 1000 mg valaciklovir tartalmazhat. A valaciklovir kezelésénél a gyógyszer egyetlen dózisa 250 mg és 2 g között változik (a betegség stádiumától, a személy korától és a kezelés kezdetétől függően). A legtöbb felnőtt herpesz-kezelés 500 mg-os adagot alkalmaz. Ezért a valacyclovir 500 a gyógyszer legnépszerűbb tabletta formája. Hogyan kell szedni a valacyclovirt különböző herpeszek kezelésére?
Orális / genitális herpesz kezelése
Az 1-es és 2-es herpesz (orális és nemi szervek) kezelése attól függ, hogy elsődleges fertőzés vagy visszaesés. A kezdeti fertőzés során az egyszeri dózis nagyobb - 1 g, naponta kétszer. Relapszus esetén a dózis 500 mg-ra csökken (napi 2-szer is). A kezelés időtartama a test reakciójától függ, és 3 vagy 5 napig tarthat.
A kezelési rend standard, hatása nem mindig hatékony. Ezt a kezelési rendet akkor használják, ha a kiütés már megjelent. Ha korábban kezdi el a kezelést (az égés, a viszketés és a bőr kellemetlenségének első jelei), akkor jobb, ha más kezelést alkalmazunk. Ezután teljesen megakadályozhatja a kiütést.
Tipp: a betegség első jeleinek bevitelére szolgáló kezelés - a betöltő dózis (2 g) a betegség első napján, kétszer, 12 órás intervallummal.
A herpesz zoster kezelési rendszere
A zoster vírus (HSV-3 vagy Zoster) kezelése nagyobb adagot igényel a gyógyszerben, mint a HSV-1 és 2 kezelés. A zsindelyek standard rendszere 1000 mg (1 vagy 2 tabletta, a felszabadulás formájától függően) naponta háromszor. a hét folyamán (zsindely - mindig a visszaesés, az ilyen típusú fertőzés akut formája bárányhimlő).
Profilaktikus fogadás
Az ismétlődés megelőzése érdekében a Valaciclovir 500 mg-ot naponta kell bevenni. Ugyanakkor a napi adagot két adagra oszthatja, 250 mg-os tablettákat használva reggel és este. A megelőző kezelés időtartama több hónap (három, négy és több - egy évig).
Mellékhatások
A gyógyszer bevétele a következő mellékhatásokat okozhatja:
- fejfájás (az esetek 15% -ában);
- hányinger (az orvosi kutatás szerint a valacyclovirrel kezeltek legfeljebb 8% -a);
- néha átmeneti látáskárosodás volt (csak az emberek 3% -ában).
A gyógyszer a májban lebomlik és a vesén keresztül ürül. A vesebetegségben szenvedő betegek, a beteg májnak csökkentett dózisát kell bevennie (hogy ne terhelje túl a beteg szervet, és ne rontja annak állapotát).
A valaciklovir viszonylag új gyógyszer. Ezért még nem végeztek el elegendő mennyiségű orvosi kutatást, és a gyógyszer hatása a gyermek testére nem tisztázott. Általában vírusellenes hatása van. A kutatás szerint a gyermekeket ugyanúgy kezeli, mint a felnőtteket. De a klinikai kutatások hiánya miatt az orvosok nem írnak elő valacyclovirt 12 éves kor alatti gyermeknek. Az orvosi utasítások azt javasolják, hogy a valaciklovir a 12 évesnél idősebb gyermekek kezelésére csak speciális jelzésekkel (a citomegalovírus (egyfajta herpeszfaj megelőzésére) és a szervátültetés megelőzésére szolgáló transzplantáció után megelőzhető legyen).
Készítmények a hatóanyaggal - valaciklovir
A valaciklovir egy hatóanyag. Ez a különböző gyógyszerek része (különböző gyártóktól):
- Valacyclovir és Valcicon (gyártó - Oroszország) - 500 mg tabletta. Valacyclovir nagyobb koncentrációban lehet - 1000 mg.
- Valavir (Ukrajna) - 500 mg tabletta.
- Vayrova, Virdel, Valmik (Indiában gyártott gyógyszerek) - 500 mg tabletta, Valmik 250 mg lehet.
