Cefalosporin antibiotikum csoport

A cefalosporinok baktericid hatást fejtenek ki, ami a bakteriális sejtfal képződésének károsodásához kapcsolódik (lásd „Penicillin-csoport”).

Aktivitási spektrum

Az I-III. Generációs sorozatban a cefalosporinok jellemzője, hogy a hatásspektrumot kiterjeszti és növeli az antimikrobiális aktivitás szintjét a gram-negatív baktériumok ellen, a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni aktivitás bizonyos csökkenésével.

Az összes cefalosporinra jellemző, hogy nincs jelentős aktivitás az enterococcusok, az MRSA és a L.monocytogenes ellen. A központi idegrendszer, amely kevésbé érzékeny a cefalosporinokra, mint a S.aureus.

1. generációs cefalosporinok

Hasonló antimikrobiális spektrummal jellemezve azonban az orális adagolásra szánt gyógyszerek (cefalexin, cefadroxil) valamivel rosszabbak a parenterális (cefazolin) -hoz képest.

Az antibiotikumok a Streptococcus spp. S. pyogenes, S. pneumoniae) és meticillin-érzékeny Staphylococcus spp. Az anti-pneumococcus aktivitás szintjén az első generáció cefalosporinjai alacsonyabbak, mint az aminopenicillinek és a későbbi cefalosporinok többsége. A klinikailag fontos tulajdonság az enterococcusok és a listeria elleni aktivitás hiánya.

Annak ellenére, hogy az első generációs cefalosporinok rezisztensek a staphylococcus β-laktamáz hatására, ezeknek az enzimeknek hipertermelői közül néhány törzs mérsékelt rezisztenciát mutathat rájuk. A Pneumococcusok teljes PR-t mutatnak az első generációs cefalosporinok és penicillinek esetében.

Az I. generációs cefalosporinok aktivitása szűk spektrumú, és a gram-negatív baktériumok elleni aktivitása alacsony. Ezek hatásosak a Neisseria spp. Ellen, azonban ennek a ténynek a klinikai jelentősége korlátozott. A H.influenzae és a M.сatarrhalis elleni aktivitás klinikailag jelentéktelen. Az M. сatarrhalis elleni természetes aktivitás meglehetősen magas, de β-laktamázok, amelyek a törzsek közel 100% -át termelik, érzékenyek a hidrolízisre. Az Enterobacteriaceae érzékeny E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. és a P.mirabilis, míg a Salmonella és Shigella elleni aktivitásnak nincs klinikai jelentősége. Az E.coli és a P.mirabilis törzsek közül a közösség által szerzett és különösen a nosokomiális fertőzést okozó szerek ellenállása széles körben elterjedt a β-laktamáz széles és kiterjedt spektrum spektruma miatt.

Egyéb enterobaktériumok, Pseudomonas spp. és nem fermentáló baktériumok rezisztensek.

Számos anaerob érzékeny, B.fragilis és a kapcsolódó mikroorganizmusok rezisztensek.

2. generációs cefalosporinok

Bizonyos különbségek vannak e két generáció két fő képviselője között - cefuroxim és cefaclor. Hasonló antimikrobiális spektrummal a cefuroxim a Streptococcus spp. és Staphylococcus spp. Mindkét gyógyszer inaktív az enterococcusok, az MRSA és a Listeria ellen.

A Pneumococcusok PR-t mutatnak a második generációs cefalosporinok és a penicillin számára.

A cefalosporinok II. Generációja a gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben szélesebb, mint az első generáció képviselői. Mindkét gyógyszer hatásos a Neisseria spp. Ellen, de a cefuroxim aktivitása csak gonokokkokkal szemben klinikai jelentőséggel bír. A cefuroxim aktívabb M. catarrhalis és Haemophilus spp. Ellen, mivel β-laktamázjaik ellenáll a hidrolízisnek, míg a cefaklorot ezek az enzimek részben elpusztítják.

Az Enterobacteriaceae családból nemcsak E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, hanem Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus is érzékenyek. Amikor ezeknek a mikroorganizmusoknak a termékei a p-laktamáz széles spektrumát termelik, érzékenyek maradnak a cefuroximra. A cefuroximot és a cefaclorot a BLRS elpusztítja.

Néhány Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii törzs, a P.rettgeri mérsékelten érzékeny a cefuroximra in vitro, azonban az AMP klinikai alkalmazása a felsorolt ​​mikroorganizmusok okozta fertőzésekben nem ajánlott.

A pszeudomonádok, más nem fermentáló mikroorganizmusok, a B.fragilis csoport anaerobjai ellenállóak a második generációs cefalosporinokra.

III. Generációs cefalosporinok

A III. Generációs cefalosporinokat a közös jellemzők mellett bizonyos jellemzők jellemzik.

Ennek a csoportnak az alapvető AMP-k a cefotaxim és a ceftriaxon, amelyek szinte azonosak az antimikrobiális tulajdonságaikkal. Mindkettő a Streptococcus spp. Elleni nagy aktivitású, a penicillin-rezisztens pneumococcusok jelentős része megtartja az érzékenységet a cefotaxim és a ceftriaxon ellen. Ugyanez a minta jellemző a zöld streptokokkokra. A cefotaxim és a ceftriaxon S.aureus ellen aktív, kivéve az MRSA-t, kissé kisebb mértékben - a központi idegrendszerrel szemben. A Corynebacteriumok (C.jeikeium kivételével) általában érzékenyek.

Az enterococcusok, az MRSA, az L. monocytogenes, a B.antracis és a B. cereus rezisztensek.

A cefotaxim és a ceftriaxon nagyon aktívak a meningococciák, a gonokokok, a H.influenzae és a M.catarrhalis ellen, beleértve a penicillinnel szembeni érzékenység csökkenését is, függetlenül az ellenállás mechanizmusától.

A cefotaximnak és a ceftriaxonnak nagy természetes aktivitása van az Enterobacteriaceae család szinte minden tagja ellen, beleértve a széles spektrumú β-laktamázt termelő mikroorganizmusokat. E. coli és Klebsiella spp. leggyakrabban a BLS gyártása miatt. Az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri rezisztenciáját általában a kromoszómás β-laktamáz C osztályú hiperprodukcióval társítják.

A cefotaxim és a ceftriaxon néha in vitro aktívak P.aeruginosa, más nem fermentatív mikroorganizmusok és B. fragilis törzsek ellen, de soha nem használhatók megfelelő fertőzésekkel.

A ceftazidim és a cefoperazon fő antimikrobiális tulajdonságai szerint hasonlóak a cefotaximhoz és a ceftriaxonhoz. Különleges jellemzőik a következők:

kifejezett (különösen ceftazidim) aktivitás P. aeruginosa és más nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;

szignifikánsan kisebb aktivitás a streptococcusok, különösen a S.pneumoniae ellen;

nagy érzékenység a BLRS hidrolízisére.

A cefixim és a ceftibuten a cefotaximtól és a ceftriaxontól a következő módon különbözik:

a Staphylococcus spp. elleni jelentős aktivitás hiánya;

ceftibuten inaktív a pneumococcusok és a zöld streptococcusok ellen;

mindkét gyógyszer inaktív vagy inaktív az Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generációs cefalosporinok

A cefepim sok tekintetben közel van a III. Generációs cefalosporinokhoz. A kémiai szerkezet néhány jellemzője miatt azonban megnövekedett képessége van a gram-negatív baktériumok külső membránjára és a kromoszóma-β-laktamáz C-osztályú hidrolíziséhez viszonyított relatív ellenállásra, ezért a cefepimon az alap III. Generációs cefalosporinokra jellemző jellemzőkkel rendelkezik:

nagy aktivitás P.aeruginosa és nem fermentatív mikroorganizmusok ellen;

aktivitás mikroorganizmusokkal szemben - a C osztályú kromoszómás β-laktamáz hiperproducerei, mint például: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

a BLRS hidrolízisének nagyobb ellenállása (ennek a ténynek a klinikai jelentősége azonban nem teljesen egyértelmű).

Inhibitor cefalosporinok

A p-laktámák e csoportjának egyetlen képviselője a cefoperazon / szulbaktám. A cefoperazonnal összehasonlítva az kombinált gyógyszer hatásspektrumát anaerob mikroorganizmusok terjeszthetik ki, a hatóanyag a béta-laktamáz széles és kiterjesztett spektrumát termelő legtöbb enterobaktérium törzs ellen is aktív. Ez az AMP nagyon aktív az Acinetobacter spp. a szulbaktám antibakteriális hatása miatt.

farmakokinetikája

Az orális cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben. A biológiai hozzáférhetőség az adott hatóanyagtól függ és 40-50% (cefixim) és 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor) között változik. A cefaclor, a cefixime és a ceftibuten valamivel lassabb lehet, ha ételt fogyaszt. A hidratálás során a cefuroxim-axetil hidrolizálódik az aktív cefuroxim felszabadítására, és az élelmiszer hozzájárul ehhez a folyamathoz. A parenterális cefalosporinok i / m beadása után jól felszívódnak.

A cefalosporinok sok szövetben, szervben (kivéve a prosztata) és a titkokban oszlanak meg. Magas koncentrációkat találunk a tüdőben, a vesében, a májban, az izmokban, a bőrben, a lágy szövetekben, a csontokban, a szinoviális, a perikardiális, a pleurális és a peritoneális folyadékokban. Az epe esetében a ceftriaxon és a cefoperazone a legmagasabb szintet hozza létre. A cefalosporinok, különösen a cefuroxim és a ceftazidim jól behatolnak az intraokuláris folyadékba, de nem teremtenek terápiás szintet a szem hátsó kamrájában.

A BBB leküzdésére és a terápiás koncentrációk megteremtésére való képesség a CSF-ben a 3. generációs cefalosporinokban - a cefotaximban, a ceftriaxonban és a ceftazidimban, valamint a cefepimben a 4. generációhoz tartozik. A cefuroxim mérsékelten áthalad a BBB-n csak az agy bélésének gyulladásával.

A legtöbb cefalosporin gyakorlatilag nem metabolizálódik. Kivétel a cefotaxim, amely biotranszformálódik, hogy aktív metabolitot képezzen. A gyógyszerek főként a vesén keresztül választódnak ki, és a vizeletben nagyon magas koncentráció jön létre. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási módja van: a vesék és a máj. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra között változik, a cefixim, a ceftibuten (3-4 óra) és a ceftriaxon (legfeljebb 8,5 óra) hosszabb felezési ideje van, ami lehetővé teszi a napi egyszeri beadást. Veseelégtelenség esetén a cefalosporinok (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendjét korrigálni kell.

