A szokásos antibakteriális gyógyszerek ma kevesebb, mint egy évszázada tettek valódi forradalmat az orvostudományban. Az emberiség hatalmas fegyvert kapott a fertőzések leküzdésére, amit korábban halálosnak tartottak.
Az első antibiotikumok penicillinek voltak, amelyek több ezer életet mentettek meg a második világháború alatt, és a modern orvosi gyakorlatban is aktuálisak. Az antibiotikum-terápia kora kezdődött velük, és nekik köszönhetően az összes többi antimikrobiális gyógyszert kapták.
Penicillin antibiotikumok: a gyógyszerek listája, rövid leírás és analógok
Ez a rész a jelenleg releváns antimikrobiális szerek teljes listáját tartalmazza. Az alapvegyületek jellemzői mellett minden kereskedelmi nevet és analógot adunk meg.
A megadott információk csak tájékoztató jellegűek, és nem a cselekvés útmutatója. Minden találkozót kizárólag egy orvos végez, és a terápia az ő irányítása alatt áll.
A penicillinek alacsony toxicitása ellenére ezek ellenőrizetlen alkalmazása komoly következményekkel jár: a patogén rezisztenciájának kialakulása és a betegség krónikus formába való átmenete, amelyet nehéz meggyógyítani. Éppen ezért a legtöbb patogén baktérium törzs ma ellenáll az első generációs ABP-nek.
Az antibiotikum terápiához való felhasználásnak pontosan az a gyógyszer, amelyet egy szakember nevezett ki. Az olcsó analóg keresésére és a mentésre irányuló független kísérletek romláshoz vezethetnek.
Például a hatóanyag dózisa egy generikus gyógyszerben felfelé vagy lefelé változhat, ami hátrányosan befolyásolja a kezelés menetét.
Amikor a gyógyszert akut pénzhiány miatt kell kicserélni, meg kell kérdezni az orvost, mivel csak a szakember választja ki a legjobb választást.
Penicillinek: meghatározás és tulajdonságok
Ez a szerkezeti elem döntő jelentőségű a bakteriális fertőző betegségek kezelésében: megakadályozza, hogy a baktériumok a sejtfal építéséhez szükséges peptidoglikán speciális biopolimerjét állítsák elő. Ennek eredményeként a membrán nem képződhet, és a mikroorganizmus meghal. Az emberi és állati sejtekre nincs romboló hatás, mert nem tartalmaz peptidoglikánt.
A penészgombák termékein alapuló gyógyászati készítmények széles körben használhatók az orvostudomány minden területén, a következő tulajdonságok miatt:
- Magas biológiai hozzáférhetőség - a gyógyszerek gyorsan felszívódnak és átjutnak a szöveteken. A vér-agy gát gyengülése az agy bélésének gyulladása során szintén hozzájárul a cerebrospinalis folyadékba való behatoláshoz.
- Kiterjedt antimikrobiális spektrum. Ellentétben az első generációs vegyi készítményekkel, a modern penicillinek hatékonyak a gramnegatív és pozitív baktériumok túlnyomó többségével szemben. Ezek ellenállóak a penicillinázra és a gyomor savas környezetére is.
- A legkisebb toxicitás az összes ABP esetében. A terhesség ideje alatt is használhatják őket, és a helyes fogadás (amint azt az orvos előírta, és az utasítások szerint) szinte teljesen megszünteti a mellékhatások kialakulását.
A kutatás és kísérletek során számos különböző tulajdonságú gyógyászati készítményt kaptunk. Például, ha egy közös sorozathoz tartozunk, a penicillin és az ampicillin nem azonos. Minden penicillin ABP jól kompatibilis a legtöbb más gyógyszerrel. Az egyéb antibakteriális szerekkel végzett komplex terápia esetében a bakteriosztatikus szerekkel való közös alkalmazás gyengíti a penicillinek hatékonyságát.
besorolás
Az első antibiotikum tulajdonságainak alapos vizsgálata megmutatta annak hiányosságait. Annak ellenére, hogy az antimikrobiális hatás és az alacsony toxicitás igen széles spektrumú, a természetes penicillin érzékeny volt a baktériumok által termelt speciális destruktív enzimre (penicillináz). Ráadásul a savas gyomorkörnyezetben teljesen elvesztette tulajdonságait, ezért kizárólag injekciók formájában használták. Hatékonyabb és stabilabb vegyületek keresése során különböző félszintetikus gyógyszereket hoztak létre.
Eddig a penicillin antibiotikumok, amelyek teljes listája az alábbiakban szerepel, négy fő csoportra oszthatók.
bioszintetikus
A Penicillium notatum és a Penicillium chrysogenum penészgombák által termelt benzilpenicillin egy molekula szerkezetű sav. Orvosi célokra kémiailag nátrium- vagy kálium-kombinációval sókat képez. A kapott vegyületeket gyorsan felszívódó injekciós oldatok előállítására alkalmazzuk.
A terápiás hatást az adagolás után 10-15 percen belül figyelték meg, de legfeljebb 4 órát tart, ami gyakori ismételt injekciót igényel az izomszövetbe (speciális esetekben a nátrium-só intravénásan adható be).
Ezek a gyógyszerek jól behatolnak a tüdőbe és a nyálkahártyákba, valamint a cerebrospinális és szinoviális folyadékokban, a miokardiumban és a csontokban. Ugyanakkor a meningitis gyulladásában (meningitis) nő a vér-agy gát permeabilitása, ami lehetővé teszi a gyógyulást.
A gyógyszer hatásának meghosszabbítása érdekében a természetes benzilpenicillin kombinálódik a novokainnal és más anyagokkal. A kapott sók (Novocainic, Bitsillin-1, 3 és 5) az intramuszkuláris injekciót követően az injekció helyén gyógyszer depót képeznek, ahonnan a hatóanyag folyamatosan és alacsony sebességgel lép be a vérbe. Ez a tulajdonság lehetővé teszi az injekciók számának csökkentését naponta kétszer, miközben fenntartja a kálium- és nátrium-sók terápiás hatását.
Ezeket a gyógyszereket a krónikus reuma, a szifilisz, a fokális streptokokkusz fertőzés hosszú távú antibiotikus kezelésére használják.
A fenoximetilpenicillin a benzilpenicillin egy másik formája, amely mérsékelt fertőző betegségek kezelésére szolgál. Ez különbözik a gyomornedv sósavával szemben a fent leírt ellenállástól.
Ez a minőség lehetővé teszi a gyógyszer orális alkalmazásra szánt tabletták formájában történő felszabadítását (naponta 4-6 alkalommal). A legtöbb patogén baktérium, a spirochet kivételével, ellenáll a bioszintetikus penicillineknek.
Szintetikus antisztafilokokkusz
A természetes benzilpenicillin inaktív a penicillinázt termelő staphylococcus törzsekkel szemben (ez az enzim lebontja a hatóanyag béta-laktám gyűrűjét).
Hosszú ideig a penicillint nem alkalmazták a staphylococcus fertőzés kezelésére, míg 1957-ben az oxacillin nem volt szintetizálva. Gátolja a béta-laktamáz okozta ágens aktivitását, de hatástalan a benzilpenicillinre érzékeny törzsek által okozott betegségekkel szemben. Ez a csoport magában foglalja a kloxacillint, dikloxacillint, meticillint és másokat is, amelyeket a modern orvosi gyakorlatban a toxicitás növekedése miatt szinte nem használnak.
Penicillin csoport antibiotikumok széles spektrumú tablettákban
Ez magában foglalja az orális alkalmazásra szánt antimikrobiális szerek két alcsoportját, amelyek baktericid hatást fejtenek ki a legtöbb patogén mikroorganizmus ellen (mind a gram +, mind a gramm).
aminopenicillin
Az előző csoportokkal összehasonlítva ezeknek a vegyületeknek két jelentős előnye van. Először is, a kórokozók szélesebb köréhez viszonyítva aktívak, másrészt tabletta formában készülnek, ami nagyban megkönnyíti a felhasználást. A hátrányok közé tartozik a béta-laktamázra való érzékenység, azaz az aminopenicillinek (ampicillin és amoxicillin) nem alkalmasak stafilokokkus fertőzések kezelésére.
Az oxacillinnel (Ampioks) kombinálva azonban rezisztenssé válik.
A gyógyszerek jól felszívódnak, és hosszú ideig hatnak, ami a használat gyakoriságát 24 órán keresztül 2-3-szor csökkenti.
A főbb indikációk a következők:
Az aminopenicillinek gyakori mellékhatása egy jellegzetes, nem allergiás kiütés, amely azonnal megszűnik az eltávolítás után.
pseudomonas
Képviseljen egy különálló antibiotikum penicillin-sorozatot, amelynek nevéből a cél egyértelművé válik. Az antibakteriális aktivitás hasonló az aminopenicillinekhez (a pszeudomonádok kivételével), és a pirocianikus bothoz viszonyítva kifejeződik.
A hatékonyság mértéke szerint:
- Karboxifenicillinek, amelyek klinikai jelentősége a közelmúltban csökkent. A karbenicillin, amely ennek az alcsoportnak az első lett, a proteins ampicillin-rezisztens ellen is hatékony. Jelenleg szinte minden törzs rezisztens a karboxipenicillinekkel szemben.
- Az Ureidopenicillinek a Pseudomonas aeruginosa-val szemben hatékonyabbak, a Klebsiella által okozott gyulladásokra is előírhatók. A leghatékonyabbak a piperacillin és az azococin, amelyek közül csak az utóbbi továbbra is releváns az orvosi gyakorlatban.