- Valaciclovir canon (kínai valaciklovir) - 500 mg tabletta.
- Valvir (izlandi gyártás előkészítése) - tabletta két adagban - mindegyik 500 mg és 1000 mg.
- Valtrex (lengyel valacyclovir) - 500 mg tabletta.
Ezen gyógyszerek ára többször is változhat. Ebben az esetben a hatóanyag az egyik, és ezért a herpesz kezelésében a terápiás hatás azonos. A különböző gyártóktól származó tablettákat további kötőanyagok, segédanyagok, csomagolás és ár jellemzi.
A gyógyszer analógjai
A valaciklovir az aciklovir egyike. Emellett még két gyógyszer van, amelyek az aciklovir - penciklovir és a famciklovir analógjai. A herpeszfertőzések kezelésére is használhatók, és hatékonyabbak és gyorsabbak. A penciklovir és a famciklovir ára magasabb.
Az új vírusellenes gyógyszerek szintézisének szükségessége több évvel az acyclovir befogadását követően keletkezett. Ez a herpes első konkrét gyógyszere. Gyógyszerben is alkalmazzák, de kevésbé hatékony. Ez a legkedvezőbb áron van, ezért jól megérdemelt a gyógyszertári vevők igénye. Az acyclovir-kezelés a leghatékonyabb a kezdeti bevitelnél. Ismétlődő kezelés esetén ez nem észrevehető.
Ezen túlmenően a gyógyszernek számos hátránya van. Például a biológiai hozzáférhetőség alacsony százalékos aránya olyan anyag mennyisége, amely ténylegesen belép a véráramba, és blokkolja a herpeszeket (minden más a vesékből és a belekből eliminálódik). Ezért szükség van új, jobb gyógyszerek szintetizálására.
Famciclovir - Valaciklovir analóg
Valaciklovir, famciklovir - gyógyszerek-analógok. Ezek olyan tabletták, amelyek hatékonyabban hatnak, mint az aciklovir (jobban felszívódnak a vérbe, és hosszabb hatást gyakorolnak). A famciklovir legnagyobb biológiai hozzáférhetősége - a hatóanyag 77-80% -a kerül a vérbe. Ezt a koncentrációt a gyógyszer bevétele után 45 perccel éri el (ellentétben az aciklovirral, amely csak 2 óra múlva éri el a maximális koncentrációt). Ezért a famciklovir a herpesz leghatékonyabb és leghatékonyabb gyógyszere.
Ez a gyógyszer magas árat tartalmaz (más antiherpeticus szerek között), ezért nehéz esetekben - a fertőzés gyakori megismétlődésével vagy herpesz zosterrel - történik. Az ilyen típusú fertőzést magas morbiditás és hosszú távú szövődmények jellemzik (a fájdalom a gyógyító sebek és kitörések helyén több hétig fennáll).
A készítményben a famciklovir fő hatóanyagát tartalmazó készítmények:
- Famvir (Svájcban készült) - 125, 250 és 500 mg tabletta.
- Famciclovir-teva (Izrael gyógyszer) - 125, 250 vagy 500 mg tabletta.
A herpeszfertőzés kezelésére a famciklovir az alábbiak szerint van előírva:
- Herpes zoster (varicella), naponta háromszor, 250 mg, a kezelés 7 napja.
- Herpes zoster szövődményei (postherpetic neuralgia) - 500 mg naponta háromszor, 7 napig.
- A genitális vagy orális herpesz elsődleges betegsége esetén a dózis azonos (250 mg), de a kezelés lefutása kevesebb, mint 5 nap. Vegyünk naponta háromszor.
- A genitális vagy orális herpesz ismétlődésével - a dózis és a módszerek száma kevesebb - 125 mg naponta kétszer, 5 nap.
- Megelőző intézkedésként a relapszusok számának csökkentése érdekében a minimális dózis napi 250 mg.
A szokásos kezelési rend mellett a betegség kezelésének első napján 1500 mg hatóanyagot is használhat, ha az első tüneteket észleli (égés, bőrpír a jövőbeni buborékkiütés helyén).