Nem kívánt reakciók

Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, erythema multiforme, láz, eozinofília, szérumbetegség, bronchospasmus, angioödéma, anafilaxiás sokk. Segítségnyújtás az anafilaxiás sokk kialakulásában: a légutak (szükség esetén intubáció), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok biztosítása.

Hematológiai reakciók: pozitív Coombs-teszt, ritkán eozinofília, leukopenia, neutropenia, hemolitikus anaemia. A cefoperazon hypoprothrombinémiát okozhat, amely hajlamos a vérzésre.

CNS: görcsök (nagy adagok alkalmazása esetén vesekárosodásban szenvedő betegeknél).

Máj: fokozott transzamináz aktivitás (gyakrabban cefoperazonnal). A ceftriaxon nagy adagjai kolesztázt és pszeudo cholithithisist okozhatnak.

Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus colitis. Ha gyanítja a pszeudomembranosus colitist (a vérrel összekevert folyadék széklet megjelenését), meg kell szüntetni a gyógyszert, és rektoromanoszkópos vizsgálatot kell végezni. Segítségnyújtás: a víz és az elektrolit egyensúly helyreállítása, szükség esetén a C.difficile (metronidazol vagy vancomycin) elleni aktív antibiotikumok felírása. Ne használjon loperamidot.

Helyi reakciók: fájdalom és infiltráció a / m injekcióval, flebitis - a bevezetőben.

Egyéb: orális kandidózis és hüvely.

bizonyság

1. generációs cefalosporinok

A cefazolin alkalmazásának fő indikációja a műtétben jelenleg perioperatív profilaxis. Alkalmazható a bőr és a lágy szövetek fertőzésének kezelésére is.

A cefazolin alkalmazását a légutak és a légúti fertőzések fertőzésének kezelésére vonatkozóan a mai napon nem kellően alátámasztottnak kell tekinteni a szűk aktivitási spektrumának és a potenciális kórokozókkal szembeni széles körű ellenállásnak.

enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.

2. generációs cefalosporinok

MWP fertőzés (mérsékelt pyelonefritisz és súlyos);

Cefuroxim-axetil, cefaclor:

fertőzések VDP és NDP (CCA, akut sinusitis, krónikus bronchitis súlyosbodása, közösségi szerzett tüdőgyulladás);

az IMP fertőzései (enyhe vagy mérsékelt pyelonefritisz, pyelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél);

enyhe vagy közepes súlyosságú, a bőr és a lágy szövetek közösség által szerzett fertőzései.

A cefuroxim és a cefuroxim-axetil fokozatként alkalmazható.

III. Generációs cefalosporinok

Súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések:

A P.aeruginosa és más nem-fermentatív mikroorganizmusok megerősített vagy valószínűsíthető etiológiai szerepével rendelkező, különböző lokalizációjú, súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések.

Fertőzések a neutropenia és az immunhiány (beleértve a neutropeniás láz) hátterében.

A harmadik generációban a parenterális cefalosporinok alkalmazása monoterápia formájában és más AMP-csoportokkal kombinálva lehetséges.

Fertőzések fertőzései: enyhe vagy közepes fokú pyelonefritisz, pirelonefritisz terhes és szoptató nőknél, akut cystitis és pyelonefritisz gyermekeknél.

A parenterális gyógyszerek használatából származó tartós hatás elérése után a súlyos, közösségben szerzett és nosokomiális gram-negatív fertőzések fokozatos kezelésének szóbeli szakasza.

VDP és NDP fertőzések (ceftibuten nem ajánlott a lehetséges pneumococcus etiológiára).

Súlyos, főként nozokomiális fertőzések, amelyeket multi-rezisztens és vegyes (aerob-anaerob) mikroflóra okoz:

NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);

Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.

IV generációs cefalosporinok

Súlyos, többnyire nosokomiális fertőzések, melyeket több rezisztens mikroflóra okoz:

NDP-fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, pleurális empyema);

Fertőzések a neutropenia és más immunhiányos állapotok hátterén.

Ellenjavallatok

Allergiás reakció a cefalosporinokra.

figyelmeztetések

Allergia. Kereszt az összes cefalosporinra. Az első generációs cefalosporinokkal szembeni allergiák a penicillin allergiás betegek 10% -ánál fordulhatnak elő. A penicillinekre és a cefalosporinok II-III generációjára gyakorolt ​​kereszt-allergia sokkal ritkábban fordul elő (1-3%). Amennyiben a penicillineknek azonnali allergiás reakciója van (például csalánkiütés, anafilaxiás sokk), akkor az első generációs cefalosporinokat óvatosan kell alkalmazni. Más generációk cefalosporinjai biztonságosabbak.

Terhesség. A cefalosporinokat terhesség nélkül, korlátozások nélkül használják, bár nincsenek megfelelő kontrollált vizsgálatok a terhes nők és a magzat biztonságosságáról.

Szoptatást. A cefalosporinok kis koncentrációban behatolnak az anyatejbe. Amikor a szoptató anyák használják, a bél mikroflóra változhat, a gyermek szenzibilizációja, bőrkiütés, kandidózis. Vigyázzon, ha szoptat. Ne használjon cefiximet és ceftibutent a megfelelő klinikai vizsgálatok hiánya miatt.

Pediatrics. Újszülötteknél a cefalosporinok felezési idejének növekedése a késleltetett vese kiválasztódás következtében lehetséges. A ceftriaxon, amely nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a fehérjékkel való kapcsolatából elzárhatja a bilirubint, ezért óvatosan kell alkalmazni a hyperbilirubinémia esetén, különösen koraszülötteknél.

Geriátria. Az idősek veseműködésének változása miatt a cefalosporinok kiválasztódása lassulhat, ami szükségessé teheti az adagolási rend módosítását.

Károsodott vesefunkció. Mivel a legtöbb cefalosporin kiválasztódik a veséből a szervezetből, elsősorban az aktív állapotban, ezeknek az AMP-knek (kivéve a ceftriaxont és a cefoperazont) adagolási rendje a veseelégtelenségben korrekciónak van kitéve. Ha cefalosporinokat alkalmazunk nagy dózisokban, különösen aminoglikozidokkal vagy hurok-diuretikumokkal kombinálva, nefrotoxikus hatás lehetséges.

Májfunkció. A cefoperazon jelentős része az epe kiválasztódik, ezért súlyos májbetegségek esetén az adagot csökkenteni kell. Májbetegségben szenvedő betegeknél a cefoperazon alkalmazása során fokozott a hypoprothrombinemia és a vérzés kockázata; a megelőzés érdekében ajánlott a K-vitamin t

Fogászat. A cefalosporinok hosszan tartó használatával orális kandidozis alakulhat ki.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az antacidok csökkentik az orális cefalosporinok felszívódását a gyomor-bélrendszerben. A gyógyszerek szedése között legalább 2 órás időközönként kell lenni.

A cefoperazon antikoagulánsokkal és trombocita-ellenes szerekkel kombinálva a vérzés kockázata nő, különösen a gyomor-bélrendszerben. Nem ajánlott a cefoperazon és a thrombolytics kombinációja.

A cefoperazonnal történő kezelés során alkoholfogyasztás esetén diszulfiramszerű reakció alakulhat ki.

A cefalosporinok kombinációja aminoglikozidokkal és / vagy hurok-diuretikumokkal, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél fokozhatja a nefrotoxicitás kockázatát.

Beteg információk

A cefalosporinok belsejében kívánatos, hogy sok vizet inni. A cefuroxim-axetilt étellel, minden más gyógyszerrel együtt kell bevenni - étkezés nélkül (dyspeptikus jelenségek megjelenésével étkezés közben vagy étkezés után is bevehetjük).

A lenyeléshez szükséges folyékony dózisformákat a mellékelt utasításoknak megfelelően kell elkészíteni.

A teljes kezelés ideje alatt szigorúan tartsa be az előírt adagolási módot, ne hagyja ki az adagokat és rendszeres időközönként vegye be azokat. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A terápia időtartamának, különösen a streptococcus fertőzéseknek való kitartására.

Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg. Ha bőrkiütés, csalánkiütés vagy más allergiás tünet jelentkezik, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.

Ne vegyen be antacidákat a cefalosporin belsejében történő bevétele előtt és után 2 órán belül.

A cefoperazonnal történő kezelés alatt és a befejezését követő két napig kerülni kell az alkoholt.

A cefalosporin-csoport antibiotikumok tulajdonságai és használata

A cefalosporinok antibiotikumok egy csoportja, amelyek szerkezetükben tartalmaz egy ß-laktámgyűrűt, és ezért bizonyos hasonlóságot mutatnak a penicillinekkel.

A cefalosporinok számos antibiotikumot tartalmaznak, amelyek fő jellemzője az alacsony toxicitás és nagy aktivitás a legtöbb patogén (patogén) baktérium ellen.

Az antibakteriális hatás mechanizmusa

A cefalosporinok, mint a penicillinek, tartalmaznak egy ß-laktám gyűrűt a molekula szerkezetében. Baktericid hatásuk van, vagyis egy baktériumsejt halálához vezetnek. Ez a hatásmechanizmus úgy valósítható meg, hogy elnyomja (gátolja) a bakteriális sejtfal kialakulását. A penicillinekkel és analógjaikkal ellentétben a molekula magja kémiai szerkezetben kis különbségeket mutat, ami ellenáll a béta-laktamáz bakteriális enzimek hatásainak.

A legtöbb cefalosporin a penicillinekkel ellentétben szélesebb aktivitási spektrummal rendelkezik, és a bakteriális rezisztencia kevésbé alakul ki.