A mai napig a Pseudomonas aeruginosa törzsek túlnyomó többsége rezisztens a karboxipenicillinek és ureidopenicillinek ellen. Ezért csökken a klinikai jelentőségük.
Inhibitorvédett kombináció
Az antibiotikumok ampicillin csoportját, amely a legtöbb betegség okozta organizmushoz képest igen aktív, penicillinképző baktériumok elpusztítják. Mivel az oxacillin rezisztens baktericid hatása szignifikánsan gyengébb, mint az ampicillin és az amoxicillin, a kombinált gyógyszereket szintetizálták.
A szulbaktámmal, klavulanáttal és a tazobaktámmal kombinálva az antibiotikumok egy második béta-laktámgyűrűt kapnak, és ezáltal a béta-laktamázokkal szembeni immunitást. Ezen túlmenően, az inhibitoroknak saját antibakteriális hatása van, fokozva a fő hatóanyagot.
A gátlószerrel védett gyógyszerek sikeresen kezelik a súlyos nosokomiális fertőzéseket, amelyek törzsei ellenállóak a legtöbb gyógyszerre.
Penicillinek az orvosi gyakorlatban
A fertőzéses betegségek kezelésének legjobb módja a penicillint a betegek széles spektrumának és jó toleranciájának köszönhetően. Az antimikrobiális szerek korszakának hajnalán a benzilpenicillin és sói a választott gyógyszerek voltak, de jelenleg a legtöbb kórokozó ellenálló. Mindazonáltal, a modern, félszintetikus penicillin antibiotikumok tablettákban, injekciókban és más adagolási formákban az egyik vezető helyet foglalják el az antibiotikum-terápia különböző területein.
Pulmonológia és Otolaryngology
A felfedező azt is megjegyezte, hogy a penicillin a légzőszervi kórokozókkal szemben különösen hatásos, ezért a gyógyszer a legelterjedtebb ezen a területen. Szinte mindegyikük káros hatást gyakorol a baktériumokra, amelyek szinuszit, meningitist, hörghurut, tüdőgyulladást és az alsó és a felső légutak egyéb betegségeit okozzák.
A gátlószerrel védett szerek még különösen veszélyes és tartósan fellelhető kórházi fertőzést is kezelnek.
venereology
A spirochetek az egyik kevés mikroorganizmus, amely megtartotta a benzilpenicillinre és származékaira való hajlamot. A benzilpenicillinek a gonokokuszokkal szemben is hatásosak, ami lehetővé teszi a szifilisz és a gonorrhoea sikeres kezelését a beteg testének minimális negatív hatásával.
gasztroenterológia
A patogén mikroflóra által okozott bélgyulladások jól reagálnak a saválló gyógyszerek kezelésére.
Különösen fontosak az aminopenicillinek, amelyek a Helicobacter komplex felszámolásának részét képezik.
nőgyógyászat
Szülészeti és nőgyógyászati gyakorlatban a listából származó sok penicillin-készítmény mind a női reproduktív rendszer bakteriális fertőzéseinek kezelésére, mind az újszülött fertőzésének megelőzésére szolgál.
szemészet
A penicillin-antibiotikumok itt is méltó helyet foglalnak el: a keratitist, a tályogokat, a gonokokkusz kötőhártya-gyulladást és más szembetegségeket szemcseppekkel, kenőcsökkel és injekciós oldatokkal kezelik.
urológia
A bakteriális eredetű húgyúti rendszer betegségei jól reagálnak csak az inhibitorokkal védett gyógyszerekkel. A fennmaradó alcsoportok hatástalanok, mivel a kórokozók törzsei nagyon ellenállnak nekik.
A penicillineket a gyulladás okozta gyógyszerek szinte minden területén használják a patogén mikroorganizmusok által okozott gyulladásra, és nem csak a kezelésre. Például a műtéti gyakorlatban a posztoperatív szövődmények megelőzésére nevezik ki őket.
A terápia jellemzői
Az antibakteriális gyógyszerekkel való kezelést általában és különösen a penicillineket csak recept alapján szabad végezni.
Annak ellenére, hogy maga a gyógyszer minimális toxicitást mutat, a visszaélés súlyosan károsítja a szervezetet. Annak érdekében, hogy az antibiotikum-kezelés helyreálljon, kövesse az orvosi ajánlásokat, és ismeri a gyógyszer tulajdonságait.
bizonyság
A penicillin és a gyógyszeren alapuló különböző készítmények hatóanyaga a hatóanyag specifikus kórokozókkal szembeni aktivitása. A bakteriosztatikus és baktericid hatások a következők vonatkozásában jelentkeznek:
- Gram-pozitív baktériumok - gonokokok és meningokokok;
- Gram-negatív - különböző stafilokokok, streptokokok és pneumococcusok, diftéria, pseudomonák és antrax botok, proteusz;
- Actinomycetes és spirochetes.
Alacsony toxicitás és széles hatásspektruma miatt a antibiotikumok penicillin csoportok optimális kezelést a torokgyulladás, tüdőgyulladás (mind a fokális és lobaris), skarlát, diftéria, agyhártyagyulladás, vérmérgezés, szeptikémia, mellhártyagyulladás, Pius, osteomyelitis akut és krónikus formái, bakteriális endocarditis, a bőr, a nyálkahártyák és a lágyszövetek, az erysipelas, a himnusz, a gonorrhoea, az aktinomycosis, a szifilisz, a betegségek, valamint a szembetegségek és az ENT-betegségek különböző fertőző fertőzései.
Ellenjavallatok
A szigorú ellenjavallatok közül csak az egyéni intolerancia a benzilpenicillinre és más gyógyszerekre ebben a csoportban. Az epilepsziával diagnosztizált betegek számára nem engedélyezett az endolyumbalnoe (a gerincvelőbe történő beadás).
A terhesség alatt a penicillin készítményekkel történő antibiotikum-terápiát rendkívül óvatosan kell kezelni. Annak ellenére, hogy minimális teratogén hatásuk van, csak sürgős szükség esetén tablettákat és lövéseket kell előírni, a magzatra és a leginkább terhesre gyakorolt kockázat mértékét értékelve.
Mivel a penicillin és származékai szabadon hatolnak át a véráramból az anyatejbe, ajánlatos a terápia alatt megtagadni a szoptatást. A gyógyszer súlyos allergiás reakciót válthat ki a csecsemőkben, még az első használat esetén is. A laktáció nem állt meg, a tejet rendszeresen kell dekantálni.
Mellékhatások
Az egyéb antibakteriális szerek közül a penicillinek kedvezően különböznek az alacsony toxicitástól.
A fogyasztás nemkívánatos hatásai a következők:
- Allergiás reakciók. Leggyakrabban bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz és duzzanat jelentkezik. Súlyos esetekben rendkívül ritka anafilaxiás sokk esetén, ami az antidotum (adrenalin) azonnali beadását igényli.
- Dysbacteriosis. A természetes mikroflóra kiegyensúlyozatlansága emésztési zavarokhoz vezet (légzés, puffadás, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom) és a kandidozis kialakulása. Ez utóbbi esetben a szájüreg nyálkahártyáit (gyermekeknél) vagy a hüvelyt érintik.
- Neurotoxikus reakciók. A penicillin központi idegrendszerre gyakorolt negatív hatását fokozott reflex ingerlékenység, hányinger és öklendezés, görcsök, és néha kóma jelzi.
A dysbacteriosis kialakulásának megakadályozására és az allergiák elkerülésére a szervezet időben történő orvosi támogatása segít. Ajánlatos az antibiotikum terápiát kombinálni a pre- és probiotikumokkal, valamint a deszenzitizáló szerekkel (ha az érzékenység nő).
Penicillin antibiotikumok gyerekeknek: a használat jellemzői
Gyermek tablettákat és injekciókat óvatosan kell előírni, figyelembe véve a lehetséges negatív reakciót, és egy adott gyógyszer megválasztása szándékosan megközelíthető.
Az első életévben a benzilpenicillint szepszis, tüdőgyulladás, meningitis, otitis esetén alkalmazzák. A légzőszervi fertőzések, torokfájások, hörghurut és sinusitis kezelésére a legbiztonságosabb antibiotikumok a következők közül kerülnek kiválasztásra: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.
A gyermek teste sokkal érzékenyebb a drogokra, mint egy felnőtt. Ezért gondosan figyelemmel kell kísérnie a baba állapotát (a penicillin lassan eliminálódik, felhalmozódik, görcsöket okozhat), valamint megelőző intézkedéseket hozhat. Ez utóbbi magában foglalja a pre- és probiotikumok alkalmazását a bél mikroflóra, az étrend és az immunrendszer teljes megerősítésére.
Történelmi információk
A felfedezést, amely valódi orvosi forradalmat hozott a 20. század elején, véletlenszerűen hozta. Meg kell mondani, hogy a penészgomba antibakteriális tulajdonságait a mély ókorban szenvedő emberek észrevették.
Alexander Fleming - a penicillin felfedezője
Az egyiptomiak, például 2500 évvel ezelőtt, gyulladt sebeket gyógyítottak penészes kenyérrel, de a tudósok csak a 19. században vették fel a kérdés elméleti oldalát. Az európai és az orosz kutatók és orvosok, akik az antibiozist tanulmányozzák (egyes mikroorganizmusok képessége mások elpusztítására), próbáltak gyakorlati hasznot hozni belőle.