Acyclovir vagy valacyclovir
Mi a különbség két hasonló gyógyszer között - acyclovir és valacyclovir? Az aciklovir - biológiai hozzáférhetősége alacsony. Ez csak 15-30%. Ez azt jelenti, hogy a bevitt anyag legfeljebb 30% -a belép a vérbe és ellensúlyozza a vírusokat.
A hatóanyag biológiai hozzáférhetőségének növelése kenőcs és acyclovir krém alkalmazásával. Ebben az esetben a szövetbe jutó aciklovir mennyisége elérheti a 45-50% -ot, de csak helyben (azokon a területeken, ahol a kenőcsöt alkalmazzák).
A hatóanyag legmagasabb koncentrációja a tabletta gyomorba való belépése után 2 órával következik be. Vagyis a gyógyszer nem a megadott időpontban kezdődik.
Valacyclovir - nagyobb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik (55-60%). Ezzel egyidejűleg a hatóanyag hatóanyagának nagy százalékát a gyógyszer (tabletta) orális adagolása biztosítja. A valaciklovir önmagában csak pirula formájában kapható.
Megjegyzés: A valaciklovir nem csak nagyobb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik, hanem hosszabb ideig is. Ezért a gyógyszer elegendő ahhoz, hogy naponta kétszer vegyen be. Nehéz esetekben (vagy herpesz zosterrel) gyakrabban kerül sor - naponta háromszor.
Valacyclovir egy orális, genitális és herpesz zoster kezelésére szolgáló gyógyszer. Megakadályozza a relapszusokat, szövődményeket és gyorsabban gyógyítja a hólyagosodást. Ez egy modern, hatékony és megfizethető orvosság a herpesz számára.
Kábítószer-felülvizsgálatok
Az emberek véleménye szerint, akik a herpes sebeket valacyclovirrel kezelték, ez az átlagos drog az olcsó acyclovir és a drágább famvir között. A valaciklovir valamivel drágább, mint az aciklovir. Ugyanakkor nemcsak az egyszerű kiütések, hanem a herpes zoster is hatékonyabban és jobban kezelhető.
A statisztikák visszajelzése a következő:
- A gyógyszer a gyógyszertárakban kapható (a legtöbb gyógyszertárban megvásárolható);
- A mellékhatások nem ritkák;
- Átlagos hatékonyság;
- Az ár és a minőség megfelelő aránya;
- A gyógyszert kezelők 60% -a ajánlja a gyógyszert a barátoknak.
Svetlana, Veliky Novgorod: A Valtrex-et a genitális herpesz kezelésére nagy dózisban (naponta háromszor, 1 g) írta fel. Másnap súlyos hátfájás és hasmenés volt. A vesék egészségesek. Valószínűleg nem lehet azonnal elkezdeni a drog nagy dózisát, biztosnak kell lennie abban, hogy a testem nem reagál rá.
Andrei, Rostov-on-Don: A Valtrex és a famvir kevésbé mérgező a májra, mint az aciklovir. Ezek drágák, de a májom sokkal értékesebb számomra. Szükséges, hogy a herpesz megismétlődését rendszeresen kezeljék. Ezért jobb, ha túlfizet, és győződjön meg róla, hogy nem lesz semmi komplikáció vagy semmi más.
Orina, Vanadzor: Számomra Valavir az üdvösség. Megfertőződött egy fertőző betegségbetegség, sok éven át változó sikerrel szenvedő herpetikus kitörés miatt szenvedek - elhalad, majd újra megjelenik. Általában ez segített nekem, bár drága volt, olcsóbb.
Sergey, Khabarovsk: A Valavir orvosa írta. Herpes megjelent az ajkak sarkában. Nem szenvedek gyakori herpesz, de ez megtörténik. A buborékok majdnem teljesen eltűntek három nap alatt (egy rózsaszín folt marad). Ez tetszik - általában hosszabb időt vesz igénybe. Az allergiák nem voltak.
Minden információ tájékoztató jellegű. És nem egy utasítás az önkezelésre. Ha rosszul érzi magát, forduljon orvosához.