A cefalosporinok típusai

Az új antibiotikumok kifejlesztésével a cefalosporinok csoport több jelentős generációt különböztet meg, amelyek közé tartozik:

• Az első generáció (cefazolin, cefalexim) a legelső képviselői ennek a csoportnak, a legszűkebb aktivitási spektrumuk, elsősorban a műtétben és a streptococcus-faringitis (angina) kezelésében használatosak.
• A II. Generáció (cefuroxim) nagyobb aktivitási spektrummal rendelkezik, ezért ezeket az urogenitális traktus, a pneumonia (pneumonia) és a felső légutak (sinusitis, otitis) fertőzésének kezelésére használják.
• III. Generáció (cefoperazon, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) - manapság e generáció cefalosporinjait gyakran használják súlyos betegségű fertőző bakteriális betegségek kezelésére, beleértve a különböző lokalizációjú lágyszövetek gennyes sérüléseit, az ENT szerveket, a légzőrendszer gyulladásos folyamatait, az urogenitális traktus szerkezetét., csontszövet, bizonyos bélfertőzések hasi szervei (szalmonellózis).
• A IV. Generáció (cefepime, cefpiron) a legmodernebb antibiotikumok, másodlagos antibiotikumok, ezért csak nagyon súlyos fertőző gyulladásos folyamatokat használnak különböző lokalizációkban, amelyekben más antibiotikumok nem hatékonyak.

Napjainkban a V generáció cefalosporinjait (ceftolozánt, ceftobiprolot) fejlesztették ki, de ezek alkalmazása korlátozott, általában ritkán nagyon súlyos fertőzés esetén használják, különösen a szepszisben (vérfertőzés) az emberi immunhiány hátterében.

Alkalmazás funkciók

Általánosságban elmondható, hogy a cefalosporin-csoport szinte minden képviselője jól tolerálható, számos fő mellékhatása és használatának jellemzői közé tartozik:

• Az allergiás reakciók a leggyakoribb mellékhatás (a cefalosporinok összes esetének 10% -a), melyet különböző megnyilvánulások jellemeznek (bőrkiütés, bőr viszketés, csalánkiütés, anafilaxiás sokk). Mivel ezek az antibiotikumok β-laktám gyűrűt tartalmaznak, allergiás keresztreakciók alakulhatnak ki penicillinekkel. Ha egy személy allergiás a penicillinekre és azok analógjaira, akkor az esetek 90% -ában cefalosporinokká alakul.
• Orális kandidozis - a cefalosporinok hosszú távú alkalmazásával, a racionális antibiotikus terápia elveinek figyelembevétele nélkül alakulhat ki, míg a Candida nemzetség élesztő-szerű gombái képviselik feltételesen patogén gombás mikroflórát.
• Ne használjon e csoportba tartozó gyógyszereket súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő embereknél, mivel ezek a szervek metabolizálódnak és kiválasztódnak.
• Használat terhes nők és kisgyermekek számára engedélyezett, de csak szigorú orvosi indikációk alapján.
• E csoport antibiotikumok alkalmazása során az időseknek ki kell javítaniuk az adagolást, mivel az elimináció folyamata csökken.
• A cefalosporinok behatolnak az anyatejbe, amelyeket figyelembe kell venni a szoptató nőknél.
• A cefalosporinok kombinált alkalmazása az antikoaguláns csoport gyógyszerekkel (csökkenti a véralvadást) nagy a vérzés kockázata különböző helyeken.
• Az aminoglikozidokkal való kombinált alkalmazás jelentősen megnöveli a vese terhelését.
• A cefalosporinok és az alkohol egyidejű vétele nem ajánlott.

Ezeket a jellemzőket szükségszerűen figyelembe kell venni az e csoport antibiotikumainak használata előtt.

Az e csoportba tartozó antibiotikumok alacsony toxicitása és nagy hatékonysága miatt széles körben alkalmazzák az orvostudomány különböző területeit, beleértve a szülészetet, a gyermekgyógyászati, a nőgyógyászati, a sebészeti és a fertőző betegségeket.

Valamennyi cefalosporint orális (tabletta, szirup) és parenterális (intramuszkuláris vagy intravénás adagolásra alkalmas) adagolási formában adunk be.

Az antibiotikumok cefalosporinok csoportjának áttekintése a gyógyszerek nevével

Az antibakteriális gyógyszerek egyik leggyakoribb osztálya a cefalosporinok. A hatásmechanizmusuk szerint a sejtfal szintézis inhibitorai, és erős baktericid hatásuk van. A penicillinekkel, a karbapenemekkel és a monobaktámokkal együtt a béta-laktám antibiotikumok csoportját alkotják.

A széles körű hatások, a magas aktivitás, az alacsony toxicitás és a betegek jó toleranciája miatt ezek a gyógyszerek a betegek kezelésének gyakoriságában vezetnek, és az antibakteriális szerek teljes mennyiségének mintegy 85% -át teszik ki.

A cefalosporin antibiotikumok osztályozása és nevei

A kényelemre szánt gyógyszerek listáját öt generációs csoport mutatja be.

Első generáció

Parenterális vagy intramuszkuláris (további / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-nátrium-só, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Szóbeli, azaz szájon át történő alkalmazásra, tablettázásra vagy szuszpenzió formájában (további transzformáció):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

A második

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, cefuroxim-nátrium).
• Cefoxitin (cefoxitin-nátrium, Anaerotsef, mefoxin).
• Cefotetán (cefotetán).

harmadik

• Cefotaximhoz.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, alelnök, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / szulbaktám (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

negyedik

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Az ötödik. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (Zinforo).

A flóra érzékenysége

Az alábbi táblázat a cephalospasok hatékonyságát mutatja. a - (mikroorganizmusok rezisztenciája a gyógyszer hatására) ismert baktériumokhoz képest ++++ -ig (maximális hatás).

* A cefalosporin csoport antibiotikumai, nevek (anaerob aktivitással): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + a harmadik, negyedik és ötödik generáció összes képviselője.

Megnyitási előzmények és átvételi mechanizmusok

1945-ben Giuseppe Brotsu olasz professzor, a szennyvíz öntisztító képességének tanulmányozása során izolálta a gomba-pozitív és gram-negatív flóra növekedését és szaporodását gátló anyagok előállítására képes gomba törzsét. A további kutatások során a Cephalosporium acremonium tenyészetéből származó gyógyszert vizsgálták a tífusz láz súlyos formáival rendelkező betegeknél, ami a betegség gyors pozitív dinamikájához és a betegek gyors helyreállításához vezetett.

Az első cefalosporin antibiotikumot, a cefhalotint, 1964-ben az Eli Lilly amerikai gyógyszerészeti kampánya hozta létre.

A cefalosporin C, amely a penészgomba természetes előállítója és a 7-aminocefalosporánsav forrása volt, szolgáltatott forrásként. Orvosi gyakorlatban félszintetikus antibiotikumokat alkalmazunk, amelyeket a 7-ACC aminocsoportján acilezéssel nyerünk.

1971-ben cefazolint szintetizáltak, amely az egész évtizedre a fő antibakteriális gyógyszer lett.

A második generáció első gyógyszerét és őseit 1977-ben szerezték be, cefuroxim. Az orvosi gyakorlatban leggyakrabban használt antibiotikumot, ceftriaxont 1982-ben hozták létre, és aktívan nem használják fel a pozícióját.

Annak ellenére, hogy a struktúrában a penicillinek hasonlóak, ami meghatározza az antibakteriális hatás hasonló mechanizmusát és a kereszt-allergiák jelenlétét, a cefalosporinok széleskörű hatást gyakorolnak a patogén növényre, nagy béta-laktamázzal szembeni rezisztenciára (bakteriális enzimek, amelyek egy antimikrobiális szer szerkezetét béta-laktám ciklussal elpusztítják).

Ezen enzimek szintézise a mikroorganizmusok természetes rezisztenciáját okozza a penicillinek és a cefalosporinok számára.

A cefalosporinok általános jellemzői és farmakokinetikája

Az ebbe az osztályba tartozó összes gyógyszer különböző:

• baktericid hatás a kórokozókra;
• könnyű tolerancia és viszonylag alacsony mellékhatások előfordulása más antimikrobiális szerekkel összehasonlítva;
• más béta-laktámokkal való kereszt allergiás reakciók jelenléte;
• magas szinergizmus az aminoglikozidokkal;
• a bél mikroflóra minimális megzavarása.

A cefalosporinok előnye a jó biológiai hozzáférhetőségnek is tulajdonítható. A tablettákban lévő cefalosporin antibiotikumok emésztőrendszerében nagy mértékben emészthetőek. A gyógyszerek felszívódása nő, ha étkezés közben vagy közvetlenül utána fogyasztják (a Cefaclor kivételével). A parenterális cefalosporinok mind IV-ben, mind IM-ben hatékonyak. Magas eloszlási indexük van a szövetekben és a belső szervekben. A gyógyszerek maximális koncentrációja a tüdő, a vesék és a máj szerkezetében jön létre.

Az epe magas szintje ceftriaxont és cefoperazont biztosít. A kettős útválasztás (máj és vese) lehetővé teszi azok hatékony alkalmazását akut vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A cefotaxim, a cefepim, a ceftazidim és a ceftriaxon képes áthatolni a vér-agy gáton, klinikailag szignifikáns szinteket okozva a cerebrospinalis folyadékban, és az agymembránok gyulladására írják elő.

A patogén rezisztenciája az antibiotikum terápiára

A baktericid hatásmechanizmusú gyógyszerek maximálisan aktívak a növekedés és a szaporodás fázisaiban lévő szervezetek ellen. Mivel a mikrobiális szervezet falát magas polimer peptidoglikán képezi, a monomerek szintézisének szintjén hatnak, és megzavarják a keresztirányú polipeptid hidak szintézisét. A kórokozó biológiai sajátosságai miatt azonban különböző, új struktúrák és működési módok jelentkezhetnek a különböző fajok és osztályok között.

A mycoplasma és a protozoa nem tartalmaz héjat, és egyes gombák egy kitinfalat tartalmaznak. E specifikus szerkezet miatt a felsorolt ​​kórokozó csoportok nem érzékenyek a béta-laktámok hatására.

A valódi vírusok antimikrobiális szerekkel szembeni természetes ellenállását a molekuláris cél (fal, membrán) hiánya okozza.

A kemoterápiás szerekkel szembeni rezisztencia

A természetes fajok mellett a faj faj morfofiziológiai jellemzői miatt rezisztencia érhető el.

A tolerancia kialakulásának legjelentősebb oka az irracionális antibiotikum terápia.

A gyógyszerek kaotikus, indokolatlan hozzárendelése, gyakori lemondás egy másik gyógyszerre való áttéréssel, egy gyógyszer rövid ideig történő alkalmazása, az előírt dózisok megzavarása és csökkentése, valamint az antibiotikum korai megszűnése - mutációkhoz és rezisztens törzsek kialakulásához vezet, amelyek nem reagálnak a klasszikus mintákra kezelést.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az antibiotikum kijelölése közötti hosszú időintervallumok teljesen helyreállítják a baktériumok érzékenységét annak hatására.