Alexander Fleming, egy brit mikrobiológus, aki szeptember 28-án, szeptember 28-án, kolóniákkal találta a penészeket a Petri-csészékben, sikerült. A laboratóriumi munkások gondatlansága, csíráztatott és elpusztult patogén baktériumok miatt a növényekre esett vitás kérdések. Az érdekelt Fleming gondosan tanulmányozta ezt a jelenséget, és izolálta a penicillin nevű baktericid anyagot. A felfedező sok éven át dolgozott egy kémiailag tiszta, fenntartható vegyület megszerzésére, amely alkalmas az emberek kezelésére, de mások feltalálják.
1941-ben Ernst Chain és Howard Florey képesek voltak tisztázni a penicillin szennyeződéseit, és klinikai vizsgálatokat folytattak Fleming-szel. Az eredmények annyira sikeresek voltak, hogy az Egyesült Államok 43 évig a háború alatt több százezer életet megmentő gyógyszer tömeggyártását szervezte. Fleming, Cheney és Flory érdemeit az emberiség előtt 1945-ben értékelték: a felfedező és a fejlesztők Nobel-díjas lettek.
Ezt követően a kezdeti kémiai készítményt folyamatosan javították. Így jelentek meg a penicillinek, amelyek ellenállóak a gyomor savas környezetére, ellenállóak a penicillinázra és általában hatékonyabbak.
Honlapunkon megismerkedhet az antibiotikumok legtöbb csoportjával, gyógyszereik teljes listájával, osztályozásával, előzményeivel és egyéb fontos információkkal. Ehhez hozzon létre egy „Osztályozás” részt a webhely felső menüjében.
Penicillin antibiotikumok
A penicillin antibiotikumokat alacsony toxicitás jellemzi, kiterjesztett hatásspektrummal rendelkezik. A penicillin antibiotikumok baktericid hatással vannak a legtöbb gram-pozitív, gram-negatív baktérium, a Pseudomonas bacillus törzsére.
Penicillin sorozat
A penicillin antibiotikumok listájából a gyógyszerek hatását a patogén mikroflóra halálát okozó képességük határozza meg. A penicillinek baktericid hatásúak, kölcsönhatásba lépnek a bakteriális enzimekkel, megzavarják a baktériumfal szintézisét.
A penicillinek célja a baktériumsejtek tenyésztése. Emberek esetében a penicillin antibiotikumok biztonságosak, mivel az emberi sejtek membránjai nem tartalmaznak bakteriális peptidoglikánt.
besorolás
A termelési módszer és tulajdonságok szerint a penicillin antibiotikumoknak két fő csoportja van:
- természetes - Flaming 1928-ban felfedezte;
- félszintetikus - először 1957-ben jött létre, amikor a 6-AIC antibiotikum aktív magját izoláltuk.
A Penicillum microgribból származó számos természetes penicillin nem rezisztens a bakteriális penicillináz enzimekkel szemben. Emiatt a természetes penicillin sorozat aktivitási spektrumát a félszintetikus gyógyszerek csoportjához képest szűkítik.
Penicillin osztályozás:
- természetes;
- fenoximetilpenicillin - Osp és analógok;
- benzathin-benzilpenicillin - Retarpen;
- benzilpenicillin - prokain penicillin;
- semi;
- aminopenicillinek - amoxicillinek, ampicillinek;
- anti-staphylococcus;
- antipsevdomonadnye;
- karboksipenitsilliny;
- ureidopenitsilliny;
- inhibitor védett;
- kombinált.
Az antibiotikumok széles körű használata hatására a baktériumok megtanultak béta-laktamáz enzimeket termelni, amelyek elpusztítják a gyomorban a penicillint.
A béta-laktamáz-termelő baktériumok antibiotikumok elpusztítására való képességének kiküszöbölésére az inhibitorokkal védett szerek kombinációját hozták létre.
A cselekvés spektruma
A természetes penicillinek a baktériumok ellen hatnak:
- Gram-pozitív - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negatív - meningococcusok, gonokokok, Haemophilus ducreyi - lágy chancre, Pasteurella multocida okozó - pasztellellózist okozva;
- anaerobok - clostridia, fusobaktériumok, aktinomycetes;
- spirochete - leptospira, borrelia, halvány spirochetok.
A félszintetikus penicillinek hatásspektruma szélesebb, mint a természeteseké.
A penicillin-sorozat listájából az antibiotikumok félszintetikus csoportjait a hatásspektrum szerint osztályozzák:
- a pseudomonas aeruginosa nem aktív;
- peszticid elleni szerek.
bizonyság
A bakteriális fertőzések kezelésére szolgáló elsővonalbeli gyógyszerekként a penicillin-sorozatból származó antibiotikumokat a következők kezelésére használják:
- a légzőrendszer betegségei - tüdőgyulladás, hörghurut;
- ENT betegségek - otitis, tonsillitis, tonsilopharyngitis, scarlet fever;
- a vizelési rendszer betegségei - cystitis, pyelonephoritis
- gonorrhea, szifilisz;
- bőrfertőzések;
- osteomyelitis;
- újszülöttek újszülöttei;
- a nyálkahártyák bakteriális károsodása, a kötőszövet;
- leptospirózis, aktinomikózis;
- agyhártyagyulladás.
Természetes penicillinek
A természetes benzilpenicillineket béta-laktamázok és gyomornedv megsemmisítik. Ennek a csoportnak a készítményei injekciós készítményekként készülnek:
- tartós hatás - analógok az 1. és 5. számú bicillinek nevével, benzilpenicillin novokain-sója;
- a benzilpenicillin rövid hatású nátrium-, káliumsói.
A penicillinek intramuscularis depot formáinak beadásakor a vérbe történő hosszantartó szekréció, amelyek az injekció beadása után lassan felszabadulnak az izomból a vérbe:
- Az 1-es és 5-ös bellellineket naponta 1 alkalommal nevezik ki;
- Benzilpenicillin-novokain-só - 2-3 p. / Nap.
aminopenicillin
Az aminopenicillinek listájából származó antibiotikumok hatékonyak az Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus és más nevek, elsősorban Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések ellen.
Az antibiotikumok aminopenicillinek penicillin sorozatának listája tartalmazza a gyógyszereket:
- ampicillin sorozat;
- Ampicillin-trihidrát;
- ampicillin;
- amoxicillin;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoks;
- Amosin;
- Ekobol.
Az antibiotikumok aktivitása az ampicillinek és az amoxicillinek listájából, ezeknek a penicillin-csoportoknak a hatóanyag-spektruma hasonló.
Az ampicillin antibiotikumok gyengébb hatást gyakorolnak a pneumococcusokra, azonban az Ampicillin és analógjainak az Ampicillin Akos, Ampicillin trihidrát nevű aktivitása nagyobb a shigellához képest.
A csoport antibiotikumai előírtak:
- ampicillinek - tabletták és injekciók belsejében / m, in / in;
- Amoxicillinek - orális adagolásra.
Az amoxicillin hatékony a Pseudomonas aeruginosa ellen, de a csoport egyes tagjait bakteriális penicillinázok elpusztítják. Az ampicillin antibiotikumok csoportjából származó penicillinek rezisztensek a penicillináz enzimekkel szemben.
Antisztafilokokkusz penicillinek
Az anti-staphylococcus penicillin csoportba tartoznak a nevek antibiotikumai:
A gyógyszerek rezisztensek a staphylococcus penicillinázokkal szemben, amelyek elpusztítják az egyéb penicillin antibiotikumokat. Ebből a csoportból a leghíresebb az oxacillin elleni anti-staphylococcus gyógyszer.
Kizárólagos penicillinek
Ennek a csoportnak az antibiotikumai nagy hatást gyakorolnak, mint az aminopenicillinek, hatásosak a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ellen, amely súlyos cystitist, púpos mandulagyulladást és bőrfertőzést okoz.
Az anti-panicilli penicillinek csoportja a következőket tartalmazza:
- karboxipenicillinek - gyógyszerek;
- Karbetsin;
- Piopi;
- Karbenicillin-dinátrium;
- Timentin;
- ureidopenicillinek csoportja;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacillin picillin.
A karbenicillin csak az injekcióban lévő / m-es por formájában kapható. Ennek a csoportnak az antibiotikumai felnőttek számára előírtak.
A Timentin-t az urogenitalis, a légzőrendszer súlyos fertőzéseire írják elő. Az azlotsillint és az analógokat szúnyog-szeptikus körülmények között kell beadni:
- hashártyagyulladás;
- szeptikus endokarditisz;
- szepszis;
- tüdő tályog;
- súlyos húgyúti fertőzések.
A piperacillint elsősorban Klebsiella fertőzésekre írják elő.
Inhibitorvédő, kombinált eszközök
A védett penicillinek a kombinált gyógyszerek, amelyek egy antibiotikumot és egy olyan anyagot tartalmaznak, amely blokkolja a bakteriális béta-laktamáz aktivitását.
A béta-laktamáz inhibitorok, amelyek körülbelül 500 fajt tartalmaznak, a következők:
- klavulánsav;
- tazobaktámmal;
- szulbaktám.
A légzőszervi, húgyúti fertőzések kezelésére elsősorban a következő nevekkel rendelkező penicillin-védett antibiotikumokat használják:
- amoxicillin + clavunate;
- augmentin;
- amoxicillin;
- Amoxil;
- ampicillin + szulbaktám - Unazin.
A gyengített immunitás hátterében előforduló fertőzésekből írja elő:
- ticarcillin + clavunate - Timentin;
- piperacillin + tazobaktám - Tazotsin.
A kombinált hatású hatóanyagok közé tartozik az Ampioks antibakteriális szer és az Ampiox nátrium, beleértve az ampicillin + oxacillin.