Valaciklovir: használati utasítás
struktúra
Minden tabletta tartalmaz: hatóanyagok: valacyclovir (valacyclovir-hidroklorid formájában) 500 mg;
segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, hipromellóz, magnézium-sztearát, Opadray kék 13B50647;
Opadra kék összetétele 13B50647: hipromellóz, titán-dioxid, makrogol / polietilénglikol 400, indigokarmin alumínium lakk, poliszorbát 80.
leírás
Farmakológiai hatás
Hatásmechanizmus: A valaciklovir a DNS polimeráz nukleozid analóg inhibitora. A valacyclovir-hidroklorid gyorsan átalakul aciklovirsé, amely vírusellenes aktivitást mutatott az 1. (HSV-1) és a 2 (HSV-2) és a VZV HSV-típusokkal szemben a sejttenyészetben és in vivo.
Az aciklovir gátló hatása rendkívül szelektív, mivel a HSV és a VZV által kódolt timidin enzim (TC) kináz közelsége van. Ez a virális enzim átalakítja az acyclovir acyclovir monofoszfát nukleotid analógjává. A monofoszfátot ezután difoszfáttá alakítjuk, sejt-guanilát-kinázt és trifoszfátot használva különböző celluláris enzimekkel. A biokémiai vizsgálatok során az aciklovir trifoszfát gátolja a herpeszvírus DNS replikációját, amely 3 módon érhető el: 1) a vírus DNS polimeráz kompetitív gátlása, 2) a növekvő vírus DNS lánc aktiválása és megszüntetése, 3) a vírus DNS polimeráz inaktiválása. Az aciklovir nagyobb vírusellenes aktivitása a HSV-hez viszonyítva a WVI-hez viszonyítva a vírusos TK hatékonyabb foszforilációjához kapcsolódik.
Vírusellenes aktivitás: A herpeszvírus sejtkultúrának a vírusellenes szerekkel szembeni érzékenysége és a terápiára adott klinikai válasz között nem állapították meg a mennyiségi kapcsolatot, és a vírus érzékenységi vizsgálata nem standardizált. Az érzékenységvizsgálat eredményei, amelyek a gyógyszer koncentrációjában kifejezettnek bizonyultak ahhoz, hogy a vírus növekedésének 50% -át elnyomják egy sejtkultúrában (EC50) számos tényezőtől függően változik. A vérlemezke-csökkenési tesztek segítségével megállapították, hogy az EU50 a herpes simplex vírus izolátumokkal szembeni értékek 0,09 - 60 μm (0,02 - 13,5 μg / ml), a HSV - 1 és 0,04 - 44 μM (0,01 - 9 μM) között vannak, 9 µg / ml) a HSV-2 EC esetében50 Az acyclovir értékei a legtöbb laboratóriumi törzs és a VZV klinikai izolátumai között 0,53 és 48 μM közötti (0,12-10,8 μg / ml). Az aciklovir szintén az EU-s átlaggal szemben az Oka VZV oltóanyag-törzskel szemben mutat hatást50 6 μM (1,35 μg / ml).
Rezisztencia: A HSV és a VZV rezisztenciája az aciklovirra a vírusos TK és / vagy DNS polimeráz kvalitatív és mennyiségi változásai következtében alakulhat ki. Az AIDS-ben szenvedő betegeknél a VZV klinikai izolátumai csökkentek az aciklovirral szemben. Ezekben az esetekben a TK-hiányos VZV mutánsokat helyreállítottuk.
A HSV és a VZV acyclovir ellenállása ugyanazon mechanizmusokon keresztül történik. Bár az acyclovir-rezisztens mutánsok többsége izolált, az immunhiányos betegek TK-hiányos mutánsok. Más vírusos TK génnel (TK részleges és TK megváltozott) mutánsokat is izoláltunk. A TK-negatív mutánsok súlyos betegséget okozhatnak az immunhiányos betegeknél. A terápia során gyenge klinikai választ mutató betegeknél fontolóra kell venni a valacyclovir (és következésképpen acyclovir) elleni rezisztencia lehetőségét.
farmakokinetikája
Farmakokinetika felnőtt betegekben:
Felszívódás és biohasznosulás: Orális adagolás után a valaciklovir hidroklorid gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, és az anyagcsere következtében szinte teljesen átalakul aciklovirra és L-valinra a belekben és / vagy a máj metabolizmusában.