A megszerzett tolerancia jellege

A mutáció-szelekció

• Gyors ellenállás, streptomicin típus. Makrolidokon, rifampicinen, nalidixinsavon fejlesztették ki.
• Lassú, penicillin típusú. A cefalosporinokra, penicillinekre, tetraciklinekre, szulfonamidokra, aminoglikozidokra jellemző.

Átviteli mechanizmus

A baktériumok olyan enzimeket termelnek, amelyek inaktiválják a kemoterápiás gyógyszereket. A mikroorganizmusok szintézise, ​​a béta-laktamáz elpusztítja a gyógyszer szerkezetét, rezisztenciát okozva (gyakrabban) és a cefalosporinok (ritkábban) ellen.

Ellenállás és mikroorganizmusok

Leggyakrabban az ellenállás jellemző:

• staphylo és enterococcusok;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Alkalmazás funkciók

Első generáció

Jelenleg a sebészeti gyakorlatban az operatív és posztoperatív szövődmények megelőzésére használják. A bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban alkalmazzák.

Nem hatékony a húgyúti és a felső légutak sérüléseiben. Streptococcus mandulagyulladás kezelésére használatos. Jó biológiai hozzáférhetőségük van, de nem hoznak létre magas, klinikailag jelentős koncentrációt a vérben és a belső szervekben.

A második

Hatékonyan a nem kórházi tüdőgyulladásban szenvedő betegeknél, jól kombinálva a makrolidokkal. Ezek jó alternatívája a gátló penicillineknek.

cefuroxim

1. Ajánlott középfülgyulladás és akut sinusitis kezelésére.
2. Nem használatos az idegrendszer és a meningesus elváltozásaihoz.
3. A műtét előtti antibiotikum-megelőzésre és a sebészeti beavatkozásra szánt gyógyszerek fedezésére szolgál.
4. A bőr és a lágy szövetek enyhe gyulladásos betegségeihez rendelhető.
5. A húgyúti fertőzések komplex kezelésébe tartozik.

Gyakran fokozatos terápiát alkalmaznak, parenterálisan előírt cefuroxim-nátriumdal, majd cefuroxim-axetil orális adagolásával.

cefaclor

Nem adható akut középfülgyulladásnak a folyékony környezetben alacsony koncentrációk miatt. fülét. Hatékony csontok és ízületek fertőző és gyulladásos folyamatainak kezelésére.

3. generációs cefalosporin antibiotikumok

Bakteriális meningitis, gonorrhoea, alsó légúti fertőző betegségek, bélfertőzések és az epeutak gyulladása.

Nos, leküzdeni a vér-agy gátat, felhasználható az idegrendszer gyulladásos, bakteriális károsodására.

Ceftriaxon és Cefoperazone

Ezek a veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére választott gyógyszerek. A vesén és a májon keresztül ürül. A dózis megváltoztatása és módosítása csak akkor szükséges, ha a vese és a máj elégtelensége együtt jár.

A cefoperazon gyakorlatilag nem oldja meg a vér-agy gátat, ezért a meningitis során nem alkalmazzák.

Cefoperazon / Sulbactam

Az egyetlen inhibitor cefalosporin.

A cefoperazon és a béta-laktamáz inhibitor szulbaktám kombinációját tartalmazza.

Az anaerob eljárásokkal hatékonyan kezelhető a medence és a hasüreg gyulladásos betegségeinek egykomponensű kezelése. Szintén aktívan használják súlyos kórházi fertőzésekben, függetlenül a lokalizációtól.

A cefalosporin antibiotikumok jól kombinálhatók a metronidazollal az intraabdominalis és a medencei fertőzések kezelésére. A nehéz, bonyolult inf. húgyutak. Szepszis, csontszövet, bőr és bőr alatti zsír fertőző léziók esetén alkalmazható.

Neutropeniás lázzal jelölték ki.

Ötödik generációs gyógyszerek

A 4. aktivitás teljes spektrumát lefedi, és a penicillin-rezisztens flóra és az MRSA hatására hat.

• 18 év alatti;
• görcsrohamokkal rendelkező betegeknél, az epilepsziában és a veseelégtelenségben.

A ceftobiprol (Zeftera) a diabéteszes lábfertőzések leghatékonyabb kezelése.

A csoport fő képviselőinek adagolása és gyakorisága

Parenterális adagolás

A / in és in / m bevezetésben használatos.

Milyen antibiotikumok az orális alkalmazásra szánt cefalosporinok?

Nemkívánatos hatások és gyógyszer-kombinációk

1. Az antacidák kinevezése jelentősen csökkenti az antibiotikum-kezelés hatékonyságát.
2. A cefalosporinokat nem ajánljuk kombinálni antikoagulánsokkal és trombocita-gátló szerekkel, trombolitikumokkal - ez növeli a bélvérzés kockázatát.
3. A nefrotoxikus hatás kockázata miatt nem kombinált hurok-diuretikumokkal.
4. A cefoperazon magas alkoholtartalmú kockázatot jelent a diszulfiram-szerű hatásra. A gyógyszer teljes megvonása után több napig is fennmarad. Hipoprotrombinémiát okozhat.

Általában a betegek jól tolerálják őket, azonban figyelembe kell venni a penicillinekkel való kereszt allergiás reakciók magas gyakoriságát.

A leggyakoribb diszeptikus rendellenességek, ritkán - pszeudomembranosus colitis.

Lehetséges: bél dysbiosis, a szájüreg és a hüvely kandidózisa, a máj transzaminázok átmeneti növekedése, hematológiai reakciók (hypoprothrombinemia, eozinofília, leuko- és neutropenia).

A Zeftera bevezetésével a flebitisz lehetséges fejlődése, az ízperverzió, az allergiás reakciók előfordulása: angioödéma, anafilaxiás sokk, bronchospasztikus reakciók, a szérumbetegség kialakulása, az erythema multiforme megjelenése.

Kevésbé gyakori a hemolitikus anaemia.

A ceftriaxont nem adják be újszülötteknek, mivel a nukleáris sárgaság kialakulásának nagy kockázata (a bilirubin plazma albuminnal való összefüggése miatt), és ez nem javasolt epeutak fertőzésben szenvedő betegek számára.

Különböző korcsoportok

A cefalosporinok 1-4 generációját alkalmazzák a nők kezelésére terhesség alatt, korlátozások és teratogén hatás kockázata nélkül.

Az ötödik olyan esetekben van kijelölve, amikor az anyának pozitív hatása nagyobb, mint a születendő gyermekre gyakorolt ​​esetleges kockázat. Kicsit behatolnak az anyatejbe, de a szoptatás ideje alatt a gyermeket a szájnyálkahártya és a belek diszbakteriózisának okozza. Nem ajánlott az ötödik generáció, a Cefixime, a Ceftibuten használata.
Az újszülötteknél nagyobb dózisokat javasolnak a késleltetett vese kiválasztás miatt. Fontos megjegyezni, hogy a Cefipim csak két hónapos korától, míg a Cefixime-től hat hónap.
Az idős betegeket a vesefunkció és a vér biokémiai analízise eredményei alapján kell módosítani. Ez annak köszönhető, hogy a cefalosporinok kiválasztásában a kor elhalasztott.

Májbetegség esetén csökkenteni kell a felhasznált dózisokat és ellenőrizni kell a májvizsgálatokat (ALAT, ASAT, timol teszt, teljes, közvetlen és közvetett bilirubin szint).

A fertőző betegségek orvos által készített cikk
Chernenko A.L.

Honlapunkon megismerkedhet az antibiotikumok legtöbb csoportjával, gyógyszereik teljes listájával, osztályozásával, előzményeivel és egyéb fontos információkkal. Ehhez hozzon létre egy „Osztályozás” részt a webhely felső menüjében.

Mylor

Hideg és influenza kezelés

• otthon
• Az egész
• A cefalosporin csoport antibiotikumok

A cefalosporin csoport antibiotikumok

Az antibakteriális gyógyszerek egyik leggyakoribb osztálya a cefalosporinok. A hatásmechanizmusuk szerint a sejtfal szintézis inhibitorai, és erős baktericid hatásuk van. A penicillinekkel, a karbapenemekkel és a monobaktámokkal együtt a béta-laktám antibiotikumok csoportját alkotják.

A széles körű hatások, a magas aktivitás, az alacsony toxicitás és a betegek jó toleranciája miatt ezek a gyógyszerek a betegek kezelésének gyakoriságában vezetnek, és az antibakteriális szerek teljes mennyiségének mintegy 85% -át teszik ki.

A kényelemre szánt gyógyszerek listáját öt generációs csoport mutatja be.

Parenterális vagy intramuszkuláris (további / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-nátrium-só, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Szóbeli, azaz szájon át történő alkalmazásra, tablettázásra vagy szuszpenzió formájában (további transzformáció):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroxim-axetil (Zinnat).

• Cefditoren (Spectrum).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxim (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (Zinforo).

Az alábbi táblázat a cephalospasok hatékonyságát mutatja. a - (mikroorganizmusok rezisztenciája a gyógyszer hatására) ismert baktériumokhoz képest ++++ -ig (maximális hatás).

* A cefalosporin csoport antibiotikumai, nevek (anaerob aktivitással): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + a harmadik, negyedik és ötödik generáció összes képviselője.

További információ: Az antibiotikumok előnyei és károsodása a szervezet számára

1945-ben Giuseppe Brotsu olasz professzor, a szennyvíz öntisztító képességének tanulmányozása során izolálta a gomba-pozitív és gram-negatív flóra növekedését és szaporodását gátló anyagok előállítására képes gomba törzsét. A további kutatások során a Cephalosporium acremonium tenyészetéből származó gyógyszert vizsgálták a tífusz láz súlyos formáival rendelkező betegeknél, ami a betegség gyors pozitív dinamikájához és a betegek gyors helyreállításához vezetett.

Az első cefalosporin antibiotikumot, a cefhalotint, 1964-ben az Eli Lilly amerikai gyógyszerészeti kampánya hozta létre.

A cefalosporin C, amely a penészgomba természetes előállítója és a 7-aminocefalosporánsav forrása volt, szolgáltatott forrásként. Orvosi gyakorlatban félszintetikus antibiotikumokat alkalmazunk, amelyeket a 7-ACC aminocsoportján acilezéssel nyerünk.

1971-ben cefazolint szintetizáltak, amely egy évtizedre vált a fő antibakteriális szerként.