Az Ampioks tablettákban és por alakú injekció formájában kapható. Az Ampioksot súlyos szepszis, szeptikus endokarditis, szülés utáni fertőzésben szenvedő gyermekek és felnőttek kezelésére használják.
Penicillinek felnőtteknek
A félszintetikus penicillinek listája, amelyeket széles körben használnak a torokfájások, a középfülgyulladás, a garatgyulladás, a sinusitis, a tüdőgyulladás, a tablettákban és injekciókban lévő gyógyszerek:
- Hikontsil;
- Ospamoks;
- amoxicillin;
- Amoksikar;
- ampicillin;
- augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- amoxicillin;
- piperacillin;
- licarcillin;
A púpos, krónikus pyelonefritisz, a bakteriális cystitis, az urethritis, az endometritisz, a salpingitis, a nők penicillineket írnak fel:
- augmentin;
- amoxicillin;
- Ampicillin + szulbaktám;
- Medoklav;
- Piperacillin + tazobaktám;
- Ticarcillin klavulanáttal.
A penicillineket nem használják a prostatitis ellen, mivel nem hatolnak be a prosztata szövetébe.
Ha a beteg allergiás a penicillinekre, a cefalosporinokkal történő kezelés esetén urticaria és anafilaxiás sokk lehetséges.
Az allergiás reakció elkerülése érdekében a béta-laktám antibiotikumok, azaz a penicillinek és a cefalosporinok allergiája az előírt makrolid antibiotikumok.
A krónikus pyelonefritisz súlyosbodása terhes nőknél:
- ampicillin;
- Amoxicillin + klavulanát;
- Ticarcillin + klavulanát;
- Oxacillin - staphylococcus fertőzéssel.
A nem penicillin antibiotikumok listája, amelyeket az orvos a torokfájásból, a hörghurutból vagy a tüdőgyulladásból a terhesség alatt felírhat, a következő gyógyszereket tartalmazza:
Penicillinek gyermekek kezelésére
A penicillinek alacsony toxicitású antibiotikumok, ezért gyakran fertőző betegségekben szenvedő gyermekek számára írják elő őket.
Gyermekek kezelésében előnyben részesítik a lenyelésre szánt inhibitor-védett penicillint.
A gyermekek kezelésére szolgáló penicillin antibiotikumok közé tartozik az amoxicillin és annak analógjai, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin és Flemoklav Solyutab.
A penicillin-sorozatot nem tartalmazó Solutab antibiotikum gyermekeinek és formáinak kezelésére használják, a lista analógokat tartalmaz a nevekkel:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
A diszpergálható Solutab tabletták formájában alkalmazott gyógyszerek nem kevésbé hatékonyan működnek, mint az injekciók, és a kezelési folyamat során kevésbé gyerekes fájdalmat és könnyeket okoznak. Az "Antibiotikus Solyutab."
A születés óta az Ospamox gyógyszer és számos analógja, amelyeket oldható tablettákban, granulátumokban és szuszpenziós porokban állítanak elő, gyermekek kezelésére használják. A dózis kinevezése az orvost a gyermek életkora és súlya alapján határozza meg.
Gyermekeknél a penicillinek a vizeletrendszer vagy a vesebetegség érettsége miatt felhalmozódhatnak a szervezetben. A vérben az antibiotikum megnövekedett koncentrációja toxikus hatást fejt ki az idegsejtekre, ami görcsökkel jár.
Amikor ezek a tünetek megjelennek, a kezelést leállítják, és a penicillin sorozat antibiotikumát egy másik csoport gyermeke helyettesíti.
Ellenjavallatok, penicillinek mellékhatásai
A penicillin alkalmazása ellenjavallatok közé tartozik a penicillinekre és a cefalosporinokra gyakorolt allergia. Ha a kezelés során kiütés, viszketés jelentkezik, abba kell hagynia a gyógyszerek szedését és forduljon orvoshoz.
A penicillinekre gyakorolt allergiák angioödémát, anafilaxiát okozhatnak.
A penicillinek mellékhatásainak listája kicsi. A fő negatív megnyilvánulás a hasznos bél mikroflóra elnyomása.
Hasmenés, kandidózis, bőrkiütés - ezek a penicillin használatának fő mellékhatásai. Kevésbé gyakori, hogy ennek a gyógyszersornak a mellékhatásai:
- hányinger, hányás;
- fejfájás;
- pszeudomembranos colitis;
- ödéma.
Egyes penicillin-csoportok - benzilpenicillinek, karbenicillinek - alkalmazása elektrolit-egyensúlyhiányt okozhat a hyperkalemia vagy hypernatremia kialakulásával, ami növeli a szívroham kockázatát, magas vérnyomást.
Az oxacillin és analógok nemkívánatos reakcióinak szélesebb listája:
- leukocita rendellenesség - alacsony hemoglobin, csökkent neutrofilek;
- a vesékből a gyermekeknél - a vér megjelenése a vizeletben;
- láz, hányás, hányinger.
A nemkívánatos hatások kialakulásának megelőzése érdekében kövesse a használati utasítást, vegye be a gyógyszert az orvos által előírt adagban.
A penicillin antibiotikumok minden csoportjáról további információkért olvassa el az „Előkészületek” rubrikát.
Gyermek orvos
Orvosi helyszín diákoknak, gyakornokoknak és gyakorló gyermekorvosoknak Oroszországból, Ukrajnából! Gyermekágyak, cikkek, előadások gyermekgyógyászatban, jegyzetek, gyógyszerek!
Védett penicillinek
- Ön orvostanhallgató? Intern? Gyermek orvos? Adja hozzá webhelyünket a szociális hálózatokhoz!
Védett penicillinek közé tartozik a szulbaktám / ampicillin, az amoxicillin / klavulánsav, a tikarcillin / klavulánsav, piperacillin / tazobaktám stb.
A védett penicillinek a széles spektrumú penicillin és a B-laktamáz inhibitorok fix kombinációi. Ennek eredményeként az ampicillinnel és az amoxicillinnel szemben rezisztens mikrobiális törzsek érzékenyek lesznek ezeknek a gyógyszereknek a béta-laktamáz inhibitorokkal való kombinációjára. Ily módon az inhibitor-védett aminopenicillinek (amoxicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam) antimikrobiális spektrumát ilyen gram-negatív baktériumok, például Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, valamint az F. fragilis csoport anaerobjai, amelyek krómot szintetizálnak, a kromusz, chromus stb. A. osztály
Ezen túlmenően, az inhibitor-védett aminopenicillinek a mikroflóra ellen hatnak, a megszerzett rezisztenciával a stafilokokokból, a gonokokkokból, a hemofíliából és az Escherichia coli-ból származó B-laktamáz termelése miatt.
Ami a mikroorganizmusokat illeti, amelyeknek a penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a B-laktamáz előállításához, az inhibitor-védett aminopenicillineknek nincs előnye.
A Ticarcillin-eredetű ticarcillin / klavulanát inhibitor a Klebsiella spp., A P.vulgaris, a C.diversus és a B.fragilis hatására szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkezik. Más Gram-negatív baktériumok és sztaphylococcusok rezisztenciája ritkábban fordul elő.
A piperacillin / tazobaktám szélesebb hatásspektrummal rendelkezik (beleértve az anaerobokat) és a legmagasabb szintű antibakteriális aktivitást az összes penicillin között.
Kapcsolódó orvosi cikkek
- A penicillinek tulajdonságai (farmakokinetika)A benzilpenicillin nátrium- és káliumsók formájában áll rendelkezésre parenterálisan […]
- A penicillinek kölcsönhatása más csoportok gyógyszereivelA penicillineket nem lehet egy fecskendőben vagy egy infúziós rendszerben összekeverni [...]
- Természetes penicillinekTermészetes penicillinekről ismert, hogy aktívak a gram-pozitív baktériumok ellen [...]
Védett penicillinek
- Ön orvostanhallgató? Intern? Gyermek orvos? Adja hozzá webhelyünket a szociális hálózatokhoz!
A "Védett penicillinek" bejegyzés a farmakológiai rubrikában 2013. augusztus 7-én, szerdán 5: 18-kor került közzétételre. A rekordhoz hozzáadott címkék: antibiotikum, gyógyszerek, gyógyszer, penicillinek
Farmakológiai csoport - Penicillinek
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
A penicillinek (penicillina) olyan antibiotikumok csoportja, amelyeket a Penicillium nemzetség számos formája termel, és amely a legtöbb gram-pozitív, valamint néhány gram-negatív mikroorganizmus (gonokokusz, meningokokk és spirochet) ellen termelődik. A penicillinek az ún. béta-laktám antibiotikumok (béta-laktámok).
A béta-laktámok olyan antibiotikumok nagy csoportja, amelyeknél a molekula szerkezetében egy négy tagú béta-laktám gyűrű jelenléte gyakori. A béta-laktámok közé tartozik a penicillinek, a cefalosporinok, a karbapenemek, a monobaktámok. A béta-laktámok a klinikai gyakorlatban alkalmazott antimikrobiális szerek leggyakoribb csoportja, amely vezető szerepet tölt be a legtöbb fertőző betegség kezelésében.
Történelmi információk. 1928-ban az angol tudós, Fleming A., aki a londoni St.Mary Kórházban dolgozott, felfedezte a zöld penész (Penicillium notatum) fonalas gombájának képességét, hogy a sejttenyészetben a staphylococcusok halálát okozza. Az antibakteriális hatású gomba hatóanyaga, A. Fleming, a penicillin. 1940-ben Oxfordban Kh.V. Flory és E.B. Tiszta formában izolált Cheyna jelentős mennyiségű Penicillium notatum tenyészetéből származó első penicillint tartalmaz. 1942-ben a kiváló orosz kutató Z.V. Yermolyeva kapott penicillint a penicillium crustosum gombából. 1949 óta gyakorlatilag korlátlan mennyiségű benzilpenicillin (penicillin G) áll rendelkezésre klinikai használatra.