Az acyclovir abszolút biohasznosulása a valaciklovir-hidroklorid bevétele után 54,5% ± 9,1% volt, 12 egészséges önkéntesnél 1 gramm valaciklovir-hidroklorid és 350 mg intravénás acyclovir bevétele után. Az acyclovir biohasznosulása a valacyclovir-hidrokloridot bevéve nem változik étkezés közben (30 perccel a reggeli után, 873 kcal, amely 51 g zsírt tartalmaz).
Az acyclovir farmakokinetikai paramétereit, amelyek a valaciklovir-hidroklorid későbbi alkalmazását értékelik egészséges felnőtt önkéntesekben, az 1. táblázatban mutatjuk be. Az aciklovir maximális koncentrációjának kisebb dózisfüggő növekedését figyelték meg (Cmah) és az aciklovir (AUC) farmakokinetikai görbéjének területe a valaciklovir-hidroklorid 250 mg-ról 1 grammra történő egyszeri és többszöri (4-szerese) adagolása után.
A normál vesefunkciójú felnőtt betegeknél a valaciklovir bevétele után az acyclovir felhalmozódása nem történt.
1. táblázat.
Az acyclovir átlagos (± szórási (SD)) plazma farmakokinetikai paraméterei a valaciklovir-hidroklorid egészséges felnőtt önkénteseknél történő bevétele után
Egyszeri adag
Többszörös adagok fogadása *
(N = 24, 8 a kezelési csoportban)
* Naponta 4 alkalommal, 11 napig veszik.
Eloszlás: A valaciklovir kötődése a humán plazmafehérjékhez 13,5% és 17,9% között mozog. Az aciklovir humán plazmafehérjékhez való kötődése 9% és 33% között mozog.
Metabolizmus: A valaciklovir a bélben és / vagy a máj anyagcseréjében az "első passzálás" alatt az anyagcsere következtében aciklovirsá és L-valinná alakul. Kis mennyiségben az aciklovir az aldehid-oxidáz, az alkohol és az aldehid-dehidrogenáz inaktív metabolitokká alakul. A citokróm P450 enzimek sem az aciklovir, sem a valaciklovir nem metabolizálódnak. A nem reagált valaciklovir plazmakoncentrációja alacsony és átmeneti, általában 3 órával az adagolás után nem számszerűsíthető. A valaciklovir maximális plazmakoncentrációja általában kisebb, mint 0,5 µg / ml minden adagban. 1 g valaciklovir-hidroklorid egyszeri adagja után a valaciklovir átlagos plazmakoncentrációja 0,5, 0,4 és 0,8 μg / ml volt májkárosodásban, veseelégtelenségben és egészséges önkéntesekben, akik egyidejűleg cimetidint és probenecidet kaptak.
Visszavonás: Egyszeri 1 gramm radioaktívan jelölt valaciklovir, 4 egészséges alany beadása után a beadott radioaktivitás 46% -a és 47% -a volt kimutatható a vizeletben és a székletben, több mint 96 óra elteltével. Az aciklovir 89% -a a vizelettel ürült radioaktivitás. Az acyclovir 12 egészséges önkéntes egyszeri 1 gramm valaciklovir-hidroklorid dózisának vese-clearance-e kb.
Az acyclovir plazma felezési ideje általában a valaciklovir-hidrokloriddal végzett összes vizsgálatban 2,5–3,3 óra, normál vesefunkciójú önkéntesekben.
Specifikus populációk:
Veseelégtelenség: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer alacsonyabb dózisa javasolt. Valaciclovir-hidroklorid CRF beadásával történő beadása után az acyclovir átlagos felezési ideje körülbelül 14 óra. A hemodialízis során az aciklovir felezési ideje körülbelül 4 óra. A 4 órás hemodialízis során a szervezetben lévő aciklovir körülbelül egyharmadát eltávolítják a dialízis során. Az acyclovir látszólagos plazma clearance-e a dialízisben szenvedő betegeknél 86,3 ± 21,3 ml / perc / 1,73 m 2 volt, szemben az egészséges önkéntesekben 679,16 ± 162,76 ml / perc / 1,73 m 2 -vel.