A második generáció első gyógyszerét és őseit 1977-ben szerezték be, cefuroxim. Az orvosi gyakorlatban leggyakrabban használt antibiotikumot, ceftriaxont 1982-ben hozták létre, és aktívan nem használják fel a pozícióját.

Az áttörést a pszeudomuszkuláris fertőzés kezelésében 1983-ban kaphatjuk meg.

Annak ellenére, hogy a struktúrában a penicillinek hasonlóak, ami meghatározza az antibakteriális hatás hasonló mechanizmusát és a kereszt-allergiák jelenlétét, a cefalosporinok széleskörű hatást gyakorolnak a patogén növényre, nagy béta-laktamázzal szembeni rezisztenciára (bakteriális enzimek, amelyek egy antimikrobiális szer szerkezetét béta-laktám ciklussal elpusztítják).

Ezen enzimek szintézise a mikroorganizmusok természetes rezisztenciáját okozza a penicillinek és a cefalosporinok számára.

Az ebbe az osztályba tartozó összes gyógyszer különböző:

• baktericid hatás a kórokozókra;
• könnyű tolerancia és viszonylag alacsony mellékhatások előfordulása más antimikrobiális szerekkel összehasonlítva;
• más béta-laktámokkal való kereszt allergiás reakciók jelenléte;
• magas szinergizmus az aminoglikozidokkal;
• a bél mikroflóra minimális megzavarása.

A cefalosporinok előnye a jó biológiai hozzáférhetőségnek is tulajdonítható. A tablettákban lévő cefalosporin antibiotikumok emésztőrendszerében nagy mértékben emészthetőek. A gyógyszerek felszívódása nő, ha étkezés közben vagy közvetlenül utána fogyasztják (a Cefaclor kivételével). A parenterális cefalosporinok mind IV-ben, mind IM-ben hatékonyak. Magas eloszlási indexük van a szövetekben és a belső szervekben. A gyógyszerek maximális koncentrációja a tüdő, a vesék és a máj szerkezetében jön létre.

Az epe magas szintje ceftriaxont és cefoperazont biztosít. A kettős útválasztás (máj és vese) lehetővé teszi azok hatékony alkalmazását akut vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A cefotaxim, a cefepim, a ceftazidim és a ceftriaxon képes áthatolni a vér-agy gáton, klinikailag szignifikáns szinteket okozva a cerebrospinalis folyadékban, és az agymembránok gyulladására írják elő.

A baktericid hatásmechanizmusú gyógyszerek maximálisan aktívak a növekedés és a szaporodás fázisaiban lévő szervezetek ellen. Mivel a mikrobiális szervezet falát magas polimer peptidoglikán képezi, a monomerek szintézisének szintjén hatnak, és megzavarják a keresztirányú polipeptid hidak szintézisét. A kórokozó biológiai sajátosságai miatt azonban különböző, új struktúrák és működési módok jelentkezhetnek a különböző fajok és osztályok között.

A mycoplasma és a protozoa nem tartalmaz héjat, és egyes gombák egy kitinfalat tartalmaznak. E specifikus szerkezet miatt a felsorolt ​​kórokozó csoportok nem érzékenyek a béta-laktámok hatására.

A valódi vírusok antimikrobiális szerekkel szembeni természetes ellenállását a molekuláris cél (fal, membrán) hiánya okozza.

A természetes fajok mellett a faj faj morfofiziológiai jellemzői miatt rezisztencia érhető el.

A tolerancia kialakulásának legjelentősebb oka az irracionális antibiotikum terápia.

A gyógyszerek kaotikus, indokolatlan hozzárendelése, gyakori lemondás egy másik gyógyszerre való áttéréssel, egy gyógyszer rövid ideig történő alkalmazása, az előírt dózisok megzavarása és csökkentése, valamint az antibiotikum korai megszűnése - mutációkhoz és rezisztens törzsek kialakulásához vezet, amelyek nem reagálnak a klasszikus mintákra kezelést.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az antibiotikum kijelölése közötti hosszú időintervallumok teljesen helyreállítják a baktériumok érzékenységét annak hatására.

A mutáció-szelekció

• Gyors ellenállás, streptomicin típus. Makrolidokon, rifampicinen, nalidixinsavon fejlesztették ki.
• Lassú, penicillin típusú. A cefalosporinokra, penicillinekre, tetraciklinekre, szulfonamidokra, aminoglikozidokra jellemző.

Átviteli mechanizmus

A baktériumok olyan enzimeket termelnek, amelyek inaktiválják a kemoterápiás gyógyszereket. A mikroorganizmusok szintézise, ​​a béta-laktamáz elpusztítja a gyógyszer szerkezetét, rezisztenciát okozva (gyakrabban) és a cefalosporinok (ritkábban) ellen.

Leggyakrabban az ellenállás jellemző:

• staphylo- és enterococcusok;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

• strepto-és pneumococcusok;
• meningococcus fertőzés;
• szalmonella.

Első generáció

Jelenleg a sebészeti gyakorlatban az operatív és posztoperatív szövődmények megelőzésére használják. A bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban alkalmazzák.

Nem hatékony a húgyúti és a felső légutak sérüléseiben. Streptococcus mandulagyulladás kezelésére használatos. Jó biológiai hozzáférhetőségük van, de nem hoznak létre magas, klinikailag jelentős koncentrációt a vérben és a belső szervekben.

Hatékonyan a nem kórházi penevmoniás betegeknél, akik jól kompatibilisek a makrolidokkal. Ezek jó alternatívája a gátló penicillineknek.

1. Ajánlott középfülgyulladás és akut sinusitis kezelésére.
2. Nem használatos az idegrendszer és a meningesus elváltozásaihoz.
3. A műtét előtti antibiotikum-megelőzésre és a sebészeti beavatkozásra szánt gyógyszerek fedezésére szolgál.
4. A bőr és a lágy szövetek enyhe gyulladásos betegségeihez rendelhető.
5. A húgyúti fertőzések komplex kezelésébe tartozik.

Gyakran fokozatos terápiát alkalmaznak, parenterálisan előírt cefuroxim-nátriumdal, majd cefuroxim-axetil orális adagolásával.

Nem adható akut középfülgyulladásnak a folyékony környezetben alacsony koncentrációk miatt. fülét. Hatékony csontok és ízületek fertőző és gyulladásos folyamatainak kezelésére.

Bakteriális meningitis, gonorrhoea, alsó légúti fertőző betegségek, bélfertőzések és az epeutak gyulladása.

Nos, leküzdeni a vér-agy gátat, felhasználható az idegrendszer gyulladásos, bakteriális károsodására.

Ezek a veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére választott gyógyszerek. A vesén és a májon keresztül ürül. A dózis megváltoztatása és módosítása csak akkor szükséges, ha a vese és a máj elégtelensége együtt jár.

A cefoperazon gyakorlatilag nem oldja meg a vér-agy gátat, ezért a meningitis során nem alkalmazzák.

Olvasson tovább: A ceftriaxon analógok kiválasztása különböző felszabadulási formákban

Az egyetlen inhibitor cefalosporin.

A cefoperazon és a béta-laktamáz inhibitor szulbaktám kombinációját tartalmazza.

Az anaerob eljárásokkal hatékonyan kezelhető a medence és a hasüreg gyulladásos betegségeinek egykomponensű kezelése. Szintén aktívan használják súlyos kórházi fertőzésekben, függetlenül a lokalizációtól.

A cefalosporin antibiotikumok jól kombinálhatók a metronidazollal az intraabdominalis és a medencei fertőzések kezelésére. A nehéz, bonyolult inf. húgyutak. Szepszis, csontszövet, bőr és bőr alatti zsír fertőző léziók esetén alkalmazható.

Neutropeniás lázzal jelölték ki.

A 4. aktivitás teljes spektrumát lefedi, és a penicillin-rezisztens flóra és az MRSA hatására hat.

• 18 év alatti;
• görcsrohamokkal rendelkező betegeknél, az epilepsziában és a veseelégtelenségben.

A ceftobiprol (Zeftera) a diabéteszes lábfertőzések leghatékonyabb kezelése.

Parenterális adagolás

A / in és in / m bevezetésben használatos.

Meningitis esetén, hat injekcióban legfeljebb 16 g, gonorrhea esetén 0,5 g intramuszkulárisan, egyszer.

Meningitis - 100, 2 r esetén, legfeljebb 4,0 g / nap.

Meningitis - 2 g tizenkét óránként, Gonorea - 0,25 g egyszer.

Nemkívánatos hatások és gyógyszer-kombinációk

1. Az antacidák kinevezése jelentősen csökkenti az antibiotikum-kezelés hatékonyságát.
2. A cefalosporinokat nem ajánljuk kombinálni antikoagulánsokkal és trombocita-gátló szerekkel, trombolitikumokkal - ez növeli a bélvérzés kockázatát.
3. A nefrotoxikus hatás kockázata miatt nem kombinált hurok-diuretikumokkal.
4. A cefoperazon magas alkoholtartalmú kockázatot jelent a diszulfiram-szerű hatásra. A gyógyszer teljes megvonása után több napig is fennmarad. Hipoprotrombinémiát okozhat.

Általában a betegek jól tolerálják őket, azonban figyelembe kell venni a penicillinekkel való kereszt allergiás reakciók magas gyakoriságát.

A leggyakoribb diszeptikus rendellenességek, ritkán - pszeudomembranosus colitis.

Lehetséges: bél dysbiosis, a száj és a hüvely kandidózisa, a máj transzaminázok átmeneti növekedése, hematológiai reakciók (hipoprotrombinémia, eozinofília, leuco és neutropenia).

A Zeftera bevezetésével a flebitisz lehetséges fejlődése, az ízperverzió, az allergiás reakciók előfordulása: angioödéma, anafilaxiás sokk, bronchospasztikus reakciók, a szérumbetegség kialakulása, az erythema multiforme megjelenése.

Kevésbé gyakori a hemolitikus anaemia.

A ceftriaxont nem adják be újszülötteknek, mivel a nukleáris sárgaság kialakulásának nagy kockázata (a bilirubin plazma albuminnal való összefüggése miatt), és ez nem javasolt epeutak fertőzésben szenvedő betegek számára.

A cefalosporinok 1-4 generációját alkalmazzák a nők kezelésére terhesség alatt, korlátozások és teratogén hatás kockázata nélkül.