A penicillin csoportba tartoznak a Penicillium különböző típusú penészgomba által termelt természetes vegyületek és számos félszintetikus. A penicillinek (mint más béta-laktámok) baktericid hatással vannak a mikroorganizmusokra.
A penicillinek leggyakoribb tulajdonságai a következők: alacsony toxicitás, sokféle dózis, kereszt-allergia az összes penicillin és részben cefalosporin és karbapenemek között.
A béta-laktámok antibakteriális hatása összefüggésben van a bakteriális sejtfal szintézisének megszakításához szükséges specifikus képességgel.
A baktériumok sejtfalának merev szerkezete van, a mikroorganizmusok számára alakul ki és védelmet nyújt a pusztulás ellen. Ez heteropolimer - peptidoglikánon alapul, amely poliszacharidokból és polipeptidekből áll. Keresztkötéses hálószerkezete adja a sejtfal szilárdságát. A poliszacharidok összetétele az N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil-karbaminsav, amely csak baktériumokban található. Rövid peptidláncokat, köztük néhány L- és D-aminosavat, amino-cukrokkal társítanak. A gram-pozitív baktériumokban a sejtfal 50-100 réteg peptidoglikánt tartalmaz gram-negatív baktériumokban, 1-2 rétegben.
Körülbelül 30 bakteriális enzim vesz részt a peptidoglikán bioszintézisének folyamatában, amely 3 szakaszból áll. Úgy gondolják, hogy a penicillinek megsértik a sejtfal szintézisének késői szakaszát, megakadályozva a peptidkötések kialakulását a transzpeptidáz enzim gátlásával. A transzpeptidáz az egyik penicillinkötő fehérje, amellyel a béta-laktám antibiotikumok kölcsönhatásba lépnek. A penicillinkötő fehérjék, a bakteriális sejtfal képződésének végső fázisában részt vevő enzimek a transzpeptidázok mellett a karboxipeptidázok és az endopeptidázok. Minden baktériumnak van ilyenje (például a Staphylococcus aureusnak négy van, Escherichia coli - 7). A penicillinek ezekhez a fehérjékhez különböző sebességgel kötődnek, hogy kovalens kötést képezzenek. Amikor ez megtörténik, a penicillin-kötő fehérjék inaktiválása következik be, a bakteriális sejtfal szilárdsága megszakad, és a sejtek lizálnak.
Farmakokinetikáját. Lenyeléskor a penicillinek felszívódnak és eloszlanak az egész testben. A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testfolyadékokba (szinoviális, pleurális, perikardiális, epe), ahol a terápiás koncentrációk gyorsan elérhetők. A kivételek a cerebrospinális folyadék, a szem belseje és a prosztatarák titka - itt a penicillinek koncentrációja alacsony. A cerebrospinális folyadékban lévő penicillinek koncentrációja a körülményektől függően változhat: normál - kevesebb, mint 1% szérumban a gyulladás 5% -ra emelkedhet. A cerebrospinális folyadék terápiás koncentrációit meningitissel és nagy dózisú gyógyszerek beadásával hozzuk létre. A penicillinek gyorsan kiválasztódnak a szervezetből, főleg a vesékből glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. A felezési idő rövid (30–90 perc), a vizeletben a koncentráció magas.
A penicillin-csoportba tartozó gyógyszerek többféle besorolása létezik: molekuláris szerkezet, forrás, aktivitási spektrum stb.
A D.A. Kharkevich (2006), a penicillinek az alábbiak szerint vannak felosztva (az osztályozás számos jellemzőn alapul, beleértve a megszerzési módok közötti különbségeket):
I. Biológiai szintézissel nyert penicillinek előállítása (bioszintetikus penicillinek): t
I.1. Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült):
benzilpenicillin (nátrium-só),
benzilpenicillin (káliumsó);
benzilpenicillin (Novocain-só)
I.2. Az enterális adagoláshoz (saválló):
fenoxi-metil-penicillin (penicillin V).
II. Szintetikus penicillinek
II.1. Parenterális és enterális beadásra (saválló):
- ellenálló a penicillináz hatására:
oxacillin (nátrium-só),
- széles spektrum:
II.2. Parenterális adagoláshoz (a gyomor savas környezetében megsemmisült)
- széles spektrumú, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t:
karbenicillin (dinátrium-só),
II.3. Az enterális adagoláshoz (saválló):
karbenicillin (indanil-nátrium),
Az I. B. által megadott penicillinek osztályozása szerint Mikhailov (2001), a penicillinek 6 csoportra oszthatók:
1. Természetes penicillinek (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).
2. Izoxazolpenicillinek (oxacillin, kloxacillin, flukloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).
5. Karboxifenicillinek (karbenicillin, karbecillin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).
Az átvételi forrást, a cselekvési spektrumot, valamint a béta-laktamázokkal való kombinációt figyelembe vették a Szövetségi Kézikönyvben (képletrendszer) szereplő VIII.
benzilpenicillin (penicillin G),
fenoxi-metil-penicillin (penicillin V),
3. Bővített spektrum (aminopenicillinek):
4. Pseudomonas aeruginosa ellen aktív:
5. Béta-laktamáz inhibitorokkal (inhibitor-védett) kombinálva:
Természetes (természetes) penicillinek - Ezek szűk spektrumú antibiotikumok, amelyek befolyásolják a gram-pozitív baktériumokat és a kókuszokat. Bioszintetikus penicillineket nyerünk a tenyésztő tápközegből, amelyen bizonyos penészgombák (Penicillium) törzseket termesztünk. A természetes penicillinek többféle fajtája van, ezek közül az egyik legaktívabb és ellenállóbb a benzilpenicillin. Az orvosi gyakorlatban a benzilpenicillint különböző sók formájában használják - nátrium, kálium és novocainic.
Minden természetes penicillinnek hasonló antimikrobiális hatása van. A természetes penicillineket a béta-laktamázok elpusztítják, ezért nem hatékonyak a staphylococcus fertőzések kezelésére, mivel a legtöbb esetben a stafilokok béta-laktamázt termelnek. Ezek hatásosak elsősorban Gram-pozitív baktériumok (beleértve a Streptococcus spp., Beleértve a Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), A Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatív coccusok (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bizonyos anaerobok (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). A Gram-negatív mikroorganizmusok általában rezisztensek, kivéve a Haemophilus ducreyi és a Pasteurella multocida. A vírusok (influenza, poliomielitisz, himlő stb.), A mycobacterium tuberculosis, az amebiasis okozta szer, a rettettia, a gomba penicillinek hatástalanok.
A benzilpenicillin főként a gram-pozitív kókuszokkal szemben aktív. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin antibakteriális hatásának spektruma szinte azonos. Az érzékeny Neisseria spp. Esetében azonban a benzilpenicillin 5-10-szer aktívabb, mint a fenoxi-metil-penicillin. és néhány anaerob. A fenoximetilpenicillint közepes súlyosságú fertőzésekre írják elő. A penicillin készítmények aktivitását biológiailag a Staphylococcus aureus egy adott törzsére gyakorolt antibakteriális hatás határozza meg. A hatásegységenkénti (1 U) aktivitás 0,5988 µg kémiailag tiszta benzilpenicillin-nátrium-só aktivitását jelenti.
A benzilpenicillin jelentős hátrányai a béta-laktamázokkal szembeni instabilitás (amikor a béta-laktám gyűrű béta-laktamázok (penicillinázok) enzimatikus hasítása penicillánsav képződéséhez, az antibiotikum elveszti antimikrobiális hatását), jelentéktelen felszívódását a gyomorban (elvileg szükség van egy inhalantinra a ventine-ben, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantinhoz, vagy egy inhalantin vasztrinban. a legtöbb gram-negatív mikroorganizmus ellen.
Normál körülmények között a benzilpenicillin készítmények rosszul hatolnak be a cerebrospinális folyadékba, azonban a meningerek gyulladása esetén a BBB-n keresztüli permeabilitás nő.
A benzilpenicillin, amelyet nagyon jól oldódó nátrium- és káliumsók formájában használnak, rövid időtartama 3–4 óra, mivel gyorsan kiürül a testből, és ez gyakori injekciót igényel. Ebben a tekintetben az orvosi gyakorlatban javasolt a benzilpenicillin (beleértve a novokain-sót) és a benzathin-benzilpenicillin rosszul oldódó sói.
Hosszabb formák ) olyan szuszpenziók, amelyek csak intramuszkulárisan adhatók be. Lassan abszorbeálódnak az injekció helyéről, és depót hoznak létre az izomszövetben. Ez lehetővé teszi, hogy az antibiotikum koncentrációját a vérben tartsa jelentősen, és ezáltal csökkentsék a gyógyszer beadásának gyakoriságát.
A benzilpenicillin minden sóját parenterálisan alkalmazzák elpusztulnak a gyomor savas környezetében. A természetes penicillinek közül csak a fenoxi-metil-penicillin (penicillin V) sav-stabil tulajdonságokkal rendelkezik, bár gyenge fokú. A fenoxi-metil-penicillin kémiai szerkezetben különbözik a benzilpenicillintől a fenil-metil-csoport jelenlétében a molekulában a benzilcsoport helyett.