Májkárosodás: A valaciklovir-hidrokloridot mérsékelt (biopsziás cirrhosis) vagy súlyos (aszciteszes és biopsziás májcirrhosisban szenvedő) betegek kezelték, a májbetegség azt mutatja, hogy a valacyclovir acyclovirra való átalakulásának aránya csökken, és az acyclovir felezési ideje nem változik. Májcirrózisban szenvedő betegeknél nem javasolt az adag módosítása.
HIV-fertőzés: 9 HIV-fertőzésben szenvedő és CD4 + 3-sejteknél, akik naponta 1 g-os adagban valaciklovir-hidrokloridot kaptak 30 napig, a valacyclovir és az aciklovir farmakokinetikája nem különbözik az egészséges önkénteseknél megfigyeltektől.
Geriatria: Az egészséges geriátriai önkéntesek 1 gramm valaciklovir-hidroklorid adagjának beadása után az acyclovir felezési ideje 3,11 ± 0,51 óra volt, szemben az egészséges fiatal önkéntesek 2,91 ± 0,63 órával. A valaciklovir-hidroklorid egyszeri és többszöri adagjának orális adagolása után az aciklovir farmakokinetikája a geriátriai önkéntesekben vesefunkcióval változott. A veseműködés állapotától függően a geriátriai betegeknél szükség lehet az adag csökkentésére.
Gyermekgyógyászat: Az aciklovir farmakokinetikáját összesen 98 gyermeknél (1 hónaptól 3+ -ig és Mg 2+ -ig) értékelték.
Cimetidin: Cmah és az acyclovir AUC-je a valaciklovir-hidroklorid (1 g) egyszeri adagja után 8% -kal, illetve 32% -kal nőtt, miután 800 mg egyszeri cimetidint adagolt.
CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah és az acyclovir AUC-je a valaciklovir-hidroklorid (1 g) egyszeri adagja után 30% -kal, illetve 78% -kal nőtt a cimetidin és a probenecid kombinációja után, főként az aciklovir renális clearance-e csökkenése miatt.
Digoxin: A digoxin naponta háromszor 1 g-os valaciklovir-hidroklorid farmakokinetikáját nem befolyásolta, az acyclovir farmakokinetikája a valacyclovir-hidroklorid (1 g) egyszeri adagja után nem változott a digoxin alkalmazása során (2 adag 0,75 mg).
Probenecid: Cmah és az acyclovir AUC-je a valaciklovir-hidroklorid (1 g) egyszeri dózisának beadása után a probenecid (1 gramm) bevétele után 22% -kal, illetve 49% -kal nőtt.
Tiazid-diuretikumok: Az aciklovir farmakokinetikája a valaciklovir-hidroklorid (1 g) egyszeri adagja után változatlan maradt, miközben több tiazid-diuretikumot is bevitt.
Használati jelzések
Felnőtt betegek:
Herpes simplex (herpesz ajkak): A valaciklovir tabletta herpes simplex (herpesz ajkak) kezelésére szolgál. A valaciklovir-hidroklorid hatékonysága a herpesz szimplex klinikai megnyilvánulásaitól (pl. Papulák, hólyagok vagy fekélyek) kialakulásától nem igazolták.
Genitális herpesz: Első epizód: A valaciklovir tabletta a genitális herpesz kezdeti időszakának kezelésére javasolt az immunkompetens felnőtteknél. A valaciklovir-hidroklorid kezelés 72 órával a tünetek kialakulását követő hatékonyságát nem állapították meg.
Genitális herpesz ismétlődés: A valaciklovir tabletta a visszatérő genitális herpesz kezelésére az immunkompetens felnőtteknél javasolt. A valaciklovir-hidroklorid kezelésének hatékonyságát több mint 24 órával a tünetek kialakulása után nem állapították meg.
A genitális herpesz szuppresszív terápia: A valaciklovir tabletta a krónikus, ismétlődő genitális herpesz epizódok szuppresszív kezelésére szolgál immunbetegek és HIV-fertőzött felnőttek esetében. A valaciklovir-hidroklorid alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát az immunrendszeres betegeknél 1 évig, a HIV-fertőzött betegeknél 6 hónapig nem vizsgálták.