Az ötödik olyan esetekben van kijelölve, amikor az anyának pozitív hatása nagyobb, mint a születendő gyermekre gyakorolt ​​esetleges kockázat. Kicsit behatolnak az anyatejbe, de a szoptatás ideje alatt a gyermeket a szájnyálkahártya és a belek diszbakteriózisának okozza. Nem ajánlott az ötödik generáció, a Cefixime, a Ceftibuten használata.
Az újszülötteknél nagyobb dózisokat javasolnak a késleltetett vese kiválasztás miatt. Fontos megjegyezni, hogy a Cefipim csak két hónapos korától, míg a Cefixime-től hat hónap.
Az idős betegeket a vesefunkció és a vér biokémiai analízise eredményei alapján kell módosítani. Ez annak köszönhető, hogy a cefalosporinok kiválasztásában a kor elhalasztott.

Májbetegség esetén csökkenteni kell a felhasznált dózisokat és ellenőrizni kell a májvizsgálatokat (ALAT, ASAT, timol teszt, teljes, közvetlen és közvetett bilirubin szint).

A fertőző betegségek orvos által készített cikk
Chernenko A.L.

További információ: Az antibiotikumok modern osztályozásáról

Kérdése van? Szerezzen ingyenes konzultációt orvosával!

A gomb megnyomásával a weblapunk egy speciális oldalát kapjuk, amely egy visszajelző űrlapot tartalmaz egy érdekelt szakemberrel.

Ingyenes orvosi konzultáció

A cefalosporinok nagy aktivitású antibiotikumok csoportja, amelyek közül az első a 20. század közepén fedezhető fel. Azóta számos más, ebből a csoportból származó antimikrobiális hatóanyagot fedeztek fel, és félszintetikus származékaikat szintetizálták. Ezért jelenleg öt generációs cefalosporin van besorolva.

Ezeknek az antibiotikumoknak a fő hatása a baktériumok sejtmembránjainak károsodása, amely ezután halálhoz vezet. A cefalosporinokat a negatív baktériumok, valamint a gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére használják, ha a penicillin csoportból származó antibiotikumok hatástalanok voltak.

A cefalosporinok csoportjából orális és injektálható gyógyszerek is vannak. Ugyanakkor tabletták formájában az 1., 2. és 3. generációhoz tartozó cefalosporinok szabadulnak fel, és e csoport 4. és 5. generációja kizárólag a parenterális beadásra szolgál. Ez azért van, mert nem minden cefalosporinnal kapcsolatos gyógyszer felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Általában az antibiotikumokat tablettákban enyhe fertőzésekre írják fel ambuláns terápiában.

Fontolja meg, hogy mely cefalosporinokat lehet orálisan beadni, míg a generációk szerint szétválasztják őket.

1. generációs cefalosporinok tablettákban

Ezek a következők:

Ezeket a gyógyszereket az expozíció szűk spektruma, valamint a gram-negatív baktériumok elleni alacsony aktivitás jellemzi. A legtöbb esetben ajánlott a streptococcusok és a stafilokokok által okozott, a bőr, a lágyszövetek, a csontok, az ízületek és az ENT szervek nem komplikált fertőzésének kezelésére. Ugyanakkor a szinuszitis és a középfülgyulladás kezelésére ezeket a gyógyszereket nem írják elő, mivel nagyon gyengén hatolnak be a középfülbe és az orrcsontokba.

A fő különbség a cefadroxil és a cefalexin között az, hogy az utóbbit hosszabb hatásidő jellemzi, ami csökkenti a gyógyszer bevételének gyakoriságát. Bizonyos esetekben a kezelés kezdetén az első generáció cefalosporinjait injekció formájában lehet felírni, további átmenettel a tabletta formájára.

2. generációs cefalosporinok tablettákban

Az alcsoport gyógyszerei között:

A második generációs cefalosporinok aktivitása a gram-negatív baktériumokhoz képest szélesebb, mint az első generáció képviselői. Ezeket a tablettákat a következőkkel lehet beadni:

• a felső és az alsó légutak fertőző és gyulladásos betegségei (mandulagyulladás, garatgyulladás, krónikus hörghurut, közösségi szerzett tüdőgyulladás);
• a húgyúti fertőző fertőzések;
• nem súlyos bőrfertőzések, lágyszövetek, csontok és ízületek bakteriális elváltozásai.

Mivel a Cefaclor nem képes magas koncentrációt létrehozni a középfülben, nem használják akut középfülgyulladásra, és ebben az esetben a cefuroxim-axetil alkalmazható. Ugyanakkor a két gyógyszer antibakteriális spektruma hasonló, de a Cefaclor kevésbé aktív a pneumococcusok és a hemofil bacillák vonatkozásában.

3. generációs cefalosporinok tablettákban

A cefalosporinok harmadik generációja:

Ezeknek a gyógyszereknek a jellemzői:

• nagyobb aktivitás az enterobaktériumok és a Pseudomonas aeruginosa ellen
• kiváló farmakokinetikai tulajdonságok;
• jó behatolás a szövetbe.

Ezeket az antibiotikumokat leggyakrabban az alábbiakra írják elő:

• a hemophilus bacillus és a moraxella által okozott krónikus bronchitis;
• húgyúti fertőzések, melyeket a rezisztens flóra okoz.

A cefixime-t gonorrhea és shigellosis esetében is előírják.

Cefalosporin antibiotikumok

A cefalosporinok, mint a penicillinek, a béta-laktám antibiotikumokhoz tartoznak, de kémiai szerkezete 7-aminocefalosporinsavon alapul. A cefalosporinok fő jellemzői a penicillinekhez képest nagyobb béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia. A cefalosporinok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, beleértve a gram-negatív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatást is.

Az első antibiotikum cefalosporinok, amelyek magas antibakteriális aktivitással rendelkeznek, nem rendelkeztek teljes ellenállással a béta-laktamázokkal szemben. A laktamáz plazmiddal szemben ellenállóvá váltak a kromoszóma-béta-laktamázok, amelyeket gram-negatív mikroorganizmusok termelnek. Később a cefalosporinok negyedik generációját szintetizálták.

Minden cefalosporin magas kemoterápiás aktivitással rendelkezik. Az első generációs cefalosporinok fő jellemzője a magas antisztafilokokkális aktivitás, beleértve a béta-laktamáz-képző és benzilpenicillin-rezisztens törzseket, valamint az összes típusú streptococcus (az enterococcusok kivételével) és a gonokokkok ellen.

A második generációs cefalosporinok is magas antisztafilokokkussal rendelkeznek, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is. Nagyon aktívak Escherichia, Klebsiella, Protea ellen.

A harmadik generációs cefalosporinok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint az első és második generációs cefalosporinok, és nagyon aktívak a gram-negatív baktériumok ellen.

A negyedik generációs cefalosporinoknak vannak jellemzői. A második és a harmadik generációs cefalosporinokhoz hasonlóan, ezek rezisztensek a gram-negatív baktériumok béta-laktamázjainak plazmidjával és a kromoszóma-béta-laktamázok hatásával is; a többi cefalosporinnal ellentétben szinte minden anaerob baktériumban, valamint a baktériumokban igen aktívak. A gram-pozitív mikroorganizmusokhoz képest kevésbé aktívak, mint az első generációs cefalosporinok, és nem lépik túl a harmadik generációs cefalosporinok hatékonyságát. Az anaerobokkal szembeni nagy hatékonyságuk egyedülálló.

A cefalosporinok más tulajdonságaikban különböznek. Így az első generációs cefalosporinok - a cefazalin és a cefhalotin - szájon át bevéve gyakorlatilag nem felszívódnak, csak parenterálisan írják elő. A cephalexint szájon át szedik. A második generációs gyógyszerek közül a cefuroximot intramuszkulárisan és intravénásan adják be. A cefoxitin csak parenterálisan alkalmazható. A harmadik generációs gyógyszerek - a cefotaxim, a ceftriaxon, a cefoperazon és a ceftazidim - csak parenterálisan kerülnek felírásra. A cefpiron és a cefmetazon negyedik generációja intravénásan is beadásra kerül.

Az orális cefalosporinokat ugyanazon indikációkhoz használják, mint a parenterális, de alacsonyabb antibakteriális aktivitásuk miatt mérsékelt fertőzésre írják elő őket.

A cefalosporinok baktericid hatásúak. A hatásmechanizmusa a sejtmembrán specifikus gátlása miatt a tenyésztési stádiumban lévő baktériumok sejtmembránjának károsodásához kapcsolódik.

Mellékhatások: allergiás reakciók és vesekárosodás; Ajánlott, hogy a cefalosporinokat óvatosan írják fel olyan betegek számára, akiknek előzőleg túlérzékenyek a penicillinekre.

A cefalosporinok ellenjavallt allergia jelenlétében bármelyik gyógyszercsoportban, valamint a máj- és vesebetegségekben; Ebben a terhes csoportban óvatosságot kell adni.

I generáció: cefazolin (kefzol), cefalotin (keflin), cefaloridin (ceporin), cefalexin (kefexin), cefradin, cefapirin, cefadroxil.

II. Generáció: cefuroxim (ketocef), cefaclor (vercef), cefotaxim (claforon), cefotiam, cefotetán.

III. Generáció: cefotriaxon (longacef, rocephin), cefonomerazol (cefobit), ceftazidim (kefadim, myrocef, fortum), cefotaxim, cefixim, cefroxidin, ceftizoxim, cefrpiridoxim.

IV. Generáció: cefoxitin (mefoxin), cefmetazol, cefpiróma.

A cefoxitin és a cefotetán a cefomicin antibiotikumok közé tartoznak (a 7. cefem magjában egy metoxicsoportot tartalmaznak, és az oldalláncban egy cianocsoport, amely lehetővé teszi számukra, hogy behatoljanak a béta-laktamázokkal szemben rezisztens gram-negatív mikroorganizmusok membránján keresztül).

I. Csoport tienamicinek. Az imipenem egy széles spektrumú antibiotikum, amely hatással van a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokra. Ezt kombinált gyógyszerként alkalmazzák a vesék dehidropeptidáz enzimének specifikus inhibitorával kombinálva - cilasztatin. Ez a kombináció gátolja az imipenem metabolizmusát a vesékben, és növeli az antibiotikum koncentrációját a vesében és a húgyúti rendszerben (Tiekam gyógyszer).