A benzilpenicillint a streptococcusok, köztük a Streptococcus pneumoniae (közösség által szerzett pneumonia, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptococcus mandulagyulladás, impetigo, erysipelas, scarlet fever, endocarditis) okozta fertőzésekben alkalmazzák a meningococcus fertőzésekben. A benzilpenicillin a választott antibiotikum a diftéria, a gangrén, a leptospirózis, a Lyme-kór kezelésében.
Bicillineket mutatnak be, elsősorban, ha szükséges, a szervezetben a hatékony koncentrációk tartós fenntartása. Szifilisz és más, halvány treponema (ásatások) által okozott betegségek, streptococcus fertőzések (a B csoportból származó streptococcus okozta fertőzések kivételével) - akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipelák, reuma, leishmaniasis.
1957-ben a természetes penicillinekből 6-aminopenicillánsavat izoláltak, és alapja a félszintetikus készítmények kifejlesztése.
6-aminopenicillánsav - az összes penicillin ("penicillin mag") molekulájának alapja - két gyűrűből álló komplex heterociklusos vegyület: tiazolidin és béta-laktám. Béta-laktámgyűrűvel van ellátva egy oldalsó gyök, amely meghatározza a kapott gyógyszer molekula alapvető farmakológiai tulajdonságait. Természetes penicillinekben a radikális szerkezet függ a Penicillium spp.
A félszintetikus penicillineket kémiai módosítással állítják elő, és a különböző csoportokat a 6-aminopenicillánsav molekulához kapcsolják. Így bizonyos tulajdonságokkal rendelkező penicillineket kaptunk:
- rezisztens a penicillinázok (béta-laktamáz) hatására;
- saválló, hatékony a megbeszélésen belül;
- széles spektrumú cselekvés.
Izoksazolpenitsilliny (izoxazolil-penicillinek, penicillin-stabil, antisztaphylococcus penicillinek). A legtöbb staphylococcus egy specifikus enzimet, a béta-laktamázt (penicillináz) termel, és a benzilpenicillinnel szemben ellenálló (a Staphylococcus aureus törzsek 80–90% -a penicillinképző).
A fő anti-stafilokokkális gyógyszer az oxacillin. A penicillin-rezisztens gyógyszerek csoportja magában foglalja a kloxacillint, flukloxacillint, meticillint, nafcillint és dikloxacillint, amelyek magas toxicitásuk és / vagy alacsony hatékonyságuk miatt nem találtak klinikai alkalmazást.
Az oxacillin antibakteriális hatásának spektruma hasonlít a benzilpenicillin hatásspektrumára, de az oxacillin penicillináz rezisztenciája miatt a benzilpenicillinnel és fenoximetilpenicillinnel szemben rezisztens penicillin-képző staphylococcusokkal szemben, valamint más antibiotikumokkal szemben ellenálló.
Gram-pozitív kokciákkal szemben (beleértve a béta-laktamázt nem termelő sztaphylococcusokat) az izoxazolpenicillinek, beleértve a t az oxacillin, amely szignifikánsan alacsonyabb, mint a természetes penicillinek, ezért olyan betegségek esetében, amelyek kórokozói érzékenyek a benzilpenicillin mikroorganizmusokra, kevésbé hatékonyak az utóbbiakhoz képest. Az oxacillin nem aktív a gram-negatív baktériumok (a Neisseria spp. Kivételével), az anaerobok ellen. Ebben a tekintetben ennek a csoportnak a gyógyszereit csak azokban az esetekben mutatjuk be, ahol ismert, hogy a fertőzést penicillin-képző sztfilokokkusz törzsek okozzák.
Az izoxazolpenicillinek és a benzilpenicillin fő farmakokinetikai különbségei:
- gyors, de nem teljes (30–50%) felszívódás a gyomor-bélrendszerből. Ezeket az antibiotikumokat parenterálisan (in / m, in / in) és belül, de 1–1,5 órával az étkezés előtt használhatja, mert alacsony sósav-rezisztenciával rendelkeznek;
- nagyfokú plazma albumin kötődés (90–95%) és az izoxazolpenicillinek eltávolítása a szervezetből hemodialízis során;
- nem csak a vese, hanem a máj kiválasztása sem szükséges, mivel az adagolási rendet enyhe veseelégtelenséggel kell korrigálni.
Az oxacillin fő klinikai jelentősége a Staphylococcus aureus penicillin-rezisztens törzsei által okozott staphylococcus fertőzések kezelése (kivéve a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, MRSA által okozott fertőzést). Ne feledje, hogy a kórházakban gyakori az oxacillinnel és a meticillinnel szemben ellenálló Staphylococcus aureus törzsek (meticillin, az első penicillin-rezisztens penicillin). Az oxosillin / meticillin rezisztens nosokomiális és közösség által szerzett Staphylococcus aureus törzsek általában multirezisztensek - ellenállnak minden más béta-laktámnak, gyakran makrolidoknak, aminoglikozidoknak, fluorokinolonoknak. Az MRSA által okozott fertőzésekre választott gyógyszerek a vankomicin vagy a linezolid.
A nafcillin valamivel aktívabb, mint az oxacillin és más penicillináz rezisztens penicillinek (de kevésbé aktívak, mint a benzilpenicillin). A nafcillin áthatol a BBB-n keresztül (a cerebrospinális folyadékban a koncentráció elegendő a sztfilokokkus meningitis kezelésére), főként az epe kiválasztódik (az epe maximális koncentrációja sokkal magasabb, mint a szérum), kisebb mértékben a vesékben. Szájon át és parenterálisan adható be.
Amidinopenitsilliny - Ezek penicillinek, amelyek szűk spektrumúak, de túlnyomórészt a negatív enterobaktériumok ellen. Az amidinopenicillin készítmények (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) nem regisztráltak Oroszországban.
A széles körű aktivitással rendelkező penicillinek
A D.A. Kharkevich, a félszintetikus széles spektrumú antibiotikumok a következő csoportokba sorolhatók:
I. Kábítószerek, amelyek nem befolyásolják a kék pusztát:
- Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.
II. Pseudomonas aeruginosa elleni hatóanyagok:
- Karboxifenicillinek: karbenicillin, tikarcillin, karbecillin;
- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.
aminopenicillin - széles spektrumú antibiotikumok. Mindegyiket mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok béta-laktamázai megsemmisítik.
Az orvosi gyakorlatban az amoxicillint és az ampicillint széles körben használják. Az ampicillin az aminopenicillinek csoportjának őse. Ami a gram-pozitív baktériumokat illeti, az ampicillin, mint minden félszintetikus penicillin, alacsonyabb a benzilpenicillin aktivitásában, de jobb, mint az oxacillin.
Az ampicillin és az amoxicillin hasonló hatásspektrummal rendelkezik. A természetes penicillinekkel összehasonlítva az ampicillin és az amoxicillin antimikrobiális spektruma kiterjed az enterobaktériumok érzékeny törzseire, az Escherichia coli, a Proteus mirabilis, a Salmonella spp., A Shigella spp., A Haemophilus influenzae; Jobb, mint a természetes penicillinek a Listeria monocytogenesre és az érzékeny enterococcusokra.
Az orális béta-laktámok közül az amoxicillin a Streptococcus pneumoniae ellen, amely a természetes penicillinekkel szemben ellenálló.
Az ampicillin nem hatékony a Staphylococcus spp., A Pseudomonas aeruginosa minden törzsének, az Enterobacter spp., A Proteus vulgaris (indol-pozitív) törzsek ellen.
Kombinált gyógyszerek állnak rendelkezésre, például Ampioks (ampicillin + oxacillin). Az ampicillin vagy benzilpenicillin oxacillinnel való kombinációja racionális, mivel az ezzel a kombinációval kapcsolatos cselekvési spektrum szélesebb lesz.
Az amoxicillin (ami az egyik vezető orális antibiotikum) és az ampicillin közötti különbség a farmakokinetikai profilja: amoxicillin adagolása gyorsabban és jól felszívódik a bélben (75–90%), mint az ampicillin (35–50%), a biológiai hozzáférhetőség nem függ az étkezésről. Az amoxicillin jobban behatol néhány szövetbe, pl. a bronchopulmonalis rendszerben, ahol a koncentrációja 2-szer magasabb, mint a vér koncentrációja.
A benzilpenicillinből származó aminopenicillinek farmakokinetikai paramétereinek legjelentősebb különbségei:
- a kinevezés lehetősége;
- enyhe kötődés a plazmafehérjékhez - az aminopenicillinek 80% -a szabad formában marad a vérben - és a szövetekbe és a testfolyadékokba való jó behatolás (meningitis esetén a cerebrospinális folyadék koncentrációja a vérben lévő koncentrációk 70–95% -a);
- a kombinált gyógyszerek felírásának gyakorisága - naponta 2-3 alkalommal.
Az aminopenicillinek felírásának fő indikációi a felső légutak és az ENT szervek fertőzése, a vesék és a húgyúti fertőzések fertőzése, a gyomor-bélrendszeri fertőzések, a Helicobacter pylori (amoxicillin) felszámolása, a meningitis.
Az aminopenicillinek nemkívánatos hatásának egyik jellemzője egy "ampicillin" kiütés kialakulása, amely egy nem allergiás makulopapuláris kiütés, amely gyorsan eltűnik, amikor a gyógyszert törlik.
Az aminopenicillinek kinevezésének egyik ellenjavallata a fertőző mononukleózis.
Ezek közé tartoznak a karboxipenicillinek (karbenicillin, ticarcillin) és ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).