A genitális herpesz átterjedésének kockázatának csökkentése: A valaciklovir tabletta a genitális herpesz átadásának csökkentésére szolgál az immunkompetens felnőtteknél. A valaciklovir-hidroklorid hatékonyságát a nemi szervek herpeszének 8 hónapra történő csökkentése érdekében nem igazolták. A valaciklovir-hidroklorid hatékonyságát a nemi herpesz átadásának csökkentésére több partnerrel és nem heteroszexuális párokkal nem állapították meg.
Herpes Zoster: A valaciklovir tabletta a herpesz Zoster (zsindely) kezelésére immunkompetens felnőtteknél javasolt. A valaciklovir-hidroklorid hatásosságát a kiütés megjelenése után több mint 72 órával, valamint a valaciklovir-hidroklorid herpesz zoster kezelésére történő alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták.
Alkalmazás gyermekgyógyászati gyakorlatban:
Herpes simplex (ajak herpesz): A valaciklovir tabletta a herpes simplex (ajak herpesz) kezelésére 12 éves vagy annál idősebb gyermekeknél javasolt. A valaciklovir-hidroklorid hatékonyságát a herpesz szimplex klinikai megnyilvánulása (pl. Papulák, hólyagok vagy fekélyek) kialakulása után nem állapították meg.
Csirke Pox: A valaciklovir tabletta két évnél idősebb, immunhátrányos gyermekpopuláció kezelésére szolgál. A valacyclovir tabletta kezelését a kiütés megjelenése után 24 órán belül el kell kezdeni.
A gyógyszer alkalmazásának korlátozása: A valaciklovir tabletta alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem állapították meg:
• Immunkárosodott betegek, kivéve a genitális herpesz elnyomását HIV-fertőzött betegeknél, akiknek CD4 + sejtjei> 100 sejt / mm 3.
• 12 évesnél fiatalabb betegek herpes simplex (herpesz ajkak).
• 2 évesnél fiatalabb és 18 évnél idősebb, bárányhimlő betegek.
• 18 éven aluli betegek genitális herpeszben.
• 18 évesnél fiatalabb betegek herpes zosterrel.
• Az újszülöttek és a herpesz szimplex vírus szuppresszív terápiájával rendelkező csecsemők.
Ellenjavallatok
A valacyclovir-hidroklorid ellenjavallt olyan betegeknél, akik klinikailag jelentős túlérzékenységi reakciókkal (pl. Anafilaxiával) rendelkeznek valacyclovir, acyclovir vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Terhesség és szoptatás
Terhes nőknél a valaciklovir-hidroklorid vagy acyclovir nem végeztek releváns és jól kontrollált vizsgálatokat. A 749 terhes nő terhes nők várható nyilvántartása alapján az utódokban az aciklovirral kezelt csecsemőknél a születési rendellenességek összessége megegyezik az általános populációban élő csecsemőkkel. A valaciklovir-hidrokloridot terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha a potenciális előny megalapozza a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Az acyclovir terhesség alatt történő felhasználásának ígéretes epidemiológiai nyilvántartása 1984-ben jött létre és 1999 áprilisában fejeződött be. 749 terhes nőt, akik szisztémás aciklovirot kaptak a terhesség első trimeszterében, 756 eredményt regisztráltak. A születési rendellenességek előfordulási gyakorisága közel azonos a lakosság körében. A nyilvántartás kis mérete azonban nem elegendő ahhoz, hogy felmérje a kevésbé gyakori hibák kockázatát, vagy hogy megbízható és végleges következtetéseket vonjon le az acyclovir terhes nők és fejlődő embrióik biztonságosságára vonatkozóan.
Állatkísérletekben nem találtak teratogén hatást.