Ellenáll a béta-laktamáz gram-negatív organizmusoknak. Alkalmazás: a hasüreg, a légutak, a septicemia, a húgyúti fertőzések, a bőrfertőzések, a kis szövetek, csontok és ízületek fertőzései. A mellékhatások hasonlóak a cefalosporinokhoz.

II. Aztreonam (azaktam) - monociklusos béta-laktám antibiotikum. Erős baktericid hatása van a gram-negatív baktériumokra. Relatív rezisztens a béta-laktamázzal szemben. Alkalmazás: súlyos húgyúti fertőzések, septicemia, bőr és légzőszervi fertőzések. Mellékhatások: hányinger, hasmenés, bőrgyulladás. Az allergiás reakciók és a terhesség ellenjavallt.

A cefalosporinok a 7-aminocefalosporinsavból származó természetes és félszintetikus antibiotikumok. Széles spektrumúak, antibakteriális hatásuk, a sztfilokokkusz penicillinázzal szembeni ellenállása, a penicillinekkel való hiányos kereszt allergia. A baktériumok cefalosporinokkal szembeni rezisztenciája a kezelés folyamatában lassan alakul ki. A cefalosporinok baktericid módon hatnak a mikrobiális sejtre, a hatásmechanizmus szerint, mint a penicillinek, a baktériumsejtek szintézisének inhibitorai.

A cefalosporin C Ezt követően kaptunk félszintetikus antibiotikumok (cefalotin, cefaloridin, cefalexin, Cefaloglicin, cefradin, cefazolin, tsefanon et al.), Több, hatásos, összehasonlítva a természetes cefalosporinok - az első csoport az antibiotikum izoláljuk a tenyészléből a gombát a Cephalosporium acremonium.

A cefalotint és a cefhaloridint széles körben alkalmazzák parenterális beadásra, és a cephalexint orális adagolásra. A hazai ipar által termelt cefalotin és cefalexin aktívak a kókuszok és a legtöbb Escherichia coli, Proteus, Salmonella és más gramnegatív baktériumok ellen:

A cefalosporinokat elsősorban az állatok szepszisében, légzési és gasztrointesztinális betegségében használják.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Szinonimák: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Fehér kristályos por, jól oldódik vízben. A gyógyszer vizes oldatai a fényben sötétebbek.

A gyógyszer baktericid hatással van a gram-pozitív és gram-negatív (beleértve a penicillin-képző) coccalis mikroorganizmusokra, a clostridiára, az antraxra, az Escherichia-ra, a Salmonella-ra, a Shigellára; kevésbé aktív az enterokokkok ellen; nem hatékony a Pseudomonas aeruginosa, a mikobaktériumok, a rickettsiae, a vírusok, a protozoonok, valamint a Gram-negatív baktériumok proteusz- és b-laktamázképző törzseinek többsége ellen.

Orális adagolás esetén a cefalosidin rosszul felszívódik, ezért csak parenterálisan alkalmazzák. Intramuszkuláris és intravénás adagolás esetén a szervek és a szövetek jól behatolnak, és a terápiás koncentrációban akár 8 óráig is megmaradnak, a szervezet elsősorban a vesén keresztül ürül ki.

A gyógyszer akkor használható, ha allergiás a penicillinekre. A cefhaloridin bevezetése egyes esetekben a nefrotoxikus hatást észlelte.

A cefaloridint intravénásan (mikro-vagy csepegtető) vagy intramuszkulárisan, naponta 3-szor intramuszkulárisan adagoljuk 1 kg állati tömegre: lovak és szarvasmarhák 10-20 mg, kutyák 5-15 mg. Súlyos betegség esetén a gyógyszer intravénás beadása naponta kétszer 25 mg / kg 1 kg állati tömegre vonatkoztatva.

Cefalotin - Cefalotinum. Szinonimák: Cepovenin, Keflin.

Fehér, kristályos por, vízben oldható. Az antimikrobiális hatás spektruma hasonló a cephaloridinhez. A cefhalotint nem pusztítja el a staphylococcus penicillináz, hanem a gram-negatív baktériumok által termelt penicillináz hatására bomlik.

A cefhalidinhez hasonlóan a hatóanyagot csak a parenterálisan alkalmazzák a gyomor-bél traktus gyenge abszorpciója miatt. Gyorsabb, mint a cephaloridin, mely a szervezetből kiválasztódik, és a terápiás koncentráció a vérben 3-4 óra.

A fájdalmas intramuszkuláris injekció miatt a cefalotint főleg intravénásan adagolják naponta 4-6-szor a következő dózisokban: 10-15 mg lovak és szarvasmarhák, 5-10 mg kutyák 1 kg állati súlyonként.

Cefalexin - Cefalexinum. Szinonimák: Ceporex, Keflex.

Fehér kristályos, enyhén higroszkópos por, vízben oldható.

Az antimikrobiális hatás spektruma szerint a cefalexin nem különbözik a cefalotintól és a cefhaloridintól, de savas környezetben stabil, és orálisan alkalmazható. A gyógyszer gyorsan és majdnem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, jelentős mennyiségben kiválasztódik a vizelettel módosított formában; az antibiotikum egy kis része kiválasztódik az epébe.

A cefalexint naponta 4-szer orálisan adagoljuk 1 kg állati tömegben: lovak és szarvasmarhák 10-15 mg, kutyák 5-12 mg.

A cefalosporinokat parenterális adagolásra hermetikusan lezárt fiolákban állítjuk elő: cephaloridin - 0,25, 0,5 és 1 g; cefalotin - 0,5, 1 és 2 g; 0,25 és 0,5 g kapszulákban termelt cefalexin.

A cefalosporinok nagyobb dózisokban történő alkalmazásakor a vesefunkció figyelemmel kísérése a lehetséges nefrotoxikus hatás miatt szükséges.

A cefalosporinokat a B lista szerint száraz, sötét helyen, 10 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten tároljuk. A tárolási idő 2 év.

Források: Még nincs hozzászólás!

A cefalosporin antibiotikumok rendkívül hatékony gyógyszerek. Megnyitották őket a múlt század közepén, de az utóbbi években új eszközöket fejlesztettek ki. Már öt generációnyi antibiotikum van. A leggyakoribbak a cefalosporinok tabletták formájában, amelyek kitűnő munkát végeznek különböző fertőzésekkel, és a kisgyermekek is jól tolerálhatók. Könnyen kezelhetőek, és az orvosok gyakran előírják őket fertőző betegségek kezelésére.

A cefalosporinok megjelenésének története

A múlt század 40-es években az olasz tudós, Brodzu, aki a tífusz láz okait tanulmányozta, találtak egy antibakteriális aktivitású gomba. Megállapították, hogy eléggé hatékony a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen. Később ezek a tudósok izoláltak egy olyan anyagot ebből a gombaból, amelyet cefalosporinnak neveztek, és amelynek alapján antibakteriális szereket hoztak létre, amelyek cefalosporinok csoportjába kerültek. A penicillinázzal szembeni rezisztenciájuk miatt olyan esetekben alkalmazták őket, amikor a penicillin hatástalan volt. A cefalosporin antibiotikumok első hatóanyaga a cefalosporidin.

Eddig már öt generációs cefalosporin van, amelyek több mint 50 drogot kombináltak. Emellett létrejöttek azok a félszintetikus gyógyszerek, amelyek stabilabbak és széles spektrumúak.

A cefalosporin antibiotikumok hatása

A cefalosporinok antibakteriális hatását azzal magyarázzák, hogy képesek a bakteriális sejtmembrán alapját képező enzimek elpusztítására. Csak olyan mikroorganizmusok ellen hatnak, amelyek növekednek és szaporodnak.

A gyógyszerek első és második generációja hatásosnak bizonyult a sztreptokokkusz és a sztfilokokkus fertőzések ellen, de a béta-laktamáz hatására, amit gram-negatív baktériumok termelnek, megsemmisültek. A cefalosporin-antibiotikumok legújabb generációi úgy tűnik, hogy rugalmasabbak és különböző fertőzésekben használatosak, de a streptococcusok és a staphylococcusok ellen hatástalanok.

A cefalosporinokat különböző kritériumok szerint csoportosítják: hatásosság, hatásspektrum, beadási módszer. De a leggyakoribb besorolást a generációk tekintik. Vizsgáljuk meg részletesebben a cefalosporin sorozat gyógyszereinek listáját és célját.

1. generációs gyógyszerek

A legnépszerűbb gyógyszer a cefazolin, amelyet a stafilokokkák, a streptococcusok és a gonokokok ellen használnak. Parenterális adagolással az érintett helyre jut, és a hatóanyag legmagasabb koncentrációját akkor érik el, ha naponta háromszor lép be a gyógyszerbe. A cefazolin alkalmazására vonatkozó indikációk a stafilokokok és a streptococcusok negatív hatása az ízületekre, lágy szövetekre, bőrre, csontokra.

Figyelembe kell venni azt a tényt, hogy viszonylag nemrégiben ezt a gyógyszert széles körben használták számos fertőző betegség kezelésére. A 3. - 4. generáció korszerűbb gyógyszereinek megjelenésével azonban már nem írták elő az intraabdominalis fertőzések kezelésére.

Előkészületek 2 generáció

A 2. generációs cefalosporin antibiotikumokat a gram-negatív baktériumok elleni fokozott aktivitás jellemzi. Az olyan gyógyszerek, mint a Zinatsef, Kimacef, aktívak:

• a staphylococcusok és a streptococcusok által okozott fertőzések;
• gram-negatív baktériumok.

A cefuroxim olyan gyógyszer, amely nem aktív a morganella, a Pseudomonas aeruginosa, a legtöbb anaerob mikroorganizmus és a providencia ellen. A parenterális adagolás eredményeként a legtöbb szövetbe és szervbe behatol, így az antibiotikumot a dura mater gyulladásos betegségeinek kezelésére használják.

A Tseklor felfüggesztése még gyerekek számára is kijelölhető, és kellemes ízű. A hatóanyag tabletták, száraz szirupok és kapszulák formájában állítható elő.

A második generációs cefalosporin készítményeket a következő esetekben írják elő:

• a középfülgyulladás és a sinusitis súlyosbodása;
• a posztoperatív körülmények kezelése;
• krónikus hörghurut a súlyosbodás formájában, a közösség által szerzett tüdőgyulladás kialakulása;
• csontok, ízületek, bőr fertőzése.