Karboksipenitsilliny - Ezek az antibiotikumok olyan antimikrobiális spektrummal rendelkeznek, amelyek az aminopenicillinekhez hasonlóak (a Pseudomonas aeruginosa-ra gyakorolt hatás kivételével). A karbenicillin az első anti-gennyes penicillin, amely a többi anti-pseudomonas penicillinnel szemben alacsonyabb. A karboxipenicillinek hatással vannak a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) és az indol-pozitív Proteus fajokra (Proteus spp.), Amelyek ellenállnak az ampicillinnek és más aminopenicillineknek. A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökken. Habár széles spektrumúak, a Staphylococcus aureus, az Enterococcus faecalis, a Klebsiella spp., A Listeria monocytogenes törzsek nagy részének ellenére inaktívak. Szinte nem halad át a BBB-n. A kinevezések sokasága - naponta 4 alkalommal. A mikroorganizmusok másodlagos ellenállása gyorsan fejlődik.
Ureidopenitsilliny - kártevő-ellenes antibiotikumok is, hatásspektrumuk egybeesik a karboxi-penicillinekkel. Ebben a csoportban a legaktívabb gyógyszer a piperacillin. A csoport gyógyszerei közül csak az azlocillin megtartja értékét az orvosi gyakorlatban.
Az Ureidopenicillinek a Pseudomonas aeruginosa esetében aktívabbak, mint a karboxipenicillinek. Ezeket a Klebsiella spp. Által okozott fertőzések kezelésére használják.
Minden peszticid elleni penicillint béta-laktamázok elpusztítanak.
Az ureidopenicillinek farmakokinetikai jellemzői:
- csak parenterálisan adja meg (/ m és / in);
- nem csak a vesék, hanem a máj is részt vesznek a kiválasztásban;
- használat gyakorisága - naponta háromszor;
- a baktériumok másodlagos ellenállása gyorsan fejlődik.
Az antiszensz penicillinekkel szembeni rezisztenciával rendelkező törzsek megjelenése és az egyéb antibiotikumokkal szembeni előnyök hiánya miatt az antiszenagális penicillinek gyakorlatilag elvesztették jelentőségüket.
Az anti-peroxidatív penicillinek ezen két csoportjának fő indikációi a pszeudomonas aeruginosa érzékeny törzsei által okozott, az aminoglikozidokkal és a fluorokinolonokkal kombinálva előidézett nosokomiális fertőzések.
A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok magas antimikrobiális aktivitással rendelkeznek, de sokan mikroorganizmusok rezisztenciájával rendelkeznek.
Ez az ellenállás a mikroorganizmusok specifikus enzimek - béta-laktamáz (penicillináz) előállítására való képességének köszönhető, amely elpusztítja (hidrolizálja) a penicillinek béta-laktám gyűrűjét, amely megfosztja őket az antibakteriális aktivitástól, és rezisztens mikroorganizmus törzsek kialakulásához vezet.
Néhány félszintetikus penicillin rezisztens a béta-laktamázzal szemben. Ezen túlmenően, a megszerzett ellenállás leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezeknek az enzimeknek az ún. béta-laktamáz inhibitorok. Ezeket gátló penicillinek létrehozásában használják.
A béta-laktamáz inhibitorok, mint a penicillinek, béta-laktám vegyületek, de önmagukban minimális antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Ezek az anyagok irreverzibilisen kötődnek a béta-laktamázokhoz és inaktiválják ezeket az enzimeket, ezáltal védve a béta-laktám antibiotikumokat a hidrolízisektől. A béta-laktamáz inhibitorok a plazmid-gének által kódolt béta-laktamázzal szemben a legaktívabbak.
Inhibitor Penicillinek egy penicillin antibiotikum és egy specifikus béta-laktamáz inhibitor (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinációja. A béta-laktamáz inhibitorokat önmagukban nem használják, hanem béta-laktámokkal kombinációban alkalmazzák. Ez a kombináció lehetővé teszi az antibiotikum stabilitását és aktivitását az enzimeket termelő mikroorganizmusokkal szemben (béta-laktamáz): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Ennek eredményeként a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmusok törzsei érzékenyek a kombinált gyógyszerre. A gátló béta-laktámok antibakteriális aktivitásának spektruma megfelel a készítményben lévő penicillinek spektrumának, csak a megszerzett rezisztencia szintje különbözik. A gátló penicillineket különböző lokalizációjú fertőzések és hasi műtétek perioperatív profilaxisának kezelésére használják.
A gátló penicillinek közé tartozik az amoxicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám, amoxicillin / szulbaktám, piperacillin / tazobaktám, ticarcillin / klavulanát. A Ticarcilin / clavulanate antiszeptikus hatású és aktív a Stenotrophomonas maltophilia ellen. A Sulbactamnak saját antibakteriális hatása van a Neisseriaceae család és a nem fermentatív Acinetobacter család gram-negatív kókuszai ellen.
A penicillinek alkalmazására vonatkozó indikációk
A penicillineket azoknak a kórokozóknak a okozta fertőzésekre használják, amelyekre érzékenyek. Leginkább a felső légutak fertőzésében alkalmazzák, angina, skarlát, otitis, szepszis, szifilisz, gonorrhoea, gyomor-bélrendszeri fertőzések, húgyúti fertőzések stb.
A penicillineket csak az utasításoknak megfelelően és az orvos felügyelete alatt kell alkalmazni. Emlékeztetni kell arra, hogy a penicillinek (valamint más antibiotikumok) elégtelen adagjának alkalmazása vagy a kezelés korai leállítása rezisztens mikroorganizmus törzsek kialakulásához vezethet (ez különösen igaz a természetes penicillinekre). Ha rezisztencia lép fel, folytassa a más antibiotikumokkal történő kezelést.
A penicillinek használata a szemészetben. A szemészetben a penicillineket helyileg alkalmazzuk instilláció, szubkonjunktív és intravitrealis injekció formájában. A penicillinek nem jutnak jól át a hematoptalmikus gáton. A gyulladásos folyamat hátterében a szem belsejébe való behatolás a szem belsejébe növekszik, és ezekben a koncentrációkban terápiás szempontból szignifikáns. Tehát, amikor a kötőhártya-zsákba töltjük, a szaruhártya stromájában a penicillinek terápiás koncentrációját határozzuk meg, amikor helyileg alkalmazzák, az elülső kamra gyakorlatilag nem hatol be. Amikor a szubkonttiváns gyógyszerek beadását a szeme cornea és nedvessége határozza meg, az üvegtestben a koncentráció alacsonyabb, mint a terápiás.
Helyi adagolásra alkalmas oldatokat készítünk elő. A penicilleket a kezelésére használják stb.) és egyéb szembetegségek. Emellett penicillineket használnak a szemhéj és a keringési sérülések fertőző szövődményeinek megelőzésére, különösen akkor, ha az idegen test behatol az orbit szövetébe (ampicillin / clavulanate, ampicillin / sulbactam, stb.).
Penicillin használata urológiai gyakorlatban. Az antibiotikumok-penicillinek urológiai gyakorlatában széles körben alkalmazzák az inhibitorokkal védett gyógyszereket (a természetes penicillinek használata, valamint a félszintetikus penicillinek alkalmazása a választott hatóanyagok miatt nem tekinthető indokoltnak az uropatogén törzsek magas rezisztenciájának következtében.
A penicillinek mellékhatásai és toxikus hatásai. A penicillinek a legalacsonyabb toxicitást mutatják az antibiotikumok körében, és széles körű terápiás hatásuk van (különösen természetes). A legsúlyosabb mellékhatások a túlérzékenységhez kapcsolódnak. Az allergiás reakciókat jelentős számú betegnél figyelték meg (különböző források szerint, 1-10%). A penicillinek, gyakrabban, mint más farmakológiai csoportokból származó gyógyszerek, allergiát okoznak. Azoknál a betegeknél, akiknél a történelemben a penicillinekre allergiás reakciók léptek fel, ezeket a reakciókat az esetek 10-15% -ában észlelték. Azoknál a betegek kevesebb, mint 1% -ánál, akik korábban nem tapasztaltak hasonló reakciókat, ismételt alkalmazás esetén allergiás reakció áll fenn a penicillinre.
A penicillinek allergiás reakciót okozhatnak bármely dózisban és bármely adagolási formában.
Penicillinek használata esetén mind azonnali, mind a késleltetett allergiás reakciók lehetségesek. Úgy véljük, hogy a penicillinekre gyakorolt allergiás reakció főleg metabolizmusuk közbenső termékével - a penicilloin csoporttal - kapcsolódik. Ezt nagy antigén determinánsnak nevezik, és akkor keletkezik, amikor a béta-laktám gyűrű megszakad. A penicillin kis antigén determinánsai közé tartoznak különösen a penicillinek, benzilpenicillát változatlan molekulái. Ezek in vivo alakulnak ki, de az adagolásra készített penicillin oldatokban is meghatározhatók. A penicillinekkel szembeni korai allergiás reakciókat úgy vélik, hogy elsősorban a kis antigén determinánsokkal szembeni késleltetett és késői (urticaria) IgE antitestek, általában a nagy antigén determinánsok elleni IgE antitestek közvetítik.
A túlérzékenységi reakciók a szervezetben az antitestek képződéséből adódnak, és általában néhány nappal a penicillin használatának megkezdése után jelentkeznek (az időszakok néhány perctől néhány hétig változhatnak). Egyes esetekben az allergiás reakciók bőrkiütésekként, dermatitiszként, lázként jelentkeznek. Súlyosabb esetekben ezek a reakciók a nyálkahártya duzzanata, arthritis, ízületi fájdalom, vesekárosodás és egyéb rendellenességek formájában jelentkeznek. Anafilaxiás sokk, bronchospasmus, hasi fájdalom, az agy duzzanata és más megnyilvánulások lehetségesek.