Az aciklovir, a valaciklovir fő metabolitja, kiválasztódik az anyatejbe. A valacyclovir szájon át történő bevétele 500 mg C dózisbans az anyatejben lévő aciklovir 0,5-2,3-szor (átlagosan 1,4-szerese) magasabb volt, mint az anyai vér megfelelő koncentrációja. Az anyatejben az acyclovir AUC értéke az anya plazmájában az acyclovir AUC értékére 1,4-2,6 (átlag 2,2) volt. Az anyatejben az aciklovir átlagos koncentrációja 2,24 µg / ml. Amikor a szoptató anyában 500 mg, naponta kétszer adagolva valaciklovirot adnak be, a gyermek ugyanolyan hatással lesz az aciklovirra, mint amikor orálisan, körülbelül 0,61 mg / kg / nap dózisban szedik. A valaciklovir nem változott formában nem észlelhető az anya vagy a gyermek vizeletében. A valaciklovirt csak szoptató nőknek kell alkalmazni óvatosan, csak szükség esetén.
Adagolás és adagolás
A valaciklovir tabletta az étkezéstől függetlenül bevehető.
A valaciklovir orális szuszpenziót (25 mg / ml és 50 mg / ml) a 500 mg-os valaciklovir tablettaből készíthetjük gyermekgyógyászati betegek számára, akiknek a szilárd adagolási formája nem megfelelő.
Adagolás felnőtteknek:
Herpes simplex (herpesz ajkak): A herpes simplex kezelésére szolgáló valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja 2 gramm naponta kétszer, 1 napig, 12 órás intervallumban. vagy égő).
Genitális herpesz: 1. epizód: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja a genitális herpesz kezdeti időszakának kezelésére 1 gramm naponta kétszer 10 napig. A terápia a leghatékonyabb, ha a betegség jeleinek és tüneteinek megjelenésétől számított 48 órán belül szájon át alkalmazzák. Periódusos epizódok: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja az ismétlődő genitális herpesz kezelésére naponta kétszer 500 mg 3 napig. A kezelést a betegség első jele után kell megkezdeni. Szuppresszív terápia: A visszatérő genitális herpesz krónikus szuppresszív kezelésére szolgáló valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja napi 1 gramm normál immunfunkciójú betegeknél. Azoknál a betegeknél, akiknek a betegsége évente legfeljebb 9 relapszus volt, az alternatív dózis naponta egyszer 500 mg.
A CD4 + sejtekben ≥100 sejt / mm 3-os HIV-fertőzött betegeknél a recidív genitális herpesz krónikus szuppresszív kezelésére szolgáló valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja naponta kétszer 500 mg.
Az átviteli kockázat csökkentése: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja a genitális herpesz átadásának csökkentésére olyan betegeknél, akiknek a betegsége évente legfeljebb 9 relapszus volt, naponta egyszer 500 mg partnerpartner.
Herpes zoster: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja a herpesz zoster kezelésére 1 gramm naponta 3 napig 7 napig. A terápiát a lehető leghamarabb el kell kezdeni, ha a herpesz zoster jelei vagy tünetei jelentkeznek, és a leghatékonyabbak a kiütés kezdetétől számított 48 órán belül.
Adagolás gyermekgyógyászati gyakorlatban:
Herpes simplex (herpesz ajkak): A 12 éves vagy annál idősebb gyermekek herpes kezelésére javasolt valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja 2 gramm naponta kétszer, egy nap 12 órás intervallumban. A terápiát a herpesz szimplex jeleinek megjelenésekor (például bizsergés, viszketés vagy égés) a lehető leghamarabb el kell kezdeni.
Csirke Pox: A valaciklovir-hidroklorid ajánlott adagja 2–18 éves, immunkompetens gyermekgyógyászati betegeknél a csirke-himlő kezelésére napi 20 mg / kg, naponta 5 alkalommal. A teljes dózis naponta háromszor nem haladhatja meg az 1 grammot. A kezelést a betegség jeleinek vagy tüneteinek megjelenésekor a lehető leghamarabb el kell kezdeni.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek:
A csökkent veseműködésű felnőtt betegek adagolási ajánlásait a 3. táblázat mutatja be (az ajánlások nem alkalmasak a valaciklovir-hidroklorid kreatinin-clearance-ben szenvedő gyermekeknél történő alkalmazására).
3. táblázat.
Veseelégtelenségben szenvedő felnőtt betegeknél a Valaciklovir-hidroklorid adagolási ajánlása