3. generációs gyógyszerek

Kezdetben harmadik generációs cefalosporinokat alkalmaztak súlyos fertőző betegségek kezelésére szolgáló állapotban. Jelenleg ezek a gyógyszerek a járóbeteg-klinikában használatosak a kórokozók antibiotikumokkal szembeni rezisztenciájának fokozott növekedése miatt. A harmadik generáció előkészítése az alábbi esetekben történik:

• a parenterális fajokat súlyos fertőző károsodások és azonosított vegyes fertőzések esetén használják;
• a belső használatra szánt pénzeszközöket a mérsékelt kórházi fertőzés megszüntetésére használják.

A belső használatra szánt cefixime-t és ceftibutent a gonorrhoea, a shigellosis és a krónikus bronchitis súlyosbodásának kezelésére használják.

A parenterálisan alkalmazott cefatoxim segít a következő esetekben:

• akut és krónikus sinusitis;
• bélfertőzés;
• bakteriális meningitis;
• szepszis;
• a medence és a hasüregi fertőzések;
• súlyos bőrkárosodást, ízületeket, lágy szöveteket, csontokat;
• a gonorrhoea komplex terápiája.

A drogot megkülönböztetik a szervek és szövetek nagyfokú behatolása, beleértve a vér-agy gátat is. A cefatoxim alkalmazható újszülöttek kezelésében, ha meningitist alakítanak ki, és ampicillinnel kombinálják.

4. generációs gyógyszerek

Ennek a csoportnak az antibiotikumai nemrég megjelentek. Az ilyen gyógyszerek csak injekciók formájában készülnek, mivel ebben az esetben jobb hatásuk van a testre. A 4. generációs cefalosporinok tablettákban nem szabadulnak fel, mert ezek a gyógyszerek speciális molekulaszerkezettel rendelkeznek, ami miatt az aktív komponensek nem képesek behatolni a bél nyálkahártya sejtszerkezetébe.

A 4. generációs készítmények fokozott rezisztenciát mutatnak, és nagyobb hatékonyságot mutatnak az ilyen patogén fertőzésekkel szemben, mint az enterococcusok, a gram-pozitív kókuszok, a Pseudomonas aeruginosa, az enterobaktériumok.

Parenterális antibiotikumokat írnak fel a következők kezelésére:

• nosokomiális tüdőgyulladás;
• lágyszövetek, bőr, csontok, ízületek fertőzései;
• a medence és a hasüregi fertőzések;
• neutropeniás láz;
• szepszis.

Az egyik negyedik generációs gyógyszer az Imipenem, de tisztában kell lennie azzal, hogy a pirocianic bot gyorsan képes ellenállni az anyagnak. Ezt az antibiotikumot intramuszkuláris és intravénás beadásra használják.

A következő gyógyszer a Meronem, melynek jellemzői hasonlóak az imipenemhez, és ilyen tulajdonságai vannak:

• nagy aktivitás gram-negatív baktériumok ellen;
• alacsony aktivitás a streptococcus fertőzések és a stafilokokok ellen;
• nincs görcsoldó hatás;
• intravénás jet vagy csepegtető infúzióhoz, de érdemes tartózkodni az intramuszkuláris beadástól.

Az Azaktam hatóanyaga baktericid hatású, de alkalmazása a következő mellékreakciók kialakulását okozza:

• a tromboflebitis és egyszerűen flebitis kialakulása;
• sárgaság, hepatitis;
• dyspeptikus rendellenességek;
• neurotoxicitási reakciók.

5. generációs gyógyszerek

Az ötödik generációs cefalosporinok baktericid hatással rendelkeznek, hozzájárulva a kórokozók falainak pusztulásához. Az ilyen antibiotikumok olyan mikroorganizmusok ellen hatnak, amelyek a harmadik generációs cefalosporinokkal és az aminoglikozidok csoportjából származó gyógyszerekkel szemben rezisztensek.

Zinforo - ezt a gyógyszert használják a közösség által szerzett tüdőgyulladás kezelésére, melyet lágy szövetek és bőrfertőzések okoznak. Káros mellékhatásai a fejfájás, hasmenés, viszketés, hányinger. Óvatosan kell eljárni a görcsös szindrómában szenvedő Zinforo betegeknél.

Zefter - ez a gyógyszer por formájában készül, amelyből oldatot készítünk infúzióhoz. A bőrtartalmú mellékhatások és bonyolult fertőzések kezelésére, valamint a diabéteszes láb fertőzésére írják elő. Használat előtt a port glükózoldatban, sóoldatban vagy injekcióhoz való vízben kell feloldani.

Az 5. generációs készítmények aktívak a Staphylococcus aureus ellen, és sokkal szélesebb körű farmakológiai aktivitást mutatnak, mint a cefalosporin antibiotikumok korábbi generációi.

Így a cefalosporinok igen nagy csoportja a felnőttek és gyermekek betegségeinek kezelésére használt antibakteriális gyógyszereknek. Ennek a csoportnak a gyógyszerei nagyon népszerűek az alacsony toxicitásuk, hatékonyságuk és kényelmes alkalmazásuk miatt. Öt generációs cefalosporin létezik, amelyek mindegyike különbözik a spektrumában.

A cefalosporin készítmények a Сеphalosporium gombából (a tengervízben lévő) származó természetes vegyületek és a 7-ACC (7-aminocefalosporinsav) -ból készült félszintetikus anyagok. Jellemzői közé tartozik a magas baktericid hatás, a széles spektrumú hatás és az alacsony toxicitás. A cefalosporin antibiotikumoknak részleges kereszt-allergén hatása van penicillinekkel és nagy aktivitással szemben a staphylococcusokkal szemben, amelyek ellenállóak más típusú gyógyszerekkel szemben.

Először 1945-ben izolálták az olasz tudós, G. Brots, a Cephalosporium acremonium kifejezett antibakteriális aktivitással rendelkező gombáját. Ezt követően lehetett új anyagot beszerezni ebből a szervezetből - cefalosporin C. Cephaloridin lett az első osztályba tartozó gyógyszer. Eddig a cefalosporin csoportból származó gyógyszerek több mint 50 elemet tartalmaznak.

Az ilyen típusú antibiotikumok gátolhatják a peptidoglikán szintézisét, elpusztítva az enzimeket, amelyek hozzájárulnak az eljáráshoz. A cefalosporin gyógyszerek hatékonysága attól függ, hogy milyen specifikus mikroorganizmusokat képesek elpusztítani. Ebben az esetben a cefalosporinok általában csak a mikroorganizmusok reprodukálására és növekedésére hatnak. De a nyugalomban lévő sejtek nem befolyásolják a gyógyszereket.

A cefalosporinokat a következő paraméterek szerint osztályozzák:

• a szervezetbe történő beadás módja (orálisan vagy parenterálisan);
• az antibakteriális hatások spektrumának szélessége;
• a negatív baktériumokkal szembeni rezisztencia mértéke;
• az anyagcsere jellemzői.

A drogok leggyakoribb osztályozása azonban az antibiotikum előállítása. Jelenleg öt ilyen gyógyszercsoport létezik. Mindegyikben van egy pozitív tulajdonságú gyógyszer, amely az új generációs cefalosporinok alapját képezi. Az elsőnél a cefazolint a második, cefroxim, illetve a harmadik és a negyedik, a cefoxim és a cefecim.

A cefalosporinok első csoportja gyakorlatilag az összes stafilokokkot érinti, beleértve a benzilpenicillin-rezisztens mikroorganizmusokat, az E. coli törzseket és a proteust. Ugyanakkor nincs hatással a penicillin-rezisztens pneumococcusokra és az enterococcusokra, valamint a klosztridium vagy ugyanazon protea aerob gram-negatív baktériumaira és „kórházi” variánsaira.

Az első generáció alkalmazására vonatkozó indikációk a sztfilokokkusz és a streptokokkusz betegségek, mint a tüdőgyulladás, a faringitis és a bőr, a lágyszövetek és a húgyúti fertőzések. Gyakran antibiotikumokat használnak megelőzésre a szív, vérerek, nyak, fej, epeutak és gyomor kezelés előtt.

A második generációs cefalosporinok hatással vannak a gram-negatív baktériumok nagyobb számára az elsőhez képest. Segítségükkel megszabadulhat a protea, a hemofil pálca és a gonokokkov. Ezenkívül az ilyen cefalosporin antibiotikumok hatékonyak a nőgyógyászati ​​betegségek és a lágyszöveti fertőzések kezelésében. A kék puszta bacillus és a „kórházi” törzsek azonban rosszul érzékenyek a csoport anyagaira.

A harmadik generációt még szélesebb körű cselekvés jellemzi. Ugyanezeket a mikroorganizmusokat érintve, mint az I. és II. Csoport, ezek a cefalosporin típusú antibiotikumok sikeresen küzdenek a Klepsiella, a Salmonella, a Shigella és más típusú hemofil baktériumok, valamint a Pseudomonas bacillus (különösen az aminoglikozidok) ellen. A harmadik generációnak azonban kevesebb hatása van a stafilokokkokra és a streptokokkokra, mint a második.

A negyedik generációs gyógyszerek több mint egy tucat. Mindegyikük képes:

• befolyásolják a gram-negatív baktériumokat és a gram-pozitív kokszokat;
• ellenállni a mikroorganizmusok ellenállásának, ami csökkenti a kemoterápia hatékonyságát.

Az ilyen típusú antibiotikumok alkalmazása javasolt az ízületek, a bőr, a csontok, a hasüreg és a kis medence súlyos fertőzése esetén.

Az ötödik generáció egy kis számú gyógyszerből áll, amelyek közül a fő a ceftobiprol medokaril. A cefalosporinok minden csoportjának legkülönbözőbb hatásai különböznek. A korábbi generációktól eltérően a modem gyógyíthat a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus-ra is.

Napjainkban a cefalosporin antibiotikumok parenterális (szubkután vagy intravénás) beadása a legtöbb gram-negatív baktérium ellen hatékony. A staphylococcusok, az enterobaktériumok és a gangrenous bacillus által okozott betegség esetén a gyógyszereket metronidazollal együtt adják be. A cefalosporinok parenterális adagolása különböző típusú szepszisek kezelésére és a húgyutak vizsgálatát követően kialakult bakterémia megelőzésére is ajánlott.

Intramuszkulárisan az ilyen antibiotikumokat a penicillin-rezisztens gonokokok által okozott gonorrhoea kezelésében adják be. Ugyanakkor a Staphylococcus aureus I-IV generációk segítségével történő kezelése nem érdemes - csak az ötödik alkalmas erre.