A súlyos allergiás reakció abszolút ellenjavallt a penicillinek jövőbeni bevezetésére. Szükséges, hogy a páciens elmagyarázza, hogy még egy kis mennyiségű penicillin is, amely étellel vagy bőrvizsgálat alatt van, halálos lehet.
Néha a penicillinekre gyakorolt allergiás reakció egyetlen tünete a láz (természetéből adódóan állandó, remitív vagy időszakos, néha hidegrázás kíséretében). A láz általában a gyógyszer abbahagyását követő 1–1,5 napon belül eltűnik, de néha több napig is eltarthat.
Minden penicillint keresztérzékenység és kereszt-allergiás reakciók jellemeznek. Bármilyen penicillintartalmú készítmény, beleértve a kozmetikumokat és az élelmiszereket is, túlérzékenységet okozhat.
A penicillinek különböző, nem allergiás és káros hatásokat okozhatnak. Ezek közé tartoznak a következők: lenyelés - irritáló, pl. glossitis, stomatitis, hányinger, hasmenés; i / m beadással - fájdalom, beszivárgás, aszeptikus izomrög; egy / a bevezetőben - flebitis, thrombophlebitis.
Talán a központi idegrendszer reflex excitilitásának növekedése. Nagy dózisok alkalmazása esetén neurotoxikus hatások fordulhatnak elő: hallucinációk, téveszmék, vérnyomás szabályozása, rohamok. A görcsrohamok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nagy dózisú penicillin és / vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A súlyos neurotoxikus reakciók kockázata miatt a penicillineket nem lehet endolumbálisan beadni (kivéve a benzilpenicillin-nátrium-sót, amelyet nagyon óvatosan adnak életre).
A penicillinek kezelésében szuperinfekció, orális kandidózis, hüvely, bél dysbiosis alakulhat ki. A penicillinek (általában ampicillin) antibiotikummal kapcsolatos hasmenést okozhatnak.
Az ampicillin alkalmazása "ampicillin" kiütéshez vezet (a betegek 5-10% -ában), viszketéssel, lázzal együtt. Ez a mellékhatás leggyakrabban az ampicillin nagy adagjainak 5-10. Napján jelentkezik a lymphadenopathiás és vírusos fertőzésben szenvedő gyermekeknél vagy az allopurinol egyidejű alkalmazásával, valamint szinte minden fertőző mononukleózisban szenvedő betegnél.
A bicillinek alkalmazásával járó specifikus mellékhatások a helyi infiltrátumok és az érbetegségek (a végtagok ischaemia és gangrénja, az artériába történő véletlenszerű injekció) vagy Nicolau (pulmonális és agyi érrendszeri embolia) formájában.
Oxacillin alkalmazása esetén hematuria, proteinuria és intersticiális nefritisz lehetséges. Az anti-pelagikus penicillinek (karboxi-penicillinek, ureidopenicillinek) használatával allergiás reakciók, neurotoxicitás tünetei, akut intersticiális nefritisz, diszbaktérium, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eozinofília jelentkezhetnek. A karbenicillin alkalmazásával lehetséges a vérzéses szindróma. A klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek akut májkárosodást okozhatnak.
Használat terhesség alatt. A penicillinek áthaladnak a placentán. Bár nem állnak rendelkezésre megfelelő és szigorúan ellenőrzött biztonsági vizsgálatok embereken, penicillinek, beleértve a t terhes nőknél széles körben alkalmazott, komplikációk nélkül.
Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatokban 2-25 (penicillin) dózisú penicillinekkel, a terápiás, a termékenységi rendellenességeket és a reprodukciós funkcióra gyakorolt hatásokat nem észlelték. Teratogén, mutagén, embriotoxikus tulajdonságokat nem tapasztaltunk penicillin állatok bevitelével.
Az FDA (Food and Drug Administration) általánosan elfogadott ajánlásaival összhangban, amelyek meghatározzák a kábítószer használatának lehetőségét a terhesség alatt, a penicillin csoportnak a magzatra gyakorolt hatására vonatkozó gyógyszerek az FDA kategóriába tartoznak (az állati szaporodás vizsgálata nem tárta fel a gyógyszerek kedvezőtlen hatását a magzatra, és megfelelő és terhes nőknél nem végeztek szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat).
A penicillinek terhesség alatt történő felírásakor (mint bármely más eszköz esetében) figyelembe kell venni a terhesség időtartamát. A terápiás folyamatban szigorúan ellenőrizni kell az anya és a magzat állapotát.
Használja szoptatás alatt. A penicillinek behatolnak az anyatejbe. Bár nem regisztráltak jelentős humán szövődményeket, a penicillinek szoptató anyáknál történő alkalmazása gyermekérzékenységet okozhat, megváltoztathatja a bél mikroflórát, hasmenést, a kandidozis kialakulását és a bőrkiütés megjelenését csecsemőknél.
Pediatrics. Amikor gyermekeknél penicillineket használnak, nem regisztrálnak specifikus gyermekproblémákat, azonban szem előtt kell tartani, hogy az újszülöttek és a kisgyermekek nem megfelelően fejlett vesefunkciója penicillinek kumulációjához vezethet (ezért fokozott a neurotoxikus hatás kockázata a rohamok kialakulásával).
Geriátria. A penicillinek alkalmazásával kapcsolatos specifikus geriátriai problémák nem regisztráltak. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy az idősebbek nagyobb valószínűséggel fordulnak elő az életkorral összefüggő veseelégtelenségben, ezért dózismódosításra lehet szükség.
Károsodott vesefunkció és máj. Vese / májelégtelenség esetén lehetséges a kumuláció. Mérsékelt és súlyos vese- és / vagy májelégtelenség esetén szükséges az adag módosítása és az antibiotikum beadása közötti időszak növekedése.
A penicillinek kölcsönhatása más gyógyszerekkel. A baktericid antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, a cikloserint, a vankomicint, a rifampicint, az aminoglikozidokat) szinergikus hatást fejtenek ki, a bakteriosztatikus antibiotikumok (beleértve a makrolidokat, kloramfenikolt, linkozamidokat, tetraciklineket) antagonistaak. Óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) és a véralvadásgátló szerek (potenciális fokozott vérzés kockázata) elleni penicillinek kombinációjában. A penicillinek trombolitikumokkal történő kombinálása nem ajánlott. A szulfonamidokkal kombinálva csökkentheti a baktericid hatást. Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az ösztrogének enterohepatikus keringése miatt. A penicillinek lassíthatják a metotrexát eliminációját a szervezetből (gátolják a tubuláris szekrécióját). Az ampicillin és az allopurinol kombinációja növeli a bőrkiütés valószínűségét. A benzilpenicillin káliumsójának nagy dózisainak alkalmazása kálium-mentő diuretikumokkal, kálium-készítményekkel vagy ACE-gátlókkal növeli a hyperkalemia kockázatát. A penicillinek gyógyászatilag összeegyeztethetetlenek az aminoglikozidokkal.
Tekintettel arra, hogy az antibiotikumok hosszan tartó orális adagolásával a bél mikroflóra elnyomható, B-vitaminokat állít elő.1, az6, az12, PP, betegek a hypovitaminosis megelőzésére, ajánlatos a B csoportba tartozó vitaminokat előírni.
Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a baktericid hatású természetes és félszintetikus antibiotikumok nagy csoportja. Az antibakteriális hatás a sejtfal peptidoglikánjának károsodott szintéziséhez kapcsolódik. A hatás a transzpeptidáz enzim inaktivációja, a bakteriális sejtfal belső membránján található penicillinkötő fehérjék egyikének inaktiválása, amely a szintézis későbbi szakaszaiban van jelen. A penicillinek közötti különbségek a hatásspektrumának, a farmakokinetikai tulajdonságoknak és a nemkívánatos hatások spektrumának jellemzőihez kapcsolódnak.
A penicillinek sikeres használatának több évtizede problémái voltak a helytelen használatuk miatt. Így a bakteriális fertőzés kockázatának kitett penicillinek profilaktikus beadása gyakran ésszerűtlen. A rossz kezelési rend - a rossz dózis kiválasztása (túl magas vagy túl alacsony) és az adagolás gyakorisága a mellékhatások kialakulásához, a hatékonyság csökkentéséhez és a gyógyszerrezisztencia kialakulásához vezethet.
Tehát jelenleg a legtöbb Staphylococcus spp. ellenáll a természetes penicillineknek. Az elmúlt években megnőtt a rezisztens Neisseria gonorrhoeae törzsek kimutatásának gyakorisága.
A penicillinekkel szembeni rezisztencia fő mechanizmusa a béta-laktamáz termeléséhez kapcsolódik. A mikroorganizmusok körében elterjedt rezisztencia leküzdése érdekében olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul elnyomják ezen enzimek aktivitását, az úgynevezett. béta-laktamáz inhibitorok - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitor-védett) penicillinek létrehozására használják.
Emlékeztetni kell arra, hogy a választás egy antibakteriális gyógyszer, beleértve a a penicillint először a kórokozó érzékenysége okozza, amely a betegséget okozza, valamint annak ellenjavallatának hiányát.
A penicillinek az első antibiotikumok, amelyeket a klinikai gyakorlatban alkalmaztak. A modern antimikrobiális szerek sokfélesége ellenére, beleértve a A cefalosporinok, a makrolidok, a fluorokinolonok, a penicillinek a fertőző betegségek kezelésében használt antibakteriális szerek egyik fő csoportja.